JP2018530591A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式(I):
alkはC1−6アルキル(0−5個のReで置換)であり;
B環は、独立して、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルケニル、アリール、二環式カルボシクリル、および6員のヘテロアリールより選択され;
R1は、独立して、ハロゲン、NO2、−(CH2)nORb、−(CH2)nS(O)pRc、−(CH2)nC(=O)Rb、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nCN、−(CH2)nC(=O)NRaRa、−(CH2)nNRaC(=O)Rb、−(CH2)nNRaC(=O)NRaRa、−(CH2)nNRaC(=O)ORb、−(CH2)nOC(=O)NRaRa、−(CH2)nC(=O)ORb、−(CH2)nS(O)pNRaRa、−(CH2)nNRaS(O)pNRaRa、−(CH2)nNRaS(O)pRc、C1−4アルキル(0−3個のReで置換)、−(CH2)n−C3−6カルボシクリル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R2は、独立して、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、C1−5アルケニル(0−3個のReで置換)、アリール(0−3個のReで置換)、ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)、およびC3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)より選択される;ただし、R2がC1−5アルキルである場合、そのメチレン単位は、ピリジン環と結合する単位を除き、O、NおよびSと置き換えられてもよく;
R3およびR4は、独立して、H、C1−5アルキル(0−3個のR6で置換)、−(CH2)n−C3−6カルボシクリル(0−3個のR6で置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のR6で置換)より選択される;ただし、R3およびR4の両方がHであることはなく;
あるいはまた、R3とR4は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子と、N、NR5a、O、およびSより選択される0〜4個のヘテロ原子とを含み、0−5個のR5で置換されるヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し;
R5は、独立して、OH、ハロゲン、−(CR7R7)n−C3−10炭素環、−(CR7R7)n−ヘテロ環より選択され、その各々は0−3個のR6で置換され;
R5aは、独立して、−C(=O)ORb、C(=O)NRaRa、−S(O)pRc、−(CR7R7)n−C3−10炭素環、−C(=O)−C3−10炭素環、−(CR7R7)n−ヘテロ環、−C(=O)−ヘテロ環より選択され、その各々は0−3個のR6で置換され;
R6は、独立して、H、ハロゲン、=O、−(CH2)nORb、−(CH2)nS(O)pRc、−(CH2)nC(=O)Rb、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nCN、−(CH2)nC(=O)NRaRa、−(CH2)nNRaC(=O)Rb、−(CH2)nNRaC(=O)NRaRa、−(CH2)nNRaC(=O)ORb、−(CH2)nOC(=O)NRaRa、−(CH2)nC(=O)ORb、−(CH2)nS(O)pNRaRa、−(CH2)nNRaS(O)pNRaRa、−(CH2)nNRaS(O)pRc、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、−(CH2)n−C3−6カルボシクリル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R7は、独立して、H、C1−4アルキル、および−(CH2)n−C3−12カルボシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、C2−6アルケニル(0−5個のReで置換)、C2−6アルキニル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択されるか;あるいはRaとRaは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環(0−5個のReで置換)を形成し;
Rbは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、C2−6アルケニル(0−5個のReで置換)、C2−6アルキニル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Rcは、独立して、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、C2−6アルケニル(0−5個のReで置換)、C2−6アルキニル(0−5個のReで置換)、C3−6カルボシクリル(0−5個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Rdは、独立して、HおよびC1−4アルキル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reは、各々独立して、C1−6アルキル(0−5個のRgで置換)、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、−(CH2)nCO2Rf、−(CH2)nORf、−(CH2)nS(O)pRf、−(CH2)nC(=O)NRfRf、−(CH2)nNRfC(=O)Rf、−(CH2)nS(O)pNRfRf、−(CH2)nNRfS(O)pRf、−(CH2)nNRfC(=O)ORf、−(CH2)nOC(=O)NRfRf、および−(CH2)nNRfRfより選択され;
Rfは、独立して、H、C1−5アルキル(最適には、ハロゲンおよびOHで置換)、C3−6シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはRfとRfは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、C1−4アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し;
Rgは、独立して、H、F、Cl、Br、CN、OH、C1−5アルキル(最適には、ハロゲンおよびOHで置換)、C3−6シクロアルキル、およびフェニルより選択され;
nは、独立して、0、1、2、3、および4より選択され;および
pは、独立して、0、1、および2より選択される]
で示される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - 式(II):
B環は、独立して、
R1は、独立して、F、Cl、Br、NO2、−(CH2)nORb、−(CH2)nC(=O)Rb、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nCN、−(CH2)nC(=O)NRaRa、−(CH2)nNRaC(=O)Rb、C1−4アルキル(0−3個のReで置換)、およびC3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)より選択され;
R2は、独立して、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、C1−5アルケニル(0−3個のReで置換)、アリール(0−3個のReで置換)、ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)、およびC3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)より選択される;ただし、R2がC1−5アルキルである場合、そのメチレン単位は、ピリジン環と結合する単位を除き、O、NおよびSと置き換えられてもよく;
R3およびR4は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
R5は、独立して、OH、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、および−(CH2)n−ヘテロ環より選択され、その各々は0−3個のR6で置換され;
R5aは、独立して、−(CR7R7)n−C3−10炭素環、−(CR7R7)n−ヘテロ環、および−C(=O)−C3−10炭素環より選択され、その各々は0−3個のR6で置換され;
R6は、独立して、H、F、Cl、Br、−ORb、=O、−(CH2)nC(=O)Rb、−(CH2)nC(=O)ORb、−(CH2)nNRaRa、CN、−(CH2)nC(=O)NRaRa、−NHC(=O)ORb、C1−4アルキル(0−3個のReで置換)、−(CH2)n−C3−6カルボシクリル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R7は、独立して、H、C1−4アルキル、および−(CH2)n−C3−12カルボシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択されるか;あるいはRaとRaは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環(0−5個のReで置換)を形成し;
Rbは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、C2−6アルケニル(0−5個のReで置換)、C2−6アルキニル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reは、独立して、C1−6アルキル(0−5個のRgで置換)、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Rf、−(CH2)nORf、S(O)pRf、C(=O)NRfRf、NRfC(=O)Rf、S(O)pNRfRf、NRfS(O)pRf、NRfC(=O)ORf、OC(=O)NRfRf、および−(CH2)nNRfRfより選択され;
Rfは、独立して、H、C1−5アルキル(最適には、ハロゲンおよびOHで置換)、C3−6シクロアルキル、およびフェニルより選択され;
Rgは、独立して、H、F、Cl、Br、CN、OH、C1−5アルキル(最適には、ハロゲンおよびOHで置換)より選択され;
nは、独立して、0、1、2、3、および4より選択され;および
pは、独立して、0、1、および2より選択される]
で示される請求項1に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - 式(IIIa):
R1は、独立して、F、Cl、−(CH2)nOH、C(=O)NRaRa、C1−4アルキル、およびOC1−4アルキルより選択され;
R2は、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、C1−5アルケニル、アリール(0−3個のReで置換)、ヘテロアリール(0−3個のReで置換)、C3−6シクロアルキル、−(CH2)1−4OC1−5アルキル、および−(CH2)1−3OC3−6シクロアルキルより選択され;
