JP2005522438A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2005522438A5
JP2005522438A5 JP2003565975A JP2003565975A JP2005522438A5 JP 2005522438 A5 JP2005522438 A5 JP 2005522438A5 JP 2003565975 A JP2003565975 A JP 2003565975A JP 2003565975 A JP2003565975 A JP 2003565975A JP 2005522438 A5 JP2005522438 A5 JP 2005522438A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
amino
phenyl
methyl
alkyl
pyrimidin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2003565975A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2005522438A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2003/003816 external-priority patent/WO2003066601A1/en
Publication of JP2005522438A publication Critical patent/JP2005522438A/ja
Publication of JP2005522438A5 publication Critical patent/JP2005522438A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Description

本発明化合物の特定の例としては、以下のものなどを挙げることができる：
3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-{メチル[4-({[(4-フェノキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}-ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-{メチル[4-({[(3-メチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(2-クロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-クロロフェニル)-N'-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}尿素；
3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[{4-[(アニリノカルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
N-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
3-({4-[{3-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[3-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[3-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素；
N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-(3-フルオロフェニル)尿素；
4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]尿素；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-ブチル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
4-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-(2-フェニルエチル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
N-(2,6-ジクロロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-アセチルフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニル尿素；
N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)エチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-シクロヘキシル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
N-イソプロピル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(t-ブチル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-[3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンジル]メタンスルホンアミド；
2-[4-({4-[(4-{[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)フェニル]-N-メチルエタンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}尿素；
N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}尿素；
フェニル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
ベンジル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
フェニル-4-[(2-{[3-(アミノスルホニル)-4-メチルフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニルカルバメート；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-1-フェニルメタンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-2-フェニルアセトアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルチオ尿素；
及び、
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルグアニジン；
又は、上記化合物の塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体など。

Claims (30)

