JP2018503661A5

JP2018503661A5 -

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Publication number: JP2018503661A5
Application number: JP2017540175A
Authority: JP
Filing date: 2016-01-29
Publication date: 2019-03-14
Anticipated expiration: 2036-01-29

Description

これらおよびその他の変更は、上記詳細な記載に照らして実施形態に行うことができる。一般に、下記の特許請求の範囲では、使用される用語は、特許請求の範囲を本明細書および特許請求の範囲で開示される特定の実施形態に限定するものと解釈されるべきではなく、そのような特許請求の範囲が権利を与えられる均等物の全範囲と共に、全ての可能性ある実施形態を含むと解釈すべきである。したがって、特許請求の範囲は本開示により限定されない。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
下記の構造（Ａ）

［式中、
Ｒ _１は、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり、
Ｒ _２は、Ｃ _１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ _４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ _１〜６アルカンジイル−ＮＨ _２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ _５Ｒ _５、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ _６であり、前記Ｃ _１〜６アルカンジイルは、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨ _２、−ＳＣＨ _３、フェニル、−ＯＨ、−ＯＣ _１〜４アルキル、４−ヒドロキシ−フェニル、イミダゾリル、シクロヘキシル、およびインドリルから選択される基で任意選択で置換されるか、
またはＲ _１およびＲ _２は、それらが結合しているＮと一緒になって、５〜６員非芳香族複素環を形成し、前記５〜６員非芳香族複素環は、０〜３個のＲ _４で置換され得、
Ｒ _３は、出現するごとに、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ _１〜４アルキル、−ＯＣ _１〜４アルキル、またはトリフルオロメチルであり、
Ｒ _４は、出現するごとに、Ｃ _１〜４アルキルであり、
Ｒ _５は、出現するごとに、独立して、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり、
Ｒ _６は、Ｃ _１〜４アルキル、５〜６員非芳香族複素環、または５〜６員複素環Ｃ _１〜４アルキルであり、５〜６員複素環Ｃ _１〜４アルキルは、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ _１〜４アルキル、−ＯＣ _１〜４アルキル、またはトリフルオロメチルで任意選択で置換され、
ｎは０〜３である］
を有する化合物、またはその立体異性体、エステル、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
（項目２）
ｎが１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｎが２である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ _１がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ _１がＣ _１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ _２が、Ｃ _１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ _４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ _５Ｒ _５、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ _６である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ _２が、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨ _２、−ＳＣＨ _３、フェニル、−ＯＨ、−ＯＣ _１〜４アルキル、４−ヒドロキシ−フェニル、シクロヘキシル、イミダゾリル、およびインドリルから選択される基で任意選択で置換される、Ｃ _１〜６アルカンジイルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ _１およびＲ _２が共にＣ _１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ _３が、Ｃｌ、Ｆ、またはトリフルオロメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ _３がＣ _１〜４アルキルまたは−ＯＣ _１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
ｎ＝１または２であり、Ｒ _３がＦである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ _６がＣ _１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ _６が５〜６員非芳香族複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ _６が、５〜６員複素環Ｃ _１〜４アルキルであり、５〜６員複素環Ｃ _１〜４アルキルは、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ _１〜４アルキル、−ＯＣ _１〜４アルキル、またはトリフルオロメチルで任意選択で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ _１およびＲ _２が一緒になって複素環を形成し、前記化合物が下記の構造（Ｂ）

を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｎが１である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ _３がＦである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
ｎが２である、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ _３が、出現するごとにＦである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ _３が、Ｃ _１〜４アルキル、−ＯＣ _１〜４アルキル、トリフルオロメチル、またはＣｌである、項目１５に記載の化合物。
（項目２１）
一緒になったＲ _１およびＲ _２によって形成される前記複素環が、ピペリジンである、項目１５に記載の化合物。
（項目２２）
一緒になったＲ _１およびＲ _２によって形成される前記複素環が、モルホリンである、項目１５に記載の化合物。
（項目２３）
一緒になったＲ _１およびＲ _２によって形成される前記複素環が、ピペラジン、オキサゾリジン、またはピロリジンである、項目１５に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ _４がメチルまたはエチルである、項目１５に記載の化合物。
（項目２５）
前記化合物は、下記の化合物、
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパンアミド；
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパンアミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン−３−カルボキサミド；
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−メトキシプロパンアミド；
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−ヒドロキシプロパンアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−｛１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ブタンアミド；
［１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ジメチル−アミン；
［１−ベンジル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ジメチル−アミン；
４−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン；
１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール；
１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−アミン；
１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−アミン；
２−（｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝アミノ）エタン−１−オール；
１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝ピロリジン−２−オン；または
３−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；または
１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝イミダゾリジン−２−オン
の１つあるいはその薬学的に許容される塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
前記化合物は、（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパンアミドである、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
前記化合物は、（３Ｒ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン−３−カルボキサミドである、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
前記化合物は、［１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ジメチル−アミンである、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
前記化合物は、４−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリンである、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
前記化合物は、１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾールである、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
（項目３２）
神経学的状態の処置を必要とする対象の神経学的状態を処置するための方法であって、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目３３）
神経学的状態の処置を必要とする対象の神経学的状態を処置するための方法であって、有効量の項目３１に記載の医薬組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目３４）
前記状態が、本態性振戦、てんかん、てんかん重積状態、または神経作用剤曝露である、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記状態が本態性振戦である、項目３４に記載の方法。