R3およびR4は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
R5は、独立して、OH、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、および−(CH2)n−ヘテロ環より選択され、その各々は0−3個のR6で置換され;
R5aは、独立して、−(CR7R7)n−C3−10炭素環、−(CR7R7)n−ヘテロ環、−C(=O)−C3−10炭素環より選択され、その各々は0−3個のR6で置換され;
R6は、H、F、Cl、Br、−ORb、=O、−(CH2)nC(=O)Rb、−(CH2)nC(=O)ORb、−(CH2)nNRaRa、CN、−(CH2)nC(=O)NRaRa、C1−4アルキル(0−3個のReで置換)、−(CH2)n−C3−6カルボシクリル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R7は、独立して、H、C1−4アルキル、および−(CH2)n−C3−12カルボシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択されるか;あるいはRaとRaは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環(0−5個のReで置換)を形成し;
Rbは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、C2−6アルケニル(0−5個のReで置換)、C2−6アルキニル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reは、独立して、C1−6アルキル(所望により、FおよびClで置換)、OH、OCH3、OCF3、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Hより選択され;および
nは、独立して、0、1、2、3、および4より選択される]
で示される請求項2に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - R5が、独立して、
R6が、独立して、H、F、Cl、Br、−OCH3、−OCF3、=O、CN、CH3、CF3、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R6aが、独立して、H、CH3、アリール(0−3個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raが、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reが、独立して、C1−6アルキル(所望により、FおよびClで置換)、OH、OCH3、OCF3、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Hより選択され;および
nが、独立して、0、1、2、および3より選択される
ところの、請求項3に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - R3およびR4が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって
R5aが、独立して、
R6が、独立して、H、F、Cl、Br、−OCH3、−O(CH2)1−3OCH3、−OCF3、=O、CN、CH3、CF3、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R6aが、独立して、H、CH3、アリール(0−3個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Reが、独立して、C1−6アルキル(所望により、FおよびClで置換)、OH、OCH3、OCF3、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Hより選択され;および
nが、0、1、2、および3より選択される
ところの、請求項3に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - R1が、独立して、F、Cl、OH、およびOC1−4アルキルより選択され;
R1aが、F、Cl、およびC1−2アルキルより選択され;
R2が、独立して、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、C1−5アルケニル、フェニル(0−3個のReで置換)、6員のヘテロアリール(0−3個のReで置換)、C3−6シクロアルキル、およびCH2O(CH2)1−3CH3より選択され;
R3およびR4が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
R5が、独立して、OH、
R6が、独立して、H、F、Cl、Br、−OCH3、−OCF3、=O、CN、CH3、CF3、−C(=O)NH2、−(CH2)n−アリール(0−3個のReで置換)、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R6aが、独立して、H、CH3、アリール(0−3個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raが、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reが、独立して、C1−6アルキル(所望により、FおよびClで置換)、OH、OCH3、OCF3、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Hより選択され;および
nが、独立して、0、1、2、および3より選択される
ところの、請求項3に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - R1が、独立して、−CH2OH、−OCH3、−OCF3、OCH2Ph、−C(=O)NRaRa、−NRaRa、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、およびシクロプロピルより選択され;
R2が、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、C1−5アルケニル、フェニル(0−3個のReで置換)、6員のヘテロアリール(0−3個のReで置換)、C3−6シクロアルキル、およびCH2O(CH2)1−3CH3より選択され;
R3が、独立して、HおよびC1−5アルキルより選択され;
R4が、独立して、C1−5アルキル(0−3個のR6で置換)より選択され;
R6が、独立して、H、ハロゲン、−(CH2)nORb、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nC(=O)NRaRa、−(CH2)nNRaC(=O)Rb、−(CH2)nNRaC(=O)ORb、−(CH2)nOC(=O)NRaRa、−(CH2)nC(=O)ORb、−(CH2)nS(O)pNRaRa、−(CH2)nNRaS(O)pNRaRa、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、フェニル(0−3個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raが、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−フェニル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロアリール(0−5個のReで置換)より選択され;
Rbが、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reが、独立して、C1−6アルキル(所望により、FおよびClで置換)、OH、OCH3、OCF3、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Hより選択され;および
nが、独立して、0、1、2、3、および4より選択される
ところの、請求項1に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - 式(IV):
R1は、独立して、−CH2OH、−OCH3、−OCF3、OCH2Ph、−C(=O)NRaRa、−NRaRa、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、およびシクロプロピルより選択され;
R2は、独立して、C1−5アルキル(0−3個のReで置換)、C1−5アルケニル、フェニル(0−3個のReで置換)、6員のヘテロアリール(0−3個のReで置換)、C3−6シクロアルキル、およびCH2O(CH2)1−3CH3より選択され;
R3およびR4は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
R5aは、独立して、
R5は、独立して、OH、
R6は、独立して、H、F、Cl、Br、−OCH3、−OCF3、=O、CN、CH3、CF3、−C(=O)NH2、−(CH2)n−アリール(0−3個のReで置換)、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル(0−3個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
R6aは、独立して、H、CH3、アリール(0−3個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0−3個のReで置換)より選択され;
Raは、独立して、H、C1−6アルキル(0−5個のReで置換)、−(CH2)n−C3−10カルボシクリル(0−5個のReで置換)、および−(CH2)n−ヘテロシクリル(0−5個のReで置換)より選択され;
Reは、独立して、C1−6アルキル(所望により、FおよびClで置換)、OH、OCH3、OCF3、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−C4−6ヘテロシクリル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2Hより選択され;および
nは、独立して、0、1、2、および3より選択される
ところの、請求項3に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - 下記化合物:
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(1);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−(4−フェニルブチル)ピリジン−3−カルボキシアミド(2);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(3);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−ヒドロキシ−4−(ピリジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(4);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(3−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(5);
