JP2008524246A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2008524246A5 JP2008524246A5 JP2007546970A JP2007546970A JP2008524246A5 JP 2008524246 A5 JP2008524246 A5 JP 2008524246A5 JP 2007546970 A JP2007546970 A JP 2007546970A JP 2007546970 A JP2007546970 A JP 2007546970A JP 2008524246 A5 JP2008524246 A5 JP 2008524246A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- hetero
- bicycloaryl
- methyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 735
- -1 cyano, thio Chemical group 0.000 claims 369
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 287
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 263
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 184
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 claims 174
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 142
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 130
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 120
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 109
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 109
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 92
- 125000002813 thiocarbonyl group Chemical group *C(*)=S 0.000 claims 92
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 83
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 83
- 125000005553 heteroaryloxy group Chemical group 0.000 claims 82
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 81
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 80
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 73
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 68
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 59
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 54
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 53
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 36
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 32
- 150000001602 bicycloalkyls Chemical group 0.000 claims 26
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 24
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 23
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 22
- 125000005277 alkyl imino group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 13
- 150000003936 benzamides Chemical compound 0.000 claims 12
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 11
- 125000005213 alkyl heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 8
- 102000003964 Histone deacetylases Human genes 0.000 claims 6
- 108090000353 Histone deacetylases Proteins 0.000 claims 6
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N Sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 229960001663 sulfanilamide Drugs 0.000 claims 5
- DENPQNAWGQXKCU-UHFFFAOYSA-N thiophene-2-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CS1 DENPQNAWGQXKCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 4
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 claims 3
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 3
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 3
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 3
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 239000005022 packaging material Substances 0.000 claims 2
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001140 1,4-phenylene group Chemical group [H]C1=C([H])C([*:2])=C([H])C([H])=C1[*:1] 0.000 claims 1
- FBLSETQZUOGFRC-UHFFFAOYSA-N 1-[[4-[(2-amino-4-fluorophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-N,3-dimethyl-2-oxobenzimidazole-4-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C=2C(C(=O)NC)=CC=CC=2N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=C(F)C=C1N FBLSETQZUOGFRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KMUMIFCKYRJFJB-HXUWFJFHSA-N 1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-3-methyl-2-oxo-N-[(3R)-piperidin-3-yl]benzimidazole-4-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C2=C(C(=O)N[C@H]3CNCCC3)C=CC=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1N KMUMIFCKYRJFJB-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims 1
- UHYWRBDLIFSACO-OAQYLSRUSA-N 1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-3-methyl-2-oxo-N-[(3R)-piperidin-3-yl]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C2=CC(C(=O)N[C@H]3CNCCC3)=CC=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1N UHYWRBDLIFSACO-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- QATJKCYENCYPJH-UHFFFAOYSA-N 1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-N,3-dimethyl-2-oxobenzimidazole-5-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C2=CC(C(=O)NC)=CC=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1N QATJKCYENCYPJH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HXCXKIIWOZQCMT-HXUWFJFHSA-N 3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-2-oxo-N-[(3R)-piperidin-3-yl]benzimidazole-4-carboxamide Chemical compound C=12N(CC=3C=CC(=CC=3)C(=O)NC=3C(=CC=CC=3)N)C(=O)N(C)C2=CC=CC=1C(=O)N[C@@H]1CCCNC1 HXCXKIIWOZQCMT-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims 1
- OTRBEQZQTIIHSA-OAQYLSRUSA-N 3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-2-oxo-N-[(3R)-piperidin-3-yl]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C2=CC=C(C(=O)N[C@H]3CNCCC3)C=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1N OTRBEQZQTIIHSA-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- RZZIODXVZMSXJA-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-N,1-dimethyl-2-oxobenzimidazole-4-carboxamide Chemical compound C1=2C(C(=O)NC)=CC=CC=2N(C)C(=O)N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1N RZZIODXVZMSXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ISHPJTMXZUWLKU-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-N,1-dimethyl-2-oxobenzimidazole-5-carboxamide Chemical compound C12=CC(C(=O)NC)=CC=C2N(C)C(=O)N1CC(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1N ISHPJTMXZUWLKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002026 Amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003246 Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003571 Astrocytoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061127 Eye degenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005017 Glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 206010021972 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000007766 Kaposi Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010025650 Malignant melanoma Diseases 0.000 claims 1
