RU2008120619A - (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону - Google Patents

(гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону Download PDF

Info

Publication number
RU2008120619A
RU2008120619A RU2008120619/04A RU2008120619A RU2008120619A RU 2008120619 A RU2008120619 A RU 2008120619A RU 2008120619/04 A RU2008120619/04 A RU 2008120619/04A RU 2008120619 A RU2008120619 A RU 2008120619A RU 2008120619 A RU2008120619 A RU 2008120619A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
groups
atoms
phenyl
Prior art date
Application number
RU2008120619/04A
Other languages
English (en)
Inventor
РОТ Геральд Юрген (DE)
РОТ Геральд Юрген
Штефан Георг МЮЛЛЕР (DE)
Штефан Георг Мюллер
Торстен ЛЕМАНН-ЛИНТЦ (DE)
Торстен Леманн-Линтц
Дирк ШТЕНКАМП (DE)
Дирк Штенкамп
Филипп ЛУСТЕНБЕРГЕР (CH)
Филипп Лустенбергер
Йерг КЛЕЙ (DE)
Йерг КЛЕЙ
Клаус РУДОЛЬФ (DE)
Клаус Рудольф
Армин ХЕККЕЛЬ (DE)
Армин Хеккель
Маркус ШИНДЛЕР (DE)
Маркус Шиндлер
Лео ТОМАС (DE)
Лео Томас
Ральф Р. Х. ЛОТЦ (DE)
Ральф Р. Х. ЛОТЦ
Original Assignee
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE)
Берингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE), Берингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE)
Publication of RU2008120619A publication Critical patent/RU2008120619A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)

Abstract

1. (Гетеро)арилы общей формулы I ! ! в которой ! R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-C8-алкил или C3-C7-циклоалкил, где алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными группами R11 и группа -CH2- в положении 3 или 4 в 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группе может быть замещена с помощью -О-, -S- или -NR13-, или ! R2 обозначает C1-C3-алкиленовый мостик, который связан с группой Y, где алкиленовый мостик может быть замещен одной или большим количеством C1-C3-алкильных групп и R1 является таким, как определено выше в настоящем изобретении, или обозначает группу, выбранную из группы, включающей C1-C4-алкил-СО-, C1-C4-алкил-O-СО-, (C1-C4-алкил)NH-СО- и (C1-C4-алкил)2N-СО- где алкильные группы могут быть моно- или полифторированными; или R1 и R2 образуют C3-C3-алкиленовый мостик, где группа -CH2-, не соседняя с атомом N группы R1R2N, может быть заменена на -CH=N-, -CH=CH-, -O-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -CO-, -C(=CH2)-, -C(=N-OH)-, -C(=N-(C1-C4-алкил))- или -NR13-, где в алкиленовом мостике, определенном выше в настоящем изобретении, один или большее количество атомов Н, могут быть замещены одинаковыми или разными группами R14 и ! алкиленовый мостик, определенный выше в настоящем изобретении, может быть замещен одной или двумя одинаковыми или разными карбо- или ! гетероциклическими группами Cy таким образом, что связь между алкиленовым мостиком и группой Cy образуется ! в виде ординарной или двойной связи, ! через общий атом С с образованием спироциклической кольцевой системы, ! через два общих атома С и/или N с образованием конденсированной бициклической кольцевой системы или ! через три или большее количество атомов С и/или N с образованием мостиковой кольцевой системы; ! Х о�

Claims (25)

1. (Гетеро)арилы общей формулы I
Figure 00000001
в которой
R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-C8-алкил или C3-C7-циклоалкил, где алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными группами R11 и группа -CH2- в положении 3 или 4 в 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группе может быть замещена с помощью -О-, -S- или -NR13-, или
