RU2016102647A - Ингибиторы бромодомена - Google Patents

Ингибиторы бромодомена Download PDF

Info

Publication number
RU2016102647A
RU2016102647A RU2016102647A RU2016102647A RU2016102647A RU 2016102647 A RU2016102647 A RU 2016102647A RU 2016102647 A RU2016102647 A RU 2016102647A RU 2016102647 A RU2016102647 A RU 2016102647A RU 2016102647 A RU2016102647 A RU 2016102647A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
phenyl
dihydro
pyrrolo
pyridin
Prior art date
Application number
RU2016102647A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016102647A3 (ru
Inventor
Лэ ВАН
Юджиа ДАЙ
Джеймс ХОЛМС
Дачунь Лю
Уилльям МАККЛЕЛЛАН
Кит МАКДЭНИЕЛ
Лиза ХАСВОЛЬД
Стивен Д. ФИДАНЗЕ
Джордж ШЕППАРД
Ясмина МАРЬЯНОВИЧ
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2016102647A publication Critical patent/RU2016102647A/ru
Publication of RU2016102647A3 publication Critical patent/RU2016102647A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)

Claims (288)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где
Rx представляет собой водород или C1-C3 алкил;
Ry представляет собой водород или C1-C3 алкил;
A1 представляет собой N или CR1, A2 представляет собой N или CR2, A3 представляет собой N или CR3; и A4 представляет собой N или CR4; где ноль, один, два или три из A1, A2, A3 и A4 представляют собой N;
R1 представляет собой водород, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, CN или NO2;
R2 представляет собой водород, -S(O)2R2a, -S(O)2NR2bR2c, -N(R2b)S(O)2R2a или -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2R2a; где R2a представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и R2b и R2c, каждый независимо, представляют собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;
L1 представляет собой O, N(H) или OCH2, где CH2 часть группы OCH2 присоединена к G1;
Rx1, G1, R3 и R4, выбраны из (i), (ii), (iii) или (iv);
(i) Rx1 представляет собой -CN, -Gx1-Gx2, -(C1-C6 алкиленил)-Gx1-Gx2, -C(O)N(Rxa)(Rxb), C1-C6 алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORxb, -SRxb, -S(O)Rxb, -S(O)2Rxb, -NRxaRxb, -C(O)Rxb, -C(O)ORxb, -C(O)NRxaRxb и -S(O)2NRxaRxb; C2-C6 алкенил или C2-C6 алкинил; где C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил, каждый независимо, замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORxc, -SRxc, -S(O)Rxc, -S(O)2Rxc, -NRxaRxc, -C(O)Rxc, -C(O)ORxc, -C(O)NRxaRxc, -S(O)2NRxaRxc и Gx1;
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероцикл; где каждый G1 независимо является незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ru и Rv групп;
R3 представляет собой R1a, -C(O)OH, -C(O)NR3aR3b, -NR3aR3b, G3a, -G3a-G3b, -(C1-C6 алкиленил)-OR3a, -(C1-C6 алкиленил)-NR3aR3b, -(C1-C6 алкиленил)-G3a или -(C1-C6 алкиленил)-G3a-G3b; и
R4 представляет собой R1a или G4;
(ii) Rx1 представляет собой -CN, -Gx1-Gx2, -(C1-C6 алкиленил)-Gx1-Gx2, -C(O)N(Rxa)(Rxb), водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, -S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил, каждый, необязательно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORxc, -SRxc, -S(O)Rxc, -S(O)2Rxc, -NRxaRxc, -C(O)Rxc, -C(O)ORxc, -C(O)NRxaRxc, -S(O)2NRxaRxc и Gx1;
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероцикл; где каждый G1 замещен одной Ru группой и необязательно дополнительно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv;
R3 представляет собой R1a, -C(O)OH, -C(O)NR3aR3b, -NR3aR3b, G3a, -G3a-G3b, -(C1-C6 алкиленил)-OR3a, -(C1-C6 алкиленил)-NR3aR3b, -(C1-C6 алкиленил)-G3a или -(C1-C6 алкиленил)-G3a-G3b; и
R4 представляет собой R1a или G4;
(iii) Rx1 представляет собой -CN, -Gx1-Gx2, -(C1-C6 алкиленил)-Gx1-Gx2, -C(O)N(Rxa)(Rxb), водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, -S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где -e C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил, каждый, необязательно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORxc, -SRxc, -S(O)Rxc, -S(O)2Rxc, -NRxaRxc, -C(O)Rxc, -C(O)ORxc, -C(O)NRxaRxc, -S(O)2NRxaRxc и Gx1;
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероцикл; где каждый G1 независимо является незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ru и Rv групп;
R3 представляет собой -C(O)OH, -C(O)NR3aR3b, -NR3aR3b, G3a, -G3a-G3b, -(C1-C6 алкиленил)-OR3a, -(C1-C6 алкиленил)-NR3aR3b, -(C1-C6 алкиленил)-G3a или -(C1-C6 алкиленил)-G3a-G3b; и
R4 представляет собой R1a или G4;
(iv) Rx1 представляет собой -CN, -Gx1-Gx2, -(C1-C6 алкиленил)-Gx1-Gx2, -C(O)N(Rxa)(Rxb), водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, -S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил, каждый, необязательно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORxc, -SRxc, -S(O)Rxc, -S(O)2Rxc, -NRxaRxc, -C(O)Rxc, -C(O)ORxc, -C(O)NRxaRxc, -S(O)2NRxaRxc и Gx1;
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероцикл; где каждый G1 независимо является незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ru и Rv групп;
R3 представляет собой R1a, -C(O)OH, -C(O)NR3aR3b, -NR3aR3b, G3a, -G3a-G3b, -(C1-C6 алкиленил)-OR3a, -(C1-C6 алкиленил)-NR3aR3b, -(C1-C6 алкиленил)-G3a или -(C1-C6 алкиленил)-G3a-G3b; и
