JP2011515462A5 - - Google Patents

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JP2011515462A5
JP2011515462A5 JP2011501736A JP2011501736A JP2011515462A5 JP 2011515462 A5 JP2011515462 A5 JP 2011515462A5 JP 2011501736 A JP2011501736 A JP 2011501736A JP 2011501736 A JP2011501736 A JP 2011501736A JP 2011515462 A5 JP2011515462 A5 JP 2011515462A5
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Claims (49)

  1. 式Ia、Ib、Ic、又はIdの化合物：
    Figure 2011515462
     又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、若しくは2つ以上のジアステレオマーの混合物；又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグ；
    （式中：
    それぞれのR1は、独立してC6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
    それぞれのR2は、独立してC6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
    それぞれのR3、及びR4は、独立して水素、低級アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、又はR5であり；
    それぞれのR5は、独立してハロゲン、又は-OSO2R7であり；
    R6は、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
    R7は、低級アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
    R10は、（a）水素、アミノ、若しくはヒドロキシル；又は（b）低級アルキル、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルコキシ、若しくはカルボキシアミドであり；
    それぞれのQは、独立して存在しないか、又はリンカー基であり；
    それぞれのTは、独立して-CO-、-CS-、又は-SO2-であり；
    X、Y、及びZは、それぞれ独立して、窒素原子、又はCR8であり、ただしX、Y、及びZのうちの少なくとも2つが窒素原子であることを条件とし；式中、R8は、水素、又は低級アルキルであり；並びに、
    それぞれのA、B、D、及びEは、独立して（i）直接の結合；（ii）窒素、酸素、若しくは硫黄原子；又は（iii）CR9、式中R9は、水素、ハロゲン、又は低級アルキルであり；式中、A、B、D、及びE間の結合は、飽和、又は不飽和であってもよく；ただしA、B、D、及びEの1つしか直接の結合でないことを条件とし；
    式中、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアミド、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、それぞれ独立して以下から選択される1つ以上の基で任意に置換され、(a)シアノ、ハロ、及びニトロ；(b)1つ以上の、一つの実施態様において、1、2、3、又は4つの置換基Q1でそれぞれ任意に置換されたC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに(c)-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rd、-NRaC(O)ORd、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rd、-NRaS(O)2Rd、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)NRbRc、及び-S(O)2NRbRc、式中それぞれのRa、Rb、Rc、及びRdは、独立して(i)水素；(ii)1つ以上の、一つの実施態様において、1、2、3、又は4つの置換基Q1でそれぞれ任意に置換されたC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は(iii)Rb、及びRcは、それらが付着されるN原子と共に、1つ以上の、一つの実施態様において、1、2、3、又は4つの置換基Q1で任意に置換されたヘテロシクリルを形成する；
    式中、それぞれのQ1は、独立して以下からなる群から選択される：(a)シアノ、ハロ、及びニトロ；(b)C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに(c)-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(0)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rh、-NReC(O)ORh、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rh、-NReS(O)2Rh、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、-S(O)2Re、-S(O)NRfRg、及び-S(O)2NRfRg；式中それぞれのRe、Rf、Rg、及びRhは、独立して(i)水素；(ii)C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は(iii)Rf、及びRgは、これらが付着されるN原子と共にヘテロシクリルを形成する。）。
  2. 式IVの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中、R9は、水素、低級アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、低級アルキルアミノ、ヒドロキシル、低級アルコキシ、又はハロゲンである。）。
  3. 式Vの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中、R9は、水素、低級アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、低級アルキルアミノ、ヒドロキシル、低級アルコキシ、又はハロゲンである。）。
  4. 式VIIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     。
  5. 式VIIIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中、Uは、CH、又はNである。）。
  6. 式IXの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中：
    G、及びJは、それぞれ独立して直接の結合、又は-CH2-であり；かつ
    Wは、直接の結合；又は酸素、硫黄、若しくはNR11であり；式中R11は、水素、又は置換若しくは非置換の低級アルキルである。）。
  7. WがNR11である、請求項6記載の化合物。