Claims

下記の構造（Ａ）

［式中、
Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、
Ｒ_２は、Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜６アルカンジイル−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_５Ｒ_５、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_６であり、前記Ｃ_１〜６アルカンジイルは、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨ_２、−ＳＣＨ_３、フェニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、４−ヒドロキシ−フェニル、イミダゾリル、シクロヘキシル、およびインドリルから選択される基で任意選択で置換されるか、
またはＲ_１およびＲ_２は、それらが結合しているＮと一緒になって、５〜６員非芳香族複素環を形成し、前記５〜６員非芳香族複素環は、０〜３個のＲ_４で置換され得、
Ｒ_３は、出現するごとに、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＣ_１〜４アルキル、またはトリフルオロメチルであり、
Ｒ_４は、出現するごとに、Ｃ_１〜４アルキルであり、
Ｒ_５は、出現するごとに、独立して、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、
Ｒ_６は、Ｃ_１〜４アルキル、５〜６員非芳香族複素環、または５〜６員複素環Ｃ_１〜４アルキルであり、前記５〜６員複素環Ｃ_１〜４アルキルは、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＣ_１〜４アルキル、またはトリフルオロメチルで任意選択で置換され、
ｎは０〜３である］
を有する化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
ｎが１である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
ｎが２である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_１がＨである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_１がＣ_１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_２が、Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_５Ｒ_５、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_６である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_２が、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨ_２、−ＳＣＨ_３、フェニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、４−ヒドロキシ−フェニル、シクロヘキシル、イミダゾリル、およびインドリルから選択される基で任意選択で置換される、Ｃ_１〜６アルカンジイルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_１およびＲ_２が共にＣ_１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_３が、Ｃｌ、Ｆ、またはトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_３がＣ_１〜４アルキルまたは−ＯＣ_１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
ｎ＝１または２であり、Ｒ_３がＦである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_６がＣ_１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_６が５〜６員非芳香族複素環である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_６が、５〜６員複素環Ｃ_１〜４アルキルであり、前記５〜６員複素環Ｃ_１〜４アルキルは、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＣ_１〜４アルキル、またはトリフルオロメチルで任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_１およびＲ_２が一緒になって複素環を形成し、前記化合物が下記の構造（Ｂ）

を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
ｎが１である、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_３がＦである、請求項１６に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
ｎが２である、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_３が、出現するごとにＦである、請求項１８に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_３が、Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＣ_１〜４アルキル、トリフルオロメチル、またはＣｌである、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
一緒になったＲ_１およびＲ_２によって形成される前記複素環が、ピペリジンである、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
一緒になったＲ_１およびＲ_２によって形成される前記複素環が、モルホリンである、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
一緒になったＲ_１およびＲ_２によって形成される前記複素環が、ピペラジン、オキサゾリジン、またはピロリジンである、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
Ｒ_４がメチルまたはエチルである、請求項１５に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、下記の化合物、
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパンアミド；
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパンアミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン−３−カルボキサミド；
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−メトキシプロパンアミド；
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−ヒドロキシプロパンアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−｛１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ブタンアミド；
［１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ジメチル−アミン；
［１−ベンジル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ジメチル−アミン；
４−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン；
１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール；
１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−アミン；
１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−アミン；
２−（｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝アミノ）エタン−１−オール；
１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝ピロリジン−２−オン；または
３−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；または
１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝イミダゾリジン−２−オン
の１つである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパンアミドである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、（３Ｒ）−Ｎ−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリン−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、［１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ジメチル−アミンである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、４−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル｝モルホリンである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾールである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
前記化合物は、１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−アミンである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
神経学的状態の処置を必要とする対象の神経学的状態を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩を含む、組成物。
神経学的状態の処置を必要とする対象の神経学的状態を処置するための、請求項３２に記載の医薬組成物。
前記状態が、本態性振戦、てんかん、てんかん重積状態、または神経作用剤曝露である、請求項３４に記載の医薬組成物。
前記状態が本態性振戦である、請求項３５に記載の医薬組成物。
医薬組成物を製造する方法であって、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを混合して、前記医薬組成物を形成することを含む、方法。
薬学的に許容される賦形剤と、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩とを含む医薬組成物の調製において使用するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩。