JP2008513500A5 - - Google Patents
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- JTIVLGNSVMPNJY-NRFANRHFSA-N 5-[3-[[[(2S)-3,3-dimethylbutan-2-yl]amino]methyl]phenyl]-3-[1-(3-methoxypropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C1CN(S(=O)(=O)CCCOC)CCC1C1=CNC2=C(C(N)=O)C=C(C=3C=C(CN[C@@H](C)C(C)(C)C)C=CC=3)C=C12 JTIVLGNSVMPNJY-NRFANRHFSA-N 0.000 claims 1
- MQJLOOMFYYDRCY-UHFFFAOYSA-N 5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]-3-[1-(3-pyrrolidin-1-ylpropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3SC(CO)=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN1CCCC1 MQJLOOMFYYDRCY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JLCDFUFAQXYXGR-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-3-(1-ethenylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(Br)=CC=2C=1C1CCN(S(=O)(=O)C=C)CC1 JLCDFUFAQXYXGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DLDFITGBQJJTFD-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-3-[1-(2-methoxyethylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C1CN(S(=O)(=O)CCOC)CCC1C1=CNC2=C(C(N)=O)C=C(Br)C=C12 DLDFITGBQJJTFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZUTPMWWVFOHPDM-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-3-[1-(3-chloropropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(Br)=CC=2C=1C1CCN(S(=O)(=O)CCCCl)CC1 ZUTPMWWVFOHPDM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PVMQSBIBQIJHPA-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-3-[1-(3-methoxypropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C1CN(S(=O)(=O)CCCOC)CCC1C1=CNC2=C(C(N)=O)C=C(Br)C=C12 PVMQSBIBQIJHPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IDCYBVZCFZIBFR-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-3-[1-(3-morpholin-4-ylpropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(Br)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN1CCOCC1 IDCYBVZCFZIBFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AJOJYXJQBSYAHU-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-3-[1-(3-pyrrolidin-1-ylpropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(Br)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN1CCCC1 AJOJYXJQBSYAHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BNDWZKXEDJIHKQ-UHFFFAOYSA-N 5-phenyl-3-[1-(2-piperidin-1-ylethylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCN1CCCCC1 BNDWZKXEDJIHKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ROHVMXPLAXOWHS-UHFFFAOYSA-N 5-phenyl-3-[1-(3-pyrrolidin-1-ylpropylsulfonyl)piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN1CCCC1 ROHVMXPLAXOWHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FFARPIKHOHKEMS-UHFFFAOYSA-N 5-phenyl-3-[1-[2-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)ethylsulfonyl]piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCOCCN1CCCC1 FFARPIKHOHKEMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MUYPXSKLACAXLI-UHFFFAOYSA-N 5-phenyl-3-[1-[2-(4-piperidin-1-ylpiperidin-1-yl)ethylsulfonyl]piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCN(CC1)CCC1N1CCCCC1 MUYPXSKLACAXLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MQOUIEQCPDGTEL-UHFFFAOYSA-N 5-phenyl-3-[1-[3-(4-piperidin-1-ylpiperidin-1-yl)propylsulfonyl]piperidin-4-yl]-1H-indole-7-carboxamide Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN(CC1)CCC1N1CCCCC1 MQOUIEQCPDGTEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZSRPBQJDHXCBGL-RQNOJGIXSA-N C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN[C@H]1CC[C@H](O)CC1 Chemical compound C=1NC=2C(C(=O)N)=CC(C=3C=CC=CC=3)=CC=2C=1C(CC1)CCN1S(=O)(=O)CCCN[C@H]1CC[C@H](O)CC1 ZSRPBQJDHXCBGL-RQNOJGIXSA-N 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (15)
- 式I:
R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基であり;
R2は、H、フルオロまたはクロロであり;
R3は、H、フルオロまたはクロロであり;
