RU2427572C2 - N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака - Google Patents

N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2427572C2
RU2427572C2 RU2007101612/04A RU2007101612A RU2427572C2 RU 2427572 C2 RU2427572 C2 RU 2427572C2 RU 2007101612/04 A RU2007101612/04 A RU 2007101612/04A RU 2007101612 A RU2007101612 A RU 2007101612A RU 2427572 C2 RU2427572 C2 RU 2427572C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
imidazol
benzyl
dimethylpropyl
phenyl
amino
Prior art date
Application number
RU2007101612/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007101612A (ru
Inventor
Вейбо ВАНГ (US)
Вейбо ВАНГ
Пол А. БЕРСЭНТИ (US)
Пол А. БЕРСЭНТИ
Йи КСИ (US)
Йи КСИ
Рустум С. БОЙСЕ (US)
Рустум С. БОЙСЕ
Сабина ПЕККИ (US)
Сабина Пекки
Натан БРЭММАЙЕР (US)
Натан БРЭММАЙЕР
Меган ФИЛЛИПС (US)
Меган ФИЛЛИПС
Крис МЕНДЕНХОЛЛ (US)
Крис Менденхолл
Келли ВЕЙМЭН (US)
Келли ВЕЙМЭН
Лайена Мэри ЛЭГНАЙТОН (US)
Лайена Мэри ЛЭГНАЙТОН
Райан КОНСТЭНТАЙН (US)
Райан КОНСТЭНТАЙН
Хонг ЯНГ (US)
Хонг ЯНГ
Элизабет МЬЮЛИ (US)
Элизабет МЬЮЛИ
Савитри РАМУРТХИ (US)
Савитри РАМУРТХИ
Элайза ДЖЕЙЗЕН (US)
Элайза ДЖЕЙЗЕН
Ану ШАРМА (US)
Ану Шарма
Джаин РАМА (US)
Джаин РАМА
Шарадха САБРАМАНИАН (US)
Шарадха САБРАМАНИАН
Пол РЕНХОУИ (US)
Пол РЕНХОУИ
Кеннет Уолтер БЭР (US)
Кеннет Уолтер БЭР
Дэвид ДЮЛ (US)
Дэвид ДЮЛ
Аннетте ВАЛЬТЕР (US)
Аннетте Вальтер
Тайния ЭБРЕМС (US)
Тайния ЭБРЕМС
Кай ХУХ (US)
Кай ХУХ
Эрик МАРТИН (US)
Эрик Мартин
Марк КНЭПП (US)
Марк КНЭПП
Винсент ЛЕ (US)
Винсент ЛЕ
Original Assignee
Чирон Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34980173&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2427572(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Чирон Корпорейшн filed Critical Чирон Корпорейшн
Publication of RU2007101612A publication Critical patent/RU2007101612A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2427572C2 publication Critical patent/RU2427572C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/24—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбирают из группы, состоящей из арила и алкила, необязательно замещенного гидрокси; R2 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из водорода и -Х-А, где Х выбирают из группы, состоящей из -С(O)- и -S(O)2-; и А выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероцикла и необязательно замещенного циклоалкила, где необязательно замещенные группы замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного амино, который представляет собой -NRR группу, замещенного арилокси, гетероарила, гетероцикла, галогена, гидрокси и -S(O)2-R9, где R9 представляет собой алкил; или R1 и R3 вместе с атомом углерода, присоединенным к R1, и атомом азота, присоединенным к R3, образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного алкила, -алкилен-аминоацила, -алкилен-гидрокси, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероарила, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероарила и -[алкилен]р-NR10R11, где р равно целому числу от 0 до 1, алкилен содержит от 1 до 5 атомов углерода, и может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из амино, гидроксила и галогена, аминоацил относится к группе -C(O)NRR, где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из водорода и алкила, R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, -S(O)2-алкила, замещенного арила, замещенного гетероарила, циклоалкила, или когда R10 представляет собой водород, R11 представляет собой гидрокси, алкокси или замещенный алкокси; или когда R1 и R3 вместе с атомами углерода и азота, соответственно присоединенными к ним, не образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу, то R3 и R4 вместе с атомом азота, присоединенным к ним, образуют спироконденсированную гетероциклическую группу; R5 выбирают из группы, состоящей из L-A1, где L выбирают из группы, состоящей из С1-С5 алкилена, где алкилен определен выше; и А1 выбирают из группы, состоящей из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла; и один из R6 или R7 выбирают из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых необязательно может быть замещен -(R8)m, a m равно целому числу от 1 до 2, и другой из R6 или R7 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена и алкила; или как R6, так и R7 представляют собой водород; R8 выбирают из группы, состоящей из циано, алкила, -СF3, алкокси, галогена, где алкил, арил, арилокси, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил и замещенные алкил, арил, арилокси, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил указаны в п.1. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способу ингибирования кинезина KSP и применению композиции для производства лекарственного препарата. Технический результат: получены новые производные имидазола полезные в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (KSP) для лечения рака. 5 н. и 20 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244

Claims (25)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000245

где
R1 выбирают из группы, состоящей из арила и алкила, необязательно замещенного гидрокси, где алкил содержит от 1 до 6 атомов углерода, и арил содержит от 6 до 14 атомов углерода;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, где алкил определен выше;
R3 выбирают из группы, состоящей из водорода и -Х-А, где Х выбирают из группы, состоящей из -С(O)- и -S(O)2-; и
А выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероцикла и необязательно замещенного циклоалкила,
где необязательно замещенные группы замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного амино, который представляет собой -NRR группу,
где R определен ниже, замещенного арилокси, гетероарила, гетероцикла, галогена, гидрокси и -S(O)2-R9, где R9 представляет собой алкил,
где замещенный алкил содержит 1 заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкокси, амино, замещенного амино, замещенного арилокси, циано, галогена, гидроксила, карбоксила, карбоксильных эфиров, циклоалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла и -SO2-алкила,
замещенный алкокси относится к группе «замещенный алкил-O-», где замещенный алкил определен выше,
замещенный арил содержит от 1 до 2 заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, алкила, замещенного алкила, алкокси, амино, циано, галогена, гетероарила, гетероцикла и гетероарилокси,
замещенный арилокси и замещенный гетероарил содержат 1 заместитель, выбранный из той же самой группы заместителей, определенных для замещенного арила,
замещенный циклоалкил содержит 1 заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, оксо (=O), замещенного амино, галогена и гидроксила, и
замещенный гетероцикл содержит от 1 до 2 тех же самых заместителей, как определено для замещенного циклоалкила;
или R1 и R3 вместе с атомом углерода, присоединенным к R1, и атомом азота, присоединенным к R3, образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа содержит от 1 до 10 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, серы или кислорода;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного алкила,
-алкилен-аминоацила, -алкилен-гидрокси, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероарила, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероарила и -[алкилен]р-NR10R11,
где р равно целому числу от 0 до 1, где алкил определен выше,
алкилен содержит от 1 до 5 атомов углерода, и может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из амино, гидроксила и галогена,
аминоацил относится к группе -C(O)NRR, где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из водорода и алкила,
где указанная гетероциклическая группа содержит 1-10 атомов углерода и 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы,
и где указанная гетероарильная группа содержит 1-10 атомов углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из кислорода, азота и серы,
R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, -S(O)2-алкила, замещенного арила, замещенного гетероарила, циклоалкила, где циклоалкил содержит от 3 до 10 атомов углерода, замещенный алкил, замещенный арил и замещенный гетероарил определены выше,
или когда R10 представляет собой водород, R11 представляет собой гидрокси, алкокси или замещенный алкокси, где алкокси относится к группе "алкил-O-", где алкил и замещенный алкокси определены выше;
или когда R1 и R3 вместе с атомами углерода и азота, соответственно присоединенными к ним, не образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу, то R3 и R4 вместе с атомом азота, присоединенным к ним, образуют спироконденсированную гетероциклическую группу, где гетероциклическая и замещенная гетероциклическая группа определены выше;
R5 выбирают из группы, состоящей из L-A1, где L выбирают из группы, состоящей из С1-С5 алкилена, где алкилен определен выше; и
А1 выбирают из группы, состоящей из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, которые определены выше; и
один из R6 или R7 выбирают из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых необязательно может быть замещен -(R8)m, где R8 определен ниже, a m равно целому числу от 1 до 2, и
другой из R6 или R7 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена и алкила, где галоген относится к фтору, хлору, брому или йоду, и алкил определен выше;
или как R6, так и R7 представляют собой водород;
R8 выбирают из группы, состоящей из циано, алкила, -CF3, алкокси, галогена, где алкил, алкокси и галоген определены выше;
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где соединение характеризуется формулой II:
Figure 00000246

