JP2018507235A5 - - Google Patents
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非限定的に、本発明は以下の態様を含む。
[態様1]
式(Ia)または(Ib):
(式中、
Aは、
iii.1つもしくは複数のR1もしくはR2で置換されている、ただ1つの環を有するヘテロアリール;または
iv.各々が、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されている、1個より多い環を有するアリールもしくはヘテロアリール
のいずれかであり;
R1は、C1〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分岐状アルケニル、C2〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルキルメチル、C3〜C6シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各々は、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されており;
R2は、ハロゲン、−CN、−OH、−O(アルキル)、−NO2、−SH、−S(アルキル)、−S(O)(アルキル)、−S(O)2(アルキル)、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2(アルキル)、−NR10R11、−CONR10R11および−S(O)2NR10R11であり;
R3は、ハロゲン、−CN、−OH、−O(アルキル)、=O、−NO2、−SH、−S(アルキル)、−S(O)(アルキル)、−S(O)2(アルキル)、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2(アルキル)、−NR10R11、−CONR10R11および−S(O)2NR10R11であり;
各RC4、RC5、およびRC6は、独立して、水素、R1もしくはR2である;またはRC4は、RC7と一緒になって、1つもしくは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成し;
各RC7およびRC8は、独立して、水素、R1もしくは−SO2RC12である;またはRC7およびRC8は、それらが付着されているNと一緒になって、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する;またはRC7は、RC4と一緒になって、1つもしくは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成し;
R10およびR11は、独立して、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキル、−C(O)RC12、−C(O)2RC12、−C(O)N(RC12)2、−SO2RC12である、またはそれらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロシクリルを形成し;
RC12は、水素、直鎖状もしくは分岐状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分岐状C2〜C6アルケニル、直鎖状もしくは分岐状C2〜C6アルキニル、またはアリールであり;ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはアリール基は、1個もしくは複数のハロゲン原子、1個もしくは複数の−NH2基、または1個もしくは複数の−OH基で任意選択により置換されており;
Vは、−C(=O)−部分または−S(=O)2−部分であり;ならびに
W、XおよびYを含む環は、5員の複素芳香族であり、ここでWおよびYは、CRA、N、NRB、OおよびSからなる群から独立して選択され;Xは、NRB、OおよびSからなる群から選択され;ここでRAは、水素、R1またはR2であり;RBは、水素またはR1であり;
ただし、WがNであり、XがSであり、YがCである場合、RC4、RC5およびRC6の1つは、H以外であることを条件とする)
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
Aが、
からなる群から選択される部分である、態様1に記載の化合物。
[態様3]
Aが、
からなる群から選択される部分である、態様2に記載の化合物。
[態様4]
Aが、
からなる群から選択される部分である、態様3に記載の化合物。
[態様5]
W、XおよびY、ならびにそれらが付着されている炭素原子を含む環が、
からなる群から選択される5員の複素芳香族基である、態様1から4のいずれかに記載の化合物。
[態様6]
W、XおよびY、ならびにそれらが付着されている炭素原子を含む環が、
からなる群から選択される5員の複素芳香族基である、態様5に記載の化合物。
[態様7]
RBが、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、n−ペンチルまたはn−ヘキシルから選択される直鎖状C1〜C6アルキルである、態様6に記載の化合物。
[態様8]
RBが、iso−プロピル、iso−ペンチルおよびtert−ブチルから選択される分岐状C1〜C6アルキルである、態様6に記載の化合物。
[態様9]
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
から選択される部分である、態様1から8のいずれかに記載の化合物。
[態様10]
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
から選択される部分である、態様9に記載の化合物。
[態様11]
各RC4、RC5およびRC6が、独立して、水素、R1またはR2である、態様1から10のいずれかに記載の化合物。
[態様12]
RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つが水素である、態様11に記載の化合物。
[態様13]
RC4、RC5およびRC6の2つが水素である、態様11に記載の化合物。
[態様14]
各RC4、RC5およびRC6が水素である、態様11に記載の化合物。
[態様15]
RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つがハロゲンである、態様1から14のいずれかに記載の化合物。
[態様16]
RC4、RC5およびRC6の2つがハロゲンである、態様15に記載の化合物。
[態様17]
各RC4、RC5およびRC6がハロゲンである、態様15に記載の化合物。
[態様18]
RC4、RC5およびRC6の1つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残り2つがハロゲンである、態様1から11のいずれかに記載の化合物。
[態様19]
RC4、RC5およびRC6の2つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残り1つがハロゲンである、態様1から11のいずれかに記載の化合物。
[態様20]
RC4、RC5およびRC6が各々ハロゲンである、態様1から11のいずれかに記載の化合物。
[態様21]
RC4が、RC7と一緒になって、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成する、態様1から10のいずれかに記載の化合物。
[態様22]
RC4が、RC7と一緒になって、
から選択される部分を形成する、態様21に記載の化合物。
[態様23]
Aが、
から選択される部分であり、
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
から選択され;ならびに
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
から選択される部分である、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様24]
Aが、
から選択される部分であり;
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
から選択され;ならびに
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
から選択される部分である、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様25]
Aが、
であり;
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
から選択され;ならびに
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
である、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様26]
RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する、態様1から25のいずれかに記載の化合物。
[態様27]
Aが、
であり;
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
から選択され;ならびに
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
である、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様28]
式(IIa):
(式中、RC5は、ハロゲンであり、各RC7およびRC8は、独立して、水素、R1もしくは−SO2RC12である;またはRC7およびRC8は、それらが付着されているNと一緒になって、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する)
の化合物である、態様1に記載の化合物。
[態様29]
RC5がクロロである、態様28に記載の化合物。
[態様30]
RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロ環を形成し、ここでC3〜C8ヘテロ環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、各々は、1つまたは複数のR1またはR3で任意選択により置換されている、態様28または29に記載の化合物。
[態様31]
式(IIb):
(式中、RC5は、ハロゲンであり、各RC7およびRC8は、独立して、水素、R1もしくは−SO2RC12である;またはRC7およびRC8は、それらが付着されているNと一緒になって、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する)
の化合物である、態様1に記載の化合物。
[態様32]
RC5がクロロである、態様31に記載の化合物。
[態様33]
RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロ環を形成し、ここでC3〜C8ヘテロ環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、各々は、1つまたは複数のR1またはR3で任意選択により置換されている、態様31または32に記載の化合物。
[態様34]
N−メチル−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
N,N−ジメチル−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1H−インドール;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピリジン;
3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−N,N−ジメチルベンズアミド;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−シクロブチルベンズアミド;
3−クロロ−N,N−ジメチル−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンズアミド;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メチルピペラジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−シクロプロピルベンズアミド;