R2 обозначает C1-C3-алкиленовый мостик, который связан с группой Y, где алкиленовый мостик может быть замещен одной или большим количеством C1-C3-алкильных групп и R1 является таким, как определено выше в настоящем изобретении, или обозначает группу, выбранную из группы, включающей C1-C4-алкил-СО-, C1-C4-алкил-O-СО-, (C1-C4-алкил)NH-СО- и (C1-C4-алкил)2N-СО- где алкильные группы могут быть моно- или полифторированными; или R1 и R2 образуют C3-C3-алкиленовый мостик, где группа -CH2-, не соседняя с атомом N группы R1R2N, может быть заменена на -CH=N-, -CH=CH-, -O-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -CO-, -C(=CH2)-, -C(=N-OH)-, -C(=N-(C1-C4-алкил))- или -NR13-, где в алкиленовом мостике, определенном выше в настоящем изобретении, один или большее количество атомов Н, могут быть замещены одинаковыми или разными группами R14 и
алкиленовый мостик, определенный выше в настоящем изобретении, может быть замещен одной или двумя одинаковыми или разными карбо- или
гетероциклическими группами Cy таким образом, что связь между алкиленовым мостиком и группой Cy образуется
в виде ординарной или двойной связи,
через общий атом С с образованием спироциклической кольцевой системы,
через два общих атома С и/или N с образованием конденсированной бициклической кольцевой системы или
через три или большее количество атомов С и/или N с образованием мостиковой кольцевой системы;
Х обозначает C1-C4-алкиленовый мостик, где в определении C2-C4-алкилена 1 или 2 атома С могут быть монозамещенными с помощью R10, или C3-C4-алкиленовый мостик, в котором группа -CH2-CH2- не расположена рядом с атомом N группы
R1R2N-, замещен с помощью -CH2-О- или -CH2-NR4-, где значения, приведенные для Х выше в настоящем изобретении, могут включать 1, 2 или 3 одинаковых или разных C1-C4-алкильных заместителя и 2 алкильные группы могут быть связаны друг с другом с образованием 3- - 7-членной циклической группы; и
R4 обозначает Н или C1-C3-алкил; и
R10 обозначает гидроксигруппу, гидрокси-C1-C3-алкил, C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкокси-C1-C3-алкил; и
Y обозначает 5- или 6-членную ненасыщенную или ароматическую карбоциклическую группу, которая может содержать 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и/или S; и эта циклическая группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными заместителями R20;
Q, Z независимо друг от друга обозначают группу, выбранную из группы, включающей -CR3aR3b-, -О- и -NRN-,
RN независимо друг от друга обозначают Н, C1-C4-алкил, формил, C1-C3-алкилкарбонил или C1-C3-алкилсульфонил; и
R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b независимо друг от друга обозначают Н или C1-C4-алкил; и
А обозначает 5- или 6-членную ненасыщенную или ароматическую карбоциклическую группу, которая может содержать 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и/или S; эта циклическая группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными заместителями R20; и
В обозначает группу Cy; и
W обозначает ординарную связь, -CH2-, -O-, -NRN-, -O-CH2-, -NRN-CH2-, -CH2-O-, -CH2-NRN- или -CH2-CH2-;
или
В выбран из группы, включающей галоген, CN, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C2-C6-алкенил, C3-C6-алкинил, C3-C6-алкенилоксигруппу, C3-C6-алкинилоксигруппу, C3-C7-циклоалкил-C1-C3-алкил, C3-C7-циклоалкенил-C1-C3-алкил, C1-C6-алкилкарбонил, C1-C6-алкиламиногруппу или ди-(C1-C6-алкил)-аминогруппу, где один или большее количество атомов С могут быть моно- или полизамещенными галогеном и/или монозамещенными гидроксигруппой, C1-C4-алкоксигруппой или цианогруппой и/или циклические группы могут быть моно- или полизамещенными одинаковыми или разными группами R20; и