где Аr выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридинила, пиразинила и тиазолила;
X1 выбирают из группы, состоящей из -С(O)- и -S(O)2-;
А2 выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила и гетероцикла, где арил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, амино, галогена и гидрокси, гетероарил может быть замещен 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, амино, галогена и гидрокси, и где арил, гетероарил и гетероцикл определены в п.1;
А выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероцикла и необязательно замещенного циклоалкила,
где необязательно замещенные группы замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного амино, который представляет собой -NRR группу, где R определен ниже, замещенного арилокси, гетероарила, гетероцикла, галогена, гидрокси и -S(O)2-R9, где R9 представляет собой алкил,
где замещенный алкил, замещенный алкокси, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный гетероцикл определены в п.1;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного алкила,
-алкилен-аминоацила, -алкилен-гидрокси, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероарила, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероарила и -[алкилен]p-NR10R11,
где р равно целому числу от 0 до 1, где алкил, алкилен, аминоацил, гетероцикл и гетероарил определены в п.1,
R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, -S(O)2-алкила, замещенного арила, замещенного гетероарила и циклоалкила,
где циклоалкил содержит 3-10 атомов углерода,
и где замещенный алкил, замещенный арил и замещенный гетероарил определены выше;
или когда R10 представляет собой водород, R11 представляет собой гидрокси, алкокси или замещенный алкокси, где алкокси и замещенный алкокси определены выше;
или когда R13 и А вместе с атомом углерода и группой Х1, соответственно присоединенными к ним, не образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу, то Х1-А и R4 вместе с атомом азота, присоединенным к ним, образуют спироконденсированную гетероциклическую группу, где гетероциклическая и замещенная гетероциклическая группа определены в п.1;
R8 выбирают из группы, состоящей из циано, алкила, -CF3, алкокси, галогена, где алкил, алкокси и галоген определены выше;
R12 представляет собой водород, алкил;
R13 представляет собой алкил или арил;
R13 и Х1-А вместе с атомом углерода, присоединенным к R13, и атомом азота, присоединенным к Х1, связываются с образованием гетероциклической или замещенной гетероциклической группы, где гетероциклическая и замещенная гетероциклическая группа определены в п.1;
R14 представляет собой водород или С1-С4 алкил;
m1 равно целому числу от 1 до 2;
n равно целому числу от 1 до 3; или
его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1, где соединение характеризуется формулой III:
Figure 00000247

где
Х1 представляет собой -С(O)- или -S(O)2-,
А2 выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила и гетероцикла, где арил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, амино, галогена и гидрокси, гетероарил может быть замещен 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, амино, галогена и гидрокси, и где арил, гетероарил и гетероцикл определены в п.1;
А выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероцикла и необязательно замещенного циклоалкила,
где необязательно замещенные группы замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного амино, который представляет собой -NRR группу, где R определен ниже, замещенного арилокси, гетероарила, гетероцикла, галогена, гидрокси и -S(O)2-R9, где R9 представляет собой алкил,
где замещенный алкил, замещенный алкокси, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный гетероцикл определены в п.1.
R8 выбирают из группы, состоящей из циано, алкила, -СF3, алкокси, галогена, где алкил, алкокси и галоген определены в п.1;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного алкила,
-алкилен-аминоацила, -алкилен-гидрокси, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероцикла, -[алкилен]р-азотсодержащего гетероарила, -[алкилен]р-азотсодержащего замещенного гетероарила и -[алкилен]р-NR10R11, где р равно целому числу от 0 до 1, и алкил, алкилен, аминоацил и гетероарил определены в п.1,
R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, -S(O)2-алкила, замещенного арила, замещенного гетероарила, циклоалкила, где циклоалкил, замещенный алкил, замещенный арил и замещенный гетероарил определены выше,
или когда R10 представляет собой водород, R11 представляет собой гидрокси, алкокси или замещенный алкокси, где алкокси и замещенный алкокси определены выше;
или когда R15 и А вместе с атомами углерода и Х1, соответственно присоединенными к ним, не образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу, то Х1, А и R4 вместе с атомом азота, присоединенным к ним, образуют спироконденсированную гетероциклическую группу, где гетероциклическая и замещенная гетероциклическая группа определены в п.1;
R15 выбирают из группы, состоящей из этила, изопропила, трет-бутила или фенила;
R15 и Х1-А вместе с атомом углерода, присоединенным к R15, и атомом азота, присоединенным к Х1, связываются с образованием гетероциклической или замещенной гетероциклической группы, где гетероциклическая и замещенная гетероциклическая группа определены в п.1;
R16 представляет собой водород или метил;
R17 представляет собой водород или метил;
m1 равно целому числу от 1 до 2;
или его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п.1, причем соединение характеризуется формулой IV:
Figure 00000248

где X1, А, А2, R4, R8, R15, R16, R17 и m1 определены выше.
5. Соединение по п.1, причем соединение характеризуется формулой V:
Figure 00000249

где X1, А, А2, R4, R8, R15, R16, R17 и m1 определены выше.
6. Соединение по п.1, причем соединение характеризуется формулой VI:
Figure 00000250

где Х1, А, А2, R4, R8, R15, R16, R17 и m1 определены выше.
7. Соединение по п.1, где R1 выбирают из группы, состоящей из фенила, метила, изопропила, трет-бутила, 1-метил-н-проп-1-ила и 2-гидроксиизопропила.
8. Соединение по п.1, где R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и этила.
9. Соединение по п.1, где Х представляет собой С(O) или S(O)2, а А не замещен и выбран из группы, состоящей из 1,3-бензотиадиазол-4-ила, трет-бутокси, бутокси, н-бутокси, циклогексила, 2,2-диметилпропокси, этокси, фуран-3-ила, водорода, изоксазол-3-ила, метокси, метила, 2-метилпропокси, фенила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, н-пропокси, пиридин-2-ила, пиразин-2-ила, тетрагидрофуран-2-ила, тетрагидрофуран-3-ила, тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 1Н-тетразол-1-ила, 2Н-тетразол-2-ила, тиазол-4-ила, 1,3,4-тиадиазол-2-ила, 1,3-бензотиадиазол-6-ила, 3,3-дигидробензо[1,2,3]тиадиазол-4-ила, бензимидазол-2-ила, бензимидазол-6-ила, бензо[1,2,5]тиадиазола, бензоксадиазол-4-ила, циклопентила, имидазол-4-ила, индазол-6-ила, изоксазол-5-ила, морфолин-2-ила, морфолино, оксазол-4-ила, пиперидин-N-ила, пиразол-3-ила, пирролидин-2-ила, пирролидин-3-ила, пирролидин-N-ила, тетразол-5-ила и тиадиазол-4-ила.
10. Соединение по п.1, где Х представляет собой С(O) или S(O)2, a A представляет собой замещенный арил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из 5-метил-2Н-имидазол-4-ила, 2-аминотиазол-4-ила, 4-трет-бутилфенила, 2-хлорфенила, 2-хлор-6-метилпирид-4-ила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 6-хлорпиридин-3-ила, 3,4-дихлорфенила, 2,4-дифторфенила, 1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ила, 2,4-диметилтиазол-5-ила, 1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-ила, 2-метоксифенила, 4-метоксифенила, 4-метилизоксазол-3-ила, 5-метилизоксазол-4-ила, 4-метилфенила, 1-метил-5-хлор-1Н-пиразол-4-ила, 5-метил-1Н-пиразол-3-ила, 6-метилпиридин-3-ила, 2-пирролидин-3-илфенила, 4-(трифторметил)фенила, 6-(трифторметил)пиридин-3-ила, 2,5-диметилоксазол-4-ила, 2-аминотиазол-4-ила, 4-метилпиразол-5-ила, 4-хлор-1,3-диметилпиразоло[3,4]пиридина и 1-метилбензимидазол-2-ила.
11. Соединение по п.1, где Х представляет собой С(O) или S(O)2, a A представляет собой замещенный гетероцикл или циклоалкил, выбранный из группы, состоящей из 1-метилпиперазин-4-ила, 1-метоксикарбонилпиперидин-4-ила, хинуклидин-3-ила, 2-оксопирролидин-5-ила, 2-оксопирролидин-4-ила, 2-оксодигидрофуран-5-ила, 2-оксотиазолидин-4-ила и 3-гидроксипирролидин-5-ила.
12. Соединение по п.1, где Х представляет собой С(O) или S(O)2, a A представляет собой замещенный алкил, выбранный из группы, состоящей из цианометила, (N,N-диметиламино)метила, этоксиметила, п-фторфеноксиметила, гидроксиметила, 1Н-имидазол-1-илметила, метоксиметила, (N-метиламино)метила, метилсульфонилметила, (5-метил-1Н-тетразол-1-ил)метила, (5-метил-2Н-тетразол-2-ил)метила, морфолин-4-илметила, 1Н-пиразол-1-илметила, 1Н-1,2,3-триазол-1-илметила, 2Н-1,2,3-триазол-2-илметила, 1Н-1,2,4-триазол-1-илметила, 2Н-1,2,4-триазол-2-илметила, 4Н-1,2,4-триазол-4-илметила, 1Н-тетразол-1-илметила, 1Н-тетразол-5-илметила, 2Н-тетразол-2-илметила, имидазол-4-илметила, 1-метилпиразол-3-илметила, пиперидин-4-илметила, диметиламиноэтила.
13. Соединение по п.1, где Х представляет собой С(O) или S(O)2, a R1 и R3 циклизуются с образованием двухвалентной гетероциклической группы, такой как 2-оксопиперидин-N-6-ил или пирролидин-1-ил.
14. Соединение по п.1, где А представляет собой N-метиламинокарбонил.
15. Соединение по п.1, где R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, пиперидин-4-ила, -(CH2)2-NH2, -CH2-азетидин-3-ила, -CH2-(2,5-дигидропиррол-3-ила), (СН2)3-имидазол-1-ила, -СН2-(1Н-имидазол-4-ила), -СН2-пиридин-3-ила, -СН2-(2-гидроксипиридин-4-ила), -CH2-(6-гидроксипиридин-3-ила), -СН2-морфолин-2-ила, -CH2-пирролидин-3-ила, -СН2-(3-фторпирролидин-3-ила), -СН2-(3-гидроксипирролидин-3-ила), -СН2-(4-фторпирролидин-3-ила), -СН2-(4-гидроксипирролидин-3-ила), -СН2-(2-гидроксиметилпирролидин-3-ила), -СН2-пиперидин-3-ила, -СН2-[1Н-(1,2,3-триазол-4-ила)], -СН2СH(NН2)CН2ОН, -(СН2)3-ОН, -(CH2)3-NH2, -(CH2)3-NHCH3, -(CH2)3-N(CH3)2, -(CH2)3-NHSO2CH3, -(СН2)3NН-(5-цианопиридин-2-ила), -(СН2)3NН-циклопропила, -(СН2)3NН-циклобутила, -(СН2)3-(1Н-имидазол-2-ила), -(СН2)3-(2-гидроксиэтилпиперидин-1-ила), -(СН2)3NН(2-гидроксиметилфенила), -(СН2)3NНСН2-циклопропила, -(СН2)3NНСН2-{5-(пиридин-3-илокси)-1Н-индазол-3-ила}, -(CH2)3NHCH2-(5-метокси-1Н-индазол-3-ила), -(СН2)3NНСН2-(6-фтор-1Н-индазол-3-ила), -CH2CHOHCH2NH2, -CH2CH(CH2OH)CH2NH2, -СН2С(СН3)2СН2-N(СН3)2, -СН2С(СН3)2СН2-(4-метилпиперазин-1-ила), -(CH2)2C(O)NH2, -(CH2)2CH(NH2)C(O)NH2, -(CH2)2CH(NH2)CH2C(O)NH2, -(CH2)2CH(NH2)CH2OH, -(СН2)2СН(NН2)СН3, -CH2CHFCH2NH2, -(CH2)3-NHCH2CH2OH, -(СН2)3-NHCH2CO2H, -(СН2)3-NНСН2СO2СН2СН3, -(СН2)3-N(СН2СН2OН)2, -(СН2)3-NHCH(CH2OH)2, -(СН2)3СН3, -(CH2)2CH(NH2)CH2OH, -(СН2)2С(СН3)2NН2, -(CH2)2CH(NH2)CH2F, -CH2CHFCH(NH2)CH2OH и -(СН2)2спироциклопропил-NН2.
16. Соединение по п.1, где L представляет собой метилен, а А1 выбирают из группы, состоящей из фенила, 6-аминопиридин-2-ила, 3-хлорфенила, 3-цианофенила, 2,4-дифторфенила, 2,5-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 3-гидроксифенила, 3-метоксифенила, 1-(5-метил)-изоксазол-3-ила, 2-метилфенила, 3-метилфенила, 4-метилфенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, тетрагидропиран-4-ила, тиазол-4-ила.
17. Соединение по п.1, где R7 представляет собой водород, галоген или метил.
18. Соединение по п.17, где R6 выбирают из группы, состоящей из фенила, 3-бромфенила, 3-хлорфенила, 4-цианофенила, 2,5-дифторфенила, 3-фторфенила, 2-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила, 4-метилфенила, пиразин-2-ила, пиридин-2-ила, тиазол-2-ила, 2-трифторметилфенила и 3-трифторметилфенила.
19. Соединение по п.1, где R6 представляет собой водород, галоген или метил.
20. Соединение по п.19, где R7 представляет собой такую группу, как 3-фторфенил.
21. Соединение по п.1, где R3 и R4 циклизуются с образованием 1-окса-3,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-она или 6-окса-2,9-диазаспиро[4.5]декан-8-она.
22. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(R)-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(R)-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1H-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-(трифторметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-4-метил-N-{2-метил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-(трифторметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-(трифторметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(4-метилфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4(4-метилфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(4-метилфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-(трифторметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(4-метилфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3,5-дифторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3,5-дифторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метил-N-{3-[(метилсульфонил)амино]пропил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-[(3R)-пиперидин-3-илметил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-[(3S)-пиперидин-3-илметил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-4-метил-N-{(1R)-2-метил-1-[1-(4-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-2-метил-1-[1-(4-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-4-метил-N-{(1R)-2-метил-1-[1-(2-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N{(1R)-2-метил-1-[1-(2-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-[2,2-диметил-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-[2,2-диметил-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-4-метилбензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метил-N-[(3R)-пиперидин-3-илметил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метил-N-[(3S)-пиперидин-3-илметил]бензамида;
N-(3-aминопропил)-N-((1R)-1-{1-бензил-4-[2-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-2-ил}-2-метилпропил)бензамида;
N-(3-aминопропил)-N-((1R)-1-{1-бензил-4-[2-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-2-ил}-2-метилпропил)-4-метилбензамида;
N-(3-aминопропил)-N-((1R)-1-{1-бензил-4-[2-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-2-ил}-2-метилпропил)-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метоксибензамида;
N-(3-aминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-3-хлорбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-хлорбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-трет-бутилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-3,4-дихлорбензамида;
N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-N-{3-[(5-цианопиридин-2-ил)амино]пропил}бензамида;
N-{(1R)-1-[1бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-N-(3-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}пропил)бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-пиперидин-4-илбензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метил-N-пиперидин-4-илбензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-2,4-дифтор-N-пиперидин-4-илбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}циклогексанкарбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-6-хлорникотинамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропила)-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(2,4-дифторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропила)-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(2,4-дифторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-4-метилбензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-[3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-N-[3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-6-хлорникотинамида;
N-(3-аминопропил)-6-хлор-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}никотинамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-6-хлорникотинамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-хлорбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-хлор-6-метилизоникотинамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-3-фурамида;
N-(3-аминопропил)-N4(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-5-метил-2Н-имидазол-4-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-метоксибензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}пиридин-2-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-1,2-диметилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-1,2-диметилпропил]-4-метилбензамида;
N-(2-аминоэтил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метилбензамида;
N-(2-аминоэтил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида;
N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-N-(пирролидин-3-илметил)бензамида;
N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-N-(пирролидин-3-илметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензолсульфонамид;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилизоксазол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}изоксазол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-5-метил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2,4-диметил-1,3-тиазол-5-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}тетрагидрофуран-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}пиперидин-4-карбоксамида;
2-aмино-N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(1Н-имидазол-4-илметил)бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(2-гидроксипиридин-4-ил)метил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(6-гидроксипиридин-3-ил)метил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(пиридин-3-илметил)бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[3-(циклобутиламино)пропил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(пирролидин-3-илметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-6-метилникотинамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{3-[(циклопропилметил)амино]пропил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[3-({[5-(пиридин-3-илокси)-1Н-индазол-3-ил]метил}амино)пропил]-бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(5-метокси-1Н-индазол-3-ил)метил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(3-{[(6-фтор-1Н-индазол-3-ил)метил]амино}пропил)бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[5-(пиридин-3-илокси)-1Н-индазол-3-ил]метил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(3-гидроксипропил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-1H-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3R)-3,5-диамино-5-оксопентил]бензамида;