- CUUMWXWOJVQYPC-UHFFFAOYSA-N N-(2-aminophenyl)-3-benzamido-4-[(3-methyl-2-oxobenzimidazol-1-yl)methyl]benzamide Chemical compound O=C1N(C)C2=CC=CC=C2N1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C(=CC=CC=2)N)C=C1NC(=O)C1=CC=CC=C1 CUUMWXWOJVQYPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMIWXYFIFFAIJV-UHFFFAOYSA-N N-(2-aminophenyl)-4-(benzimidazol-1-ylmethyl)-3-bromobenzamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1Br)=CC=C1CN1C2=CC=CC=C2N=C1 BMIWXYFIFFAIJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NTHHPWFEWSZSRO-UHFFFAOYSA-N N-(2-aminophenyl)-4-(benzimidazol-1-ylmethyl)-3-chlorobenzamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1Cl)=CC=C1CN1C2=CC=CC=C2N=C1 NTHHPWFEWSZSRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AOJCQPMCWUEJHS-UHFFFAOYSA-N N-(2-aminophenyl)-4-(benzimidazol-1-ylmethyl)-3-fluorobenzamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1F)=CC=C1CN1C2=CC=CC=C2N=C1 AOJCQPMCWUEJHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GWOPXVZMKZFPNJ-UHFFFAOYSA-N N-(2-aminophenyl)-4-(benzimidazol-1-ylmethyl)benzamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C2=CC=CC=C2N=C1 GWOPXVZMKZFPNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OGHWSHTZEFAJRO-UHFFFAOYSA-N N-(2-aminophenyl)-4-[(2-oxoimidazolidin-1-yl)methyl]benzamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NCC1 OGHWSHTZEFAJRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QEGZCSYNJMEGPZ-UHFFFAOYSA-N N-[1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NC2=CC(NC(=O)C=3N=CC=CC=3)=CC=C21 QEGZCSYNJMEGPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBMFWMZMKAMIBW-UHFFFAOYSA-N N-[1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NC2=CC(NC(=O)C=3C=NC=CC=3)=CC=C21 DBMFWMZMKAMIBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AZKXRYZZLXDEPI-UHFFFAOYSA-N N-[1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]pyridine-4-carboxamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NC2=CC(NC(=O)C=3C=CN=CC=3)=CC=C21 AZKXRYZZLXDEPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZFXHPXSRLXBTNP-UHFFFAOYSA-N N-[5-[(2-aminophenyl)carbamoyl]-2-[(3-methyl-2-oxobenzimidazol-1-yl)methyl]phenyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C2=CC=CC=C2N1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C(=CC=CC=2)N)C=C1NC(=O)C1=CC=CN=C1 ZFXHPXSRLXBTNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JAVNHACVXRDJDL-UHFFFAOYSA-N N-[5-[(2-aminophenyl)carbamoyl]-2-[(3-methyl-2-oxobenzimidazol-1-yl)methyl]phenyl]thiophene-2-carboxamide Chemical compound O=C1N(C)C2=CC=CC=C2N1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C(=CC=CC=2)N)C=C1NC(=O)C1=CC=CS1 JAVNHACVXRDJDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MSBITZTYDSSHOH-UHFFFAOYSA-N N-[[1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]methyl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NC2=CC(CNC(=O)C=3N=CC=CC=3)=CC=C21 MSBITZTYDSSHOH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XSFXLASKKMRSFC-UHFFFAOYSA-N N-[[1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]methyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NC2=CC(CNC(=O)C=3C=NC=CC=3)=CC=C21 XSFXLASKKMRSFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SLQMUBMWVPWRMT-UHFFFAOYSA-N N-[[1-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]methyl]pyridine-4-carboxamide Chemical compound NC1=CC=CC=C1NC(=O)C(C=C1)=CC=C1CN1C(=O)NC2=CC(CNC(=O)C=3C=CN=CC=3)=CC=C21 SLQMUBMWVPWRMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BCDYNDROSJIPFR-UHFFFAOYSA-N N-[[3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-2-oxobenzimidazol-5-yl]methyl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound C1=C2N(CC=3C=CC(=CC=3)C(=O)NC=3C(=CC=CC=3)N)C(=O)N(C)C2=CC=C1CNC(=O)C1=CC=CC=N1 BCDYNDROSJIPFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DAKNTQMYTYJBQU-UHFFFAOYSA-N N-[[3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-2-oxobenzimidazol-5-yl]methyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound C1=C2N(CC=3C=CC(=CC=3)C(=O)NC=3C(=CC=CC=3)N)C(=O)N(C)C2=CC=C1CNC(=O)C1=CC=CN=C1 DAKNTQMYTYJBQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FTBWQGPOECARBY-UHFFFAOYSA-N N-[[3-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-2-oxobenzimidazol-5-yl]methyl]pyridine-4-carboxamide Chemical compound C1=C2N(CC=3C=CC(=CC=3)C(=O)NC=3C(=CC=CC=3)N)C(=O)N(C)C2=CC=C1CNC(=O)C1=CC=NC=C1 FTBWQGPOECARBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000002154 Non-Small-Cell Lung Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 108009000071 Non-small cell lung cancer Proteins 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000587 Small Cell Lung Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010041823 Squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000009955 Thyroid Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011231 colorectal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric Effects 0.000 claims 1
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 238000001361 intraarterial administration Methods 0.000 claims 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 claims 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 claims 1
- 238000007913 intrathecal administration Methods 0.000 claims 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 201000004681 psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
Claims (50)
-
lは、1、2、3、4、5又は6であり;
それぞれのJは、CR4及びNから成る群より独立して選ばれ;
A1は、それぞれ置換されていないか若しくは置換されている、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレン、から成る群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1は、NR12、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ(但し、R8は、それを結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない);
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれ;
R12は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R13、R13′、R14、及びR14′は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ、又はR13及びR14は、一緒に用いられ、置換されているか若しくは置換されていない環を形成する(但し、R13′及びR14′は、これらが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない)
(但し、R1、R2、R3、R13、R13′、R14、及びR14′が全てHであり;A1がフェニレンであり;Lがメチレンであり;Y1がNR9であり;かつR9がピリジン−2−イルであるとき、Z1は、SでもOでもない)]から成る群より選ばれる式を含む、化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
A1は、それぞれ置換されていないか若しくは置換されている、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレン、から成る群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1は、NR12、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ(但し、R8は、それを結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない);
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれ;
R12は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R13、R13′、R14、及びR14′は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ、又はR13及びR14は、一緒に用いられ置換されているか若しくは置換されていない環を形成する(但し、R13′及びR14′は、これらが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない)
(但し、R1、R2、R3、R13、R13′、R14、及びR14′が全てHであり;A1がフェニレンであり;Lがメチレンであり;Y1がNR9であり;かつR9がピリジン−2−イルであるとき、Z1は、SでもOでもない)]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
A1は、それぞれ置換されていないか若しくは置換されている、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレン、から成る群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1は、NR12、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ(但し、R8は、それを結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない);
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれ;かつ
R12は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
X1、X2、X3、及びX4は、CR5及びNから成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR5は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
X1、X2、X3、及びX4は、CR5及びNから成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR5は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
X1、X2、X3、及びX4は、CR5及びNから成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR5は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
