JP2017502049A5 - - Google Patents
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Description
別の態様は、本明細書中で記載する化合物の調製過程、分離方法、及び精製方法を含む。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式Ｉ：
（式中、
Ｘ １ は、ＣＨ及びＮから選択される；
Ｘ ２ は、ＣＨ及びＮから選択される；
Ｒ １ は、（ａ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、オキソ、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル及び３〜７員複素環から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；（ｂ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、ＣＮ、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル；（ｃ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているフェニル；（ｄ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、オキソ、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている３〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリル；（ｅ）ハロゲン、ＯＲ ｅ 、オキシド、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン、オキソ及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている５〜６員ヘテロアリール；ならびに（ｆ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、オキソ、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている７〜１０員二環式複素環から選択される；
Ｒ ２ は、（ａ）水素；（ｂ）１〜８個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ １２ アルキル；（ｃ）１〜８個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ ２ 〜Ｃ １２ アルケニル；（ｄ）ＯＲ ｇ ；（ｅ）ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨまたは任意にハロゲンで置換されているフェニルで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル）であって、前記アルキルがハロゲンまたはＯＨで任意に置換されていてもよいもの；及び任意にハロゲンで置換されているフェニルから選択される１〜６個の基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル；（ｆ）ハロゲン、任意にハロゲン、ＯＨまたはメトキシで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル、及び任意にハロゲン、ＯＨまたはメトキシで置換されているフェノキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されているフェニル；（ｇ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、１〜４個のＲ ｈ 基で任意に置換されているヘテロシクリル；（ｈ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１〜４個のＲ ｉ 基で任意に置換されているヘテロアリール；ならびに（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリルであって、１〜４個のＲ ｈ 基で任意に置換されているヘテロシクリルから選択される；
Ｒ ３ は水素及びハロゲンから選択される；
Ｒ ４ は水素及びハロゲンから選択される；
Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 、Ｒ ｄ 及びＲ ｅ の各々は、水素及びＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｆ は、（ａ）ハロゲン；（ｂ）ＣＮ；（ｃ）オキソ；（ｄ）ＯＲ ｊ ；（ｅ）ＳＲ ｋ ；（ｆ）Ｓ（Ｏ）Ｒ ｋ ；（ｇ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ ；（ｈ）ＮＲ ｍ Ｒ ｎ ；（ｉ）１〜３個のＲ ｐ 基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル；（ｊ）１〜４個のＲ ｑ 基で任意に置換されているフェニル；（ｋ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、ハロゲン、オキソ及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１〜３個のＲ ｓ 基で任意に置換されているヘテロアリール；（ｍ）ハロゲン及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ ７ 〜Ｃ １０ 二環式シクロアルキル；（ｎ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリルであって、ハロゲン及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい二環式ヘテロシクリル；（ｏ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＣＮ及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で置換されている二環式ヘテロアリール；ならびに（ｐ）アダマンタニルから独立して選択される；
Ｒ ｇ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｈ は、ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、オキソ、シクロプロピル、ならびに任意にハロゲン、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；ハロゲンまたはＯＨで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルコキシ；オキソ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェニル；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェノキシ；ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されているヘテロアリールから選択される；
各Ｒ ｉ は、ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、オキソ、シクロプロピル、ならびに任意にハロゲン、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキル；ハロゲンまたはＯＨで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルコキシ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェニル；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているベンジル；ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されていてもよいヘテロアリールから選択される；
各Ｒ ｊ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、シクロプロピル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｋ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ ５ シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
Ｒ ｍ 及びＲ ｎ の各々は水素、Ｃ １ 〜Ｃ ２ アルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキルはオキソまたはハロゲンで置換されたフェニルで任意に置換されていてもよく、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｐ は、ハロゲン、ＯＲ ｔ 、シクロプロピル及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｑ は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲ ｕ 、ＳＲ ｕ 、任意にハロゲンで置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｓ は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲ ｗ 、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル及びベンジルは、ハロゲン及びメチルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｔ は、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｕ は、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキルから独立して選択される；そして
