JP2010513319A5 - - Google Patents

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JP2010513319A5
JP2010513319A5 JP2009541644A JP2009541644A JP2010513319A5 JP 2010513319 A5 JP2010513319 A5 JP 2010513319A5 JP 2009541644 A JP2009541644 A JP 2009541644A JP 2009541644 A JP2009541644 A JP 2009541644A JP 2010513319 A5 JP2010513319 A5 JP 2010513319A5
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  1. 下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、 NR6R7又はSR6により置換され；
    R2は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表されるR2-1又はR2-2であり、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、Ar上の１〜３個の置換基であり、そして個々は、OR8、NR8R9、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9及びNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数の、ハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
    但し、Xが非環式であり、そして炭素原子によりArに結合される場合、Xは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含み、そしてXが非環式であり、そして酸素又は窒素原子によりArに結合される場合、Xは少なくとも１つの追加の酸素、窒素又は硫黄原子を含み、そしてXが-SO2-結合によりArに結合される場合、R2は窒素−又は酸素−置換されたR2-2ではない］
    で表される化合物。
  2. QがCH2であり、そしてR3がHである請求項１に記載の化合物。
  3. n1が１又は２であり、そしてn2が１である、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. R4-R7がHである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. R8が、H、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又は複素環である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. 前記化合物が、
    化合物 2.039, (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.001, N-(1 -(4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.002, 3-((3- (lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
    化合物 1.004, N-(1- (4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピロリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.005, 3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
    化合物 1.038, 4- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
    化合物 1.048, N- (l-(3-(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.055, 3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンズアミド;
    化合物 1.056, 3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゼンスルホンアミド;
    化合物 2.002, N-(l-(4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.003, 3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
    化合物 2.005, N-(l-(4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.007, 3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
    化合物 1.003, N-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
    化合物 1.006, N-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
    化合物 1.007, N-(l-(4-(3- (ジメチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.018, 2-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.039, 2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.051, N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.058, 2-(5-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-2-メチルフェノキシ)エタノール;
    化合物 1.060, エチル 2- (3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)アセテート;
    化合物 1.084, 3-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)プロパン-l-オール;
    化合物 1.085, N-(l-(3-(2-アミノエトキシ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5- アミン;
    化合物 1.086, 2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)酢酸;
    化合物 1.087, N-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.088, 2-(3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.090, (S)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.091, (S)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.092, (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール- 5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.093, (R)-N-(3-((3- (lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.094, (S)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.095, (S)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.096, (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール- 5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 1.097, (R)-N-(3-((3- (lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.098, 2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)アセトアミド;
    化合物 1.102, N-(5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-2- クロロフェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 1.111, N-(2-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エチル)アセトアミド;
    化合物 1.113, (S)-3-(3- (((R)-3-( 1 H-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)フェノキシ)プロパン- 1 ,2-ジオール;
    化合物 1.115, (R)-3-(3-(((R)-3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)プロパン-l,2-ジオール;
    化合物 1.116, (R)-l-(3-(((R)-3-(lH- インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)プロパン-2-オール;
    化合物1.117, (R)-3-(3-(((S)-3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)プロパン-l,2-ジオール;
    化合物 1.118, (R)-l-(3-(((S)-3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)プロパン-2-オール;
    化合物 1.120, N-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
    化合物 1.121, N-(3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)-N-メチルメタンスルホンアミド;
    化合物 1.123, (R)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
    化合物 1.124, (S)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
    化合物 1.125, (R)-2- (3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)酢酸;
    化合物 1.126, (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)-N-(ピリジン-3- イル)アセトアミド;
    化合物 1.127, (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)-l-モルホリノエタノン;
    化合物 1.128, (R)-2-(3-((3-(lH- インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)フェノキシ)- 1 -(4-メチルピペラジン- 1 -イル)エタノン;
    化合物 1.129, (R)-ジエチル (3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)メチルホスホネート;