X1、X2、X3、及びX4は、CR5及びNから成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR5は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む1乃至10個の原子のバックボーン鎖(backbone chain)を含むリンカーであり、ハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルヘテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)ヘテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルヘテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルから成る群より選ばれた置換基で任意に置換されていてよく;
X1、X2、X3、及びX4は、CR5及びNから成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR5は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
X1、X2、X3、及びX4は、CR5及びNから成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
Y1は、CR7R8、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R3は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR5は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群よりそれぞれ独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 -
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Z1′は、O及びSから成る群より選ばれ;
R4は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;
それぞれのR6は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より独立して選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニル、から成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C1−10)アルキルチオ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、ペルハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれる]から成る群より選ばれる式を含む、請求項1の化合物。 - Lが、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、(C1−6)アルキレン、(C2−6)アルケニレン、及び(C2−6)アルキニレン、から成る群より選ばれる、請求項1〜9のいずれか1つの化合物。
- Lが置換されていないか若しくは置換されている(C1−4)アルキレンである、請求項1〜9のいずれか1つの化合物。
- Lが置換されていないか若しくは置換されている(C1−3)アルキレンである、請求項1〜9のいずれか1つの化合物。
- Lが置換されていないか若しくは置換されているメチレンである、請求項1〜9のいずれか1つの化合物。
- 少なくとも1つのR1及びR2がHである、請求項1〜5、7〜10及び12〜15のいずれか1つの化合物。
- R1及びR2がいずれもHである、請求項16の化合物。
- R3がHである、請求項1〜6、8〜10及び12〜17のいずれか1つの化合物。
- R4が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ペルハロ(C1−3)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−5)アルキル、(C3−5)シクロアルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル、アリール(C1−3)アルキル、ヘテロアリール(C1−3)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、及びイミノである、請求項1〜18のいずれか1つの化合物。
- A1がフェニレンである、請求項1〜3及び12〜19のいずれか1つの化合物。
- A1が1,4−フェニレンである、請求項20の化合物。
- Y1が、NR9、O、及びSから成る群より選ばれ、R9が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−5)アルキル、(C3−5)シクロアルキル、(C3−5)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−5)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、スルホニル、及びスルフィニルである、請求項1〜8、10及び12〜21のいずれか1つの化合物。
- Z1が、NR12、O及びSから成る群より選ばれ、R12が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、(C1−5)アルキル、(C3−5)シクロアルキル、(C3−5)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−5)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、スルホニル、及びスルフィニル、である、請求項1〜3及び12〜22のいずれか1つの化合物。
- N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((4−アミノ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソイミダゾリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソベンゾ[d]オキサゾール−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((7−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((7−アミノ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−クロロ−2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((2−アミノ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−1,2−ジヒドロイミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−チオキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−チオキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((4−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−シクロヘキシル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−ニトロ−4−((2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−シクロヘキシル−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−イソプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−イソプロピル−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(4−アミノビフェニル−3−イル)−4−((2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(4−アミノビフェニル−3−イル)−4−((2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(4−アミノビフェニル−3−イル)−4−((2−チオキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−シアノ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−シアノ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−((3−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−1−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メチル)ピコリンアミド;
N−((3−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−1−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メチル)ニコチンアミド;
N−((3−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−1−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メチル)イソニコチンアミド;
N−((1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メチル)ピコリンアミド;
N−((1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メチル)ニコチンアミド;
N−((1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メチル)イソニコチンアミド;
(R)−N−(2−アミノフェニル)−4−((3−(1−メチルピペリジン−3−イル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−5−((5−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド;
4−((3−アセチル−6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−2−オキソ−3−プロピオニル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−フルオロ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((4−フルオロ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((4−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−ブロモ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−シアノ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−シアノ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−シアノ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−シアノ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メチル−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−メトキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−メトキシ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−エトキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−エトキシ−2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−5−(チオフェン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−5−(ピリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−5−(1H−ピロール−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−5−(ピリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−5−(ピリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−(フラン−3−イル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
(E)−4−((5−(3−アミノ−3−オキソプロプ−1−エニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−(2−ヒドロキシエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(2−ヒドロキシエチル)−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−(2−ヒドロキシプロピル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−3−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−3−(2−ヒドロキシエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(2−ヒドロキシプロピル)−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−3−(2−ヒドロキシプロピル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−3−(ピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−3−(ピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−3−(ピペリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(4−アミノピリジン−3−イル)−4−((6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(4−アミノピリミジン−5−イル)−4−((6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)−3−クロロベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)−3−ブロモベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
4−(1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)エチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
5−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)フラン−2−カルボキサミド;
