RU2015144485A - Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ - Google Patents

Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ Download PDF

Info

Publication number
RU2015144485A
RU2015144485A RU2015144485A RU2015144485A RU2015144485A RU 2015144485 A RU2015144485 A RU 2015144485A RU 2015144485 A RU2015144485 A RU 2015144485A RU 2015144485 A RU2015144485 A RU 2015144485A RU 2015144485 A RU2015144485 A RU 2015144485A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
dihydro
amino
pyrazolo
pyridin
Prior art date
Application number
RU2015144485A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2664533C2 (ru
Inventor
Мэттью Ллойд ЧАЙЛДЕРС
Питер ФУЛЛЕР
Дэвид ГЕРИН
Джейсон Дэвид КАТЦ
Цинлинь ПУ
Марк Е. СКОТТ
Кристофер Ф. Томпсон
Мишель Мартинес
Дэниелл ФОЛКОН
Луис ТОРРЕС
Йонгки ДЕНГ
Рави КУРУКУЛАСУРИЯ
Хунбо ЦЗЭН
Юньфын БАЙ
Норман КУН
Юймэй ЛЮ
Чжисян ЧЖЭН
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2015144485A publication Critical patent/RU2015144485A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2664533C2 publication Critical patent/RU2664533C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (580)

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер:
Figure 00000001
A выбран из арила, гетероарила, циклоалкилC(0-10)алкила, C1-6алкила;
R2 и R3, каждый независимо, выбраны из водорода, C1-4алкила и гидрокси, где R2 и R3 необязательно могут вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо;
X1 представляет собой C;
X2, X3 и X4, каждый независимо, выбраны из O, N, S и C, и при условии, что образованная кольцевая система содержит 0, 1, 2 или 3 атома, выбранных из O, N и S;
n имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4;
m имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4;
p имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4;
R4 выбран из:
галогена,
оксо (=O),
C1-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C1-10 гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C2-10 алкенил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
арил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C3-12 циклоалкил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
гетероарил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
(C3-12)гетероциклоалкил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10 алкила,
C1-10 алкиламино(карбонил)0-1C0-10алкила,
(C1-10)гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10алкила,
(C1-10)гетероалкиламино(карбонил)0-1C0-10алкила,
C3-12 циклоалкил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
арил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
гетероарил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
(C3-12)гетероциклоалкил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
C1-10 алкилсульфонила,
C1-10 гетероалкилсульфонила,
(C3-12)циклоалкилC0-10алкилсульфонила,
(C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфонила,
гетероарилC0-10 алкилсульфонила,
арилC0-10 алкилсульфонила,
-SO2NH2,
-SO2NH(C1-6алкил),
-SO2N(C1-6алкил)2,
C0-10 алкилсульфамоила,
C1-10 гетероалкилсульфамоила,
(C3-12)циклоалкилC0-10 алкилсульфамоила,
(C3-12)циклогетероалкилC0-10 алкилсульфамоила,
гетероарилC0-10 алкилсульфамоила,
арилC0-10 алкилсульфамоила,
C0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
C1-10 гетероалкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
(C3-12)циклоалкилC0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
(C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
гетероарилC0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
арилC0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
(C1-10 алкил)1-2амино,
- CO2(C0-10 алкил),
-(C0-10 алкил)CO2H,
-SO2CF3,
-SO2CF2H,
-SO2CH2CF3,
C1-10 алкилсульфинила,
C1-4ациламиноC0-10 алкила,
гидрокси,
-(C1-10 алкил)OH,
C1-10 алкоксиC0-10 алкила,
циано,
(C1-6алкил)циано и
C1-6галогеналкила,
где два R4 вместе с кольцевым атомом, с которым каждый связан, необязательно могут образовывать насыщенное кольцо;
R5 выбран из:
галогена,
оксо (=O),
C1-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C1-10 гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C2-10 алкенил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
арил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C3-12 циклоалкил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
гетероарил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
(C3-12)гетероциклоалкил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C0-10 алкиламинокарбонилC0-10алкила,
C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10 алкила,
(C1-10)гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10 алкила,
C3-12 циклоалкил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
арил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
гетероарил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
(C3-12)гетероциклоалкил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила,
(C1-10 алкил)1-2 амино,
-SF5,
C0-10 алкилсульфонила,
C1-10 гетероалкилсульфонила,
(C3-12)циклоалкилC0-10алкилсульфонила,
(C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфонила,
гетероарилC0-10 алкилсульфонила,
арилC0-10 алкилсульфонила,
C0-10 алкилсульфамоила,
C1-10 гетероалкилсульфамоила,
(C3-12)циклоалкилC0-10 алкилсульфамоила,
(C3-12)циклогетероалкилC0-10 алкилсульфамоила,
гетероарилC0-10 алкилсульфамоила,
C0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
C1-10 гетероалкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
(C3-12)циклоалкилC0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
