RU2007127834A - Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза - Google Patents

Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза Download PDF

Info

Publication number
RU2007127834A
RU2007127834A RU2007127834/04A RU2007127834A RU2007127834A RU 2007127834 A RU2007127834 A RU 2007127834A RU 2007127834/04 A RU2007127834/04 A RU 2007127834/04A RU 2007127834 A RU2007127834 A RU 2007127834A RU 2007127834 A RU2007127834 A RU 2007127834A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
dihydro
inden
ethylpropyl
piperazinedione
Prior art date
Application number
RU2007127834/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Колин Эндрю ЛИЧ (US)
Колин Эндрю Лич
Джон ЛИДДЛ (GB)
Джон Лиддл
Саймон ПИС (GB)
Саймон Пис
Джоанн ФИЛП (GB)
Джоанн Филп
Ян Эдвард Дэвид СМИТ (GB)
Ян Эдвард Дэвид Смит
Ламон Роско ТЕРРЕЛЛ (US)
Ламон Роско ТЕРРЕЛЛ
Цзин ЧЖАН (US)
Цзин ЧЖАН
Original Assignee
Глэксо Груп Лимитед (GB)
Глэксо Груп Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксо Груп Лимитед (GB), Глэксо Груп Лимитед filed Critical Глэксо Груп Лимитед (GB)
Publication of RU2007127834A publication Critical patent/RU2007127834A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/06—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/08—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A61P5/08—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the anterior pituitary hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (23)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарство,
где А представляет собой С1-4алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или несколькими С1-4алкильными группами;
кольцо В представляет собой моно-, би- или трициклическое арильное или гетероарильное кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N, где арильное или гетероарильное кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами R1, которые независимо выбраны из C1-6циклоалкила, C1-6алкила, C1-6циклоалкокси, C1-6алкокси, арила, аралкила, гетероциклила, гетероарила, -О-гетероциклила, О-гетероарила, -S(О)n гетероциклила и -S(О)n гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R; или каждый R1 независимо выбран из галогена, гидроксила, -NR3R4, нитро, циано, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, карбоксила, -CONR3R4, -COR5, -S(O)nR6, -NR7COR8, -S(O)mNR9R10 и -NR11S(O)mR12;
R2 представляет собой С3-7алкил, С3-7циклоалкил или фенил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из С1-4алкила и С3-7циклоалкила;
R3 и R4 независимо представляют собой Н, C1-6алкил, C1-6циклоалкил, арил, гетероциклил или гетероарил, где C1-6алкильные, C1-6циклоалкильные, арильные, гетероциклильные или гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-3алкоксиС1-6алкила, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, COR5, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3aR4a;
или R3 и R4 вместе образуют 5- или 6-членное гетероарильное или 4-7-членное гетероциклическое кольцо и это кольцо необязательно содержит 1 или 2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из О, S или N; и где 5- или 6-членное гетероарильное или 4-7-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -NR3aR4a; COR5, гидроксила, арила, гетероарила и гетероциклила, где С1-4алкильные, С1-4алкокси, арильные, гетероарильные или гетероциклильные группы на 5- или 6-членном гетероарильном или 4-7-членном гетероциклическом кольце необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, S(O)nR6, COR5, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3aR4a;
R3a и R4a независимо представляют собой Н, C1-6алкил, C1-6циклоалкил, арил, гетероциклил или гетероарил, где C1-6алкильные, C1-6циклоалкильные, арильные, гетероциклильные или гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила и арила;
или R3a и R4a вместе образуют 5- или 6-членное гетероарильное или 4-7-членное гетероциклическое кольцо и это кольцо необязательно содержит 1 или 2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из О, S и N; где 5- или 6-членное гетероарильное или 4-7-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, гидроксила, арила, гетероарила и гетероциклила, где С1-4алкильные, С1-4алкокси, арильные, гетероарильные или гетероциклильные группы на 5- или 6-членном гетероарильном или 4-7-членном гетероциклическом кольце необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила и арила;
R5 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкокси, трифторС1-6алкил, арил, гетероарил или гетероциклил, где C1-6алкильные, C1-6алкокси, трифторС1-6алкильные, арильные, гетероарильные или гетероциклильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
R6 представляет собой C1-6алкил, C1-6циклоалкил, трифторС1-6алкил, арил, гетероарил или гетероциклил, где C1-6алкильные, C1-6циклоалкильные, трифторС1-6алкильные, арильные, гетероарильные или гетероциклильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-3алкоксиС1-6алкила, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
R7 представляет собой Н или С1-4алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
R8 представляет собой C1-6алкил, C1-6циклоалкил, арил, гетероциклил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