N−tert−ブチル−4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチルチオフェン−2−イル}ピリジン;
4−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンゾイル)モルホリン;
3−クロロ−N−(2−ヒドロキシプロピル)−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンズアミド;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)カルバメート;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−[(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−1λ6,4−チオモルホリン−1,1−ジオン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}モルホリン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−フェニルベンズアミド;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1H−イミダゾール−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1H−イミダゾール−2−イル}ピリジン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−2−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
tert−ブチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン;
1−(4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メタンスルホニルピペラジン;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)メタンスルホンアミド;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)アセトアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N,N−ビス(プロパン−2−イル)ベンズアミド;
1−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)ピロリジン−2−オン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
2−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カルバメート;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−1−エチルピペラジン−2−オン;
2−tert−ブチル−4−{5−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−3−イル}ピリジン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−メチル−N−フェニルベンズアミド;
4−{4−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−クロロフェニル]チオフェン−2−イル}−2−tert−ブチルピリジン;
6−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタン;
エチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)カルバメート;
エチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−(4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)−2,2−ジメチルプロパン−1−オン;
N−[2−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}−N−エチルホルムアミド)エチル]アセトアミド;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(3−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド;
(2S,6R)−4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2,6−ジメチルモルホリン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−7−クロロ−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−[(4,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル]ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(4−フルオロフェニル)ベンズアミド
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
1−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−3−シクロプロピル尿素;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)メタンスルホンアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−メチル−N−(1,3−オキサゾール−2−イル)ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−[2−(モルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−{8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−イル}ベンズアミド;
エチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カルバメート;
tert−ブチルN−[1−(3−クロロ−4−{5−[2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−イル]カルバメート;
1−(3−クロロ−4−{5−[2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−2−メチルチオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−2−メチルチオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−フェニルベンズアミド;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−N−メチルカルバメート;
tert−ブチル3−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド}ピペリジン−1−カルボキシレート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−アミン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−5−クロロ−N−フェニルピリジン−3−カルボキサミド;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−メチルピペリジン−3−アミン;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
4−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
tert−ブチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド}ピペリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−[(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
7−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−tert−ブチル−4−[4−(2−クロロ−4−{オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピペラジン−2−カルボニル}フェニル)チオフェン−2−イル]ピリジン;
1−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−カルボン酸;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−イル]カルバメート;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−カルボン酸;
2−tert−ブチル−4−[5−(2−クロロ−4−{3H,4H,5H,6H,7H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−5−カルボニル}フェニル)チオフェン−3−イル]ピリジン;
4−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
1−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]イミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,5−ナフチリジン;
1−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
2−tert−ブチル−4−{5−[2−クロロ−4−(3−メトキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−3−イル}ピリジン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メチルピペリジン−4−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−オール;
4−(3−クロロ−4−{5−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)モルホリン;
1−(3−クロロ−4−{5−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)−4,4−ジフルオロピペリジン;
1−(3−クロロ−4−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−2−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−オール;および
3−(1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロフェニル}−N−(4−フルオロフェニル)ホルムアミド)プロパン酸
からなる群から選択される化合物。
[態様35]
ピペリジン−1−イル(4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(3−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1,2−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−プロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1,2−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(6−(ブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(6−(ジブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(6−アミノ−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−アミノピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−(ブチル(プロピル)アミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルチアゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルチアゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
5−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−1−イソブチルピリジン−2(1H)−オン;
(3−クロロ−4−(5−(2−モルホリノピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3,5−ジクロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−シクロプロピル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メチルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−イソプロピルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−エチニル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−エチニル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−6−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−6−メチルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3,5−ジクロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)メタンスルホンアミド;
(3−クロロ−4−(5−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(1−メチル−2−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ヒドロキシ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−ヒドロキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2,3−ジクロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−ベンジルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−アミノピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−2−イル)メタンスルホンアミド;
(2−ヒドロキシ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)フラン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(5−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
1−(4−(4−(4−(2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)フラン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(ナフタレン−1−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−6−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(イソキノリン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−エチル−1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−エチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ヒドロキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−(ヒドロキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−メチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−(ピロリジン−1−イルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−3−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(キノリン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−クロロピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)フラン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)−3−フルオロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)フラン−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソチアゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソオキサゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソチアゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソオキサゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−フルオロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(メトキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(4,6−ジプロピルピリジン−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(4−プロピルピリジン−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(2,6−ジプロピルピリジン−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−((トリフルオロメチルスルホニル)メチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(1−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−N−シクロプロピルピコリンアミド;
4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−N−シクロヘキシルピコリンアミド;
(4−(2−(1H−インドール−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−シクロプロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
5−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−(ピペリジン−1−カルボニル)ベンゾニトリル;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(6−プロピルピリジン−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(2−ペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;および
(2−ブロモ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン
からなる群から選択される、化合物。
[態様36]
態様1から35のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物。
[態様37]
代謝性障害を処置する方法であって、態様1から35のいずれかに記載の化合物の治療有効量を、それを必要とする個体に投与するステップを含む、方法。
[態様38]
個体が、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)を有すると診断されるまたは疑いがある、態様37に記載の方法。
[態様39]
過剰増殖性障害を処置する方法であって、態様1から35のいずれに記載の化合物の治療有効量を、それを必要とする個体に投与するステップを含む、方法。
[態様40]
過剰増殖性障害が癌である、態様39に記載の方法。
[態様41]
癌が乳癌、前立腺癌または卵巣癌である、態様40に記載の方法。
[態様42]
代謝性障害または過剰増殖性障害を処置するための医薬の製造における、態様1から35のいずれかに記載の化合物の使用。
[態様43]
代謝性障害または過剰増殖性障害を処置するための、態様1から35のいずれかに記載の化合物の使用。
[実施例]
[態様1]
式(Ia)または(Ib):
Aは、
iii.1つもしくは複数のR1もしくはR2で置換されている、ただ1つの環を有するヘテロアリール;または
iv.各々が、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されている、1個より多い環を有するアリールもしくはヘテロアリール
のいずれかであり;
R1は、C1〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分岐状アルケニル、C2〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルキルメチル、C3〜C6シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各々は、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されており;
R2は、ハロゲン、−CN、−OH、−O(アルキル)、−NO2、−SH、−S(アルキル)、−S(O)(アルキル)、−S(O)2(アルキル)、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2(アルキル)、−NR10R11、−CONR10R11および−S(O)2NR10R11であり;
R3は、ハロゲン、−CN、−OH、−O(アルキル)、=O、−NO2、−SH、−S(アルキル)、−S(O)(アルキル)、−S(O)2(アルキル)、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2(アルキル)、−NR10R11、−CONR10R11および−S(O)2NR10R11であり;
各RC4、RC5、およびRC6は、独立して、水素、R1もしくはR2である;またはRC4は、RC7と一緒になって、1つもしくは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成し;
各RC7およびRC8は、独立して、水素、R1もしくは−SO2RC12である;またはRC7およびRC8は、それらが付着されているNと一緒になって、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する;またはRC7は、RC4と一緒になって、1つもしくは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成し;
R10およびR11は、独立して、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキル、−C(O)RC12、−C(O)2RC12、−C(O)N(RC12)2、−SO2RC12である、またはそれらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロシクリルを形成し;
