JP2019509319A5

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Publication number: JP2019509319A5
Application number: JP2018549910A
Authority: JP
Filing date: 2017-03-23
Publication date: 2019-05-30
Anticipated expiration: 2037-03-23

Claims

式（Ｉ）：

［式中：
ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレン（０〜５個のＲ^ｅで置換）であり；
環Ｂは、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルケニル、アリール、二環式カルボシクリル、および６員のヘテロアリールより独立して選択され；
Ｒ^１は、各々、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｂ、（ＣＨ_２）_ｎＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、Ｃ_１−４アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−１０アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−５アルケニル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、ヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、およびＣ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択される：ただし、Ｒ^２がＣ_１−５アルキルである場合、炭素原子およびそれと結合する基は、ピリミジン環と結合する炭素原子を除いて、Ｏ、Ｎ、およびＳと置き換えられてもよく；
Ｒ^３は、Ｈ、およびＣ_１−５アルキルより独立して選択され：
Ｒ^４は、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＯＲ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＳ（Ｏ）_ｐＲ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＮＲ^ａＲ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、および−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ^３およびＲ^４は、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子と、ＮＲ^５ａ、Ｏ、およびＳより選択されるさらなる１〜４個のヘテロ原子とを含む、ヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し、０−５個のＲ^５で置換され；
Ｒ^５は、各々、ＯＨ、ハロゲン、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−ＯＲ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^ａＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、−ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、および−ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択され；
Ｒ^５ａは、各々、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、および−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択され；
Ｒ^６は、各々、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、および−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、その各々は、０〜３個のＲ^８で置換され；
Ｒ^７は、各々、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、および−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１２カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^８は、各々、Ｈ、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｂ、＝Ｏ、（ＣＨ_２）_ｎＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、Ｃ_１−５アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａは、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルケニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルキニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択されるか；またはＲ^ａおよびＲ^ａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０〜５個のＲ^ｅで置換）を形成し；
Ｒ^ｂは、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルケニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルキニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｃは、各々、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルケニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルキニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｆで置換）、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｆ、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｆ、−ＮＲ^ｆＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｆ、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^ｆＲ^ｆ、−ＮＲ^ｆＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ、−ＮＲ^ｆＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｆ、および−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｆＲ^ｆより独立して選択され；
Ｒ^ｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_１−５アルキル（ハロゲンおよびＯＨで置換されてもよい）、Ｃ_３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、またはＲ^ｆおよびＲ^ｆは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい）を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｃ_１−４アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、およびＣ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^２が、Ｃ_１−５アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−５アルケニル、アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、ヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_１−４ＯＣ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）_１−４ＮＨＣ_１−５アルキル、および−（ＣＨ_２）_１−３ＯＣ_３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ^３およびＲ^４が、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、

より選択される、ヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^５が、各々、ＯＨ、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−ＯＲ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^ａＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、−ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、および−ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択され；
Ｒ^５ａが、各々、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、および−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択され；
Ｒ^６が、各々、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−アリール、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、および−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、その各々は、０〜３個のＲ^８で置換され；
Ｒ^７が、各々、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、および−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１２カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^８が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＲ^ａ、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、Ｃ_１−４アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲ^ａおよびＲ^ａが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０〜５個のＲ^ｅで置換）を形成し；
Ｒ^ｂが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルケニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルキニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅが、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、−ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｆで置換）、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｆ、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｆ、−ＮＲ^ｆＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｆ、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^ｆＲ^ｆ、−ＮＲ^ｆＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ、−ＮＲ^ｆＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｆ、および−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｆＲ^ｆより独立して選択され；
Ｒ^ｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_１−５アルキル（ハロゲンおよびＯＨで置換されてもよい）、Ｃ_３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
ｎが、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐが、各々、０、１、および２より独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（ＩＩ）：