Yは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレンまたはC2−C6アルキニレンであり;
Zは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、ハロ;−CN;−N(Rb)SO2Re;−N(Rb)C(O)Ra;−C(O)NRaRb;−C(O)NRfRg;−C(O)H;−SO2Ri;−NRaRb;−SO2NRaRb;−SO2NRfRg;−ORc;−N(Rb)C(O)NRaRb;−N(Rb)C(O)NRfRg;−N(Rb)C(O)ORd;C1−C6アルキル;−NRaRb、C3−C6シクロアルキル、フェニル、−ORc、ヘテロシクロアルキル、およびOH、−C(O)NH2または1個もしくは2個のC1−C6アルキル基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;−NRaRb、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、および1個または2個のC1−C6アルキル基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびに1個または2個のC1−C6アルキル基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Uは、結合、C1−C6アルキレンまたはC2−C6アルケニレンであり;
Vは、フェニル、5員もしくは6員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクロアルキル、C5−C7シクロアルキルまたはC5−C7シクロアルケニルであり(それぞれ、−N(Rb)S(O)m R4または−S(O)mR4によって置換されている);
mは、1または2であり;
R4は、−X−R5基であり;
Xは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、ヘテロアリール、C1−C6アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1−C6アルキレン−ヘテロシクロアルキル、C4−C7シクロアルキル、C1−C6アルキレン−C4−C7シクロアルキル、C5−C7シクロアルケニルまたはC1−C6アルキレン−C5−C7シクロアルケニルであり;
R5は、−NRaRb、−ORj、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールは、ハロ;ヘテロアリール;オキソ;−CN;−C(O)Ra;−N(Rb)SO2Re;−N(Rb)C(O)Ra;−NRaRb;−C(O)NRaRb;−C(O)NRfRg;−SO2NRaRb;−SO2NRfRg;−ORc;−C(O)ORc;−N(Rb)C(O)NRaRb;−N(Rb)C(O)NRfRg;−N(Rb)C(O)ORd;C1−C6アルキル;−NRaRb、−ORc、−C(O)NRaRb、−C(O)Rc、C3−C6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびフェニルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;−NRaRb、−ORc、−C(O)NRaRb、C3−C6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびフェニルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C6アルキル、ハロ、−ORc、ハロアルキル、CNおよび−SO2Riからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキル;フェニル;ならびにハロ、−ORc、ハロアルキル、−CNおよび−SO2Riからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているフェニルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Raは、各々、独立して、H;−ORh;C2−C6アルケニル;C2−C6アルキニル;C1−C6アルキル;ハロ、−CN、−C(O)NH2、−NRkRk、−SO2Ri、−N(Rb)SO2Re、−C(O)ORb、−N(Rb)C(O)Rb、−ORc、−SRc、C3−C7シクロアルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、フェノリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよび−NRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているフェニル;ヘテロアリール;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよび−NRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリール;C3−C7シクロアルキル;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよび−NRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC3−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにハロ、オキソ、C1−C6アルキル、−CH2C(O)Rb、C1−C6ハロアルキル、−C(O)ORb、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよびNRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
Rbは、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;1個の−ORcで置換されているC1−C6アルキル;およびC3−C7シクロアルキルからなる群から選択され;
Rcは、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;OH、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;OH、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;C3−C7シクロアルキル;C1−C3アルキル1〜3個で置換されているC3−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキル;アリール;ハロ、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキルおよびOHからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているアリール;ヘテロアリール;ならびにハロ、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキルおよびOHからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され;
Rdは、各々、独立して、置換されていてもよいC1−C3アルキルであり、ここで、該C1−C3アルキルは、C3−C6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロ、C1−C6アルキルおよびC3−C6シクロアルキルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Reは、各々、独立して、C1−C6アルキル;フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびNRaRbからなる群から選択される置換基1個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;ハロ、CN、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルおよびORhからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているフェニル;ヘテロアリール;ハロ、CN、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルおよび−ORhからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリール;C5−C7シクロアルキル;ハロ、C1−C6アルキルおよびC3−C6シクロアルキルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているC5−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにハロ、C1−C6アルキルおよびC3−C6シクロアルキルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
RfおよびRgは、それらが結合している窒素原子と一緒になって構成原子5〜7個を有する環を形成し、ここで、該環は、構成原子としてさらなるヘテロ原子1個を含有していてもよく、該環は、飽和または不飽和であるが芳香族ではなく、該環は、C1−C3アルキル置換基1個または2個で置換されていてもよく;
Rhは、各々、独立して、H、C1−C6アルキルおよびC1−C6ハロアルキルからなる群から選択され;
Riは、各々、独立して、C1−C3アルキルおよびフェニルからなる群から選択され;
Rjは、H、置換されていてもよいC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロアリールおよび置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルは、ヒドロキシ;C1−C6アルコキシ;−OCH2CH2N(CH3)2;メチルチオ;C3−C6シクロアルキル;C1−C3アルキル基1個によって置換されているC3−C6シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル基1個、オキソ基1個または4−フルオロベンジル基1個によって置換されているヘテロシクロアルキル;−NRkRk;ヘテロアリール;−NHC(O)CH3;および−S(O)2Riから各々独立して選択される置換基1個または2個によって置換されていてもよく;ここで、該フェニルは、C1−C3アルコキシ;−NHC(O)CH3;−C(O)NH2;ハロ;CF3;−S(O)2Ri;−S(O)2NHRi;ヒドロキシ;−C1−C3−アルキル−NRkRk;−NRkRk;C1−C3アルキル;ヘテロシクロアルキル;および−C(O)CH3基1個で置換されているヘテロシクロアルキルから各々独立して選択される置換基1〜3個によって置換されていてもよく;
Rkは、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;ヒドロキシル基1個または2個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;およびC1−C3アルキル基1個で置換されているフェニルから選択される]
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩。 - Zが、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールが、ハロ;−CN;−N(Rb)SO2Re;−N(Rb)C(O)Ra;−C(O)NRaRb;−C(O)NRfRg;−C(O)H;−SO2Ri;−NRaRb;−SO2NRaRb;−SO2NRfRg;−ORc;−N(Rb)C(O)NRaRb;−N(Rb)C(O)NRfRg;−N(Rb)C(O)ORd;C1−C6アルキル;−NRaRb、C3−C6シクロアルキル、フェニル、−ORc、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C6アルキル基1個または2個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;−NRaRb、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C6アルキル基1個または2個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにC1−C6アルキル基1個または2個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Raが、各々、独立して、H;C2−C6アルケニル;C2−C6アルキニル;C1−C6アルキル;ハロ、−CN、−C(O)NH2、−NRkRk、−SO2Ri、−N(Rb)SO2Re、−C(O)ORb、−N(Rb)C(O)Rb、−ORc、−SRc、C3−C7シクロアルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、フェノリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよび−NRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているフェニル;ヘテロアリール;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよび−NRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリール;C3−C7シクロアルキル;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよび−NRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC3−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにハロ、オキソ、C1−C6アルキル、−CH2C(O)Rb、C1−C6ハロアルキル、−C(O)ORb、NH2、ヘテロアリール、−ORcおよびNRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
Rjが、H、置換されていてもよいC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロアリールおよび置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ヒドロキシ;メチルチオ;C3−C6シクロアルキル;C1−C3アルキル基1個で置換されているC3−C6シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル基1個、オキソ基1個または4−フルオロベンジル基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;−NRkRk;ヘテロアリール;−NHC(O)CH3;ならびに−S(O)2Riから各々独立して選択される置換基1個または2個によって置換されていてもよく;ここで、該フェニルが、C1−C3アルコキシ、−NHC(O)CH3、−C(O)NH2、ハロ、CF3、−S(O)2Ri、−S(O)2NHRi、ヒドロキシ、−C1−C3−アルキル−NRkRk、−NRkRk、C1−C3アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−C(O)CH3基1個で置換されているヘテロシクロアルキルから各々独立して選択される置換基1〜3個によって置換されていてもよい、
請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - R1が−YZ基であり;
Yが結合であり;
Zが、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該フェニルおよびヘテロアリールが、ハロ;シアノ;−N(Rb)SO2Re;−N(Rb)C(O)Ra;C1−C6アルキル;ならびに−NRaRb、−ORc、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C3アルキル基1個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される置換基1個で置換されているC1−C6アルキルからなる群から選択される置換基1個または2個で置換されていてもよく;
R2がHであり;
R3がHであり;
Uが結合であり;
Vが、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリールであり(それぞれ、−N(Rb)S(O)m R4または−S(O)mR4によって置換されている);
mが1または2であり;
R4がX−R5基であり;
