JP2013510859A5 - - Google Patents

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  1. 下記式の化合物:
    Figure 2013510859
    (式中、
    は、フルオロまたはクロロであり、
    2aおよびR2bは、各々水素であるか、または各々フルオロであり、
    は、水素、メチル、ヒドロキシメチル、または(C−C)アルコキシメチルであり、
    は、フルオロ、クロロ、シアノ、シアノメチル、(C−C)アルキル、シクロプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシ、シクロプロピルメトキシ、アミノカルボニルメトキシ、(C−C)アルコキシメチル、シクロプロピルオキシメチル、シクロプロピルメトキシメチル、1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、アミノカルボニルオキシメチル、メチルアミノカルボニルオキシメチル、ジメチルアミノカルボニルオキシメチル、アミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、−CH−NR、ヒドロキシイミン、メトキシイミン、モルホリン−4−イル、モルホリン−4−イルメチル、Ar、−CHAr、テトラヒドロフラン−2−イル、3−オキソモルホリン−4−イルメチル、2−オキソピロリジン−1−イルメチル、および2−オキソピペリジン−1−イルメチルからなる群より選択され、
    は、水素、C−Cアルキル、シアノメチル、−C(O)CH、またはアミノカルボニルメチルであり、
    は、水素またはメチルであり、
    Arは、イミジゾール−1−イル、イミジゾール−2−イル、2−メチルイミジゾール−1−イル、ピラゾール−1−イル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,3−トリアゾール−2−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、イソオキサゾール−3−イル、オキサゾール−5−イル、および3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イルからなる群より選択される部分である)
    またはその医薬的に許容可能な塩。
  2. がクロロである、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  3. 2aおよびR2bが各々フルオロである、請求項1または2に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  4. がフルオロであり、R2aおよびR2bが各々水素である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  5. がメチルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  6. がフルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、またはピラゾール−1−イルメチルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  7. [2−[4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]−1’−イル)メチル]−3−メチル−ピラゾール−1−イル]−3−ピリジル]メタノール、
    2−クロロ−4,4−ジフルオロ−1’−[[3−メチル−1−[3−(ピラゾール−1−イルメチル)−2−ピリジル]ピラゾール−4−イル]メチル]スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]、または
    [4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’―ピペリジン]−1’−イル)メチル]−1−(3−フルオロ−2−ピリジル)ピラゾール−3−イル]メタノール
    である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  8. [2−[4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]−1’−イル)メチル]−3−メチル−ピラゾール−1−イル]−3−ピリジル]メタノールである、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  9. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、肥満または過体重を治療するための医薬組成物。
  10. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、片頭痛を治療するための医薬組成物。
  11. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、鬱病を治療するための医薬組成物。
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