W обозначает ординарную связь; и
Cy обозначает карбо- или гетероциклическую группу, выбранную из одного из следующих значений
насыщенная 3- - 7-членная карбоциклическая группа,
ненасыщенная 4- - 7-членная карбоциклическая группа,
фенильная группа,
насыщенная 4- - 7-членная или ненасыщенная 5- - 7-членная гетероциклическая группа, содержащая атом N, О или S в качестве гетероатома,
насыщенная или ненасыщенная 5- - 7-членная гетероциклическая группа, содержащая 2 или большее количество атомов N или 1 или 2 атома N и атом О или S в качестве гетероатомов,
ароматическая гетероциклическая 5- или 6-членная группа, которая может содержать один или большее количество одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и/или S,
где указанные выше насыщенные 6- или 7-членные группы также могут содержаться в виде мостиковых кольцевых систем с иминовым, (C1-C4-алкил)-иминовым, метиленовым, этиленовым, (C1-C4-алкил)-метиленовым или ди-(C1-C4-алкил)-метиленовым мостиком и
где указанные выше циклические группы могут быть моно- или полизамещенными по одному или большему количеству атомов С одинаковыми или разными группами R20, или в случае фенильнои группы также дополнительно могут быть монозамещенными нитрогруппой и/или одна или большее количество групп NH могут быть замещены с помощью R21 и где в указанных выше насыщенных или ненасыщенных карбо- или гетероциклических группах группа -CH2- может быть заменена на группу -С(=O)-;
R11 обозначает галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, R15-O-, R15-O-СО-, R15-CO-O-, цианогруппу, R16R17N-, R18R19N-CO- или Cy, где в указанных выше группах один или большее количество атомов С могут независимо друг от друга содержать заместители, выбранные из группы, включающей галоген, ОН, CN, CF3, C1-C3-алкил, C1-C3-алкоксигруппу, гидрокси-C1-C3-алкил;
R13 обладает одним из значении, указанных для R17,
R14 обозначает галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-алкинил, R15-O-, R15-O-CO-, R15-CO-, R15-CO-O-, R16R17N-, HCO-NR15-, R18R19N-CO-, R15-О-C1-C3-алкил, R15-О-СО-C1-C3-алкил, R15-SO2-NH, R15-SO2-N(C1-C3-алкил)-, R15-О-СО-NH-C1-C3-алкил, R15-SO2-NH-C1-C3-алкил, R15-CO-C1-C3-алкил, R15-СО-О-C1-C3-алкил, R16R17N-C1-C3-алкил, R18R19N-СО-C1-C3-алкил или Cy-C1-C3-алкил,
R15 обозначает Н, C1-C4-алкил, C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкил-C1-C3-алкил, фенил, фенил-C1-C3-алкил, пиридинил или пиридинил-C1-C3-алкил, R обозначает Н, C1-C6-алкил, C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкил-C1-C3-алкил, C4-C7-циклоалкенил, C4-C7-циклоалкенил-C1-C3-алкил, ω-гидрокси-C2-C3-алкил, ω-(C1-C4-алкокси)-C2-C3-алкил, амино-C2-C6-алкил, C1-C4-алкиламино-C3-C6-алкил, ди-(C1-C4-алкил)-амино-C2-C6-алкил или цикло-C3-C6-алкиленимино-C2-C6-алкил,
R17 обладает одним из значений, указанных для R16, или обозначает фенил, фенил-C1-C3-алкил, пиридинил, C1-C4-алкилкарбонил, C3-C7-циклоалкилкарбонил, гидроксикарбонил-C1-C3-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил, C1-C4-алкиламинокарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C3-алкил, C1-C4-алкилкарбониламино-C2-C3-алкил, N-(C1-C4-алкилкарбонил)-N-(C1-C4-алкил)-амино-C2-C3-алкил, C1-C4-алкилсульфонил, C1-C4-алкилсульфониламино-C2-C3-алкил или N-(C1-C4-алкилсульфонил)-N(-C1-C4-алкил)-амино-C2-C3-алкил;