(C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
гетероарилC0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
арилC0-10 алкилсульфонимидоилC0-10 алкила,
-SO2NH2,
-SO2NH(C1-6алкил),
-SO2N(C1-6алкил)2,
арилC0-10 алкилсульфамоила,
(C0-10 алкил)1-2 амино,
-CO2(C0-10 алкил),
-(C0-10 алкил)CO2H,
-SO2CF3,
-SO2CF2H,
-SO2CH2CF3,
C1-10 алкилсульфинила,
C1-4ациламиноC0-10 алкила,
гидрокси,
-(C1-10 алкил)OH,
C1-10 алкоксиC0-10 алкила,
циано,
(C1-6алкил)циано и
C1-6галогеналкила; и
где R4 и R5, каждый, необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями R6, и R6 независимо выбран из:
галогена,
C1-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C1-10 гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C2-10 алкенил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
арил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C3-12 циклоалкил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
гетероарил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
(C3-12)гетероциклоалкил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила,
C1-10 алкил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
C2-10 алкенил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
C1-10 гетероалкил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
арил C0-10 алкил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
(C3-12)циклоалкил C0-10 алкил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
гетероарил C0-10 алкил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
(C3-12)гетероциклоалкил C0-10 алкил(карбонил)0-1оксиC0-10 алкила,
((C0-10)алкил)1-2аминокарбонилокси,
арил (C0-10)алкил аминокарбонилокси,
-CO2(C0-10 алкил),
-(C0-10 алкил)CO2H,
оксо (=O),
C0-10 алкилсульфонила,
C1-10 гетероалкилсульфонила,
(C3-12) циклоалкилсульфонила,
(C3-12) циклогетероалкилсульфонила,
гетероарилсульфонила,
арилсульфонила,
аминосульфонила,
-SO2NH2,
-SO2NH(C1-6алкил),
-SO2N(C1-6алкил)2,
-SO2CF3,
-SO2CF2H,
C1-10 алкилсульфинила,
амино,
(C1-10 алкил)1-2амино,
-(окси)0-1(карбонил)0-1N(C0-10 алкил)1-2
C1-4ациламиноC0-10 алкила,
гидрокси,
(C1-10 алкил)OH,
C1-10 алкоксиC0-10 алкила,
(C1-10 алкил)циано,
циано и
C1-6галогеналкила; и
R6 необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями R7, выбранными из водорода, гидрокси, (C1-6)алкила, C1-10 алкоксиC0-10алкила, (C1-10 алкил)OH, галогена, CO2H, -(C0-6)алкилCN, -O(C=O)C1-C6алкила, NO2, трифторметокси, трифторэтокси, трифторметила, трифторэтила, -N-C(O)O(C0-6)алкила, C1-10 алкилсульфонила, оксо (O=), аминосульфонила, -SO2C1-6алкила, -SO2CF3, -SO2CF2H, -C1-10алкилсульфинила, -O(0-1)(C1-10)галогена, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, алкила, амино(C1-6алкил)0-2 и NH2.
2. Соединение по п. 1, где R5 выбран из: галогена, оксо (=O), C1-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила, C1-10 гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, арилC0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C3-12циклоалкилC0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, гетероарил C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила, (C3-12)гетероциклоалкил C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C0-10 алкиламинокарбонил C0-10алкила, C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10алкила, (C1-10)гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10алкила, -SF5, C0-10алкилсульфонила, C1-10 гетероалкилсульфонила, (C3-12)циклоалкилC0-10алкилсульфонила, (C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфонила, C0-10 алкилсульфамоила, (C3-12)циклоалкилC0-10алкилсульфамоила, (C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфамоила, гетероарилC0-10 алкилсульфамоила, C0-10алкилсульфонимидоилC0-10алкила, C1-10 гетероалкилсульфонимидоилC0-10алкила, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, арилC0-10 алкилсульфамоила, (C1-10 алкил)1-2амино, -SO2CF3, -SO2CF2H, -SO2CH2CF3, гидрокси, -(C1-10 алкил)OH, C1-10 алкоксиC0-10алкила, циано, (C1-6алкил)циано и C1-6галогеналкила; где R5 необязательно замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями R6.
3. Соединение по п. 2, где R4 выбран из: галогена, оксо (=O),
C1-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C1-10 гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, арил C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C3-12циклоалкил C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, гетероарил C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10 алкила, (C3-12)гетероциклоалкил C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C0-10 алкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10 алкила, C1-10 алкиламино(карбонил)0-1C0-10алкила, (C1-10)гетероалкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10алкила, (C1-10)гетероалкиламино(карбонил)0-1C0-10алкила, C3-12 циклоалкил C0-10 алкиламиноC0-10 алкила, арил C0-10 алкиламиноC0-10алкила, гетероарил C0-10алкиламиноC0-10алкила, (C3-12)гетероциклоалкил C0-10алкиламиноC0-10алкила, C0-10алкилсульфонила, (C3-12)циклоалкилC0-10алкилсульфонила, (C3-12)циклогетероалкилC0-10алкилсульфонила, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, C0-10алкилсульфонимидоилC0-10 алкила, C1-10 гетероалкилсульфонимидоилC0-10алкила, (C1-10 алкил)1-2амино, -CO2(C0-10 алкил), -SO2CF3, -SO2CF2H, -SO2CH2CF3, гидрокси, -(C1-10 алкил)OH, C1-10 алкоксиC0-10 алкила, циано, (C1-6алкил)циано и C1-6галогеналкила, где R4 необязательно замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями R6, и два R4 вместе с кольцевым атомом, с которым каждый связан, необязательно могут образовывать насыщенное кольцо.
4. Соединение по п. 3, где R4 выбран из трет-бутилкарбонила, метоксикарбонила, метилкарбонила, циклопропилметила, циклопропилметилкарбонила, циклопропилэтилкарбонила, циклопропилкарбонила, циклобутилкарбонила, циклопентилоксикарбонила, изопропилоксикарбонила, фенилметила, фенилпропила, фенилметилкарбонила, фенилэтилкарбонила, фенилоксикарбонила, фенилкарбонила, оксазолилметила, 1,3-оксазолилметила, индолилметила, 1-фенилэтила, пиридинилметила, циклогексилкарбонила, фтора, 2,2,2-трифторэтила, этила, 2-гидроксиэтила, неопентилкарбонила, неопентилоксикарбонила, этилкарбонила, этилоксикарбонила, метоксиметилкарбонил (метиламино)метилкарбонила, 2,3-дигидро-1H-инденилкарбонила, пирролидинилметилкарбонила, тетрагидро-2H-пиранилкарбонила, тетрагидро-2H-тиопиранилоксикарбонила, тетрагидро-2H-
пиранилоксикарбонила, 1-(пиридинил)этилоксикарбонила, адамантилкарбонила, тетрагидрофуранилоксикарбонила, трифторэтилсульфонила, диметиламино, трет-бутилоксикарбонила, метила, трет-бутиламинокарбонила, аминокарбонила, азетидинила, циклогексиламино, оксо, гидрокси, метиламинокарбонила, циклопропилсульфонила, метокси, фениламино, пиридинила, гидроксиизопропила, гидроксиэт-2-ила, трифторметила, 2-(метилтио)эт-2-илкарбонила, метилсульфонила, этилкарбонила, метиламино, изопропилоксикарбонил и гидроксиизопропила; где R4 необязательно замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями R6, и где два R4 вместе с кольцевым атомом, с которым каждый связан, необязательно могут образовывать насыщенное кольцо.
5. Соединение по п. 4, где вариант осуществления R5 выбран из: метоксикарбонила, трет-бутилсульфонила, трет-бутилсульфамоила, трет-бутил(метил)сульфамоила, трет-бутил(этил)сульфамоила, пентафторсульфанила, метокси, диметиламино, оксо, амино, фтора, изобутила, изопропила, сульфамоила, диметилсульфамоила, метилсульфонила, этилсульфонила, трифторметилсульфонила, трет-бутилоксикарбонил(1-метил)этила, диэтилсульфамоила, этилсульфамоила, пирролидинилсульфонила, метила, трет-бутиламинометила, метиламинокарбонила, метиламинометила, этила, (1-гидрокси)этила, пиперидинилсульфонила, пиперидинила, тиоморфолинилкарбонила, тиазолидинилкарбонила, тиоморфолинилметила, пирролидинилкарбонила, пиперидинилкарбонила, этиламинокарбонила, морфолинилкарбонила, трет-бутила, циклопентилметила, циклогексила, циклогексилсульфонила, циклогексилсульфамоила, циклопентила, циклопентилсульфонила, бензила, гидроксиметила, 8-окса-3-азабицикло[3,2,1]октанила, 8-окса-3-азабицикло[3,2,1]октан-3карбонила, 3-окса-8-азабицикло[3,2,1]октан-8-илкарбонила, этоксикарбонил(диметилэт-2-ил), гидрокси, трифторметила, азетидинилсульфонила, циклопропилсульфонила, циклопропила, хлора, этиламинометила, пирролидинилметила, 1-пирролидин-1-илэтила, циклопропилметила, пиразолилметила, морфолинилсульфонила, изопропиламинометила, пиразолила,
пирролидинила, метилсульфонила, изопропилсульфонила, изопропилсульфамоила, метилсульфамоила, бензилсульфамоила, циклопропилметила, циклобутила, трет-бутилсульфонила, трет-бутилоксикарбонила, трет-бутилоксикарбонилметила, метоксиметила, 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан-5-карбонила, метоксиэт-2-ила, триазолилметила, 1,2,3-триазолилметила, аминометила, этиламинометила, аминокарбонила, морфолинила, изопропила, изопропил(метил)сульфамоила, сульфонила, циано, 2,2,2-трифторэтила, этиламинокарбонила, трет-бутиламинометила, изопропилоксикарбонил(диметилэт-2-ил), 1,1,1-трифтор-3,3-диметилбут-2-ила, (1,1,2-триметилпропил)сульфонила, (1,1-диметилпропил)сульфонила, изопропилсульфонимидоил метилсульфонила, этилкарбонила, 2,3-дигидро-1H-инденила, этилметилсульфамоила, неопентила, метиламинометил диметиламино, 2-(изопропиламино)пропан-2-ила, 2,2-диметилпропила, гидроксиметила, гидроксиэт-2-ила, трет-бутилоксикарбонил(2-метилпроп-2-ил), метокси, этиламинокарбонила, метиламинокарбонила и метоксиметила; и где R5 необязательно замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями R6.
6. Соединение по п. 5, где A выбран из фенила, метила, этила, циклопропилметила, циклопропила, циклобутила, изоиндолинила, бензо[d]тиазолила,
Figure 00000002
, 2,3-дигидро-1H-инденила, хинолинила, пиридинила и индолинила.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, выбранные из:
трет-бутил-3-(цианометил)-3-(4-оксо-3-(фениламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-(фениламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-[3-(этиламино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(циклопропилметил)амино]-4-
оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-[3-(циклобутиламино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-[3-(этиламино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-[3-(метиламино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-[3-(циклопропиламино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-(4-оксо-3-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-(3((4(метоксикарбонил)фенил) амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-(3-((4-фторфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c] пиридин-1-ил)азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-[4-оксо-3-({4-[2,2,2-трифтор-гидроксиэтил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{4-оксо-3-[(4-сульфамоилфенил)амино]-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-{[1-оксо-2-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил]амино}-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-(3-{[4-(метилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-{[4-(пентафторсульфанил)фенил]амино}-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-{3-[(2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-метил-4-(3-{[4-(метилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-((1-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-{[3-(метилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-(3-{[4-(метилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-{[4-(диметилсульфамоил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фторпиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-[4-оксо-3-(фениламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-[4-оксо-3-({4-[2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-
карбоксилата;
трет-бутил-4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}-4-(цианометил)-3-фторпиперидин-1-
карбоксилата;
трет-бутил-4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-{[1,1-диоксидо-2-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фторпиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((1,1-диоксидо-2-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
2-(4-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(2,2-дифторпропаноил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
2-(3-(4-оксо-3-(фениламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
4-((1-(3-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
2-(3-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
метил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(N,N-
диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((1,1-диоксидо-2-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-(3-{[4-(метилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-{3-[(2-фторпиридин-4-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-(цианометил)-3-[4-оксо-3-({4-[(трифторметил)сульфонил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]азетидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(4-фторфенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((4-1-амино-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-(фениламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
N-(трет-бутил)-4-((1-(4-(цианометил)-1-(2,2-дифторпропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)бензолсульфонамида;
2-(1-(2,2-дифторпропаноил)-4-(3-((4-(изопропилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
N-(трет-бутил)-4-((1-(4-(цианометил)-1-(2,2-дифторпропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-метилбензолсульфонамида;
2-(4-(3-((4-(трет-бутилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(2,2-дифторпропаноил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
трет-бутил-4-(3-(3,5-бис((1H-пиразол-1-ил)метил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-(3,5-диметилфениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-(3,5-бис((1H-1,2,3-триазол-1-ил)метил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-(3,5-бис((2H-1,2,3-триазол-2-ил)метил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-(3-((1H-1,2,3-триазол-1-ил)метил)-5-((2H-1,2,3-триазол-2-ил)метил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-(м-толуидино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-(изоиндолин-5-иламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-{[2-(циклопропилметил)-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(2-этил-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-[3-[(2-метил-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-{3-[(2-этил-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-{[2-(2-метилпропил)-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-{[2-(циклопропилметил)-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-{[2-(циклопентилметил)-1,1-диоксо-2,3-дигидро-1,2-бензотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-1H,4H,5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-[4-оксо-3-({4-[(трифторметил)сульфонил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-{[4-(метилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(2-фторпиридин-4-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
4-(1-(1-(цианометил)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-иламино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
2-(1-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((1,1-диоксидо-2,3-
дигидробензо[b]тиофен-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
2-(8-(4-оксо-3-((4-(трифторметил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1,4-диоксаспиро[4,5]декан-8-ил)ацетонитрила;
4-({1-[1-(цианометил)-2-фторциклогексил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
{2-фтор-1-[4-оксо-3-({4-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-метилэтил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]циклогексил}ацетонитрил
{2-фтор-1-[3-({4-[(1-метилэтил)сульфонил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]циклогексил}ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-(1-амино-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
трет-бутил-5-(3-((4-(N-(трет-бутил)-N-метилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(N-изопропил-N-метилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(N-этил-N-метилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((1,1-диоксидо-2-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(N-метилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((1-оксо-2-(2,2,2-трифторэтил)изоиндолин-5-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-
c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((4-((1H-1,2,3-триазол-1-ил)метил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((4-((2H-1,2,3-триазол-2-ил)метил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(изопропилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(циклопропилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((2-(трет-бутил)-1-оксоизоиндолин-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-циклогексил-1-оксоизоиндолин-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-циклопентил-1-оксоизоиндолин-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((4-(1-амино-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
[3-(3-{[4-(азетидин-1-илсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
{3-[3-({4-[(3-метилазетидин-1-ил)сульфонил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
{3-[3-({4-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)сульфонил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-
c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
[3-{3-[(4-{[2-метилазетидин-1-ил]сульфонил}фенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
{3-[4-оксо-3-({4-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-метилэтил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
этил-3-(4-((1-(3-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)фенил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-2,2-диметилбутаноата;
2-(3-(3-((4-(3-гидрокси-3-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((4-(3-фторпирролидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((4-(3-метоксипирролидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((4-(3-метоксипирролидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((3-метил-4-(морфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((1-гидрокси-2,2-диметил-1-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-(трет-бутилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-
диметилбензолсульфонамида;
4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)бензонитрила;
2-(1-(4-оксо-3-((1-оксо-1,3-дигидроизобензофуран-5-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
(1-{3-[(3,3-диметил-1-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}циклопентил)ацетонитрила;
трет-бутил-4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)бензоата;
4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-метилбензамида;
2-(1-(3-((2-изопропил-1-оксоизоиндолин-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-изопропилбензолсульфонамида;
4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-метилбензолсульфонамида;
2-(1-(3-((4-(азетидин-1-илсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-(этилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
N-(трет-бутил)-4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-метилбензолсульфонамида;
N-(трет-бутил)-4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-этилбензолсульфонамида;
4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диэтилбензолсульфонамида;
трет-бутил-2-(4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-
метилфенилсульфонамидо)-2-метилпропаноата;
2-(1-(4-оксо-3-((1-оксо-2-(2,2,2-трифторэтил)изоиндолин-5-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклопентил)ацетонитрила;
этил-2-(4-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-метилфенилсульфонамидо)-2-метилпропаноата;
трет-бутил-2-(5-((1-(1-(цианометил)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропаноата;
метил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-((4-(1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-((1-гидрокси-1-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-((4-цианофенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-((4-фторфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-((4-(трифторметил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-(хинолин-6-иламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(изопропилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(3-((4-(трет-бутилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
2-(2-фтор-1-(3-((3-метил-4-(морфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(2-фтор-1-(3-((2-фторпиридин-4-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-2-фторциклогексил)ацетонитрила;
2-(2-фтор-1-(3-((3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(тиазолидин-3-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(2-метилтиазолидин-3-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(2-метилтиоморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(3-гидрокси-3-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(1,1,1-трифтор-2-гидрокси-4-изопропокси-3,3-диметил-4-оксобутан-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((1-гидрокси-2,2-диметил-1-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3,3-диметилбутан-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
{1-[3-({4-[1-(этиламино)-2,2,2-трифторэтил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]-2-фторциклогексил}ацетонитрила;
[2-фтор-1-{3-[(4-{1-метил-1-[(1-метилэтил)амино]этил}фенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}циклогексил]ацетонитрила;
{1-[3-({4-[1-амино-2,2,2-трифторэтил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]-2-фторциклогексил}ацетонитрила;
[3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
{3-[3-({4-[(1-метилэтил)сульфонил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
4-({1-[3-(цианометил)-4-фтортетрагидро-2H-пиран-3-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
N-трет-бутил-4-({1-[3-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N-метилбензолсульфонамида;
[3-(3-{[4-(трет-бутилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
N-трет-бутил-4-({1-[3-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)бензолсульфонамида;
трет-бутил[5-({1-[3-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-1,1-диоксидо-1,2-бензизотиазол-2(3H)-ил]ацетата;
трет-бутил-3-{[4-({1-[3-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)фенил]сульфонил}-3-метилбутаноата;
{3-[3-({4-[1-амино-2,2,2-трифторэтил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
{3-[3-({4-[1-(трет-бутиламино)-2,2,2-трифторэтил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
[3-(3-{[4-(циклопентилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
{3-[4-оксо-3-({4-[(1,1,2-триметилпропил)сульфонил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
[3-(3-{[4-(циклогексилсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
трет-бутил-5-(3-((4-(1-(трет-бутиламино)-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
{3-[3-({4-[(1,1-диметилпропил)сульфонил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
[3-{3-[(2-циклопентил-1-оксо-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
{3-[4-оксо-3-({4-[2,2,2-трифтор-1-пирролидин-1-илэтил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
{3-[4-оксо-3-({4-[1-пирролидин-1-илэтил]фенил}амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
{3-[3-({4-[(2,2-диметилциклопентил)сульфонил]фенил}амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил]тетрагидро-2H-пиран-3-ил}ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-
(морфолинoсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
[3-(3-{[4-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
[3-{4-оксо-3-[(4-{2,2,2-трифтор-1-[(1-метилэтил)амино]этил}фенил)амино]-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(1-(этиламино)-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(2,2,2-трифтор-1-(изопропиламино)этил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(1-(пирролидин-1-ил)этил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(1-(диметиламино)-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-(хинолин-6-иламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-цианохинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-метилхинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(1H-пиразол-1-ил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(2,2-диметилморфолин-4-
карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-(хинолин-3-иламино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-(диметиламино)хинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((2-карбамоилхинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
2-(3-(4-оксо-3-((4-(1-(трифторметил)циклопропил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((2-(диметиламино)хинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((2-метилхинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-морфолинoхинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-(2-метилморфолинo)хинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((2-(8-окса-3-азабицикло[3,2,1]октан-3-ил)хинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(пропан-2-ил-сульфонимидоил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
2-(3-(4-оксо-3-((4-(пропан-2-илсульфонимидоил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-
3-ил)ацетонитрила;
4-({1-[1-(цианометил)-2-фторциклогексил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
трет-бутил-5-(3-((4-(трет-бутилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(циклопропилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(изопропилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-(диметилкарбамоил)хинолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
4-({1-[3-(цианометил)тетрагидрофуран-3-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)бензонитрила;
[3-{3-[(4-хлорфенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидрофуран-3-ил]ацетонитрила;
[3-{3-[(4-хлор-8-фторхинолин-6-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидрофуран-3-ил]ацетонитрила;
[3-{3-[(4-фторхинолин-6-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидрофуран-3-ил]ацетонитрила;
2-(3-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидрофуран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((4-(трет-бутилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидрофуран-3-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-((4-(трет-бутилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-
дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
N-(трет-бутил)-4-((1-(4-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N-метилбензолсульфонамида;
4-((1-(4-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
2-(4-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фтортетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-(3-фтор-4-(3-(3-метил-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-((2-(трет-бутил)-1-оксоизоиндолин-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фтортетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-(3-фтор-4-(3-(3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-(3-фтор-4-(4-оксо-3-((4-(2-(трифторметил)пиперидин-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-((4-(1-(трет-бутиламино)-2,2,2-трифторэтил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фтортетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
2-[4-(3-{[1,1-диоксо-2-(пиперидин-4-ил)-3H-1,2-бензотиазол-5-ил]амино}-4-оксо-5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фтороксан-4-ил]ацетонитрила;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-{3-[(4-{1-метил-1-[(1-метилэтил)амино]этил}фенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(2-(изопропиламино)пропан-2-ил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-(3-{[4-(1-метоксиэтил)фенил]амино}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(4-{1-метил-1-[(1-метилэтил)амино]этил}фенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
2-(4-(3-((1,1-диоксидо-2-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-3-фтортетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетонитрила;
трет-бутил-4-(цианометил)-3-фтор-4-(3-((3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-((4-(1-бензил-3-(трифторметил)пирролидин-3-ил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-((4-(3-(трифторметил)пирролидин-3-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(3-(трифторметил)пирролидин-3-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(2-(трифторметил)пиперидин-2-ил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-((4-(((2,2,2-трифторэтил)амино)метил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N-изопропилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-((4-(N-бензилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N-(циклопропилметил)сульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-
пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N-(2-метоксиэтил)сульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N-циклогексилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-((4-(пиперидин-1-илсульфонил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(морфолинoсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((3-фтор-4-(N-изопропилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N-(циклопропилметил)сульфамоил)-3-фторфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
(4-{3-[(4-фторфенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
[1-(циклопропилкарбонил)-4-{3-[(4-фторфенил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-4-ил]ацетонитрила;
4-({1-[1-бензил-4-(цианометил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(4-метилбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[4-(трифторметил)бензил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[4-(1-метилэтил)бензил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[4-(1-метилэтил)бензил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[4-(1метилэтокси)бензил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3-фторбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(2-фторбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(2,6-дифторбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(2,3,6-трифторбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(1,3-оксазол-2-илметил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(4-изоксазол-3-илбензил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)бензил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3-фенилпропил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(1H-индол-4-илметил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-((1-(4-(цианометил)-1-(1-(2,6-дифторфенил)этил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-((1-(4-(цианометил)-1-фенетилпиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
3-({1-[4-(цианометил)-1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-пропаноилпиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3,3,3-трифторпропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(метоксиацетил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(N,N-диметилглицил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(2,2-диметилпропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[(3,3-дифторциклобутил)карбонил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(циклогексилкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илкарбонил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-
c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(циклопропилацетил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3-циклопропилпропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(фенилкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{1-[(4-хлорфенил)карбонил]-4-(цианометил)пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{1-[(3-хлорфенил)карбонил]-4-(цианометил)пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{1-[(2-хлорфенил)карбонил]-4-(цианометил)пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-{[4-(трифторметил)фенил]ацетил}пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3-фенилпропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(2,3-дигидро-1H-инден-2-илкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-[(1-{4-(цианометил)-1-[(2-оксопирролидин-1-ил)ацетил]пиперидин-4-ил}-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино]-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(4,4,4-трифторбутаноил)пиперидин-4-
ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3-цианопропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-({1-[4-(цианометил)-1-(3,3-диметилбутаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил}амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-((1-(4-(цианометил)-1-(2-(метилтио)пропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-((1-(1-(2-цианоацетил)-4-(цианометил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
метил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
фенил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
4-фторфенил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
неопентил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
этил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
изопропил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
2-метилциклопентил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-
диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
2-(метилтио)этил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
тетрагидро-2H-тиопиран-4-ил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
1-метоксипропан-2-ил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
тетрагидрофуран-3-ил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
тетрагидро-2H-пиран-4-ил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
1,1,1-трифторпропан-2-ил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
1-(пиридин-2-ил)этил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
1-цианоэтил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
тетрагидрофуран-3-ил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
2,2,2-трифторэтил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
изопропил-4-(цианометил)-4-(3-(2-фторпиридин-4-иламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
метил-4-(цианометил)-4-(3-(2-фторпиридин-4-иламино)-4-оксо-
4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
4-((1-(4-(цианометил)-1-((2,2,2-трифторэтил)сульфонил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
4-((1-(4-(цианометил)-1-(циклопропилсульфонил)пиперидин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
2-(4-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(4-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
6-(4-(цианометил)-4-(3-((4(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-ил)никотинонитрила;
6-(4-(цианометил)-4-(3-((4((дифторметил)сульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-ил)никотинонитрила;
2-(4-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(5(трифторметил)пиридин-2-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
6-(4-(цианометил)-4-(3-((3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-ил)никотинонитрила;