  8. 式Xの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中：
    R11は、水素、又は置換若しくは非置換の低級アルキルであり；かつ、
    G、及びJは、それぞれ独立して直接の結合、又は-CH2-である。）。
  9. Gが直接の結合である、請求項6〜8のいずれか1項記載の化合物。
  10. Gが-CH2-である、請求項6〜8のいずれか1項記載の化合物。
  11. Jが直接の結合である、請求項6〜10のいずれか1項記載の化合物。
  12. Jが-CH2-である、請求項6〜10のいずれか1項記載の化合物。
  13. 式XIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中：
    R11は、水素、又は置換若しくは非置換の低級アルキルであり；かつ、
    Vは、酸素、又は硫黄である。）。
  14. R11が水素、又はメチルである、請求項6〜13のいずれか1項記載の化合物。
  15. 式XIIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     。
  16. 式XIIIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
    Figure 2011515462
     （式中、R6は、置換若しくは非置換のアリール、又はヘテロアリールである。）。
  17. 式XIIIの構造を有する、請求項1記載の化合物
    Figure 2011515462
     。
  18. AがCHである、請求項17記載の化合物。
  19. BがNである、請求項17、又は18記載の化合物。
  20. DがNである、請求項17〜19のいずれか1項記載の化合物。
  21. R2が置換若しくは非置換のアリール、又は置換されたヘテロアリールである、請求項1、及び13〜15記載の化合物。
  22. R2がヒドロキシフェニル、ヒドロキシメチルフェニル、アミノピリジル、アミノピリミジル、インダゾリル、ジフルロメチル-1H-ベンズイミダゾリル、ジフルロメチル-ヒドロキシ-1H-ベンズイミダゾリル、ジフルロメチル-メトキシ-1H-ベンズイミダゾリル、ジフルロメチル-エトキシ-1H-ベンズイミダゾリル、又はジフルロメチル-(（N,N-ジメチルアミノ）プロポキシ)-1H-ベンズイミダゾリルである、請求項21記載の化合物。
  23. R2が3-ヒドロキシフェニル、3-ヒドロキシメチルフェニル、2-アミノ-ピリド-5-イル、2-アミノ-ピリミド-5-イル、インダゾール-4-イル、2-ジフルロメチル-1H-ベンズイミダゾリル、2-ジフルロメチル-4-ヒドロキシ-1H-ベンズイミダゾリル、2-ジフルロメチル-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾリル、2-ジフルロメチル-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾリル、又は2-ジフルロメチル-4-(3-(N,N-ジメチルアミノ）プロポキシ)-1H-ベンズイミダゾリルである、請求項22記載の化合物。
  24. R10が水素、ヒドロキシ、又は置換若しくは非置換の低級アルコキシである、請求項1、4〜12、及び17〜20のいずれか1項記載の化合物。
  25. R10が水素、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、又は3-(N,N-ジメチルアミノ）プロポキシである、請求項24記載の化合物。
  26. R1が置換若しくは非置換のモルホリノ、又はピリジルである、請求項1〜25のいずれか記載の化合物。
  27. R1が置換若しくは非置換の4-モルホリノ、又は4-ピリジルである、請求項26記載の化合物。
  28. R1が4-モルホリノ、又は4-ピリジルである、請求項26記載の化合物。
  29. R3が水素、クロロ、又はメチルである、請求項1〜28のいずれか1項記載の化合物。
  30. R4が水素、クロロ、又はメチルである、請求項1〜29のいずれか1項記載の化合物。
  31. R5がクロロ、ブロモ、又は-OSO2-メチルである、請求項1〜30のいずれか1項記載の化合物。
  32. Qが置換若しくは非置換のヘテロシクリレンである、請求項1〜4、及び13〜31のいずれか1項記載の化合物。
  33. Qがアゼチジニレンアミノ、アゼチジニレン（メチルアミノ）、ピペリジレンオキシ、ピペラジニレン、ピペリジレン、ピペリジレンアミノ、ピペリジレン（メチルアミノ）、ピロリジニレンアミノ、ピロリジニレン（メチルアミノ）、及びピペリジレンチオからなる群から選択される二価のリンカーである、請求項32記載の化合物。
  34. Qがアゼチジニレン-4-アミノ、アゼチジニレン-4-メチルアミノ、ピペリジレン-4-オキシ、1,4-ピペラジニレン、1,4-ピペリジレン、ピペリジレン-3-アミノ、（R)-ピペリジレン-3-アミノ、（S)-ピペリジレン-3-アミノ、ピペリジレン-3-メチルアミノ、（R)-ピペリジレン-3-メチルアミノ、（S)-ピペリジレン-3-メチルアミノ、ピペリジレン-4-アミノ、ピペリジレン-4-メチルアミノ、ピロリジニレン-3-アミノ、（R)-ピロリジニレン-3-アミノ、（S)-ピロリジニレン-3-アミノ、ピロリジニレン-3-メチルアミノ、（R)-ピロリジニレン-3-メチルアミノ、（S)-ピロリジニレン-3-メチルアミノ、及びピペリジレン-4-チオからなる群から選択される二価のリンカーである、請求項33記載の化合物。
  35. Tが-CO-、又は-SO2-である、請求項1〜34のいずれか1項記載の化合物。
  36. XがN、又はCHである、請求項1〜35のいずれか1項記載の化合物。
  37. YがN、又はCHである、請求項1〜36のいずれか1項記載の化合物。
  38. ZがN、又はCHである、請求項1〜37のいずれか1項記載の化合物。
  39. 以下からなる群から選択される請求項1の化合物：
    3-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］フェノール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-オール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[4-(ジクロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    2-(ジフルオロメチル)-1-｛4-(4-モルホリニル)-6-[4-(トリクロロアセチル)-1-ピペラジニル］-1,3,5-トリアジン-2-イル｝-1H-ベンズイミダゾール-4-イルメチルエーテル；
    2-｛4-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-1-ピペラジニル｝-2-オキソエチルメタンスルホナート；
    1-[4-[4-(2-クロロプロパノイル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-｛4-[(クロロメチル)スルホニル］-1-ピペラジニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-｛4-[(ブロモメチル)スルホニル］-1-ピペラジニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    N-(3-｛[1-[4-｛4-[(クロロメチル)スルホニル］-1-ピペラジニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-イル］オキシ｝プロピル)-N,N-ジメチルアミン；