или R7 и R8 вместе образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо и это кольцо необязательно содержит один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
R9 и R10 независимо представляют собой Н, C1-6алкил, C1-6циклоалкил, арил, гетероциклил или гетероарил, где C1-6алкильная, C1-6циклоалкильная, арильная, гетероциклильная или гетероарильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, арила, -NR3R4 и гетероциклила, необязательно замещенного C1-6алкилом;
или R9 и R10 вместе образуют 5- или 6-членное гетероарильное или 4-7-членное гетероциклическое кольцо и это кольцо необязательно содержит 1 или 2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из О, S и N; где 5- или 6-членное гетероарильное или 4-7-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -NR3R4, гидроксила, арила, гетероарила и гетероциклила, где С1-4алкильные, С1-4алкокси, арильные, гетероарильные или гетероциклильные группы на 5- или 6-членном гетероариле или 4-7-членном гетероциклическом кольце необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
R11 представляет собой Н или С1-4алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
R12 представляет собой C1-6алкил, C1-6циклоалкил, арил, гетероциклил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
или R11 и R12 вместе образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо и это кольцо необязательно содержит один или несколько дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N, и где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, -S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4;
n равно 0, 1 или 2
и m равно 1 или 2.
2. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарство при условии, что соединение формулы (I) является другим, чем:
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[2-(2-пиридинил)этил]-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[2-(4-нитрофенил)этил]-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[2-(4-пиридинил)этил]-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-(4-пиридинилметил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[2-(5,6,1,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиридин-1-ил)этил]-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[6-(трифторметил)-3-пиридинил]метил}-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[2-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)этил]-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[4-(3-пиридинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[2-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)этил]-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{2-[4-(метилсульфонил)фенил]этил}-2,5-пиперазиндион;
N-(3-{2-[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]этил}фенил)метансульфонамид;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[(1-метил-lH-пиразол-4-ил)метил]-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[4-(4-морфолинилметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[(2-метил-2Н-тетразол-5-ил)метил]-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(1-этил-5-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[1-метил-5-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]метил}-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({4-[(диметиламино)метил]фенил}метил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-1-{[3,5-бис(трифторметил)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-6-циклопропил-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндион;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(3-метилфенил)метил]-6-фенил-2,5-пиперазиндион и
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[3-(диметиламино)пропил]сульфинил}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндион.
3. Соединение по п.2, где А представляет собой CH2, СН(СН3) или CH2CH2.
4. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, хинолинил или пиразолил.
5. Соединение по п.3, где одна или несколько групп R1 могут быть независимо выбраны из C1-6алкила, C1-6алкокси, арила, аралкила, гетероциклила, гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из гидроксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, гетероциклила, арила и -NR3R4; или R1 может быть дополнительно независимо выбран из галогена, гидроксила, -NR3R4, нитро, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, карбоксила, -CONR3R4, -COR5, -S(O)nR6, -NR7COR8, -S(O)mNR9Rl0 и -NR11S(O)mR12.
6. Соединение по п.3, где R2 представляет собой С3-5алкил или R2 представляет собой С3-5циклоалкил, который может быть, кроме того, необязательно замещен С1-2алкилом, при этом общее число углеродных атомов в группе R2 равно от 3 до 5.
7. Соединение по п.3, где R3 и R4 независимо представляют собой Н или С1-4лкил, который необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из гидроксила, C1-2алкила или -NR3aR4a, и R3 и R4 вместе образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, это кольцо необязательно содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из О, S и N; и где 5-или 6-членное гетероциклическое кольцо независимо замещено C1-4алкилом.