［式中：
環Ｂは

より独立して選択され；
Ｒ^１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４アルキル、およびＣ_３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−５アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−５アルケニル、アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、ヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_１−４ＯＣ_１−５アルキル、および−（ＣＨ_２）_１−３ＯＣ_３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、

より選択される、ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^５は、各々、ＯＨ、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−ＯＲ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^ａＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、−ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^ａＲ^６、および−ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択され；
Ｒ^５ａは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^６、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、および−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６より独立して選択され；
Ｒ^６は、各々、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−アリール、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、および−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、その各々は、０〜３個のＲ^８で置換され；
Ｒ^７は、各々、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、および（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１２カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^８は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ａＲ^ａ、ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６カルボシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａは、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲ^ａおよびＲ^ａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０〜５個のＲ^ｅで置換）を形成し；
Ｒ^ｂは、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルケニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルキニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、および−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；および
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択される］
で示される、請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、およびＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２が、Ｃ_１−５アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−５アルケニル、フェニル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、５〜６員のヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６シクロアルキル、およびＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３より独立して選択され；
Ｒ^３およびＲ^４が、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、

より選択される、ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^５が、各々独立して、ＯＨ、

より独立して選択され；
Ｒ^８が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^８ａが、各々、Ｈ、ＣＨ_３、アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、およびヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅが、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、および−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；および
ｎが、各々、０、１、２、および３より独立して選択される、
請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（ＩＩＩ）：

［式中：
環Ｂは

より独立して選択され；
Ｒ^１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、およびＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−５アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−５アルケニル、フェニル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、５〜６員のヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６シクロアルキル、およびＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３より独立して選択され；
Ｒ^５は、各々独立して、ＯＨ、

より独立して選択され；
Ｒ^８は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^８ａは、各々、Ｈ、ＣＨ_３、アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、およびヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａは、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、および−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；および
ｎは、各々、０、１、２、および３より独立して選択される］
で示される、請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、および−ＯＣＤ_３より独立して選択され；
Ｒ^２が、Ｃ_１−５アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−５アルケニル、フェニル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、５〜６員のヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６シクロアルキル、および−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３より独立して選択され；
Ｒ^３およびＲ^４が、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、

を形成し；
Ｒ^５が、各々、−ＯＨ、Ｆ、およびＣｌより各々独立して選択され；
Ｒ^５ａが、各々、

より独立して選択され；
Ｒ^８が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^８ａが、各々、Ｈ、ＣＨ_３、アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、およびヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｂが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルケニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_２−６アルキニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅが、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され；および
ｎが、各々、０、１、２、および３より独立して選択される、
請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、各々、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）_２、およびシクロプロピルより独立して選択され；
Ｒ^２が、Ｃ_１−４アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）；Ｃ_２−４アルケニル、フェニル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、５〜６員のヘテロアリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、Ｃ_３−６シクロアルキル、およびＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３より独立して選択され；
Ｒ^３が、Ｈ、およびＣ_１−４アルキルより独立して選択され：
Ｒ^４が、−（ＣＨＲ^７）_１−４−Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_１−３ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_１−３ＮＨＲ^６、および−（ＣＨ_２）_０−３ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６より独立して選択され；
Ｒ^６が、各々、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−アリール、−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、および−（ＣＲ^７Ｒ^７）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、その各々が、０〜３個のＲ^８で置換され；
Ｒ^７が、各々、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、およびアリールより独立して選択され；
Ｒ^８が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＲ^ｂ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、フェニル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、およびヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ａが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｂが、各々、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−１０カルボシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜５個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅが、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され；および
ｎが、０、１、２、３、および４より独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（ＩＶ）：

［式中：
Ｒ^１は、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、およびＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、フェニル（０〜２個のＲ^ｅで置換）、および５〜６員のヘテロアリール（０〜２個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^５は、各々、

より独立して選択され；
Ｒ^８は、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、３、および４より独立して選択される］
で示される、請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、共にＣＨ_２ＣＨ_３であるか、または共にＯＣＨ_３であり；
Ｒ^２が