5−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−(1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)エチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−5−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−(1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)エチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−5−((2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−(1−(2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)エチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−5−((2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(2−アミノフェニル)−5−((2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(4−アミノビフェニル−3−イル)−4−((6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((5−アセトアミド−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イルカルバミン酸2−モルホリノエチル;
1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イルカルバミン酸2−(ジメチルアミノ)エチル;
1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イルカルバミン酸ピリジン−3−イルメチル;
N−(1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)イソニコチンアミド;
N−(1−(4−(2−アミノフェニルカルバモイル)ベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ピコリンアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−(2−(ジメチルアミノ)アセトアミド)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−チオキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−チオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−チオキソ−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−ブロモ−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−1−プロピル−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−エチル−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−クロロ−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(シクロプロピルメチル)−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−イソプロピル−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−(メチルチオ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−(エチルチオ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−(プロピルチオ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−(イソプロピルチオ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)ベンズアミド;
4−((1−アセチル−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−(シクロプロピルメチルチオ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−クロロ−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−クロロ−2−チオキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−メトキシ−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−メトキシ−2−チオキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(シクロプロパンカルボニル)−2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−(2−(ジメチルアミノ)アセトアミド)フェニル)−4−((2−オキソ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−1−プロピオニル−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3(2H)−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((4−フルオロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−フルオロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−フルオロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((7−フルオロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−4−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−6−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−7−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((4−メトキシ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−メトキシ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メトキシ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((7−メトキシ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((4−シアノ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((5−シアノ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((7−シアノ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−N,3−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−N,3−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;
1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−N,3−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
(R)−1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−3−メチル−2−オキソ−N−(ピペリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
(R)−1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−3−メチル−2−オキソ−N−(ピペリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
(R)−1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−3−メチル−2−オキソ−N−(ピペリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;
(R)−1−(4−((2−アミノフェニル)カルバモイル)ベンジル)−3−メチル−2−オキソ−N−(ピペリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
1−(4−((2−アミノ−4−フルオロフェニル)カルバモイル)ベンジル)−N,3−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
(R)−N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−3−(ピペリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((4−フルオロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−4−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((4−メトキシ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((4−シアノ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−メチル−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロ−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−クロロ−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−ブロモ−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
3−アセトアミド−N−(2−アミノフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−3−ベンゾイルアミノ−4−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−1−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(5−((2−アミノフェニル)カルバモイル)−2−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(5−((2−アミノフェニル)カルバモイル)−2−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)フェニル)ニコチンアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−3−メチル−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−3−フルオロ−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−3−クロロ−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド;及び
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−3−ブロモ−4−((3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)ベンズアミドから成る群より選ばれる、請求項1の化合物。 - 医薬上許容され得る塩の形態である、請求項1〜24のいずれか1つの化合物。
- 立体異性体の混合物で存在している、請求項1〜25のいずれか1つの化合物。
- 単一立体異性体を含む、請求項1〜25のいずれか1つの化合物。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を有効成分として含む医薬組成物。
- 経口投与に適した固体製剤である、請求項28の医薬組成物。
- 経口投与に適した液体製剤である、請求項28の医薬組成物。
- 錠剤である、請求項28の医薬組成物。
- 非経口投与に適した液体製剤である、請求項28の医薬組成物。
- 経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内から成る群より選ばれる経路での投与に適した、請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含む医薬組成物。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物;並びに
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報及び該化合物の投与方法に関しての指示からなる群より選ばれる1つ以上の形態の情報を含む説明書
を含むキット。 - 複数回投与形態の化合物を含む、請求項34のキット。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物;及び
包装材料
を含む製品。 - 該包装材料が化合物の収容のための容器を含む、請求項36の製品。
- 該容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び/又は該組成物の投与方法に関する指示から成る群の1つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項37の製品。
- 複数回投与形態での化合物を含む、請求項36の製品。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、インビボでのヒストンデアセチラーゼの阻害剤。
- インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を含有し、第二の化合物がヒストンデアセチラーゼをインビボで阻害し、該第二の化合物が、請求項1〜27のいずれか1つの化合物である、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理及び/又は総合的病状に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤。
- インビボで請求項1〜27のいずれか1つの第二の化合物に変換される第一の化合物を含有する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理及び/又は総合的病状に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、癌の治療剤。
- 該癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌及び消化管癌から成る群より選ばれる、請求項45の治療剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植拒絶反応の治療剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、関節炎の治療剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、目の変性疾患の治療剤。
