RU2007100136A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2007100136A
RU2007100136A RU2007100136/04A RU2007100136A RU2007100136A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A RU 2007100136/04 A RU2007100136/04 A RU 2007100136/04A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylamino
imidazol
trifluoromethylbenzamide
pyrimidin
methylphenyl
Prior art date
Application number
RU2007100136/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2401265C2 (ru
Inventor
Пинда РЭНЬ (US)
Пинда РЭНЬ
ВАН Ся (US)
ВАН Ся
Гуобао ЧЖАН (US)
Гуобао Чжан
Цян ДИН (US)
Цян Дин
Шули Ю. (US)
Шули Ю.
Цон ЧЖАН (US)
Цон ЧЖАН
Грег ЧОПИУК (US)
Грег ЧОПИУК
Памела А. АЛБО (US)
Памела А. Албо
Таебо СИМ (US)
Таебо Сим
Натанаэл Шиандер ГРЕЙ (US)
Натанаэл Шиандер ГРЕЙ
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007100136A publication Critical patent/RU2007100136A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2401265C2 publication Critical patent/RU2401265C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде m и n независимо выбирают из 0, 1 и 2;Rвыбирают из -XNRR, -XOR, -XC(O)R, -XRи -XS(O)R; где Х обозначает связь или Салкилен, необязательно замещенный от 1 до 2 Cалкильными радикалами; Rвыбирают из водорода, Cалкила, Сарил-Салкила,Сгетероарил-Салкила, Сциклоалкил-Салкила и Сгетероциклоалкил-Салкила; и Rвыбирают из водорода и Cалкила; или Rи Rвместе с атомом азота, к которому Rи Rоба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;где любой арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил Rили комбинация Rи Rмогут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, Салкила,Салкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -XNRR, -XOR, -XNRS(O)R, -XNRS(O)R, -XNRSR, -XC(O)NRR, -XC(O)NRXNRR, -XNRC(O)NRR, -XNRXNRR, -XNRXOR, -XNRC(=NR)NRR, -XS(O)R, -XNRC(O)R, -XNRC(O)R, -XR, -XC(O)OR, -XS(O)NRR, -XS(O)NRRи -XSNRR; где Х обозначает связь или Салкилен; Rи Rнезависимо выбрают из группы, состоящей из водорода и Салкила; и Rвыбирают из Сгетероциклоалкила и Сгетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил Rнеобязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из Салкила, -XNRXNRR, XNRXORи -XOR;Rи Rнезависимо выбирают из галогруппы, гидроксигруппы, Салкила, Салкоксигруппы, галозамещенного Салкила и галозамещенной Cалкоксигруппы;Rвыбирают из -NRR, -NRC(O)R, -NRS(O)Rи -NRC(O)NRR; где Rвыбирают из водорода и Cалкила; Rвыбирают из Сарила, Сгетероарила, Сциклоалкила и Сгетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил Rнеобязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, Салкила,Салкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещен�

Claims (9)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где m и n независимо выбирают из 0, 1 и 2;
R1 выбирают из -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 и -XS(O)0-2R5; где Х обозначает связь или С1-4алкилен, необязательно замещенный от 1 до 2 C1-6алкильными радикалами; R5 выбирают из водорода, C1-6алкила, С6-10арил-С0-4алкила,
С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;
где любой арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила,
С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -XNR7R8, -XOR7, -XNR7S(O)2R8, -XNR7S(O)R8, -XNR7SR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)NR7R8, -XNR7XNR7R8, -XNR7XOR7, -XNR7C(=NR7)NR7R8, -XS(O)2R9, -XNR7C(O)R8, -XNR7C(O)R9, -XR9, -XC(O)OR8, -XS(O)2NR7R8, -XS(O)NR7R8 и -XSNR7R8; где Х обозначает связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбрают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила и С5-10гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила, -XNR7XNR7R7, XNR7XOR7 и -XOR7;
R2 и R4 независимо выбирают из галогруппы, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, галозамещенного С1-4алкила и галозамещенной C1-4алкоксигруппы;
R3 выбирают из -NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)0-2R11 и -NR10C(O)NR10R11; где R10 выбирают из водорода и C1-6алкила; R11 выбирают из С6-10арила, С5-10гетероарила, С3-10циклоалкила и С3-10гетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R11 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила,