RC12は、水素、直鎖状もしくは分岐状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分岐状C2〜C6アルケニル、直鎖状もしくは分岐状C2〜C6アルキニル、またはアリールであり;ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはアリール基は、1個もしくは複数のハロゲン原子、1個もしくは複数の−NH2基、または1個もしくは複数の−OH基で任意選択により置換されており;
Vは、−C(=O)−部分または−S(=O)2−部分であり;ならびに
W、XおよびYを含む環は、5員の複素芳香族であり、ここでWおよびYは、CRA、N、NRB、OおよびSからなる群から独立して選択され;Xは、NRB、OおよびSからなる群から選択され;ここでRAは、水素、R1またはR2であり;RBは、水素またはR1であり;
ただし、WがNであり、XがSであり、YがCである場合、RC4、RC5およびRC6の1つは、H以外であることを条件とする)
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
Aが、
[態様3]
Aが、
[態様4]
Aが、
[態様5]
W、XおよびY、ならびにそれらが付着されている炭素原子を含む環が、
[態様6]
W、XおよびY、ならびにそれらが付着されている炭素原子を含む環が、
[態様7]
RBが、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、n−ペンチルまたはn−ヘキシルから選択される直鎖状C1〜C6アルキルである、態様6に記載の化合物。
[態様8]
RBが、iso−プロピル、iso−ペンチルおよびtert−ブチルから選択される分岐状C1〜C6アルキルである、態様6に記載の化合物。
[態様9]
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
[態様10]
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
[態様11]
各RC4、RC5およびRC6が、独立して、水素、R1またはR2である、態様1から10のいずれかに記載の化合物。
[態様12]
RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つが水素である、態様11に記載の化合物。
[態様13]
RC4、RC5およびRC6の2つが水素である、態様11に記載の化合物。
[態様14]
各RC4、RC5およびRC6が水素である、態様11に記載の化合物。
[態様15]
RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つがハロゲンである、態様1から14のいずれかに記載の化合物。
[態様16]
RC4、RC5およびRC6の2つがハロゲンである、態様15に記載の化合物。
[態様17]
各RC4、RC5およびRC6がハロゲンである、態様15に記載の化合物。
[態様18]
RC4、RC5およびRC6の1つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残り2つがハロゲンである、態様1から11のいずれかに記載の化合物。
[態様19]
RC4、RC5およびRC6の2つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残り1つがハロゲンである、態様1から11のいずれかに記載の化合物。
[態様20]
RC4、RC5およびRC6が各々ハロゲンである、態様1から11のいずれかに記載の化合物。
[態様21]
RC4が、RC7と一緒になって、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成する、態様1から10のいずれかに記載の化合物。
[態様22]
RC4が、RC7と一緒になって、
[態様23]
Aが、
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様24]
Aが、
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様25]
Aが、
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様26]
RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する、態様1から25のいずれかに記載の化合物。
[態様27]
Aが、
W、XおよびYを含む5員の複素芳香族基が、
RC4基、RC5基、RC6基および−C(=O)NRC7RC8基を含有するフェニル環が、
態様1から21のいずれかに記載の化合物。
[態様28]
式(IIa):
の化合物である、態様1に記載の化合物。
[態様29]
RC5がクロロである、態様28に記載の化合物。
[態様30]
RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロ環を形成し、ここでC3〜C8ヘテロ環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、各々は、1つまたは複数のR1またはR3で任意選択により置換されている、態様28または29に記載の化合物。
[態様31]
式(IIb):
の化合物である、態様1に記載の化合物。
[態様32]
RC5がクロロである、態様31に記載の化合物。
[態様33]
RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロ環を形成し、ここでC3〜C8ヘテロ環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、各々は、1つまたは複数のR1またはR3で任意選択により置換されている、態様31または32に記載の化合物。
[態様34]
N−メチル−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
N,N−ジメチル−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1H−インドール;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピリジン;
3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−N,N−ジメチルベンズアミド;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−シクロブチルベンズアミド;
3−クロロ−N,N−ジメチル−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンズアミド;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メチルピペラジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−シクロプロピルベンズアミド;
N−tert−ブチル−4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチルチオフェン−2−イル}ピリジン;
4−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンゾイル)モルホリン;
3−クロロ−N−(2−ヒドロキシプロピル)−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンズアミド;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)カルバメート;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−[(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−1λ6,4−チオモルホリン−1,1−ジオン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}モルホリン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−フェニルベンズアミド;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1H−イミダゾール−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1H−イミダゾール−2−イル}ピリジン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−2−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
tert−ブチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン;
1−(4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メタンスルホニルピペラジン;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)メタンスルホンアミド;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)アセトアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N,N−ビス(プロパン−2−イル)ベンズアミド;
1−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)ピロリジン−2−オン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
2−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カルバメート;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−1−エチルピペラジン−2−オン;
2−tert−ブチル−4−{5−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−3−イル}ピリジン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−メチル−N−フェニルベンズアミド;
4−{4−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−クロロフェニル]チオフェン−2−イル}−2−tert−ブチルピリジン;
6−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタン;
エチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)カルバメート;
エチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−(4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)−2,2−ジメチルプロパン−1−オン;
N−[2−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}−N−エチルホルムアミド)エチル]アセトアミド;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(3−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド;
(2S,6R)−4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2,6−ジメチルモルホリン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−7−クロロ−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−[(4,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル]ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(4−フルオロフェニル)ベンズアミド
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