Xが、結合、C1−C6アルキレン、ヘテロアリールまたはC1−C6アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり;
R5が、NRaRb、ORj、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールが、ハロ;−C(O)Ra;−NRaRb;ヘテロシクロアルキル;C1−C6アルキル基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;フェニル;C1−C6アルキル;−ORc、−C(O)Rc、−C(O)NRaRbおよびフェニルからなる群から選択される置換基1個または2個で置換されているC1−C6アルキル;ヘテロアリール;オキソ;N(Rb)C(O)Ra;−ORc;−C(O)NRaRb;ならびに−C(O)ORcからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Raが、各々、独立して、H;ヘテロシクロアルキル;−C(O)ORb基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;C2−C6アルキニル;置換されていてもよいC1−C6アルキル;C3−C6シクロアルキル;1個の−ORcで置換されているC3−C7シクロアルキル;ならびにフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ORc、N(Rb)SO2Re、−N(Rk)2、C3−C7シクロアルキル、フェニルおよびフェノリルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Rbが、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;−ORc基1個で置換されているC1−C6アルキルからなる群から選択され;
Rcが、各々、独立して、H、C1−C6アルキル、ヘテロシクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され;
Reが、各々、独立して、C1−C6アルキル;フェニル;およびC1−C6アルキル基1個で置換されているフェニルからなる群から選択され;
Riが、各々、独立して、C1−C3アルキルおよびフェニルからなる群から選択され;
Rjが、H、置換されていてもよいC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロアリールおよび置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ヒドロキシ;メチルチオ;C3−C6シクロアルキル;C1−C3アルキル基1個で置換されているC3−C6シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル基1個、オキソ基1個または4−フルオロベンジル基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;−NRkRk;ヘテロアリール;−NHC(O)CH3;および−S(O)2Riから各々独立して選択される置換基1個または2個によって置換されていてもよく;ここで、該フェニルが、C1−C3アルコキシ;−NHC(O)CH3;−C(O)NH2;ハロ;CF3;−S(O)2Ri;−S(O)2NHRi;ヒドロキシ;−C1−C3−アルキル−NRkRk;−NRkRk;C1−C3アルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびに−C(O)CH3基1個で置換されているヘテロシクロアルキルから各々独立して選択される置換基1〜3個によって置換されていてもよく;
Rkが、各々、独立して、H、C1−C6アルキルからなる群から選択される、
請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - R1が−YZ基であり;
Yが結合であり;
Zが、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該フェニルおよびヘテロアリールが、ハロ;シアノ;−N(Rb)SO2Re;−N(Rb)C(O)Ra;C1−C6アルキル;ならびに−NRaRb、−ORc、ヘテロシクロアルキル、および1個のOH、−C(O)NH2またはC1−C3アルキル基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される置換基1個で置換されているC1−C6アルキルからなる群から選択される置換基1個または2個で置換されていてもよく;
R2がHであり;
R3がHであり;
Uが結合であり;
Vが
mが2であり;
R4が−X−R5基であり;
Xが結合またはC1−C6アルキレンであり;
R5が−NRaRb、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールが、ハロ;−C(O)Ra;−NRaRb;ヘテロシクロアルキル;C1−C6アルキル基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;フェニル;C1−C6アルキル;−ORc、−C(O)Rc、−C(O)NRaRbおよびフェニルからなる群から選択される置換基1個または2個で置換されているC1−C6アルキル;ヘテロアリール;オキソ;N(Rb)C(O)Ra;−ORc;−C(O)NRaRb;ならびに−C(O)ORcからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Raが、各々、独立して、H;−ORh;ヘテロシクロアルキル;−C(O)ORb基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;C2−C6アルキニル;置換されていてもよいC1−C6アルキル;C3−C6シクロアルキル;−ORc基1個で置換されているC3−C7シクロアルキル;およびフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ORc、N(Rb)SO2Re、−N(Rk)2、C3−C7シクロアルキル、フェニルおよびフェノリルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Rbが、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;−ORc基1個で置換されているC1−C6アルキルからなる群から選択され;
Rcが、各々、独立して、H、C1−C6アルキル、ヘテロシクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され;
Reが、各々、独立して、C1−C6アルキル;フェニル;およびC1−C6アルキル基1個で置換されているフェニルからなる群から選択され;
Rhが、各々、独立して、H、C1−C6アルキルおよびC1−C6ハロアルキルからなる群から選択され;
Rkが、各々、独立して、H、C1−C6アルキルからなる群から選択される、
請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - Zが、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該フェニルおよびヘテロアリールが、ハロ;シアノ;−N(Rb)SO2Re;−N(Rb)C(O)Ra;C1−C6アルキル;ならびに−NRaRb、−ORc、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C3アルキル基1個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される置換基1個で置換されているC1−C6アルキルからなる群から選択される置換基1個または2個で置換されていてもよく;
Raが、各々、独立して、H;ヘテロシクロアルキル;−C(O)ORb基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;C2−C6アルキニル;置換されていてもよいC1−C6アルキル;C3−C6シクロアルキル;−ORc基1個で置換されているC3−C7シクロアルキル;およびフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ORc、N(Rb)SO2Re、−N(Rk)2、C3−C7シクロアルキル、フェニルおよびフェノリルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよい、