С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -NR12C(O)R13, -NR12C(O)NR12R13, -C(O)NR12R13. -NR12S(O)0-2R13 и -S(O)0-2NR12R13; где R12 выбирают из водорода и С1-6алкила; R13 выбирают из С6-10арила, С5-10гетероарила, С3-10циклоалкила и С3-10гетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, C1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила,
C1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкоксигруппы, -XNR7R8, С6-10арил-С0-4алкила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила, С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкоксигруппы и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; где X, R7 и R8 описаны выше, и где любой арильный, гетероарильный, циклоалкильный или гетероциклоалкильный заместитель R13 необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила, гидроксизамещенного C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, С3-10гетероциклоалкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы;
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1 формулы Ia
Figure 00000002
где р выбирают из 0 и 1;
n выбирают из 0, 1, 2 и 3;
q выбирают из 0 и 1;
R5 выбирают из водорода, С1-6алкила, С6-10арил-С0-4алкила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;
где любой арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C1-6алкила,
С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -XNR7R8, -XOR7, -XNR7S(O)2R8, -XNR7S(O)R8, -XNR7SR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)NR7R8, -XNR7XNR7R8, -XNR7XOR7, -XNR7C(=NR7)NR7R8, -XS(O)2R9, -XNR7C(O)R8, -XNR7C(O)R9, -XR9, -XC(O)OR8, -XS(O)2NR7R8, -XS(O)NR7R8 и -XSNR7R8; где Х обозначает связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила и C5-10гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, включающей C1-4алкил, -XNR7XNR7R7, XNR7XOR7 и -XOR7; где Х и R7 описаны выше;
R10 выбирают из водорода и C1-6алкила;
R15 выбрают из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы; и
R16 выбирают из -NR12C(O)R13, -NR12C(O)NR12R13, -C(O)NR12R13, -NR12S(O)0-2R13 и -S(O)0-2NR12R13; где R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из
С6-10арила, С5-10гетероарила, С3-10циклоалкила и С3-10гетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, C1-6алкила, галозамещенного
C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкоксигруппы, -XNR7R8, С6-10арил-С0-4алкила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила, С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкоксигруппы и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; где X, R7 и R8 описаны выше, и где любой арильный, гетероарильный, циклоалкильный или гетероциклоалкильный заместитель R13 необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, галозамещенного
С1-6алкила, гидроксизамещенного С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, С3-10гетероциклоалкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы.
3. Соединение по п.2, где R5 выбирают из группы, включающей водород, морфолиноэтил, циклопропил, метил, 3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, гидроксиметилфенил, (1-гидроксиэтил)фенил, морфолиногруппу, пиридинил, метилкарбонил, метилсульфонил, метилпиридинил, аминопиклогексил, пиперидинил, метилпиперазинилэтил, диметилпиразолил, метилпиразолил, диметилпиридинил, метилпиридинил, этилпиперазинилпиридинил, аминокарбонилпиридинил, цианопиридинил, диметиламиноэтил, метоксиэтил, метилпирролидинилэтил, этилпиразолил, диметиламинопропил, изопропил, фуранилметил, метилпиперазинилпропил, бензо[1,3]диоксол-5-илметил, 2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-ил, метилпиримидинил, метоксипиридинил, фторфенил, диметиламиноэтиламинокарбонил, пиридинилметил, тиазолилметил, метилпиразинилметил, имидазолилпропил, аминокарбонилфенил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют группу, выбранную из морфолиногруппы, пиперидинила и пиперазинила, необязательно замещенных группой, выбранной из этила, пиридинила и морфолиногруппы.