6-((3R,4R)-4-(цианометил)-3-фтор-4-(3-((3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-ил)никотинонитрила;
2-(1-(5-иодпиридин-2-ил)-4-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
2-(1-(5-бромпиридин-2-ил)-4-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-(3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(4-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
(R или S)-2-(4-(4-оксо-3-(4-(2,2,2-трифтор-1-
гидроксиэтил)фениламино)-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(4-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-(4-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)-3-метилфениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-1-(4-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
2-(1-(2,2-дифторпропаноил)-4-(3-((4-(метилсульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-4-ил)ацетонитрила;
2-(4-(3-фторазетидин-1-ил)-1-(4-оксо-3-((4-(трифторметил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(4-оксо-3-((4-(трифторметил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(фениламино)циклогексил)ацетонитрила;
2-(4-гидрокси-1-(4-оксо-3-((4-(трифторметил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(3-фторазетидин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(3-метоксиазетидин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-((2,2,2-трифторэтил)амино)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-гидроксициклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(фениламино)циклогексил)ацетонитрила;
2-(4-(3-метоксиазетидин-1-ил)-1-(4-оксо-3-((4-(трифторметокси)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(4-оксо-3-((4-(трифторметокси)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-
(фениламино)циклогексил)ацетонитрила;
2-(4-(циклогексиламино)-1-(4-оксо-3-((4-(трифторметокси)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлор-3-фторфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(циклогексиламино)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлор-3-фторфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(3-метоксиазетидин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-хлор-3-фторфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(фениламино)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((4-((дифторметил)сульфонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(3-фторазетидин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
4-((1-(1-(цианометил)-4-(3-фторазетидин-1-ил)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
2-(4-(3-фторазетидин-1-ил)-1-(3-((2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(4-(диметиламино)-1-(3-((2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо-[d]изотиазол-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(4-(3-фторазетидин-1-ил)-1-(3-((2-метил-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)циклогексил)ацетонитрила;
2-(1-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(диметиламино)циклогексил)ацетонитрила;
4-((1-(1-(цианометил)-4-оксоциклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамида;
N-(трет-бутил)-5-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-
дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксамида;
N-трет-бутил-5-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1,2-бензизотиазол-5-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}-5-(цианометил)-N-метилтетрагидро-2H-пиран-2-карбоксамида;
изопропил-5-(3-((2-(трет-бутил)-1,1-диоксидо-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
2-(3-(3-((4-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((3-метил-4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((3-метил-4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
2-(3-(3-((4-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(морфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(3-метилморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(2-
метилморфолин-4-карбонил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(2,6-диметилморфолин-4-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((4-(этил(2,2,2-трифторэтил)карбамоил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3-метил-4-(метил(2,2,2-трифторэтил)карбамоил)фенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(3-((4-(2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан-5-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-метилбензо[d]тиазол-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
[1-{3-[(3,3-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-6-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}-2-фторциклогексил]ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((3,3-диметил-2-оксоиндолин-6-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
[3-{3-[(3,3-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-6-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
[3-{3-[(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)амино]-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}тетрагидро-2H-пиран-3-ил]ацетонитрила;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(3-((2-фторпиридин-4-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-
1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-5-(цианометил)-5-(4-оксо-3-((4-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)фенил)амино)-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((4-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(3-((4-(8-окса-3-азабицикло[3,2,1]октан-3-карбонил)-3-метилфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-4-(цианометил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-{3-[(5-метил-4-{3-окса-8-азабицикло[3,2,1]октан-8-илкарбонил}циклогекса-1,3,5-триен-1-ил)амино]-4-оксо-5H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил}пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-(3-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-((1,1-диоксидо-2-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)-2,3-дигидробензо[d]изотиазол-5-ил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-(4-(2-(трифторметил)пиперидин-2-ил)фениламино)-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(4-оксо-3-(4-(2-(трифторметил)пирролидин-2-ил)фениламино)-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-4-(цианометил)-4-(3-(3-метил-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
5-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)-N-(метилсульфонил)тетрагидро-2H-пиран-2-карбоксамида;
5-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-5-(цианометил)-N,N-
диметилтетрагидро-2H-пиран-2-карбоксамида; и
2-(3-(3-((4-хлорфенил)амино)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)-6-(2-гидроксипропан-2-ил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)ацетонитрила.
8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Способ лечения JAK-опосредованного заболевания, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
10. Способ лечения состояния у млекопитающего, которое можно облегчить путем ингибирования Janus киназ JAK1 и JAK2, где состояние выбрано из артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств и рака, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера.
11. Способ по п. 10, где указанное состояние представляет собой артрит.
12. Способ по п. 10, где указанное состояние выбрано из ревматоидного артрита, ювенильного артрита и псориатического артрита.
13. Способ по п. 10, где указанное состояние представляет собой астму или обструктивные заболевания дыхательных путей.
14. Способ по п. 13, где указанное состояние выбрано из: хронической астмы, астмы с поздним началом, сверхчувствительности дыхательных путей, бронхита, бронхиальной астмы, аллергической астмы, наследственной бронхиальной астмы, приобретенной бронхиальной астмы, астматической реакции на пыль, рецидивирующей обструкции дыхательных путей и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и эмфиземы.
15. Способ по п. 10, где указанное состояние представляет собой аутоиммунные заболевания или расстройства.
16. Способ лечения астмы у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества
соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
17. Способ лечения артрита у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера для получения лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которое можно облегчить путем ингибирования Janus киназ JAK1 и JAK2.
19. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера и второго активного средства для получения лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которое можно облегчить путем ингибирования Janus киназ JAK1 и JAK2.
