RU2009149696A - 5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы - Google Patents
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009149696A RU2009149696A RU2009149696/04A RU2009149696A RU2009149696A RU 2009149696 A RU2009149696 A RU 2009149696A RU 2009149696/04 A RU2009149696/04 A RU 2009149696/04A RU 2009149696 A RU2009149696 A RU 2009149696A RU 2009149696 A RU2009149696 A RU 2009149696A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- indazol
- triazol
- benzyl
- carboxamide
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Oncology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Immunology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Obesity (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Psychology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Virology (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, где ! A представляет собой ! ! R1 представляет собой водород, алкил, арил, гетероцикл, гетероарил, RaRbN-, RcRdN-C(O)- или RcRdN-S(O)2-; ! R2 представляет собой водород, алкил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклкарбонил или ReRfN-алкил-C(O)-; ! R3 представляет собой алкил, алкокси, арил, циано, циклоалкил, галоген, галогеналкил, гетероарил, нитро или RgRhN-; ! R4 представляет собой алкил, алкоксиалкил, арил, циклоалкил, гетероарил, гетероцикл, гетероциклалкил, RjRkN- или RjRkN-алкил-; !R5 представляет собой алкил, арил или гетероарил; ! R6 представляет собой алкил, алкоксиалкил, RjRkN-алкил-, арил, циклоалкил или гетероарил; ! R7 представляет собой алкил, арил или гетероарил; ! Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, алкил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарилалкил, R4-C(O)- или R5-S(O)2-; ! Rc и Rd каждый независимо представляет собой водород, алкил или гетероарил; ! Re и Rf каждый независимо представляет собой водород, алкил, арилалкил, гетероарилалкил, R6-C(O)- или R7-S(O)2-; ! Rg и Rh каждый независимо представляет собой водород, алкил или алкилкарбонил; ! Rj и Rk каждый независимо представляет собой водород, алкил, арил, арилалкил, циклоалкил, гетероарил или гетероцикл; ! Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii, Rviii, Rix, Rx, Rxi, Rxii, Rxiii, Rxiv, Rxv, Rxvi, Rxvii, Rxviii, Rxix, Rxx, Rxxi, Rxxii и Rxxiii каждый независимо представляет собой алкил, алкокси, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, арилоксиалкил, арилкарбонил, арилтиоалкил, карбокси, карбоксиалкил, цианоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилкарбонил, галоген, гетероарил, гетероарилалкил, гетероцикл, гет
Claims (29)
1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, где
A представляет собой
R1 представляет собой водород, алкил, арил, гетероцикл, гетероарил, RaRbN-, RcRdN-C(O)- или RcRdN-S(O)2-;
R2 представляет собой водород, алкил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклкарбонил или ReRfN-алкил-C(O)-;
R3 представляет собой алкил, алкокси, арил, циано, циклоалкил, галоген, галогеналкил, гетероарил, нитро или RgRhN-;
R4 представляет собой алкил, алкоксиалкил, арил, циклоалкил, гетероарил, гетероцикл, гетероциклалкил, RjRkN- или RjRkN-алкил-;
R5 представляет собой алкил, арил или гетероарил;
R6 представляет собой алкил, алкоксиалкил, RjRkN-алкил-, арил, циклоалкил или гетероарил;
R7 представляет собой алкил, арил или гетероарил;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, алкил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарилалкил, R4-C(O)- или R5-S(O)2-;
Rc и Rd каждый независимо представляет собой водород, алкил или гетероарил;
Re и Rf каждый независимо представляет собой водород, алкил, арилалкил, гетероарилалкил, R6-C(O)- или R7-S(O)2-;
Rg и Rh каждый независимо представляет собой водород, алкил или алкилкарбонил;
Rj и Rk каждый независимо представляет собой водород, алкил, арил, арилалкил, циклоалкил, гетероарил или гетероцикл;
Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii, Rviii, Rix, Rx, Rxi, Rxii, Rxiii, Rxiv, Rxv, Rxvi, Rxvii, Rxviii, Rxix, Rxx, Rxxi, Rxxii и Rxxiii каждый независимо представляет собой алкил, алкокси, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, арилоксиалкил, арилкарбонил, арилтиоалкил, карбокси, карбоксиалкил, цианоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилкарбонил, галоген, гетероарил, гетероарилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероциклкарбонил, гидроксиалкил, триалкилсилилалкил, H2NC(O)-алкил, ZaZbN-, ZaZbNалкил, ZcZdNC(O)- или ZcZdNS(O)2-, где Rxiv, Rxv, Rxvi и Rxvii могут присутствовать по любой открытой валентности в соединениях (xiv), (xv), (xvi) или (xvii);
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксикарбонилалкил, арил, арилалкил, циклоалкил, H2NC(O)-, H2NалкилC(O)-, H2NC(O)-алкил, диалкилNC(O)- или диалкилNC(O)-алкил-;
Zc и Zd каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гидроксиалкил, H2NC(O)-алкил-, диалкилNC(O)-алкил-, диалкилN-алкил- или CHZeZf;
Ze представляет собой арил или гетероарил;
Zf представляет собой гетероарилалкил, гетероциклалкил или Z1Z2N-алкил-;
m имеет значение 0, 1 или 2;
a имеет значение 0 или 1;
b имеет значение 0, 1 или 2;
c имеет значение 0, 1, 2 или 3; и
d имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, где A представляет собой (ii), (iii), (iv), (vii), (x), (xiv), (xv), (xvi), (xvii), (xviii), (xix), (xx), (xxi), (xxii) или (xxiii).
3. Соединение по п.2, где A представляет собой (ii)
R1 представляет собой водород, арил, гетероарил, гетероцикл, RaRbN- или RcRdN-C(O)-;
R2 представляет собой водород, алкоксикарбонил, гетероциклкарбонил, алкилкарбонил или ReRfN-алкил-C(O)-;
R4 представляет собой алкил, алкоксиалкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, RjRkN- или RjRkN-алкил-;
R5 представляет собой алкил, арил или гетероарил;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, арилалкил, циклоалкилалкил, R4-C(О)- или R5-S(O)2-;
Rc и Rd каждый независимо представляет собой водород или гетероарил;
Re и Rf каждый независимо представляет собой водород или алкил;
Rj и Rk каждый независимо представляет собой водород, алкил, арил, циклоалкил или гетероцикл;
Rii представляет собой алкил, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, арилоксиалкил, арилкарбонил, алкоксикарбонилалкил, арилтиоалкил, карбокси, карбоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилкарбонил, галоген, гетероарил, гетероарилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероциклкарбонил, гидроксиалкил, триалкилсилилалкил, ZaZbN-, ZaZbNалкил- или ZcZdNC(О)-;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород, алкил или H2NалкилC(O)-;
Zc и Zd каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, арил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарилалкил, гетероциклалкил, гидроксиалкил или диалкилN-алкил-;
m имеет значение 0; и
b имеет значение 0, 1 или 2.