より独立して選択され；
Ｒ^５が、各々独立して、

より選択され；
Ｒ^８が、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＣＨ_３、およびＣＦ_３より独立して選択され；および
Ｒ^ｅが、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−３アルキル、およびシクロプロピルより独立して選択される、
請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（Ｖ）：

［式中：
環Ｂは

より独立して選択され；
Ｒ^１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、およびＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３、およびＣＨ_２ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、フェニル（０〜２個のＲ^ｅで置換）、および５〜６員のヘテロアリール（０〜２個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^５は、各々、

より独立して選択され；
Ｒ^８は、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され；
Ｒ^ｅ’は、Ｃ_１−２アルキル、−ＣＨ_２ＯＣ_１−２アルキル、およびシクロプロピルより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、３、および４より独立して選択される］
で示される、請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（ＶＩ）：

［式中：
Ｒ^１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、およびＯＣ_１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３、およびＣＨ_２ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、

より独立して選択され；
Ｒ^５は、各々、

より独立して選択され；
Ｒ^８は、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、−ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され；
Ｒ^ｅ’は、Ｃ_１−２アルキル、−ＣＨ_２ＯＣ_１−２アルキル、およびシクロプロピルより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、３、および４より独立して選択される］
で示される、請求項１０に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
式（ＶＩＩ）：

［式中：
Ｒ^１は、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、Ｃ_１−２アルキル、および−ＯＣ_１−２アルキルより独立して選択され；
Ｒ^２は、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、フェニル（０〜２個のＲ^ｅで置換）、および５〜６員のヘテロアリール（０〜２個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、