    1-[4-｛4-[(クロロメチル)スルホニル］-1-ピペラジニル｝-6-(4-モルホリニル)-2-ピリミジニル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[6-｛4-[(クロロメチル)スルホニル］-1-ピペラジニル｝-2-(4-モルホリニル)-4-ピリミジニル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[2-｛4-[(クロロメチル)スルホニル］-1-ピペラジニル｝-6-(4-モルホリニル)-4-ピリミジニル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    N-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-4-｛2-(ジフルオロメチル)-4-[3-(ジメチルアミノ)プロポキシ］-1H-ベンズイミダゾール-1-イル｝-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-｛1-[(クロロメチル)スルホニル］-4-ピペリジニル｝-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-4-ピペリジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-4-ピペリジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    2-クロロ-N-｛1-[4-｛2-(ジフルオロメチル)-4-[3-(ジメチルアミノ)プロポキシ］-1H-ベンズイミダゾール-1-イル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-4-ピペリジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3R)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピロリジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3S)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピロリジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3R)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピロリジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3S)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピロリジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    N-[(3R)-1-(クロロアセチル)ピロリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[(3S)-1-(クロロアセチル)ピロリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[(3R)-1-(クロロアセチル)ピロリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[(3S)-1-(クロロアセチル)ピロリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    2-クロロ-N-｛(3R)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピペリジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3S)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピペリジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3R)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピペリジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    2-クロロ-N-｛(3S)-1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］ピペリジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    N-[(3R)-1-(クロロアセチル)ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[(3S)-1-(クロロアセチル)ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[(3R)-1-(クロロアセチル)ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[(3S)-1-(クロロアセチル)ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-3-アゼチジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-3-アゼチジニル｝-N-メチルアセトアミド；
    N-[1-(クロロアセチル)-3-アゼチジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    N-[1-(クロロアセチル)-3-アゼチジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-N-メチル-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］オキシ｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    3-｛[1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル]オキシ｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-イル］オキシ｝-N,N-ジメチル-1-プロパンアミン；
    3-｛[1-[4-({1-[(クロロメチル)スルホニル］-4-ピペリジニル｝オキシ)-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-イル］オキシ｝-N,N-ジメチル-1-プロパンアミン；及び、
    1-｛1-[(クロロメチル)スルホニル］-4-ピペリジニル｝-6-[2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-4-(4-モルホリニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d］ピリミジン；
    並びにそれらのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、又は2つ以上のジアステレオマーの混合物；並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、及びプロドラッグ。
  40. 以下から選択される請求項1記載の化合物：
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-オール；
    3-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］フェノール；
    [3-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］フェニル］メタノール；
    [3-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］フェニル］メタノール；
    5-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-ピリジンアミン；
    5-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-ピリジンアミン；
    5-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-ピリミジンアミン；
    5-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-ピリミジンアミン；
    4-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-1H-インダゾール；
    4-[4-[4-(クロロアセチル)-1-ピペラジニル］-6-(4-ピリジニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-1H-インダゾール；
    1-[4-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-オール；
    1-[4-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    N-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］アミノ｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-オール；
    N-[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］オキシ｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］オキシ｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-オール；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］オキシ｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］スルファニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］スルファニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-オール；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］スルファニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    1-[4-｛[1-(クロロアセチル)-4-ピペリジニル］スルファニル｝-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール；
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-4-ピペリジニル｝アセトアミド；
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-ヒドロキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-4-ピペリジニル｝アセトアミド；及び、
    2-クロロ-N-｛1-[4-[2-(ジフルオロメチル)-4-エトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル］-6-(4-モルホリニル)-1,3,5-トリアジン-2-イル］-4-ピペリジニル｝アセトアミド；
    並びにそれらのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、又は2つ以上のジアステレオマーの混合物；及びそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、及びプロドラッグ。
  41. 請求項1〜40のいずれか1項記載の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、若しくは2つ以上のジアステレオマーの混合物；又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグを含む医薬組成物。
  42. 第2の治療薬を更に含む、請求項41記載の医薬組成物。
  43. 前記組成物が単一用量投与のために製剤化される、請求項41、又は42記載の医薬組成物。
  44. 前記組成物が経口、非経口、又は静脈内剤形として製剤化される、請求項43記載の医薬組成物。
  45. 前記経口剤形が錠剤、又はカプセルである、請求項44記載の医薬組成物。
  46. 対象におけるPI3Kを媒介した障害、疾患、若しくは状態の1つ以上の症候を治療、予防、又は寛解させるための医薬組成物であって、請求項1〜40のいずれか1項記載の化合物を含む、又は請求項41〜45のいずれか1項記載の医薬組成物からなる、前記医薬組成物。
  47. 請求項1〜40のいずれか1項記載の化合物を含む、又は請求項41〜45のいずれか1項記載の医薬組成物からなる、癌治療のための医薬組成物。
  48. 第2の治療薬をさらに含む、請求項46又は47記載の医薬組成物。
  49. 請求項1〜40のいずれか記載の化合物を含む、又は請求項41〜45のいずれか記載の医薬組成物からなる、PI3K酵素活性を調整するための医薬組成物。
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Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008128088A1 (en) 2007-04-13 2008-10-23 The Regents Of The University Of Michigan Systems and methods for tissue imaging
EP2282672A4 (en) * 2008-02-29 2013-03-20 Univ Michigan SYSTEMS AND METHOD FOR ILLUSTRATING TISSUE CHANGES
CN102317282A (zh) * 2009-02-12 2012-01-11 安斯泰来制药有限公司 杂环衍生物
MX2011009796A (es) 2009-03-20 2011-12-14 Amgen Inc Inhibidores de la cinasa pi3.
