JP2009503094A5 - - Google Patents

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  1. 高血圧前症の治療を必要とする対象における高血圧前症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも１つの化合物を含み、前記少なくとも１つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
  2. キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
    ２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    １−（３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    １−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、
    ８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）、
    ３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾール
    および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
  3. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項１に記載の医薬組成物。
  4. 高血圧症の治療を必要とする対象における高血圧症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも１つの化合物を含み、前記少なくとも１つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
  5. キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
    ２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    １−（３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    １−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、
    ８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）、
    ３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾール
    および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項４に記載の医薬組成物。
  6. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項４に記載の医薬組成物。
  7. 対象における血圧を低下させるための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも１つの化合物を含み、前記少なくとも１つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
  8. キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
    ２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    １−（３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    １−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、
    ８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）、
    ３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾール
    および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
  9. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項７に記載の医薬組成物。
  10. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項７に記載の医薬組成物。
  11. 前記少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項７に記載の医薬組成物。
  12. 対象における高血圧前症の血圧または血圧上昇を減少させるための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも１つの化合物を含み、前記少なくとも１つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
  13. キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
    ２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    １−（３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    １−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、
    ８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）、
    ３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾール
    および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
  14. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項１２に記載の医薬組成物。
  15. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項１２に記載の医薬組成物。
  16. 対象が、１６０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９５ｍｍＨｇの拡張期血圧、または１６０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９５ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項１２に記載の医薬組成物。
  17. 前記少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
  18. 高血圧前症または高血圧症の病歴を有する対象の血圧を正常化するための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも１つの化合物を含み、前記少なくとも１つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
  19. キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
    ２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    ２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、
    １−（３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    １−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、
    ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、
    ８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）、
    ３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾール
    および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
  20. 前記少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを正常化する、請求項１８に記載の医薬組成物。
  21. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項１８に記載の医薬組成物。
  22. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項１８に記載の医薬組成物。
  23. 高血圧前症の治療を必要とする対象における高血圧前症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ（−ＣＮ）基であり；
    Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素または以下に示すＡ、Ｂ、ＣもしくはＤ
    Figure 2009503094
     であり、ＴはＡ、Ｂ、ＣまたはＤを、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４において、上記芳香族環に結びつけており；
    Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ９は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり；および
    Ｒ１０は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、Ｒ１０は上記した１，２，４−トリアゾール環の窒素原子の１つに結合している］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  24. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  25. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  26. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  27. 化合物が、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  28. 化合物が、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  29. 化合物が、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  30. 化合物が、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  31. 化合物が、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
  32. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項２３に記載の医薬組成物。
  33. 高血圧症の治療を必要とする対象における高血圧症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ（−ＣＮ）基であり；
    Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素または以下に示すＡ、Ｂ、ＣもしくはＤ
    Figure 2009503094
     であり、ＴはＡ、Ｂ、ＣまたはＤを、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４において、上記芳香族環に結びつけており；
    Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ９は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり；および
    Ｒ１０は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、Ｒ１０は上記した１，２，４−トリアゾール環の窒素原子の１つに結合している］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  34. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  35. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  36. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  37. 化合物が、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  38. 化合物が、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  39. 化合物が、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  40. 化合物が、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  41. 化合物が、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  42. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項３３に記載の医薬組成物。
  43. 対象の血圧を低下させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ（−ＣＮ）基であり；
    Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素または以下に示すＡ、Ｂ、ＣもしくはＤ
    Figure 2009503094
     であり、ＴはＡ、Ｂ、ＣまたはＤを、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４において、上記芳香族環に結びつけており；
    Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ９は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり；および
    Ｒ１０は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、Ｒ１０は上記した１，２，４−トリアゾール環の窒素原子の１つに結合している］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  44. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  45. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  46. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  47. 化合物が、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  48. 化合物が、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  49. 化合物が、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  50. 化合物が、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  51. 化合物が、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項４３に記載の医薬組成物。
  52. 少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項４３に記載の医薬組成物。
  53. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項４３に記載の医薬組成物。
  54. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項４３に記載の医薬組成物。
  55. 対象の血圧上昇を減少させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ（−ＣＮ）基であり；
    Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素または以下に示すＡ、Ｂ、ＣもしくはＤ
    Figure 2009503094
     であり、ＴはＡ、Ｂ、ＣまたはＤを、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４において、上記芳香族環に結びつけており；
    Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ９は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり；および
    Ｒ１０は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、Ｒ１０は上記した１，２，４−トリアゾール環の窒素原子の１つに結合している］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  56. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  57. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  58. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  59. 化合物が、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  60. 化合物が、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  61. 化合物が、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  62. 化合物が、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）である、請求項５５に記載の医薬組成物。
  63. 化合物が、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項５５記載の医薬組成物。
  64. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項５５に記載の医薬組成物。
  65. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項５５に記載の医薬組成物。
  66. 前記少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項５５に記載の医薬組成物。
  67. 高血圧症の病歴を有する対象の血圧を正常化するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ（−ＣＮ）基であり；
    Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素または以下に示すＡ、Ｂ、ＣもしくはＤ
    Figure 2009503094
     であり、ＴはＡ、Ｂ、ＣまたはＤを、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４において、上記芳香族環に結びつけており；
    Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換もしくは置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルクロニドまたはＣＯＯ−スルファートであり；
    Ｒ９は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり；および
    Ｒ１０は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、Ｒ１０は上記した１，２，４−トリアゾール環の窒素原子の１つに結合している］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  68. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  69. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  70. 化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  71. 化合物が、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  72. 化合物が、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  73. 化合物が、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  74. 化合物が、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  75. 化合物が、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項６７に記載の医薬組成物。
  76. 少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを正常化する、請求項６７に記載の医薬組成物。
  77. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項６７に記載の医薬組成物。
  78. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項６７に記載の医薬組成物。
  79. 高血圧前症の治療を必要とする対象の高血圧前症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはＲ１１およびＲ１２は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に４員〜８員の炭素環を形成してもよく；
    Ｒ１３は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり；
    Ｒ１４は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−ＯＲ１６および−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１７’｛式中、Ｒ１６は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり；Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである｝からなる群から選択される１つまたは２つの基であり；
    Ｒ１５は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり；
    Ａは、１個〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり；
    Ｂは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり；
    Ｙは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり；
    Ｚは、酸素、窒素または置換された窒素であり；および
    点線は、単結合、二重結合または２つの単結合のいずれかを示す］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  80. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項７９に記載の医薬組成物。
  81. 高血圧症の治療を必要とする対象の高血圧症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはＲ１１およびＲ１２は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に４員〜８員の炭素環を形成してもよく；
    Ｒ１３は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり；
    Ｒ１４は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−ＯＲ１６および−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１７’｛式中、Ｒ１６は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり；Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである｝からなる群から選択される１つまたは２つの基であり；
    Ｒ１５は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり；
    Ａは、１個〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり；
    Ｂは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり；
    Ｙは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり；
    Ｚは、酸素、窒素または置換された窒素であり；および
    点線は、単結合、二重結合または２つの単結合のいずれかを示す］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  82. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項８１に記載の医薬組成物。
  83. 対象の血圧を低下させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはＲ１１およびＲ１２は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に４員〜８員の炭素環を形成してもよく；
    Ｒ１３は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり；
    Ｒ１４は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−ＯＲ１６および−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１７’｛式中、Ｒ１６は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり；Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである｝からなる群から選択される１つまたは２つの基であり；
    Ｒ１５は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり；
    Ａは、１個〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり；
    Ｂは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり；
    Ｙは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり；
    Ｚは、酸素、窒素または置換された窒素であり；および
    点線は、単結合、二重結合または２つの単結合のいずれかを示す］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  84. 少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項８３に記載の医薬組成物。
  85. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項８３に記載の医薬組成物。
  86. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項８３に記載の医薬組成物。
  87. 対象の血圧上昇を減少させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはＲ１１およびＲ１２は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に４員〜８員の炭素環を形成してもよく；
    Ｒ１３は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり；
    Ｒ１４は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−ＯＲ１６および−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１７’｛式中、Ｒ１６は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり；Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである｝からなる群から選択される１つまたは２つの基であり；
    Ｒ１５は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり；
    Ａは、１個〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり；
    Ｂは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり；
    Ｙは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり；
    Ｚは、酸素、窒素または置換された窒素であり；および
    点線は、単結合、二重結合または２つの単結合のいずれかを示す］を有することを特徴とする、前記医薬組成物。
  88. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項８７に記載の医薬組成物。
  89. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項８７に記載の医薬組成物。
  90. 前記少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項８７に記載の医薬組成物。
  91. 高血圧症の病歴を有する対象の血圧を正常化するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
    Figure 2009503094
     ［式中、
    Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはＲ１１およびＲ１２は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に４員〜８員の炭素環を形成してもよく；
    Ｒ１３は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり；
    Ｒ１４は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−ＯＲ１６および−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１７’｛式中、Ｒ１６は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり；Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである｝からなる群から選択される１つまたは２つの基であり；
    Ｒ１５は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり；
    Ａは、１個〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり；
    Ｂは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり；
    Ｙは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり；
    Ｚは、酸素、窒素または置換された窒素であり；および
    点線は、単結合、二重結合または２つの単結合のいずれかを示す］を含むことを特徴とする、前記医薬組成物。
  92. 少なくとも１つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを正常化する、請求項９１に記載の医薬組成物。
  93. 対象が、１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧、８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧、または１２０ｍｍＨｇ〜１３９ｍｍＨｇの範囲の収縮期血圧および８０ｍｍＨｇ〜８９ｍｍＨｇの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項９１に記載の医薬組成物。
  94. 対象が、少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧、少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧、少なくとも１０６ｍｍＨｇの平均動脈圧、または少なくとも１４０ｍｍＨｇの収縮期血圧および少なくとも９０ｍｍＨｇの拡張期血圧の組合せを有する、請求項９１に記載の医薬組成物。
  95. 少なくとも１つの抗高血圧化合物の治療的有効量を、少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩と共に含む、請求項１、４、７、１２または１８に記載の医薬組成物。
  96. 少なくとも１つの抗高血圧化合物の治療的有効量を、少なくとも１つの前記化合物またはこの医薬的に許容される塩と共に含む、請求項２３、３３、４３、５５または６７に記載の医薬組成物。
  97. 少なくとも１つの抗高血圧化合物の治療的有効量を、少なくとも１つの前記化合物またはこの医薬的に許容される塩と共に含む、請求項７９、８１、８３、８７または９１に記載の医薬組成物。
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