R18, R19 независимо друг от друга обозначают Н или C1-C6-алкил где R18, R19 могут быть связаны с образованием C3-C6-алкиленового мостика, где группа -CH2-, не соседняя с атомом N, может быть заменена на -O-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -СО-, -C(=CH2)- или -NR13-;
R20 обозначает галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкил-C1-C3-алкил, гидрокси-C1-C3-алкил, R22-C1-C3-алкил или обладает одним из значений, указанных для R22; и
R21 обозначает C1-C4-алкил, ω-гидрокси-C2-C6-алкил, ω-C1-C4-алкокси-C2-C6-алкил, ω-C1-C4-алкиламино-C2-C6-алкил, ω-ди-(C1-C4-алкил)-амино-C2-C6-алкил, ω-цикло-C3-C6-алкиленимино-C2-C6-алкил, фенил, фенил-C1-C3-алкил, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил, C1-C4-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C4-алкиламиносульфонил, ди-C1-C4-алкиламиносульфонил или цикло-C3-C6-алкилениминосульфонил,
R22 обозначает пиридинил, фенил, фенил-C1-C3-алкоксигруппу, цикло-C3-C6-алкиленимино-C2-C4-алкоксигруппу, ОНС-, HO-N=HC-, C1-C4-алкокси-N=НС-, C1-C4-алкоксигруппу, C1-C4-алкилтиогруппу, карбоксигруппу, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил, аминокарбонил, C1-C4-алкиламинокарбонил, ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонил, цикло-C3-C6-алкиламинокарбонил, цикло-C3-C6-алкилениминокарбонил, фениламинокарбонил, цикло-C3-C6-алкиленимино-C2-C4-алкиламинокарбонил, C1-C4-алкилсульфонил, C1-C4-алкилсульфинил, C1-C4-алкилсульфониламиногруппу, C1-C4-алкилсульфонил-N-(C1-C4-алкил)аминогруппу, аминогруппу, C1-C4-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4-алкил)-аминогруппу, C1-C4-алкилкарбониламиногруппу, C1-C4-алкилкарбонил-N-(C1-C4-алкил)аминогруппу, цикло-C3-C6-алкилениминогруппу, фенил-C1-C3-алкиламиногруппу, N-(C1-C4-алкил)-фенил-C1-C3-алкиламиногруппу, ацетиламиногруппу, пропиониламиногруппу, фенилкарбонил, фенилкарбониламиногруппу, фенилкарбонилметиламиногруппу, гидрокси-C1--C3-алкиламинокарбонил, (4-морфолинил)карбонил, (1-пирролидинил)карбонил, (1-пиперидинил)карбонил, (гексагидро-1-азепинил)карбонил, (4-метил-1-пиперазинил)карбонил, аминокарбониламиногруппу или C1-C4-алкиламинокарбониламиногруппу,
где в указанных выше группах или радикалах, предпочтительно - в А, В, Q, W, X, Y, Z, RN, R3a, R3b, R4, R4a, R4b, R5a, R5b, R10, R11, R13-R22, в каждом случае один или большее количество атомов С дополнительно могут быть моно- или полизамещенными с помощью F и/или в каждом случае 1 или 2 атома С независимо друг от друга дополнительно могут быть монозамещенными с помощью Cl или Br и/или в каждом случае одно или большее количество фенильных колец дополнительно могут независимо содержать 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей F, Cl, Br, I, цианогруппу, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, дифторметил, трифторметил, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-C3-алкиламиногруппу, ди-(C1-C3-алкил)-аминогруппу, ацетиламиногруппу, аминокарбонил, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, амино-C1-C3-алкил, C1-C3-алкиламино-C1-C3-алкил- и ди-(C1-C3-алкил)-амино-C1-C3-алкил и/или могут быть монозамещенными нитрогруппой и
атом Н любой содержащейся карбоксигруппы или атом Н, связанный с атомом N, в каждом случае может быть заменен группой, которую можно отщепить in vivo,
их таутомеры, диастереоизомеры, энантиомеры, смеси и их соли;
при условии, что следующие соединения (D1) и (D2) не включены:
(D1) 2-[[[4-[[3-(2-фторфенил)пропил]амино]фенил]метил]амино]-пропанамид; и
(D2) 2-[[[4-[[3-(3-фторфенил)пропил]амино]фенил]метил]амино]-пропанамид.
2. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группы R1, R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, C1-C6-алкил, C3-C5-алкенил, C3-C5-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидрокси-C3-C7-циклоалкил, C3-С7-циклоалкил-C1-C3-алкил, (гидрокси-C3-C7-циклоалкил)-C1-C3-алкил, гидрокси-C2-C4-алкил, ω-NС-C2-C3-алкил, C1-C4-алкокси-C2-C4-алкил, гидрокси-С1-C4-алкокси-C2-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкил, карбокси-C1-C4-алкил, амино-C2-C4-алкил, C1-C4-алкиламино-C2-C4-алкил, ди-(C1-C4-алкил)-амино-C2-C4-алкил, цикло-C3-C6-алкиленимино-C2-C4-алкил, пирролидин-3-ил, N-(C1-C4-алкил)-пирролидин-3-ил, пирролидинил-C1-C3-алкил, N-(C1-C4-алкил)-пирролидинил-C1-C3-алкил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил, N-(C1-C4-алкил)-пиперидин-3-ил, Н-(C1-C4-алкил)-пиперидин-4-ил, пиперидинил-C1-C3-алкил, N-(C1-C4-алкил)-пиперидинил-C1-C3-алкил, тетрагидропиран-3-ил, тетрагидропиран-4-ил, тетрагидрофуран-2-илметил, тетрагидрофуран-3-илметил, фенил-C1-C3-алкил или пиридил-C1-C3-алкил, где в указанных выше группах или радикалах один или большее количество атомов С независимо друг от друга могут быть моно- или полизамещенными с помощью F, C1-C3-алкила или гидрокси-C1-C3-алкила, и/или 1 или 2 атома С независимо друг от друга могут быть монозамещенными с помощью Cl, Br, ОН, CF3 или CN и указанные выше циклические группы могут быть моно- или полизамещенными по одному или большему количеству атомов С одинаковыми или разными радикалами R20, в случае фенильной группы также дополнительно могут быть монозамещенными нитрогруппой и/или одна или большее количество групп NH могут быть замещены с помощью R21, где R20 и R21 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R1 и R2 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют гетероциклическую группу, которая выбрана из группы, включающей азетидин, пирролидин, пиперидин, азепан, 2,5-дигидро-1Н-пиррол, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 2,3,4,7-тетрагидро-1Н-азепин, 2,3,6,7-тетрагидро-1H-азепин, пиперазин, в которых свободная иминогруппа замещена с помощью R13, пиперидин-4-он, морфолин, тиоморфолин, 1-оксотиоморфолин-4-ил и 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил;
где один или большее количество атомов Н, могут быть замещены одинаковыми или разными группами R14, и/или
указанные гетероциклические группы могут быть замещены одной или двумя одинаковыми или разными карбо- или гетероциклическими группами Cy таким образом, что связь между алкиленовым мостиком и группой Cy образуется
в виде ординарной или двойной связи,
через общий атом С с образованием спироциклической кольцевой системы,
через два общих атома С и/или N с образованием конденсированной бициклической кольцевой системы или
через три или большее количество атомов С и/или N с образованием мостиковой кольцевой системы;
и группы R13, R14 и группа Cy являются такими, как определено в п.1.
4. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группа R2 обозначает C1-C3-алкиленовый мостик, который связан с группой Y, где алкиленовый мостик может быть замещен одной или большим количеством C1-C3-алкильных групп и R1 является таким, как определено в п.2, или обозначает группу, выбранную из группы, включающей C1-C4-алкил-СО-, C1-C4-алкил-O-СО-, (C1-C4-алкил)NH-СО- и (C1-C4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированными.
5. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что Х обозначает мостиковую группу -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-O- или -CH2-CH2-NR4-, где 1 или 2 атома водорода могут быть замещены одинаковыми или разными C1-C3-алкильными группами, где две алкильные группы могут быть связаны друг с другом с образованием 3- - 6-членной циклоалкильной группы; и где R4 является таким, как определено в п.1.
6. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группа Y обозначает фенильную, пиридильную, пиридазинильную, пиримидинильную или пиразинильную группу, которая может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными заместителями R20, где R20 является таким, как определено в п.1.
7. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группы Q, Z независимо друг от друга обозначают группу, выбранную из группы, включающей -CH2-, -O-и -NRN-, при условии, что Q и Z одновременно не обозначают -CH2-.
8. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группы Q, Z обозначают -CH2-.
9. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группа А обозначает фенильную, пиридильную, пиридазинильную, пиримидинильную или пиразинильную группу, которая может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными заместителями R20, где R20 является таким, как определено в п.1.
10. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группа В выбрана из группы, включающей фенил, пиридил, пиридазинил, пиразинил, пиримидинил, пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил и тиенил, где указанная группа В может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или разными заместителями R20, где R20 является таким, как определено в п.1 и группа W обозначает ординарную связь, -CH2-, -O-, -NRN -, -O-CH2-, -NRN-CH2-, -CH2-О- или -CH2-NRN-, где RNN обозначает Н или C1-C4-алкил, или группа W обозначает -CH2-CH2-.
11. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что группа В выбрана из группы, включающей галоген, CN, C1-C4-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкиламиногруппу или ди-(C1-C4-алкил)-аминогруппу, где один или большее количество атомов С указанных групп дополнительно могут быть моно- или полизамещенными с помощью F; и
группа W обозначает ординарную связь.
12. Физиологически приемлемые соли соединений по одному или большему количеству п.1-11.
13. Композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соль по п.12 необязательно вместе с одним или большим количеством физиологически приемлемых инертных наполнителей.
14. Фармацевтические композиции, содержащие по меньшей мере одно соединение по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соль по п.12 необязательно вместе с одним или большим количеством инертных носителей и/или разбавителей.
15. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для воздействия на пищевое поведение млекопитающего.
16. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для уменьшения массы тела и/или для предупреждения увеличения массы тела млекопитающего.
17. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью по отношению к рецептору МКГ.
18. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для предупреждения и/или устранения симптомов и/или предупреждения и/или лечения заболеваний, которые вызваны МКГ или каким-то другим образом причинно связаны с МКГ.
19. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для предупреждения и/или лечения метаболических нарушений и/или нарушений питания, предпочтительно - ожирения, булимии, нейрогенной булимии, кахексии, анорексии, нейрогенной анорексии и гиперфагии.
20. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для предупреждения и/или лечения заболеваний и/или нарушений, связанных с ожирением, предпочтительно - диабета, более предпочтительно - диабета типа II, осложнений диабета, включая диабетическую ретинопатию, диабетическую невропатию, диабетическую нефропатию, резистентность к инсулину, патологическую толерантность к глюкозе, кровоизлияния в головной мозг, сердечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваний, предпочтительно - артериосклероза и высокого артериального давления, артрита и гонита.
21. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для предупреждения и/или лечения гиперлипидемии, целлюлита, накопления жира, злокачественного мастоцитоза, системного мастоцитоза, эмоциональных нарушений, аффективных нарушений, депрессии, тревоги, нарушений сна, репродуктивных нарушений, половых нарушений, нарушений памяти, эпилепсии, разных форм слабоумия и гормональных нарушений.
22. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для предупреждения и/или лечения нарушений мочеиспускания, таких как, например, недержание мочи, сверхактивный мочевой пузырь, неотложный позыв к мочеиспусканию, никтурия и энурез.
23. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-11 и/или соли по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одной из его физиологически приемлемых солей для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для предупреждения и/или лечения зависимостей и/или устранения симптомов отмены.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая
первое активное вещество, которое выбрано из числа соединений по одному или большему количеству пп.1-11, и/или соль по п.12, включая соединения (D1) и (D2), явно исключенные в п.1, или одну из его физиологически приемлемых солей и
второе активное вещество выбрано из группы, включающей активные вещества для лечения диабета, активные вещества для лечения осложнений диабета, активные вещества для лечения ожирения, предпочтительно - не являющиеся антагонистами МКГ, активные вещества для лечения высокого артериального давления, активные вещества для лечения гиперлипидемии, включая артериосклероз, активные вещества для лечения артрита, активные вещества для лечения тревожных состояний и активные вещества для лечения депрессии, необязательно вместе с одним или большим количеством инертных носителей и/или разбавителей.