WO2010110686A1 (en) * 2009-03-27 2010-09-30 Pathway Therapeutics Limited Pyrimidinyl and 1,3,5 triazinyl benzimidazoles and their use in cancer therapy
CN102448958B (zh) * 2009-03-27 2015-10-21 维特Dc公司 嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑磺酰胺和其在癌症治疗中的用途
UY32582A (es) 2009-04-28 2010-11-30 Amgen Inc Inhibidores de fosfoinositida 3 cinasa y/u objetivo mamífero
CA2987503C (en) 2009-07-07 2019-02-26 Mei Pharma, Inc. Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles and their use in cancer therapy
CA2775942A1 (en) * 2009-09-29 2011-04-07 Xcovery Holding Company Llc Pi3k (delta) selective inhibitors
WO2011049625A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Mansour Samadpour Method for aflatoxin screening of products
MY173795A (en) 2009-11-05 2020-02-24 Incozen Therapeutics Pvt Ltd Novel benzopyran kinase modulators
GB201007227D0 (en) * 2010-04-30 2010-06-16 Univ Basel Piperazinotriazines
JP5765342B2 (ja) 2010-08-10 2015-08-19 アステラス製薬株式会社 へテロ環化合物
WO2012044641A1 (en) 2010-09-29 2012-04-05 Pathway Therapeutics Inc. 1,3,5-triazinyl benzimidazole sulfonamides and their use in cancer therapy
CZ305457B6 (cs) 2011-02-28 2015-09-30 Ústav organické chemie a biochemie, Akademie věd ČR v. v. i. Pyrimidinové sloučeniny inhibující tvorbu oxidu dusnatého a prostaglandinu E2, způsob výroby a použití
BR112013024907A2 (pt) 2011-03-28 2016-12-20 Mei Pharma Inc composto, composição farmacêutica, método para o tratamento, prevenção ou atenuação de um ou mais sintomas de um distúrbio, doença ou condição mediada por pi3k em um sujeito, método para modular a atividade enzimática de pi3k
RS58326B1 (sr) 2011-05-04 2019-03-29 Rhizen Pharmaceuticals S A Nova jedinjenja kao modulatori proteinskih kinaza
EP2727080B1 (en) 2011-06-29 2019-03-13 The Regents of The University of Michigan Analysis of temporal changes in registered tomographic images
PE20141581A1 (es) 2011-09-27 2014-11-14 Novartis Ag 3-pirmidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de la idh mutante
US9365562B2 (en) 2011-10-06 2016-06-14 Merck Sharp & Dohme Corp. 1,3 substituted azetidine PDE10 inhibitors
WO2013078370A1 (en) 2011-11-23 2013-05-30 The Regents Of The University Of Michigan Voxel-based approach for disease detection and evolution
EA029473B1 (ru) 2011-12-15 2018-03-30 Новартис Аг Применение ингибиторов pi3k для лечения острой и церебральной малярии
UY34632A (es) 2012-02-24 2013-05-31 Novartis Ag Compuestos de oxazolidin- 2- ona y usos de los mismos
US9851426B2 (en) 2012-05-04 2017-12-26 The Regents Of The University Of Michigan Error analysis and correction of MRI ADC measurements for gradient nonlinearity
DK2870157T3 (da) 2012-07-04 2017-11-06 Rhizen Pharmaceuticals S A Selektive pi3k delta-hæmmere
WO2014055647A1 (en) * 2012-10-03 2014-04-10 Mei Pharma, Inc. (sulfinyl and sulfonyl benzimidazolyl) pyrimidines and triazines, pharmaceutical compositions thereof, and their use for treating proliferative diseases
US9296733B2 (en) 2012-11-12 2016-03-29 Novartis Ag Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases
EP2968345B1 (en) * 2013-03-13 2017-12-13 The Regents of The University of Michigan Dual mek/pi3k inhibitors and their application in the treatment of cancer diseases
