JP2009503094A5 - - Google Patents
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Claims (97)
- 高血圧前症の治療を必要とする対象における高血圧前症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも1つの化合物を含み、前記少なくとも1つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
- キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
1−(3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、
8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)、
3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール
および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。 - 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 高血圧症の治療を必要とする対象における高血圧症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも1つの化合物を含み、前記少なくとも1つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
- キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
1−(3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、
8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)、
3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール
および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項4に記載の医薬組成物。 - 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項4に記載の医薬組成物。
- 対象における血圧を低下させるための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも1つの化合物を含み、前記少なくとも1つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
- キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
1−(3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、
8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)、
3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール
および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項7に記載の医薬組成物。 - 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項7に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項7に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項7に記載の医薬組成物。
- 対象における高血圧前症の血圧または血圧上昇を減少させるための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも1つの化合物を含み、前記少なくとも1つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
- キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
1−(3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、
8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)、
3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール
および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項12に記載の医薬組成物。 - 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項12に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項12に記載の医薬組成物。
- 対象が、160mmHgの収縮期血圧、少なくとも95mmHgの拡張期血圧、または160mmHgの収縮期血圧および少なくとも95mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項12に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項12または13に記載の医薬組成物。
- 高血圧前症または高血圧症の病歴を有する対象の血圧を正常化するための医薬組成物であって、治療的有効量の少なくとも1つの化合物を含み、前記少なくとも1つの化合物はキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩である、前記医薬組成物。
- キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、
2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸、
1−(3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸、
ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、
8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)、
3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール
および、この医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項18に記載の医薬組成物。 - 前記少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを正常化する、請求項18に記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項18に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項18に記載の医薬組成物。
- 高血圧前症の治療を必要とする対象における高血圧前症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ(−CN)基であり;
R3およびR4は、それぞれ独立して、水素または以下に示すA、B、CもしくはD
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R9は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり;および
R10は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、R10は上記した1,2,4−トリアゾール環の窒素原子の1つに結合している]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 化合物が、3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項23に記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項23に記載の医薬組成物。
- 高血圧症の治療を必要とする対象における高血圧症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ(−CN)基であり;
R3およびR4は、それぞれ独立して、水素または以下に示すA、B、CもしくはD
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R9は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり;および
R10は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、R10は上記した1,2,4−トリアゾール環の窒素原子の1つに結合している]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 化合物が、3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項33に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項33に記載の医薬組成物。
- 対象の血圧を低下させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ(−CN)基であり;
R3およびR4は、それぞれ独立して、水素または以下に示すA、B、CもしくはD
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R9は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり;および
R10は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、R10は上記した1,2,4−トリアゾール環の窒素原子の1つに結合している]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 化合物が、3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項43に記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項43に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項43に記載の医薬組成物。
- 対象の血圧上昇を減少させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ(−CN)基であり;
R3およびR4は、それぞれ独立して、水素または以下に示すA、B、CもしくはD
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R9は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり;および
R10は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、R10は上記した1,2,4−トリアゾール環の窒素原子の1つに結合している]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)である、請求項55に記載の医薬組成物。
- 化合物が、3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項55記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項55に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項55に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項55に記載の医薬組成物。
- 高血圧症の病歴を有する対象の血圧を正常化するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ(−CN)基であり;
R3およびR4は、それぞれ独立して、水素または以下に示すA、B、CもしくはD
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル基、COOH基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルキル基、非置換もしくは置換されたC1−C10アルコキシ、非置換もしくは置換されたヒドロキシアルコキシ、COO−グルクロニドまたはCOO−スルファートであり;
R9は、非置換ピリジル基または置換されたピリジル基であり;および