4. Соединение по п.3, где
R1 представляет собой водород, гетероцикл, RaRbN- или RcRdN-C(O)-;
R2 представляет собой водород, алкоксикарбонил или ReRfN-алкил-C(O)-;
R4 представляет собой алкил, алкоксиалкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, RjRkN- или RjRkN-алкил-;
R5 представляет собой алкил, арил или гетероарил;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, арилалкил, циклоалкилалкил, R4-C(O)- или R5-S(O)2-;
Rj и Rk каждый независимо представляет собой водород, алкил, арил, циклоалкил или гетероцикл;
Rii представляет собой алкил, алкоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, арил, арилалкил, арилоксиалкил, арилкарбонил, арилтиоалкил, карбокси, карбоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилкарбонил, галоген, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклалкил, гетероциклкарбонил, гидроксиалкил, триалкилсилилалкил, ZaZbNалкил- или ZcZdNC(O)-;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород или алкил;
Zc и Zd каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, арил, арилалкил, циклоалкилалкил или гетероциклалкил;
m имеет значение 0; и
b имеет значение 0, 1 или 2.
5. Способ по п.3, где
R1 представляет собой водород или RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
R4 представляет собой алкил, алкоксиалкил или арил;
R5 представляет собой алкил или арил;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, арилалкил, R4-C(O)- или R5-S(O)2-;
Rii представляет собой алкил, арил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галоген;
b имеет значение 1 или 2; и
m имеет значение 0.
6. Способ по п.3, где
R1 представляет собой водород, арил, гетероарил или RaRbN-, где гетероарил представляет собой триазол, замещенный арилалкилом;
R4 представляет собой алкоксиалкил, алкил, арил или RjRkN-;
R5 представляет собой алкил, арил или гетероарил;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, арилалкил, R4-C(O)- или R5-S(O)2-;
Rj и Rk представляют собой алкил;
Rii представляет собой алкил, алкоксиалкил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, арилоксиалкил, арилкарбонил, арилтиоалкил, карбокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилкарбонил, галоген, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклалкил, гетероциклкарбонил, гидроксиалкил, ZaZbNалкил или ZcZdNC(О)-;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород или H2Nалкил-C(O)-;
Zc и Zd каждый независимо представляет собой водород, алкоксиалкил, алкил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил или гетероциклалкил;
b имеет значение 1 или 2; и
m имеет значение 0.
8. Соединение по п.2, где A представляет собой (iii)
R1 представляет собой водород или RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
R4 представляет собой RjRkN-алкил-;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород или R4-C(O)-;
Rj и Rk представляют собой алкил;
Riii представляет собой алкоксикарбонилалкил, алкил, арилалкил, цианоалкил, гетероциклалкил или H2NC(O)-алкил-;
c имеет значение 0, 1 или 2; и
m имеет значение 0.
9. Соединение по п.2, где A представляет собой (iv)
R1 представляет собой водород или RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
Ra и Rb каждый представляет собой водород;
Riv представляет собой алкил, арил, арилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил или ZaZbNалкил или ZcZdNS(O)2-;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород или алкил;
Zc и Zd каждый представляет собой алкил;
c имеет значение 0 или 1; и
m имеет значение 0.
10. Соединение по п.2, где A представляет собой (vii)
R1 представляет собой водород, -NRaRb или алкил;
R2 представляет собой водород;
Ra и Rb каждый представляет собой водород;
Rvii представляет собой алкил, алкоксикарбонил, арил, арилалкил, циклоалкил, гетероциклалкил, гетероциклкарбонил, гидроксиалкил или ZcZdNC(O)-;
Zc и Zd каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гидроксиалкил или CHZeZf;
Ze представляет собой арил или гетероарил;
Zf представляет собой гетероарилалкил, гетероциклалкил или Z1Z2N-алкил-;
b имеет значение 1; и
m имеет значение 0.
11. Соединение по п.2, где A представляет собой (vii)
R1 представляет собой водород, алкил или RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
Ra и Rb каждый представляет собой водород;
Rvii представляет собой алкил, алкоксикарбонил, арилалкил, циклоалкил, гетероциклалкил, гетероциклкарбонил, гидроксиалкил или ZcZdNC(O)-;
Zc и Zd каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, арил, арилалкил, арил(гидрокси)алкил, циклоалкил, гетероарилалкил, гетероциклалкил или гидроксиалкил;
b имеет значение 1; и
m имеет значение 0.
15. Соединение по п.2, где A представляет собой (xv)
R1 представляет собой водород или RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
Ra и Rb представляют собой водород;
Rxv представляет собой ZaZbN-;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород, алкоксикарбонилалкил, арил, арилалкил или циклоалкил;
d имеет значение 0 или 1; и
m имеет значение 0.
17. Соединение по п.2, где A представляет собой (xvii)
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой водород;
Rxvii представляет собой ZaZbN- или арил;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород, алкил, алкоксикарбонилалкил, арил, арилалкил, циклоалкил или H2NC(O)-алкил;
d имеет значение 0 или 1; и
m имеет значение 0.
20. Соединение по п.2, где A представляет собой (xx)
R1 представляет собой RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
R4 представляет собой RjRkN-алкил-;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород или R4-C(O)-;
Rj и Rk представляют собой независимо алкил;
Rxx представляет собой ZaZbN- или гетероцикл;
Za и Zb каждый независимо представляет собой водород или алкил;
c имеет значение 0 или 1; и
m имеет значение 0.
22. Соединение по п.2, где A представляет собой (xxii)
R1 представляет собой RaRbN-;
R2 представляет собой водород;
R4 представляет собой RjRkN-алкил-;
Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород или R4-C(O)-;
Rj и Rk каждый независимо представляет собой алкил;
c имеет значение 0; и
m имеет значение 0.