  1. 式(I)：
    Figure 2005522438
     [式中、
    Wは、N又はC-Rであり、ここで、Rは、水素、ハロゲン又はシアノであり；
    Jは、水素、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、アラルキル、シアノアルキル、-(CH2)pC=CH(CH2)tH、-(CH2)pC≡C(CH2)tH又はC3-C7シクロアルキルであり；
    pは、1、2又は3であり；
    tは、0又は1であり；
    Dは-N(H)(X)であり；
    Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり；
    ここで、
    X1はC(O)若しくはC(S)であり且つqは1であるか、又は
    X1は-C(O)若しくは-S(O)2であり且つqは0であり；
    X2は、N(H)又はOであり；
    及び、
    X3は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであるか、又は、
    X3は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであり；
    ここで、
    X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
    及び、
    X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、-CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり；
    ここで、
    R'は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-SR1、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
    R''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-NR3R4、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
    及び、
    R'''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1又は-NR3R4であり；
    Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
    Q2は、A1又はA2であり；
    Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
    ここで、
    A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
    及び、
    A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
    ここで、
    ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
    ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    Zは酸素であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
    Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
    及び、
    Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
    R1は、水素、アルキル、ヘテロシクリル及び-NR3R4であり；
    R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
    及び、
    R5は、C1-C4アルキル又はC3-C7シクロアルキルである]
    で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
  2. 式(II)：
    Figure 2005522438
     [式中、
    Dは-N(H)(X)であり；
    Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり；
    ここで、
    X1はC(O)若しくはC(S)であり且つqは1であるか、又は
    X1は-C(O)若しくは-S(O)2であり且つqは0であり；
    X2は、N(H)又はOであり；
    及び、
    X3は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであるか、又は、
    X3は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであり；
    ここで、
    X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
    及び、
    X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、-CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり；
    ここで、
    R'は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-SR1、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
    R''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-NR3R4、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
    及び、
    R'''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1又は-NR3R4であり；
    Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
    Q2は、A1又はA2であり；
    Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
    ここで、
    A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
    及び、
    A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
    ここで、
    ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
    ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    Zは酸素であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
    Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
    及び、
    Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
    R1は、水素、ヘテロシクリル及び-NR3R4であり；
    R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
    及び、
    R5は、C1-C4アルキル又はC3-C7シクロアルキルである]
    で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
  3. 式(I)：
    Figure 2005522438
     [式中、
    Wは、N又はC-Rであり、ここで、Rは、水素、ハロゲン又はシアノであり；
    Jは、水素、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、アラルキル、シアノアルキル、-(CH2)pC=CH(CH2)tH、-(CH2)pC≡C(CH2)tH又はC3-C7シクロアルキルであり；
    pは、1、2又は3であり；
    tは、0又は1であり；
    Dは、
    Figure 2005522438
     であり；
    qは、1、2又は3であり；
    Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
    Q2は、A1又はA2であり；
    Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
    ここで、
    A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
    及び、
    A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
    ここで、
    ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
    ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    ZはOであり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
    Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
    及び、
    Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
    R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
    R5は、C1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルであり；
    及び、
    R6は-(X4)z-(X5)で定義される基であり；
    ここで、
    X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
    及び、
    X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR7R7、-N(H)C(O)R7、-N(H)C(O)OR7、-N(H)C(O)NR7R7、N(H)S(O)2R7、N(H)S(O)2NR7R7、-OC(O)R7、OC(O)NR7R7、-C(O)R7、-C(O)NR7R7、-SR7、-S(O)R7、S(O)2R7R7又はS(O)2NR7R7であり；
    及び、
    R7は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリール又はヘテロアリールである]
    で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
  4. 式(II)：
    Figure 2005522438
     [式中、
    Dは、
    Figure 2005522438
     であり；
    qは、1、2又は3であり；
    Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
    Q2は、A1又はA2であり；
    Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
    ここで、
    A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
    及び、
    A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
    ここで、
    ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
    ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    ZはOであり且つmは0若しくは1であるか、又は、
    ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
    Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
    及び、
    Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
    R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
    R5は、C1-C6 アルキル又はC3-C7シクロアルキルであり；
    及び、
    R6は-(X4)z-(X5)で定義される基であり；
    ここで、
    X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
    及び、
    X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR7R7、-N(H)C(O)R7、-N(H)C(O)OR7、-N(H)C(O)NR7R7、N(H)S(O)2R7、N(H)S(O)2NR7R7、-OC(O)R7、OC(O)NR7R7、-C(O)R7、-C(O)NR7R7、-SR7、-S(O)R7、S(O)2R7R7又はS(O)2NR7R7であり；
    及び、
    R7は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリール又はヘテロアリールである]
    で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
  5. WがNである、請求項１に記載の化合物。
  6. WがC-Rである、請求項１に記載の化合物。
  7. WがC-Rであり、Rが水素である、請求項１に記載の化合物。
  8. Jが、水素、C1-C4アルキル、シアノアルキル又は-(CH2)pC≡C(CH2)tHである、請求項１に記載の化合物。
  9. Jが、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シアノメチル又は-(CH2)pC≡C(CH2)tH［式中、pは1であり、tは0である］である、請求項１に記載の化合物。
  10. Jがメチルである、請求項１に記載の化合物。
  11. Dが-N(H)Xであり、その際、Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり、X1はC(O)であり、X2はN(H)であり、qは1であり、及び、X3は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0、1、2、3又は4である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'である、請求項１に記載の化合物。
  12. Dが-N(H)Xであり、その際、Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり、X1はC(O)であり、X2はN(H)であり、qは1であり、及び、X3は、アリールであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアリールであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは、0、1、2、3又は4である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'である、請求項１に記載の化合物。
  13. Dが-N(H)Xであり、その際、Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり、X1はC(O)であり、X2はN(H)であり、qは1であり、及び、X3は、フェニルであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているフェニルであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'である、請求項１に記載の化合物。
  14. Q1が、水素、ハロゲン、C1-C2 アルキル又はC1-C2 アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
  15. Q1が、水素、塩素、メチル又はメトキシである、請求項１に記載の化合物。
  16. Q2がA2であり、Q3がA1であり、その際、A1は、水素、ハロゲン又はC1-C3ハロアルキルであり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
  17. Q2がA2であり、Q3がA1であり、その際、A1は、水素又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4 アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
  18. Q2がA1であり、Q3がA2であり、その際、A1は、水素、ハロゲン又はC1-C3アルキルであり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
  19. Q2がA1であり、Q3がA2であり、その際、A1は、水素、メチル又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4 アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
  20. X1がC(O)であり、X2が-N(H)であり、X3が、フェニルであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているフェニルであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり、Q1は、水素、塩素、メチル又はメトキシであり、Q2はA2であり、Q3はA1であり、その際、A1は、水素又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
  21. X1がC(O)であり、X2が-N(H)であり、X3が、フェニルであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているフェニルであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり、Q1は、水素、塩素、メチル又はメトキシであり、Q2はA1であり、Q3はA2であり、その際、A1は、水素、メチル又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
  22. 3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
    3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
    3-[(4-{メチル[4-({[(4-フェノキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}-ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
    3-[(4-{メチル[4-({[(3-メチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[[4-({[(2-クロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    N-(3-クロロフェニル)-N'-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}尿素；
    3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[{4-[(アニリノカルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    N-(3-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
    N-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
    3-({4-[{3-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[[3-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    3-({4-[[3-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素；
    N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-(3-フルオロフェニル)尿素；
    4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    4-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]尿素；
    N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-ブチル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    4-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    4-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
    4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
    N-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-(4-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-(2-フェニルエチル)尿素；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
    N-(2,6-ジクロロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-(4-アセチルフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニル尿素；
    N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)エチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-シクロヘキシル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
    N-イソプロピル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-(t-ブチル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
    N-[3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンジル]メタンスルホンアミド；
    2-[4-({4-[(4-{[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)フェニル]-N-メチルエタンスルホンアミド；
    N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}尿素；
    N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}尿素；
    フェニル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
    ベンジル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
    フェニル-4-[(2-{[3-(アミノスルホニル)-4-メチルフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニルカルバメート；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-1-フェニルメタンスルホンアミド；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-2-フェニルアセトアミド；
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルチオ尿素；
    及び、
    N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルグアニジン；
    からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
  23. 治療有効量の請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体、並びに、1種以上の製薬上許容される担体、希釈剤及び賦形剤を含有する医薬組成物。
  24. さらに、少なくとも1種の別の抗新生物薬を含有する、請求項２３に記載の医薬組成物。
  25. さらに、血管形成を阻害する別の薬物を含有する、請求項２３に記載の医薬組成物。
  26. 治療において使用するための、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
  27. 不適切なTIE-2及びVEGFR-2活性の少なくとも1つが介在する障害の治療において使用するための薬物の調製における、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体の使用。
  28. 前記障害が癌である、請求項２７に記載の使用。
  29. 不適切な血管形成を特徴とする障害の治療において使用するための薬物の調製における、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体の使用。
  30. 化合物：N-メチル-N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニル尿素；又は、その塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
JP2003565975A 2002-02-08 2003-02-07 ピリミジン化合物 Pending JP2005522438A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US35504602P 2002-02-08 2002-02-08
PCT/US2003/003816 WO2003066601A1 (en) 2002-02-08 2003-02-07 Pyrimidine compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2005522438A JP2005522438A (ja) 2005-07-28
JP2005522438A5 true JP2005522438A5 (ja) 2006-03-23