6−ブチル−3−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(6);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(7);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[2−(ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(8);
6−ブチル−3−{3−[4−(2−クロロ−4−メトキシ−5−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル]ピロリジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(9);
メチル N−(4−{4−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−カルボニル]ピペラジン−1−イル}フェニル)カルバマート(10);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(11);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(12);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(13);
3−(4−ベンジルピペリジン−1−カルボニル)−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(14);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−[2−(ピリジン−2−イル)エチル]ピリジン−3−カルボキシアミド(15);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(ジフェニルメチル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(16);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(17);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(4−メトキシフェニル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(18);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(19);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[3−(フラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル]ピペリジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(20);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(21);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(22);
6−ブチル−3−[4−(2−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(23);
4−{1−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−カルボニル]ピペリジン−4−イル}ベンズアミド(24);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−[(3S)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(25);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(26);
6−ブチル−N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルピリジン−3−カルボキシアミド(27);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(28);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[(3S)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(29);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2,4−ジオール(30);
6−ブチル−3−{4−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(31);
3−[4−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ピペリジン−1−カルボニル]−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(32);
N−ベンジル−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシ−N−プロピルピリジン−3−カルボキシアミド(33);
6−ブチル−3−[3−(3−クロロフェニル)アゼチジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(34);
6−ブチル−3−[3−(2−クロロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(35);
6−ブチル−3−[3−(3−クロロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(37);
6−ブチル−3−[3−(3−クロロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(38);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(39);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(40);
3−(4−ベンゾイルピペラジン−1−カルボニル)−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(41);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(42);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(4−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(43);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(2−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(44);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(3−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(45);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−(4−ヒドロキシ−4−フェニルピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2,4−ジオール(46);
6−ブチル−3−[4−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(47);
3−[4−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)ピペリジン−1−カルボニル]−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(48);
3−[4−(1,2−ベンゾチアゾール−3−イル)ピペラジン−1−カルボニル]−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(49);
1’−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−カルボニル]−1,2−ジヒドロスピロ[3,1−ベンズオキサジン−4,4’−ピペリジン]−2−オン(50);
3−[4−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル]−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(51);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(1−フェニル−1H−1,2,3,4−テトラゾール−5−イル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(52);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(1−フェニル−1H−1,2,3,4−テトラゾール−5−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(53);
3−[4−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル]−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(54);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(1H−イミダゾール−4−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(55);
6−ブチル−3−[4−(3−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(56);
6−ブチル−3−[4−(2−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(57);
6−ブチル−3−[4−(3−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(58);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(59);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(3−フェニル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(60);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(61);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−(4−フェニルピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2,4−ジオール(62);