25. Способ получения (гетеро)арилов формулы (1-3)
Figure 00000002
в которой R1, R2, X, Y, R4a, R4b, R5a, R5b, Q, A, W и В являются такими, как определено в одном или большем количестве пп.1-11,
по реакции соединения общей формулы (1-1)
Figure 00000003
в которой R1, R2, X и Y являются такими, как определено выше в настоящем изобретении,
с соединением общей формулы (1-2)
Figure 00000004
в которой R4a, R4b, R5a, R5b, Q, A, W и B являются такими, как определено выше в настоящем изобретении,
в присутствии палладиевого катализатора с лигандами или без лигандов и/или йодида меди и в присутствии основания.
RU2008120619/04A 2005-10-26 2006-10-25 (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону RU2008120619A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05110014 2005-10-26
EP05110014.7 2005-10-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008120619A true RU2008120619A (ru) 2009-12-10

Family

ID=37684084

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008120619/04A RU2008120619A (ru) 2005-10-26 2006-10-25 (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20070111981A1 (ru)
EP (1) EP1943231A1 (ru)
JP (1) JP2009513603A (ru)
KR (1) KR20080066821A (ru)
CN (1) CN101296906A (ru)
AR (1) AR057982A1 (ru)
AU (1) AU2006307953A1 (ru)
BR (1) BRPI0617891A2 (ru)
CA (1) CA2626747A1 (ru)
RU (1) RU2008120619A (ru)
TW (1) TW200800220A (ru)
WO (1) WO2007048802A1 (ru)
ZA (1) ZA200801391B (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0715160A2 (pt) 2006-08-08 2013-06-11 Sanofi Aventis imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso
CN101506195A (zh) 2006-08-25 2009-08-12 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 具有mch拮抗活性的新颖吡啶酮衍生物及包含这些化合物的药物
US20080186971A1 (en) * 2007-02-02 2008-08-07 Tarari, Inc. Systems and methods for processing access control lists (acls) in network switches using regular expression matching logic
US8263547B2 (en) 2008-05-28 2012-09-11 Massachusetts Institute Of Technology DISC-1 pathway activators in the control of neurogenesis
WO2009145208A1 (ja) * 2008-05-29 2009-12-03 株式会社カネカ アリールアミンの製造方法
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
GB0821307D0 (en) * 2008-11-21 2008-12-31 Summit Corp Plc Compounds for treatment of duchenne muscular dystrophy
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
EP2470552B1 (en) 2009-08-26 2013-11-13 Sanofi Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
AR081626A1 (es) * 2010-04-23 2012-10-10 Cytokinetics Inc Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos
AR081331A1 (es) 2010-04-23 2012-08-08 Cytokinetics Inc Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
US9133123B2 (en) 2010-04-23 2015-09-15 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
AU2011349021B2 (en) 2010-12-23 2016-12-22 Alectos Therapeutics, Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012129651A1 (en) 2011-03-31 2012-10-04 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
US9701693B2 (en) 2011-06-27 2017-07-11 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
EP2844660B1 (en) 2012-05-02 2017-11-01 Southern Research Institute Triazolopyridazine compounds, use as inhibitors of the kinase lrrk2, and methods for preparation thereof
CN107383009B (zh) 2012-06-13 2020-06-09 因塞特控股公司 作为fgfr抑制剂的取代的三环化合物
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9809537B2 (en) 2012-08-31 2017-11-07 Alectos Therapeutics Inc. Glycosidase inhibitors and uses thereof
US9670195B2 (en) 2012-08-31 2017-06-06 Alectos Therapeutics Inc. Glycosidase inhibitors and uses thereof
RU2672873C2 (ru) 2012-10-31 2018-11-20 Алектос Терапьютикс Инк. Ингибиторы гликозидаз и их применения
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
SG11201508328PA (en) 2013-04-19 2015-11-27 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2015161016A1 (en) * 2014-04-17 2015-10-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic cgrp receptor antagonists
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
CN107438607B (zh) 2015-02-20 2021-02-05 因赛特公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
