JP2017214387A5 - - Google Patents
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Claims (21)
- 成分（ａ）を含む医薬組成物であって、前記成分（ａ）は、成分（ｂ）と組合せて使用され、ここで、成分（ａ）は、式（Ｉ）の化合物
［式中、
Ａは、
からなる群から選択されるヘテロアリールを表し、
Ｒ １ は、次の置換基：
（１）非置換または置換された、好ましくは置換されたＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜９個の次の部分：重水素、フルオロ、または１〜２個の次の部分Ｃ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキルから独立に選択される；
（２）必要に応じて置換されたＣ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜４個の次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ −アルキル（好ましくはメチル）、フルオロ、シアノ、アミノカルボニルから独立に選択される；
（３）必要に応じて置換されたフェニル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜２個の次の部分：重水素、ハロ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノカルボニル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシから独立に選択される；
（４）必要に応じてモノまたはジ置換されたアミン；ここで、前記置換基は、次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、フェニルスルホニル（これは、非置換であるか、１つまたは複数の、好ましくは１つのＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ−Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシで置換されている）から独立に選択される；
（５）置換されたスルホニル；ここで、前記置換基は、次の部分：Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、ピロリジノ（これは、非置換であるか、重水素、ヒドロキシ、オキソの群から選択される１つまたは複数の置換基、とりわけ１つのオキソで置換されている）から選択される；
（６）フルオロ、クロロ；
のうちの１つを表し、
Ｒ ２ は、水素を表し、
Ｒ ３ は、
（１）水素、
（２）フルオロ、クロロ、
（３）必要に応じて置換されたメチル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜３個の次の部分：重水素、フルオロ、クロロ、ジメチルアミノから独立に選択される、メチルを表す］
またはその医薬的に許容される塩であり、
成分（ｂ）は、少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩であり、
ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛５−［２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−チアゾール−２−イル｝−アミド）以外である、医薬組成物。 - 成分（ａ）および成分（ｂ）を含む医薬組成物であって、ここで、成分（ａ）は、式（Ｉ）の化合物
［式中、
Ａは、
からなる群から選択されるヘテロアリールを表し、
Ｒ １ は、次の置換基：
（１）非置換または置換された、好ましくは置換されたＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜９個の次の部分：重水素、フルオロ、または１〜２個の次の部分Ｃ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキルから独立に選択される；
（２）必要に応じて置換されたＣ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜４個の次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ −アルキル（好ましくはメチル）、フルオロ、シアノ、アミノカルボニルから独立に選択される；
（３）必要に応じて置換されたフェニル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜２個の次の部分：重水素、ハロ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノカルボニル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシから独立に選択される；
（４）必要に応じてモノまたはジ置換されたアミン；ここで、前記置換基は、次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、フェニルスルホニル（これは、非置換であるか、１つまたは複数の、好ましくは１つのＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ−Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシで置換されている）から独立に選択される；
（５）置換されたスルホニル；ここで、前記置換基は、次の部分：Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、ピロリジノ（これは、非置換であるか、重水素、ヒドロキシ、オキソの群から選択される１つまたは複数の置換基、とりわけ１つのオキソで置換されている）から選択される；
（６）フルオロ、クロロ；
のうちの１つを表し、
Ｒ ２ は、水素を表し、
Ｒ ３ は、
（１）水素、
（２）フルオロ、クロロ、
（３）必要に応じて置換されたメチル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜３個の次の部分：重水素、フルオロ、クロロ、ジメチルアミノから独立に選択される、メチルを表す］
またはその医薬的に許容される塩であり、
成分（ｂ）は、少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩であり、
ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛５−［２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−チアゾール−２−イル｝−アミド）以外である、医薬組成物。 - 成分（ａ）が、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛４−メチル−５−［２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−２−イル｝−アミド）（「化合物Ａ」）またはその医薬的に許容される塩である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
- 少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、
（ａ）タネスピマイシン（１７−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン）；
（ｂ）ラディシコール；
（ｃ）６−クロロ−９−（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イルメチル）−９Ｈ−プリン−２−アミン・メタンスルホン酸（ＣＮＦ２０２４）；
（ｄ）ＩＰＩ５０４；
（ｅ）ＳＮＸ５４２２；
（ｆ）５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド（ＡＵＹ９２２）；
（ｇ）（Ｒ）−２−アミノ−７−［４−フルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−４−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン（ＨＳＰ９９０）
およびこれらの医薬的に許容される塩から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド（ＡＵＹ９２２）、および（Ｒ）−２−アミノ−７−［４−フルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−４−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン（ＨＳＰ９９０）、またはこれらの医薬的に許容される塩から選択される、請求項４に記載の医薬組成物。
- 少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、（Ｒ）−２−アミノ−７−［４−フルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−４−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン（ＨＳＰ９９０）、またはこれらの医薬的に許容される塩である、請求項５に記載の医薬組成物。
- 増殖性疾患を治療するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 成分（ａ）および成分（ｂ）が、単一の医薬組成物として投与される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 成分（ａ）および成分（ｂ）が、別個の組成物として投与される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 成分（ａ）および成分（ｂ）が、逐次投与される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 増殖性疾患を治療するための医薬を製造するための成分（ａ）の使用であって、前記成分（ａ）は、前記成分（ａ）は、成分（ｂ）と組合せて使用され、ここで、成分（ａ）は、式（Ｉ）の化合物
［式中、
Ａは、
からなる群から選択されるヘテロアリールを表し、
Ｒ １ は、次の置換基：
（１）非置換または置換された、好ましくは置換されたＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜９個の次の部分：重水素、フルオロ、または１〜２個の次の部分Ｃ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキルから独立に選択される；