Family

ID=27734457

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003565975A Pending JP2005522438A (ja) 2002-02-08 2003-02-07 ピリミジン化合物

Country Status (7)

Country Link
US (1) US7459455B2 (ja)
EP (1) EP1472233A1 (ja)
JP (1) JP2005522438A (ja)
AU (1) AU2003209077A1 (ja)
CA (1) CA2476281A1 (ja)
MX (1) MXPA04007637A (ja)
WO (1) WO2003066601A1 (ja)

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
GB0206215D0 (en) 2002-03-15 2002-05-01 Novartis Ag Organic compounds
SG176311A1 (en) 2002-07-29 2011-12-29 Rigel Pharmaceuticals Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
ES2289529T3 (es) * 2003-07-22 2008-02-01 Sungene Gmbh Casetes de expresion para la expresion transgenica bi-direccional de los acidos nucleicos en vegetales.
CN102358738A (zh) 2003-07-30 2012-02-22 里格尔药品股份有限公司 2,4-嘧啶二胺化合物及其预防和治疗自体免疫疾病的用途
JP4607879B2 (ja) 2003-08-15 2011-01-05 ノバルティス アーゲー 新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な２，４−ピリミジンジアミン
AU2004272288B2 (en) * 2003-09-18 2008-11-13 Novartis Ag 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders
WO2005059179A1 (en) * 2003-12-12 2005-06-30 Bayer Pharmaceutical Corporation Methods for prediction and prognosis of cancer, and monitoring cancer therapy
RU2007114080A (ru) * 2004-10-13 2008-11-27 Вайет (Us) N-бензилсульфонил-замещенные аналоги анилинопиримидина
WO2006068770A1 (en) 2004-11-24 2006-06-29 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Spiro-2, 4-pyrimidinediamine compounds and their uses
CA2591948C (en) 2005-01-19 2013-11-12 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
ES2651349T3 (es) 2005-06-08 2018-01-25 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK
US20070203161A1 (en) 2006-02-24 2007-08-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
MX2008000574A (es) * 2005-07-11 2008-03-14 Sanofi Aventis Nuevos derivados de 2,4-dianilinopirimidinas, la preparacion de los mismos, su uso como medicamentos, composiciones farmaceuticas y, en particular, como inhibidores ikk.
FR2888239B1 (fr) * 2005-07-11 2008-05-09 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de 2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation, a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
US7523289B2 (en) 2005-09-30 2009-04-21 Spectra Logic Corporation Random access storage system capable of performing storage operations intended for alternative storage devices
JP2009528295A (ja) 2006-02-24 2009-08-06 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｊａｋ経路の阻害のための組成物および方法
EA200802058A1 (ru) 2006-05-09 2009-06-30 Пфайзер Продактс Инк. Производные циклоалкиламинокислот и их фармацевтические композиции
EP1870416A1 (en) * 2006-06-21 2007-12-26 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Sulphonamido-macrocycles as tie2 inhibitors
EP1873159A1 (en) * 2006-06-21 2008-01-02 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted sulphonamido-macrocycles as Tie2 inhibitors and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same
US8030487B2 (en) 2006-07-07 2011-10-04 Targegen, Inc. 2-amino—5-substituted pyrimidine inhibitors
EP1878726A1 (en) * 2006-07-12 2008-01-16 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted sulphoximines as Tie2 inhibitors and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, methods of preparing the same and uses of the same
UA100846C2 (uk) 2006-12-08 2013-02-11 Айерем Елелсі Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
JP5693951B2 (ja) * 2007-04-24 2015-04-01 アストラゼネカ エービー プロテインキナーゼの阻害剤
TWI389893B (zh) 2007-07-06 2013-03-21 Astellas Pharma Inc 二（芳胺基）芳基化合物
AU2009244897B2 (en) 2008-04-16 2014-11-13 Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2, 6-diamino- pyrimidin- 5-yl-carboxamides as syk or JAK kinases inhibitors
KR101773313B1 (ko) 2008-04-16 2017-08-31 포톨라 파마슈티컬스, 인코포레이티드 ｓｙｋ 또는 ＪＡＫ 키나제 억제제로서의 ２,６－디아미노-피리미딘－５－일－카르복스아미드
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
AU2009238590A1 (en) 2008-04-22 2009-10-29 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
LT2300013T (lt) 2008-05-21 2017-12-27 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Fosforo dariniai kaip kinazių inhibitoriai
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
EP2671891A3 (en) 2008-06-27 2014-03-05 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
US8338439B2 (en) * 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
US11351168B1 (en) 2008-06-27 2022-06-07 Celgene Car Llc 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
NZ624345A (en) 2008-06-27 2016-07-29 Celgene Avilomics Res Inc 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
CN102272108A (zh) * 2008-11-03 2011-12-07 基因里克斯(英国)有限公司 用于分析波生坦及相关物质的hplc方法以及这些物质作为参比标准和标记的用途
EP2440559B1 (en) 2009-05-05 2018-01-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Egfr inhibitors and methods of treating disorders
CN105566229A (zh) 2010-08-10 2016-05-11 西建阿维拉米斯研究公司 Btk抑制剂的苯磺酸盐及其用途和制备方法
CA2816219C (en) 2010-11-01 2019-10-29 Portola Pharmaceuticals, Inc. Nicotinamides as syk modulators
WO2012061299A1 (en) 2010-11-01 2012-05-10 Avila Therapeutics, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US20130317029A1 (en) 2010-11-01 2013-11-28 Portola Pharmaceuticals, Inc. Oxypyrimidines as syk modulators
US9102625B2 (en) 2010-11-01 2015-08-11 Portola Pharmaceuticals, Inc. Nicotinamides as JAK kinase modulators
US9238629B2 (en) 2010-11-01 2016-01-19 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
WO2012060847A1 (en) 2010-11-07 2012-05-10 Targegen, Inc. Compositions and methods for treating myelofibrosis
US8796255B2 (en) 2010-11-10 2014-08-05 Celgene Avilomics Research, Inc Mutant-selective EGFR inhibitors and uses thereof
CN103501612B (zh) 2011-05-04 2017-03-29 阿里亚德医药股份有限公司 抑制表皮生长因子受体导致的癌症中细胞增殖的化合物
CA2853498A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods of treating a bruton's tyrosine kinase disease or disorder
JP6039683B2 (ja) 2011-11-23 2016-12-07 ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ピラジンキナーゼ阻害剤
EP2821402B1 (en) 2012-02-28 2019-08-21 Astellas Pharma Inc. Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound
SI2825042T1 (sl) 2012-03-15 2019-01-31 Celgene Car Llc Soli inhibitorja kinaze receptorja faktorja epidermalne rasti
WO2013138495A1 (en) 2012-03-15 2013-09-19 Celgene Avilomics Research, Inc. Solid forms of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor
WO2013169401A1 (en) 2012-05-05 2013-11-14 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
WO2013173518A1 (en) * 2012-05-16 2013-11-21 Pharmacyclics, Inc. Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2014058921A2 (en) 2012-10-08 2014-04-17 Portola Pharmaceuticals, Inc. Substituted pyrimidinyl kinase inhibitors
US9126950B2 (en) 2012-12-21 2015-09-08 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
WO2014124230A2 (en) 2013-02-08 2014-08-14 Celgene Avilomics Research, Inc. Erk inhibitors and uses thereof
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
US9492471B2 (en) 2013-08-27 2016-11-15 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods of treating a disease or disorder associated with Bruton'S Tyrosine Kinase
US9415049B2 (en) 2013-12-20 2016-08-16 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
AU2015258781A1 (en) * 2014-05-15 2016-11-24 Catalyst Therapeutics Pty Ltd Methods for inhibiting necroptosis
DK3179858T3 (da) 2014-08-13 2019-07-22 Celgene Car Llc Forme og sammensætninger af en ERK-inhibitor
CA2976121A1 (en) * 2015-02-10 2016-08-18 Catalyst Therapeutics Pty Ltd Inhibitors of necroptosis