24. Соединение по п.1, которое представляет собой
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-1H-индазольное соединение с 5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазолом;
5-(1H-1,2,3-триазол-5-ил)-1H-индазол;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол;
5-[1-(2-метилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3-метилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(4-метилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3-метоксибензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2-фторбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3-фторбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(4-фторбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2-хлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3-хлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(4-хлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2-бромбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2-нитробензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3-нитробензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(4-нитробензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
2-{[4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]метил}бензонитрил;
3-{[4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]метил}бензонитрил;
4-{[4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]метил}бензонитрил;
5-{1-[2-(трифторметил)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-{1-[3-(трифторметил)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-{1-[4-(трифторметил)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-{1-[3-(трифторметокси)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-{1-[4-(трифторметокси)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-[1-(4-трет-бутилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
метил 3-{[4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]метил} бензоат;
метил 4-{[4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]метил}бензоат;
5-[1-(2,4-диметилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3,5-диметилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2,3-дихлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2,4-дихлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(2,5-дихлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-(3,5-дихлорбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-{1-[2,4-бис(трифторметил)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
N-циклогексил-6-(1H-индазол-5-ил)имидазо[2,1-b][1,3]тиазол-5-амин;
N-циклогексил-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-амин;
N-циклогексил-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиразин-3-амин;
5-[1-бензил-4-(4-фторфенил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
N-{3-[4-(4-фторфенил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1H-имидазол-1-ил]пропил}-N,N-диметиламин;
N-циклогексил-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиримидин-3-амин;
5-[4-(4-фторфенил)-1-(1-фенилэтил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
2-(1H-индазол-5-ил)-N-изопропилимидазо[1,2-a]пиримидин-3-амин;
4-(1H-индазол-5-ил)-N-фенил-1,3-тиазол-2-амин;
5-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1H-индазол;
N-этил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,3-тиазол-2-амин;
N-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,3-тиазол-2-амин;
4-(1H-индазол-5-ил)-1,3-тиазол-2-амин;
4-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-фенилэтил)-1,3-тиазол-2-амин;
N-бензил-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиримидин-3-амин;
N-бутил-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиримидин-3-амин;
N-(4-хлорфенил)-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиримидин-3-амин;
2-(1H-индазол-5-ил)-N-(4-метоксифенил)имидазо[1,2-a]пиримидин-3-амин;
2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиримидин;
метил N-[2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил]глицинат;
N-бензил-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-амин;
N-(4-хлорфенил)-2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-амин;
2-(1H-индазол-5-ил)-N-(4-метоксифенил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-амин;
трет-бутил 4-[4-(4-фторфенил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1H-имидазол-1-ил}пиперидин-1-карбоксилат;
3,5-бис(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-3-фенил-1H-индазол;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1-[(1-метилпиперидин-4-ил)карбонил]-1H-индазол-3-амин;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-метоксиацетамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
Ν-[5-(1-бензил-lΗ-1,2,3-триазол-4-ил)-lΗ-индазол-3-ил]бутанамид;
5-[4-(4-фторфенил)-1-пиперидин-4-ил-1H-индазол-5-ил]-1H-индазол;
5-{4-(4-фторфенил)-1-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-1H-имидазол-5-ил}-1H-индазол;
5-{4-(4-фторфенил)-1-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1H-имидазол-5-ил}-1H-индазол;
этил 5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксилат;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-метилизоксазол-3-карбоксамид;
5-(3-бензилизоксазол-5-ил)-1H-индазол;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензамид;
5-(3-пропилизоксазол-5-ил)-1H-индазол;
N-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-5-фенил-1,3-тиазол-2-амин;
4-(1H-индазол-5-ил)-N,5-дифенил-1,3-тиазол-2-амин;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол;
5-(1-бензил-4-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-1H-индазол;
2-(1H-индазол-5-ил)-3-фенилимидазо[1,2-a]пиримидин;
5-[1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-имидазол;
5-[3-(пиперидин-1-илкарбонил)изоксазол-5-ил]-1H-индазол;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-фенилизоксазол-3-карбоксамид;
N-циклогексил-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-[3-(пиперидин-1-илметил)изоксазол-5-ил]-1H-индазол;
[5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-ил]метанол;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-метоксиэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол;
5-(4-бензил-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-1H-индазол;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(1-бензил-4-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(3-изобутилизоксазол-5-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(3-бензилизоксазол-5-ил)-1H-индазол-3-амин;
N-{2-[4-(4-фторфенил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1H-имидазол-1-ил]этил}-N,N-диметиламин;
5-[4-(4-фторфенил)-1-(3-морфолин-4-илпропил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
5-[4-(4-фторфенил)-1-(3-пирролидин-1-илпропил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
5-{4-(4-фторфенил)-1-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-1H-имидазол-5-ил}-1H-индазол;
5-[1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-(4-фторфенил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
5-[4-(4-фторфенил)-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
5-[1-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-1H-имидазол-5-ил]-1H-индазол;
2-{4-[4-(4-фторфенил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1H-имидазол-1-ил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтанол;
5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
2-[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]пропан-2-ол;
5-[4-(метоксиметил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]-1H-индазол;
1-[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1-фенилэтанол;
5-(4-пропил-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-1H-индазол;
1-[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]пропан-2-ол;
3-[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]пропан-1-ол;
1-{[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метил}-1H-1,2,3-бензотриазол;
5-{4-[(фенилтио)метил]-1H-1,2,3-триазол-1-ил}-1H-индазол;
5-(4-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-1H-индазол;
5-[4-(2-фенилэтил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]-1H-индазол;
5-[4-(циклогексилметил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]-1H-индазол;
5-(4-циклопентил-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-1H-индазол;
1-[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]циклогексанол;
5-[4-(феноксиметил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]-1H-индазол;
5-(4-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-1H-1,2,3-триазол-1-ил}-1H-индазол;
5-[4-(3-фенилпропил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил]-1H-индазол;
[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил](фенил)метанон;
N,N-диэтил-N-{[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метил}амин;
этил N-[2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-a]пиримидин-3-ил]-бета-аланинат;
5-(1-бензил-5-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол;