8. Соединение по п.3, где R3a и R4a независимо представляют собой C1-6алкил.
9. Соединение по п.3, где R5 представляет собой C1-6алкокси, который необязательно замещен гидроксилом, C1-6алкокси или -NR3R4.
10. Соединение по п.3, где R6 представляет собой C1-6алкил, трифторС1-6алкил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-3алкоксиС1-6алкила, гетероциклила и -NR3R4.
11. Соединение по п.3, где R7 представляет собой Н или C1-4алкил.
12. Соединение по п.3, где R8 представляет собой C1-6алкил, или гетероциклил, или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6алкила и -NR3R4.
13. Соединение по п.3, где R9 и R10 независимо представляют собой Н, C1-6алкил, гетероциклил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, арила, -NR3R4 или гетероциклила, необязательно замещенного C1-6алкилом, или R9 и R10 вместе образуют 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, это кольцо необязательно содержит 1 или 2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из О, S и N; и где 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, кроме того, необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из С1-4алкила и -NR3R4, где С1-4алкильная группа необязательно замещена C1-6алкокси.
14. Соединение по п.3, где R11 представляет собой Н или С1-4алкил.
15. Соединение по п.3, где R12 представляет собой C1-6алкил.
16. Соединение по п.3, где R11 и R12 вместе образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо и это кольцо может дополнительно содержать 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из О, S и N, и где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС-4алкокси, S(O)nR6, гетероарила, гетероциклила, арила и -NR3R4.
17. Соединение по п.3, где n равно 2.
18. Соединение по п.3, где m равно 2.
19. Соединение по п.3, выбранное из группы, состоящей из:
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[2-(гидроксиметил)бензил]пиперазин-2,5-диона;
метил 2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензоата;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(метилокси)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(2-метилфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(метилокси)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(3-метилфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(трифторметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(4-метилфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(3-хлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(4-фторфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(2-хлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(4-морфолинилметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндионформиата;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(4-морфолинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(1-пиперидинилметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндионформиата;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[2-(диметиламино)этил]окси}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(2-фторфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(3-фторфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(трифторметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(трифторметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(трифторметил)окси]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({3-[(трифторметил)окси]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[2,6-бис(метилокси)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил) -6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(2,6-дихлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-(2-пиридинилметил)-2, 5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2,2-диметилпропил)-1-[(3-метилфенил)метил]-1,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(1R)-1-фенилэтил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2,6-диметил-3-пиридинил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[2,4-бис(метилокси)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(2-бромфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N-диметилбензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(4-гидроксифенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[(3-нитрофенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[(2-нитрофенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-({3-[(дифторметил)окси]фенил}метил)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил])-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[4-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(3-хлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(3,4-дихлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(4-морфолинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[3,5-бис(метилокси)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({4-[(трифторметил)окси]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(3,5-диметилфенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-(фенилметил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(4-хлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[3-(2-пиридинилокси)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-6-циклогексил-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилфенил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-метилэтил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-6-(дициклопропилметил)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2,2-диметилпропил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({4-[(трифторметил)сульфонил]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[2-(метилокси)-4-(метилсульфонил)фенил]метил}-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(метилокси)-4-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[2-хлор-4-(метилсульфонил)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({2-[(1,1-диметилэтил)тио]фенил}метил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[1-метил-5-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(метилсульфонил)-2-пиридинил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-(2-нитробензил)пиперазин-2,5-диона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензойной кислоты;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метилбензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N-диметилбензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метил-N-(1-метил-4-пиперидинил)бензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[4-(диметиламино)-1-пиперидинил]карбонил}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(1-метил-4-пиперидинил)бензамидформиата;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[2-(диметиламино)этил]-N-метилбензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[3-(диметиламино)пропил]-N-метилбензамидформиата;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[3-(диметиламино)пропил]бензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил) 