各Ｒ ｗ は、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される）
の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
（項目２）
Ｘ １ がＣＨであり、Ｘ ２ がＣＨであるか、またはＸ １ がＣＨであり、Ｘ ２ がＮであるか、またはＸ １ がＮであり、Ｘ ２ がＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が式ＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、式ＩＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
前記化合物が、式ＩＶ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が式Ｖ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
前記化合物が、式ＶＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
前記化合物が、式ＶＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目９）
前記化合物が、式ＶＩＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目１０）
前記化合物が、式ＩＸ：
の構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ が水素及びハロゲンから選択されるか、またはＲ ３ が水素及びハロゲンから選択され、Ｒ ４ が水素である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ が水素及びフッ素から選択されるか、またはＲ ３ が水素及びフッ素から選択され、Ｒ ４ が水素である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシメチルプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２−メトキシ−１−メチル−エチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、アセチル、２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２−フルオロ−１−メチル−エチル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、シクロプロピルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、２，２−ジフルオロ−１−メチル−エチル、４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、２−ｏ−トリル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−２−フルオロフェニル、ピリミジン−５−イル、４−メチルピリミジン−５−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、４−クロロピリジン−２−イル、２−メチルピリジン−３−イル、２−メチルピリジン−４−イル、２−エトキシピリジン−４−イル、２−シクロプロピルピリジン−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ
−ピラゾール−５−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、５−クロロピラジン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、２−メチル−テトラヒドロピラン−４−イル、２，２−ジメチル−テトラヒドロピラン−４−イル、２−ヒドロキシメチルテトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、シクロペンチル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロペンチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル及び４，４−ジフルオロシクロヘキシルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ １ が、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル、（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル、テトラヒドロピラン−４−イル、イソプロピル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ １ が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル及び（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ １ が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチピラゾール−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジゾール−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、４−ピコリン酸メチル、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジゾール−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル及び２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ １ が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル、３−フルオロプロピル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、（４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート、テトラヒドロフラン−３−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、オキセタニ−３−イルメチル、２−メトキシエチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルからなる群から選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ １ が、（ａ）ＯＨで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；（ｂ）５〜６員ヘテロシクリル；及び（ｃ）Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで置換された５〜６員ヘテロアリールから選択され、
Ｒ ２ が、（ａ）水素；（ｂ）１〜７個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；（ｃ）フェニルで置換されたＣ ４ 〜Ｃ ５ アルケニル；（ｄ）ＯＲ ｇ ；（ｅ）任意にハロゲン、ＯＨまたはフェニルで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル）；及びハロゲンで置換されたフェニルから選択される１〜４個の基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル；（ｆ）ハロゲンまたはハロゲンもしくはメトキシで置換されたフェノキシで任意に置換されているフェニル；（ｇ）Ｎ及びＯから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、１〜３個のＲ ｈ 基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｈ）Ｎ及びＯから選択される２個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリールであって、１〜３個のＲ ｉ 基で置換されたヘテロアリール；ならびに（ｉ）１個のヘテロ原子を含む１０員二環式ヘテロシクリルから選択され；
各Ｒ ｆ が独立して、（ａ）ハロゲン；（ｂ）ＣＮ；（ｃ）オキソ；（ｄ）ＯＲ ｊ ；（ｅ）ＳＲ ｋ ；（ｆ）Ｓ（Ｏ）Ｒ ｋ ；（ｇ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ ；（ｈ）ＮＲ ｍ Ｒ ｎ ；（ｉ）１または２個のＲ ｐ 基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル；（ｊ）１〜３個のＲ ｑ 基で任意に置換されているフェニル；（ｋ）Ｎ及びＯから選択される１または２個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、オキソ及びＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１または２個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）Ｎ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１または２個のＲ ｓ 基で任意に置換されていてもよいヘテロアリール；（ｍ）Ｃ ７ 二環式シクロアルキル；（ｎ）２個のＯヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリル（ｏ）１または２個のＮヘテロ原子を含む９員二環式ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＣＮ及びメチルから選択される１または２個の基で置換されているヘテロアリール；ならびに（ｐ）アダマンタニルから選択され
Ｒ ｇ がメトキシで置換されたフェニルであり；
各Ｒ ｈ が、ハロゲン、オキソ、シクロプロピルならびにハロゲン、ＣＮ及びメトキシから選択される２個の基で任意に置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；オキソ；ハロゲンで任意に置換されているフェニル；ハロゲンで任意に置換されているフェノキシ；ならびに１個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールであって、ハロゲン及びメトキシから選択される２個の基で置換されているヘテロアリールから選択され；
各Ｒ ｉ が、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、フェニル、ベンジル、及び１個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールから選択され、前記アルキル、フェニル及びベンジルは任意にハロゲンで置換されていてもよく；
各Ｒ ｊ が、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、シクロプロピル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよく；
各Ｒ ｋ が、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ ５ シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよく；
Ｒ ｍ 及びＲ ｎ の各々が、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ２ アルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキルは、オキソまたはハロゲンで置換されたフェニルで置換されていてもよく、前記フェニルはハロゲンで置換されていてもよく；
各Ｒ ｐ が、ハロゲン、ＯＲ ｔ 、シクロプロピル及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択され；
各Ｒ ｑ が、ハロゲン、メチル、ＣＮ、ＣＦ ３ 、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ及びＣ ３ 〜Ｃ ４ シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ ｓ が独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、ベンジル、任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ならびにハロゲン及びメチルから選択される１または２個の基で任意に置換されているフェニルから選択され；そして
各Ｒ ｔ が、独立して、ハロゲンで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ １ が、イソプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルから選択される、項目１〜１２または１８のいずれか１項に記載の化合物。ある特定の実施形態では、Ｒ １ は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択される。
（項目２０）
Ｒ ２ が、水素、メチル、エチル、２−メチルブチル、２，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、イソブチル、３，３−ジメチルブチル、ブチル、プロピル、トリフルオロメチル、４−メチルペンチル、３−メチルブタン−２−イル、２−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブチル、３，３，３−トリフルオロ−２−メチルプロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−フルオロ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−（トリフルオロメチル）プロピル、１，１−ジフルオロプロピル、３−フルオロ−３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−（トリフルオロメチル）ブチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）プロピル、２−シアノ−２−メチルプロピル、１−オキソエチル、１−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−メトキシ−３−メチルブチル、２−エトキシブチル、フェノキシメチル、（４−フルオロフェノキシ）メチル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−メトキシプロピル、２−エトキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル、２−エトキシエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、１−ヒドロキシブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシメチル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロピル、イソプロポキシメチル、２−メトキシエチル、イソブトキシメチル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メトキシメチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−メチルブチル、１−メトキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシブチル、２−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシブチル、２−メトキシプロピル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３，３，４，４，４−ペンタフルオロ−２−（ヒドロキシ）ブチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシ）プロピル、２−（２−フルオロエトキシ）プロピル、２−（シクロプロピルメトキシ）プロピル、５，５，５−トリフルオロ−２−ヒドロキシペンチル、５，５，５−トリフルオロ−２−メトキシペンチル、（ベンジルチオ）メチル、２−（メチルチオ）ブチル、２−（メチルチオ）エチル、２−（メチルチオ）プロピル、（フェニルチオ）メチル、２−（フェニルチオ）エチル、（（４−フルオロフェニル）チオ）メチル、（（２−フルオロフェニル）チオ）メチル、（イソプロピルチオ）メチル、（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル、（イソブチルチオ）メチル、（シクロペンチルチオ）メチル、（フェニルスルフィニル）メチル、（フェニルスルホニル）メチル、２−（フェニルスルホニル）エチル、（ジメチルアミノ）メチル、２−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−２−オキソエチル、（ジエチルアミノ）メチル、２−（２，４−ジフルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド）エチル、（メチルアミノ）オキソメチル、２−アセトアミド−３，３，３−トリフルオロプロピル、シクロヘキシル（ヒドロキシル）メチル、（１−メトキシシクロブチル）メチル、（１−メトキシシクロプロピル）メチル、（１−（２−フルオロエトキシ）シクロプロピル）メチル、［１，１’−ビ（シクロプロパン）］−１−イルメチル、（１−エチルシクロブチル）メチル、（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メチル、（１−イソプロピルシクロプロピル）メチル、（１−エチルシクロプロピル）メチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、（１−（トリフルオロメチル）シクロブチル）メチル、シクロプロピルエチル、（４−メチルシクロヘキシル）メチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、２−シクロプロピル−２−メチルプロピル、２−シクロプロピルプロピル、（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル、（１−イソブトキシシクロプロピル）メチル、（１−イソプロポキシシクロプロピル）メチル、２−シクロプロピル−２−メトキシエチル、２−シクロペンチルエチル、２−シクロヘキシルエチル、３−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、（１−エトキシシクロブチル）メチル、２−シクロプロピル−３，３，３−トリフルオロプロピル、３−シクロプロピル−２−メトキシプロピル、４−シクロプロピル−２−メトキシブチル、２−シクロプロピル−２−フルオロエチル、２−シクロペンチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、３−シクロプロピル−２−フルオロプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、３−シクロペンチル−２−メトキシプロピル、ベンジル、２−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、２−メトキシベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、２−メチルベンジル、３−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−シクロプロピルベンジル、３−シクロブチルベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−メトキシベンジル、３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル、３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３−シアノベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−メトキシベンジル、４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル、４−（メチルチオ）ベンジル、４−メチルベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、４−エトキシベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２−フルオロ−４−メトキシベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、２−クロロ−６−フルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−メトキシベンジル、３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−クロロ−４−メトキシベンジル、３−クロロ−５−フルオロベンジル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、４−クロロ−２−フルオロベンジル、４−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロベンジル、４−クロロ−３−フルオロベンジル、４−フルオロ−３−メトキシベンジル、２，３−ジフルオロ−４−メトキシベンジル、２，３，４−トリフルオロベンジル、２，４，５−トリフルオロベンジル、３，５−ジフルオロ−４−メトキシベンジル、４−エトキシ−２，３−ジフルオロベンジル、（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（４−クロロフェニル）（メトキシ）メチル、３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロピル、３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）プロピル、フェネチル、３−クロロフェネチル、４−クロロフェネチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、２−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル、２−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシエチル、１−メトキシ−２−フェニルエチル、１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロピル、１−フェニルエチル、２−（４−クロロフェニル）プロパン−２−イル、メトキシ（フェニル）メチル、（４−クロロフェニル）ジフルオロメチル、１−メトキシ−１−フェニルエチル、ジフルオロ（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）メチル、３−フルオロ−４−メトキシフェネチル、２−アミノ−１−フェネチル、１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシ）エチル、１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（ヒドロキシ）エチル、（ジメチルアミノ）（４−フルオロフェニル）メチル、２−クロロフェネチル、２−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロピル、２−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロピル、２−アセトアミド−２−フェニルエチル、２−アセトアミド−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル、２−メトキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル、２−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエチル、２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル、２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル、フェニル（ピペリジン−１−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−２−イル）メチル、（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、ピペリジン−１−イルメチル、（テトラヒドロピラン−４−イル）メチル、（テトラヒドロフラン−３イル）メチル、モルホリノメチル、（５，５−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（６，６−ジメチルテトラヒドロピラン−２−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−３−イル）メチル、（３−エチルオキセタン−３−イル）メチル、（４−メトキシフェニル）（モルホリノ）メチル、（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル、アゼパン−１−イルメチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−カルボニル、（４，４−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル、（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）メチル、チオフェン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、チアゾール−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル、（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル、（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）メチル、（１−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−４−イル）（フェニル）メチル、（１−シクロプロピル−３，５−ジメチルピラゾール−４−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（２−メチルピリジン−３−イル）メチル、（３−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−シクロプロピルピラゾール−１−イル）メチル、（４−シクロプロピルピリジン−２−イル）メチル、（４−メチルピリジン−２−イル）メチル、（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（４−イソプロピル−５−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（４−イソプロピルピリジン−２−イル）メチル、（４−シクロプロピル−６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（４−シクロプロピル−３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（４−ブロモピリジン−２−イル）メチル、（４−メトキシピリジン−２−イル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル）メチル、（４−エトキシピリジン−２−イル）メチル、（５−ブロモピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロピリジン−３−イル）メチル、（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル、（５−シクロプロピルピリジン−３−イル）メチル、（５−メチルピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロピリジン−２−イル）メチル、（５−メチルチアゾール−２−イル）メチ