6−ブチル−3−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−カルボニル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(63);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−({3H−スピロ[2−ベンゾフラン−1,4’−ピペリジン]−1’−イル}カルボニル)ピリジン−2,4−ジオール(64);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズオキサゾール−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(65);
1−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−カルボニル]−2’,3’−ジヒドロ−1’H−スピロ[ピペリジン−4,4’−キノリン]−2’−オン(66);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(67);
6−ブチル−3−[4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(68);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[3−(ピリジン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]ピペリジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(69);
6−(エトキシメチル)−5−(4−フルオロ−2,6−ジメトキシフェニル)−3−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール)(70);
6−ブチル−5−(3−フルオロ−2,6−ジメトキシフェニル)−3−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(71);
6−ブチル−3−[3−(2−クロロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(72);
(6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−イル)(3−(5−クロロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−イル)メタノン(74);
6−ブチル−3−[3−(5−クロロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(75);
3−[3−(5−クロロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(76);
3−[3−(5−クロロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(77);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(78);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(79);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(80);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(81);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(82);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(83);
3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(84);
3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(85);
(5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(4−フルオロフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−イル)(3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル)メタノン(86);
(3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−イル)(5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(4−フルオロフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−イル)メタノン(87);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(3−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−6−(2−メトキシエチル)ピリジン−2,4−ジオール(88);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−{4−[(2−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(89);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−{4−[(3−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(90);
6−(エトキシメチル)−3−{4−[(3−フルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2−メトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(91);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−(4−フェノキシピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2,4−ジオール(92);
6−ブチル−3−{4−[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(93);
6−ブチル−3−{4−[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(94);
N−(2−{1−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−イル]−N−メチルホルムアミド}エチル)ベンズアミド(95);
6−ブチル−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−3−[(3S)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(96);
6−ブチル−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−3−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(97);
N−{1−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−カルボニル]アゼチジン−3−イル}ベンズアミド(98);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−(2−フェノキシエチル)ピリジン−3−カルボキシアミド(99);
6−ブチル−3−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)オキシ]ピペリジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(100);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[4−(ピリジン−2−イルメチル)ピペラジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(101);
6−ブチル−N−{2−[(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)アミノ]エチル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルピリジン−3−カルボキシアミド(102);
6−ブチル−3−{4−[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,5−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(103);
3−{4−[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(104);
6−ブチル−3−[4−(5−クロロピリジン−2−カルボニル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(105);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(2−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(106);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−(4−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2,4−ジオール(107);
6−ブチル−3−{4−[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(108);
6−ブチル−3−[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(109);
6−ブチル−3−{4−[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,5−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(110);
6−ブチル−3−[4−(シクロプロピルメチル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(111);
6−ブチル−3−{4−[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,3−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(112);
3−{4−[(2−ブロモ−5−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−1−カルボニル}−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(113);
3−{4−[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(114);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{3−[(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]アゼチジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(115);