2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[2-(диметиламино)этил]бензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(4-метил-1-пиперазинил)карбонил]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил) 2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[2-(4-морфолинил)этил]бензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(2-гидроксиэтил)бензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(2-гидроксиэтил)-N-метилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-4-пиперидинилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(1-пиперазинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(4-морфолинилметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({2-[(диметиламино)метил]фенил}метил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил-N-метилбензолсульфонамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N-диметилбензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(4-морфолинилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(4-метил-1-пиперазинил)сульфонил]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(1-метил-4-пиперидинил)бензолсульфонамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метил-N-(1-метил-4-пиперидинил)бензолсульфонамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[2-(4-морфолинил)этил]бензолсульфонамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[2-(диметиламино)этил]бензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({2-[(4-этил-1-пиперазинил)сульфонил]фенил}метил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-({4-[2-(метилокси)этил]-1-пиперазинил}сульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(1-пиперазинилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндионгидрохлорида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(4-пиперидинилтио)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(4-пиперидинилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндионгидрохлорида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-({1-[2-(метилокси)этил]-4-пиперидинил}сульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(2-{[3-(4-морфолинил)пропил]тио}фенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(2-{[3-(4-морфолинил)пропил]сульфонил}фенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[3-(диметиламино)пропил]тио}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(1-метил-4-пиперидинил)тио]фенил}метил)-2,5-пиперазиндионформиата;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(1-метил-4-пиперидинил)сульфонил]фенил}метил)-2,5-пиперазиндионформиата;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({2-[(1-этил-4-пиперидинил)сульфонил]фенил}метил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(2-аминофенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2, 5-пиперазиндиона;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)метансульфонамида;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)этансульфонамида;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-2-пропансульфонамида;
N-(2-{[(3R,6R)-3-[2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-N-метилметансульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[2-(1,1-диоксидо-2-изотиазолидинил)фенил]метил}-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)ацетамида;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-N3,N3-диметил-β-аланинамидформиата;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-4-(диметиламино)бутанамидформиата;
(муравьиная кислота - N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1H-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-1-метил-4-пиперидинкарбоксамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(2-оксо-1-пирролидинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N-диметилбензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(3-{[этил(метил)амино]метил}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[(1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[1-(3-метилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]метил}-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-[2-(3-пиридинил)этил]-2,5-пиперазиндиона;
N-(3-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил] метил}фенил)метансульфонамида;
N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-N-метилацетамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{2-[4-(метилокси)-3-(метилсульфонил)фенил]этил}-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(1S)-1-фенилэтил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-(3-пиридинилметил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-(4-пиридинилметил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1,1-диметилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-Ы-метилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(2-гидроксифенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-метилэтил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[1-(фенилметил)-1Н-пиразол-4-ил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-6-циклопентил-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[2-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(метилтио)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[2-(метилтио)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(2,4-дихлорфенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-(2-бифенилилметил)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[2-(3-пиридинил)этил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-6-(дициклопропилметил)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(3-метилфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[3,4-бис(метилокси)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(4-{[2-(диметиламино)этил]окси}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(1-пирролидинилметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(4-морфолинилметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
муравьиная кислота - (3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({3-[(диметиламино)метил]фенил}метил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона (1:1);
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-метилэтил)-1-[(3-метилфенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
