JP2008525417A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 式(I):
[式中、
E1およびE2の一方はNであって、他方はNまたはC−G2であり;
実線と一緒になった点線は適宜二重結合を形成し;
実線と一緒になった点線が二重結合を形成するときには、E3はCR8またはNであって、単結合であるときには、E3はCHR8、OまたはNR2であり;
TはO、S、NR2、(CH2)2またはE4=E5(E4およびE5は独立してCHまたはN)であり;
Bは結合、−CH2=CH2−または(CH2)jであり;
jは1、2または3であり;
Qは結合、C(O)Sまたは5もしくは6員芳香族複素環であり;
Aは(CH2)nであり、ここで、1つのCH2基はO、S、C(O)、CH(OH)CH(Hal)CH(NR2R3)、S(O)、S(O)2またはNR3で置換されていてもよく;2つのCH2基はCH=CH、C(O)O、C(O)S、SC(O)、C(O)NR2またはOC(O)で置換されていてもよく;または3つのCH2基はC(O)CH2S、C(O)CH2C(OH)またはC(O)CH2C(O)で置換されていてもよく;nは0、1、2、3、4、5または6であり;
G1およびG2は独立して水素、ハロゲン、CF3、C1-4アルコキシ、NR4R44、SO2C1-4アルキル、SOC1-4アルキル、SC1-4アルキルまたはシアノであるか;あるいはヒドロキシ、NR4R44、オキソまたはC1-4アルコキシで適宜置換された、C1-4アルキル、C2-4アルケニルまたはC2-4アルキニルであり;
DはCHR9またはNR1を表し;
R1はC(O)OR5、C(O)R5、S(O)2R5、C(O)NR5R10、C(O)NR5R55、C1-4アルキレン−C(O)OR5、C(O)C(O)OR5、S(O)2R5、C(O)R5またはP(O)(O−Ph)2であるか;あるいはヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、どちらも適宜C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキル−OH、ハロゲン、C1-4フルオロアルキル、ヘテロシクリル、C(O)OC1-4アルキルから選択される1つまたは2つの基により置換されていてもよく;
R2およびR3は独立して水素またはC1-4アルキルであり;
R4およびR44は独立して水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキルまたはアリールであり、これらは適宜ハロゲン、C1-4アルキル、CF3、C1-4アルコキシ、シアノおよびS(O)2Meから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく;または一緒になってR4およびR44は5または6員複素環を形成してもよく;
R5およびR55は独立してC1-8アルキル、C2-8アルケニルまたはC2-8アルキニルであり、これらはいずれも適宜1つまたはそれ以上のハロゲン原子、NR6R66、OR6、C(O)OR6、OC(O)R6またはシアノで置換されていてもよく、そしてOまたはSで置換されているCH2基を含んでいてもよく;あるいはC3-7シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C1-4アルキレンC3-7シクロアルキル、C1-4アルキレンアリール、C1-4アルキレンヘテロシクリルまたはC1-4アルキレンヘテロアリールであり、これらはいずれもハロゲン、C1-4アルキル、C1-4フルオロアルキル、OR7、CN、NR7R77、SO2Me、NO2またはC(O)OR7から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく;
R6、R66、R7およびR77は各々独立して水素またはC1-4アルキルであるか;または一緒になって、R6とR66またはR7とR77は5または6員複素環を形成してもよく;
R8は水素、ヒドロキシ、C1-4アルコキシまたはベンジルオキシであり;
R9はC3-6アルキルであり;
R10は水素またはC1-4アルキルであり;
R11は水素またはヒドロキシであり;
x+yが2、3、4または5であることを条件として;
xは0、1、2または3であり;そして
yは1、2、3、4または5である]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはそのN−オキシド。 - E3がCHである、請求項1に記載の化合物。
- TがO、S、NR2またはE4=E5である、請求項1または2に記載の化合物。
- TがOである、請求項3に記載の化合物。
- Qが、結合またはN、OおよびSから選択される3つまでのヘテロ原子を有する芳香族複素環である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
- Qが芳香族複素環であるとき、それがオキサジアゾリルである、請求項5に記載の化合物。
- Qが[1,2,4]オキサジアゾリルである、請求項6に記載の化合物。
- nが0、1、2、3または4である、請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。
- G1が水素、ハロゲン、C1-4アルキルまたはシアノである、請求項1〜8のいずれか1つに記載の化合物。
- G1が水素、メチルまたはシアノである、請求項9に記載の化合物。
- G2が水素、メチルまたはシアノである、請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
- DがNR1を表す、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
- R1がC(O)OR5、C(O)R5、C(O)NR5R55または5もしくは6員の窒素含有ヘテロアリール基である、請求項12に記載の化合物。
- R1がC(O)OR5、C(O)NR5R10、ヘテロアリール、S(O)2R5またはC(O)R5である、請求項12に記載の化合物。
- R1がC(O)OR5、C(O)NR5R10またはヘテロアリールである、請求項14に記載の化合物。
- R1がC(O)OR5である、請求項13または15に記載の化合物。
