JP2013510870A5 - - Google Patents

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  1. 下記式の化合物:
    Figure 2013510870
    (式中、
    は、フルオロまたはクロロであり、
    2aおよびR2bは、各々水素であるか、または各々フルオロであり、
    は、水素、メチル、ヒドロキシメチル、または(C−C)アルコキシメチルであり、
    は、フルオロ、クロロ、シアノ、シアノメチル、(C−C)アルキル、シクロプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシ、メトキシメチル、アミノカルボニルオキシメチル、メチルアミノカルボニルオキシメチル、ジメチルアミノカルボニルオキシメチル、メチルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、−NR、−CH−NR、モルホリン−4−イル、モルホリン−4−イルメチル、Ar、−CHAr、3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イルメチル、ピロリジン−1−イルメチル、1−アミノシクロプロピル、1−メチルアミノシクロプロピル、および1−ジメチルアミノシクロプロピルからなる群より選択され、
    は、水素、C−Cアルキル、シクロプロピル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、−C(O)CH、または−C(O)O(C−C)アルキルであり、
    は、水素またはメチルであり、
    は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ヒドロキシメチル、またはメトキシであり、
    Arは、イミジゾール−1−イル、イミジゾール−2−イル、2−メチルイミジゾール−1−イル、1−メチルイミジゾール−2−イル、および1,2,4−トリアゾール−3−イルからなる群より選択される部分である)
    またはその医薬的に許容可能な塩。
  2. がクロロである、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  3. 2aおよびR2bが各々フルオロである、請求項1または2に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  4. がフルオロであり、R2aおよびR2bが各々水素である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  5. がメチルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  6. がフルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メチルカルボニルまたは2−メチルイミダゾール−1−イルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  7. がフルオロである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  8. 2−クロロ−1’−[[1−(2,6−ジフルオロフェニル)−3−メチル−ピラゾール−4−イル]メチル]−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]、
    1−(2−(4−((2’−クロロ−4’,4’−ジフルオロ−4’,5’−ジヒドロスピロ[ピペリジン−4,7’−チエノ[2,3−c]ピラン]−1−イル)メチル)−3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル)エタノン、
    2−クロロ−4,4−ジフルオロ−1’−[[1−[2−フルオロ−6−(2−メチルイミダゾール−1−イル)フェニル]−3−メチル−ピラゾール−4−イル]メチル]スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]、および
    [4−[(2−クロロ−4,4−ジフルオロ−スピロ[5H−チエノ[2,3−c]ピラン−7,4’−ピペリジン]−1’−イル)メチル]−1−(2,6−ジフルオロフェニル)ピラゾール−3−イル]メタノール
    からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
  9. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、肥満または過体重を治療するための医薬組成物
  10. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、片頭痛を治療するための医薬組成物
  11. 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、鬱病を治療するための医薬組成物
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Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102074089B1 (ko) 2009-12-04 2020-02-05 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 다환형 화합물 및 이의 사용 방법
TWI582096B (zh) 2011-12-06 2017-05-11 美國禮來大藥廠 用於酒精依賴及濫用處理之4',5'-二氫螺[哌啶-4,7'-噻吩并[2,3-c]哌喃]化合物
TW201416370A (zh) 2012-07-31 2014-05-01 Lilly Co Eli 用於治療焦慮之orl-1受體拮抗劑
EP2919788A4 (en) 2012-11-14 2016-05-25 Univ Johns Hopkins METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA
JO3638B1 (ar) * 2015-09-09 2020-08-27 Lilly Co Eli مركبات مفيدة في تثبيط ror - جاما- t
EA201990400A1 (ru) 2016-07-29 2019-07-31 Суновион Фармасьютикалз, Инк. Соединения и композиции и их применение
MA45795A (fr) 2016-07-29 2019-06-05 Sunovion Pharmaceuticals Inc Composés et compositions, et utilisations associées
ES2858093T3 (es) 2016-08-10 2021-09-29 Bayer Cropscience Ag 2-Heterociclil-imidazolil-carboxamidas sustituidas como pesticidas
KR102605854B1 (ko) 2017-02-16 2023-11-23 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 조현병의 치료방법
SI3589637T1 (sl) * 2017-03-02 2021-08-31 Eli Lilly And Company Spojine uporabne pri inhibiciji ROR-GAMMA-T
DK3589638T3 (da) 2017-03-02 2021-06-07 Lilly Co Eli Forbindelser, der er anvendelige til inhibering af ROR-Gamma-T
EP3661929B1 (en) 2017-08-02 2021-07-14 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Isochroman compounds and uses thereof
MX2020008537A (es) 2018-02-16 2021-01-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc Sales, formas cristalinas y metodos de produccion de las mismas.
SG11202105769XA (en) 2018-12-17 2021-07-29 Vertex Pharma Inhibitors of apol1 and methods of using same
US11136304B2 (en) 2019-03-14 2021-10-05 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Salts of a heterocyclic compound and crystalline forms, processes for preparing, therapeutic uses, and pharmaceutical compositions thereof
EP3766879A1 (en) 2019-07-19 2021-01-20 Basf Se Pesticidal pyrazole derivatives
CN115734785A (zh) 2020-04-14 2023-03-03 桑诺维恩药品公司 (S)-(4,5-二氢-7H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基)-N-甲基甲胺用于治疗神经和精神方面的病症
MX2023002269A (es) 2020-08-26 2023-05-16 Vertex Pharma Inhibidores de apol1 y metodos para usar los mismos.
AU2023218994A1 (en) * 2022-02-08 2024-08-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2-methyl-4',5'-dihydrospiro[piperidine-4,7'-thieno[2,3-c]pyran] derivatives as inhibitors of apol1 and methods of using same

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003095427A1 (fr) 2002-05-10 2003-11-20 Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd. Compose a noyau spiranique
WO2005016913A1 (en) * 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
DE10360792A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-28 Grünenthal GmbH Spirocyclische Cyclohexan-Derivate
WO2005092858A2 (en) * 2004-03-29 2005-10-06 Pfizer Japan Inc. Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonist
DE102004039382A1 (de) * 2004-08-13 2006-02-23 Grünenthal GmbH Spirocyclische Cyclohexan-Derivate
US7655670B2 (en) * 2005-06-02 2010-02-02 Janssen Pharmaceutica N.V. 3-spirocyclic indolyl derivatives useful as ORL-1 receptor modulators

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