N-{3-[(аминоацетил)амино]пропил}-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-{2-[(аминоацетил)амино]этил}-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-1,5-диметил-N-(пиперидин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
(2R)-N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}тетрагидрофуран-2-карбоксамида;
(2S)-N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}тетрагидрофуран-2-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1H-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}пиразин-2-карбоксамида;
3-{бензоил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амино}пропилбензоат;
N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-1,5-диметил-N-[(3R)-пирролидин-3-илметил]-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-1,5-диметил-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-1-метил-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-5-хлор-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(диметиламино)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[3-(1Н-имидазол-2-ил)пропил]бензамида;
1-бензил-6-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)пиперидин-2-она;
1-бензил-6-[1-(3-хлорбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-2-она;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{3-[(2-гидроксиэтил)амино]пропил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[3-(циклопропиламино)пропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-2-метил-1-[4-фенил-1-(1,3-тиазол-4-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-4-метил-N-{(1R)-2-метил-1-[4-фенил-1-(1,3-тиазол-4-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-2,4-дифтор-N-{(1R)-2-метил-1-[4-фенил-1-(1,3-тиазол-4-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-6-хлор-N-{(1R)-2-метил-1-[4-фенил-1-(1,3-тиазол-4-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}никотинамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-пиридин-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-пиридин-2-ил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-пиридин-2-ил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2,4-дифторбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-пиридин-2-ил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-6-хлорникотинамида;
N-(2-амино-3-гидроксипропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-3-метилбутил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-3-метилбутил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R,2R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилбутил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R,2R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилбутил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R,2S)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилбутил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R,2S)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилбутил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-5-метилизоксазол-4-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(4-фторфенокси)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(1Н-имидазол-1-ил)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-морфолин-4-илацетамида;
[(3-{бензоил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амино}пропил)амино]уксусной кислоты;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-гидроксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидроксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамида;
этил-[(3-{бензоил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амино}пропил)амино]ацетата;
N-{3-[(2-амино-3-метилбутаноил)амино]пропил}-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(метиламино)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-пропилбензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-бутилбензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-бутил-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
[[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил](бутил)амино](оксо)уксусной кислоты;
[[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил](пропил)амино](оксо)уксусной кислоты;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{3-[2-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил]пропил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{3-[бис(2-гидроксиэтил)амино]пропил}бензамида;
1-(2-амино-1-фенилэтил)-6-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)пиперидин-2-она;
6-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)пиперидин-2-она;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(3-{[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этил]амино}пропил)бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(3-{[2-(гидроксиметил)фенил]амино}пропил)бензамида;
N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-N-пиперидин-4-илбензамида;
N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-N-(пиперидин-3-илметил)бензамида;
2-(3-амино-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]ацетамида;
N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-пирролидин-3-илбензамида;
(1R,3S)-3-{[(2-аминоэтил)сульфонил]амино}-N-[(IR)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]циклогексанкарбоксамида;
(1R,3S)-3-[(аминоацетил)амино]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]циклогексанкарбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-6-(трифторметил)никотинамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
(3R)-N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил)пиперидин-3-карбоксамида;
(3S)-N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}пиперидин-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)ацетамида;
[(5R)-1-бензоил-5-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)пирролидин-2-ил]метиламина;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(4Н-1,2,4-триазол-4-ил)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2,1,3-бензотиадиазол-4-карбоксамида;
N-[(2S)-3-амино-2-гидроксипропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-N-[(2S)-морфолин-2-илметил]-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-N-[(2R)-морфолин-2-илметил]-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(2S)-3-амино-2-гидроксипропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(2S)-3-амино-2-гидроксипропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-пирролидин-3-илбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-(1Н-пиразол-1-ил)ацетамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
метил-3-аминопропил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбамат;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(4Н-1,2,4-триазол-4-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метокси-N-[(2S)-морфолин-2-илметил]ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метокси-N-[(2R)-морфолин-2-илметил]ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1S)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-гидрокси-2-метилпропил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидрокси-N-[(2S)-морфолин-2-илметил]ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидрокси-N-[(2R)-морфолин-2-илметил]ацетамида;
(2S)-N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]тетрагидрофуран-2-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3-цианобензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3-цианобензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3-метилбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3-метилбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}бензамида;
этил-3-аминопропил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбамата;
неопентил-3-аминопропил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбамата;
изобутил-3-аминопропил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбамата;
пропил-3-аминопропил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбамата;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-цианоацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метокси-N-[(3R)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метокси-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
бутил-3-аминопропил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбамата;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидрокси-N-[(3R)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидрокси-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]бензамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3S)-3,4-диамино-4-оксобутил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3R)-3,4-диамино-4-оксобутил]бензамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
(2S)-2-амино-4-{бензоил[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амино}бутановой кислоты;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидроксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-5-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-6-метил-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]никотинамида;
N-(азетидин-3-илметил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-N-(пирролидин-3-илметил)бензамида;
N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-N-(пирролидин-3-илметил)бензамида;
N-[(2S)-3-амино-2-гидроксипропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидроксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[3-(метоксиамино)пропил]бензамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метокси-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метокси-N-[(3R)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
2-гидрокси-N-{(1R)-1-[1-(3-гидроксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-N-(пирролидин-3-илметил)ацетамида;
N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метокси-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метокси-N-[(3R)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-(3-амино-2-гидроксипропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-(3-амино-2-гидроксипропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}бензамида;
N-(азетидин-3-илметил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-(азетидин-3-илметил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-гидроксиацетамида;
N-(азетидин-3-илметил)-N[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)ацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)ацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3-фторпирролидин-3-ил)метил]амина;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3-гидроксипирролидин-3-ил)метил]-2-метоксиацетамида;
N-(азетидин-3-илметил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-6-метилникотинамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3-фторпирролидин-3-ил)метил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-М-{[(3R)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3-фторпирролидин-3-ил)метил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-2-гидрокси-N-{(1R)-1-[1-(3-гидроксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
N-{(1R)-1-[1-(3-гидроксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-N-(пирролидин-3-илметил)бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-{(1R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-1,5-диметил-N-(пирролидин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-гидроксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-метоксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}бензамида;