ES2665619T3 (es) 2013-03-14 2018-04-26 Novartis Ag 3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante
US10774064B2 (en) 2016-06-02 2020-09-15 Cadent Therapeutics, Inc. Potassium channel modulators
US10650512B2 (en) 2016-06-14 2020-05-12 The Regents Of The University Of Michigan Systems and methods for topographical characterization of medical image data
WO2018009638A1 (en) 2016-07-06 2018-01-11 The Regents Of The University Of Michigan MULTIFUNCTIONAL INHIBITORS OF MEK/PI3K AND mTOR/MEK/PI3K BIOLOGICAL PATHWAYS AND THERAPEUTIC METHODS USING THE SAME
EP3571193B1 (en) 2017-01-23 2021-12-01 Cadent Therapeutics, Inc. Potassium channel modulators
KR20200009088A (ko) 2017-05-23 2020-01-29 메이 파마, 아이엔씨. 병용 요법
CN111065397A (zh) 2017-08-11 2020-04-24 密歇根大学董事会 MEK/PI3K、JAK/MEK、JAK/PI3K/mTOR和MEK/PI3K/mTOR生物学途径的抑制剂和用于改善治疗化合物的淋巴摄取、生物利用度和溶解度的方法
US11351176B2 (en) 2017-08-14 2022-06-07 Mei Pharma, Inc. Combination therapy
WO2019119206A1 (en) * 2017-12-18 2019-06-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
CN113004246B (zh) * 2021-02-22 2022-02-01 广西医科大学 1，3，5-三嗪-2-胺-4，6取代衍生物或其药学上可接受的盐和用途
WO2022214701A1 (en) * 2021-04-09 2022-10-13 Universität Basel Triazine derivative as covalent inhibitors of pi3k
WO2023020604A1 (zh) * 2021-08-20 2023-02-23 南京大美生物制药有限公司 一种五元含氮杂环并杂芳基类衍生物及其用途

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1222049B (it) * 1987-07-16 1990-08-31 Ciba Geygi Spa Composti piperidin triazinici utilizzabili come stabilizzanti per polimeri sintetici
US5244948A (en) * 1988-06-30 1993-09-14 Ciba-Geigy Corporation Process for the stabilization of polyolefins
US5306495A (en) * 1988-08-04 1994-04-26 Ciba-Geigy Corporation Compounds containing substituted piperidine groups for use as stabilizers for organic materials
IT1237126B (it) * 1989-11-07 1993-05-18 Ciba Geigy Spa Stabilizzanti polimerici contenenti gruppi amminici impediti e gruppi idrossilamminici
US5258138A (en) * 1990-07-20 1993-11-02 Ciba-Geigy Corporation Process for stabilizing ethylenically unsaturated compounds and stabilized monomer compositions
TW224983B (ja) * 1991-08-28 1994-06-11 Hoechst Ag
WO1993017009A1 (en) * 1992-02-28 1993-09-02 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha s-TRIAZINE DERIVATIVE AND REMEDY FOR ESTROGEN-DEPENDENT DISEASES CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
HU209678B (en) * 1992-06-09 1994-10-28 Richter Gedeon Vegyeszet Process for producing biologically active eburnamenin-14-carbonyl-amino derivatives and pharmaceutical compositions containing them
IT1263993B (it) * 1993-04-05 1996-09-06 Ciba Geigy Spa Composti piperidin-triazinici atti all'impiego come stabilizzanti per materiali organici
IT1270975B (it) * 1993-06-03 1997-05-26 Ciba Geigy Spa Composti piperidin-triazinici atti all'impiego come stabilizzanti allaluce, al calore e alla ossidazione per materiali organici
ATE180283T1 (de) * 1994-01-19 1999-06-15 Ciba Geigy Ag Stabilisieren von leder gegen thermische und photochemische zersetzung
ES2128025T3 (es) * 1994-10-12 1999-05-01 Ciba Geigy Ag Fosforinanos hals como estabilizadores.
