JP2006513202A5

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Publication number: JP2006513202A5
Application number: JP2004563361A
Authority: JP
Filing date: 2003-12-24
Publication date: 2007-02-08

Claims

式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物であって：

ここで：
Ｑは、必要に応じて置換された、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルチオ基、アラルキルチオ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシル基、カルボキシルアルキル基、エステル化カルボキシル基、アルキルスルホキシル基、アルキルスルホニル基、ニトロ基、カルボニトリル基、カルボ−アルコキシ基、カルボ−アリールオキシ基、または複素環式基であり；
Ａは、単結合またはアルキレンであり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^３であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
ｎは、０〜１０の整数であり；
ｍは、０〜１０の整数であり；
Ｗは、必要に応じて置換された、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルチオ基、アラルキルチオ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシル基、カルボキシルアルキル基、エステル化カルボキシル基、アルキルスルホキシル基、アルキルスルホニル基、ニトロ基、カルボニトリル基、カルボ−アルコキシ基、カルボ−アリールオキシ基、または複素環式基であり；
Ｒ^１は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ^２は、独立にＨまたはアルキルであり；そして
Ｒ^３は、Ｈまたはアルキルである；
化合物であるか、またはこれらの薬学的に受容可能な誘導体。
式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
Ａが、単結合である、請求項１または２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘが、Ｏである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘが、Ｓであり、そしてＺが、ＮＲ^３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^３が、Ｈである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
ｐ＝１である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
ｑ＝０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
ｎ＋ｍの合計が、２〜１０の整数である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
ｎ＋ｍの合計が、４である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
ｎ＝２でありかつｍ＝２である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｈである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｈである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換された、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、カルボキシル基、カルボキシルアルキル基、エステル化カルボキシル基、アルキルスルホニル基または複素環式基である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換された、アリール基または複素環式基を含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換された、アリール基または複素環式基である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換されたフェニルを含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換されたフラニルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、必要に応じて置換されたチエニルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、表１に示されるラジカルより選択されるラジカルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑが、Ｑ_６、Ｑ_７またはＱ_１０である、請求項２１に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じて置換された、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルチオ基、アラルキルチオ基、カルボキシル基、カルボキシルアルキル基、エステル化カルボキシル基、アルキルスルホニル基、カルボ−アルコキシ基、カルボ−アリールオキシ基または複素環式基である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じて置換された、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基または複素環式基である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じて置換された、アリール基または複素環式基を含む、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じて置換された、アリール基または複素環式基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じて置換されたフェニルを含む、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｗが、必要に応じてフェニル環において置換されたベンジル基である、請求項１〜２５または２７のいずれか１項に記載の化合物。
式（ＩＩＩ）；

を有する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物であって、以下：
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−｛１−［（４，７−ジメチルピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−３−イル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−［１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−４−ピペリジニル］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−［１−（３−フェニル−２−プロピノイル）−４−ピペリジニル］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
２−（１−｛［２−（アリルスルファニル）−３−ピリジニル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］−４−ピペリジニル｝−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−｛１−［（３，４−ジメチルフェノキシ）アセチル］−４−ピペリジニル｝−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−［１−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４−ピペリジニル］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
または
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）−２−メトキシフェニル］−２−（１−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド
から選択される、化合物。
請求項１に記載の化合物であって、以下：

から選択される、化合物。
疾患の処置方法における使用のための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
治療または診断における使用のための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
ＶＥＧＦ媒介性障害を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
前記状態が、子宮内膜症または癌である、請求項３５に記載の使用。
ＶＥＧＦ媒介性障害を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物の有効用量を含み、ＶＥＧＦ媒介性障害の処置を必要とする患者への投与に適している、組成物。
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に受容可能な希釈剤と組み合わせて含有する薬学的組成物。
急性黄斑変性障害を処置するための医薬の製造のための、ＶＥＧＦインヒビターの使用。
前記ＶＥＧＦインヒビターが、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物である、請求項３９に記載の使用。
急性黄斑変性障害を処置するための組成物であって、該組成物は、有効用量のＶＥＧＦインヒビターを含み、急性黄斑変性障害の処置を必要とする患者への投与に適している、組成物。
前記ＶＥＧＦインヒビターが、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物である、請求項４１に記載の組成物。
急性黄斑変性障害の処置のための局所投与のためのＶＥＧＦインヒビター。
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物である、請求項４３に記載のＶＥＧＦインヒビター。
ＶＥＧＦインヒビターを含む、急性黄斑変性障害の処置のための局所系。
前記ＶＥＧＦインヒビターが、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物である、請求項４５に記載の局所系。