より選択される、ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^５は、各々独立して、

より選択され；
Ｒ^５ａは

であり；
Ｒ^８は、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール（０〜３個のＲ^ｅで置換）、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル（０〜３個のＲ^ｅで置換）、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル（０〜３個のＲ^ｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ^ｅは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、および−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、３、および４より独立して選択される］
で示される、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
２−ブチル−５−（３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１）、
（Ｒ）−２−ブチル−１−（２，６−ジシクロプロピルフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−（３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３）、
（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（４）、
（Ｒ）−１−（２，６−ビス（メトキシ−ｄ _３）フェニル）−２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（５）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−（（Ｓ）−１−フェニルプロピル）−５−（（Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（６）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−２−（５−メチルピリジン−３−イル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（７）、
（Ｒ）−２−（ブタ−３−エン−１−イル）−６−ヒドロキシ−３−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン・ジアステレオマー１およびジアステレオマー２（８）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（イソプロポキシメチル）−５−（３−（ｐ−トリル）アゼチジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（９）、
２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１０）、
（Ｒ）−２−（シクロプロポキシメチル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（１１）、
（Ｒ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（イソプロポキシメチル）−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１２）、
２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１３）、
（Ｒ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−イソペンチル−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１４）、
２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１５）、
（Ｓ）−２−（ブタ−３−エン−１−イル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（１６）、
（Ｒ）−３−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（イソプロポキシメチル）−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（１７）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（イソプロポキシメチル）−５−（３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１８）、
２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−（ｏ−トリル）ピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（１９）、
（Ｒ）−２−（シクロブトキシメチル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（２０）、
５−（３−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２１）、
５−（３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２２）、
（Ｒ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２３）、
（Ｓ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−イソペンチル−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２４）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−（３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシ−２−（イソプロポキシメチル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２５）、
５−（３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２６）、
（Ｒ）−２−（ブタ−３−エン−１−イル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（２７）、
５−（３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−２−（シクロプロピルメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２８）、
（Ｓ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２９）、
（Ｒ）−２−シクロペンチル−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（３０）、
（Ｓ）−２−（シクロプロピルメチル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（３１）、
（Ｒ）−２−（シクロプロピルメチル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（３２）、
（Ｓ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）−２−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３３）、
（Ｓ）−２−シクロペンチル−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（３４）、
（Ｒ）−２−（ブタ−３−エン−１−イル）−６−ヒドロキシ−３−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン（３５）、
（Ｓ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）−２−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３６）、
（Ｒ）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルピロリジン−１−カルボニル）−２−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（４０）、
２−ブチル−５−（３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（４１）、
２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）メチル］−５−［３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４２）、
２−ブチル−５−［３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４３）、
２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）メチル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４４）、
２−ブチル−５−［３−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４５）、
２−ブチル−５−［３−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４６）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−４−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４７）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−４−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４８）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（４９）、
２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）メチル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５０）、
２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）メチル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５１）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５２）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５５）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−カルボニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５６）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５７）、
ベンジルＮ−［（３Ｓ）−１−［２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル］カルバメート（５８）、
５−［（３Ｒ）−３−（ベンジルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル］−２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（５９）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−｛１Ｈ，２Ｈ，３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−カルボニル｝−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６０）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボニル｝−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６１）、
ベンジルＮ−［（３Ｒ）−１−［２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル］カルバメート（６２）、
５−［（３Ｓ）−３−（ベンジルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル］−２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６３）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−［（ピリジン−２−イル）メトキシ］ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６４）、
２−［２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル（６５）、
２−ブチル−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６６）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−｛３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピロリジン−１−カルボニル｝−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６７）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６８）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−｛４−［（３−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（６９）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７０）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［４−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７１）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（４−フェニルピペリジン−１−カルボニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７２）、
５−（３−ベンジルピロリジン−１−カルボニル）−２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７３）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７４）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７５）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７６）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７７）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７８）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（７９）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８０）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８１）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８２）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８５）、
２−ブチル−３−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８６）、
２−ブチル−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８７）、
２−ブチル−５−［３−（３−クロロフェニル）アゼチジン−１−カルボニル］−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８８）、
２−ブチル−３−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（８９）、
２−ブチル−３−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９０）、
２−ブチル−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９１）、
５−［３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９２）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９５）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９６）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９７）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９８）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−５−｛３−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−１−カルボニル｝−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（９９）、
２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１００）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−５−｛３−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−１−カルボニル｝−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０１）
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０２）、
２−（シクロプロポキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０３）、
１−［２，６−ビス（ ^２Ｈ _３）メトキシフェニル］−２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０５）、
１−［２，６−ビス（ ^２Ｈ _３）メトキシフェニル］−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０６）、
４−｛１−［１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（１０７）、
４−｛１−［１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（１０８）、
１−［２，６−ビス（ ^２Ｈ _３）メトキシフェニル］−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１０９）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（３−フェニルアゼチジン−１−カルボニル）−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１０）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（４−メチルフェニル）アゼチジン−１−カルボニル］−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１１）、
２−ブチル−３−（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１２）、
２−ブチル−３−（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１３）、
２−ブチル−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１４）、
２−ブチル−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１５）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１６）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１７）、
２−ブチル−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１８）、