N-(3-аминопропил)-2-метокси-N-{(1R)-1-[1-(3-метоксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазод-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-гидроксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-метоксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(3S)-3-амино-4-метоксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]бензамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-1,5-диметил-N-(пирролидин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-{(1R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-гидрокси-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)ацетамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3-гидроксипирролидин-3-ил)метил]бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-этокси-N-[(3S)-пирролидин-3-илметил]ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-этоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3-гидроксипирролидин-3-ил)метил]-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1S)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-гидрокси-2-метилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1S)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2-гидрокси-2-метилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-фторпропил]-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(2S)-3-амино-2-(гидроксиметил)пропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N'-метилэтандиамида;
N-[(2R)-3-амино-2-(гидроксиметил)пропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N'-метилэтандиамида;
N-[(3R)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(3R)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(3R)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S,4S)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S,4S)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-метоксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-гидроксибутил]-N-{(1R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-фторпирролидин-3-ил]метил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S,4S)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S,4S)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]~N-{[(3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(2S,3S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-3-ил]метил}-2-(2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(2S,3S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-3-ил]метил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(2S,3S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(2S,3S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-3-ил]метил}бензамида;
N-[(2R)-3-амино-2фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(5-метил-2Н-тетразол-2-ил)ацетамида;
N-[(2R)-3-амино-2-фторпропил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-(5-метил-1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S)-3-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
(5S)-3-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1-окса-3,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-она;
(5R)-3-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-1-окса-3,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-она;
N-[(2S,3R)-3-амино-2-фтор-4-гидроксибутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(3S)-3-амино-4-фторбутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(3R)-3-амино-4-фторбутил]-N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-[(3R,4S)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3S,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-{[(3R,4S)-4-фторпирролидин-3-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-N-(2,5-дигидро-1Н-пиррол-3-илметил)-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-пиразин-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-этоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-[(R)-1-(1-бензил-4-пиразин-2-ил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-пиразин-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-этоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1H-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-этоксиацетамида;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-[(R)-2,2-диметил-1-(4-фенил-1-пиридин-3-илметил-1Н-имидазол-2-ил)пропил]-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-[(R)-2,2-диметил-1-(4-фенил-1-пиридин-3-илметил-1Н-имидазол-2-ил)пропил]-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-метоксибутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(4-цианофенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(4-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-(2-фторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-(3-хлорбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-(3-цианобензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[4-фенил-1-(тетрагидропиран-4-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(2-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-трифторметилфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидаз6л-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2-метоксифенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-трифторметилфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-бромфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-п-толил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-aминo-4-фтopбyтил)-N-[(R)-2,2-димeтил-1-(4-фенил-1-пиридин-4-илметил-1Н-имидазол-2-ил)пропил]-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-[(R)-2,2-диметил-1-(4-фенил-1-пиридин-4-илметил-1Н-имидазол-2-ил)пропил]-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(5-метилизоксазол-3-илметил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(5-метилизоксазол-3-илметил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-[(R)-2,2-диметил-1-(4-фенил-1-пиридин-2-илметил-1Н-имидазол-2-ил)пропил]-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-[(R)-2,2-диметил-1-(4-фенил-1-пиридин-2-илметил-1Н-имидазол-2-ил)пропил]-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-(3-амино-3-метилбутил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-[(R)-1-(1-бензил-5-хлор-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((R)-3-амино-2-фторпропйл)-N-[(R)-1-(1-бензил-5-хлор-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
((R)-3-амино-2-фторпропил)-[(R)-1-(1-бензил-4-тиазол-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((S)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[4-фенил-1-(5-трифторметилфуран-2-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(5-метилизоксазол-3-илметил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
((S)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(5-метилизоксазол-3-илметил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
((S)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-2,2-диметил-1-[4-фенил-1-(5-трифторметилфуран-2-илметил)-1Н-имидазол-2-ил]пропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((S)-3-амино-4-метоксибутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-гидроксибутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-aминo-4-фтopбyтил)-N-{(R)-1-[1-(2,5-дифторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N{(R)-1-[1-(2,5-дифторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N{(R)-1-[1-(4-фторбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-2-метокси-N-{(R)-1-[1-(3-метоксибензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(2-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-2-фторпропил)-N-{(R)-2,2-диметил-1-[1-(3-метилбензил)-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил]пропил}-2-метоксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]ацетамида;
N-((S)-3-амино-2-фторпропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
((S)-3-амино-2-фторпропил)-[(R)-1-(1-бензил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-2-фторпропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-тиазол-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-[2-(1-аминоциклопропил)этил]-N-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
[2-(1-аминоциклопропил)этил]-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
метилового эфира [2-(1-аминоциклопропил)этил]-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]карбаминовой кислоты;
N-[2-(1-аминоциклопропил)этил]-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
[2-(1-аминоциклопропил)этил]-{(R)-1-[1-бензил-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-(3-аминопропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-1-метилэтил}-2-метоксиацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
((S)-3-амино-4-фторбутил)-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-5-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-метоксибутил)-N-{(R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3-фторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1бензил-4-(3-хлорфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[4-(3-хлорфенил)-1-(3-фторбензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-(3-амино-4-фторбутил)-N-{1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-1-метилэтил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
((S)-3-амино-2-фторпропил)-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
(R)-9-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-6-окса-2,9-диазаспиро[4.5]декан-8-она;
метилового эфира(3-амино-4-фторбутил)-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}карбаминовой кислоты;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}формамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}формамида;
N-(3-диметиламинопропил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-аминобутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-аминобутил)-N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N{(R)-1-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[4-(3-фторфенил)-1-(3-гидроксибензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((R)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[4-(3-фторфенил)-1-(3-гидроксибензил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-тиазол-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил]-2-метоксиацетамида;
N-{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метокси-N-(3-метиламинопропил)ацетамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
метилового эфира (3-аминопропил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}карбаминовой кислоты;
(3-аминопропил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
3-[{(R)-1-[1-(3-фторбензил)-4-(3-фторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-(2-метоксиацетил)амино]пропионамида;
N-(3-аминопропил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метансульфонилацетамида;
N-((S)-3-амино-4-метоксибутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
((S)-3-амино-4-фторбутил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропиламина;
((S)-3-амино-4-метоксибутил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}амида (S)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-((R)-3-аминобутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-((S)-3-аминобутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метоксиацетамида;
N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}-2-метокси-N-(1Н-[1,2,3]триазол-4-илметил)-ацетамида;
N-((S)-3-амино-4-фторбутил)-N-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}ацетамида;
метилового эфира ((S)-3-амино-4-фторбутил)-{(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}карбаминовой кислоты;
трет-бутилового эфира {(R)-1-[1-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-1Н-имидазол-2-ил]-2,2-диметилпропил}карбаминовой кислоты;
N-[(1R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-4-метилбензамида;
N-(3-аминопропил)-N-[(R)-1-(1-бензил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)-2-метилпропил]-2-(4-фторфенокси)ацетамида;
и их фармацевтически приемлемых солей.
23. Фармацевтическая композиция для модуляции активности KSP, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Способ ингибирования кинезина KSP у пациента-млекопитающего, причем указанный способ предусматривает введение пациенту эффективного ингибирующего KSP количества соединения по п.1.
25. Применение композиции по п.23 для производства лекарственного препарата для лечения рака.
RU2007101612/04A 2004-06-18 2005-06-20 N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака RU2427572C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58092704P 2004-06-18 2004-06-18
US60/580,927 2004-06-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007101612A RU2007101612A (ru) 2008-08-10
RU2427572C2 true RU2427572C2 (ru) 2011-08-27