N-циклопропил--4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[3-(3-пиридинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-фтор-2-(гидроксиметил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(2-пиразиниламино)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(2-пиримидиниламино)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[4-(2-пиримидиниламино)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({4-[(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({4-[(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил}метил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({4-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)амино]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-({4-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)амино]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({4-[(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)амино]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-({4-[(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)амино]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(1Н-пиразол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[2-(1Н-тетразол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(1Н-тетразол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-5-фторбензойной кислоты;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-5-фтор-N,N-диметилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-фтор-2-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-5-фтор-N-(2-гидроксиэтил)бензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензойной кислоты;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензамида;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N-диметилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[2-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метилбензамида;
3-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1H-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензойной кислоты;
3-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензамида;
3-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[3-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензойной кислоты;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2, 5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(2-гидроксиэтил)бензамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метил-N-[2-(метилокси)этил]бензамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-[2-(диметиламино)этил]-N-метилбензамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1H-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(2-гидроксиэтил)-N-метилбензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-({4-[(4-метил-1-пиперазинил)карбонил]фенил}метил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-{1-[2-(метилокси)этил]-4-пиперидинил}бензамида;
(3R,6R)-1-{[2,4-бис(гидроксиметил)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(гидроксиметил)-4-(метилтио)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[2,4-бис(1-пирролидинилкарбонил)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-{[2,4-бис(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N,N',N'-тетраметил-1,3-бензолдикарбоксамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N'-бис(2-гидроксиэтил)-N,N'-диметил-1,3-бензолдикарбоксамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N'-бис[2-(диметиламино)этил]-N,N'-диметил-1,3-бензолдикарбоксамида;
4-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N,N'-диметил-N,N'-бис[2-(метилокси)этил]-1,3-бензолдикарбоксамида;
(3R,6R)-1-({2,4-бис[(4-метил-1-пиперазинил)карбонил]фенил}метил)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(гидроксиметил)-4-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[4-(метилсульфонил)-2-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-[(4-метил-1-пиперазинил)карбонил]-4-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метил-N-[2-(метилокси)этил]-5-(метилсульфонил)бензамида;
N-[2-(диэтиламино)этил]-2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-метил-5-(метилсульфонил)бензамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-[(4-(метилсульфонил)-2-{[(2S)-2-(1-пирролидинилметил)-1-пирролидинил]карбонил}фенил)метил]-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-(2-гидроксиэтил)бензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(4-метилгексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)сульфонил]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}-N-{[(2R)-1-этил-2-пирролидинил]метил}бензолсульфонамида;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[(3S)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]сульфонил}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[(3R)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]сульфонил}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-метилэтил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}бензолсульфонамида;
N-[(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил] метил}фенил)сульфонил]глицина;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-({2-[(1-метилэтил)сульфонил]фенил}метил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-1-[(2-аминофенил)метил]-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
муравьиная кислота - N-(2-{[(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-2,5-диоксо-1-пиперазинил]метил}фенил)-N2,N2-диметилглицинамида (1:1);
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(1Н-имидазол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
муравьиная кислота - (3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(2-{[3-(диметиламино)пропил]сульфонил}фенил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона (1:1);
(3R,6R)-6-циклопентил-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-{[4-(метилсульфонил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)метил]-6-(1-этилпропил)-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(метилсульфинил)фенил]метил}-2, 5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(метилсульфинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил-!-{[2-(метилсульфинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(2-метилпропил)-1-{[2-(метилсульфинил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-(1-этилпропил)-1-{[2-(1Н-пиразол-1-ил)фенил]метил}-2,5-пиперазиндиона;
и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарство.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по п.1 или и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарство.
21. Способ лечения или профилактики заболеваний или состояний, опосредованных действием окситоцина, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или и его фармацевтически приемлемых солей, сольватов или пролекарства.
22. Способ по п.21, где заболевание или состояние выбрано из преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза.
23. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, включающий циклизацию соединения формулы (VII), где А, В, R1 и R2 такие, как определены для формулы (I), и J представляет собой необязательный заместитель, необязательно в присутствии подходящей кислоты или основания.
