JP2006077019A5 - - Google Patents
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Claims (37)
- 式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されたC6−14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4はC1−8アルキル基により置換された複素環であることができず、
(b)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1−8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基又はC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基又はC6−14アリールC2−6アルケニル基により置換されている)であることができず、
(c)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1−8アルキル基又は−NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、−NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10−14アリール基であることができない]。 - Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、−SR6及び−S(O)2R6からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN及びC6−14アリールC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R6が、ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R7が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、R2が、水素原子を表し、R3が、水素原子又はC1−8アルキル基を表し、R4が、複素環(この複素環は、オキソ基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)又はC6−14アリール基(このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−OR11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11及び複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及び複素環C1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R8及びR9が、同一又は異なって、水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、R11が、−SO2NR8R9により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R5が、ハロゲン原子又は−NO2を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、CF3、−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物。
- R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表すが、但し、XがCを表し、R2及びR3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1−8アルキル基、−NO2により置換されている)を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されているC6−10アリール基であることができない、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- 式(IA)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい}からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、C6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1−8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基又はC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はC6−14アリールC2−6アルケニル基により置換されている)であることができず、
(b)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、アルキル基又は−NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、−NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10−14アリール基であることができない]。 - Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基、−OR11、複素環C2−6アルケニル基及び複素環(この複素環は、オキソ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項6に記載の式(IA)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- 式(IB)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4は、C1−8アルキル基により置換されている複素環であることができない]。 - Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2が、水素原子を表し、R3が、水素原子を表し、R4が、複素環を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項8に記載の式(IB)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- 式(IC)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、ハロゲン原子、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、C6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基{このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。 - Xが、Oを表し、R1が、−CNにより置換されていてもよい複素環を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基、−OR11及び複素環(この複素環は、オキソ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項10に記載の式(IC)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- 式(ID)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、ハロゲン原子、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すか、又はR3とR4とが、それらが結合している窒素原子と一緒に、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成するが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。 - XがOを表し、R1が、複素環を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、複素環を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項12に記載の式(ID)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- XがOを表す、請求項1、5、6、8、10又は12のいずれかに記載の化合物。
- 式(II)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成するが、但し、
R1が未置換C6−14アリール基を表す場合には、R3R4は置換されており、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。 - R1が、ハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R2が、水素原子を表し、R3及びR4が、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項15に記載の式(II)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- 式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R4は、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及び−C(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又は−C(O)NH2からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)R4が、C6−14アリール基{このアリール基は、OR11(式中、R11は、NR8R9(式中、R8及びR9は、C1−8アルキル基を表す)を表す)により置換されている}を表し、R1が、C6−14アリール基を表す場合には、R1は、パラ位が置換されることはできなく、
(b)R1及びR4は、両方とも未置換であることができない]。 - R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、−SR6及び−S(O)2R6からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN及びC6−14アリールC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R6が、ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R7が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、R4が、複素環(この複素環は、オキソ基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−OR11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、R8及びR9が、同一又は異なって、水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、R11が、−S(O)2NR8R9により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R5が、ハロゲン原子又は−NO2を表す、請求項17に記載の式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項17に記載の式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
- R1が、フェニル基{このフェニル基のメタ位が、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、
R2が、水素原子を表し、
R3が、水素原子を表し、
R4が、フェニル基{このフェニル基は、オルト位が水酸基、ハロゲン原子、−CF3又はC1−8アルキル基からなる群から選択される置換基により置換されており、且つパラ位が水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される置換基により置換されている}を表し、
R5が、Xに対してパラ位に位置する置換基であり、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基からなる群から選択されるものであり、
R11が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表す、請求項1、3、4、5、6、7、17、18又は19のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。 - 式(IV)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
Xは、C、O又はNを表し、
Yは、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R1は、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基及び−OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−C(O)R7、−NSO2R7、−OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−SO2NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。 - Yが、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3、又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、請求項21に記載の式(IV)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。式(IV)で表される化合物のうち、XがOを表す化合物が、より好ましい。式(IV)で表される化合物のうち、Xが、Oを表し、Yが、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体が最も好ましい。
- 2−[2−(l−ベンゾチオフェン−2−イルカルボニル)−4−クロロフェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(4−モルホリニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(l−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1,1−ジオキソ−1ラムダ〜6〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[2−メチル−4−(4−モルホリニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−(1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−( 1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)−4−クロロフェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−フロイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]フェノキシ}−N−フェニルアセトアミド、
2−(4−クロロ−2−{[5−(2−ピリジニル)−2−チエニル]カルボニル}フェノキシ)−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−ピリジニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(2−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(4−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(5−メチル−3−イソキサゾリル)カルボニル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−フルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−クロロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(4−シアノ−2−チエニル)カルボニル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(3−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンゾイル}フェノキシ)−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
N−(1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−1−エタノン、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]−4−クロロフェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{2−[(5−ブロモ−3−ピリジニル)カルボニル]−4−クロロフェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(2−メチル−4−{3−[(メチルアミノ)スルホニル]プロポキシ}フェニル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(4−{3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]プロポキシ}−2−メチルフェニル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−{4−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−{2−メチル−4−[(E)−4−(1−ピロリジニル)−1−ブテニル]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[3−(2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド塩酸塩、及び
これらの薬学的に許容し得る誘導体、
からなる群から選択される化合物。 - 化合物番号7、32、33、36、38、44、45、49、51、52、61、65、66、71、75、76、111、112、115、118、119、128、129、171、172、191、192、199、200、206、207、224、225、232、233、235、236、246、247、253、254、255、256、259、260、261、262、264、265、267、268、288、289、290、409、412、428、430、431、433、491、564、587、475、478、498、593、483、637、503、601、658の化合物並びにそれらの薬学的に許容し得る誘導体、からなる群から選択される化合物。
- N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[3−(2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド塩酸塩、及び
それらの薬学的に許容し得る誘導体、
からなる群から選択される化合物。 - R1が、メタ位が、特にハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R3が、水素原子を表し、R4が、C1−8アルキル基、特にメチル基により置換されているC6−14アリール基を表す、請求項1、3、4、5、6、7、17、18又は19のいずれかに記載の化合物。
- 哺乳動物におけるウイルス感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に、抗ウイルス的に有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
- 前記ウイルス感染症が、HIV感染症である、請求項27に記載の方法。
- HIV逆転写酵素を阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の有効な量を投与することを含んでなる、方法。
- HIV感染症の予防又はHIV感染症の治療方法であって、哺乳動物に、有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
- 請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の、HIV感染症治療薬の製造のための使用。
- 請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の、ウイルス感染症の治療又は予防のための使用。
- 前記ウイルス感染症が、HIV感染症である、請求項32に記載の使用。
- 有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容し得る担体とともに含んでなる、医薬組成物。
- 錠剤又はカプセル剤の形態である、請求項34に記載の医薬組成物。
- 液剤の形態である、請求項34に記載の医薬組成物。
- 薬剤として使用される、請求項1〜26に記載の化合物。
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