EP0711804A3 (de) * 1994-11-14 1999-09-22 Ciba SC Holding AG Kryptolichtschutzmittel
DE19522137A1 (de) * 1995-06-19 1997-01-02 Hoechst Schering Agrevo Gmbh 2-Amino-1,3,5-triazine, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
JP3512911B2 (ja) * 1995-07-11 2004-03-31 富士写真フイルム株式会社 紫外線吸収剤前駆体化合物、それを含有する感光性樹脂組成物及び画像形成方法
US6046304A (en) * 1995-12-04 2000-04-04 Ciba Specialty Chemicals Corporation Block oligomers containing 2,2,6,6-tetramethyl-4-piperidyl groups as stabilizers for organic materials
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
US6251900B1 (en) * 1997-07-24 2001-06-26 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Heterocyclic compounds and antitumor agent containing the same as active ingredient
JPH11174638A (ja) * 1997-12-08 1999-07-02 Konica Corp ハロゲン化銀カラー写真感光材料
US6150362A (en) * 1997-12-12 2000-11-21 Henkin; Jack Triazine angiogenesis inhibitors
US5990208A (en) * 1997-12-15 1999-11-23 Ciba Specialty Chemicals Corporation Stabilization of polycarbonate/ABS blends with mixtures of hindered amines and UV absorbers
CA2359678A1 (en) * 1999-01-13 2000-07-20 Miles Hacker Use of s-triazines for treating apicomplexan parasitic infections
CA2371274A1 (en) * 1999-04-22 2000-11-02 Synaptic Pharmaceutical Corporation Selective npy (y5) antagonists
MXPA03000504A (es) * 2000-07-19 2003-06-24 Hoffmann La Roche Derivados de pirimidina.
US6465645B1 (en) * 2001-04-17 2002-10-15 Ciba Specialty Chemicals Corporation Long chain hindered amines and compositions stabilized therewith
AU2002253619B2 (en) * 2001-04-27 2007-05-17 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Heterocyclic compound and antitumor agent containing the same active ingredients
ES2389253T3 (es) * 2002-10-25 2012-10-24 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Compuestos heterocíclicos y agentes antitumorales que comprenden los mismos como ingrediente activo
US7223759B2 (en) * 2003-09-15 2007-05-29 Anadys Pharmaceuticals, Inc. Antibacterial 3,5-diaminopiperidine-substituted aromatic and heteroaromatic compounds
US7855199B2 (en) * 2004-03-31 2010-12-21 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Heterocyclic compound and anti-malignant-tumor agent containing the same as active ingredient
CN101080228A (zh) * 2004-12-13 2007-11-28 神经能质公司 哌嗪基－吡啶类似物
JP2008523156A (ja) * 2004-12-13 2008-07-03 ニューロジェン・コーポレーション 置換ビアリール類縁体
GB0503962D0 (en) * 2005-02-25 2005-04-06 Kudos Pharm Ltd Compounds
RU2443441C2 (ru) * 2005-03-11 2012-02-27 Зеняку Когио Кабусикикайся Иммунодепрессант и противоопухолевое средство, содержащее гетероциклическое соединение в качестве активного ингредиента
JP2009513571A (ja) * 2005-09-30 2009-04-02 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なデアザプリン
JO2660B1 (en) * 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
US20070244110A1 (en) * 2006-04-14 2007-10-18 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Treatment of prostate cancer, melanoma or hepatic cancer
WO2007127175A2 (en) * 2006-04-26 2007-11-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Pharmaceutical compounds
US20090233926A1 (en) * 2006-09-14 2009-09-17 Astrazeneca 2-benzimidazolyl-6-morpholino-4-piperidin-4-ylpyrimidine derivatives as pi3k and mtor inhibitors for the treatment of proliferative disorders
CN101535296A (zh) * 2006-09-14 2009-09-16 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为p13k和mtor抑制剂用于治疗增殖性疾病的2-苯并咪唑基-6-吗啉代-4-苯基嘧啶衍生物
US20090270390A1 (en) * 2006-09-14 2009-10-29 Astrazeneca Pyrimidine derivatives
CN101563339A (zh) * 2006-09-14 2009-10-21 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为 p i 3 k和 m t o r抑制剂用于治疗增殖性疾病的 2 -苯并咪唑基 - 6 -吗啉代 - 4 - (氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂)嘧啶衍生物
WO2008072850A1 (en) * 2006-12-11 2008-06-19 Amorepacific Corporation Triazine derivatives having inhibitory activity against acetyl-coa carboxylase
AP2010005346A0 (en) * 2008-01-15 2010-08-31 Wyeth Llc 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-D]pyrimidine compounds, their use as mTOR kinase and P13 kinase inhibitors, and their synthesis.
US20090192176A1 (en) * 2008-01-30 2009-07-30 Wyeth 1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE, PURINE, 7H-PURIN-8(9H)-ONE, 3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINE, AND THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS, THEIR USE AS mTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESES

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