- 請求項1〜27のいずれか1つの化合物を含有する、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、甲状腺新生物又はアルツハイマー病の治療剤。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US63697404P | 2004-12-16 | 2004-12-16 | |
PCT/US2005/045779 WO2006066133A2 (en) | 2004-12-16 | 2005-12-16 | Histone deacetylase inhibitors |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2008524246A JP2008524246A (ja) | 2008-07-10 |
JP2008524246A5 true JP2008524246A5 (ja) | 2009-02-12 |
Family
ID=36588612
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2007546970A Pending JP2008524246A (ja) | 2004-12-16 | 2005-12-16 | ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 |
Country Status (4)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7642275B2 (ja) |
EP (1) | EP1824831A2 (ja) |
JP (1) | JP2008524246A (ja) |
WO (1) | WO2006066133A2 (ja) |
Families Citing this family (45)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1904483A1 (en) | 2005-07-13 | 2008-04-02 | F. Hoffmann-Roche AG | Benzimidazole derivatives as 5-ht6,5-ht24 |
WO2007015877A2 (en) * | 2005-07-20 | 2007-02-08 | Kalypsys, Inc. | Inhibitors of p38 kinase and methods of treating inflammatory disorders |
DE102006024024A1 (de) | 2006-05-23 | 2007-11-29 | Bayer Healthcare Aktiengesellschaft | Substituierte Arylimidazolone und -triazolone sowie ihre Verwendung |
US7961810B2 (en) * | 2006-09-07 | 2011-06-14 | Texas Instruments Incorporated | Antenna grouping and group-based enhancements for MIMO systems |
AR064971A1 (es) * | 2007-01-18 | 2009-05-06 | Takeda San Diego Inc | Formas cristalinas de inhibidores de histonadesacetilasa. composiciones farmaceuticas. |
US8030344B2 (en) * | 2007-03-13 | 2011-10-04 | Methylgene Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
US8389553B2 (en) * | 2007-06-27 | 2013-03-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors |
WO2009079375A1 (en) * | 2007-12-14 | 2009-06-25 | Georgetown University | Histone deacetylase inhibitors |
CA2708866A1 (en) | 2007-12-19 | 2009-06-25 | Hiroyuki Nakahira | Bicyclic heterocyclic derivative |
WO2009089277A2 (en) * | 2008-01-08 | 2009-07-16 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Rel inhibitors and methods of use thereof |
CL2009000119A1 (es) * | 2008-01-22 | 2010-03-05 | Boehringer Ingelheim Int | Compuestos derivados de amino-bencimidazoles sustituidos; composicion farmaceutica; y su uso en el tratamiento del alzheimer. |
DE102008022221A1 (de) * | 2008-05-06 | 2009-11-12 | Universität des Saarlandes | Inhibitoren der humanen Aldosteronsynthase CYP11B2 |
US9540322B2 (en) | 2008-08-18 | 2017-01-10 | Yale University | MIF modulators |
US9643922B2 (en) * | 2008-08-18 | 2017-05-09 | Yale University | MIF modulators |
CN102170882B (zh) | 2008-08-29 | 2014-04-02 | 特温蒂斯公司 | 治疗淀粉状蛋白疾病的组合物和其制药用途 |
EP2330894B8 (en) | 2008-09-03 | 2017-04-19 | BioMarin Pharmaceutical Inc. | Compositions including 6-aminohexanoic acid derivatives as hdac inhibitors |
DE102008060967A1 (de) | 2008-12-06 | 2010-06-10 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte Phenylsulfonyltriazolone und ihre Verwendung |
DE102009003975A1 (de) | 2009-01-07 | 2010-07-08 | Merck Patent Gmbh | Benzothiazolonderivate |
DE102010001064A1 (de) | 2009-03-18 | 2010-09-23 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte 2-Acetamido-5-Aryl-1,2,4-triazolone und deren Verwendung |
EP2430018B1 (en) | 2009-05-15 | 2013-07-03 | Novartis AG | Benzoxazolone derivatives as aldosterone symthase inhibitors |
AU2010247412A1 (en) | 2009-05-15 | 2011-11-24 | Novartis Ag | 5-pyridin-3-yl-1,3-dihydro-indol-2-on derivatives and their use as modulators of aldosterone synthase and/or CYP11B1 |
JP5868851B2 (ja) * | 2009-06-23 | 2016-02-24 | ザ・トランスレーショナル・ジェノミクス・リサーチ・インスティチュート | ベンズアミド誘導体 |
US8658639B2 (en) | 2009-06-24 | 2014-02-25 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd | N-substituted-cyclic amino derivative |
US8865704B2 (en) | 2009-10-07 | 2014-10-21 | Siena Biotech S.P.A. | Wnt pathway antagonists |
PE20130683A1 (es) | 2010-02-27 | 2013-06-20 | Bayer Ip Gmbh | Ariltriazolonas ligadas a bisarilo y su uso |
EP2366398A1 (en) * | 2010-03-17 | 2011-09-21 | Deutsches Krebsforschungszentrum | Cancer therapy with a parvovirus combined with an HDAC inhibitor |
DE102010040187A1 (de) | 2010-09-02 | 2012-03-08 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte N-Phenethyl-triazolonacetamide und ihre Verwendung |
DE102010040924A1 (de) | 2010-09-16 | 2012-03-22 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte Phenylacet- und Phenylpropanamide und ihre Verwendung |
US10059723B2 (en) | 2011-02-28 | 2018-08-28 | Biomarin Pharmaceutical Inc. | Histone deacetylase inhibitors |
CA2828524C (en) | 2011-02-28 | 2020-01-07 | Repligen Corporation | Histone deacetylase inhibitors |
US8957066B2 (en) | 2011-02-28 | 2015-02-17 | Biomarin Pharmaceutical Inc. | Histone deacetylase inhibitors |
US20150197497A1 (en) * | 2011-06-24 | 2015-07-16 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Selective inhibitors of histone deacetylase isoform 6 and methods thereof |
JP6503338B2 (ja) | 2013-03-15 | 2019-04-17 | バイオマリン ファーマシューティカル インコーポレイテッド | Hdac阻害剤 |
SG11201703199UA (en) | 2014-11-03 | 2017-05-30 | Bayer Pharma AG | Hydroxyalkyl-substituted phenyltriazole derivatives and uses thereof |
WO2016086060A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | The J. David Gladstone Institutes | Methods for treating a cytomegalovirus infection |
US9988367B2 (en) | 2016-05-03 | 2018-06-05 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Amide-substituted pyridinyltriazole derivatives and uses thereof |
WO2018165520A1 (en) | 2017-03-10 | 2018-09-13 | Vps-3, Inc. | Metalloenzyme inhibitor compounds |
CN107954988A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-04-24 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物、制备方法及其作为nampt抑制剂在抗肿瘤药物中的应用 |
CN107903246A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-04-13 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物、制备方法及其抗肿瘤中的应用 |
CN108042539A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-05-18 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物、制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用 |
CN107915721A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-04-17 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物及其作为烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂在抗肿瘤药物中的应用 |
CN108042538A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-05-18 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物及其作为nampt抑制剂的应用 |
CN107954987A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-04-24 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用 |
CN107987060A (zh) * | 2017-12-22 | 2018-05-04 | 田立志 | 一种磺酰胺衍生物及其作为nampt抑制剂在抗肿瘤药物中的应用 |
US20220154282A1 (en) | 2019-03-12 | 2022-05-19 | The Broad Institute, Inc. | Detection means, compositions and methods for modulating synovial sarcoma cells |
Family Cites Families (138)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4482571A (en) | 1982-06-21 | 1984-11-13 | University Of Pittsburgh | Sickle cell anemia treatment and compound |