6−ブチル−3−{3−[(2,3−ジフルオロフェニル)メトキシ]アゼチジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(116);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−N−[2−(2−フルオロフェニル)エチル]−2,4−ジヒドロキシ−N−プロピルピリジン−3−カルボキシアミド(117);
N−{1−[6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−2,4−ジヒドロキシピリジン−3−カルボニル]アゼチジン−3−イル}−2,3−ジフルオロベンゼン−1−スルホンアミド(118);
6−ブチル−3−[4−(2,3−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(119);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(3−フルオロピリジン−2−イル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(120);
6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−{4−[(2−フルオロ−3−メチルフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}ピリジン−2,4−ジオール(121);
6−ブチル−3−{4−[(2,5−ジフルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(122);
6−ブチル−3−{4−[(6−クロロピリジン−2−イル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(123);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−[3−(3−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(124);
6−シクロペンチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−[3−(3−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(125);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(126);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−3−[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(127);
3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(3−メトキシフェニル)−6−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)ピリジン−2,4−ジオール(128);
3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(3−メトキシフェニル)−6−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)ピリジン−2,4−ジオール(129);
6−ブチル−3−[3−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−4−ヒドロキシ−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(130);
3−[3−(2,4−ジフルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−4−ヒドロキシ−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(131);
3−[3−(2,4−ジフルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−4−ヒドロキシ−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(132);
3−[3−(2,6−ジフルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−4−ヒドロキシ−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(133);
3−[3−(2,6−ジフルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)−4−ヒドロキシ−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(134);
6−ブチル−3−[3−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−4−ヒドロキシ−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(135);
3−[(3S)−3−(ベンジルオキシ)ピロリジン−1−カルボニル]−6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(136);
3−[(3S)−3−(ベンジルオキシ)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−(エトキシメチル)ピリジン−2,4−ジオール(137);
6−ブチル−5−(3−エチルフェニル)−4−ヒドロキシ−3−{5−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−1,2−ジヒドロピリジン−2−オン(138);
2−[3−(2−ブチル−5−{4−[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−4,6−ジヒドロキシピリジン−3−イル)フェニル]アセトニトリル(139);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−[3−(プロパン−2−イル)フェニル]ピリジン−2,4−ジオール(140);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−[3−(プロパン−2−イル)フェニル]ピリジン−2,4−ジオール(141);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(3−メトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(142);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−(3−メトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(143);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]ピリジン−2,4−ジオール(144);
3−{2−ブチル−5−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−4,6−ジヒドロキシピリジン−3−イル}−N−(プロパン−2−イル)ベンズアミド(145);
3−{2−ブチル−5−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−4,6−ジヒドロキシピリジン−3−イル}−N−(プロパン−2−イル)ベンズアミド(146);
6−ブチル−3−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボニル]−5−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]ピリジン−2,4−ジオール(147);
6−ブチル−3−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−カルボニル]−5−[3−(プロパン−2−イル)フェニル]ピリジン−2,4−ジオール(148);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−[(エチルアミノ)メチル]−3−[3−(3−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(149);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−[(エチルアミノ)メチル]−3−[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(150);
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−6−[(エチルアミノ)メチル]−3−[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−カルボニル]ピリジン−2,4−ジオール(151);
メチル(S)−(2−(6−ブチル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−4−ヒドロキシ−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキシアミド)−3−シクロヘキシルプロパノイル)(152);
6−ブチル−3−[4−(2,3−ジクロロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル]−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(153);
6−ブチル−3−{4−[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]ピペラジン−1−カルボニル}−5−(2,3−ジメトキシフェニル)ピリジン−2,4−ジオール(154)
より選択される、請求項1に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。 - 医薬的に許容される担体と、請求項1−11のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩とを含む、医薬組成物。
- 療法にて用いるための請求項1−11のいずれか一項に記載の化合物、または請求項12に記載の組成物。
- 請求項1−11のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩を含む、心臓血管疾患を治療するための薬剤。
- 心臓血管疾患が、冠動脈性心疾患、発作、心不全、収縮期心不全、拡張期心不全、糖尿病性心不全、駆出率が保たれた心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能障害、心筋梗塞後の左心室機能障害、心臓肥大、心筋リモデリング、梗塞後または心臓手術後の心筋リモデリング、および心臓弁膜症であるところの、請求項14に記載の薬剤。
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