R4 представляет собой G4;
Rxa, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;
Rxb, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6 алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORax1, -SRax1, -S(O)Rdx1, -S(O)2Rdx1, -NRbx1Rcx1, -C(O)Rax1, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1 и -S(O)2NRbx1Rcx1;
Rxc, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga, -(C1-C6 алкиленил)-Ga или Rxb;
Rax1, Rbx1 и Rcx1, в каждом случае, каждый независимо представляют собой водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga или -(C1-C6 алкиленил)-Ga;
Rdx1, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga или -(C1-C6 алкиленил)-Ga;
R1a, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, CN или NO2;
R3a и R3b, в каждом случае, каждый независимо представляют собой водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G3a, -G3a-G3b, -(C1-C6 алкиленил)-G3a, -(C1-C6 алкиленил)-G3a-G3b или C1-C6 алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORh, -SRh, -S(O)Ri, -S(O)2Rh, -NRjRk, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)NRjRk и -S(O)2NRjRk;
G4, в каждом случае, независимо представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероцикл; каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, NO2, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, оксо, -ORh, -SRh, -S(O)2Rh и -NRjRk;
Ru, в каждом случае, независимо представляет собой -(C1-C6 алкиленил)-Gu, -(C2-C6 алкинилен)-Gu, -(C1-C6 алкиленил)-SRh, -C(O)-Z1, -C(O)-NZ1Z2, -S(O)2-Z1, -N(Z2)Z1 или -N(Z2)S(O)2-Z1; где Z1 представляет собой Gu, -(C1-C6 алкиленил)-Gu, -(C2-C6 алкенилен)-Gu, -(C1-C6 алкиленил)-CN, -(C1-C6 алкиленил)-SRh, -(C1-C6 алкиленил)-ORh, -(C1-C6 алкиленил)-NRjRk или -(C1-C6 алкиленил)-C1-C4 алкокси-C1-C4 алкокси, и Z2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;
Gu, в каждом случае, независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, где каждый Gu независимо является незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, оксо, NO2, -ORh, -O-(C2-C6 алкиленил)-NRjRk, -OC(O)Ri, -OC(O)NRjRk, -O-(C1-C6 алкиленил)-NRjRk, -SRh, -S(O)2Rh, -S(O)2NRjRk, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)NRjRk, -NRjRk, -N(Rh)C(O)Ri, -N(Rh)S(O)2Ri, -N(Rh)C(O)O(Ri), -N(Rh)C(O)NRjRk, Gua, -(C1-C6 алкиленил)-ORh, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-SRh, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Rh, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rh, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORh, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)S(O)2Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)O(Ri), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-CN и -(C1-C6 алкиленил)-Gua;
Ga, Gx1, Gx2, G3a, G3b и Gua, в каждом случае, каждый независимо представляют собой арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rz;
Rz и Rv, в каждом случае, каждый независимо представляют собой C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, оксо, NO2, -ORh, -OC(O)Ri, -OC(O)NRjRk, -SRh, -S(O)2Rh, -S(O)2NRjRk, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)NRjRk, -NRjRk, -N(Rh)C(O)Ri, -N(Rh)S(O)2Ri, -N(Rh)C(O)O(Ri), -N(Rh)C(O)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-ORh, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-SRh, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Rh, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rh, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORh, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)S(O)2Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)O(Ri), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)NRjRk или -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Rh, Rj, Rk, в каждом случае, каждый независимо представляют собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Ri, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx представляет собой водород и
Ry представляет собой C1-C3 алкил.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где
A1 представляет собой CR1, A2 представляет собой CR2, A3 представляет собой CR3; и A4 представляет собой CR4.
4. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где
один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой N.
5. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R2 представляет собой водород, -S(O)2R2a или -N(R2b)S(O)2R2a;
R2a представляет собой C1-C3 алкил; и
R2b представляет собой водород.
6. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ry представляет собой метил,
R1 представляет собой водород, и
Rx1, G1, R3 и R4 выбраны из (i).
7. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой R1a;
R4 представляет собой R1a; и
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил или C4-C6 гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv.
8. Соединение по п. 7 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1a представляет собой водород; и
G1 представляет собой фенил или C3-C6 циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv.
9. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx1 представляет собой -Gx1-Gx2, -(C1-C6 алкиленил)-Gx1-Gx2, -C(O)N(Rxa)(Rxb), C2-C6 алкенил или C2-C6 алкинил; где C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил, каждый независимо, замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -CN, -ORxc, -SRxc, -S(O)Rxc, -S(O)2Rxc, -NRxaRxc, -C(O)Rxc, -C(O)ORxc, -C(O)NRxaRxc, -S(O)2NRxaRxc и Gx1.
10. Соединение по п. 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R2 представляет собой водород, -S(O)2R2a или -N(R2b)S(O)2R2a.
11. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-2-{[4-(пиридин-4-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-2-{[4-(1,3-тиазол-2-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-2-{[4-(пиразин-2-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-2-{[4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-2-{[4-(пиридин-3-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-2-[3-(диметиламино)проп-1-ин-1-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[4-(1,3-тиазол-2-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
2-[(4-циклопропилпиперазин-1-ил)метил]-4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[4-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[2-(3-метоксипроп-1-ин-1-ил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил]фенил}этансульфонамида;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(1-фенил-1H-пиразол-5-ил)-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[2-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2-хлор-6-метилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-N-(цианометил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(2-хлор-6-метилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-N-[1-(метиламино)-1-оксопропан-2-ил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(2-хлор-6-метилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-N-[2-оксо-2-(пиперидин-1-ил)этил]-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(2-хлор-6-метилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-N-(2-цианоэтил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(2-хлор-6-метилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-N-[2-(метиламино)-2-оксоэтил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[4-(пиридин-2-ил)-1,4-диазепан-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-{[3-(фуран-2-ил)морфолин-4-ил]метил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-{[4-(3,5-диметил-4H-1,2,4-триазол-4-ил)пиперидин-1-ил]метил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-{[3-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)азетидин-1-ил]метил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[4-(морфолин-4-ил)пиперидин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[2-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пирролидин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
(2E)-3-{4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-ил}-N-этилпроп-2-енамида;
2-(3-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
2-(3-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[3-(пиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[3-(пиридин-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[3-(пиразин-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[3-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[3-(1,3-тиазол-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-[2-(диэтиламино)-2-метилпропил]-4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-[4-(диэтиламино)бутил]-4-[2-(2,6-диметилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(циклогексилокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[1-(пиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-ил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
1-({4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-ил}метил)-N,N-диметил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)пиперидин-4-карбоксамида;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-{[3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)азетидин-1-ил]метил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она; и
3-[({4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-ил}метил)амино]пропанамида.
12. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ry представляет собой метил,
R1 представляет собой водород, и
Rx1, G1, R3 и R4 выбраны из (ii).
13. Соединение по п. 12 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx1 представляет собой водород или -C(O)NRbx1Rcx1;
R3 представляет собой R1a;
R4 представляет собой R1a; и
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил или C4-C6 гетероцикл, где каждый G1 замещен одной группой Ru и необязательно дополнительно замещен 1, 2 или 3 группами Rv.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1a представляет собой водород; и
R2 представляет собой водород, -S(O)2R2a или -N(R2b)S(O)2R2a.
15. Соединение по п. 12 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из
N-циклопропил-3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензамида;
6-метил-4-[2-{3-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[3-({4-[2-(1H-имидазол-1-ил)этил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(3-{[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}фенокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-циклогексил-3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензамида;
4-[2-(3-{[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]-N-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]бензамида;
4-[2-{3-[(4-циклопентилпиперазин-1-ил)карбонил]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[3-({4-[2-(диметиламино)этил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)карбонил]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(3-{[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]карбонил}фенокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-(цианометил)-N-метил-3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензамида;
N-[2-(диметиламино)этил]-3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензамида;
3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]-N-[(2R)-тетрагидрофуран-2-илметил]бензамида;
3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]-N-[2-(пирролидин-1-ил)этил]бензамида;
N-(3,5-дифторбензил)-3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензамида;
N-(2,4-дифторбензил)-3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензамида;
N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-1-фенилметансульфонамида;
4-метокси-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
3-фтор-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
4-фтор-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
3-метокси-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-4-нитробензолсульфонамида;
4-ацетил-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
5-(диметиламино)-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}нафталин-1-сульфонамида;
N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-4-(пропан-2-ил)бензолсульфонамида;
2,4-дифтор-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
3-(дифторметокси)-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}циклопропансульфонамида;
3-метил-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-3-нитробензолсульфонамида;
4-фтор-2-метил-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
3,4-диметокси-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-4-(метилсульфонил)бензолсульфонамида;
