JP2008516959A5

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Publication number: JP2008516959A5
Application number: JP2007536836A
Authority: JP
Filing date: 2005-10-13
Publication date: 2008-11-06
Anticipated expiration: 2025-10-13

Claims

化合物（Ｓ）−ベンジル−［１−（５−トリフルオロメチルピリド−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−アミンを除く、以下の式の化合物及びその薬理学的に許容できる塩。

［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニルと、チエニル、ピリジル、ピリミジル、及びチアゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールと、からなる群から選択され、各ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルカノニル、アルコキシ、フェニル、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、
Ｒ^２は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、メチレンジオキシ、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニルと、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、アルキニル、アルコキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換されるナフチルと、ピリジル、フリル、チエニル、イソチアゾリル、及びベンゾチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールと、からなる群から選択され、各ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、
Ｒ^３は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ^４は、水素、メチル、ヒドロキシ、オキソ、及びフルオロからなる群から選択され、
Ｒ^５は、水素であり、
ｎは、１であり、
ｍは、１である。］
Ｒ^４が、水素、メチル、ヒドロキシ、及びフルオロからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３が水素であり、Ｒ^４が水素である請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^２がフェニルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^１がピリミジルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^１がアルキニル、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されるピリミジルであり、Ｒ^２がアルキル、置換アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニルである請求項５に記載の化合物。
Ｒ^３が水素であり、Ｒ^４が水素であり、Ｒ^１がアルキニル、トリフルオロメチル、及びハロゲンからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されるピリミジルであり、Ｒ^２がトリフルオロメチル及びハロゲンからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換されるフェニルである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^１のピリミジルが２位で結合される請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
［１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−（２，４−ジクロロベンジル）−アミン及び［１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−（２，４−ジクロロベンジル）−アミンからなる群から選択される化合物、及びその薬理学的に許容できる塩。
化合物（Ｓ）−［１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−（２，４−ジクロロベンジル）−アミン、及びその薬理学的に許容できる塩。
化合物（Ｓ）−［１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−（２，４−ジクロロベンジル）−アミン塩酸塩。
化合物（Ｓ）−［１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−（２，４−ジクロロベンジル）−アミンメシル酸塩。
化合物（Ｓ）−［１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−ピロリジン−３−イル］−（２，４−ジクロロベンジル）−アミンメシル酸塩の半水和物。
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
医薬として使用するための請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
ｍＧｌｕＲ受容体に関連する症状の治療用医薬の製造において使用するための請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
前記症状が、鬱病、疼痛、及び精神分裂症からなる群から選択される請求項１６に記載の使用。
前記症状が片頭痛である請求項１６に記載の使用。