4. Соединение по п.3, где R16 выбирают из -NHC(O)R13, -NHC(O)NHR13, -C(O)NHR13, -NHS(O)2R13 и -S(O)2NHR13; где R13 выбирают из фенила, пиридазинила, пиридинила, фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, хиноксалинила, тиенила и тиазолила; где R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из метила, третбутила, галогруппы, трифторметила, диэтиламиногруппы, диметиламиногруппы, бензила, пиперидиниламиногруппы, пирролидинилметоксигруппы, этилпиперазинилметила, морфолиногруппы, метилпиперазинила, метилпиперазинилметила, этилпиперазинила, метилимидазолила, морфолинометила, пирролидинилпиперидинила, пиперазинилметила, гидроксипиперидинила, 1-метилпиперидин-4-илоксигруппы, пиперидинилоксигруппы, метилпиразинила, пиразинила и гидроксиэтилпиперазинила.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы N-[4-метил-3-(1-{6-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фениламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}циклопропиламин, (3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)метанол, 1-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)этанол, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]амин, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-(4-морфолин-4-илфенил)амин, N-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)ацетамид, 1-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}пропил)пирролидин-2-он, бензо[1,3]диоксол-5-ил{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}амин, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}пиридин-3-иламин, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-(6-метилпиридин-3-ил)амин, N-(4-метил-3-{1-[6-(6-метилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино} фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-ил-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид, 3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, 3-(4-этилпиперазин-1илметил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-илметил-5-трифторметилбензамид, 3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метокси-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид, N-{3-[1-(6-ацетиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-метансульфониламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(2-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, 3-[1-(2-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-илметил-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-илметил-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-3-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, 1-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]мочевина, 1-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]мочевина, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид пиридазин-4-карбоновой кислоты, 2-хлор-N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}изоникотинамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид фуран-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-метил-1Н-пиррол-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1H-имидазол-2-карбоновой кислоты, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-6-метилникотинамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-третбутил-5-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-ил-этиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид, 4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид пиразин-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-метилпиразин-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид хиноксалин-6-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-метил-4-морфолин-4-илметилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 2-бензил-5-третбутил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-иламино)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пирролидин-2-илметокси)-5-трифторметилбензамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-3-метилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-диэтиламинофуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-4-диэтиламино-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутилтиофен-2-карбоновой кислоты, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутил-3-метилфуран-2-карбоновой кислоты, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутилтиофен-2-карбоновой кислоты, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутил-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты, N-(3-{1-[6-(4-аминоциклогексиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиперидин-4-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-этиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2,6-диметилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-ил-5-трифторметилбензамид, N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}бензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-фторфенил}бензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}бензамид, N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-фторфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метоксифенил}бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензолсульфлнамид, 3-[1-(6-циклопроприламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензолсульфонамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид, N-{4-хлор-3-[6-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-Н-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид, 4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, 3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид, 4-хлор-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[3-(1-{6-[5-(4-этилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(4,6-диметилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, 6-(6-{2-[2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фениламино]имидазол-1-ил}пиримидин-4-иламино)никотинамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(5-метилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(5-цианопиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, 4-хлор-N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, 4-хлор-N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-ил-этиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-(3-{1-[6-(2-диметиламиноэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(3-морфолин-4-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2-метоксиэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)-этиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-пиримидин-2-ил-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(4-метиламинопиримидин-2-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[4-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2-этил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-диметиламинопропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-изопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-[3-(1-{6-[(фуран-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[3-(1-{6-[(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиримидин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-морфолин-4-илпиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(4-этилпиперазин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-фторфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-диметиламиноэтилформамидфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-4-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(тиазол-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(6-метилпиразин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-имидазол-1-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиразин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-формамидфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, 4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид, 4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид, N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-третбутил-5-(4-метилпиперазин-1-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-третбутил-5-морфолин-4-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-(4-третбутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, Т-(4-третбутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, Т-(5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)бензамид, N-(5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-метил-3-{1-[2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиридин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(4-ацетиламинопиридин-2-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид и 2-{2-[2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фениламино]имидазол-1-ил}изоникотинамид.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем.
7. Способ лечения болезни у животного, при которой ингибирование активности киназы может подавлять или улучшать патологию и/или симптоматологию опосредованной киназой болезни, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
8. Способ по п.5, по которому киназу выбирают из группы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α и SAPK2β.
9. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения болезни у животного, при которой активность киназы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, с-RAF, МКК6, SAPK2α и/или SAPK2β способствует патологии и/или симптоматологии болезни.
RU2007100136/04A 2004-06-10 2005-06-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы RU2401265C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57849104P 2004-06-10 2004-06-10
US60/578,491 2004-06-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007100136A true RU2007100136A (ru) 2008-07-20
RU2401265C2 RU2401265C2 (ru) 2010-10-10

Family

ID=35509612

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007100136/04A RU2401265C2 (ru) 2004-06-10 2005-06-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7745437B2 (ru)
EP (1) EP1758892B1 (ru)
JP (1) JP4688876B2 (ru)
CN (1) CN1960988B (ru)
AR (1) AR049511A1 (ru)
AU (1) AU2005254982B2 (ru)
BR (1) BRPI0511978A (ru)
CA (1) CA2567662C (ru)
EC (1) ECSP067070A (ru)
ES (1) ES2396135T3 (ru)
IL (1) IL179613A0 (ru)
MA (1) MA28679B1 (ru)
MX (1) MXPA06014247A (ru)
MY (1) MY144044A (ru)
NO (1) NO20070160L (ru)
PE (1) PE20060398A1 (ru)
RU (1) RU2401265C2 (ru)
TN (1) TNSN06406A1 (ru)
TW (1) TW200610762A (ru)
WO (1) WO2005123719A1 (ru)
ZA (1) ZA200609450B (ru)

Families Citing this family (113)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR045047A1 (es) * 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
TW200533357A (en) 2004-01-08 2005-10-16 Millennium Pharm Inc 2-(amino-substituted)-4-aryl pyrimidines and related compounds useful for treating inflammatory diseases
WO2006064375A2 (en) * 2004-12-16 2006-06-22 Ab Science Aminoaryl substituted five-membered ring heterocyclic compounds for the treatment of diseases
CN101218229A (zh) * 2005-05-05 2008-07-09 阿斯利康(瑞典)有限公司 吡唑基-氨基取代的嘧啶及其在癌症治疗中的应用
EP2559690B1 (en) 2005-05-10 2016-03-30 Incyte Holdings Corporation Modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of using the same
HUE030235T2 (en) 2005-12-13 2017-04-28 Incyte Holdings Corp Heteroaryl-substituted pyrrolo [2,3-b] pyridines and pyrrolo [2,3-b] pyrimidines as Janus kinase inhibitors
PT2007391E (pt) * 2006-04-07 2013-03-11 Novartis Ag Combinação compreendendo: a) um composto de pirimidil-aminobenzamida e b) um inibidor da cinase thr315ile
KR101177729B1 (ko) 2006-09-08 2012-09-07 에프. 호프만-라 로슈 아게 벤조트리아졸 키나아제 조절제
DE602007012122D1 (de) 2006-09-22 2011-03-03 Novartis Ag Optimierung der behandlung philadelphia-positiver leukämie mit abl-tyrosinkinasehemmer imatinib
BRPI0719797A8 (pt) * 2006-10-02 2017-12-26 Novartis Ag Compostos e composições como inibidores de proteína cinase
US20100168182A1 (en) * 2006-12-11 2010-07-01 Irm Llc Compounds and compositions as kinase inhibitors
EP3070090B1 (en) 2007-06-13 2018-12-12 Incyte Holdings Corporation Use of salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h- pyrazol-1-yl)-3- cyclopentylpropanenitrile
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
HUE035029T2 (en) 2008-05-21 2018-03-28 Ariad Pharma Inc Kinase inhibitor phosphorus derivatives
EP2307456B1 (en) 2008-06-27 2014-10-15 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
KR101927291B1 (ko) 2008-07-08 2018-12-10 인사이트 홀딩스 코포레이션 인돌아민 ２,３-디옥시게나아제의 억제제로서의 １,２,５-옥사디아졸
WO2010100127A1 (en) * 2009-03-04 2010-09-10 Novartis Ag Disubstituted imidazole derivatives as modulators of raf kinase
AR076794A1 (es) 2009-05-22 2011-07-06 Incyte Corp Derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo [2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo [2,3-d ]pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus y composiciones farmaceuticas que los contienen
EA020494B1 (ru) 2009-05-22 2014-11-28 Инсайт Корпорейшн 3-[4-(7H-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-1H-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ]ОКТАН- ИЛИ ГЕПТАННИТРИЛ КАК JAK-ИНГИБИТОРЫ
JP6073677B2 (ja) 2009-06-12 2017-02-01 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド 縮合複素環式化合物およびそれらの使用
AR077975A1 (es) 2009-08-28 2011-10-05 Irm Llc Derivados de pirazol pirimidina y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
AR078012A1 (es) 2009-09-01 2011-10-05 Incyte Corp Derivados heterociclicos de las pirazol-4-il- pirrolo (2,3-d) pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus
CA2784807C (en) 2009-12-29 2021-12-14 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type ii raf kinase inhibitors
BR112012020693B1 (pt) 2010-02-18 2020-05-12 Incyte Holdings Corporation Derivados de ciclobutano e metilciclobutano como inibidores de janus quinase e composição que os compreende
MX347851B (es) 2010-03-10 2017-05-16 Incyte Corp Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de janus cinasa 1 (jak1).
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
JP2012102090A (ja) * 2010-10-15 2012-05-31 Sumitomo Chemical Co Ltd ピリミジン化合物およびその有害生物防除用途
SG190839A1 (en) 2010-11-19 2013-07-31 Incyte Corp Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
EP2640725B1 (en) 2010-11-19 2015-01-07 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
EA201391626A1 (ru) 2011-05-04 2014-03-31 Ариад Фармасьютикалз, Инк. Соединения для ингибирования клеточной пролиферации в egfr-стимулированных типах рака
RU2477723C2 (ru) 2011-06-16 2013-03-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Фьюжн Фарма" Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
AR086983A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Incyte Corp Derivados de azetidinil fenil, piridil o pirazinil carboxamida como inhibidores de jak
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
WO2013070996A1 (en) 2011-11-11 2013-05-16 Novartis Ag Method of treating a proliferative disease
US9382239B2 (en) 2011-11-17 2016-07-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-Jun-N-terminal kinase (JNK)
KR102091295B1 (ko) 2011-11-23 2020-03-19 어레이 바이오파마 인크. 제약 제제
GB201204384D0 (en) 2012-03-13 2012-04-25 Univ Dundee Anti-flammatory agents
US20150166591A1 (en) 2012-05-05 2015-06-18 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for raf kinase mediated diseases
AR091079A1 (es) 2012-05-18 2014-12-30 Incyte Corp Derivados de pirrolopirimidina y pirrolopiridina sustituida con piperidinilciclobutilo como inhibidores de jak
PT3176170T (pt) 2012-06-13 2019-02-05 Incyte Holdings Corp Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr
EP2902489B9 (en) * 2012-09-27 2018-02-07 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Fgfr3 fusion gene and pharmaceutical drug targeting same
EP2909194A1 (en) 2012-10-18 2015-08-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
USRE48175E1 (en) 2012-10-19 2020-08-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
WO2014063054A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof
NZ707495A (en) 2012-11-01 2019-01-25 Incyte Holdings Corp Tricyclic fused thiophene derivatives as jak inhibitors
KR20220162825A (ko) 2012-11-15 2022-12-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 룩솔리티니브의 서방성 제형
TWI657090B (zh) 2013-03-01 2019-04-21 英塞特控股公司 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ 相關病症之用途
AU2014225938B2 (en) 2013-03-06 2018-07-19 Incyte Holdings Corporation Processes and intermediates for making a JAK inhibitor
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
SG10201708520YA (en) 2013-04-19 2017-12-28 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20160045081A (ko) 2013-08-07 2016-04-26 인사이트 코포레이션 Jak1 억제제용 지속 방출 복용 형태
EP3057956B1 (en) 2013-10-18 2021-05-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
US20160264551A1 (en) 2013-10-18 2016-09-15 Syros Pharmaceuticals, Inc. Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases
WO2015164614A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Janus kinase inhibitors and uses thereof
WO2015164604A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof
TW201625643A (zh) 2014-04-30 2016-07-16 英塞特公司 製備ｊａｋ１抑制劑之方法及其新形式
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
AU2015292818B2 (en) * 2014-07-21 2020-01-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Imidazolyl kinase inhibitors and uses thereof
CA2954187C (en) 2014-07-21 2022-08-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Macrocyclic kinase inhibitors and uses thereof
AU2015300782B2 (en) 2014-08-08 2020-04-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of salt-inducible kinase (SIK) inhibitors
WO2016105528A2 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
TWI712601B (zh) 2015-02-20 2020-12-11 美商英塞特公司 作為fgfr抑制劑之雙環雜環
US10550121B2 (en) 2015-03-27 2020-02-04 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
AU2016276963C1 (en) 2015-06-12 2021-08-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
EP4019515A1 (en) 2015-09-09 2022-06-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
KR101894096B1 (ko) * 2016-01-29 2018-09-05 삼진제약주식회사 Jnk 저해 활성을 갖는 신규한 이미다졸 유도체 및 이의 용도
AU2017226005A1 (en) 2016-03-01 2018-09-06 Propellon Therapeutics Inc. Inhibitors of WDR5 protein-protein binding
BR112018067392A2 (pt) 2016-03-01 2019-01-02 Propellon Therapeutics Inc inibidores de ligação entre proteínas wdr5
US10954242B2 (en) 2016-07-05 2021-03-23 The Broad Institute, Inc. Bicyclic urea kinase inhibitors and uses thereof
US11241435B2 (en) 2016-09-16 2022-02-08 The General Hospital Corporation Uses of salt-inducible kinase (SIK) inhibitors for treating osteoporosis
AU2018226771B2 (en) 2017-02-28 2023-11-23 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of pyrimidopyrimidinones as SIK inhibitors
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
EP4006034A1 (en) 2017-10-18 2022-06-01 Incyte Corporation Condensed imidazole derivatives substituted by tertiary hydroxy groups as pi3k-gamma inhibitors
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
US11306079B2 (en) 2017-12-21 2022-04-19 Incyte Corporation 3-(5-amino-pyrazin-2-yl)-benzenesulfonamide derivatives and related compounds as PI3K-gamma kinase inhibitors
TWI797242B (zh) 2018-01-30 2023-04-01 美商英塞特公司 製備ｊａｋ抑制劑之方法及中間物
JP7268049B2 (ja) 2018-03-08 2023-05-02 インサイト・コーポレイション ＰＩ３Ｋ－γ阻害剤としてのアミノピラジンジオール化合物
MX2022012285A (es) 2018-03-30 2023-08-15 Incyte Corp Tratamiento de la hidradenitis supurativa mediante el uso de inhibidores de actividad de la cinasa janus (jak).
US11220510B2 (en) 2018-04-09 2022-01-11 Incyte Corporation Pyrrole tricyclic compounds as A2A / A2B inhibitors
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
MA52493A (fr) 2018-05-04 2021-03-10 Incyte Corp Sels d'un inhibiteur de fgfr
JP7391046B2 (ja) 2018-05-18 2023-12-04 インサイト・コーポレイション Ａ２ａ／ａ２ｂ阻害剤としての縮合ピリミジン誘導体
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
CN117304191A (zh) 2018-07-05 2023-12-29 因赛特公司 作为a2a/a2b抑制剂的稠合吡嗪衍生物
MA53561A (fr) 2018-09-05 2022-05-11 Incyte Corp Formes cristallines d'un inhibiteur de phosphoinositide 3-kinase (pi3k)
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
WO2020102150A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
WO2020102198A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
WO2020102216A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Substituted heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
US11384083B2 (en) 2019-02-15 2022-07-12 Incyte Corporation Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors
WO2020180959A1 (en) 2019-03-05 2020-09-10 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
WO2020223558A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as cdk2 inhibitors
WO2020223469A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-4,5-di hydro-1h-imidazo[4,5-h]quinazolin-8-amine derivatives and related compounds as cyclin-dependent kinase 2 (cdk2) inhibitors for treating cancer
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4013750A1 (en) 2019-08-14 2022-06-22 Incyte Corporation Imidazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
WO2021072232A1 (en) 2019-10-11 2021-04-15 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk2 inhibitors
CA3157361A1 (en) 2019-10-14 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11992490B2 (en) 2019-10-16 2024-05-28 Incyte Corporation Use of JAK1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and Lichen planus (LP)
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
JP2023505258A (ja) 2019-12-04 2023-02-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
EP4352059A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US20230399331A1 (en) 2022-06-14 2023-12-14 Incyte Corporation Solid forms of jak inhibitor and process of preparing the same
WO2024015731A1 (en) 2022-07-11 2024-01-18 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
JP2002302445A (ja) * 2001-02-02 2002-10-18 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
WO2002083668A1 (en) * 2001-04-10 2002-10-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoxaxole derivatives as inhibitors of src and other protein kinases
MXPA03009378A (es) * 2001-04-13 2004-01-29 Vertex Pharma Inhibidores de cinasas c-jun n-terminales (jnk) y otras proteinas cinasas.
AU2002308748A1 (en) * 2001-05-16 2002-11-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases

Also Published As

Publication number Publication date
JP2008502729A (ja) 2008-01-31
TW200610762A (en) 2006-04-01
EP1758892A4 (en) 2010-07-28
US7745437B2 (en) 2010-06-29
RU2401265C2 (ru) 2010-10-10
AU2005254982B2 (en) 2008-11-27
CA2567662C (en) 2012-11-27
ZA200609450B (en) 2008-05-28
AR049511A1 (es) 2006-08-09
EP1758892B1 (en) 2012-10-17
MXPA06014247A (es) 2007-03-12
US20070225286A1 (en) 2007-09-27
BRPI0511978A (pt) 2008-01-22
MA28679B1 (fr) 2007-06-01
ES2396135T3 (es) 2013-02-19
TNSN06406A1 (en) 2008-02-22
NO20070160L (no) 2007-01-09
PE20060398A1 (es) 2006-06-05
WO2005123719A1 (en) 2005-12-29
AU2005254982A1 (en) 2005-12-29
EP1758892A1 (en) 2007-03-07
JP4688876B2 (ja) 2011-05-25
CN1960988A (zh) 2007-05-09
IL179613A0 (en) 2007-05-15
CN1960988B (zh) 2012-01-25
ECSP067070A (es) 2007-01-26
MY144044A (en) 2011-07-29
CA2567662A1 (en) 2005-12-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2401265C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2386630C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2008135690A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
AU2010286569B2 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
ES2322709T3 (es) Derivados de benzamida y su uso como agentes activadores de la glucocinasa.
JP2009525978A5 (ru)
DK3034075T3 (en) IMIDAZOTRIAZINES AND IMIDAZOPYRIMIDINES AS KINASEI INHIBITORS
RU2462464C2 (ru) Замещенные сульфамидные производные
JP5426543B2 (ja) ピリダジノン誘導体
ES2229809T3 (es) Pirazoles sustituidos utiles como inhibidores de p38 quinasa.
AU2002363177B2 (en) Aminobenzamide derivatives as glycogen synthase kinase 3Beta inhibitors
CA2583737A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
AU2008319719B2 (en) Heterocyclic compound and pharmaceutical composition thereof
US20070155764A1 (en) Novel substituted pyrimidinyloxy ureas useful as inhibitors of protein kinases
JP2014511869A5 (ru)
JP2009541268A5 (ru)
CA2663366A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
ZA200407665B (en) New compounds.
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
US20150051185A1 (en) Chemical Compounds 251
JP2009500348A5 (ru)
AU2007336933A1 (en) Heteroaryl-heteroaryl compounds as CDK inhibitors for the treatment of cancer, inflammation and viral infections
NZ593316A (en) Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
RU2009101911A (ru) Производные пиридина и пиразина в качестве ингибиторов mnk-киназы
CN101679378A (zh) 用作激酶抑制剂的噻唑和吡唑

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160610