ル、（５−シクロプロピル−２−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（５−シクロプロピル−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル、（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）メチル、（５−シアノチオフェン−２−イル）メチル、（６−クロロピリジン−２−イル）メチル、（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル、（６−イソプロピルピリジン−２−イル）メチル、（６−シクロプロピルピリジン−２−イル）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（６−フェニルピリジン−２−イル）メチル、（６−クロロピリジン−３−イル）メチル、（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）メチル、（６−シアノピリジン−２−イル）メチル、（６−エトキシピリジン−３−イル）メチル、（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（６−クロロ−４−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（ピリジン−２−イル）エチル、２−（ピリジン−３−イル）エチル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２−（４−（ｐ−トリル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル、２−（５−（ｐ−トリル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル、２−（３−メチル−１−フェニル−１，２，４−トリアゾール−５−イル）エチル、２−（１−（ｐ−トリル）テトラゾール−５−イル）エチル、２−アミノ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル、２−（３−シクロプロピルピラゾール−１−イル）エチル、２−（４−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル）エチル、２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−メトキシエチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル、（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、（５−フルオロインドール−３−イル）メチル、（６−フルオロインドール−３−イル）メチル、（６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル、アダマンタン−１−イルメチル、３−メチル−１−フェニルブタ−１−エン−１−イル、ブタ−１−エン−１−イル、４−メトキシフェノキシ、２−（２−フルオロプロパン−２−イル）シクロプロピル、シクロヘキシル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２−（エトキシカルボニル）シクロプロピル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロプロピル、２−（トリフルオロメチル）シクロブチル、２−メチルシクロプロピル、１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル、１−（４−クロロフェニル）シクロブチル、１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２−フェニルシクロプロピル、２−ベンジルシクロプロピル、フェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル、４−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）モルホリン−２−イル、１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン−３−イル、５−（２，６−ジフルオロフェノキシ）−１−メチルピペリジン−３−イル、（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、（（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−３−イル、１−（５−シアノ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−３−イル、１−メチル−５−オキソ−３−フェニルピロリジン−２−イル、４−（シクロプロピルメチル）モルホリン−２−イル、４−（２−フルオロ−６−メトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル、４−（２，６−ジフルオロベンゾイル）モルホリン−２−イル、４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）モルホリン−２−イル、４−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、４−フェニルピロリジン−３−イル、１−ベンジル−４−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル、３−イソブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−イソブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−（３−クロロフェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−（３−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−（４−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、５−（３−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，５−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びイソクロマン−１−イルから選択される、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ２ が１〜７個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、項目１〜１２または１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物が式Ｘ：
の構造を有する、項目１〜１２、１８または２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ２ がＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、項目１〜１２、１８または２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
前記化合物が実施例１〜５７０から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目２６）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１つの薬剤的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
（項目２７）
高増殖性疾患の治療で使用するための、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目２８）
高増殖性疾患の治療用薬剤の製造における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２９）
薬剤として使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
療法で使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
高増殖性疾患の治療で使用するための、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
細胞におけるＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害方法であって、項目１〜２４に記載の化合物で前記細胞を処理することを含む、方法。
（項目３３）
ＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害方法であって、前記患者に項目１〜２４に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目３４）
高増殖性疾患の重篤度の治療または改善を必要とする患者における高増殖性疾患の重篤度の治療または改善方法であって、前記患者に項目１〜２４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目３５）
前記高増殖性疾患が、腺腫、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、大腸癌、表皮がん、濾胞状癌、尿生殖路の癌、グリア芽細胞腫、ホジキン疾患、頭頸部癌、ヘパトーマ、角化棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ性疾患、メラノーマ及び非メラノーマ皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭状癌、膵癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、睾丸がん、奇形種（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａ）、甲状腺癌、及び未分化癌腫からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記高増殖性疾患が、メラノーマ、膵癌、甲状腺癌 結腸直腸癌、肺癌、乳癌及び卵巣癌からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