1−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−3−シクロプロピル尿素;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)メタンスルホンアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−メチル−N−(1,3−オキサゾール−2−イル)ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−[2−(モルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−{8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−イル}ベンズアミド;
エチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カルバメート;
tert−ブチルN−[1−(3−クロロ−4−{5−[2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−イル]カルバメート;
1−(3−クロロ−4−{5−[2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−2−メチルチオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−2−メチルチオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−フェニルベンズアミド;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−N−メチルカルバメート;
tert−ブチル3−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド}ピペリジン−1−カルボキシレート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−アミン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−5−クロロ−N−フェニルピリジン−3−カルボキサミド;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−メチルピペリジン−3−アミン;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
4−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
tert−ブチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド}ピペリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−[(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
7−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−tert−ブチル−4−[4−(2−クロロ−4−{オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピペラジン−2−カルボニル}フェニル)チオフェン−2−イル]ピリジン;
1−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−カルボン酸;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−イル]カルバメート;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−カルボン酸;
2−tert−ブチル−4−[5−(2−クロロ−4−{3H,4H,5H,6H,7H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−5−カルボニル}フェニル)チオフェン−3−イル]ピリジン;
4−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
1−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]イミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,5−ナフチリジン;
1−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
2−tert−ブチル−4−{5−[2−クロロ−4−(3−メトキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−3−イル}ピリジン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メチルピペリジン−4−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−オール;
4−(3−クロロ−4−{5−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)モルホリン;
1−(3−クロロ−4−{5−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)−4,4−ジフルオロピペリジン;
1−(3−クロロ−4−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−2−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−オール;および
3−(1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロフェニル}−N−(4−フルオロフェニル)ホルムアミド)プロパン酸
からなる群から選択される化合物。
[態様35]
ピペリジン−1−イル(4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(3−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1,2−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−プロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1,2−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(6−(ブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(6−(ジブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(6−アミノ−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−アミノピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−(ブチル(プロピル)アミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルチアゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルチアゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
5−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−1−イソブチルピリジン−2(1H)−オン;
(3−クロロ−4−(5−(2−モルホリノピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3,5−ジクロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−シクロプロピル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メチルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−イソプロピルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−エチニル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−エチニル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−6−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−6−メチルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3,5−ジクロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)メタンスルホンアミド;
(3−クロロ−4−(5−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(1−メチル−2−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ヒドロキシ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−ヒドロキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2,3−ジクロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−ベンジルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−アミノピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−2−イル)メタンスルホンアミド;
(2−ヒドロキシ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)フラン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(5−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
1−(4−(4−(4−(2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)フラン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(ナフタレン−1−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−6−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(イソキノリン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−エチル−1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−エチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ヒドロキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−(ヒドロキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−メチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−(ピロリジン−1−イルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−3−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(キノリン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−クロロピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)フラン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)−3−フルオロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)フラン−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソチアゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソオキサゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソチアゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソオキサゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−フルオロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(メトキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(4,6−ジプロピルピリジン−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(4−プロピルピリジン−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(2,6−ジプロピルピリジン−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−((トリフルオロメチルスルホニル)メチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(1−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−N−シクロプロピルピコリンアミド;