    化合物 1.130, 2-(3-((4-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 2.004, N-(4-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
    化合物 2.008, N-(4-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
    化合物 2.032, (S)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 2.033, (R)-N-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 2.034, (R)-2-(3-((3-(イソキノリン- 5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 2.035, (S)-N-(3-((3- (イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 2.036, (S)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 2.037, (S)-N-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 2.038, (R)-N-(3-((3-(イソキノリン- 5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
    化合物 2.039, (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 2.040, (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)アセトアミド;
    化合物 2.041, (R)-N-(3-((3-(イソキノリン-5- イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
    化合物 2.042, 2-(3- ((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
    化合物 2.043, (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)-l- モルホリノエタノン;
    化合物 2.044, (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5- イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)酢酸;
    化合物 1.008, N-(l-(4- (メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.017, N-(1 -(4- (エチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.026, N-(1 -(4- (シクロプロピルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.040, N-(1- (3-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.074, (R)-N- (l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.075, (S)- N-(l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 2.009, N-(l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.012, N- (l-(4-(シクロプロピルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.021, (R)-N-(1 -(4-(シクロプロピルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.024, (S)-N-(1 -(4-(シクロプロピルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.026, (R)-N-(1 -(4-(メチルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;及び
    化合物 2.029, (S)-N-(l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5- アミン；
    から成る群から選択される請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. 下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、 NR6R7又はSR6により置換され；
    R2は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表されるR2-1又はR2-2であり、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
    Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC（=O)NR8R9及びNR8C（=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
    Zは、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルケニル、 シクロアルキルアルキル、 シクロアルキルアルケニル、 シクロアルキルアルキニル、 複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル及び(複素環)アルキニルであり；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(O)NR14R15及びNR14C(O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；そして
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環である］で表される化合物。
  8. 前記化合物が、
    化合物 1.009, N-(1-(ビフェニル-4-イルメチル)ピペリジン-3-イル)- 1H- インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.010, N-(l-(lH-イミダゾール-l-イル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5 -アミン;
    化合物 1.011, N-(l-(4-(ピロリジン-l-イル)ベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.012, N-(l-(4-モルホリノベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.020, N-(l-(4-シクロプロピルベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.021, N-(l-(3-シクロプロピルベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.030, N-(l-(4-(チオフェン-2-イル)ベンジル)ピペリジン- 3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.034, N-(l-(4-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.037, N-(l-(4-ビニルベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH- インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.044, N-(l-(4-(シクロプロピルエチニル)ベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.047, N-(l-(3-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.076, (R)-N-(1 -(4-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.077, (S)-N-(1 -(4-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.083, 5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)-2-エチニルフェノール;
    化合物 2.010, N-(l-(4-シクロプロピルベンジル)ピペリジン- 3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.011, N-(l-(3-シクロプロピルベンジル)ピペリジン-3- イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.019, (S)-N-(1 -(4-シクロプロピルベンジル)ピロリジン- 3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.020, (R)-N-(l-(3- シクロプロピルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.022, (R)-N-(1- (4-シクロプロピルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
    化合物 2.023, (S)-N- (l-(3-シクロプロピルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン; 及び
    化合物 2.031, (R)-N-(1 -(4-エチニルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン；
    から成る群から選択される請求項７記載の化合物。
  9. 下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、 NR6R7又はSR6により置換され；
    R2は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表されるR2-1又はR2-2であり、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
    Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、独立して、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9又はNR8C(=O)NR9R10であり；
    Zは、アルキル、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルケニル、 シクロアルキルアルキル、 シクロアルキルアルケニル、 シクロアルキルアルキニル、 複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル又は(複素環)アルキニルであり；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
    但し、Zがアルキル、アルケニル及びアルキニルから成る群から選択され、そしてYが炭素上に存在し、それによりZがArに結合される場合、Yは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含む］
    で表される化合物。
  10. 前記化合物が、
    化合物 1.019, N-(l-(4-((ジメチルアミノ)メチル)ベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5 -アミン;
    化合物 1.027, tert-ブチル 4-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンジルカルバメート;
    化合物 1.028, N-(1 -(4- (メチルチオメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.029, N- (l-(4-(メチルスルホニルメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.035, N-(l-(4-(アミノメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.041, N-(l-(3-(メチルスルホニルメチル)ベンジル)ピペリジン-3-y1)-lH-インダゾール-5-アミン;
    化合物 1.042, 3-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)プロプ-2-イン-l-オール;
    化合物 1.043, 4-(4-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)ブト-3-イン-l-オール;
    化合物 1.057, tert-ブチル3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンジルカルバメート;
    化合物 1.061, N-(1 -(3 -(アミノメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5 -アミン;
    化合物 1.099, 2-(6-((3 -( 1 H-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)- 1 H-インドール- 1 -イル)アセトアミド;
    化合物 1.101, 2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)エタノール;
    化合物 1.103, 2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール- l-イル)酢酸;
    化合物 1.104, 2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)インドリン-l-イル)エタノール;
    化合物 1.105, 2-(5-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)アセトアミド;
    化合物 1.106, (R)-2-(6- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)アセトアミド;
    化合物 1.107, (S)-2-(6-((3-( 1 H-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)-l H-インドール- 1 -イル)アセトアミド;
    化合物 1.108, (R)-2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH- インドール-l-イル)エタノール;
    化合物 1.109, (S)-2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- l-イル)メチル)-l H-インドール- l-イル)エタノール;
    化合物 1.112, tert-ブチル 2-(5-((3-(1H- インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-l H-インドール- 1 -イル)アセテート;
    化合物 1.114, 2- (5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)エタノール;
    化合物 1.1 19, 2-(5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)酢酸; 及び
    化合物 1.122, N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)ベンジル)アセトアミド；
    から成る群から選択される請求項９記載の化合物。
  11. 下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
    R2-5は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表され、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
    Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9及びNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
    Zは、不在、アルキル、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルケニル、 シクロアルキルアルキル、 シクロアルキルアルケニル、 シクロアルキルアルキニル、 複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル及び(複素環)アルキニルから成る群から独立して選択され；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環である］
    で表される化合物。
  12. 請求項１〜11のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る、眼内圧を低下させるための医薬組成物。
  13. 緑内障を処理するための請求項12に記載の医薬組成物。
  14. 請求項１〜11のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法に使用するための医薬組成物。
  15. 下記の方法のいずれか、すなわち、眼内圧を低めるための方法、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法、に使用するための医薬組成物であって、
    下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
    R2は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表されるR2-1、R2-2、R2-3、R2-4又はR2-5であり、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
    Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9又はNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
    Zは、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル又は(複素環)アルキニルであり；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環である］
    で表される化合物を含んで成る医薬組成物。
  16. 下記の方法のいずれか、すなわち、眼内圧を低めるための方法、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法、に使用するための医薬組成物であって、
    下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
    R2は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表されるR2-1、R2-2、R2-3、R2-4又はR2-5であり、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
    Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9及びNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
    Zは、不在であり；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
    但し、Yが非環式であり、そして炭素原子によりArに結合される場合、Yは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含み、そしてYが非環式であり、そして酸素又は窒素原子によりArに結合される場合、Yは少なくとも１つの追加の酸素、窒素又は硫黄原子を含み、そしてYが-SO2-結合によりArに結合される場合、R2は窒素−又は酸素−置換されたR2-2ではない］
    で表される化合物を含んで成る医薬組成物。
  17. 下記の方法のいずれか、すなわち、眼内圧を低めるための方法、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法、に使用するための医薬組成物であって、
    下記一般式II：
    Figure 2010513319
     ［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
    ｎ1は、１，２又は３であり；
    ｎ2は、１又は２であり；
    ｎ3は、０，１，２又は３であり；
    ここで下記式：
    Figure 2010513319
     により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
    R2は、下記式：
    Figure 2010513319
     により表されるR2-1、R2-2、R2-3、R2-4又はR2-5であり、任意には置換され；
    Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
    Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
    Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9又はNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
    Zは、アルキル、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル又は(複素環)アルキニルであり；
    R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
    R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
    ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
    R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
    但し、Zがアルキル、アルケニル及びアルキニルから成る群から選択され、そしてYが炭素上に存在し、それによりZがArに結合される場合、Yは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含む］
    で表される化合物を含んで成る医薬組成物。
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