CA3099116A1 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Salts of an fgfr inhibitor
AU2019262195B2 (en) 2018-05-04 2024-09-12 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP2022552324A (ja) 2019-10-14 2022-12-15 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての二環式複素環
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12065494B2 (en) 2021-04-12 2024-08-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an FGFR inhibitor and a Nectin-4 targeting agent
JP2024522189A (ja) 2021-06-09 2024-06-11 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式ヘテロ環

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3209029A (en) * 1963-02-11 1965-09-28 Monsanto Co Aminoalkyl-aromatic-ethylamines
GB9306899D0 (en) * 1993-04-01 1993-05-26 Erba Carlo Spa Substituted (arylalkylaminobenzyl) aminopropionamide derivatives and process for their preparation
GB9515412D0 (en) * 1995-07-27 1995-09-27 Pharmacia Spa 2-(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamide derivatives
WO2001021577A2 (en) * 1999-09-20 2001-03-29 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin concentrating hormone antagonist
US6762180B1 (en) * 1999-10-13 2004-07-13 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolines which inhibit receptor tyrosine kinases
CA2407149C (en) * 2000-04-28 2010-10-12 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
US7351719B2 (en) * 2002-10-31 2008-04-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
US7452911B2 (en) * 2002-10-31 2008-11-18 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
ES2308142T3 (es) * 2003-02-14 2008-12-01 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Derivados aminoalcohol, composiciones farmaceuticas que los contienen, y sus usos.
CA2542220A1 (en) * 2003-10-22 2005-05-06 Eli Lilly And Company Novel mch receptor antagonists
DE10360745A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-28 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Amid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
TW200800220A (en) 2008-01-01
AR057982A1 (es) 2008-01-09
AU2006307953A1 (en) 2007-05-03
US20070111981A1 (en) 2007-05-17
JP2009513603A (ja) 2009-04-02
EP1943231A1 (en) 2008-07-16
BRPI0617891A2 (pt) 2011-08-09
CN101296906A (zh) 2008-10-29
WO2007048802A1 (en) 2007-05-03
ZA200801391B (en) 2009-02-25
KR20080066821A (ko) 2008-07-16
CA2626747A1 (en) 2007-05-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008120619A (ru) (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону
RU2009110446A (ru) Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения
JP2007532596A5 (ru)
JP2008503501A5 (ru)
JP2010512366A5 (ru)
CA2499903C (en) Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
WO2004112793B1 (en) Guanidino-substituted quinazolinone compounds as mc4-r agonists
RU2009149696A (ru) 5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы
AU2008319719B2 (en) Heterocyclic compound and pharmaceutical composition thereof
JP2009539762A (ja) Ｈ３受容体のテトラリン拮抗薬
JP2013507449A5 (ru)
RU2007101612A (ru) N-(бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2, 2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака
EA003147B1 (ru) N-уреидоалкилпиперидины в качестве модуляторов активности рецепторов хемокинов
KR20140097459A (ko) 신규 트리플루오로메틸-옥사디아졸 유도체 및 질환의 치료에서의 그의 용도
EA035256B1 (ru) Ингибиторы аутотаксинов, содержащие гетероарил-бензил-амидное ядро
RU2007100136A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
JP2007519754A5 (ru)
JPH06510762A (ja) アンジオテンシン２受容体遮断イミダゾリノン誘導体
JP4746878B2 (ja) 置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体およびそれらのニューロキニン拮抗薬としての使用
RU2011140869A (ru) Пиперазиновое соединение, ингибирующее простагландин-d-синтазу
JP2008524312A (ja) アルファ−２ｃアドレノレセプターアンタゴニストとしての使用のためのトリアゾロン、テトラゾロン及びイミダゾロン誘導体
RU2011116232A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
JP2007532594A5 (ru)
JP4610480B2 (ja) ２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体
US20230114241A1 (en) Methods of treating epilepsy using the same

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100908