4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−N−シクロヘキシルピコリンアミド;
(4−(2−(1H−インドール−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−シクロプロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
5−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−(ピペリジン−1−カルボニル)ベンゾニトリル;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(6−プロピルピリジン−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(2−ペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;および
(2−ブロモ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン
からなる群から選択される、化合物。
[態様36]
態様1から35のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物。
[態様37]
代謝性障害を処置する方法であって、態様1から35のいずれかに記載の化合物の治療有効量を、それを必要とする個体に投与するステップを含む、方法。
[態様38]
個体が、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)を有すると診断されるまたは疑いがある、態様37に記載の方法。
[態様39]
過剰増殖性障害を処置する方法であって、態様1から35のいずれに記載の化合物の治療有効量を、それを必要とする個体に投与するステップを含む、方法。
[態様40]
過剰増殖性障害が癌である、態様39に記載の方法。
[態様41]
癌が乳癌、前立腺癌または卵巣癌である、態様40に記載の方法。
[態様42]
代謝性障害または過剰増殖性障害を処置するための医薬の製造における、態様1から35のいずれかに記載の化合物の使用。
[態様43]
代謝性障害または過剰増殖性障害を処置するための、態様1から35のいずれかに記載の化合物の使用。
[実施例]
Claims (42)
- 式(Ia)または(Ib):
Aは、
iii.1つもしくは複数のR1もしくはR2で置換されている、ただ1つの環を有するヘテロアリール;または
iv.各々が、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されている、1個より多い環を有するアリールもしくはヘテロアリール
のいずれかであり;
R1は、C1〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分岐状アルケニル、C2〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルキルメチル、C3〜C6シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各々は、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されており;
R2は、ハロゲン、−CN、−OH、−O(アルキル)、−NO2、−SH、−S(アルキル)、−S(O)(アルキル)、−S(O)2(アルキル)、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2(アルキル)、−NR10R11、−CONR10R11および−S(O)2NR10R11であり;
R3は、ハロゲン、−CN、−OH、−O(アルキル)、=O、−NO2、−SH、−S(アルキル)、−S(O)(アルキル)、−S(O)2(アルキル)、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2(アルキル)、−NR10R11、−CONR10R11および−S(O)2NR10R11であり;
各RC4、RC5、およびRC6は、独立して、水素、R1もしくはR2である;またはRC4は、RC7と一緒になって、1つもしくは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成し;
各RC7およびRC8は、独立して、水素、R1もしくは−SO2RC12である;またはRC7およびRC8は、それらが付着されているNと一緒になって、1つもしくは複数のR1もしくはR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する;またはRC7は、RC4と一緒になって、1つもしくは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成し;
R10およびR11は、独立して、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分岐状アルキル、−C(O)RC12、−C(O)2RC12、−C(O)N(RC12)2、−SO2RC12である、またはそれらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロシクリルを形成し;
RC12は、水素、直鎖状もしくは分岐状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分岐状C2〜C6アルケニル、直鎖状もしくは分岐状C2〜C6アルキニル、またはアリールであり;ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはアリール基は、1個もしくは複数のハロゲン原子、1個もしくは複数の−NH2基、または1個もしくは複数の−OH基で任意選択により置換されており;
Vは、−C(=O)−部分または−S(=O)2−部分であり;ならびに
W、XおよびYを含む環は、5員の複素芳香族であり、ここでWおよびYは、CRA、N、NRB、OおよびSからなる群から独立して選択され;Xは、NRB、OおよびSからなる群から選択され;ここでRAは、水素、R1またはR2であり;RBは、水素またはR1であり;
ただし、WがNであり、XがSであり、YがCである場合、RC4、RC5およびRC6の1つは、H以外であることを条件とする)
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - RBが、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、n−ペンチルまたはn−ヘキシルから選択される直鎖状C1〜C6アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- RBが、iso−プロピル、iso−ペンチルおよびtert−ブチルから選択される分岐状C1〜C6アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 各RC4、RC5およびRC6が、独立して、水素、R1またはR2である、請求項1から10のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つが水素である、請求項11に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の2つが水素である、請求項11に記載の化合物。
- 各RC4、RC5およびRC6が水素である、請求項11に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つがハロゲンである、請求項1から14のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の2つがハロゲンである、請求項15に記載の化合物。
- 各RC4、RC5およびRC6がハロゲンである、請求項15に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の1つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残り2つがハロゲンである、請求項1から11のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の2つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残り1つがハロゲンである、請求項1から11のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6が各々ハロゲンである、請求項1から11のいずれかに記載の化合物。
- RC4が、RC7と一緒になって、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されているヘテロシクリルを形成する、請求項1から10のいずれかに記載の化合物。
- RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、1つまたは複数のR3で任意選択により置換されているC3〜C8ヘテロ環を形成する、請求項1から25のいずれかに記載の化合物。
- RC5がクロロである、請求項28に記載の化合物。
- RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロ環を形成し、ここでC3〜C8ヘテロ環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、各々は、1つまたは複数のR1またはR3で任意選択により置換されている、請求項28または29に記載の化合物。
- RC5がクロロである、請求項31に記載の化合物。
- RC7およびRC8が、それらが付着されているNと一緒になって、C3〜C8ヘテロ環を形成し、ここでC3〜C8ヘテロ環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、各々は、1つまたは複数のR1またはR3で任意選択により置換されている、請求項31または32に記載の化合物。
- N−メチル−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
N,N−ジメチル−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]ベンズアミド;
4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1H−インドール;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピリジン;
3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−N,N−ジメチルベンズアミド;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−シクロブチルベンズアミド;
3−クロロ−N,N−ジメチル−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンズアミド;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メチルピペラジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−2−イル}ピリジン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−シクロプロピルベンズアミド;