前記高増殖性疾患が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫及び骨髄性白血病からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３８）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を、高増殖性疾患を治療または改善するために使用する少なくとも１つの他の化学療法剤とともに同時投与する、項目３４〜３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
炎症性疾患の治療で使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目４０）
炎症性疾患の治療のための薬剤の製造における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４１）
炎症性疾患の治療で使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
炎症性障害の重篤度の治療または改善を必要とする患者における炎症性障害の重篤度の治療または改善方法であって、前記患者に項目１〜２４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目４３）
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患及びリウマチから選択される、項目３９〜４２のいずれか１項に記載の組成物、使用、化合物または方法。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式Ｉ：
（式中、
Ｘ １ は、ＣＨ及びＮから選択される；
Ｘ ２ は、ＣＨ及びＮから選択される；
Ｒ １ は、（ａ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、オキソ、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル及び３〜７員複素環から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；（ｂ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、ＣＮ、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル；（ｃ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているフェニル；（ｄ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、オキソ、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている３〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリル；（ｅ）ハロゲン、ＯＲ ｅ 、オキシド、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン、オキソ及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている５〜６員ヘテロアリール；ならびに（ｆ）ハロゲン、ＯＲ ａ 、オキソ、ＣＮ、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲ ｄ から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている７〜１０員二環式複素環から選択される；
Ｒ ２ は、（ａ）水素；（ｂ）１〜８個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ １２ アルキル；（ｃ）１〜８個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ ２ 〜Ｃ １２ アルケニル；（ｄ）ＯＲ ｇ ；（ｅ）ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨまたは任意にハロゲンで置換されているフェニルで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル）であって、前記アルキルがハロゲンまたはＯＨで任意に置換されていてもよいもの；及び任意にハロゲンで置換されているフェニルから選択される１〜６個の基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル；（ｆ）ハロゲン、任意にハロゲン、ＯＨまたはメトキシで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル、及び任意にハロゲン、ＯＨまたはメトキシで置換されているフェノキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されているフェニル；（ｇ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、１〜４個のＲ ｈ 基で任意に置換されているヘテロシクリル；（ｈ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１〜４個のＲ ｉ 基で任意に置換されているヘテロアリール；ならびに（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリルであって、１〜４個のＲ ｈ 基で任意に置換されているヘテロシクリルから選択される；
Ｒ ３ は水素及びハロゲンから選択される；
Ｒ ４ は水素及びハロゲンから選択される；
Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 、Ｒ ｄ 及びＲ ｅ の各々は、水素及びＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｆ は、（ａ）ハロゲン；（ｂ）ＣＮ；（ｃ）オキソ；（ｄ）ＯＲ ｊ ；（ｅ）ＳＲ ｋ ；（ｆ）Ｓ（Ｏ）Ｒ ｋ ；（ｇ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ ；（ｈ）ＮＲ ｍ Ｒ ｎ ；（ｉ）１〜３個のＲ ｐ 基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル；（ｊ）１〜４個のＲ ｑ 基で任意に置換されているフェニル；（ｋ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、ハロゲン、オキソ及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１〜３個のＲ ｓ 基で任意に置換されているヘテロアリール；（ｍ）ハロゲン及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ ７ 〜Ｃ １０ 二環式シクロアルキル；（ｎ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリルであって、ハロゲン及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい二環式ヘテロシクリル；（ｏ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＣＮ及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１〜３個の基で置換されている二環式ヘテロアリール；ならびに（ｐ）アダマンタニルから独立して選択される；
Ｒ ｇ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｈ は、ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、オキソ、シクロプロピル、ならびに任意にハロゲン、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；ハロゲンまたはＯＨで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルコキシ；オキソ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェニル；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェノキシ；ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されているヘテロアリールから選択される；
各Ｒ ｉ は、ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、オキソ、シクロプロピル、ならびに任意にハロゲン、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキル；ハロゲンまたはＯＨで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルコキシ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェニル；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているベンジル；ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されていてもよいヘテロアリールから選択される；
各Ｒ ｊ は、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、シクロプロピル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｋ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ ５ シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