２−ブチル−５−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１１９）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２０）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２１）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２２）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−（１−フェニルエチル）−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２３）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−１−フェニルプロピル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２４）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２５）、
２−ブチル−３−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２６）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２７）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−１−フェニルプロピル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２８）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−（２−メチル−１−フェニルプロピル）−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１２９）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−（２−メチル−１−フェニルプロピル）−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３０）、
２−ブチル−３−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３１）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３２）、
２−ブチル−３−［１−（２−クロロフェニル）エチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３３）、
２−ブチル−３−［１−（２−クロロフェニル）エチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３４）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３５）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−（１−フェニルエチル）−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３６）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルブチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３７）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−４−ヒドロキシ−６−オキソ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝エチル］ベンゾニトリル（１３８）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１３９）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−［１−（ピリジン−３−イル）エチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４０）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４１）、
２−ブチル−３−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４２）、
２−ブチル−３−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４３）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４４）、
２−ブチル−３−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４５）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−［１−（ピリジン−３−イル）エチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４６）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４７）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−［１−（ピリジン−４−イル）エチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１４８）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−４−ヒドロキシ−６−オキソ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝エチル］ベンゾニトリル（１４９）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−（プロパン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５０）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５１）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５２）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルブチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５３）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５４）、
２−ブチル−３−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５５）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５６）、
２−ブチル−３−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５７）、
２−ブチル−３−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５８）、
２−ブチル−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−３−（プロパン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１５９）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６０）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６１）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６２）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６３）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６４）、
２−｛１−［１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（１６５）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６６）、
２−｛１−［１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（１６７）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６８）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１６９）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７０）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７１）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボニル］−２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７２）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−５−｛４−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７３）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７４）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７５）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７６）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７７）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７８）、
２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１７９）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（２−シクロプロピルエチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８０）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８１）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８２）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８３）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８４）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８５）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８６）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８７）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８８）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１８９）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９０）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９１）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９２）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９３）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９４）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９５）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９６）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９７）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９８）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（１９９）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（４−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２００）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０１）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０２）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（４−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０３）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０４）、
１−（（Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル）−５−（３−（４−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（２０５）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０６）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０７）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０８）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２０９）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１０）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１１）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１２）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１３）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１４）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１５）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１６）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１７）、
５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１８）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２１９）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２０）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−５−［３−（ピリジン−４−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２１）、
５−［４−（６−クロロピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−３−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２２）、
５−［３−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−４−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２５）、
２−（シクロプロピルメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２６）、
５−［４−（６−クロロピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−２−（シクロプロピルメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２７）、
５−［３−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（シクロプロピルメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２８）、
５−［３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２２９）、
２−（シクロプロピルメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（ピリジン−４−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３０）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３１）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（５−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３２）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（５−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［３−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（５−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３４）、
５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３５）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３６）、
２−｛１−［２−（３−クロロフェニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（２３７）、
２−（３−クロロフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３８）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２３９）、
２−｛１−［１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（２４０）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（３−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４１）、
２−｛１−［１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（３−メチルフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（２４２）、
２−｛１−［２−（５−クロロピリジン−３−イル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝ベンゾニトリル（２４３）、
５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（３−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４５）、
５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４６）、
２−（５−クロロピリジン−３−イル）−５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４７）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４８）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２４９）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５０），
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５１）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５２）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５３）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５４）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５５）、
５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５６）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５７）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５８）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２５９）、