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0813525T3 (da) 1995-03-10 2004-02-16 Berlex Lab Benzamidinderivater, deres fremstilling og anvendelse som antikoagulanter
US5691364A (en) 1995-03-10 1997-11-25 Berlex Laboratories, Inc. Benzamidine derivatives and their use as anti-coagulants
GB9523675D0 (en) 1995-11-20 1996-01-24 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
ES2274634T3 (es) * 1998-08-29 2007-05-16 Astrazeneca Ab Compuestos de pirimidina.
GB9828511D0 (en) * 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
AU5108000A (en) 1999-06-10 2001-01-02 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel nitrogen-contaiing heterocyclic derivatives or salts thereof
GB9914258D0 (en) 1999-06-18 1999-08-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
CA2400447C (en) 2000-02-17 2008-04-22 Amgen Inc. Kinase inhibitors
GB0004888D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
TWI329105B (en) * 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005522438A5 (ja)
US7105567B2 (en) 3-substituted urea derivatives and medicinal use thereof
JP2005524668A5 (ja)
KR870000741B1 (ko) 벤젠설폰 아미도 유도체의 제조 방법
US5914343A (en) Compounds and methods for inhibiting hyper-proliferative cell growth
JP2008525500A5 (ja)
JP2004517080A5 (ja)
JP2006515858A5 (ja)
JP2006506439A5 (ja)
JP2008505874A5 (ja)
JP2011504485A5 (ja)
JP2010522197A5 (ja)
JP2014502979A5 (ja)
RU2008146751A (ru) Новые производные имидазола, их получение и использование в качестве лекартвенных средств
CZ2001934A3 (cs) Arylsulfonanilidové močoviny
JP2008542365A5 (ja)
KR101652577B1 (ko) 아미도피리딘올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물
AU7446600A (en) Novel diarylamide derivatives and use thereof as medicines
US7868046B2 (en) (2R)-2-[(4-sulfonyl) aminophenyl] propanamides and pharmaceutical compositions containing them
MXPA04008721A (es) Derivados de nitrosodifenilamina y su uso farmaceutico contra patologias por estres oxidativo.
CA2508618A1 (en) Tetrahydro-naphthalene derivatives
KR20120120956A (ko) 알킬아민 유도체
CA2508845A1 (en) Tetrahydro-naphthalene derivatives as vanilloid receptor antagonists
RU2007115092A (ru) Аминоспиртовые производные
JP2010526051A5 (ja)