請求項4記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - R1が−YZ基であり;
Yが結合であり;
Zがフェニルであり;
R2がHであり;
R3がHであり;
Uが結合であり;
Vが
mが2であり;
R4がX−R5基であり;
Xが結合またはC1−C6アルキレンであり;
R5が−ORjであり;
Riが、各々、独立して、C1−C3アルキルおよびフェニルからなる群から選択され;
Rjが、H、置換されていてもよいC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロアリールおよび置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ヒドロキシ;C1−C6アルコキシ;−OCH2CH2N(CH3)2;メチルチオ;C3−C6シクロアルキル;C1−C3アルキル基1個で置換されているC3−C6シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル1個、オキソ基1個または4−フルオロベンジル基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;−NRkRk;ヘテロアリール;−NHC(O)CH3;ならびに−S(O)2Riから各々独立して選択される置換基1個または2個によって置換されていてもよく;ここで、該フェニルが、C1−C3アルコキシ;−NHC(O)CH3;−C(O)NH2;ハロ;CF3;−S(O)2Ri;−S(O)2NHRi;ヒドロキシ;−C1−C3−アルキル−NRkRk;−NRkRk;C1−C3アルキル;ヘテロシクロアルキル;および−C(O)CH3基1個で置換されているヘテロシクロアルキルから各々独立して選択される置換基1〜3個によって置換されていてもよく;
Rkが、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;ヒドロキシル基1個または2個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;およびC1−C3アルキル基1個で置換されているフェニルから選択される、
請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - Rjが、H、置換されていてもよいC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロアリールおよび置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換されていてもよいC1−C6アルキルが、ヒドロキシ;メチルチオ;C3−C6シクロアルキル;C1−C3アルキル基1個で置換されているC3−C6シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル基1個、オキソ基1個または4−フルオロベンジル基1個で置換されているヘテロシクロアルキル;−NRkRk;ヘテロアリール;−NHC(O)CH3;ならびに−S(O)2Riから各々独立して選択される置換基1個または2個によって置換されていてもよく;ここで、該フェニルが、C1−C3アルコキシ;−NHC(O)CH3;−C(O)NH2;ハロ;CF3;−S(O)2Ri;−S(O)2NHRi;ヒドロキシ;−C1−C3−アルキル−NRkRk;−NRkRk;C1−C3アルキル;ヘテロシクロアルキル;および−C(O)CH3基1個で置換されているヘテロシクロアルキルから各々独立して選択される置換基1〜3個によって置換されていてもよい、
請求項6記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - 式Ia:
R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基であり;
Yは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレンまたはC2−C6アルキニレンであり;
Zは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、ハロ;CN;N(Rb)SO2Re;N(Rb)C(O)Ra;C(O)NRaRb;C(O)NRfRg;SO2NRaRb;SO2NRfRg;ORc;N(Rb)C(O)NRaRb;N(Rb)C(O)NRfRg;N(Rb)C(O)ORd;C1−C6アルキル;NRaRb、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C6アルキル基1個または2個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;NRaRb、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C6アルキル基1個または2個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにC1−C6アルキル基1個または2個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Uは、結合、C1−C6アルキレンまたはC2−C6アルケニレンであり;
Vは、フェニル、5員もしくは6員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクロアルキル、C5−C7シクロアルキルまたはC5−C7シクロアルケニルであるか(それぞれ、N(Rb)S(O)mR2によって置換されている);またはVは、N(Rb)S(O)mR2、
mは、1または2であり;
R2は、X−R3基であり;
Xは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、ヘテロアリール、C1−C6アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1−C6アルキレン−ヘテロシクロアルキル、C4−C7シクロアルキル、C1−C6アルキレン−C4−C7シクロアルキル、C5−C7シクロアルケニルまたはC1−C6アルキレン−C5−C7シクロアルケニルであり;
R3は、NRaRb、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;ここで、該ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロ;ヘテロシクロアルキル;オキソ;CN;C(O)Ra;N(Rb)SO2Re;N(Rb)C(O)Ra;NRaRb;C(O)NRaRb;C(O)NRfRg;SO2NRaRb;SO2NRfRg;ORc;C(O)ORc;N(Rb)C(O)NRaRb;N(Rb)C(O)NRfRg;N(Rb)C(O)ORd;C1−C6アルキル;NRaRb、ORc、C(O)NRaRb、C3−C6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびフェニルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;NRaRb、ORc、C(O)NRaRb、C3−C6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびフェニルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ハロ、ORc、ハロアルキル、CNおよびSO2Riからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキル;フェニル;ならびにハロ、ORc、ハロアルキル、CNおよびSO2Riからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているフェニルからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Raは、各々、独立して、H;C2−C6アルケニル;C1−C6アルキル;ハロ、CN、C(O)NH2、N(CH3)2、SO2Ri、C(O)ORb、N(Rb)C(O)Rb、ORc、SRc、C3−C7シクロアルキル、C1−C6ハロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、ORcおよびNRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているフェニル;ヘテロアリール;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、ORcおよびNRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリール;C3−C7シクロアルキル;ハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、ORcおよびNRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC3−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにハロ、オキソ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、NH2、ヘテロアリール、ORcおよびNRfRgからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
