JP2013510859A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2013510859A5
JP2013510859A5 JP2012538935A JP2012538935A JP2013510859A5 JP 2013510859 A5 JP2013510859 A5 JP 2013510859A5 JP 2012538935 A JP2012538935 A JP 2012538935A JP 2012538935 A JP2012538935 A JP 2012538935A JP 2013510859 A5 JP2013510859 A5 JP 2013510859A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
pyrazol
fluoro
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2012538935A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2013510859A (ja
JP5680101B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2010/056180 external-priority patent/WO2011060035A1/en
Publication of JP2013510859A publication Critical patent/JP2013510859A/ja
Publication of JP2013510859A5 publication Critical patent/JP2013510859A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5680101B2 publication Critical patent/JP5680101B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (11)

  1. 下記式の化合物:
    Figure 2013510859
    (式中、
    は、フルオロまたはクロロであり、
    2aおよびR2bは、各々水素であるか、または各々フルオロであり、
    は、水素、メチル、ヒドロキシメチル、または(C−C)アルコキシメチルであり、
    は、フルオロ、クロロ、シアノ、シアノメチル、(C−C)アルキル、シクロプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシ、シクロプロピルメトキシ、アミノカルボニルメトキシ、(C−C)アルコキシメチル、シクロプロピルオキシメチル、シクロプロピルメトキシメチル、1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、アミノカルボニルオキシメチル、メチルアミノカルボニルオキシメチル、ジメチルアミノカルボニルオキシメチル、アミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、−CH−NR、ヒドロキシイミン、メトキシイミン、モルホリン−4−イル、モルホリン−4−イルメチル、Ar、−CHAr、テトラヒドロフラン−2−イル、3−オキソモルホリン−4−イルメチル、2−オキソピロリジン−1−イルメチル、および2−オキソピペリジン−1−イルメチルからなる群より選択され、
    は、水素、C−Cアルキル、シアノメチル、−C(O)CH、またはアミノカルボニルメチルであり、
    は、水素またはメチルであり、
    Arは、イミジゾール−1−イル、イミジゾール−2−イル、2−メチルイミジゾール−1−イル、ピラゾール−1−イル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,3−トリアゾール−2−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、イソオキサゾール−3−イル、オキサゾール−5−イル、および3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イルからなる群より選択される部分である)
    またはその医薬的に許容可能な塩。
  2. がクロロである、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  3. 2aおよびR2bが各々フルオロである、請求項1または2に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  4. がフルオロであり、R2aおよびR2bが各々水素である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  5. がメチルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  6. がフルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、またはピラゾール−1−イルメチルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  7. [2−[4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]−1’−イル)メチル]−3−メチル−ピラゾール−1−イル]−3−ピリジル]メタノール、
    2−クロロ−4,4−ジフルオロ−1’−[[3−メチル−1−[3−(ピラゾール−1−イルメチル)−2−ピリジル]ピラゾール−4−イル]メチル]スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]、または
    [4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’―ピペリジン]−1’−イル)メチル]−1−(3−フルオロ−2−ピリジル)ピラゾール−3−イル]メタノール
    である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  8. [2−[4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]−1’−イル)メチル]−3−メチル−ピラゾール−1−イル]−3−ピリジル]メタノールである、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  9. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、肥満または過体重を治療するための医薬組成物。
  10. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、片頭痛を治療するための医薬組成物。
  11. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、鬱病を治療するための医薬組成物。
JP2012538935A 2009-11-16 2010-11-10 Orl−1受容体アンタゴニストとしてのスピロピペリジン化合物 Expired - Fee Related JP5680101B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09382246.8 2009-11-16
EP09382246 2009-11-16
US29862910P 2010-01-27 2010-01-27
US61/298,629 2010-01-27
PCT/US2010/056180 WO2011060035A1 (en) 2009-11-16 2010-11-10 Spiropiperidine compounds as orl-1 receptor antagonists

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2013510859A JP2013510859A (ja) 2013-03-28
JP2013510859A5 true JP2013510859A5 (ja) 2013-11-14
JP5680101B2 JP5680101B2 (ja) 2015-03-04