Family

ID=34980173

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007101612/04A RU2427572C2 (ru) 2004-06-18 2005-06-20 N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака

Country Status (21)

Country Link
US (3) US7576221B2 (ru)
EP (1) EP1765789B1 (ru)
JP (2) JP4836280B2 (ru)
KR (1) KR101170925B1 (ru)
CN (1) CN1993331A (ru)
AU (1) AU2005258135B2 (ru)
BR (1) BRPI0510929A (ru)
CA (1) CA2571002A1 (ru)
EC (1) ECSP077183A (ru)
ES (1) ES2409345T3 (ru)
IL (1) IL180147A0 (ru)
MA (1) MA28739B1 (ru)
MX (1) MXPA06014909A (ru)
NO (1) NO20070343L (ru)
NZ (1) NZ552510A (ru)
RU (1) RU2427572C2 (ru)
SG (1) SG153851A1 (ru)
TN (1) TNSN06419A1 (ru)
TW (1) TW200612958A (ru)
WO (1) WO2006002236A1 (ru)
ZA (1) ZA200700481B (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2698697C2 (ru) * 2013-12-23 2019-08-29 Байер Фарма Акциенгезельшафт Конъюгаты связующего (ADC) с ингибиторами KSP
RU2751512C2 (ru) * 2015-06-22 2021-07-14 Байер Фарма Акциенгезельшафт Конъюгаты антитела и лекарственного средства (adc) и конъюгаты антитела и пролекарства (apdc), содержащие ферментативно расщепляемые группы
RU2761390C2 (ru) * 2016-12-21 2021-12-07 Байер Фарма Акциенгезельшафт Конъюгаты связующего и активного вещества (adc), имеющие ферментативно расщепляемые группы