2-циано-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
4-циано-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
3-циано-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
2-хлор-4-фтор-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}бензолсульфонамида;
1-метил-N-{3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-1H-имидазол-4-сульфонамида;
3-[({3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}амино)метил]бензонитрила;
4-[({3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}амино)метил]бензонитрила;
4-[2-{3-[(4-фторбензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(2-метоксиэтил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{3-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]фенокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(3-метоксибензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(2-фторбензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(3-фторбензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(3-{[3-(трифторметокси)бензил]амино}фенокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(2,4-диметилбензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
2-[({3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}амино)метил]бензонитрила;
4-[2-{3-[(2-хлор-4-фторбензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(3,5-дифторбензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[3-({4-[3-(диметиламино)пропокси]бензил}амино)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-(3-{[3-(диметиламино)бензил]амино}фенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илметил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{3-[(тетрагидрофуран-3-илметил)амино]фенокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-{4-[({3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}амино)метил]фенил}ацетамида;
4-[2-{3-[(4-метоксибензил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(циклопропилметил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{3-[(2-циклопентилэтил)амино]фенокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{4-хлор-2-[3-(морфолин-4-ил)проп-1-ин-1-ил]фенокси}-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{4-хлор-2-[3-(морфолин-4-ил)пропил]фенокси}-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[1-(фенилсульфонил)пиперидин-4-ил]амино}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-({1-[(диметиламино)ацетил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[2-({1-[3-(метилсульфанил)пропил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-{4-[(4-{[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенил]амино}пиперидин-1-ил)метил]фенил}ацетамида;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[1-(3,4,5-триметоксибензил)пиперидин-4-ил]амино}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[1-(тиофен-2-илметил)пиперидин-4-ил]амино}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-{2-[(1-{4-[3-(диметиламино)пропокси]бензил}пиперидин-4-ил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[2-({1-[(метилсульфанил)ацетил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-({1-[3-(2,3,4-триметоксифенил)пропаноил]пиперидин-4-ил}амино)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
1-[(4-{[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенил]амино}пиперидин-1-ил)карбонил]циклопропанкарбоксамида;
4-[2-({1-[(4-метоксициклогексил)карбонил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{[1-(метоксиацетил)пиперидин-4-ил]амино}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[2-({1-[(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[1-(пирролидин-1-илацетил)пиперидин-4-ил]амино}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-({1-[(2-метоксиэтокси)ацетил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-({1-[3-(морфолин-4-ил)пропаноил]пиперидин-4-ил}амино)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[2-({1-[(4-метилфенил)ацетил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{[1-(бензилсульфонил)пиперидин-4-ил]амино}-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(1-{[(E)-2-фенилэтенил]сульфонил}пиперидин-4-ил)амино]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-{4-[(4-{[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенил]амино}пиперидин-1-ил)сульфонил]фенил}ацетамида;
4-[2-({1-[(4-метоксифенил)сульфонил]пиперидин-4-ил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
3-[(4-{[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенил]амино}пиперидин-1-ил)сульфонил]бензонитрила;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[1-(тиофен-2-илсульфонил)пиперидин-4-ил]амино}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-({транс-4-[(тиофен-2-илметил)амино]циклогексил}амино)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-(4-{[(транс-4-{[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенил]амино}циклогексил)амино]метил}фенил)ацетамида;
4-[2-({транс-4-[(2,4-дифторбензил)амино]циклогексил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-({транс-4-[(нафтален-2-илметил)амино]циклогексил}амино)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-({транс-4-[(2-метоксиэтил)амино]циклогексил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
6-метил-4-{2-[(транс-4-{[3-(метилсульфанил)пропил]амино}циклогексил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-({транс-4-[(4-хлорбензил)амино]циклогексил}амино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
4-[2-{2-[(циклопропилметил)амино]-6-метилфенокси}-5-(этилсульфонил)фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-[5-(этилсульфонил)-2-{2-метил-6-[(тетрагидрофуран-3-илметил)амино]фенокси}фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-{5-(этилсульфонил)-2-[2-метил-6-(1H-пиразол-1-илметил)фенокси]фенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-{5-(этилсульфонил)-2-[2-метил-6-(морфолин-4-илметил)фенокси]фенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-{5-(этилсульфонил)-2-[2-метил-6-(пиперидин-1-илметил)фенокси]фенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-{5-(этилсульфонил)-2-[2-метил-6-(2-фенилэтил)фенокси]фенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-{5-(этилсульфонил)-2-[2-(1H-имидазол-1-илметил)-6-метилфенокси]фенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-[5-(этилсульфонил)-2-{2-метил-6-[(2-оксопирролидин-1-ил)метил]фенокси}фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-{2-[(1,1-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил)метил]-6-метилфенокси}-5-(этилсульфонил)фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
N-этил-4-[5-(этилсульфонил)-2-{2-метил-6-[(2-оксоазетидин-1-ил)метил]фенокси}фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида; и
N-этил-4-[5-(этилсульфонил)-2-{2-метил-6-[(2-оксопиридин-1(2H)-ил)метил]фенокси}фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида.
16. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ry представляет собой метил,
R1 представляет собой водород, и
Rx1, G1, R3 и R4 выбраны из (iii).
17. Соединение по п. 16 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx1 представляет собой водород или -C(O)NRbx1Rcx1;
R4 представляет собой R1a; и
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил или C4-C6 гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv.
18. Соединение по п. 17 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1a представляет собой водород; и
G1 представляет собой фенил или C3-C6 циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv.