Family

ID=41728051

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012538935A Expired - Fee Related JP5680101B2 (ja) 2009-11-16 2010-11-10 Orl−1受容体アンタゴニストとしてのスピロピペリジン化合物

Country Status (34)

Country Link
US (1) US8232289B2 (ja)
EP (1) EP2501703B1 (ja)
JP (1) JP5680101B2 (ja)
KR (1) KR101363830B1 (ja)
CN (1) CN102612520B (ja)
AR (1) AR078863A1 (ja)
AU (1) AU2010319581C1 (ja)
CA (1) CA2796161C (ja)
CO (1) CO6541545A2 (ja)
CR (1) CR20130087A (ja)
DK (1) DK2501703T3 (ja)
DO (1) DOP2012000135A (ja)
EA (1) EA020848B1 (ja)
EC (1) ECSP12011902A (ja)
ES (1) ES2435814T3 (ja)
HK (1) HK1169988A1 (ja)
HN (1) HN2012001011A (ja)
HR (1) HRP20130967T1 (ja)
IL (1) IL219370A (ja)
JO (1) JO2887B1 (ja)
MA (1) MA33751B1 (ja)
ME (1) ME01537B (ja)
MX (1) MX2012005691A (ja)
MY (1) MY160665A (ja)
NZ (1) NZ600006A (ja)
PE (1) PE20121430A1 (ja)
PL (1) PL2501703T3 (ja)
PT (1) PT2501703E (ja)
RS (1) RS53018B (ja)
SI (1) SI2501703T1 (ja)
TW (1) TWI465453B (ja)
UA (1) UA107943C2 (ja)
WO (1) WO2011060035A1 (ja)
ZA (1) ZA201202967B (ja)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102074089B1 (ko) 2009-12-04 2020-02-05 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 다환형 화합물 및 이의 사용 방법
US9394290B2 (en) * 2010-10-21 2016-07-19 Universitaet Des Saarlandes Campus Saarbruecken Selective CYP11B1 inhibitors for the treatment of cortisol dependent diseases
TWI582096B (zh) 2011-12-06 2017-05-11 美國禮來大藥廠 用於酒精依賴及濫用處理之4',5'-二氫螺[哌啶-4,7'-噻吩并[2,3-c]哌喃]化合物
TW201416370A (zh) 2012-07-31 2014-05-01 Lilly Co Eli 用於治療焦慮之orl-1受體拮抗劑
AU2013326600B2 (en) 2012-10-02 2017-03-30 Bayer Cropscience Ag Heterocyclic compounds as pesticides
EP2919788A4 (en) 2012-11-14 2016-05-25 Univ Johns Hopkins METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA
TW201607923A (zh) 2014-07-15 2016-03-01 歌林達有限公司 被取代之氮螺環(4.5)癸烷衍生物
JO3638B1 (ar) * 2015-09-09 2020-08-27 Lilly Co Eli مركبات مفيدة في تثبيط ror - جاما- t
EA201990400A1 (ru) 2016-07-29 2019-07-31 Суновион Фармасьютикалз, Инк. Соединения и композиции и их применение
MA45795A (fr) 2016-07-29 2019-06-05 Sunovion Pharmaceuticals Inc Composés et compositions, et utilisations associées
KR102605854B1 (ko) 2017-02-16 2023-11-23 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 조현병의 치료방법
DK3589638T3 (da) 2017-03-02 2021-06-07 Lilly Co Eli Forbindelser, der er anvendelige til inhibering af ROR-Gamma-T
SI3589637T1 (sl) * 2017-03-02 2021-08-31 Eli Lilly And Company Spojine uporabne pri inhibiciji ROR-GAMMA-T
EP3661929B1 (en) 2017-08-02 2021-07-14 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Isochroman compounds and uses thereof
MX2020008537A (es) 2018-02-16 2021-01-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc Sales, formas cristalinas y metodos de produccion de las mismas.
SG11202105769XA (en) 2018-12-17 2021-07-29 Vertex Pharma Inhibitors of apol1 and methods of using same
US11136304B2 (en) 2019-03-14 2021-10-05 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Salts of a heterocyclic compound and crystalline forms, processes for preparing, therapeutic uses, and pharmaceutical compositions thereof
CN115734785A (zh) 2020-04-14 2023-03-03 桑诺维恩药品公司 (S)-(4,5-二氢-7H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基)-N-甲基甲胺用于治疗神经和精神方面的病症
MX2023002269A (es) 2020-08-26 2023-05-16 Vertex Pharma Inhibidores de apol1 y metodos para usar los mismos.
AU2023218994A1 (en) * 2022-02-08 2024-08-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2-methyl-4',5'-dihydrospiro[piperidine-4,7'-thieno[2,3-c]pyran] derivatives as inhibitors of apol1 and methods of using same