（２）必要に応じて置換されたＣ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜４個の次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ −アルキル（好ましくはメチル）、フルオロ、シアノ、アミノカルボニルから独立に選択される；
（３）必要に応じて置換されたフェニル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜２個の次の部分：重水素、ハロ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノカルボニル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシから独立に選択される；
（４）必要に応じてモノまたはジ置換されたアミン；ここで、前記置換基は、次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、フェニルスルホニル（これは、非置換であるか、１つまたは複数の、好ましくは１つのＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ−Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシで置換されている）から独立に選択される；
（５）置換されたスルホニル；ここで、前記置換基は、次の部分：Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、ピロリジノ（これは、非置換であるか、重水素、ヒドロキシ、オキソの群から選択される１つまたは複数の置換基、とりわけ１つのオキソで置換されている）から選択される；
（６）フルオロ、クロロ；
のうちの１つを表し、
Ｒ ２ は、水素を表し、
Ｒ ３ は、
（１）水素、
（２）フルオロ、クロロ、
（３）必要に応じて置換されたメチル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜３個の次の部分：重水素、フルオロ、クロロ、ジメチルアミノから独立に選択される、メチルを表す］
またはその医薬的に許容される塩であり、
成分（ｂ）は、少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩であり、
ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛５−［２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−チアゾール−２−イル｝−アミド）以外である、使用。 - 式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容されるその塩が、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛４−メチル−５−［２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−２−イル｝−アミド）（「化合物Ａ」）またはその医薬的に許容される塩である、請求項１１に記載の使用。
- 少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、
（ａ）タネスピマイシン（１７−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン）；
（ｂ）ラディシコール；
（ｃ）６−クロロ−９−（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イルメチル）−９Ｈ−プリン−２−アミン・メタンスルホン酸（ＣＮＦ２０２４）；
（ｄ）ＩＰＩ５０４；
（ｅ）ＳＮＸ５４２２；
（ｆ）５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド（ＡＵＹ９２２）；
（ｇ）（Ｒ）−２−アミノ−７−［４−フルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−４−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン（ＨＳＰ９９０）
およびこれらの医薬的に許容される塩から選択される、請求項１１または１２に記載の使用。 - 少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド（ＡＵＹ９２２）、および（Ｒ）−２−アミノ−７−［４−フルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−４−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン（ＨＳＰ９９０）、またはこれらの医薬的に許容される塩から選択される、請求項１３に記載の使用。
- 少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、（Ｒ）−２−アミノ−７−［４−フルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−４−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン（ＨＳＰ９９０）、またはこれらの医薬的に許容される塩である、請求項１４に記載の使用。
- 式（Ｉ）に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、単一の医薬組成物として投与される、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の使用。
- 式（Ｉ）に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、別個の組成物として投与される、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の使用。
- 式（Ｉ）に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩が、逐次投与される、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の使用。
- 以下：
（ｉ）式（Ｉ）の化合物
［式中、
Ａは、
からなる群から選択されるヘテロアリールを表し、
Ｒ １ は、次の置換基：
（１）非置換または置換された、好ましくは置換されたＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜９個の次の部分：重水素、フルオロ、または１〜２個の次の部分Ｃ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキルから独立に選択される；
（２）必要に応じて置換されたＣ ３ 〜Ｃ ５ −シクロアルキル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜４個の次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ −アルキル（好ましくはメチル）、フルオロ、シアノ、アミノカルボニルから独立に選択される；
（３）必要に応じて置換されたフェニル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜２個の次の部分：重水素、ハロ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノカルボニル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシから独立に選択される；
（４）必要に応じてモノまたはジ置換されたアミン；ここで、前記置換基は、次の部分：重水素、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、フェニルスルホニル（これは、非置換であるか、１つまたは複数の、好ましくは１つのＣ １ 〜Ｃ ７ −アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシ、ジ（Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル）アミノ−Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルコキシで置換されている）から独立に選択される；
（５）置換されたスルホニル；ここで、前記置換基は、次の部分：Ｃ １ 〜Ｃ ７ −アルキル（これは、非置換であるか、重水素、フルオロの群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、ピロリジノ（これは、非置換であるか、重水素、ヒドロキシ、オキソの群から選択される１つまたは複数の置換基、とりわけ１つのオキソで置換されている）から選択される；
（６）フルオロ、クロロ；
のうちの１つを表し、
Ｒ ２ は、水素を表し、
Ｒ ３ は、
（１）水素、
（２）フルオロ、クロロ、
（３）必要に応じて置換されたメチル、ここで、前記置換基は、１つまたは複数の、好ましくは１〜３個の次の部分：重水素、フルオロ、クロロ、ジメチルアミノから独立に選択される、メチルを表す］
またはその医薬的に許容される塩、
（ｉｉ）少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩、および
（ｉｉｉ）増殖性疾患を治療するための使用法を含む添付文書またはその他のラベル
を含むキットであって、
ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛５−［２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−チアゾール−２−イル｝−アミド）以外である、キット。 - 式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容されるその塩が、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アミド１−（｛４−メチル−５−［２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−２−イル｝−アミド）またはその医薬的に許容される塩である、請求項１９に記載のキット。
- 添付文書またはその他のラベルが、少なくとも１種のＨｓｐ９０阻害剤またはその医薬的に許容される塩を併用投与することによって増殖性疾患を治療するための使用法を含む添付文書またはその他のラベルである、請求項１９または２０に記載のキット。
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