5-(1-бензил-5-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
N-[2-(1H-индазол-5-ил)имидазо[1,2-α]пиримидин-3-ил]-β-аланинамид;
5-(1-бензил-5-иод-lΗ-1,2,3-триазол-4-ил)-lΗ-индазол-3-амин;
Ν-{3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]фенил}-Ν'-(3-метилфенил)мочевину;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-изопропоксиэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-[3-(морфолин-4-илкарбонил)изоксазол-5-ил]-1H-индазол;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(3-морфолин-4-илпропил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-(1H-индазол-4-ил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
(3R)-1-{[5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-ил]карбонил}пиперидин-3-ол;
1-{[5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-ил]карбонил}пиперидин-3-карбоксамид;
2-[2-(4-{[5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)этокси]этанол;
5-{3-[(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)карбонил]изоксазол-5-ил}-1H-индазол;
N-(3-гидроксипропил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1R)-2-гидрокси-1-фенилэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[3-(1H-имидазол-1-ил)пропил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]изоксазол-3-карбоксамид;
N-{2-[4-(аминосульфонил)фенил]этил}-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил](3-хлорфенил)метанон;
[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил](циклопропил)метанон;
5-[5-циклопропил-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
N1-{[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метил}глицинамид;
(4-фторфенил)[4-(lΗ-индазол-5-ил)-1-(тетрагидро-2Η-пиран-4-илметил)-lΗ-1,2,3-триазол-5-ил}метанон;
(4-хлорфенил)[4-(1H-индазол-5-ил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил}метанон;
(3-хлорфенил)[4-(1H-индазол-5-ил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил}метанон;
(2-хлорфенил)[4-(1H-индазол-5-ил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил}метанон;
циклопентил[4-(1H-индазол-5-ил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил}метанон;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоновую кислоту;
5-{5-(4-фторфенил)-1-[4-(трифторметил)бензил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-амин;
5-[1-бензил-5-(4-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
[4-(1H-индазол-5-ил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил](тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метанон;
5-[1-бензил-5-(2-метилфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-{1-бензил-5-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
1-{[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]карбонил}пиперидин-4-ол;
1-ацетил-5-[5-(4-фторфенил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N,N-диметил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
N,1-дибензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
N-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-5-(1H-индазол-5-ил)-N-метилизоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1S)-2-гидрокси-1-фенилэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-бензил-N-(2-гидроксиэтил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-[1-бензил-5-(2-метилфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-3-метил-1H-индазол;
5-[1-бензил-5-(2-метилфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
2-{2-[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]этил}-1H-изоиндол-1,3(2H)-дион;
5-{4-[(2,4-дихлорфенокси)метил]-1H-1,2,3-триазол-1-ил}-1H-индазол;
5-{4-[(2,6-дихлорфенокси)метил]-1H-1,2,3-триазол-1-ил}-1H-индазол;
5-[5-(4-фторфенил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
1-{[1-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метил}-1H-индазол;
5-[1-бензил-5-(пиперидин-1-илкарбонил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[5-(2-метилфенил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[5-(2-метилфенил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
5-[1-бензил-5-(морфолин-4-илкарбонил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол;
5-[1-бензил-5-(4-метоксифенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
N-[(1S)-1-бензил-2-гидроксиэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2R)-2-гидрокси-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-{3-[(3-фенилморфолин-4-ил)карбонил]изоксазол-5-ил}-1H-индазол;
N-бензил-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
((1S)-2-{[5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-ил]карбонил}-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-ил)метанол;
N-[(1R)-3-гидрокси-1-фенилпропил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1S)-3-гидрокси-1-фенилпропил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-2,3-дигидро-1H-инден-2-ил-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(1-фенилпропил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-{1-бензил-5-[3-(диметиламино)фенил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-амин;
5-{1-бензил-5-[4-(диметиламино)фенил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-амин;
N-{3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]фенил}ацетамид;
N-{4-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]фенил} ацетамид;
5-{1-бензил-5-[3-(1H-пиразол-1-ил)фенил]-lH-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-амин;
5-[1-бензил-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]-N-фенилбензамид;
3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]-N-бензилбензамид;
5-[1-бензил-5-(1-метил-1H-индол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
5-[1-бензил-5-(3-метоксифенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
5-[1-бензил-5-(3-морфолин-4-илфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-амин;
5-[3-(1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-илкарбонил)изоксазол-5-ил]-1H-индазол;
5-{3-[(4-метил-2-фенилпиперазин-1-ил)карбонил]изоксазол-5-ил}-1H-индазол;
1-{[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил] карбонил}пиперидин-4-амин;
N-[5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензамид;
N-[5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину;
N-[5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бутанамид;
N-[5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-метилпропанамид;
N-[5-(1-бензил-5-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
N-[1-бензоил-5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-3-фторбензамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензамид;
N-бензил-5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
N-[(1R)-1-бензил-2-гидроксиэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол;
N-[(1R)-3-гидрокси-1-фенилпропил]-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]фенол;
3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-5-ил]бензамид;
5-{1-бензил-5-[4-(метилсульфонил)фенил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-амин;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-хлорбензамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-4-хлорбензамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]этансульфонамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-хлорбензолсульфонамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-3-хлорбензолсульфонамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-4-хлорбензолсульфонамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2,5-диметилфуран-3-сульфонамид;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-N-(2-хлорбензил)-1H-индазол-3-амин;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-N-(3-хлорбензил)-1H-индазол-3-амин;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-3-хлорбензамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-фурамид;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-N-этил-1H-индазол-3-амин;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-N-(4-хлорбензил)-1H-индазол-3-амин;
5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-N-(3-фурилметил)-1H-индазол-3-амин;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-[5-метил-2-(трифторметил)-3-фурил]мочевину;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-3-фурамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1S)-1-фенилпропил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1R)-1-фенилпропил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-[(2S)-тетрагидрофуран-2-илметил]-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-изопропоксиэтил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-[(2R)-тетрагидрофуран-2-илметил]-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-(тетрагидрофуран-3-илметил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-циклопентил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-(циклопентилметил)-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-этил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-изопропил-N-метил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-метоксиэтил)-N-метил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-фенил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-(4-хлорфенил)-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-[2-(диметиламино)этил]-4-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-(2-гидроксиэтил)-4-(1H-индазол-5-ил)-N-пропил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-[3-(диметиламино)пропил]-4-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-[2-(диэтиламино)этил]-4-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