US4964895A (en) | 1987-06-08 | 1990-10-23 | Monsanto Company | Substituted 4-(4-nitrophenoxy) pyrazoles and their use as herbicides |
US4997815A (en) | 1988-11-01 | 1991-03-05 | Children's Hospital Medical Center Of Northern California | Method for augmenting fetal hemoglobin by treatment with activin and/or inhibin |
IE900394L (en) | 1989-02-08 | 1990-08-08 | Abbott Lab | Thiazole derivatives |
US5216004A (en) | 1990-09-13 | 1993-06-01 | Children's Hospital Medical Center Of North California | Method for preventing malaria |
US5656644A (en) | 1994-07-20 | 1997-08-12 | Smithkline Beecham Corporation | Pyridyl imidazoles |
US5439939A (en) | 1992-03-17 | 1995-08-08 | Children's Hospital Medical Center Of Northern California | Pharmaceutical compositions and methods using isobutyramide for treating betaglobin disorders |
CA2174737C (en) | 1993-10-29 | 2008-04-22 | Douglas V. Faller | Physiologically stable compositions of butyric acid, and butyric acid salts and derivatives as anti-neoplastic agents |
EP0727989A4 (en) | 1993-11-10 | 1998-08-19 | Sloan Kettering Inst Cancer | BUTTERIC ACID ESTERS AS CELL DIFFERENTIATING ACTIVE SUBSTANCES |
US5569675A (en) | 1994-03-07 | 1996-10-29 | Bar Ilan University | Methods of using carboxylic acid esters to increase fetal-hemoglobin levels |
AU702943B2 (en) * | 1994-04-13 | 1999-03-11 | Beckman Instruments, Inc. | Analysis of analytes in biological fluids |
US6040342A (en) | 1994-09-16 | 2000-03-21 | Bar-Ilan University | Retinoyloxy (alkyl-substituted) methyl butyrates useful for the treatment of cancer and other proliferative diseases |
US6071923A (en) | 1994-09-16 | 2000-06-06 | Bar-Ilan University | Retinoyloxy aryl-substituted alkylene butyrates useful for the treatment of cancer and other proliferative diseases |
US6011000A (en) | 1995-03-03 | 2000-01-04 | Perrine; Susan P. | Compositions for the treatment of blood disorders |
US5700826A (en) | 1995-06-07 | 1997-12-23 | Ontogen Corporation | 1,2,4,5-tetra substituted imidazoles as modulators of multi-drug resistance |
JP3964478B2 (ja) | 1995-06-30 | 2007-08-22 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ヘテロ環含有カルボン酸誘導体及びそれを含有する医薬 |
US6110697A (en) | 1995-09-20 | 2000-08-29 | Merck & Co., Inc. | Histone deacetylase as target for antiprotozoal agents |
US5922837A (en) | 1995-09-20 | 1999-07-13 | Merck & Co., Inc. | Antiprotozoal cyclic tetrapeptides |
US6777217B1 (en) | 1996-03-26 | 2004-08-17 | President And Fellows Of Harvard College | Histone deacetylases, and uses related thereto |
US6197743B1 (en) | 1996-07-26 | 2001-03-06 | The Trustees Of Boston University | Compositions and methods for the treatment of viral disorders |
US5939456A (en) | 1996-07-26 | 1999-08-17 | Perrine; Susan P. | Pulsed administration of compositions for the treatment of blood disorders |
EP0827742A1 (en) | 1996-09-04 | 1998-03-11 | Vrije Universiteit Brussel | Use of histone deacetylase inhibitors for treating fribosis or cirrhosis |
US6068987A (en) | 1996-09-20 | 2000-05-30 | Merck & Co., Inc. | Histone deacetylase as target for antiprotozoal agents |
JP3354090B2 (ja) * | 1996-09-30 | 2002-12-09 | シエーリング アクチエンゲゼルシャフト | 分化誘導剤 |
US6174905B1 (en) * | 1996-09-30 | 2001-01-16 | Mitsui Chemicals, Inc. | Cell differentiation inducer |
US6794392B1 (en) * | 1996-09-30 | 2004-09-21 | Schering Aktiengesellschaft | Cell differentiation inducer |
US6235474B1 (en) | 1996-12-30 | 2001-05-22 | The Johns Hopkins University | Methods and kits for diagnosing and determination of the predisposition for diseases |
US6130248A (en) | 1996-12-30 | 2000-10-10 | Bar-Ilan University | Tricarboxylic acid-containing oxyalkyl esters and uses thereof |
US6030961A (en) | 1997-03-11 | 2000-02-29 | Bar-Ilan Research & Development Co., Ltd. | Oxyalkylene phosphate compounds and uses thereof |
US6110955A (en) | 1997-03-11 | 2000-08-29 | Beacon Laboratories, Inc. | Metabolically stabilized oxyalkylene esters and uses thereof |
US6124495A (en) | 1997-03-11 | 2000-09-26 | Beacon Laboratories, Inc. | Unsaturated oxyalkylene esters and uses thereof |
US6043389A (en) | 1997-03-11 | 2000-03-28 | Mor Research Applications, Ltd. | Hydroxy and ether-containing oxyalkylene esters and uses thereof |
US6110970A (en) | 1997-03-11 | 2000-08-29 | Beacon Laboratories, Inc. | Nitrogen-containing oxyalkylene esters and uses thereof |
US5939455A (en) | 1997-03-11 | 1999-08-17 | Beacon Laboratories, Inc. | Therapeutic augmentation of oxyalkylene diesters and butyric acid derivatives |
US6387673B1 (en) | 1997-05-01 | 2002-05-14 | The Salk Institute For Biological Studies | Compounds useful for the modulation of processes mediated by nuclear hormone receptors, methods for the identification and use of such compounds |
US6231880B1 (en) | 1997-05-30 | 2001-05-15 | Susan P. Perrine | Compositions and administration of compositions for the treatment of blood disorders |
AUPO864097A0 (en) | 1997-08-19 | 1997-09-11 | Peplin Pty Ltd | Anti-cancer compounds |
EP1010705A4 (en) | 1997-09-02 | 2004-09-15 | Sumitomo Pharma | NEW CYCLIC TETRAPEPTIDE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE |
US6884597B1 (en) | 1998-01-20 | 2005-04-26 | Medical & Biological Laboratories, Co., Ltd. | Method for detecting acetyltransferase and deacetylase activities and method for screening inhibitors or enhancers of these enzymes |
US6262116B1 (en) | 1998-01-23 | 2001-07-17 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Transcription therapy for cancers |
WO1999040883A2 (en) | 1998-02-11 | 1999-08-19 | Faller Douglas V | Compositions and methods for the treatment of cystic fibrosis |
US6287843B1 (en) | 1998-04-03 | 2001-09-11 | Pioneer Hi-Bred International, Inc. | Maize histone deacetylases and their use |
US20030236204A1 (en) * | 2002-06-14 | 2003-12-25 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense modulation of histone deacetylase 2 expression |
EP1105143A4 (en) | 1998-08-21 | 2002-07-17 | Smithkline Beecham Corp | HUMAN GENE OF HISTONE DEACETYLASE HD4 |
BR9914779A (pt) | 1998-10-13 | 2001-07-03 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Composto wf27082, processo para sua produção, composição farmacêutica contendo o mesmo, cepa de fundos pertencente ao gênero acremonium, composto tendo atividade inibidora de desacetilase de histona, processo para sua produção, seu método e uso |
WO2000028020A2 (en) | 1998-11-10 | 2000-05-18 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Methods for preventing cardiac hypertrophy and heart failure by inhibition of mef2 transcription factor |
US6287790B1 (en) | 1998-11-30 | 2001-09-11 | The Regents Of The University Of California | Utilization of nuclear structural proteins for targeted therapy and detection of proliferative and differentiation disorders |
WO2000052204A2 (en) | 1999-02-22 | 2000-09-08 | Orntoft Torben F | Gene expression in bladder tumors |
JP4269041B2 (ja) | 1999-03-02 | 2009-05-27 | 国立大学法人九州工業大学 | 新規な環状テトラペプチド誘導体とその医薬用途 |
US6518012B1 (en) | 1999-04-02 | 2003-02-11 | Health Research, Inc. | Method for regulating the expression of MHC antigens and CD40 by inhibitors of histone deacetylation |