N−tert−ブチル−4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチルチオフェン−2−イル}ピリジン;
4−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンゾイル)モルホリン;
3−クロロ−N−(2−ヒドロキシプロピル)−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}ベンズアミド;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)カルバメート;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−[(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−1λ6,4−チオモルホリン−1,1−ジオン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}モルホリン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−フェニルベンズアミド;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1H−イミダゾール−2−イル}ピリジン;
2−tert−ブチル−4−{4−[2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル]−1H−イミダゾール−2−イル}ピリジン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−2−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
tert−ブチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン;
1−(4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メタンスルホニルピペラジン;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)メタンスルホンアミド;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)アセトアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N,N−ビス(プロパン−2−イル)ベンズアミド;
1−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)ピロリジン−2−オン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
2−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カルバメート;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−1−エチルピペラジン−2−オン;
2−tert−ブチル−4−{5−[2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−3−イル}ピリジン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−メチル−N−フェニルベンズアミド;
4−{4−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−クロロフェニル]チオフェン−2−イル}−2−tert−ブチルピリジン;
6−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタン;
エチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)カルバメート;
エチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−(4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)−2,2−ジメチルプロパン−1−オン;
N−[2−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}−N−エチルホルムアミド)エチル]アセトアミド;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(3−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド;
(2S,6R)−4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2,6−ジメチルモルホリン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−7−クロロ−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−[(4,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル]ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(4−フルオロフェニル)ベンズアミド
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
1−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−3−シクロプロピル尿素;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−(ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)メタンスルホンアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−メチル−N−(1,3−オキサゾール−2−イル)ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−[2−(モルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]ベンズアミド;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−{8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−イル}ベンズアミド;
エチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カルバメート;
tert−ブチルN−[1−(3−クロロ−4−{5−[2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−イル]カルバメート;
1−(3−クロロ−4−{5−[2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−2−メチルチオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−2−メチルチオフェン−3−イル]−3−クロロ−N−フェニルベンズアミド;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル)−N−メチルカルバメート;
tert−ブチル3−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド}ピペリジン−1−カルボキシレート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−アミン;
6−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−5−クロロ−N−フェニルピリジン−3−カルボキサミド;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−メチルピペリジン−3−アミン;
N−(1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−イル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
4−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
tert−ブチル4−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンズアミド}ピペリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
tert−ブチルN−[(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]カルバメート;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−N−[(3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−オール;
7−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−tert−ブチル−4−[4−(2−クロロ−4−{オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピペラジン−2−カルボニル}フェニル)チオフェン−2−イル]ピリジン;
1−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−5−メチルチオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−カルボン酸;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−オール;
tert−ブチルN−[(3R)−1−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−イル]カルバメート;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−カルボン酸;
2−tert−ブチル−4−[5−(2−クロロ−4−{3H,4H,5H,6H,7H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−5−カルボニル}フェニル)チオフェン−3−イル]ピリジン;
4−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペラジン−2−オン;
1−[(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−3−イル]イミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−アミン;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−アミン;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}ピロリジン−3−アミン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,5−ナフチリジン;
1−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−3−クロロベンゾイル}ピペリジン−4−オール;
2−tert−ブチル−4−{5−[2−クロロ−4−(3−メトキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]チオフェン−3−イル}ピリジン;
1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−4−メチルピペリジン−4−オール;
(3R)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロベンゾイル}−3−メチルピペリジン−3−オール;
4−(3−クロロ−4−{5−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)モルホリン;
