JP2009532452A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式I:
aは、0又は1であり;
mは、0、1、2、又は3であり;
nは、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
各pは、独立して、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
各qは、独立して、0、又は1であり;
各tは、独立して、0、又は1であり;
各vは、独立して、0、又は1であり;
各wは、独立して、0、又は1であり;
各xは、独立して、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
各yは、独立して、0、又は1であり;
zは、1、2、又は3であり;
Aは、CH又はNであり;
各R1は、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、又はハロC1−6アルコキシであり;
Yは、直接結合か、又は次に示される環:C3−5シクロアルキル、1個のN原子を含有する4員の飽和ヘテロ環、独立してN、O、及びSから選択される1、2、又は3個のヘテロ原子を含有する5、6、又は7員の飽和又は部分飽和ヘテロ環、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有するが、そのうちの1個以下がO又はSである、5員の不飽和ヘテロ環、1、2、又は3個の窒素原子を含有する6員の不飽和ヘテロ環、6−13員の飽和、部分飽和、又は不飽和の炭化水素環、又は、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有する8−13員の不飽和又は部分飽和ヘテロ環、であり;
各R2は、独立して、水素、C1−6アルキル、又はC3−10シクロアルキルであり;
各Xは、独立して、C又はSOであり;
各R3は、独立して、水素、又はC1−6アルキルであり;
各R4は、独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−10アルケニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、C1−6アルコキシカルボニル、カルボキシ、ニトロ、又は次に示される環:C6−10アリール;C6−10アリールオキシ;C6−10アリールカルボニル;C3−10シクロアルキル;1個のN原子を含有する4員の飽和ヘテロ環;独立してN、O、及びSから選択される1、2、又は3個の原子を含有する5又は6員の飽和又は部分飽和ヘテロ環;独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有し、そのうちの1個以下がO又はSである、5員のヘテロ芳香環;1、2、又は3個の窒素原子を含有する6員のヘテロ芳香環、又は、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有する7−15員の不飽和、部分飽和、又は飽和ヘテロ環、であって;その任意の環は、独立して(CH2)bR5から選択される1個以上の基によって置換されていてもよく;
各bは、独立して、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
各R5は、独立して、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−10アルケニル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシカルボニル、カルボキシ、NRaRb、CONRaRb、S(O)rRc、又は次に示される環:C6−10アリール;C6−10アリールC1−6アルキル;1個のN原子を含有する4員の飽和ヘテロ環;独立してN、O、及びSから選択される1、2、又は3個の原子を含有する、5,6、又は7員の飽和又は部分飽和ヘテロ環;独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有し、そのうちの1個以下がO又はSである、5員のヘテロ芳香環;1、2、又は3個の窒素原子を含有する、6員のヘテロ芳香環;独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有する7−10員の不飽和、又は部分飽和ヘテロ環、であって;その任意の環は、独立してヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C2−10アルケニル、ハロC1−6アルキル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、及びジ(C1−6アルキル)アミノから選択される1個以上の基によって置換されていてもよく;
Ra及びRbの各々は、独立して、水素、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、S(O)rRc、又はS(O)rN(Rd)2であるか;或いは
Ra及びRbは、それらが結合しているN原子と一緒になって、1個のN原子を含有する4員の飽和ヘテロ環か、又は、1、2、又は3個のN原子と、ゼロ又は1個のO原子とを含有する5,6、又は7員の飽和又は部分飽和ヘテロ環を形成し、該環は、独立してヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C2−10アルケニル、及びハロC1−6アルキルから選択される1つ以上の基によって置換されていてもよく;
rは、0、1、又は2であり;
Rcは、C1−6アルキル、C6−10アリール、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有し、そのうちの1個以下がO又はSである5員のヘテロ芳香環;1、2、又は3個の窒素原子を含有する6員のヘテロ芳香環;又は、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有する7−10員の不飽和、又は部分飽和ヘテロ環であり;その任意の環は、独立してヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−10アルケニル、及びハロC1−6アルキルから選択される1個以上の基によって置換されていてもよく;
各Rdは、独立して、水素又はC1−6アルキルであり;
R6及びR7の各々は、独立して、水素又はC1−6アルキルであり;
R8及びR9の各々は、独立して、水素、C1−6アルキル、ヒドロキシ、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、又はジ(C1−6アルキル)アミノである]の化合物(但し、以下の化合物:
- Yが、1、2、又は3個の窒素原子を含有する6員の不飽和ヘテロ環、6−13員の飽和、部分飽和、又は不飽和の炭化水素環、又は、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、又は4個のヘテロ原子を含有する8−13員の不飽和又は部分飽和ヘテロ環である、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は互変異性体。
- R4は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、シアノ、又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、オキサゾリル、ピリジニル、キノキサリニル、フェニル、アゾニアスピロ[5.5]ウンデカニル、キノリニル、イソキノリニル、アゼパニル、テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロインドリジニル、モルホリニル、1’、2’−ジヒドロスピロシクロヘキサン−1,3’−インドリル、オクタヒドロイソインドリル、アゾニアビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ジアゾニアスピロ[4.4]ノナニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロリル、オキサアゾニアビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアゾニアスピロ[5.5]ウンデカニル、ジアゾニアスピロ[3.3]ヘプタニル、ジアゾニアスピロ[3.5]ノナニル、ジアゾニアスピロ[4.5]デカニル、オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロリル、オクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロリル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ジヒドロインドリル、ベンゾチアゾリル、アゾニアスピロ[4.5]デカニル、ジアゾニアビシクロ[2.2.2]オクタニル、ジアゾニアビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアゾニアビシクロ[3.2.1]オクタニル、ジアゾニアビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、アゾニアビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロナフチリジニル、オキサアゾニアスピロ[4.5]デカニル、オキサゼパニル、テトラゾリル、シクロブチル、ジヒドロイミダゾリル、及びピラゾリルから選択される環であって、前記環が、1つ以上の、独立して選択される(CH2)bR5基で置換されていてもよく;
bは、0又は1であり;
R5は、C1−6アルキル、NRaRb、オキソ、S(O)rRc、C1−6アルコキシカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキルカルボニル、ヒドロキシC1−6アルキル、CONRaRb、ハロC1−6アルキルか、又は、C6−10アリール、C6−10アリールC1−6アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、及びベンゾイミダゾリルから選択される、置換されてもよい環であり;
rは、1又は2であり;
Ra及びRbの各々は、独立して、水素、C1−6アルキル、又はS(O)2Rcであり;かつ、
RcがC1−6アルキルである、
請求項1乃至8のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は互変異性体。 - 請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は互変異性体を、薬学的に許容される担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
- 同時か、別々か、又は連続した投与のための、請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は、互変異性体、及び抗がん剤。
- 治療における使用のための、請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は、互変異性体。
- ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害により回復可能である症状の、治療又は予防用医薬の製造のための、請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は、互変異性体の使用。
- 請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は、互変異性体の、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びUV誘導性皮膚損傷の治療又は予防用医薬の製造のための使用。
- 請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は、互変異性体の、癌治療のための化学的増感剤又は放射線増感剤としての使用。
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