US20030078216A1 (en) * | 1999-05-03 | 2003-04-24 | Macleod A. Robert | Inhibition of histone deactylase |
US20030078369A1 (en) * | 1999-07-23 | 2003-04-24 | Meinke Peter T. | Apicidin-derived cyclic tetrapeptides |
EP1210453B1 (en) | 1999-08-20 | 2009-02-11 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Hdac4 and hdac5 in the regulation of cardiac gene expression |
JP2001081031A (ja) | 1999-08-30 | 2001-03-27 | Schering Ag | 溶解性および経口吸収性を改善したベンズアミド誘導体含有製剤 |
WO2001018171A2 (en) * | 1999-09-08 | 2001-03-15 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Novel class of cytodifferentiating agents and histone deacetylase inhibitors, and methods of use thereof |
CA2383885A1 (en) * | 1999-09-08 | 2001-03-15 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Crystal structure of a deacetylase and inhibitors thereof |
AU783504C (en) | 1999-11-23 | 2006-08-03 | Methylgene Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
JP2001149081A (ja) * | 1999-11-29 | 2001-06-05 | Cyclex Co Ltd | 脱アセチル化酵素の活性測定方法、並びにこれら酵素の阻害剤もしくは促進剤のスクリーニング方法 |
US6875598B1 (en) * | 1999-12-08 | 2005-04-05 | Applera Corporation | Histone deacetylase-8 proteins, nuclei acids, and methods for use |
US6828302B1 (en) | 1999-12-08 | 2004-12-07 | Xcyte Therapies, Inc. | Therapeutic uses of depsipeptides and congeners thereof |
PT1438966E (pt) | 1999-12-08 | 2007-05-31 | Cyclacel Pharmaceuticals Inc | Uso de depsipéptidos e seus congéneres como imunosupressores para tratamento de doenças infecciosas, como uma doença autoimune, reacções alérgicas ou doença hiperproliferativa da pele. |
US6544957B2 (en) | 2000-01-04 | 2003-04-08 | The Johns Hopkins University | Methods and reagents for facilitating transcription |
WO2001059450A2 (en) | 2000-02-08 | 2001-08-16 | Sangamo Biosciences, Inc. | Cells expressing zinc finger protein for drug discovery |
WO2001064642A2 (en) | 2000-02-29 | 2001-09-07 | Cor Therapeutics, Inc. | Benzamides and related inhibitors of factor xa |
CA2404002A1 (en) | 2000-03-24 | 2001-09-27 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
US20020137162A1 (en) | 2000-03-24 | 2002-09-26 | Zuomei Li | Antisense oligonucleotide inhibition of specific histone deacetylase isoforms |
WO2003006652A2 (en) | 2000-03-24 | 2003-01-23 | Methylgene, Inc. | Inhibition of specific histone deacetylase isoforms |
US6458589B1 (en) | 2000-04-27 | 2002-10-01 | Geron Corporation | Hepatocyte lineage cells derived from pluripotent stem cells |
EP1170008A1 (en) * | 2000-07-07 | 2002-01-09 | Chemotherapeutisches Forschungsinstitut Georg-Speyer-Haus | Valproic acid and derivatives thereof as histone deacetylase inhibitors |
JP4810784B2 (ja) * | 2000-07-17 | 2011-11-09 | アステラス製薬株式会社 | 還元型fk228およびその用途 |
US6673587B1 (en) | 2000-08-11 | 2004-01-06 | The Salk Institute For Biological Studies | Histone deacetylase, and uses therefor |
PE20020354A1 (es) | 2000-09-01 | 2002-06-12 | Novartis Ag | Compuestos de hidroxamato como inhibidores de histona-desacetilasa (hda) |
US6538030B2 (en) | 2000-09-20 | 2003-03-25 | Yih-Lin Chung | Treating radiation fibrosis |
WO2002030879A2 (en) | 2000-09-29 | 2002-04-18 | Prolifix Limited | Carbamic acid compounds comprising a sulfonamide linkage as hdac inhibitors |
WO2002030970A2 (en) | 2000-10-13 | 2002-04-18 | Bayer Aktiengesellschaft | Human histone deacetylase gene |
DE10053474A1 (de) | 2000-10-24 | 2002-05-02 | Schering Ag | Schwefelhaltige Indirubinderivate, deren Herstellung und Verwendung |
US20020103192A1 (en) | 2000-10-26 | 2002-08-01 | Curtin Michael L. | Inhibitors of histone deacetylase |
AU2002212350A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-05-15 | Bayer Aktiengesellschaft | Regulation of human histone deacetylase |
AU2002243231A1 (en) * | 2000-11-21 | 2002-07-24 | Wake Forest University | Method of treating autoimmune diseases |
DE10061162A1 (de) | 2000-11-30 | 2002-07-11 | Schering Ag | Aryl-substituierte Indirubinderivate, deren Herstellung und Verwendung |
AR035659A1 (es) | 2000-12-07 | 2004-06-23 | Hoffmann La Roche | Hidroxiamidas de acido (1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-il)-alcanoico, proceso para la manufactura de estos compuestos, composiciones farmaceuticas que contienen dichos compuestos y los usos de los mismos |
US20040005574A1 (en) * | 2002-07-08 | 2004-01-08 | Leonard Guarente | SIR2 activity |
US6376508B1 (en) | 2000-12-13 | 2002-04-23 | Academia Sinica | Treatments for spinal muscular atrophy |
JP2004520027A (ja) * | 2000-12-20 | 2004-07-08 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ヒストンデアセチラーゼ関連遺伝子およびタンパク質 |
US6720445B2 (en) | 2000-12-21 | 2004-04-13 | Beacon Laboratories, Inc. | Acetyloxymethyl esters and methods for using the same |
US6562995B1 (en) | 2000-12-21 | 2003-05-13 | Beacon Laboratories, Inc. | Delta dicarbonyl compounds and methods for using the same |
WO2002051846A1 (en) | 2000-12-22 | 2002-07-04 | Zee, Ok Pyo | Apicidin-derivatives, their synthetic methods, and antitumor compositions containing the same |
AR035513A1 (es) | 2000-12-23 | 2004-06-02 | Hoffmann La Roche | Derivados de tetrahidropiridina, proceso para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los contienen, y uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos |
US6756200B2 (en) * | 2001-01-26 | 2004-06-29 | The Johns Hopkins University School Of Medicine | Aberrantly methylated genes as markers of breast malignancy |
AR035417A1 (es) * | 2001-01-27 | 2004-05-26 | Hoffmann La Roche | Derivados triciclicos de lactama y sultama, procesos para su elaboracion, medicamentos que los contienen, y el uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos |
AU2002233314A1 (en) * | 2001-02-05 | 2002-09-19 | Bayer Aktiengesellschaft | Regulation of human histone acetyltransferase |
US8026280B2 (en) | 2001-03-27 | 2011-09-27 | Errant Gene Therapeutics, Llc | Histone deacetylase inhibitors |
US6495719B2 (en) | 2001-03-27 | 2002-12-17 | Circagen Pharmaceutical | Histone deacetylase inhibitors |
AR035455A1 (es) | 2001-04-23 | 2004-05-26 | Hoffmann La Roche | Derivados triciclicos de alquilhidroxamato , procesos para su elaboracion, composiciones farmaceuticas que los contienen, y el uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos |
US6905669B2 (en) | 2001-04-24 | 2005-06-14 | Supergen, Inc. | Compositions and methods for reestablishing gene transcription through inhibition of DNA methylation and histone deacetylase |
US7244853B2 (en) * | 2001-05-09 | 2007-07-17 | President And Fellows Of Harvard College | Dioxanes and uses thereof |
US7063973B2 (en) * | 2001-06-14 | 2006-06-20 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | HDAC9 polypeptides and polynucleotides and uses thereof |
US6784173B2 (en) | 2001-06-15 | 2004-08-31 | Hoffmann-La Roche Inc. | Aromatic dicarboxylic acid derivatives |
AR034897A1 (es) | 2001-08-07 | 2004-03-24 | Hoffmann La Roche | Derivados n-monoacilados de o-fenilendiaminas, sus analogos heterociclicos de seis miembros y su uso como agentes farmaceuticos |
EP1429765A2 (en) * | 2001-09-14 | 2004-06-23 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