Ｒ ｍ 及びＲ ｎ の各々は水素、Ｃ １ 〜Ｃ ２ アルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキルはオキソまたはハロゲンで置換されたフェニルで任意に置換されていてもよく、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｐ は、ハロゲン、ＯＲ ｔ 、シクロプロピル及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｑ は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲ ｕ 、ＳＲ ｕ 、任意にハロゲンで置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｓ は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲ ｗ 、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル及びベンジルは、ハロゲン及びメチルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい；
各Ｒ ｔ は、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキルから独立して選択される；
各Ｒ ｕ は、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキルから独立して選択される；そして
各Ｒ ｗ は、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択される）
の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬剤的に許容される塩。
（項目２）
Ｘ １ がＣＨであり、Ｘ ２ がＣＨであるか、またはＸ １ がＣＨであり、Ｘ ２ がＮであるか、またはＸ １ がＮであり、Ｘ ２ がＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が式ＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、式ＩＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
前記化合物が、式ＩＶ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が式Ｖ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
前記化合物が、式ＶＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
前記化合物が、式ＶＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目９）
前記化合物が、式ＶＩＩＩ：
の構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
（項目１０）
前記化合物が、式ＩＸ：
の構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ が水素及びハロゲンから選択されるか、またはＲ ３ が水素及びハロゲンから選択され、Ｒ ４ が水素である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ が水素及びフッ素から選択されるか、またはＲ ３ が水素及びフッ素から選択され、Ｒ ４ が水素である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシメチルプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２−メトキシ−１−メチル−エチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、アセチル、２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２−フルオロ−１−メチル−エチル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、シクロプロピルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、２，２−ジフルオロ−１−メチル−エチル、４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、２−ｏ−トリル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−２−フルオロフェニル、ピリミジン−５−イル、４−メチルピリミジン−５−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、４−クロロピリジン−２−イル、２−メチルピリジン−３−イル、２−メチルピリジン−４−イル、２−エトキシピリジン−４−イル、２−シクロプロピルピリジン−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ
−ピラゾール−５−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、５−クロロピラジン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、２−メチル−テトラヒドロピラン−４−イル、２，２−ジメチル−テトラヒドロピラン−４−イル、２−ヒドロキシメチルテトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、シクロペンチル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロペンチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル及び４，４−ジフルオロシクロヘキシルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ １ が、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル、（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル、テトラヒドロピラン−４−イル、イソプロピル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ １ が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル及び（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ １ が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチピラゾール−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジゾール−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、４−ピコリン酸メチル、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジゾール−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル及び２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ １ が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル、３−フルオロプロピル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、（４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート、テトラヒドロフラン−３−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、オキセタニ−３−イルメチル、２−メトキシエチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルからなる群から選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ １ が、（ａ）ＯＨで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；（ｂ）５〜６員ヘテロシクリル；及び（ｃ）Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで置換された５〜６員ヘテロアリールから選択され、
Ｒ ２ が、（ａ）水素；（ｂ）１〜７個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；（ｃ）フェニルで置換されたＣ ４ 〜Ｃ ５ アルケニル；（ｄ）ＯＲ ｇ ；（ｅ）任意にハロゲン、ＯＨまたはフェニルで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル）；及びハロゲンで置換されたフェニルから選択される１〜４個の基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル；（ｆ）ハロゲンまたはハロゲンもしくはメトキシで置換されたフェノキシで任意に置換されているフェニル；（ｇ）Ｎ及びＯから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、１〜３個のＲ ｈ 基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｈ）Ｎ及びＯから選択される２個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリールであって、１〜３個のＲ ｉ 基で置換されたヘテロアリール；ならびに（ｉ）１個のヘテロ原子を含む１０員二環式ヘテロシクリルから選択され；