N,1-дибензил-N-этил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
N,1-дибензил-N-(2-гидроксиэтил)-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
(3R)-1-{[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]карбонил}пиперидин-3-ол;
1-{[1-бензил-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]карбонил}пиперидин-4-карбоксамид;
5-{1-бензил-5-[(2,6-диметилморфолин-4-ил)карбонил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-{5-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)карбонил]-1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
5-{1-бензил-5-[(4-фенилпиперазин-1-ил)карбонил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол;
1-бензил-N-[(1R)-1-(гидроксиметил)-2-метилпропил]-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-[(1S)-1-(гидроксиметил)-2-метилпропил]-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
1-бензил-N-[3-(1H-имидазол-1-ил)пропил]-4-(1H-индазол-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамид;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-этилмочевину;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-фенилмочевину;
N-бензил-N'-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]мочевину;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-(2-хлорфенил)мочевину;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-(3-хлорфенил)мочевину;
N-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-(4-хлорфенил)мочевину;
N-[5-(1-бензил-5-иод-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензамид;
3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрил;
2-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1H-пиразол-1-ил]ацетамид;
метил 3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаноат;
3-[4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропанамид; [4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-1H-пиразол-1-ил]ацетонитрил;
4-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-N,N-диметил-1H-имидазол-1-сульфонамид;
5-пиразин-2-ил-1H-индазол-3-амин;
5-тиен-2-ил-1H-индазол-3-амин;
5-(2-аминопиримидин-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(2-метоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-1H-индазол-3-амин;
N2,N2-диметил-N1-{5-[1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-ил}-глицинамид;
5-(1H-пиразол-5-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(4-метил-1H-имидазол-5-ил)-1H-индазол-3-амин;
5-(1H-имидазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
N2,N2-диметил-N1-{5-[1-(3-метилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-ил}глицинамид;
5-(1-бензил-1H-индазол-4-ил)-1H-индазол-3-амин;
N1-{5-[1-(4-трет-бутилбензил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-ил}-N2,N2-диметилглицинамид;
N2,N2-диметил-N1-{5-[1-(2-пиперидин-1-илэтил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-ил}глицинамид;
N2,N2-диметил-N1-{5-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-1H-индазол-3-ил}глицинамид;
N1-(5-{1-[2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)этил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-ил)-N2,N2-диметилглицинамид;
N1-(5-{1-[2-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)этил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-ил)-N2,N2-диметилглицинамид;
2-(4-{3-[(N,N-диметилглицил)амино]-1H-индазол-5-ил}-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-2-метилпропановую кислоту;
этил (4-{3-[(N,N-диметилглицил)амино]-1H-индазол-5-ил}-1H-1,2,3-триазол-1-ил)ацетат;
N2,N2-диметил-N1-(5-{1-[(триметилсилил)метил]-1H-1,2,3-триазол-4-ил}-1H-индазол-3-ил)глицинамид;
N1-[5-(3-фурил)-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
N2,N2-диметил-N1-[5-(1H-пиразол-5-ил)-1H-индазол-3-ил]глицинамид;
N2,N2-диметил-N1-(5-пиримидин-5-ил-1H-индазол-3-ил)глицинамид;
N1-[5-(2,1,3-бензоксадиазол-5-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
N2,N2-диметил-N1-[5-(1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]глицинамид;
N2,N2-диметил-N1-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]глицинамид;
N1-[5-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
N1-[5-[2-(диметиламино)пиримидин-5-ил]-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
N2,N2-диметил-N1-[5-(2-морфолин-4-илпиримидин-5-ил)-1H-индазол-3-ил]глицинамид;
N2,N2-диметил-N1-{5-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-пиразол-4-ил]-1H-индазол-3-ил}глицинамид;
N1-[5-(1-бензил-5-циклопропил-1H-1,2,3-триазол-3-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2,N2-диметилглицинамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-метилглицинамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-пирролидин-1-илацетамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-циклопентилглицинамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-циклопропилглицинамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-тетрагидро-2H-пиран-4-илглицинамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)ацетамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-(3-гидроксипиперидин-1-ил)ацетамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N3,N3-диметил-бета-аланинамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-морфолин-4-илацетамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-(3-оксопиперазин-1-ил)ацетамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-изопропилглицинамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-циклогексилглицинамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]ацетамид;
N1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N2-циклобутилглицинамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-пропилмочевину;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]этансульфонамид;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-N-(циклопропилметил)-1H-индазол-3-амин;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-N'-этилмочевину;
1-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]пирролидин-2-он;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-4-(диметиламино)бутанамид;
N-3,4-дигидро-1H-изохромен-4-ил-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-(циклогексилметил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-(3-хлорбензил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-метоксибензил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[2-(трифторметил)бензил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[3-(трифторметил)бензил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[4-(трифторметил)бензил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(пиридин-2-илметил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(пиридин-3-илметил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(пиридин-4-илметил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-(2-хлорбензил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-(4-хлорбензил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(1-фенил-2-пиперидин-1-илэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-(1H-имидазол-1-ил)-1-фенилэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-морфолин-4-ил-1-фенилэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенилэтил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(1-фенил-2-пирролидин-1-илэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
трет-бутил 2-({[5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-ил]карбонил}амино)-2-фенилэтилкарбамат;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(1-нафтилметил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-фенилэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-пиридин-2-илэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-пиридин-3-илэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-(2-пиридин-4-илэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-(2-хлорфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-(3-хлорфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-(4-хлорфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-бензил-N-этил-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-N-(1-нафтилметил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-N-(2-фенилэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-метил-N-(2-пиридин-2-илэтил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1R)-1-фенилэтил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-илизоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1S)-1-(1-нафтил)этил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1R)-1-(1-нафтил)этил]изоксазол-3-карбоксамид;