US6897220B2 (en) | 2001-09-14 | 2005-05-24 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
EP1293205A1 (en) * | 2001-09-18 | 2003-03-19 | G2M Cancer Drugs AG | Valproic acid and derivatives thereof for the combination therapy of human cancers, for the treatment of tumour metastasis and minimal residual disease |
US6706686B2 (en) | 2001-09-27 | 2004-03-16 | The Regents Of The University Of Colorado | Inhibition of histone deacetylase as a treatment for cardiac hypertrophy |
AU2002340253C1 (en) * | 2001-10-16 | 2011-03-31 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Treatment of neurodegenerative diseases and cancer of the brain |
NZ544689A (en) * | 2001-11-06 | 2007-08-31 | Novartis Ag | Cyclooxygenase-2 inhibitor/histone deacetylase inhibitor combination |
AU2002362030A1 (en) * | 2001-11-27 | 2003-06-10 | Fred Hutchinson Cancer Research Center | Methods for inhibiting deacetylase activity |
US20040091951A1 (en) * | 2002-02-07 | 2004-05-13 | Axys Pharmaceuticals, Inc. | Assay for measuring acetylation or deacetylation activity of an enzyme |
EP2082737B1 (en) * | 2002-03-04 | 2014-12-31 | Merck HDAC Research, LLC | Methods of inducing terminal differentiation |
US7148257B2 (en) * | 2002-03-04 | 2006-12-12 | Merck Hdac Research, Llc | Methods of treating mesothelioma with suberoylanilide hydroxamic acid |
IL163732A0 (en) * | 2002-03-07 | 2005-12-18 | Univ Johns Hopkins | Genomic screen for epigenetically silenced tumor suppressor genes |
EP1488005A1 (fr) * | 2002-03-26 | 2004-12-22 | Exhonit Therapeutics SA | Histone deacetylase : nouvelle cible moleculaire de la neurotoxicite |
US20040077591A1 (en) * | 2002-03-28 | 2004-04-22 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Histone deacetylase inhibitors for the treatment of multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis and Alzheimer's Disease |
US6841565B1 (en) | 2002-03-29 | 2005-01-11 | The Ohio State University | Treatment of patients with chronic lymphocytic leukemia |
MXPA04010199A (es) * | 2002-04-15 | 2005-07-05 | Sloan Kettering Inst Cancer | Terapia en combinacion para el tratamiento de cancer. |
US6809118B2 (en) | 2002-07-25 | 2004-10-26 | Yih-Lin Chung | Methods for therapy of radiation cutaneous syndrome |
GB0209715D0 (en) * | 2002-04-27 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US20040018522A1 (en) * | 2002-05-09 | 2004-01-29 | Brigham And Women's Hospital, Inc. | Identification of dysregulated genes in patients with multiple sclerosis |
US7351542B2 (en) * | 2002-05-20 | 2008-04-01 | The Regents Of The University Of California | Methods of modulating tubulin deacetylase activity |
AU2003243272A1 (en) * | 2002-05-22 | 2003-12-12 | Errant Gene Therapeutics, Llc | Histone deacetylase inhibitors based on alpha-ketoepoxide compounds |
CA2486402C (en) * | 2002-05-22 | 2013-04-30 | Errant Gene Therapeutics, Llc | Histone deacetylase inhibitors based on alpha-chalcogenmethylcarbonyl compounds |
EP1511715A4 (en) * | 2002-05-22 | 2006-05-31 | Errant Gene Therapeutics Llc | HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS BASED ON TRIHALOMETHYLCARBONYL COMPOUNDS |
EP1506313B1 (en) * | 2002-05-23 | 2011-01-26 | The Regents of The University of California | Methods of screening for modulators of the mitochondrial NAD-dependent deacetylase SIRT3 |
US20040002447A1 (en) * | 2002-06-04 | 2004-01-01 | Regents Of The University Of California | Induction of insulin expression |
US20050084967A1 (en) * | 2002-06-28 | 2005-04-21 | Xcyte Therapies, Inc. | Compositions and methods for eliminating undesired subpopulations of T cells in patients with immunological defects related to autoimmunity and organ or hematopoietic stem cell transplantation |
US20040072770A1 (en) * | 2002-07-03 | 2004-04-15 | Besterman Jeffrey M. | Methods for specifically inhibiting histone deacetylase-7 and 8 |
SE0202157D0 (sv) * | 2002-07-09 | 2002-07-09 | Biovitrum Ab | Methods for identification of compounds modulating insulin resistance |
AU2003249309A1 (en) * | 2002-07-24 | 2004-02-09 | Advanced Stent Technologies, Inc. | Stents capable of controllably releasing histone deacetylase inhibitors |
US20040077084A1 (en) * | 2002-10-17 | 2004-04-22 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense modulation of histone deacetylase 4 expression |
US20040077083A1 (en) * | 2002-10-17 | 2004-04-22 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense modulation of histone deacetylase 4 expression |
TW200426138A (en) * | 2002-12-10 | 2004-12-01 | Hoffmann La Roche | Novel arylene-carboxylic acid (2-amino-phenyl)-amide derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
AU2003292888A1 (en) * | 2002-12-27 | 2004-07-22 | Schering Aktiengesellschaft | Pharmaceutical combinations of phthalazine vegf inhibitors and benzamide hdac inhibitors |
TW200424174A (en) * | 2003-02-06 | 2004-11-16 | Hoffmann La Roche | New TP diamide |
US20050020557A1 (en) * | 2003-05-30 | 2005-01-27 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with enzyme inhibitors |
US7271195B2 (en) * | 2003-06-10 | 2007-09-18 | Kalypsys, Inc. | Carbonyl compounds as inhibitors of histone deacetylase for the treatment of disease |
US20050037992A1 (en) * | 2003-07-22 | 2005-02-17 | John Lyons | Composition and method for treating neurological disorders |
US20050032794A1 (en) * | 2003-08-05 | 2005-02-10 | Padia Janak K. | Diamine derivatives of quinone and uses thereof |
US20050059682A1 (en) * | 2003-09-12 | 2005-03-17 | Supergen, Inc., A Delaware Corporation | Compositions and methods for treatment of cancer |
MXPA06003222A (es) * | 2003-09-25 | 2006-05-22 | Astellas Pharma Inc | Agente antitumoral que comprende un inhibidor de histona desacetilasa y un inhibidor de topoisomerasa ii. |
-
2005
- 2005-12-16 US US11/303,455 patent/US7642275B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-16 JP JP2007546970A patent/JP2008524246A/ja active Pending
- 2005-12-16 EP EP05857114A patent/EP1824831A2/en not_active Withdrawn
- 2005-12-16 WO PCT/US2005/045779 patent/WO2006066133A2/en active Application Filing
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2008524246A5 (ja) | ||
JP2008540574A5 (ja) | ||
AU2021204985B2 (en) | Compositions and methods of modulating 15-pgdh activity | |
JP6789542B2 (ja) | 短鎖デヒドロゲナーゼ活性を調節する組成物および方法 | |
US8518980B2 (en) | Treatment of Duchenne muscular dystrophy | |
EP2920168B1 (en) | Heterocyclic glutaminase inhibitors | |
TW201912639A (zh) | Shp2之八氫環戊烷并[c]吡咯別構抑制劑 | |
JP2017523972A5 (ja) | ||
JP2021529187A (ja) | Nlrpモジュレータ | |
TW201206915A (en) | SGC stimulators | |
JP2008533151A5 (ja) | ||
JP2008513508A (ja) | 炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物 | |
JP2014521653A5 (ja) | ||
US8957093B2 (en) | N-biphenylmethylindole modulators of PPARG | |
KR20030019386A (ko) | 트리아졸 유도체 | |
TW200914449A (en) | Organic compounds | |
JP2016522246A5 (ja) | ||
WO2012000304A1 (zh) | 杂环炔苯类化合物及其药用组合物和应用 | |
KR20080067647A (ko) | 미세혈관병증의 치료 및 예방 | |
JP2008511683A5 (ja) | ||
JP2009530409A (ja) | 炎症及び免疫関連使用用のベンゾイミダゾリル−ピリジン化合物 | |
JP2006520796A (ja) | ヒストンデアセチラーゼインヒビター | |
JP2007314551A5 (ja) | ||
JP2009510141A (ja) | 脳血流機能障害の予防および処置のための置換オキサゾリジノンの組合せ治療 | |
JP2017532360A5 (ja) |