RU2015144485A 2013-03-19 2014-03-19 Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ RU2664533C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2013/072873 WO2014146249A1 (en) 2013-03-19 2013-03-19 Geminally substituted cyanoethylpyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors
CNPCT/CN2013/072873 2013-03-19
PCT/CN2014/000297 WO2014146491A1 (en) 2013-03-19 2014-03-19 Geminally substituted cyanoethylpyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015144485A true RU2015144485A (ru) 2017-04-25
RU2664533C2 RU2664533C2 (ru) 2018-08-20

Family

ID=51579271

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015144485A RU2664533C2 (ru) 2013-03-19 2014-03-19 Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ

Country Status (8)

Country Link
US (1) US9957264B2 (ru)
EP (1) EP2976339B1 (ru)
JP (1) JP2016514709A (ru)
AU (1) AU2014234907B2 (ru)
BR (1) BR112015023858A2 (ru)
CA (1) CA2901765A1 (ru)
RU (1) RU2664533C2 (ru)
WO (2) WO2014146249A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2764980C2 (ru) * 2017-01-20 2022-01-24 Лео Фарма А/С Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014146246A1 (en) * 2013-03-19 2014-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Cycloalkyl nitrile pyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors
WO2016061751A1 (en) * 2014-10-22 2016-04-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Ethyl n-boc piperidinyl pyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors
AU2019426113B2 (en) 2019-01-30 2022-06-16 Felicamed Biotechnology Co., Ltd. JAK inhibitor and preparation method therefor
TW202208355A (zh) 2020-05-04 2022-03-01 美商安進公司 作為骨髓細胞觸發受體2促效劑之雜環化合物及使用方法
CA3182541A1 (en) 2020-05-04 2021-11-11 Amgen Inc. Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
JP7023026B1 (ja) 2021-05-18 2022-02-21 株式会社アイビー化粧品 Ｊａｋ阻害剤

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2340611C2 (ru) * 2000-09-15 2008-12-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Производные пиразола, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
CN101578285A (zh) 2007-01-12 2009-11-11 安斯泰来制药株式会社 稠合吡啶化合物
CN101910152B (zh) * 2007-11-16 2014-08-06 因塞特公司 作为janus激酶抑制剂的4-吡唑基-n-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-n-杂芳基嘧啶-2-胺
CN102026999B (zh) * 2008-03-11 2014-03-05 因塞特公司 作为jak抑制剂的氮杂环丁烷和环丁烷衍生物
TW201111385A (en) * 2009-08-27 2011-04-01 Biocryst Pharm Inc Heterocyclic compounds as janus kinase inhibitors
SI3050882T1 (en) * 2010-03-10 2018-06-29 Incyte Holdings Corporation Piperidin-4-yl azetidine derivatives, as inhibitors of JAK1
SG184870A1 (en) * 2010-04-14 2012-11-29 Array Biopharma Inc 5, 7-substituted-imidazo [1, 2-c] pyrimidines as inhibitors of jak kinases
WO2012030924A1 (en) * 2010-09-01 2012-03-08 Ambit Biosciences Corporation Azolopyridine and azolopyrimidine compounds and methods of use thereof
CA2817785A1 (en) * 2010-11-19 2012-05-24 Toby Blench Pyrazolopyridines and pyrazolopyridines and their use as tyk2 inhibitors
EP2694060A4 (en) * 2011-04-01 2014-09-10 Univ Utah Res Found SUBSTITUTED 3- (1H-BENZO [D] IMIDAZOL-2-YL) -1H-INDAZOLE ANALOGUES AS INHIBITORS OF PDK1 KINASE
UA111854C2 (uk) * 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
WO2013040863A1 (en) * 2011-09-22 2013-03-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Cycloalkylnitrile pyrazole carboxamides as janus kinase inhibitors
WO2013180265A1 (ja) * 2012-06-01 2013-12-05 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
WO2013192125A1 (en) * 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolyl derivatives as syk inhibitors

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2764980C2 (ru) * 2017-01-20 2022-01-24 Лео Фарма А/С Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы

Also Published As

Publication number Publication date
JP2016514709A (ja) 2016-05-23
AU2014234907B2 (en) 2017-08-17
CA2901765A1 (en) 2014-09-25
BR112015023858A2 (pt) 2017-07-18
WO2014146249A1 (en) 2014-09-25
US20160272632A1 (en) 2016-09-22
RU2664533C2 (ru) 2018-08-20
EP2976339B1 (en) 2018-06-27
US9957264B2 (en) 2018-05-01
WO2014146491A1 (en) 2014-09-25
AU2014234907A1 (en) 2015-08-13
EP2976339A4 (en) 2016-08-31
EP2976339A1 (en) 2016-01-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015144485A (ru) Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ
KR101949624B1 (ko) Tank-결합 키나제 억제제 화합물로서 유용한 아미노트리아진 유도체
JP2016514709A5 (ru)
RU2396269C2 (ru) Производные гетероарилзамещенного пиперидина в качестве ингибиторов печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы (l-cpt1)
CN101426774B (zh) 唑类甲酰胺衍生物
JP4740151B2 (ja) ケモカイン受容体のモジュレーターとしての３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
JP2019523233A5 (ru)
JP2014062093A5 (ru)
US11618753B2 (en) Aminopyrrolotriazines as kinase inhibitors
HRP20140030T1 (hr) Derivati prolina kao inhibitori katepsina
RU2011107437A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы
JP2016523911A5 (ru)
JP2014525448A5 (ru)
AU2008240804B2 (en) Pyrrolidine derivatives as dual NK1/NK3 receptor antagonists
HRP20140252T1 (hr) Derivati imidazola kao inhibitori kazeinske kinaze
CA2873060A1 (en) Nampt inhibitors
RU2015144386A (ru) Циклоалкилнитрилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов янус-киназы
CA2905530A1 (en) Pyrrolo[2,3-b]pyridine cdk9 kinase inhibitors
JP2016518344A5 (ru)
ES2428326T3 (es) Derivados de aril sulfona sustituida como bloqueadores de canales de calcio
CA2784007C (en) Pyrrolidine derivatives
JPWO2021055744A5 (ru)
ZA200504322B (en) 3-Aminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors.
HRP20240297T1 (hr) Derivati alfa-d-galaktopiranozida
JP5452622B2 (ja) Ｎｋ３受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200320