JP2013508382A5

JP2013508382A5 -

Info

Publication number: JP2013508382A5
Application number: JP2012535319A
Authority: JP
Filing date: 2010-10-20
Publication date: 2013-06-06
Anticipated expiration: 2030-10-20

Claims

以下の式の化合物：

［式中、
Ａは

または

であり、
Ｒ^１は、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３またはＣＦ_３であり；
Ｒ^２は、Ｈ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ＝ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり、ここでＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルは１位においてメチルで任意に置換され、テトラヒドロピラン−４−イルは４位においてメチルで任意に置換され、Ｒ^３はＨであり；
またはＲ^２およびＲ^３は両方Ｃｌであり；
Ｒ^４はＨであり、Ｒ^５はＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_３、ＣＨ（ＣＨ_３）_２、シクロブチル、シクロペンチル、ＣＨ_２−シクロプロピル、Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり；
またはＲ^４およびＲ^５は両方ＣＨ_３であり；
またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合するＮと一緒に３位においてヒドロキシで任意に置換されるピロリジン、またはアゼチジンを形成する］
またはその医薬的に許容可能な塩。
（Ｒ）−５−メチル−４−（４−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（４−（４−エチル−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチル−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；および
（Ｒ）−４−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（２，２，２−トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン
から選択される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
請求項１または２に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、および医薬的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む、肺癌、乳癌または膠芽細胞腫を治療するための医薬製剤。