２−（５−クロロピリジン−３−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６０）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６１）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６２）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（３−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６３）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（３−クロロフェニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６４）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６５）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６６）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６７）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６８）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２６９）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７０）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７１）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７２）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メトキシピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７３）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７４）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７５）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７６）、
５−［４−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７７）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メトキシピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７８）、
２−（６−クロロピリジン−３−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２７９）、
２−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８０）、
２−（６−クロロピリジン−３−イル）−５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８１）、
５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８２）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８４）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８５）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８６）、
２−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８７）、
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８８）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２８９）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９０）、
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９１）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９２）、
５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９３）、
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９４）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９５）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９６）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［２−（プロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９７）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９８）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−２−［２−（プロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（２９９）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［２−（プロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３００）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０１）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０２）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０３）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０４）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０５）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０６）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０７）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０８）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３０９）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１０）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１１）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１２）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１３）、
２−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１４）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１５）、
２−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１６）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−６−ヒドロキシ−２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１７）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１８）、
２−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３１９）、
１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２０）、
５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２１）、
５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２２）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２３）、
５−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−２−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２４）、
２−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２５）、
５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−メチルプロピル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２６）、
１−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−メチルプロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２７）、
２−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−（２，６−ジエチルフェニル）−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２８）、
６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−２−プロピル−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３２９）、
６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−２−プロピル−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３３０）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−４−ヒドロキシ−６−オキソ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル（３３１）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル（３３２）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル（３３３）、
３−［（１Ｓ）−１−｛４−ヒドロキシ−６−オキソ−５−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−２−［（プロパン−２−イルオキシ）メチル］−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル（３３４）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル（３３５）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−５−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル −（３３６）、
３−［（Ｓ）−｛２−ブチル−５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝（シクロプロピル）メチル］ベンゾニトリル（３３７）、
３−［（Ｓ）−｛２−ブチル−５−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝（シクロプロピル）メチル］ベンゾニトリル（３３８）、
３−［（１Ｓ）−１−｛２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝プロピル］ベンゾニトリル（３３９）、
２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）プロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４０）、
２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−３−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４１）、
２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−３−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４２）、
２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４３）、
２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４４）、
２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４５）、
２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１−フェニルプロピル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４６）、
２−ブチル−３−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４７）、
２−ブチル−３−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）プロピル］−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４８）、
２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３４９）、
２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３５０）、
３−［（Ｓ）−｛２−ブチル−５−［３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−１−イル｝（シクロプロピル）メチル］ベンゾニトリル（３５１）、
２−ブチル−５−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ヒドロキシ−３−［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−３，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３５２）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３５３）、
５−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−１，４−ジヒドロピリミジン−４−オン（３５４）、
２−ブチル−５−（４−（２，３−ジクロロベンジル）ピペラジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３５５）、
２−ブチル−５−（３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３５６）、
２−ブチル−５−（３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３５７）、
２−ブチル−５−（３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３５８）、
２−ブチル−５−（３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３５９）、
５−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３６０）、
５−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３６１）、
２−（１−（１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル）ピロリジン−３−イル）ベンゾニトリル（３６２）、
２−（１−（１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル）ピロリジン−３−イル）ベンゾニトリル（３６３）、
２−（１−（２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル）ピロリジン−３−イル）ベンゾニトリル（３６４）、
２−（１−（２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル）ピロリジン−３−イル）ベンゾニトリル（３６５）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３６６）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３６７）、
２−（１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル）ピロリジン−３−イル）ベンゾニトリル（３６８）、
２−（１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボニル）ピロリジン−３−イル）ベンゾニトリル（３６９）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７０）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−（３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７１）、
５−（３−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７２）、
２−ブチル−５−（４−（４−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７３）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−（４−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７４）、
５−（４−（４−クロロベンジル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７５）、
（Ｓ）−５−（３−（ベンジルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７６）、
５−（４−（４−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７７）、
５−（４−（２−クロロ−５−フルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７８）、
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−（エトキシメチル）−５−（４−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３７９）、
２−ブチル−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシ−５−（４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８０）、
２−ブチル−５−（４−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８１）、
２−ブチル−５−（４−（２−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８２）、
２−ブチル−５−（４−（２−クロロ−３−フルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８３）、
２−ブチル−５−（４−（２−クロロ−３−フルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８４）、
２−ブチル−５−（４−（２−クロロ−５−フルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８５）、
２−ブチル−５−（４−（２−クロロ−３，５−ジフルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８６）、
２−ブチル−５−（４−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ピペリジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８７）、および
２−ブチル−５−（４−（２，３−ジフルオロベンジル）ピペラジン−１−カルボニル）−１−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−ヒドロキシピリミジン−４（１Ｈ）−オン（３８８）
から選択される請求項１〜１２のいずれかの化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異生体、または医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
式：

で表される請求項１の化合物、またはその互変異生体もしくは医薬的に許容される塩。
医薬的に許容される担体と、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩とを含む、医薬組成物。
療法にて用いるための請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩とを含む、心臓血管疾患の治療剤。
心臓血管疾患が、冠動脈性心疾患、発作、心不全、収縮期心不全、拡張期心不全、糖尿病性心不全、駆出率が保たれた心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能障害、心筋梗塞後の左心室機能障害、心臓肥大、心筋リモデリング、梗塞後または心臓手術後の心筋リモデリング、および心臓弁膜症である、請求項２７に記載の治療剤。