19. Соединение по п. 18 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой -C(O)OH, -C(O)NR3aR3b, G3a, -(C1-C6 алкиленил)-OR3a, -(C1-C6 алкиленил)-NR3aR3b, -(C1-C6 алкиленил)-G3a или -(C1-C6 алкиленил)-G3a-G3b.
20. Соединение по п. 19 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R2 представляет собой водород, -S(O)2R2a или -N(R2b)S(O)2R2a.
21. Соединение по п. 16 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из
4-[2-(циклопропилметокси)-4-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирролo[2,3-c]пиридин-7-она;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-2-[(диметиламино)метил]-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-2-(пиперидин-1-илметил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-2-(морфолин-4-илметил)фенил]этансульфонамида;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-2-(гидроксиметил)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида;
N-{2-[(циклопентиламино)метил]-4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}этансульфонамида;
5-(2,4-дифторфенокси)-2-[(этилсульфонил)амино]-4-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамида;
N-циклопентил-5-(2,4-дифторфенокси)-2-[(этилсульфонил)амино]-4-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамида;
5-(2,4-дифторфенокси)-2-[(этилсульфонил)амино]-N,N-диметил-4-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамида;
5-(2,4-дифторфенокси)-2-[(этилсульфонил)амино]-4-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)бензойной кислоты;
5-(2,4-дифторфенокси)-2-[(этилсульфонил)амино]-4-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-2-{[(2-гидроксиэтил)амино]метил}-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)-2-[(2-фенилпирролидин-1-ил)метил]фенил}этансульфонамида;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-4-{[2-(метиламино)-2-оксоэтил](пиридин-2-илметил)карбамоил}фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(2,6-диметилфенокси)-4-{метил[1-(пропаноилокси)пиперидин-4-ил]карбамоил}фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида;
метил 3-[{3-(2,6-диметилфенокси)-4-[2-(этилкарбамоил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил]бензоил}(фенил)амино]пропаноата;
4-[4-{бензил[3-(морфолин-4-ил)пропил]карбамоил}-2-(2,6-диметилфенокси)фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида; и
4-[4-{(3,4-дихлорфенил)[2-(тиоморфолин-4-ил)этил]карбамоил}-2-(2,6-диметилфенокси)фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамида.
22. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ry представляет собой метил,
R1 представляет собой водород, и
Rx1, G1, R3 и R4 выбраны из (iv).
23. Соединение по п. 22 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx1 представляет собой водород;
R3 представляет собой R1a; и
G1 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил или C4-C6 гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv.
24. Соединение по п. 23 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1a представляет собой водород; и
G1 представляет собой фенил или C3-C6 циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами Rv.
25. Соединение по п. 24 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R4 представляет собой необязательно замещенный C3-C6 циклоалкил.
26. Соединение по п. 25 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R4 представляет собой необязательно замещенный циклопропил, и
R2 представляет собой водород, -S(O)2R2a или -N(R2b)S(O)2R2a.
27. Соединение по п. 22 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой
N-[3-циклопропил-4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид.
28. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
29. Способ лечения рака у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
30. Способ по п. 29, где рак выбран из группы, состоящей из: акустической невромы, острого лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, острого миелоцитарного лейкоза (моноцитарный, миелобластный, аденокарциномы, ангиосаркома, астроцитома, миеломоноцитарный и промиелоцитарный), острого Т-клеточного лейкоза, базальноклеточной карциномы, карциномы желчных протоков, рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака молочной железы, бронхиогенной карциномы, цервикального рака, хондросаркомы, хордомы, хориокарциномы, хронического лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоцитарного (гранулоцитарного) лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, рака толстой кишки, колоректального рака, краниофарингиомы, цистаденокарциномы, диффузной крупноклеточной B-клеточной лимфомы, диспролиферативных изменений (дисплазии и метасплазии), эмбриональной карциномы, эндометриального рака, эндотелиосаркомы, эпендимомы, эпителиальной карциномы, эритролейкоза, эзофагеального рака, эстроген-рецептор-положительного рака молочной железы, эссенциальной тромбоцитемии, опухоли Юинга, фибросаркомы, фолликулярной лимфомы, опухоли мужских половых клеток, глиомы, глиобластомы, глиосаркомы, болезни тяжелых цепей, гемангиобластомы, гепатомы, гепатоцеллюлярного рака, гормононечувствительного рака предстательной железы, лейомиосаркомы, лейкоза, липосаркомы, рака легкого, лимфангиоэндотелиосаркомы, лимфангиосаркомы, лимфобластного лейкоза, лимфомы (Ходжкина и не-ходжкинской), злокачественных опухолей и гиперпролиферативных расстройствв мочевого пузыря, молочной железы, толстой кишки, легких, яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, кожи и матки, лимфоидных злокачественных опухолей T-клеточного или B-клеточного происхождения, лейкоза, лимфомы, медуллярной карциномы, медуллобластомы, меланомы, менингиомы, мезотелиомы, множественной миеломы, миелогенного лейкоза, миеломы, миксосаркомы, нейробластомы, NUT срединной карциномы (НМC), не-мелкоклеточного рака легкого, олигодендроглиомы, рака полости рта, остеогенной саркомы, рака яичника, панкреатического рака, папиллярной аденокарциномы, папиллярной карциномы, пинеаломы, истинной полицитемии, рака предстательной железы, ректального рака, почечно-клеточной карциномы, ратинобластомы, рабдомиосаркомы, саркомы, карциномы сальной железы, семиномы, ракы кожи, мелкоклеточной карциномы легкого, солидных опухолей (карциномы и саркомы), мелкоклеточного рака легкого, рака желудка, сквамозноклеточной карциномы, синовиомы, карциномы потовой железы, рака щитовидной железы, макроглобулинемии Валденстрема, тестикулярных опухолей, рака матки и опухоли Вильмса.
31. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из болезни Аддисона, острой подагры, анкилозирующего спондилита, астмы, атеросклероза, болезни Бехета, буллезных кожных заболеваний, кардиомиопатии, гипертрофии сердца, хронического обструктивного легочного заболевания (COPD), болезни Крона, дерматита, экземы, гигантоклеточного артериита, гломерулонефрита, сердечной недостаточности, гепатита, гипофизита, воспалительного заболевания кишечника, болезни Кавасаки, волчаночного нефрита, рассеянного склероза, миокардита, миозита, нефрита, отторжения трансплантата органа, остеоартрита, панкреатита, перикардита, нодозного полиартериита, пневмонита, первичного билиарного цирроза, псориаза, псориатического артрита, ревматоидного артрита, склерита, склерозирующего холангита, сепсиса, системной красной волчанки, артериита Такаясу, токсического шока, тиреоидита, диабета I типа, язвенного колита, увеита, витилиго, васкулита и грануломатоза Вегенера.
32. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: диабетической нефропатии, гипертензивной нефропатии, ВИЧ-ассоциированной нефропатии, гломерулонефрита, волчаночного нефрита, IgA нефропатии, фокально-сегментарного гломерулосклероза, мембранозного гломерулонефрита, липоидного нефроза, поликистозного почечного заболевания и тубулярного интерстициального нефрита.
33. Способ лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
34. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: ожирения, дислипидемии, гиперхолестеринемии, болезни Альцгеймера, метаболического синдрома, жирового гепатоза, диабета II типа, инсулинорезистентности, диабетической ретинопатии и диабетической невропатии.
35. Способ контрацепции у субъекта мужского пола, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
36. Способ лечения острого почечного заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное острое почечное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: индуцированного ишемией-реперфузией почечного заболевания, индуцированного операцией на сердце и полостной операцией почечного заболевания, индуцированного чрескожным коронарным вмешательством почечного заболевания, индуцированного радиоконтрастным средством почечного заболевания, индуцированного сепсисом почечного заболевания, индуцированного пневмонией почечного заболевания и индуцированного токсичностью лекарственного средства почечного заболевания.
37. Способ по п. 36, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
38. Способ лечения хронического почечного заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: диабетической нефропатии, гипертензивной нефропатии, ВИЧ-ассоциированной нефропатии, гломерулонефрита, волчаночного нефрита, IgA нефропатии, фокально-сегментарного гломерулосклероза, мембранозного гломерулонефрита, липоидного нефроза, поликистозного почечного заболевания и тубулярного интерстициального нефрита.
39. Способ по п. 38, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
RU2016102647A 2013-06-28 2014-05-13 Ингибиторы бромодомена RU2016102647A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361840559P 2013-06-28 2013-06-28
US61/840,559 2013-06-28
PCT/CN2014/077395 WO2014206150A1 (en) 2013-06-28 2014-05-13 Bromodomain inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016102647A true RU2016102647A (ru) 2017-08-01
RU2016102647A3 RU2016102647A3 (ru) 2018-03-30

Family

ID=52140993

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016102647A RU2016102647A (ru) 2013-06-28 2014-05-13 Ингибиторы бромодомена
RU2016102648A RU2016102648A (ru) 2013-06-28 2014-06-27 Ингибиторы бромодомена

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016102648A RU2016102648A (ru) 2013-06-28 2014-06-27 Ингибиторы бромодомена

Country Status (23)

Country Link
US (3) US10131657B2 (ru)
EP (2) EP3013828A4 (ru)
JP (2) JP2016525503A (ru)
KR (2) KR20160027062A (ru)
CN (2) CN105518007A (ru)
AR (1) AR096757A1 (ru)
AU (2) AU2014303193A1 (ru)
BR (2) BR112015032710A2 (ru)
CA (2) CA2916542A1 (ru)
CL (1) CL2015003731A1 (ru)
CR (1) CR20160035A (ru)
DO (2) DOP2015000305A (ru)
HK (4) HK1223364A1 (ru)