N-[3-(диметиламино)-1-фенилпропил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-илметил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-(3,4-дигидро-2H-1,5-бензодиоксепин-6-илметил)-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1-метил-1H-индол-4-ил)метил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-{3-[(3-фенилпирролидин-1-ил)карбонил]изоксазол-5-ил}-1H-индазол;
5-{3-[(2-фенилпирролидин-1-ил)карбонил]изоксазол-5-ил}-1H-индазол;
5-{3-[(2-фенилпиперидин-1-ил)карбонил]изоксазол-5-ил}-1H-индазол;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1S)-1-фенилэтил]изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1R)-1-(4-метилфенил)этил]-изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1S)-1-(4-метилфенил)этил]изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1R,2S)-2-гидрокси-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1R,2R)-2-гидрокси-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1R)-1-(4-бромфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1S)-1-(4-бромфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1R)-1-(4-хлорфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1S)-1-(4-хлорфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1S)-1-(2-нафтил)этил]изоксазол-3-карбоксамид;
N-[1-(4-этоксифенил)-2-гидроксиэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-гидрокси-1-(4-изопропилфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[1-(3,4-диметилфенил)-2-гидроксиэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-гидрокси-1-(2-метоксифенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[2-гидрокси-1-(4-метилфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1R)-1-(2-метоксифенил)этил]-изоксазол-3-карбоксамид;
N-[(1S)-1-(3,4-дифторфенил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-[(1R)-1-(3-метоксифенил)этил]-изоксазол-3-карбоксамид;
5-(1H-индазол-5-ил)-N-{(1R)-1-[3-(трифторметил)фенил]-этил}изоксазол-3-карбоксамид;
N-[1-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)этил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
N-[1-(3,5-дихлорфенил)-2-гидроксиэтил]-5-(1H-индазол-5-ил)изоксазол-3-карбоксамид;
трет-бутил 5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-3-[({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)амино]-1H-индазол-1-карбоксилат;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1-[(1-метилпиперидин-2-ил)карбонил]-1H-индазол-3-амин;
5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1-[(диметиламино)ацетил]-1H-индазол-3-амин;
трет-бутил 3-амино-5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-1-карбоксилат;
N-[5-(1-бензил-1Η-1,2,3-триазол-4-ил)-1Η-индазол-3-ил]-2-пиперидин-1-илацетамид;
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-2-морфолин-4-илацетамид; или
N-[5-(1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]-1-метилпиперидин-2-карбоксамид.
25. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
26. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний, болезни Альцгеймера, удара, рассеянного склероза, дефицитов познавательной способности и внимания, связанных с болезнью Альцгеймера, острого и хронического нейродегенеративного заболевания, деменции, острого удара и других травматических поражений, цереброваскулярных расстройств, травмы головного и спинного мозга, периферических невропатий, ретинопатии и глаукомы, включающий введение в организм млекопитающего, нуждающегося в этом, эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.
27. Способ лечения инсулин-независимого диабета и ожирения, маниакально-депрессивного заболевания, шизофрении, алопеции, рака, остеоартрита, ревматоидного артрита и остеопороза, включающий введение в организм млекопитающего, нуждающегося в этом, эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.
28. Способ лечения аутоиммунных заболеваний, миелопролиферативных синдромов и сердечно-сосудистых заболеваний, включающий введение в организм млекопитающего, нуждающегося в этом, эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.
29. Способ лечения нейродегенерации, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний, болезни Альцгеймера, удара, воспаления легких, связанного с астмой, астмы, для ускоренной регенерации и усиленного функционального восстановления после повреждения спинного мозга, рассеянного склероза, боли, гипертензии, хронической и застойной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, рестеноза, хронической почечной недостаточности, спазма сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния, легочной гипертензии, атеросклероза, мужских эректильных дисфункций, женских сексуальных дисфункций, синдрома гиперреактивного мочевого пузыря, для индукции роста новых аксонов, распространения аксонов через поражения в ЦНС, амиотрофического бокового склероза, болезни Гентингтона, болезни Паркинсона, ревматоидного артрита, остеоартрита, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, псориаза, язвенного колита, обыкновенной волчанки, рака и метастазов опухоли, для противовирусных и антибактериальных применений, резистентности к инсулину, диабета, кистозного фиброза, стенокардии и артериосклероза, в организм млекопитающего, нуждающегося в этом, эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US93396007P | 2007-06-08 | 2007-06-08 | |
US60/933,960 | 2007-06-08 | ||
PCT/US2008/065727 WO2008154241A1 (en) | 2007-06-08 | 2008-06-04 | 5-heteroaryl substituted indazoles as kinase inhibitors |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009149696A true RU2009149696A (ru) | 2011-07-20 |
RU2487873C2 RU2487873C2 (ru) | 2013-07-20 |
Family
ID=39951673
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009149696/04A RU2487873C2 (ru) | 2007-06-08 | 2008-06-04 | 5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP2167491A1 (ru) |
JP (2) | JP5451602B2 (ru) |
KR (1) | KR20100032886A (ru) |
CN (1) | CN101790526A (ru) |
AU (1) | AU2008262038A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0811065A2 (ru) |
CA (1) | CA2689117A1 (ru) |
IL (1) | IL202318A0 (ru) |
MX (1) | MX2009013213A (ru) |
RU (1) | RU2487873C2 (ru) |
SG (1) | SG182187A1 (ru) |
WO (1) | WO2008154241A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200908624B (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2627693C2 (ru) * | 2011-09-14 | 2017-08-10 | СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи | ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА |
RU2638932C2 (ru) * | 2012-04-04 | 2017-12-19 | СЭМЬЮМЕД ЭлЭлСи | Индазольные ингибиторы сигнального пути wnt и их терапевтические применения |
Families Citing this family (111)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8546404B2 (en) | 2005-12-13 | 2013-10-01 | Merck Sharp & Dohme | Compounds that are ERK inhibitors |
EP1984331B1 (en) | 2006-02-16 | 2010-10-20 | Schering Corporation | Pyrrolidine derivatives as erk inhibitors |
US8648069B2 (en) * | 2007-06-08 | 2014-02-11 | Abbvie Inc. | 5-substituted indazoles as kinase inhibitors |
US20110301155A1 (en) * | 2007-06-19 | 2011-12-08 | Tsuneo Yasuma | Indazole compounds for activating glucokinase |
AU2008276512A1 (en) | 2007-07-17 | 2009-01-22 | Amgen Inc. | Thiadiazole modulators of PKB |
AU2008276521B2 (en) | 2007-07-17 | 2011-11-03 | Amgen Inc. | Heterocyclic modulators of PKB |
JPWO2009028543A1 (ja) * | 2007-08-30 | 2010-12-02 | 武田薬品工業株式会社 | 置換ピラゾール誘導体 |
SG188179A1 (en) | 2008-02-21 | 2013-03-28 | Merck Sharp & Dohme | Compounds that are erk inhibitors |
CL2009001158A1 (es) * | 2008-05-15 | 2009-10-23 | Nerviano Medical Sciences Srl | Compuestos derivados de los acidos carboxilicos, tales como 5,6-dihiro-4h-pirrolo[3,4-c]pirazol, furo[3,2-c]pirazol, tieno[2,3-c]pirazol, 4,5,6,7-tetrahidropirazol[4,3-c]piridina e indazol; composicion farmaceutica; y su uso en el tratamiento de trastornos proliferativos celulares asociados a la actividad de proteina quinasa alterada, tal como el cancer. |
AR074199A1 (es) * | 2008-11-20 | 2010-12-29 | Glaxosmithkline Llc | Compuesto de 6-(4-pirimidinil)-1h-indazol, composiciones farmaceuticas que lo comprenden y su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento o disminucion de la gravedad del cancer. |
CA2770116C (en) | 2009-08-10 | 2018-03-13 | Epitherix, Llc | Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof |
CN102821607B (zh) | 2009-12-21 | 2014-12-17 | 萨穆梅德有限公司 | 1H-吡唑并[3,4-b]吡啶及其治疗应用 |
UY33213A (es) * | 2010-02-18 | 2011-09-30 | Almirall Sa | Derivados de pirazol como inhibidores de jak |
KR101233082B1 (ko) | 2010-02-25 | 2013-02-14 | 주식회사 이큐스앤자루 | 신규한 이미다졸피라진 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스 치료용 약학적 조성물 |
JP6026284B2 (ja) * | 2010-03-03 | 2016-11-16 | プロビオドルグ エージー | グルタミニルシクラーゼの阻害剤 |
WO2011136264A1 (ja) * | 2010-04-28 | 2011-11-03 | 第一三共株式会社 | [5,6]複素環化合物 |
EP2566333A4 (en) * | 2010-05-07 | 2014-04-02 | Univ Leland Stanford Junior | IDENTIFICATION OF STABILIZERS OF MULTIMEDER PROTEINS |
PL2655357T3 (pl) | 2010-12-20 | 2016-12-30 | Pochodne triazolowe indazolilowe jako inhibitory irak | |
US9173887B2 (en) | 2010-12-22 | 2015-11-03 | Abbvie Inc. | Hepatitis C inhibitors and uses thereof |
US9090592B2 (en) * | 2010-12-30 | 2015-07-28 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors |
CN102675286B (zh) * | 2011-03-07 | 2015-08-19 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类吲唑类化合物及其制备方法、用途和药物组合物 |
CU24263B1 (es) * | 2011-04-07 | 2017-07-04 | Bayer Ip Gmbh | Derivados de imidazopiridazinas inhibidores de quinasa akt, útiles para el tratamiento del cáncer |
MX355852B (es) * | 2011-08-12 | 2018-05-02 | Hoffmann La Roche | Compuestos de pirazolo [3,4-c] piridina y métodos de uso. |
ES2565067T3 (es) | 2011-12-27 | 2016-03-31 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Derivados de heteroarilpiperidina y de heteroarilpiperazina como fungicidas |
SG11201403602WA (en) | 2012-02-21 | 2014-07-30 | Acraf | 1h-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors |
SI2770994T1 (sl) | 2012-05-04 | 2020-02-28 | Samumed, Llc | 1H-pirazolo(3,4-B)piridini in njihove terapevtske uporabe |
TW201406758A (zh) * | 2012-06-28 | 2014-02-16 | Daiichi Sankyo Co Ltd | 三環性化合物 |
US9908867B2 (en) | 2013-01-08 | 2018-03-06 | Samumed, Llc | 3-(benzoimidazol-2-yl)-indazole inhibitors of the Wnt signaling pathway and therapeutic uses thereof |
WO2014137728A1 (en) | 2013-03-04 | 2014-09-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity |
WO2014134772A1 (en) * | 2013-03-04 | 2014-09-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity |
WO2014134776A1 (en) | 2013-03-04 | 2014-09-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity |
WO2014134774A1 (en) | 2013-03-04 | 2014-09-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity |
JO3383B1 (ar) * | 2013-03-14 | 2019-03-13 | Lilly Co Eli | مثبطات cdc7 |
CA2915561C (en) * | 2013-06-21 | 2020-09-22 | Zenith Epigenetics Corp. | Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors |
TW201613860A (en) | 2014-02-13 | 2016-04-16 | Incyte Corp | Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors |
DK3105226T3 (da) | 2014-02-13 | 2019-10-14 | Incyte Corp | Cyclopropylaminer som lsd1-inhibitorer |
PE20161573A1 (es) | 2014-02-13 | 2017-01-19 | Incyte Corp | Ciclopropilamina como inhibidor de la lsd1 |
WO2015123437A1 (en) | 2014-02-13 | 2015-08-20 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors |
MA39763A (fr) | 2014-03-20 | 2017-01-25 | Samumed Llc | Indazole-3-carboxamides 5-substitués, et préparation et utilisation de ceux-ci |
WO2015143652A1 (en) * | 2014-03-26 | 2015-10-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | TrkA KINASE INHIBITORS,COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF |
EP3160967B1 (en) * | 2014-06-25 | 2019-05-08 | F. Hoffmann-La Roche AG | N-(imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)-benzamide compounds for treating spinal muscular atrophy |
US9758523B2 (en) | 2014-07-10 | 2017-09-12 | Incyte Corporation | Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors |
WO2016007722A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors |
TW201613925A (en) | 2014-07-10 | 2016-04-16 | Incyte Corp | Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors |
WO2016007731A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors |
JP6543342B2 (ja) | 2014-08-14 | 2019-07-10 | アルハマドシャー,マモウン,エム. | 血清半減期を延長するための、調節可能リンカーを介した薬学的活性剤とトランスサイレチンリガンドのコンジュゲーション |
WO2016040188A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040181A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040180A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040182A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-1h-imidazo[4,5-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040190A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040193A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040185A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040184A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
ES2789331T3 (es) * | 2015-03-02 | 2020-10-26 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Inhibidores de TGF-beta |
CN107660205B (zh) | 2015-04-03 | 2021-08-27 | 因赛特公司 | 作为lsd1抑制剂的杂环化合物 |
US10285983B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-05-14 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B] pyridines and therapeutic uses thereof |
US10231956B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-03-19 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-YL)-1 H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023984A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024015A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10226453B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-03-12 | Samumed, Llc | 3-(1H-indol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10226448B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-03-12 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10350199B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-07-16 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
US10195185B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-02-05 | Samumed, Llc | 3-(1H-imidazo[4,5-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023986A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc | 3-(1h-indol-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
US10463651B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-11-05 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-YL)-1H-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017023988A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023980A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10166218B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-01-01 | Samumed, Llc | 3-(1H-indol-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024004A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024025A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Sunil Kumar Kc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023989A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10383861B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-20 | Sammumed, LLC | 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
CN110402244B (zh) | 2015-08-12 | 2023-02-03 | 因赛特公司 | Lsd1抑制剂的盐 |
CA3004506A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | Samumed, Llc | Use of n-(5-(3-(7-(3- fluorophenyl)-3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3-methylbutanamide in the treatment of osteoarthritis |
US20170273307A1 (en) * | 2016-03-28 | 2017-09-28 | Trent University | Silane-based antimicrobial coatings and methods of making and using the same |
CR20180553A (es) | 2016-04-22 | 2019-02-01 | Incyte Corp | Formulaciones de un inhibidor de lsd1 |
SG10201912248RA (en) | 2016-06-01 | 2020-02-27 | Samumed Llc | Process for preparing n-(5-(3-(7-(3-fluorophenyl)-3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3-methylbutanamide |
ES2884945T3 (es) * | 2016-09-21 | 2021-12-13 | Vectus Biosystems Ltd | Derivados de piperazina para el tratamiento de la hipertensión y/o la fibrosis |
JOP20190053A1 (ar) | 2016-09-23 | 2019-03-21 | Novartis Ag | مركبات أزا إندازول للاستخدام في إصابات الأوتار و/ أو الرباط |
BR112019005578A2 (pt) | 2016-09-23 | 2019-06-11 | Novartis Ag | compostos de indazol para uso em lesões no tendão e/ou ligamento |
MX2019004616A (es) | 2016-10-21 | 2019-11-21 | Samumed Llc | Métodos de uso de indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de señalización de wnt/b-catenina. |
MA46696A (fr) | 2016-11-07 | 2019-09-11 | Samumed Llc | Formulations injectables à dose unique prêtes à l'emploi |
CN110291087A (zh) | 2016-12-01 | 2019-09-27 | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 | 作为雌激素受体降解剂的四氢萘和四氢异喹啉衍生物 |
MA47511A (fr) | 2017-02-17 | 2019-12-25 | Eidos Therapeutics Inc | Procédés de préparation d'ag-10, de ses intermédiaires et de sels correspondants |
ES2930804T3 (es) * | 2017-06-30 | 2022-12-22 | Beijing Tide Pharmaceutical Co Ltd | Inhibidor de proteína cinasa asociada a RHO, composición farmacéutica que lo comprende, así como método de preparación y uso del mismo |
CN111217797B (zh) | 2017-06-30 | 2021-02-05 | 北京泰德制药股份有限公司 | Rho相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其制备方法和用途 |
GEP20237571B (en) | 2018-02-15 | 2023-11-27 | Vertex Pharma | Macrocycles as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions thereof, their use in the treatment of cycstic fibrosis, and process for making them |
EP3768841A4 (en) | 2018-03-23 | 2021-12-08 | Eidos Therapeutics, Inc. | METHODS OF TREATING TTR AMYLOSIS USING AG10 |
US11345678B2 (en) * | 2018-04-18 | 2022-05-31 | Medshine Discovery Inc. | Benzopyrazole compound used as RHO kinase inhibitor |
BR112020026493A2 (pt) | 2018-08-17 | 2021-03-23 | Eidos Therapeutics, Inc. | Formulações de ag10 |
US10968200B2 (en) | 2018-08-31 | 2021-04-06 | Incyte Corporation | Salts of an LSD1 inhibitor and processes for preparing the same |