1−(3−クロロ−4−{5−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−3−イル}ベンゾイル)−4,4−ジフルオロピペリジン;
1−(3−クロロ−4−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]チオフェン−2−イル}ベンゾイル)ピペリジン−3−オール;および
3−(1−{4−[4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル]−3−クロロフェニル}−N−(4−フルオロフェニル)ホルムアミド)プロパン酸
からなる群から選択される化合物。 - ピペリジン−1−イル(4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(3−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1,2−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−プロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1,2−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(6−(ブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(6−(ジブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(6−アミノ−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−アミノピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−(ブチル(プロピル)アミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルチアゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルチアゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−プロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
5−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−1−イソブチルピリジン−2(1H)−オン;
(3−クロロ−4−(5−(2−モルホリノピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3,5−ジクロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−シクロプロピル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メチルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−イソプロピルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−エチニル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−エチニル−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−6−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−6−メチルフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3,5−ジクロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)メタンスルホンアミド;
(3−クロロ−4−(5−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(1−メチル−2−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ヒドロキシ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−ヒドロキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2,3−ジクロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−ベンジルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−アミノピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−2−イル)メタンスルホンアミド;
(2−ヒドロキシ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)フラン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−メトキシ−4−(5−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
1−(4−(4−(4−(2−クロロ−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)フラン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(ナフタレン−1−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−6−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(イソキノリン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−イソペンチル−1H−ピラゾール−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−エチル−1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(1−エチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ヒドロキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−(ヒドロキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−メチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(3−(ピロリジン−1−イルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(1H−インドール−3−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(キノリン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−クロロピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)フラン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)−3−フルオロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)フラン−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソチアゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソオキサゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソチアゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)イソオキサゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(3−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−フルオロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−(メトキシメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(4,6−ジプロピルピリジン−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(4−プロピルピリジン−2−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(2,6−ジプロピルピリジン−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−メトキシフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−((トリフルオロメチルスルホニル)メチル)ピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(1−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−N−シクロプロピルピコリンアミド;
4−(4−(2−クロロ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チオフェン−2−イル)−N−シクロヘキシルピコリンアミド;
(4−(2−(1H−インドール−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チオフェン−2−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−シクロプロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メタノン;
(3−クロロ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メタノン;
(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(2−ブロモ−4−(5−(2−プロピルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
(4−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;
5−(5−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)−2−(ピペリジン−1−カルボニル)ベンゾニトリル;
ピペリジン−1−イル(4−(5−(6−プロピルピリジン−3−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)メタノン;
(4−(5−(2−ペンチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン;および
(2−ブロモ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)(ピペリジン−1−イル)メタノン
からなる群から選択される、化合物。 - 請求項1から35のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物。
- 代謝性障害を処置するための、請求項36に記載の医薬組成物であって、それを必要とする個体に投与される、前記医薬組成物。
- 個体が、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)を有すると診断されるまたは疑いがある、請求項37に記載の医薬組成物。
- 過剰増殖性障害を処置するための、請求項36に記載の医薬組成物。
- 過剰増殖性障害が癌である、請求項39に記載の医薬組成物。
- 癌が乳癌、前立腺癌または卵巣癌である、請求項40に記載の医薬組成物。
- 代謝性障害または過剰増殖性障害を処置するための医薬の製造における、請求項1から35のいずれかに記載の化合物の使用。
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