IL (2) IL243372A0 (ru)
MX (2) MX2015017963A (ru)
NZ (1) NZ631062A (ru)
PE (2) PE20160540A1 (ru)
PH (2) PH12015502852A1 (ru)
RU (2) RU2016102647A (ru)
SG (2) SG11201510678TA (ru)
TW (1) TW201536780A (ru)
UY (1) UY35633A (ru)
WO (2) WO2014206150A1 (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
PE20151990A1 (es) 2013-03-15 2016-01-13 Incyte Corp Heterociclos triciclicos como inhibidores de la proteina bet
RU2016102647A (ru) * 2013-06-28 2017-08-01 Эббви Инк. Ингибиторы бромодомена
CA2917319A1 (en) 2013-07-08 2015-01-15 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
SG10201804471PA (en) 2013-10-18 2018-07-30 Celgene Quanticel Research Inc Bromodomain inhibitors
WO2015081203A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9315501B2 (en) 2013-11-26 2016-04-19 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
PL3134403T3 (pl) 2014-04-23 2020-07-13 Incyte Corporation 1H-pirolo[2,3-c]pirydyn-7(6H)-ony i pirazolo[3,4-c]pirydyn-7(6H)-ony jako inhibitory białek BET
JP6599979B2 (ja) 2014-09-15 2019-10-30 インサイト・コーポレイション Ｂｅｔタンパク質阻害剤として用いるための三環式複素環化合物
JP6639497B2 (ja) 2014-11-10 2020-02-05 ジェネンテック， インコーポレイテッド ブロモドメインインヒビターおよびその使用
MA40943A (fr) * 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
MA40940A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
WO2016123391A1 (en) 2015-01-29 2016-08-04 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
US20170121347A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Incyte Corporation Amorphous solid form of a bet protein inhibitor
LT3442972T (lt) * 2016-04-15 2020-06-10 Abbvie Inc. Bromodomeno inhibitoriai
CN105924841A (zh) * 2016-06-02 2016-09-07 扬州兰都塑料科技有限公司 一种力学性能改善的电力电缆的制备方法
CN105924842A (zh) * 2016-06-02 2016-09-07 扬州兰都塑料科技有限公司 一种力学性能改善的电力电缆
CN105924671A (zh) * 2016-06-02 2016-09-07 扬州兰都塑料科技有限公司 一种电力电缆用增韧剂
CN114366748A (zh) 2016-06-20 2022-04-19 因赛特公司 Bet抑制剂的结晶固体形式
CN108069958A (zh) * 2016-11-10 2018-05-25 凯惠科技发展(上海)有限公司 一种含氮杂环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用
CN110167939B (zh) * 2017-01-11 2021-12-31 江苏豪森药业集团有限公司 吡咯并[2,3-c]吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN109384784B (zh) * 2017-08-10 2021-01-12 浙江海正药业股份有限公司 磺酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
KR102026243B1 (ko) * 2018-01-19 2019-09-27 연세대학교 산학협력단 백혈병 치료용 약학적 조성물
WO2019184919A1 (zh) * 2018-03-27 2019-10-03 成都海创药业有限公司 一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途
KR20210003764A (ko) * 2018-03-29 2021-01-12 보드 오브 리전츠 더 유니버시티 오브 텍사스 시스템 전사 활성화 단백질의 이미다조피페라진 억제제
US10442799B1 (en) 2018-04-07 2019-10-15 Fuqiang Ruan Heterocyclic compounds and uses thereof
CA3106733A1 (en) * 2018-07-25 2020-01-30 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Sulfoximine compound as bromodomain protein inhibitor and pharmaceutical composition and medical use thereof
CN110776508B (zh) * 2018-07-27 2021-07-16 海创药业股份有限公司 一种brd4抑制剂及其制备方法和用途
WO2020092638A1 (en) 2018-10-30 2020-05-07 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as bet inhibitors
US20220079951A1 (en) * 2018-12-20 2022-03-17 Saint Louis University Bet inhibitors for modulating dux4 expression in fshd
WO2020187123A1 (zh) * 2019-03-17 2020-09-24 上海凌达生物医药有限公司 一类吡咯酰胺并吡啶酮类化合物、制备方法和用途
GB201905721D0 (en) * 2019-04-24 2019-06-05 Univ Dundee Compounds
WO2020253711A1 (zh) * 2019-06-17 2020-12-24 中国科学院上海药物研究所 一种吡咯并吡啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途
US11584756B2 (en) 2019-07-02 2023-02-21 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as BET inhibitors
JPWO2021065980A1 (ru) 2019-09-30 2021-04-08
CN112625036A (zh) * 2019-10-08 2021-04-09 上海海和药物研究开发股份有限公司 一类具有brd4抑制活性的化合物、其制备方法及用途
CN113387879B (zh) * 2020-03-14 2023-05-30 成都先导药物开发股份有限公司 一种胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CA3172610A1 (en) * 2020-04-08 2021-10-14 Soo Jin Lee Agent for treating contrast-induced acute kidney injury
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
GB202016977D0 (en) 2020-10-26 2020-12-09 In4Derm Ltd Compounds
EP4363417A1 (en) * 2021-06-29 2024-05-08 Tay Therapeutics Limited Pyrrolopyridone derivatives useful in the treatment of cancer