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4836280B2 (ja) * 2004-06-18 2011-12-14 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド 癌を治療するためのキネシンスピンドルタンパク質（ｋｓｐ）阻害剤としてのｎ−（１−（１−ベンジル−４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド誘導体および関連化合物
CA2575188A1 (en) 2004-08-18 2006-02-23 Astrazeneca Ab Enantiomers of selected fused pyrimidones and uses in the treatment and preventi on of cancer
WO2007011647A2 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 Kalypsys, Inc. Inhibitors of mitotic kinesin ksp
TW200800951A (en) * 2005-08-09 2008-01-01 Novartis Ag Substituted imidazole compounds as KSP inhibitors
US8119655B2 (en) 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
MX2008013427A (es) 2006-04-19 2008-11-04 Novartis Ag Compuestos de benzoxazole y benzotiazole sustituidos-6-0 y metodos para inhibir la señalizacion csf-1r.
US8273738B2 (en) 2006-09-05 2012-09-25 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Imidazole derivatives
JP2010505962A (ja) 2006-10-09 2010-02-25 武田薬品工業株式会社 キナーゼ阻害剤
KR20090081020A (ko) * 2006-11-13 2009-07-27 노파르티스 아게 Ｋｓｐ 억제제로서의 치환된 피라졸 및 트리아졸 화합물
CA2674318A1 (en) 2007-01-05 2008-07-17 Novartis Ag Cyclized derivatives as eg-5 inhibitors
US8252832B2 (en) * 2007-12-14 2012-08-28 Novartis Ag Kinesin inhibitors as cancer therapeutics
US20110275685A1 (en) 2009-01-26 2011-11-10 Michael Mutz Salt and polymorphs of a kinesin inhibitor compound
JP2013525290A (ja) * 2010-04-15 2013-06-20 ノバルティス アーゲー Ｋｓｐ阻害剤としてのオキサゾールおよびチアゾール化合物
CA2794406A1 (en) * 2010-04-15 2011-10-20 Novartis Ag Triazole compounds as ksp inhibitors
DE102010025663A1 (de) 2010-06-30 2012-01-05 Karl-Heinz Glüsenkamp Neue beta-Aminoaldehyd-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre chemische Verwendung als reaktive Intermediate
US8809372B2 (en) 2011-09-30 2014-08-19 Asana Biosciences, Llc Pyridine derivatives
US9498540B2 (en) 2013-03-15 2016-11-22 Novartis Ag Cell proliferation inhibitors and conjugates thereof
JP2016516035A (ja) * 2013-03-15 2016-06-02 ノバルティス アーゲー 細胞増殖阻害剤およびそれらのコンジュゲート
US10786578B2 (en) 2014-08-05 2020-09-29 Novartis Ag CKIT antibody drug conjugates
JP6743015B2 (ja) * 2014-12-15 2020-08-19 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト Ｋｓｐ阻害剤の脱グリコシル化抗ｔｗｅａｋｒ抗体との抗体薬物複合体（ａｄｃ類）
IS2977B (is) 2015-02-23 2017-07-15 Actavis Group Ptc Ehf. Aðferð til framleiðslu á milliefnum sem eru nytsamleg við nýsmíði á elúxadólíni
CN108025086A (zh) 2015-06-23 2018-05-11 拜耳制药股份公司 Ksp抑制剂与抗b7h3抗体的抗体-活性物质缀合物(adc)
CN107921145A (zh) 2015-06-23 2018-04-17 拜耳医药股份有限公司 Ksp抑制剂与抗‑tweakr抗体的抗体药物缀合物（adc）
EP3313523A2 (en) 2015-06-23 2018-05-02 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Targeted conjugates of ksp inhibitors
EP3919518A1 (en) 2016-06-15 2021-12-08 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Specific antibody-drug-conjugates (adcs) with ksp inhibitors and anti-cd123-antibodies
JP7030811B2 (ja) 2016-12-21 2022-03-07 バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト Ｋｓｐ阻害剤を有する特異的抗体－薬物コンジュゲート（ａｄｃ）
WO2019243159A1 (de) 2018-06-18 2019-12-26 Bayer Aktiengesellschaft Gegen cxcr5 gerichtete binder-wirkstoff-konjugate mit enzymatisch spaltbaren linkern und verbessertem wirkungsprofil
US11236069B2 (en) * 2018-12-20 2022-02-01 Amgen Inc. KIF18A inhibitors

Family Cites Families (64)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2550959C3 (de) * 1975-11-13 1980-12-04 Hoechst Ag, 6000 Frankfurt Tetrazolyl-imidazole und Tetrazolyl--benzimidazole, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
EP0946587A2 (en) 1996-12-16 1999-10-06 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New amide compounds
US6117940A (en) 1997-10-17 2000-09-12 Mjalli; Adnan M. M. Amino-ketone solid support templates
PL346854A1 (en) 1998-09-25 2002-03-11 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives and their use as cytokine inhibitors
AU4055400A (en) 1999-04-02 2000-10-23 Neurogen Corporation Aryl and heteroaryl fused aminoalkyl-imidazole derivatives and their use as antidiabetics
US20040132788A1 (en) * 1999-10-11 2004-07-08 Chabrier De Lassauniere Pierre-Etienne Derivatives of heterocycles with 5 members, their preparation and their use as medicaments
TWI283577B (en) * 1999-10-11 2007-07-11 Sod Conseils Rech Applic Pharmaceutical composition of imidazole derivatives acting as modulators of sodium channels and the use thereof
US7291641B2 (en) * 1999-10-11 2007-11-06 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (S.C.R.A.S.) Derivatives of heterocycles with 5 members, their preparation and their use as medicaments
US6545004B1 (en) * 1999-10-27 2003-04-08 Cytokinetics, Inc. Methods and compositions utilizing quinazolinones
DE60028227T2 (de) 1999-10-27 2007-03-29 Cytokinetics, Inc., South San Francisco Chinazolinone benutzende verfahren und zusammenstellungen
US6620882B1 (en) 2000-05-02 2003-09-16 Advanced Syntech, Llc Solid support template for preparation of highly functionalized heterocycle compounds
WO2001094318A2 (en) * 2000-06-05 2001-12-13 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Method for synthesis of substituted azole libraries
US6683191B2 (en) 2000-06-05 2004-01-27 Ortho-Mcneil Pharmaceuticals, Inc. Method for synthesis of substituted azole libraries
US7566734B2 (en) 2000-08-01 2009-07-28 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques, S.A.S. Imidazolyl derivatives
CA2425185A1 (en) 2000-10-06 2002-04-11 Stephane De Lombaert Benzimidazole and indole derivatives as crf receptor modulators
JP2002190437A (ja) 2000-12-20 2002-07-05 Advantest Corp 電子ビーム露光装置及び校正方法
US6992082B2 (en) 2001-01-19 2006-01-31 Cytokinetics, Inc. Phenothiazine kinesin inhibitors
WO2002056880A1 (en) 2001-01-19 2002-07-25 Cytokinetics, Inc. Triphenylmethane kinesin inhibitors
US6610723B2 (en) * 2001-01-29 2003-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazole derivatives
US7049303B2 (en) 2001-11-07 2006-05-23 Medical Research Council Inhibition of viruses
US7060705B2 (en) 2001-11-07 2006-06-13 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
WO2003043995A1 (en) 2001-11-20 2003-05-30 Cytokinetics, Inc. Process for the racemization of chiral quinazolinones
AU2002364128B2 (en) 2001-12-06 2008-03-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Mitotic kinesin inhibitors
CA2467916A1 (en) 2001-12-06 2003-06-19 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
CA2468156A1 (en) * 2001-12-06 2003-06-19 Merck & Co., Inc. Azolopyrimidinone compounds and their use
DE60222302T2 (de) 2001-12-06 2008-05-29 Merck & Co., Inc. Inhibitoren von mitotischem kinesin
ATE424388T1 (de) 2001-12-06 2009-03-15 Merck & Co Inc Mitotische kinesinhemmer
JP2005526709A (ja) 2002-01-10 2005-09-08 ニューロジェン・コーポレーション メラニン凝集ホルモン受容体リガンド：置換ベンゾイミダゾールアナログ
AU2003213092A1 (en) 2002-02-15 2003-09-09 Smithkline Beecham Corporation Syntheses of quinazolinones
JP4399269B2 (ja) 2002-03-08 2010-01-13 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 有糸分裂性キネシン阻害薬
DE10211770A1 (de) 2002-03-14 2003-10-02 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte Piperidine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7026312B2 (en) * 2002-03-14 2006-04-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Substituted piperidines, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for the preparation thereof
AU2003245259A1 (en) 2002-05-02 2003-11-17 Neurogen Corporation Substituted imidazole derivatives: gabaa receptor ligands
EP1501825A2 (en) 2002-05-08 2005-02-02 Neurogen Corporation Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine derivatives: gaba a receptor ligands
WO2003097053A1 (en) 2002-05-09 2003-11-27 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
CA2485148A1 (en) 2002-05-09 2003-11-20 Cytokinetics, Inc. Pyrimidinone compounds, compositions and methods
US20040053948A1 (en) 2002-05-10 2004-03-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
JP2006502974A (ja) 2002-05-17 2006-01-26 ニューロジェン コーポレイション 置換環縮合イミダゾール誘導体：ｇａｂａａ受容体リガンド
WO2003103575A2 (en) * 2002-05-23 2003-12-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
CA2483627A1 (en) 2002-05-23 2003-12-04 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
ATE446094T1 (de) 2002-06-14 2009-11-15 Merck & Co Inc Mitotische kinesin-hemmer
WO2003106417A1 (en) 2002-06-14 2003-12-24 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
WO2004001489A1 (ja) 2002-06-19 2003-12-31 Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha 光変調器
AU2003247891A1 (en) 2002-07-08 2004-01-23 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin binding site
RU2233736C2 (ru) 2002-07-11 2004-08-10 Раховский Вадим Израилович Нанометрическое позиционирующее устройство
US6949538B2 (en) 2002-07-17 2005-09-27 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
US7211580B2 (en) 2002-07-23 2007-05-01 Cytokinetics, Incorporated Compounds, compositions, and methods
KR100492252B1 (ko) 2002-08-09 2005-05-30 한국화학연구원 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란유도체 및 그의 제조방법
AU2003262747A1 (en) 2002-08-21 2004-03-11 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
JP2005539062A (ja) 2002-09-13 2005-12-22 サイトキネティクス・インコーポレーテッド 化合物、組成物および方法
OA12928A (en) 2002-09-18 2006-10-13 Pfizer Prod Inc Novel imidazole compounds as transforming growth factor (TGF) inhibitors.
US7557115B2 (en) * 2002-09-30 2009-07-07 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
CN100579579C (zh) 2002-10-01 2010-01-13 诺华疫苗和诊断公司 抗癌及抗感染性疾病组合物及其使用方法
CN1726198A (zh) * 2002-10-11 2006-01-25 赛特凯恩蒂克公司 化合物、组合物及方法
ATE335732T1 (de) 2002-11-08 2006-09-15 Neurogen Corp 4-imidazol-1-ylmethylpyrimidinderivate als liganden für gabaa-rezeptoren
US20040186151A1 (en) 2003-02-12 2004-09-23 Mjalli Adnan M.M. Substituted azole derivatives as therapeutic agents
US7662581B1 (en) * 2003-12-18 2010-02-16 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Eg5 co-crystals
WO2005073198A1 (en) * 2004-01-16 2005-08-11 Wyeth Heterocyclic sulfonamide inhibitors of beta amyloid production containing an azole
WO2005080346A1 (en) * 2004-02-12 2005-09-01 Transtech Pharma, Inc. Substituted azole derivatives, compositions, and methods of use
KR20060135035A (ko) * 2004-04-06 2006-12-28 노바티스 백신즈 앤드 다이아그노스틱스 인코포레이티드 유사분열 키네신 억제제
US20080132549A1 (en) 2004-04-14 2008-06-05 Pfizer Inc. Sulphur-Linked Imidazone Compounds for the Treatment of Hiv/Aids
CA2565018A1 (en) * 2004-04-28 2005-11-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused quinoline derivative and use thereof
US7618981B2 (en) 2004-05-06 2009-11-17 Cytokinetics, Inc. Imidazopyridinyl-benzamide anti-cancer agents
JP4836280B2 (ja) * 2004-06-18 2011-12-14 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド 癌を治療するためのキネシンスピンドルタンパク質（ｋｓｐ）阻害剤としてのｎ−（１−（１−ベンジル−４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド誘導体および関連化合物

