JP2011524896A5

JP2011524896A5 -

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Publication number: JP2011524896A5
Application number: JP2011514537A
Authority: JP
Filing date: 2009-06-17
Publication date: 2013-08-15

Claims

式(Ｉ)：

〔式中、
Ｗは０個、１個または２個のＣＨ_３基で置換されたＣＨ_２であり；
Ｒ^１はシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはＣＨ(ＣＨ_３)(Ｃ_１−６アルキル)であり；
Ｒ^２は場合により環酸素原子を有してよい５員、窒素含有ヘテロアリールであり、そしてＲ^２は場合によりＣ_１−６アルキル(それ自体、場合によりＣ _１−６アルコキシまたはＣ_３−６シクロアルキルで置換されていてよい)で置換されていてよく；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルコキシ、ＯＣＦ_３またはシアノである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１がシクロヘキシルである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
Ｒ^１がＣＨ(ＣＨ_３)ＣＨ(ＣＨ_３)_２またはＣＨ(ＣＨ_３)(ＣＨ_２)_３ＣＨ_３である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
Ｗが非置換ＣＨ_２である、請求項１、２または３に記載の式(Ｉ)の化合物。
Ｒ^３が水素である、請求項１、２、３または４に記載の式(Ｉ)の化合物。
Ｒ^２が環窒素にＣ_１−６アルキル基(例えばメチルまたはエチル)を担持する、Ｃで結合するイミダゾリル、ピラゾリル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリルまたはテトラゾリルである、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
Ｒ^２が環窒素上にメチルを担持する、Ｃで結合するピラゾリである、請求項１〜６のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物。
化合物Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−(２−(２−(５−ヒドロキシ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]オキサジン−８−イル)エチルアミノ)エチル)−３−(３−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)フェネトキシ)プロパンアミドまたはその薬学的に許容される塩。
請求項１に記載する式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
治療に使用するための、請求項１に記載する式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
β２アドレナリン受容体活性の調節が有益であるヒト疾患または状態の処置用医薬の製造における、請求項１に記載する式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
成人呼吸窮迫症候群(ＡＲＤＳ)、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)、喘息または鼻炎の処置に使用するための医薬の製造における、請求項１に記載する式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
β２アドレナリン受容体活性の調節が有益である疾患または状態の処置またはリスクを軽減する方法であって、処置を必要とする患者に治療有効量の請求項１に記載する式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
炎症性疾患または状態の処置またはリスクを軽減する方法であって、処置を必要とする患者に治療有効量の請求項１に記載する式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
当該疾患または状態が成人呼吸窮迫症候群(ＡＲＤＳ)、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)、喘息または鼻炎である、請求項１３または１４に記載の方法。
式(Ｉ)の化合物と：
・非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；
・ステロイド；
・ＰＤＥ４阻害剤；
・ムスカリン受容体アンタゴニスト；
・ケモカイン受容体機能のモジュレーター；または
・キナーゼ機能の阻害剤
から選択される１種以上の薬剤を含む、組合せ物。
式：

または

〔式中、Ｒ^＊はＣ_１−４アルキルである。〕
の中間体化合物。