JP2015528022A5

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Publication number: JP2015528022A5
Application number: JP2015525622A
Authority: JP
Filing date: 2013-08-02
Publication date: 2016-04-14
Anticipated expiration: 2033-08-02

Claims

式（Ｘ）：

［式中：
環Ａは、６員のアリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は、原子価の許される範囲で、１または複数のＲ^４で置換されてもよく；
環Ｂは、６員のアリールおよび５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は、原子価の許される範囲で、１または複数のＲ^３で置換されてもよく；
環Ｃは、

より独立して選択され；

は任意の結合であり；
Ｇ^１は、Ｃ_３−１０炭素環および５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は、原子価の許される範囲で、１または複数のＲ^８で置換されてもよく；
Ｘは、Ｃ_４−８アルキレンおよびＣ_４−８アルケニレンより独立して選択され、ここで該アルキレンおよびアルケニレンは、Ｒ^１およびＲ^２で置換されるか；あるいはまた該アルキレンおよびアルケニレンの１または複数の炭素原子が、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、Ｓ（Ｏ）_ｐＮＨ、ＮＨまたはＮ（Ｃ_１−４アルキル）と置き換えられてもよく；
Ｘ^１は、ＣＲ^７およびＮより独立して選択され；
Ｙは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−６アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ヒドロキシルおよびアルコキシ（Ｒ^６で置換されてもよい）およびＣ_３−６シクロアルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）より独立して選択され；Ｒ^１およびＲ^２が同じ炭素原子に結合する場合、それらは一緒になってオキソ基またはＣ_３−６シクロアルキルを形成してもよく；Ｒ^１およびＲ^２が相互に隣接する炭素原子に結合する場合、それらは一緒になって結合手または炭素環を形成してもよく；
Ｒ^３は、Ｈ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルキニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ＝ＣＲ^９ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ^３基がＲ^６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ^５とＲ^５は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（Ｒ^６で置換されてもよい）を形成し；
Ｒ^６は、Ｈ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環、−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^７は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_１−３アルキルより独立して選択され；
Ｒ^８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１−６アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニルアミン、アルキルカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキルおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環より独立して選択され；炭素環およびヘテロ環上の２つの隣接するＲ^８基がＲ^１０で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^１０は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（Ｒ^１１で置換されてもよい）、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（Ｒ^１１で置換されてもよい）、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環（Ｒ^１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^１１および（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１１Ｒ^１１より独立して選択され；
Ｒ^１１は、各々、Ｈ、Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲ^１１とＲ^１１は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^１２は、Ｒ^１１で置換されてもよいＣ_１−６アルキルであり；
ｍは０および１より独立して選択される整数であり；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される化合物であって、

［式中：
環Ａは

より独立して選択され；

は任意の結合であり；
Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシルおよびＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、各々、Ｈおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣ_１−４アルキルおよびＣＮより独立して選択され；
Ｒ^８ａは、Ｈ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒより独立して選択され；
Ｒ^８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；および
Ｒ^８ｃは、Ｈ、ＦおよびＣｌより独立して選択される］
で示される化合物を除く、化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
式（ＸＩ）：

［式中：
環Ａは、６員のアリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は１−４個のＲ^４で置換され；
環Ｂは、６員のアリールおよび５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は１−４個のＲ^３で置換され；
Ｇ^１は、Ｃ_３−１０炭素環および５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は１−４個のＲ^８で置換され；
Ｘ^１は、ＣＲ^７およびＮより独立して選択され；

は任意の結合であり；
Ｙは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ヒドロキシルおよびアルコキシ（Ｒ^６で置換されてもよい）およびＣ_３−５シクロアルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルキニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ＝ＣＲ^９ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ^３基がＲ^６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、Ｃ_３−１０炭素環および４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ^５とＲ^５は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（Ｒ^６で置換されてもよい）を形成し；
Ｒ^６は、ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環、−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^７は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、メチル、エチル、およびイソプロピルより独立して選択され；
Ｒ^８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１−６アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキルおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環より独立して選択され；炭素環およびヘテロ環上の２つの隣接するＲ^８基が、Ｒ^１０で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^１０は、Ｃ_１−６アルキル（Ｒ^１１で置換されてもよい）、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環（Ｒ^１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^１１および−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１１Ｒ^１１より独立して選択され；
Ｒ^１１は、各々、Ｈ、Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲ^１１とＲ^１１は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^１２は、Ｒ^１１で置換されてもよいＣ_１−６アルキルであり；
ｍは０および１より独立して選択される整数であり；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
式（ＸＩＩ）：

［式中：
環Ａは、フェニルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｇ^１は、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環は１−４個のＲ^８で置換されており；
Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−６アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ＝ＣＨＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ^３基はＲ^６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^３ａはＨおよびハロゲンより独立して選択され；
Ｒ^３ｂはＨ、ハロゲンおよびＣＮより独立して選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^６は、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^７はＨ、Ｆ、メチルおよびエチルより独立して選択され；
Ｒ^８はＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１−６アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
２個の隣接するＲ^８基が一緒になって炭素環またはヘテロ環（炭素原子およびＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）を形成してもよく、ここで該炭素環およびヘテロ環はＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲンおよびＣ_１−６アルキルで置換されてもよく；
ｍは０および１より独立して選択される整数であり；
ｎは、各々、０、１および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される、請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
式（ＸＩＩＩ）：

［式中：
環Ａは、フェニルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｇ^１は、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環は１−４個のＲ^８で置換され；
Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−６アルキルおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ＝ＣＨＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^３ｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；あるいはまた、２個の隣接するＲ^５基は一緒になって炭素環またはヘテロ環（Ｒ^６で置換されてもよい）を形成してもよく；
Ｒ^７は、Ｈ、Ｆ、メチルおよびエチルより独立して選択され；
Ｒ^６は、ＯＨ、ＮＨ_２，ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキルおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
２個の隣接するＲ^８基が一緒になって炭素環またはヘテロ環（炭素原子およびＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）を形成してもよく、ここで該炭素環およびヘテロ環はＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲンおよびＣ_１−６アルキルで置換されてもよく；
ｎは、各々、０、１および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
式（ＸＩＶ）：

［式中：
環Ａはフェニル、イミダゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピリドンおよびピリダジノンより選択され；
Ｇ^１は、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびオキサジアゾリルより独立して選択され、その各々は１−４個のＲ^８で置換され；
Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、Ｆ、Ｃ_１−４アルキル、アルコキシおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、Ｈ、Ｆおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルキニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；２個の隣接するＲ^３基はＲ^６で置換されてもよいヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ^３ｂは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^６は、ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^７は、Ｈおよびメチルより独立して選択され；
Ｒ^８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択される］
で示される、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
環Ａが、

より独立して選択され；
Ｇ^１が、

より独立して選択され；
Ｒ^１およびＲ^２が、Ｈ、Ｆ、メチル、エチル、イソプロピルおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａが、Ｈ、Ｆ、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ^３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環がＲ^６で置換されてもよく；２個の隣接するＲ^３基がＲ^６で置換されてもよいヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ^３ｂが、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^４が、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５が、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^６が、ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^７がＨおよびメチルより独立して選択され；
Ｒ^８が、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ^８ａが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ^８ｂがＨおよびハロゲンより独立して選択され；および
Ｒ^８ｃがＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、アルコキシ、ＮＨ_２およびハロアルコキシより独立して選択される、
ところの請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^３ｂが、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^５が、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；および
Ｒ^６が、ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ_３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロ環、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよい、
ところの請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_２−４アルケニル（Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキルおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環（トリアゾリルおよびテトラゾリルより選択され、各々がＲ^６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ^３ｂが、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^５が、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環（ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、オキサニルおよびオキサジアゾリルより選択され、各々がＲ^６で置換されてもよい）より独立して選択され；および
Ｒ^６が、ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよい、
ところの請求項７に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_２−４アルケニル（Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキルおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環（トリアゾリルおよびテトラゾリルより選択され、各々がＲ^６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ^５が、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_１−３−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_１−３−ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_１−３−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_１−３−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_１−３−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_１−３−ＮＨＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_１−３−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環ならびに

より選択される−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ^６が、Ｈ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ_３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロ環、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよい、
ところの請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（ＸＶ）：

［式中：
環Ａは、

より独立して選択され；
Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、Ｆ、Ｃ_１−４アルキル、アルコキシおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^１ａは、各々、Ｈ、Ｆおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_２−４アルケニル（Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１−４アルキルおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−４−６員のヘテロ環（トリアゾリルおよびテトラゾリルより選択され、各々がＲ^６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、ＣＮ、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^６は、ＯＨ、ＮＨ_２、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ_３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^８ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ^８ｂはＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ^８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＯＣＨ_３より独立して選択され；および
ｎは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される、請求項９に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^８ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、フェニル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環（ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリジンより選択され、各々が、Ｒ^１０で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ^８ｂがＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ^８ｃが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＯＣＨ_３より独立して選択される、
ところの請求項１０に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
環Ａが、

より独立して選択され；
環Ｂが、１−４個のＲ^３で置換される５ないし１０員のヘテロ環であり；
Ｇ^１が、

より独立して選択され；
Ｒ^１およびＲ^２が、Ｈ、Ｆ、メチル、エチル、イソプロピルおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ^３が、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルケニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、Ｃ_２−４アルキニル（Ｒ^６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ＝ＣＲ^９ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環および−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環がＲ^６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ^３基がＲ^６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^４が、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２およびＣ_３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環がＲ^６で置換されてもよく；
Ｒ^５が、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、Ｃ_３−１０炭素環および４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ^５とＲ^５は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｒ^６で置換されてもよいヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ^６が、ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−４アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０炭素環、−（ＣＨ_２）_ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ^１０で置換されてもよく；
Ｒ^７がＨ、Ｆ、メチルおよびエチルより独立して選択され；
Ｒ^８が、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ^８ａが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、アリール、Ｃ_３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ^８ｂが、Ｈおよびハロゲンより独立して選択され；
Ｒ^８ｃが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、アルコキシ、ＮＨ_２およびハロアルコキシより独立して選択され；
Ｒ^１０が、Ｃ_１−６アルキル（Ｒ^１１で置換されてもよい）、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環（Ｒ^１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^１１および−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１１Ｒ^１１より独立して選択され；
Ｒ^１１が、各々、Ｈ、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびフェニルより独立して選択されるか、またはＲ^１１とＲ^１１が、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^１２がＲ^１１で置換されてもよいＣ_１−６アルキルであり；
ｍが、０および１より独立して選択される整数であり；
ｎが、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択される整数である、
ところの請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
環Ｂが

より選択され；

が任意の結合であり；
Ｒ^３が、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル（Ｒ^６で置換されてもよい）、−ＯＲ^５、−ＮＲ^５Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５Ｒ^５およびＣ_３−１０炭素環より独立して選択され；および
Ｒ^５がＨおよびＣ_１−４アルキルより独立して選択される、
ところの請求項１２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
血栓塞栓性障害を治療および／または予防するための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩を含み、該血栓塞栓性障害が動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーまたは末梢循環における血栓塞栓性障害より選択される、医薬組成物。
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈性血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血栓症（ここに、血栓症は医療用の移植片、装置、または血液が人造物の表面に曝され血栓形成を促進する操作よりもたらされる血栓症である）より選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
血栓塞栓性障害の治療用の医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれ１項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩の使用。
以下の化合物：
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−シアノ−６−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（４）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（５）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−クロロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（６）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３，６−ジシアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−アミノ−６−シアノ−１Ｈ−インダゾール−７−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（８）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−アミノ−６−シアノ−１，２−ベンゾオキサゾール−７−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（９）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−クロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリミジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（１６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−メトキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−４−クロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−４，６−ジクロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９，１２−ジオキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２２）；
（１４Ｒ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボニトリル・ＴＦＡ塩（２３）；
メチルＮ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８−オキソ−９，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２４）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２５）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（２６）；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２７）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（２８）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（２９）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９，１７−ジオキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９）−ペンタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−６−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１８−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−６−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（３３）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（３４）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（３５）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ］−８，１８−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（３７）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（３８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−［（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（３９）；
２−（５−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセトニトリル・ＴＦＡ塩（４０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［５−（メトキシメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４１）；
エチル２−（５−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセタート・ＴＦＡ塩（４２）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（４３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（４４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３，６−ジシアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４８）；
４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（４９）；
３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（５０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シクロプロピル−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５２）；
２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（５３）；
２−ヒドロキシエチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（５４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（ピリジン−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−フェニルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（ピリジン−３−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−６−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−フルオロフェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−ヨード−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−ヨード−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（６２）；
３−アセチル−１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］チオ尿素（６３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−５−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^{｛２，７｝} ］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（６４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アミノ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−ブロモ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１６−イウム−１６−オレート・ＴＦＡ塩（７０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（７１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５，８，１６−トリアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（７２）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（７４）；
Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アセトアミド・ＴＦＡ塩（７５）；
Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］メタンスルホンアミド・ＴＦＡ塩（７６）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１１Ｅ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１１，１５，１７−ヘプタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７８）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（８０）；
（１４Ｒ，１８Ｓ）−１８−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１４−メチル−８，１２，２０−トリアザテトラシクロ［１７．３．１．０ ^２，１１．０ ^４，９］トリコサ−１（２３），２，４（９），５，１０，１９，２１−ヘプタエン−７，１３−ジオン・ＴＦＡ塩（８１）；
（２Ｚ）−３−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−イル］プロパ−２−エン酸・２ＴＦＡ塩（８２）；
（１３Ｒ，１７Ｓ）−１７−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−６，１３−ジメチル−１２−オキソ−７，１１，１９−トリアザテトラシクロ［１６．３．１．０ ^２，１０．０ ^４，８］ドコサ−１（２２），２，４（８），５，９，１８，２０−ヘプタエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（８３）；
（１３Ｒ，１７Ｓ）−１７−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１３−メチル−７，１１，１９−トリアザテトラシクロ［１６．３．１．０ ^２，１０．０ ^４，８］ドコサ−１（２２），２，４（８），９，１８，２０−ヘキサエン−６，１２−ジオン・ＴＦＡ塩（８４）；
（１３Ｒ，１７Ｓ）−１７−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−６，１３−ジメチル−７，１１，１９−トリアザテトラシクロ［１６．３．１．０ ^２，１０．０ ^４，８］ドコサ−１（２２），２，４（８），５，９，１８，２０−ヘプタエン−１２−オン・ＴＦＡ塩（８５）；
（１４Ｒ，１８Ｓ）−１８−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１４−メチル−８，１２，２０−トリアザテトラシクロ［１７．３．１．０ ^２，１１．０ ^４，９］トリコサ−１（２３），２（１１），３，９，１９，２１−ヘキサエン−７，１３−ジオン・ＴＦＡ塩（８６）；
ｔｅｒｔ−ブチル２−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバモイル｝アセタート・ＴＦＡ塩（８７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（８８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリジン−４−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（８９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリミジン−４−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリミジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピラジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（９４）；
（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−（プロパン−２−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（９５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−（プロパン−２−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（９６）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（９７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−（４−シクロヘキシル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（９８）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（５−クロロピリジン−３−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ビスＴＦＡ塩（９９）；
（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−（プロパン−２−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１００）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ビスＴＦＡ塩（１０１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１８−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１０２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［５−（フラン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１０３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−シアノ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１０４）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（１０５）；
（１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（１０６）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（１０７）；
（１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（１０８）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボニトリル・ＴＦＡ塩（１０９）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２，６−ジフルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１２）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２，３−ジメチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１４）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１５）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１６）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１８）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１９）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２２）；
メチルＮ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−ヒドロキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２３）；