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DENG et al: "Synthetic Applications of Azolium Ylides to a Traceless Solid-Phase Synthesis of 2-Substituted Azoles", ORGANIC LETTERS, vol.4, no.23, 2002, pages 4017-4020. *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2698697C2 (ru) * 2013-12-23 2019-08-29 Байер Фарма Акциенгезельшафт Конъюгаты связующего (ADC) с ингибиторами KSP
RU2751512C2 (ru) * 2015-06-22 2021-07-14 Байер Фарма Акциенгезельшафт Конъюгаты антитела и лекарственного средства (adc) и конъюгаты антитела и пролекарства (apdc), содержащие ферментативно расщепляемые группы
RU2761390C2 (ru) * 2016-12-21 2021-12-07 Байер Фарма Акциенгезельшафт Конъюгаты связующего и активного вещества (adc), имеющие ферментативно расщепляемые группы

Also Published As

Publication number Publication date
MA28739B1 (fr) 2007-07-02
BRPI0510929A (pt) 2007-07-17
KR101170925B1 (ko) 2012-08-07
US7576221B2 (en) 2009-08-18
JP2011256197A (ja) 2011-12-22
AU2005258135A1 (en) 2006-01-05
NO20070343L (no) 2007-03-05
WO2006002236A1 (en) 2006-01-05
US20130017196A1 (en) 2013-01-17
EP1765789B1 (en) 2013-02-27
US8318791B2 (en) 2012-11-27
US20090258016A1 (en) 2009-10-15
AU2005258135B2 (en) 2011-09-22
MXPA06014909A (es) 2007-02-28
NZ552510A (en) 2010-12-24
SG153851A1 (en) 2009-07-29
RU2007101612A (ru) 2008-08-10
ES2409345T3 (es) 2013-06-26
IL180147A0 (en) 2007-06-03
US8735599B2 (en) 2014-05-27
CN1993331A (zh) 2007-07-04
KR20070106961A (ko) 2007-11-06
TW200612958A (en) 2006-05-01
EP1765789A1 (en) 2007-03-28
JP4836280B2 (ja) 2011-12-14
TNSN06419A1 (en) 2008-02-22
JP2008503501A (ja) 2008-02-07
ECSP077183A (es) 2007-02-28
CA2571002A1 (en) 2006-01-05
US20060009472A1 (en) 2006-01-12
ZA200700481B (en) 2008-10-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2427572C2 (ru) N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака
JP2008503501A5 (ru)
CA2575003A1 (en) Potassium channel inhibitors
ES2557478T3 (es) Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP
JP2009504664A5 (ru)
RU2006127573A (ru) Соединения тетразола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата
RU2009147733A (ru) Пиридилпиперидновые антагонисты рецептора орексинов
JP2014521696A5 (ru)
RU2016133684A (ru) Бициклические азот-содержащие соединения как агонисты М1 мускариновых рецепторов
RU2007127834A (ru) Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза
RU2007104838A (ru) 2,4,6-тризамещенные пиримидины в качестве ингибиторовфосфотидилинозитол (pi) 3-киназы и их применение для лечения злокачественного новообразования
JP2017500364A5 (ru)
AU2018275552B2 (en) Substituted nitrogen containing compounds
SK283555B6 (sk) 1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze
RU2008120619A (ru) (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону
RU2008108939A (ru) Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, способ ингибирования ksp, лекарственное средство для лечения рака
RU2013155456A (ru) Соединения пирролидинилмочевины и пирролидинилтиомочевины как ингибиторы киназы trka
JP2017502049A5 (ru)
RU2006145205A (ru) Терапевтические соединения: пиридин в качестве каркаса
JP2018520201A5 (ru)
RU2015144485A (ru) Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ
JPWO2020201773A5 (ru)
JPWO2019147782A5 (ru)
RU2007118659A (ru) Производное 1, 5-дигетероцикл-1н-триазола
RU2021111663A (ru) Соединение аминопиримидина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130621