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW263498B (ru) * 1993-11-10 1995-11-21 Takeda Pharm Industry Co Ltd
JPH08337583A (ja) * 1995-04-13 1996-12-24 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物およびその製造法
US6271380B1 (en) * 1998-12-30 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company 1H-imidazo[4,5-d]pyridazin-7-ones, 3H-imidazo-[4,5-c]pyridin-4-ones and corresponding thiones as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands
TWI447120B (zh) 2005-05-30 2014-08-01 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp 噻吩并三唑并苯二氮呯化合物、其醫藥上之用途
GB0919434D0 (en) * 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
HUE031073T2 (en) 2010-05-14 2017-06-28 Dana Farber Cancer Inst Inc Thieno triazolo-diazepine compounds for the treatment of neoplasia
US20130252331A1 (en) 2010-05-14 2013-09-26 James Elliott Bradner Compositions and methods for modulating metabolism
WO2013097052A1 (en) 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
RU2016102647A (ru) * 2013-06-28 2017-08-01 Эббви Инк. Ингибиторы бромодомена

Also Published As

Publication number Publication date
RU2016102648A (ru) 2017-08-02
CA2916542A1 (en) 2014-12-31
US9957263B2 (en) 2018-05-01
PE20160200A1 (es) 2016-05-21
WO2014206345A1 (en) 2014-12-31
HK1224297A1 (zh) 2017-08-18
RU2016102647A3 (ru) 2018-03-30
IL243371A0 (en) 2016-02-29
BR112015032693A2 (pt) 2017-07-25
JP2016525503A (ja) 2016-08-25
WO2014206150A1 (en) 2014-12-31
US20160185769A1 (en) 2016-06-30
PH12015502852A1 (en) 2016-03-21
CN105531273A (zh) 2016-04-27
DOP2015000308A (es) 2016-03-15
KR20160027107A (ko) 2016-03-09
EP3013827A4 (en) 2016-11-23
DOP2015000305A (es) 2016-01-31
HK1223364A1 (zh) 2017-07-28
MX2015017963A (es) 2016-11-10
SG11201510677VA (en) 2016-01-28
HK1223363A1 (zh) 2017-07-28
UY35633A (es) 2014-10-31
NZ631062A (en) 2018-03-23
US20160272630A1 (en) 2016-09-22
HK1224296A1 (zh) 2017-08-18
US10131657B2 (en) 2018-11-20
AU2014301818A1 (en) 2016-01-28
IL243372A0 (en) 2016-02-29
MX2015017964A (es) 2017-02-15
RU2016102648A3 (ru) 2018-04-26
TW201536780A (zh) 2015-10-01
PE20160540A1 (es) 2016-06-11
CR20160035A (es) 2016-04-22
AU2014303193A1 (en) 2016-01-28
EP3013827A1 (en) 2016-05-04
SG11201510678TA (en) 2016-01-28
US20190084981A1 (en) 2019-03-21
CA2916744A1 (en) 2014-12-31
CN105518007A (zh) 2016-04-20
KR20160027062A (ko) 2016-03-09
AR096757A1 (es) 2016-02-03
BR112015032710A2 (pt) 2017-07-25
EP3013828A4 (en) 2016-11-23
EP3013828A1 (en) 2016-05-04
JP2016523271A (ja) 2016-08-08
CL2015003731A1 (es) 2016-07-29
PH12016500024A1 (en) 2016-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016102647A (ru) Ингибиторы бромодомена
CN109415321B (zh) 芳族磺酰胺衍生物
RU2018137194A (ru) Ингибиторы бромдомена
RU2015143191A (ru) Дигидропирролопиридиновые ингибиторы бромодоменов
DK2576543T3 (en) Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors
JP2014525444A5 (ru)
JP2019519484A5 (ru)
CA2992889A1 (en) Phenoxymethyl derivatives
JP2009506006A (ja) ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤およびその使用方法
RU2013143747A (ru) Соединения бензоксазепина, селективные в отношении pi3k p110 дельта и способы их применения
JP2009511504A5 (ru)
JP2007523938A (ja) ピラゾールの縮合誘導体
JP2014518214A5 (ru)
IL238044A (en) 2-chloro-4- (h1- pyrazole-5-ram) benzonitrile and (s) -4- (1- (2-aminopropyl) - h1- pyrazole-3-ram) -2- chloro- benzonitrile as intermediates in the process Preparation (s) –3– acetyl– n – 1– (3– (3– chloro – 4 – cyanophenyl) –1 h– pyrazole – 1 – yl) propane – 2 – yl) - 1h– pyrazole-5-carboxamide
JP2013504523A5 (ru)
JP2013519733A5 (ru)
BG66349B1 (bg) Производни на пиразол използвани за лечение на спин
JP2013535423A5 (ru)
JP2018524331A5 (ru)
JP2001525802A (ja) ＧＡＢＡα５リガンドとしての置換１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］フタラジン誘導体
RU2009149696A (ru) 5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы
BR112020002351A2 (pt) di-hidro-oxadiazinonas
IL229872A (en) 4trpv antagonists
JP2004509884A (ja) ファルネシルトランスフェラーゼを阻害する６−［（置換フェニル）メチル］−キノリンおよびキナゾリン誘導体
JPWO2012020820A1 (ja) ヘテロアリール−ピラゾール誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180717