メチルＮ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−ヒドロキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−｛［（３Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−｛［（３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２７）；
（２Ｓ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−６−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−３，４，５−トリヒドロキシオキサン−２−カルボン酸（１２８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシオキサン−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２９）；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−３−イル］アセトアミド（１３０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−｛［（３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３１）；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−２−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−３−イル］カルバマート（１３２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−５−｛［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−５−｛［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］オキシ｝オキサン−２−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３３）；
メチル（２Ｓ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−ｔｒｉｓ（アセチルオキシ）−６−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝オキサン−２−カルボキシラート（１３４）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１７−クロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０ ^２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１３５）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９，１１−ジオキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１３６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−４−ブロモ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボニトリル（１３８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−シアノ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボニトリル（１３９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−４−（２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４，１０−ジメチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１４２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４３）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１４４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１４６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−（ヒドロキシメチル）−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−（ヒドロキシメチル）−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４９）；
４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−４−フルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ベンゾニトリル（１５０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０，１７−ジメチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０ ^２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート（１５１）；
メチルＮ−［（１５Ｓ）−１５−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８−オキソ−９，１７−ジアザトリシクロ［１４．３．１．０ ^２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１６，１８−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１５２）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１５３）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−アミノピリジン−４−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５４）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−１４−［６−オキソ−４−（ピペリジン−４−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５５）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−クロロピリジン−４−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５６）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−クロロピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（１−メチルピペリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５８）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１５９）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０，１７−ジメチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０ ^２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１６０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１６１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１６２）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６３）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６４）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｒ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１６６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１６７）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３，６−ジシアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６８）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６９）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７１）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７２）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７３）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７４）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｒ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７５）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７６）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７８）；
Ｎ−（４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド（１７９）；
メチルＮ−［（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１１−フルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１８０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−エチニル−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１８１）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１８２）；
Ｎ−（４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アセトアミド（１８３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５，８，１６−トリアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８５）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１８６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１８７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８９）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−ブロモ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１９０）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−フルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１９１）；
１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］グアニジン・２ＴＦＡ塩（１９２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−４−ブロモ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（１９３）；
メチルＮ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８−オキソ−９，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１９４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリジン−３−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１９５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリダジン−３−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（１９６）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート・２ＴＦＡ塩（１９７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸・２ＴＦＡ塩（１９８）；
（１４Ｒ，１８Ｓ）−１８−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１４−メチル−８，１２，２０−トリアザテトラシクロ［１７．３．１．０ ^２，１１．０ ^４，９］トリコサ−１（２３），２，４（９），５，１０，１９，２１−ヘプタエン−７，１３−ジオン・ＴＦＡ塩（１９９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−３−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２００）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（２０２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０６）；
４−クロロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（２０７）；
４−クロロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（２０８）；
２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゼン−１，４−ジカルボニトリル・ＴＦＡ塩（２０９）；
２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゼン−１，４−ジカルボニトリル・ＴＦＡ塩（２１０）；
４−クロロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（２１１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２１２）；
メチル（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−３−カルボキシラート・ＴＦＡ塩（２１３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−３−カルボン酸・ＴＦＡ塩（２１４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２１５）；
メチルＮ−［（１２Ｅ，１５Ｓ）−１５−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８−オキソ−９，１７−ジアザトリシクロ［１４．３．１．０ ^２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１２，１６，１８−ヘプタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２１６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−３−カルボニトリル・ＴＦＡ塩（２１７）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２１８）；
メチルＮ−［（１５Ｓ）−１５−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１７−ジアザトリシクロ［１４．３．１．０ ^２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１６，１８−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２１９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０，１７−ジメチル−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０ ^２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２２０）；
１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−メチル−４，５，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０ ^２，６］オクタデカ−１（１８），２（６），３，１４，１６−ペンタエン−８−オン・２ＴＦＡ塩（２２１）；
（９Ｒ，１３Ｓ）−１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−メチル−８−オキソ−２，３，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０ ^２，６］オクタデカ−１（１８），３，５，１４，１６−ペンタエンｅ−４−カルボン酸（２２２）；
（９Ｒ，１３Ｓ）−１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−シクロプロピル−９−メチル−２，３，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１． ^０２，６］オクタデカ−１（１８），３，５，１４，１６−ペンタエン−８−オン（２２３）；
メチルＮ−［（９Ｒ，１３Ｓ）−１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−メチル−８−オキソ−２，３，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０ ^２，６］オクタデカ−１（１８），３，５，１４，１６−ペンタエン−４−イル］カルバマート（２２４）；
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０ ^２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２２５）および（２２６）；または
メチルＮ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−１７−（ピリミジン−５−イル）−８，１６，１８−トリアザトリシクロ−［１３．２．１．０ ^２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート（２２７）
より選択される、化合物。