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL96507A0 (en) 1989-12-08 1991-08-16 Merck & Co Inc Nitrogen-containing spirocycles and pharmaceutical compositions containing them
JP3989247B2 (ja) 1999-12-06 2007-10-10 ユーロ−セルティーク エス.エイ. ノシセプチン受容体親和性を有するトリアゾスピロ化合物
RU2299883C2 (ru) 2001-04-18 2007-05-27 Эро-Селтик, С.А. Соединения спиропиразола, содержащая их фармацевтическая композиция, способ модуляции опиоидного рецептора и способ лечения с применением таких соединений
WO2002088089A1 (fr) 2001-04-19 2002-11-07 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de spiropiperidine, antagonistes du recepteur de nociceptine les contenant en tant qu'ingredient actif et compositions medicinales
US7192964B2 (en) 2001-07-23 2007-03-20 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 4-oxoimidazolidine-2-spiropiperidine derivatives
EP1470126A1 (en) * 2002-01-28 2004-10-27 Pfizer Inc. N-substituted spiropiperidine compounds as ligands for orl-1 receptor
WO2003095427A1 (fr) 2002-05-10 2003-11-20 Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd. Compose a noyau spiranique
US6995168B2 (en) 2002-05-31 2006-02-07 Euro-Celtique S.A. Triazaspiro compounds useful for treating or preventing pain
AU2003268512A1 (en) 2002-09-09 2004-03-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Hydroxy alkyl substituted 1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one derivatives useful for the treatment of ORL-1 receptor mediated disorders
WO2005016913A1 (en) * 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
DE10360792A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-28 Grünenthal GmbH Spirocyclische Cyclohexan-Derivate
WO2005092858A2 (en) * 2004-03-29 2005-10-06 Pfizer Japan Inc. Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonist
DE102004039382A1 (de) * 2004-08-13 2006-02-23 Grünenthal GmbH Spirocyclische Cyclohexan-Derivate
EP2020414A1 (en) 2007-06-20 2009-02-04 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. spiro[piperidine-4,4'-thieno[3,2-c]pyran] derivatives and related compounds as inhibitors of the sigma receptor for the treatment of psychosis
CN102046633B (zh) 2008-03-27 2015-03-25 格吕伦塔尔有限公司 取代的螺环状环己烷衍生物

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2013510859A5 (ja)
JP2013510870A5 (ja)
US10183025B2 (en) Autotaxin inhibitors
HRP20130967T1 (hr) Spojevi spiropiperidona kao antagonisti receptora orl-1
JP2013517281A5 (ja)
US8642634B2 (en) Fungicidal azocyclic amides
JP2016516026A5 (ja)
JP2012525349A5 (ja)
JP2008513500A5 (ja)
JP2017526711A5 (ja)
JP2020516671A5 (ja)
JP2018519323A5 (ja)
HRP20130969T1 (hr) Spojevi spiropiperidona kao antagonisti receptora orl-1
JP2013519680A5 (ja)
RU2019132212A (ru) Селективные ингибиторы hdac6
JP2014525444A5 (ja)
JP2009523812A5 (ja)
JP2014511869A5 (ja)
JP2013528204A5 (ja)
RU2014132044A (ru) Гетероциклические производные в качестве рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (taars)
NZ592792A (en) Heterocyclically substituted aryl compounds as hif inhibitors
US8399451B2 (en) Heterocyclic compounds
JP2010505809A5 (ja)
JP2007533707A5 (ja)
JP2011524896A5 (ja)