CN111138426B (zh) * | 2018-11-02 | 2023-03-10 | 安徽中科拓苒药物科学研究有限公司 | 吲唑类激酶抑制剂及其用途 |
EP3920885A1 (en) | 2019-02-08 | 2021-12-15 | Frequency Therapeutics, Inc. | Valproic acid compounds and wnt agonists for treating ear disorders |
CN110218694A (zh) * | 2019-05-30 | 2019-09-10 | 华中农业大学 | 一种猕猴桃果实淀粉体提取方法 |
TW202115092A (zh) | 2019-08-14 | 2021-04-16 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
TW202120517A (zh) | 2019-08-14 | 2021-06-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 製備cftr調節劑之方法 |
CN114599657A (zh) | 2019-08-14 | 2022-06-07 | 弗特克斯药品有限公司 | Cftr调节剂的结晶形式 |
CN111171023B (zh) * | 2020-01-10 | 2021-12-21 | 中国药科大学 | 一种具有Pim1抑制活性的化合物及其制备方法与医药用途 |
CN113350347B (zh) * | 2020-03-05 | 2023-07-04 | 安徽中科拓苒药物科学研究有限公司 | 吲唑类化合物的用途 |
US20230365553A1 (en) * | 2020-07-15 | 2023-11-16 | Ifm Due, Inc. | Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity |
US20230373974A1 (en) * | 2020-10-07 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
CN112266378B (zh) * | 2020-11-09 | 2021-10-12 | 延边大学 | 含吲唑结构的咪唑类衍生物及其制备方法和应用 |
CN113336759B (zh) * | 2020-12-25 | 2022-12-06 | 中国药科大学 | 溴结构域蛋白4小分子抑制剂、其制备方法及应用 |
JP2024502474A (ja) * | 2021-01-08 | 2024-01-19 | アイエフエム デュー インコーポレイテッド | Sting活性に関連する状態を治療するための、尿素を有するヘテロ二環式化合物または類似体およびその組成物 |
KR20230056824A (ko) * | 2021-10-20 | 2023-04-28 | 전북대학교산학협력단 | Pak4 저해제 및 그의 용도 |
WO2023186773A1 (en) | 2022-03-30 | 2023-10-05 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Substituted 3-amino indazole derivatives as kinase inhibitors |
CN114651898B (zh) * | 2022-03-31 | 2024-04-05 | 天津溢佳同惠科技集团有限公司 | 一种提高免疫力的三唑类饲料添加剂及其制备方法和应用 |
WO2023218201A1 (en) * | 2022-05-11 | 2023-11-16 | Cancer Research Technology Limited | Ikk inhibitors |
KR102607237B1 (ko) * | 2023-06-07 | 2023-11-30 | 주식회사 젠센 | 신규한 트리아졸이 치환된 인다졸 유도체 및 이의 용도 |
CN116891460A (zh) * | 2023-07-12 | 2023-10-17 | 浙江大学 | 一种吲唑类衍生物或其药用盐及应用 |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
YU54202A (sh) * | 2000-01-18 | 2006-01-16 | Agouron Pharmaceuticals Inc. | Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije |
US7211594B2 (en) * | 2000-07-31 | 2007-05-01 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Indazole compounds and compositions thereof as JNK inhibitors and for the treatment of diseases associated therewith |
US20040102455A1 (en) * | 2001-01-30 | 2004-05-27 | Burns Christopher John | Method of inhibiting kinases |
EA200500299A1 (ru) * | 2002-08-02 | 2005-08-25 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Пиразольные композиции, используемые в качестве ингибиторов gsk-3 |
GB2391557A (en) * | 2002-08-06 | 2004-02-11 | Richard Stone | Forming fabric for papermaking |
FR2845382A1 (fr) * | 2002-10-02 | 2004-04-09 | Sanofi Synthelabo | Derives d'indazolecarboxamides, leur preparation et leur utilisation en therapeutique |
US20040087642A1 (en) * | 2002-10-24 | 2004-05-06 | Zeldis Jerome B. | Methods of using and compositions comprising a JNK inhibitor for the treatment, prevention, management and/or modification of pain |
NZ541193A (en) * | 2002-12-12 | 2009-01-31 | Aventis Pharma Sa | Aminoindazole derivatives and use thereof as kinase inhibitors |
US7008953B2 (en) * | 2003-07-30 | 2006-03-07 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | 3, 5 Disubstituted indazole compounds, pharmaceutical compositions, and methods for mediating or inhibiting cell proliferation |
US20050090529A1 (en) * | 2003-07-31 | 2005-04-28 | Pfizer Inc | 3,5 Disubstituted indazole compounds with nitrogen-bearing 5-membered heterocycles, pharmaceutical compositions, and methods for mediating or inhibiting cell proliferation |
EP1708697A4 (en) * | 2004-01-30 | 2007-11-28 | Smithkline Beecham Corp | CHEMICAL COMPOUNDS |
FR2867778B1 (fr) * | 2004-03-16 | 2006-06-09 | Sanofi Synthelabo | Utilisation de derives d'indazolecarboxamides pour la preparation d'un medicament destine au traitement et a la prevention du paludisme |
DE602005024677D1 (de) * | 2004-04-22 | 2010-12-23 | Memory Pharm Corp | Indole, 1h-indazole, 1,2-benzisoxazole, 1,2-benzoisothiazole, deren herstellung und verwendungen |
DE102004028862A1 (de) * | 2004-06-15 | 2005-12-29 | Merck Patent Gmbh | 3-Aminoindazole |
US7429604B2 (en) * | 2004-06-15 | 2008-09-30 | Bristol Myers Squibb Company | Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors |
WO2006002284A1 (en) * | 2004-06-22 | 2006-01-05 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Ubiquitin ligase inhibitors |
PL383491A1 (pl) * | 2004-12-27 | 2008-03-17 | Alcon, Inc. | Analogii aminopirazyny do leczenia jaskry oraz innych chorób i stanów związanych z kinazą RHO |
WO2006130297A2 (en) * | 2005-04-29 | 2006-12-07 | Celgene Corporation | Solid forms of 1-( 5-(ih-i , 2 , 4 -triazol- 5 -yl)(1h-indazol-3-yl))-3-(2-piperidylethoxy)benzene |
JP2009515882A (ja) * | 2005-11-10 | 2009-04-16 | シェーリング コーポレイション | プロテインキナーゼを阻害するための方法 |
CN101437519A (zh) * | 2006-03-31 | 2009-05-20 | 艾博特公司 | 吲唑化合物 |
-
2008
- 2008-06-04 BR BRPI0811065-4A2A patent/BRPI0811065A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-06-04 SG SG2012043113A patent/SG182187A1/en unknown
- 2008-06-04 KR KR1020107000409A patent/KR20100032886A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-06-04 CN CN200880102038A patent/CN101790526A/zh active Pending
- 2008-06-04 RU RU2009149696/04A patent/RU2487873C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-06-04 AU AU2008262038A patent/AU2008262038A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-04 CA CA002689117A patent/CA2689117A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-04 WO PCT/US2008/065727 patent/WO2008154241A1/en active Application Filing
- 2008-06-04 JP JP2010511293A patent/JP5451602B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-06-04 EP EP08770094A patent/EP2167491A1/en not_active Withdrawn
- 2008-06-04 MX MX2009013213A patent/MX2009013213A/es not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-11-24 IL IL202318A patent/IL202318A0/en unknown
- 2009-12-04 ZA ZA2009/08624A patent/ZA200908624B/en unknown
-
2013
- 2013-12-25 JP JP2013266989A patent/JP2014074057A/ja active Pending
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2627693C2 (ru) * | 2011-09-14 | 2017-08-10 | СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи | ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА |
RU2638932C2 (ru) * | 2012-04-04 | 2017-12-19 | СЭМЬЮМЕД ЭлЭлСи | Индазольные ингибиторы сигнального пути wnt и их терапевтические применения |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2167491A1 (en) | 2010-03-31 |
CA2689117A1 (en) | 2008-12-18 |
JP2010529137A (ja) | 2010-08-26 |
KR20100032886A (ko) | 2010-03-26 |
JP2014074057A (ja) | 2014-04-24 |
SG182187A1 (en) | 2012-07-30 |
RU2487873C2 (ru) | 2013-07-20 |
CN101790526A (zh) | 2010-07-28 |
MX2009013213A (es) | 2010-03-30 |
JP5451602B2 (ja) | 2014-03-26 |
WO2008154241A1 (en) | 2008-12-18 |
ZA200908624B (en) | 2015-08-26 |
AU2008262038A1 (en) | 2008-12-18 |
IL202318A0 (en) | 2010-06-30 |
BRPI0811065A2 (pt) | 2014-12-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009149696A (ru) | 5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы | |
RU2489426C2 (ru) | Производные аминопиразола | |
JP2008503501A5 (ru) | ||
RU2401265C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2425045C2 (ru) | Производные арил-изоксазол-4-ил-имидазола | |
RU2006145205A (ru) | Терапевтические соединения: пиридин в качестве каркаса | |
JP2016534143A5 (ru) | ||
IL160522A (en) | 1h - imidazole derivatives having cb1 agonistic, cb1 partial agonistic or cb1-antagonistic activity | |
RU2016108038A (ru) | Новые фталазиновые производные и способ их получения | |
US20040127536A1 (en) | Methods for treating an inflammatory condition or inhibiting JNK | |
JP2013532713A5 (ru) | ||
JP2014511869A5 (ru) | ||
JP2008516964A5 (ru) | ||
RU2007101612A (ru) | N-(бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2, 2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака | |
JP2019519484A5 (ru) | ||
RU2008120619A (ru) | (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону | |
HRP20130865T1 (hr) | Derivati pirazol piridina kao inhibitori nadph oksidaze | |
JP4974437B2 (ja) | ファルネシルトランスフェラーゼを阻害する6−[(置換フェニル)メチル]−キノリンおよびキナゾリン誘導体 | |
RU2016112952A (ru) | Производные индола и индазола | |
RU2017124425A (ru) | Производные 2,4-диоксо-хиназолин-6-сульфонамида в качестве ингибиторов parg | |
RU2017139727A (ru) | Гетероциклические ингибиторы erk1 и erk2 и их применение для лечения злокачественного новообразования | |
ES2557478T3 (es) | Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP | |
RU2016102647A (ru) | Ингибиторы бромодомена | |
HRP20160421T1 (hr) | Derivat azola | |
RU2011151277A (ru) | Мостиковые производные спиро[2.4]гептана в качестве агонистов рецептора alx и/или fprl2 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20141128 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150605 |