R10は、水素または低級アルキル基またはピバロイルオキシ基で置換された低級アルキル基であり、および各場合、R10は上記した1,2,4−トリアゾール環の窒素原子の1つに結合している]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[3−シアノ−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−(3−シアノ−4−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、2−[4−(2−カルボキシプロポキシ)−3−シアノフェニル]−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、1−3−シアノ−4−(2,2−ジメチルプロポキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸またはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン−4−(1H)−オン、8−[3−メトキシ−4−(フェニルスルフィニル)フェニル]−ナトリウム塩(±)である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 化合物が、3−(2−メチル−4−ピリジル)−5−シアノ−4−イソブトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾールまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項67に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧、または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを正常化する、請求項67に記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項67に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項67に記載の医薬組成物。
- 高血圧前症の治療を必要とする対象の高血圧前症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはR11およびR12は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に4員〜8員の炭素環を形成してもよく;
R13は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり;
R14は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−OR16および−SO2NR17R17’{式中、R16は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり;R17およびR17’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである}からなる群から選択される1つまたは2つの基であり;
R15は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり;
Aは、1個〜5個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり;
Bは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり;
Yは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり;
Zは、酸素、窒素または置換された窒素であり;および
点線は、単結合、二重結合または2つの単結合のいずれかを示す]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項79に記載の医薬組成物。
- 高血圧症の治療を必要とする対象の高血圧症を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはR11およびR12は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に4員〜8員の炭素環を形成してもよく;
R13は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり;
R14は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−OR16および−SO2NR17R17’{式中、R16は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり;R17およびR17’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである}からなる群から選択される1つまたは2つの基であり;
R15は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり;
Aは、1個〜5個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり;
Bは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり;
Yは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり;
Zは、酸素、窒素または置換された窒素であり;および
点線は、単結合、二重結合または2つの単結合のいずれかを示す]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項81に記載の医薬組成物。
- 対象の血圧を低下させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはR11およびR12は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に4員〜8員の炭素環を形成してもよく;
R13は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり;
R14は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−OR16および−SO2NR17R17’{式中、R16は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり;R17およびR17’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである}からなる群から選択される1つまたは2つの基であり;
R15は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり;
Aは、1個〜5個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり;
Bは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり;
Yは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり;
Zは、酸素、窒素または置換された窒素であり;および
点線は、単結合、二重結合または2つの単結合のいずれかを示す]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項83に記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項83に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項83に記載の医薬組成物。
- 対象の血圧上昇を減少させるための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはR11およびR12は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に4員〜8員の炭素環を形成してもよく;
R13は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり;
R14は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−OR16および−SO2NR17R17’{式中、R16は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり;R17およびR17’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである}からなる群から選択される1つまたは2つの基であり;
R15は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり;
Aは、1個〜5個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり;
Bは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり;
Yは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり;
Zは、酸素、窒素または置換された窒素であり;および
点線は、単結合、二重結合または2つの単結合のいずれかを示す]を有することを特徴とする、前記医薬組成物。 - 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項87に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項87に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを低下させる、請求項87に記載の医薬組成物。
- 高血圧症の病歴を有する対象の血圧を正常化するための医薬組成物であって、治療的有効量の下記化合物またはこの医薬的に許容される塩を含み、前記化合物は、式
R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルである、或いはR11およびR12は、一緒になってこれらが結合している炭素原子と共に4員〜8員の炭素環を形成してもよく;
R13は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり;
R14は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、−OR16および−SO2NR17R17’{式中、R16は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはこのエステル、ヒドロキシエチルもしくはこのエーテルまたはアリルであり;R17およびR17’は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルである}からなる群から選択される1つまたは2つの基であり;
R15は、水素または医薬的に活性なエステル形成基であり;
Aは、1個〜5個の炭素原子を有する直鎖または分枝の炭化水素基であり;
Bは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり;
Yは、酸素、硫黄、窒素または置換された窒素であり;
Zは、酸素、窒素または置換された窒素であり;および
点線は、単結合、二重結合または2つの単結合のいずれかを示す]を含むことを特徴とする、前記医薬組成物。 - 少なくとも1つの化合物が、対象の収縮期血圧、拡張期血圧、平均動脈圧または収縮期血圧および拡張期血圧の組合せを正常化する、請求項91に記載の医薬組成物。
- 対象が、120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧、80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧、または120mmHg〜139mmHgの範囲の収縮期血圧および80mmHg〜89mmHgの範囲の拡張期血圧の組合せを有する、請求項91に記載の医薬組成物。
- 対象が、少なくとも140mmHgの収縮期血圧、少なくとも90mmHgの拡張期血圧、少なくとも106mmHgの平均動脈圧、または少なくとも140mmHgの収縮期血圧および少なくとも90mmHgの拡張期血圧の組合せを有する、請求項91に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの抗高血圧化合物の治療的有効量を、少なくとも1つのキサンチン酸化還元酵素阻害剤またはこの医薬的に許容される塩と共に含む、請求項1、4、7、12または18に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの抗高血圧化合物の治療的有効量を、少なくとも1つの前記化合物またはこの医薬的に許容される塩と共に含む、請求項23、33、43、55または67に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの抗高血圧化合物の治療的有効量を、少なくとも1つの前記化合物またはこの医薬的に許容される塩と共に含む、請求項79、81、83、87または91に記載の医薬組成物。
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