Rbは、各々、独立して、H、C1−C3アルキルおよびC3−C7シクロアルキルからなる群から選択され;
Rcは、各々、独立して、H;C1−C6アルキル;OH、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6アルキル;C1−C6ハロアルキル;OH、C3−C6シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているC1−C6ハロアルキル;C3−C7シクロアルキル;C1−C3アルキル基1〜3個で置換されているC3−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;C1−C3アルキル基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキル;アリール;ハロ、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキルおよびOHからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているアリール;ヘテロアリール;ならびにハロ、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキルおよびOHからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され;
Rdは、各々、独立して、置換されていてもよいC1−C3アルキルであり、ここで、該C1−C3アルキルは、C3−C6シクロアルキル、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロ、C1−C6アルキルおよびC3−C6シクロアルキルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Reは、各々、独立して、C1−C6アルキル;フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびNRaRbからなる群から選択される置換基1個で置換されているC1−C6アルキル;フェニル;ハロ、CN、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルおよびORhからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているフェニル;ヘテロアリール;ハロ、CN、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルおよびORhからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロアリール;C5−C7シクロアルキル;ハロ、C1−C6アルキルおよびC3−C6シクロアルキルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているC5−C7シクロアルキル;ヘテロシクロアルキル;ならびにハロ、C1−C6アルキルおよびC3−C6シクロアルキルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
RfおよびRgは、それらが結合している窒素原子と一緒になって構成原子5〜7個を有する環を形成し、ここで、該環は、構成原子としてさらなるヘテロ原子1個を含有していてもよく、該環は、飽和または不飽和であるが芳香族ではなく、該環は、C1−C3アルキル置換基1個または2個で置換されていてもよく;
Rhは、各々、独立して、H、C1−C6アルキルおよびC1−C6ハロアルキルからなる群から選択され;
Riは、各々、独立して、C1−C3アルキルおよびOHからなる群から選択される]
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩。 - R1が−YZ基であり;
Yが結合であり;
Zが、ヘテロアリール;フェニル;またはハロ、N(Rb)SO2Re、SO2NRaRb、C1−C6アルキル、ならびにNRaRb、ヘテロシクロアルキル、およびC1−C3アルキル基1個で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される置換基1個で置換されているC1−C6アルキルからなる群から選択される置換基1個で置換されているフェニルであり;
Uが結合であり;
Vが
mが2であり;
R2がX−R3基であり;
Xが結合またはC1−C6アルキレンであり;
R3がNRaRb、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;ここで、該ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールが、ハロ、置換されていてもよいC1−C6アルキル、ヘテロアリール、オキソ、N(Rb)C(O)Ra、ORcおよびC(O)ORcからなる群から独立して選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;ここで、該C1−C6アルキルが、NRaRb基1個で置換されていてもよく;
Raが、各々、独立して、H、置換されていてもよいC1−C3アルキルおよびフェニルからなる群から選択され、ここで、該C1−C3アルキルが、ハロおよびフェニルからなる群から選択される置換基1〜3個で置換されていてもよく;
Rbが、各々、独立して、HおよびC1−C3アルキルからなる群から選択され;
Rcが、各々、独立して、H、C1−C6アルキルおよびアリールからなる群から選択され;
Reが、各々、独立して、C1−C6アルキルおよびフェニルからなる群から選択される、
請求項8記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 - 以下の化合物である請求項1記載の化合物:
3−{1−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(メチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−フェニル−3−(1−{[2−(1−ピペリジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(4−モルホリニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−フェニル−3−(1−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[[3−(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)アミノ]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(1,4'−ビピペリジン−1'−イル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−1−イル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(エチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[エチル(メチル)アミノ]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(2−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]アミノ}エチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(2−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}エチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(4−アセチル−1−ピペラジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1−ピペラジニル]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(2−{メチル[2−(メチルアミノ)エチル]アミノ}エチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(2−{4−[2−オキソ−2−(1−ピロリジニル)エチル]−1−ピペラジニル}エチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(2−{2−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−1−ピロリジニル}エチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[(2S)−2−(ヒドロキシメチル)−1−ピロリジニル]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[(2S)−2−(アミノカルボニル)−1−ピロリジニル]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[ビス(1−メチルエチル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(メチルオキシ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(2S,5S)−2,5−ジメチル−1−ピロリジニル]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(4−フルオロフェニル)−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(4−メチルフェニル)−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[[3−(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(1,4'−ビピペリジン−1'−イル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−1−イル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−{2−[(1−メチルエチル)アミノ]−2−オキソエチル}−1−ピペラジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(3−ヒドロキシ−1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(2S)−2−(ヒドロキシメチル)−1−ピロリジニル]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(ジエチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[[2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル](メチル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジニル]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−{[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]アミノ}プロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(2−ヒドロキシ−1−メチルエチル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}プロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−{[1−メチル−2−(メチルオキシ)エチル]アミノ}プロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(2−ヒドロキシブチル)アミノ]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]アミノ}プロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−{[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]アミノ}プロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−{[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}プロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(シクロヘキシルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−ヒドロキシプロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(エチルオキシ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(エチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({2−[(4−ヒドロキシブチル)オキシ]エチル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−フェニル−3−{1−[(2−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]オキシ}エチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−{3−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−{3−[(エチルアミノ)メチル]フェニル}−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−{[(1−メチルエチル)アミノ]メチル}フェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−{3−[(プロピルアミノ)メチル]フェニル}−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−{[(シクロプロピルメチル)アミノ]メチル}フェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[2−(メチルオキシ)エチル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−{[(2,2−ジメチルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[3−(メチルオキシ)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[2−(エチルオキシ)エチル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−{[(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−[3−({[(2R)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}メチル)フェニル]−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[(1S)−1,2−ジメチルプロピル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[1−メチル−2−(メチルオキシ)エチル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−[3−({[(1S)−1,2,2−トリメチルプロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[3−({[(5−メチル−2−フラニル)メチル]アミノ}メチル)フェニル]−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−{[(4−ヒドロキシブチル)アミノ]メチル}フェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−{[(4−ピリジニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−{[(2−ピリジニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−{[メチル(2−プロペン−1−イル)アミノ]メチル}フェニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;もしくは
5−(3−{[(3R)−3−ヒドロキシ−1−ピロリジニル]メチル}フェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;または
その医薬上許容される塩。 - 以下の化合物である請求項1記載の化合物:
3−{1−[(2−アミノエチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−フェニル−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−フェニル−3−(1−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(メチルオキシ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−({3−[(2S,5S)−2,5−ジメチル−1−ピロリジニル]プロピル}スルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(ジエチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−{[(2,2−ジメチルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;もしくは
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;または
その医薬上許容される塩。 - 請求項1記載の化合物および1種またはそれ以上の医薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- 以下の化合物である請求項1記載の化合物:
3−(1−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(2−メチル−1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(シクロペンチルアミノ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(シクロペンチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(5−クロロ−2−チエニル)−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[5−(ヒドロキシメチル)−2−チエニル]−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−[5−(1−ピロリジニルメチル)−2−チエニル]−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−メチル−1−ピペラジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;もしくは
3−(1−{[3−(エチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;または
その医薬上許容される塩。 - 以下の化合物である請求項1記載の化合物:
3−(1−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(シクロペンチルアミノ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[2−(4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−メチル−1−ピペラジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−(1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;もしくは
3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;または
その医薬上許容される塩。 - 3−{1−[(3−クロロプロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
4−[7−(アミノカルボニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−3−イル]−1−ピペリジンカルボン酸1,1−ジメチルエチル;
3−(4−ピペリジニル)−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
4−[7−(アミノカルボニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−3−イル]−1−ピペリジンカルボン酸1,1−ジメチルエチル;
3−(4−ピペリジニル)−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(2−クロロエチル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−クロロプロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−(3−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−{1−[(3−クロロプロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−5−(2−チエニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−ブロモ−3−{1−[(3−クロロプロピル)スルホニル]−4−ピペリジニル}−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−ブロモ−3−(1−{[3−(1−ピロリジニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
3−[1−(エテニルスルホニル)−4−ピペリジニル]−5−フェニル−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−ブロモ−3−(1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−ブロモ−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−ホルミルフェニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−ブロモ−3−[1−(エテニルスルホニル)−4−ピペリジニル]−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−ブロモ−3−(1−{[2−(メチルオキシ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;
5−(3−ホルミルフェニル)−3−(1−{[2−(メチルオキシ)エチル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド;または
5−(5−ホルミル−3−チエニル)−3−(1−{[3−(メチルオキシ)プロピル]スルホニル}−4−ピペリジニル)−1H−インドール−7−カルボキシアミド
である化合物。
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