Figure 00000002
RU2007127834/04A 2004-12-23 2005-12-22 Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза RU2007127834A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0428235.6A GB0428235D0 (en) 2004-12-23 2004-12-23 Novel compounds
GB0428235.6 2004-12-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007127834A true RU2007127834A (ru) 2009-01-27

Family

ID=34113169

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007127834/04A RU2007127834A (ru) 2004-12-23 2005-12-22 Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20080242666A1 (ru)
EP (1) EP1831183A1 (ru)
JP (1) JP2008525408A (ru)
KR (1) KR20070090210A (ru)
CN (1) CN101128439A (ru)
AU (1) AU2005317886A1 (ru)
BR (1) BRPI0519597A2 (ru)
CA (1) CA2591827A1 (ru)
GB (1) GB0428235D0 (ru)
IL (1) IL183761A0 (ru)
MA (1) MA29091B1 (ru)
MX (1) MX2007007831A (ru)
NO (1) NO20073366L (ru)
RU (1) RU2007127834A (ru)
WO (1) WO2006067462A1 (ru)
ZA (1) ZA200703941B (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0130677D0 (en) 2001-12-21 2002-02-06 Glaxo Group Ltd Medicaments and novel compounds
GB0314738D0 (en) 2003-06-24 2003-07-30 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0414093D0 (en) 2004-06-23 2004-07-28 Glaxo Group Ltd Novel compounds
KR101573091B1 (ko) 2007-11-16 2015-11-30 리겔 파마슈티칼스, 인크. 대사성 장애를 위한 카르복스아미드, 술폰아미드 및 아민 화합물
EP2231666B1 (en) 2007-12-12 2015-07-29 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Carboxamide, sulfonamide and amine compounds for metabolic disorders
US8314107B2 (en) 2008-04-23 2012-11-20 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Carboxamide compounds and methods for using the same
KR20170015566A (ko) 2008-11-10 2017-02-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｒ 키나제의 억제제로서 유용한 화합물
KR101745331B1 (ko) 2008-12-19 2017-06-09 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｒ 키나제의 억제제로서 유용한 피라진 유도체
EP2493874A1 (en) 2009-10-30 2012-09-05 Glaxo Group Limited Novel crystalline forms of (3r,6r) -3- (2, 3 -dihydro- 1h- inden- 2 -yl) - 1 - [ (1r) - 1 - (2, 6 - dimethyl - 3 - pyridinyl) - 2 - (4 -morpholinyl) -2-oxoethyl]-6- [(1s) - 1 -methylpropyl]-2,5- piperazinedione
EP2569287B1 (en) 2010-05-12 2014-07-09 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2568984A1 (en) 2010-05-12 2013-03-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2569284B1 (en) 2010-05-12 2015-07-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2-aminopyridine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
JP2013526539A (ja) 2010-05-12 2013-06-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用なピラジン
JP2013529200A (ja) 2010-05-12 2013-07-18 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
KR20130066633A (ko) 2010-05-12 2013-06-20 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｒ 키나제의 억제제로서 유용한 화합물
WO2011163527A1 (en) 2010-06-23 2011-12-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolo- pyrazine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
JP5902172B2 (ja) 2010-09-08 2016-04-13 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ 広範囲のインフルエンザ抗ウイルス薬としての新規ピペラジン類似体
CA2832100A1 (en) 2011-04-05 2012-10-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrazine compounds useful as inhibitors of tra kinase
PL2699543T3 (pl) * 2011-04-19 2016-10-31 Nowe modulatory mediowanego receptorem dopaminergicznym i nmda glutaminergicznego przekaźnictwa nerwowego zwojów korowych
US9309250B2 (en) 2011-06-22 2016-04-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as ATR kinase inhibitors
US9096602B2 (en) 2011-06-22 2015-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-B]pyrazines as ATR kinase inhibitors
JP2014520161A (ja) 2011-06-22 2014-08-21 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
IN2014KN00929A (ru) 2011-09-30 2015-08-21 Vertex Pharma
US8846686B2 (en) 2011-09-30 2014-09-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
US20130089626A1 (en) 2011-09-30 2013-04-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Treating Cancer with ATR Inhibitors
EP2751088B1 (en) 2011-09-30 2016-04-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013049720A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2776421A1 (en) 2011-11-09 2014-09-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
US8841449B2 (en) 2011-11-09 2014-09-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