- 式(Ia):
[式中、
E1およびE2の一方はNであって、他方はNまたはC−G2であり;
実線と一緒になった点線は適宜二重結合を形成し;
実線と一緒になった点線が二重結合を形成するときには、E3はCHまたはNであって、単結合であるときには、E3はCH2またはNR2であり;
TはO、S、NR2、(CH2)2またはE4=E5(E4およびE5は独立してCHまたはN)であり;
Qは共有結合、C(O)Sまたは5もしくは6員芳香族複素環であり;
Aは(CH2)nであり、ここで、1つのCH2基はO、C(O)またはNR3で置換されていてもよく、または2つのCH2基がCH=CHで置換されていてもよく;nは0、1、2、3、4、5または6であり;
G1およびG2は独立して水素、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、CF3、C1-4アルコキシ、NR4R44またはシアノであり;
R1はC(O)OR5、C(O)R5、S(O)2R5、C(O)NR5R55または5もしくは6員の窒素含有ヘテロアリール基であり;
R2およびR3は独立して水素またはC1-4アルキルであり;
R4およびR44は独立して水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキルまたはアリールであり、これらは適宜ハロゲン、C1-4アルキル、CF3、C1-4アルコキシ、シアノおよびS(O)2Meから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく;または一緒になってR4およびR44は5または6員複素環を形成してもよく;
R5およびR55は独立してC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル(いずれもシアノ、CHalpH3-p、OR6またはNR6R66で適宜置換されていてもよい)であるか、またはC3-7シクロアルキルもしくは4〜7員のヘテロシクリル(いずれもC1-4アルキルで適宜置換されていてもよい)であるか、またはアリールもしくはヘテロアリール(いずれもハロゲン、C1-4アルキル、CF3、OR7、COOR7、シアノ、S(O)2Me、NR7R77およびニトロから選択される1つまたは2つの置換基で適宜置換されていてもよい)であり;
R6、R66、R7およびR77は各々独立して水素またはC1-4アルキルであるか;または一緒になって、R6とR66またはR7とR77は独立して5または6員複素環を形成してもよく;
Halはフルオロまたはクロロであり;そして
pは1、2または3である]
で示される請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはN−オキシド。 - 実施例1〜149のいずれか1つに記載される、式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはN−オキシド。
- 請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはN−オキシド、および医薬的に許容し得る担体を含む医薬組成物。
- GPR116が関与する疾患または症状を治療するための、請求項19の医薬組成物。
- 飽満感を調節するための、請求項19の医薬組成物。
- 肥満を治療するための、請求項19の医薬組成物。
- 糖尿病を治療するための、請求項19の医薬組成物。
- メタボリック症候群(シンドロームX)、耐糖能異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDLレベルまたは高血圧を治療するための、請求項19の医薬組成物。
- 式(XVI):
[式中、
E1およびE2の一方はNであって、他方はNまたはC−G2であり;
実線と一緒になった点線は適宜二重結合を形成し;
実線と一緒になった点線が二重結合を形成するときには、E3はCR8またはNであって、単結合であるときには、E3はCHR8、OまたはNR2であり;
TはO、S、NR2、(CH2)2またはE4=E5(E4およびE5は独立してCHまたはN)であり;
Bは結合、−CH2=CH2−または(CH2)jであり;
jは1、2または3であり;
Qは結合、C(O)Sまたは5もしくは6員芳香族複素環であり;
Aは(CH2)nであり、ここで、1つのCH2基はO、S、C(O)、CH(OH)CH(Hal)CH(NR2R3)、S(O)、S(O)2またはNR3で置換されていてもよく;2つのCH2基はCH=CH、C(O)O、C(O)S、SC(O)、C(O)NR2またはOC(O)で置換されていてもよく;または3つのCH2基はC(O)CH2S、C(O)CH2C(OH)またはC(O)CH2C(O)で置換されていてもよく;nは0、1、2、3、4、5または6であり;
G1およびG2は独立して水素、ハロゲン、CF3、C1-4アルコキシ、NR4R44、SO2C1-4アルキル、SOC1-4アルキル、SC1-4アルキルまたはシアノであるか;あるいはヒドロキシ、NR4R44、オキソまたはC1-4アルコキシで適宜置換された、C1-4アルキル、C2-4アルケニルまたはC2-4アルキニルであり;
R2およびR3は独立して水素またはC1-4アルキルであり;
R4およびR44は独立して水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキルまたはアリールであり、これらは適宜ハロゲン、C1-4アルキル、CF3、C1-4アルコキシ、シアノおよびS(O)2Meから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく;または一緒になってR4およびR44は5または6員複素環を形成してもよく;
R8は水素、ヒドロキシ、C1-4アルコキシまたはベンジルオキシであり;
R11は水素またはヒドロキシであり;
x+yは2、3、4または5であることを条件として;
xは0、1、2または3であり;そして
yは1、2、3、4または5である]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはN−オキシド。
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