WO2013071093A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071090A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071094A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
JP2015515478A (ja) 2012-04-05 2015-05-28 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの併用療法
US20140057920A1 (en) 2012-08-23 2014-02-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
EP2904406B1 (en) 2012-10-04 2018-03-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for measuring atr inhibition mediated increases in dna damage
WO2014062604A1 (en) 2012-10-16 2014-04-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
NZ731337A (en) 2012-12-07 2019-02-22 Vertex Pharma Compounds useful as inhibitors of atr kinase
JP2016512815A (ja) 2013-03-15 2016-05-09 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な縮合ピラゾロピリミジン誘導体
KR102153886B1 (ko) 2013-12-06 2020-09-09 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Atr 키나제 억제제로서 유용한 2-아미노-6-플루오로-n-[5-플루오로-피리딘-3-일]피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-카복스아미드 화합물, 이의 제조 방법, 이의 상이한 고체형 및 방사성표지된 유도체
CN110590787A (zh) 2014-06-05 2019-12-20 沃泰克斯药物股份有限公司 Atr激酶抑制剂的制备方法及其不同的固体形式
RS59054B1 (sr) 2014-06-17 2019-08-30 Vertex Pharma Postupak za lečenje raka korišćenjem kombinacije chk1 i atr inhibitora
US11464774B2 (en) 2015-09-30 2022-10-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for treating cancer using a combination of DNA damaging agents and ATR inhibitors
CN107915672A (zh) * 2016-10-09 2018-04-17 浙江九洲药物科技有限公司 一种取代异吲哚啉化合物的制备方法
CN109305969B (zh) * 2017-07-27 2023-03-10 江苏恒瑞医药股份有限公司 哌嗪-2,5-二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US11505531B2 (en) 2018-08-07 2022-11-22 Uab Research Foundation Piperazine-2,5-diones as TGF-beta inhibitors
CN112745270B (zh) * 2020-12-30 2023-02-24 河北医科大学 新化合物及其制备苯唑草酮中间体的方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0130677D0 (en) * 2001-12-21 2002-02-06 Glaxo Group Ltd Medicaments and novel compounds
GB0314738D0 (en) * 2003-06-24 2003-07-30 Glaxo Group Ltd Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CN101128439A (zh) 2008-02-20
EP1831183A1 (en) 2007-09-12
CA2591827A1 (en) 2006-06-29
IL183761A0 (en) 2007-09-20
US20080242666A1 (en) 2008-10-02
NO20073366L (no) 2007-09-21
MA29091B1 (fr) 2007-12-03
KR20070090210A (ko) 2007-09-05
GB0428235D0 (en) 2005-01-26
JP2008525408A (ja) 2008-07-17
WO2006067462A1 (en) 2006-06-29
MX2007007831A (es) 2007-07-25
AU2005317886A1 (en) 2006-06-29
ZA200703941B (en) 2008-12-31
BRPI0519597A2 (pt) 2009-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007127834A (ru) Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза
RU2401265C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2386630C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2445309C2 (ru) Ингибиторы тирозинкиназ
RU2427572C2 (ru) N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака
RU2201927C2 (ru) Амидиновые соединения и фармацевтическая композиция, обладающая фактор ха ингибирующим действием
RU2462464C2 (ru) Замещенные сульфамидные производные
EP3538527B1 (en) Azole amides and amines as alpha v integrin inhibitors
JP2006500348A5 (ru)
JP2014511869A5 (ru)
RU2016141646A (ru) Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы
JP7406592B2 (ja) 置換窒素含有化合物
CZ20032615A3 (en) Novel tyrosine kinase inhibitors
JP2013517283A5 (ru)
AU2005325676A1 (en) Anti-inflammatory medicaments
JP2013507449A5 (ru)
CA2712959A1 (en) Indolyl-pyridone derivatives having checkpoint kinase 1 inhibitory activity
RU2009105829A (ru) СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ITPKb
RU2007127864A (ru) Производные n-[(4, 5-дифенил-3-алкил-2-тиенил)метил]амина (амид, сульфонамид, карбамат и карбамид) в качестве антагонистов рецепторов св1 каннабиноидов
RU2000100935A (ru) Производные ароил-пиперазина, их получение и их использование в качестве антагонистов тахикинина
JPWO2020047323A5 (ru)
US8796272B2 (en) Glycine transporter-inhibiting substances
RU2023132437A (ru) Производное бензамида, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики или лечения рака, содержащая его в качестве активного ингредиента
US20230250063A1 (en) Pyrazolone formyl peptide 2 receptor agonists
AU2008202194B2 (en) Inhibitors of tyrosine kinases

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100203