各Ｒ ｆ が独立して、（ａ）ハロゲン；（ｂ）ＣＮ；（ｃ）オキソ；（ｄ）ＯＲ ｊ ；（ｅ）ＳＲ ｋ ；（ｆ）Ｓ（Ｏ）Ｒ ｋ ；（ｇ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ ；（ｈ）ＮＲ ｍ Ｒ ｎ ；（ｉ）１または２個のＲ ｐ 基で任意に置換されているＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル；（ｊ）１〜３個のＲ ｑ 基で任意に置換されているフェニル；（ｋ）Ｎ及びＯから選択される１または２個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、オキソ及びＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから選択される１または２個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）Ｎ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１または２個のＲ ｓ 基で任意に置換されていてもよいヘテロアリール；（ｍ）Ｃ ７ 二環式シクロアルキル；（ｎ）２個のＯヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリル（ｏ）１または２個のＮヘテロ原子を含む９員二環式ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＣＮ及びメチルから選択される１または２個の基で置換されているヘテロアリール；ならびに（ｐ）アダマンタニルから選択され
Ｒ ｇ がメトキシで置換されたフェニルであり；
各Ｒ ｈ が、ハロゲン、オキソ、シクロプロピルならびにハロゲン、ＣＮ及びメトキシから選択される２個の基で任意に置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル；オキソ；ハロゲンで任意に置換されているフェニル；ハロゲンで任意に置換されているフェノキシ；ならびに１個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールであって、ハロゲン及びメトキシから選択される２個の基で置換されているヘテロアリールから選択され；
各Ｒ ｉ が、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、フェニル、ベンジル、及び１個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールから選択され、前記アルキル、フェニル及びベンジルは任意にハロゲンで置換されていてもよく；
各Ｒ ｊ が、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、シクロプロピル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよく；
各Ｒ ｋ が、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ ５ シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよく；
Ｒ ｍ 及びＲ ｎ の各々が、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ２ アルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキルは、オキソまたはハロゲンで置換されたフェニルで置換されていてもよく、前記フェニルはハロゲンで置換されていてもよく；
各Ｒ ｐ が、ハロゲン、ＯＲ ｔ 、シクロプロピル及び任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルから独立して選択され；
各Ｒ ｑ が、ハロゲン、メチル、ＣＮ、ＣＦ ３ 、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ及びＣ ３ 〜Ｃ ４ シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒ ｓ が独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、ベンジル、任意にハロゲンで置換されているＣ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ならびにハロゲン及びメチルから選択される１または２個の基で任意に置換されているフェニルから選択され；そして
各Ｒ ｔ が、独立して、ハロゲンで任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ４ アルキルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ １ が、イソプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルから選択される、項目１〜１２または１８のいずれか１項に記載の化合物。ある特定の実施形態では、Ｒ １ は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択される。
（項目２０）
Ｒ ２ が、水素、メチル、エチル、２−メチルブチル、２，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、イソブチル、３，３−ジメチルブチル、ブチル、プロピル、トリフルオロメチル、４−メチルペンチル、３−メチルブタン−２−イル、２−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブチル、３，３，３−トリフルオロ−２−メチルプロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−フルオロ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−（トリフルオロメチル）プロピル、１，１−ジフルオロプロピル、３−フルオロ−３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−（トリフルオロメチル）ブチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）プロピル、２−シアノ−２−メチルプロピル、１−オキソエチル、１−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−メトキシ−３−メチルブチル、２−エトキシブチル、フェノキシメチル、（４−フルオロフェノキシ）メチル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−メトキシプロピル、２−エトキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル、２−エトキシエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、１−ヒドロキシブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシメチル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロピル、イソプロポキシメチル、２−メトキシエチル、イソブトキシメチル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メトキシメチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−メチルブチル、１−メトキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシブチル、２−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシブチル、２−メトキシプロピル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３，３，４，４，４−ペンタフルオロ−２−（ヒドロキシ）ブチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシ）プロピル、２−（２−フルオロエトキシ）プロピル、２−（シクロプロピルメトキシ）プロピル、５，５，５−トリフルオロ−２−ヒドロキシペンチル、５，５，５−トリフルオロ−２−メトキシペンチル、（ベンジルチオ）メチル、２−（メチルチオ）ブチル、２−（メチルチオ）エチル、２−（メチルチオ）プロピル、（フェニルチオ）メチル、２−（フェニルチオ）エチル、（（４−フルオロフェニル）チオ）メチル、（（２−フルオロフェニル）チオ）メチル、（イソプロピルチオ）メチル、（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル、（イソブチルチオ）メチル、（シクロペンチルチオ）メチル、（フェニルスルフィニル）メチル、（フェニルスルホニル）メチル、２−（フェニルスルホニル）エチル、（ジメチルアミノ）メチル、２−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−２−オキソエチル、（ジエチルアミノ）メチル、２−（２，４−ジフルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド）エチル、（メチルアミノ）オキソメチル、２−アセトアミド−３，３，３−トリフルオロプロピル、シクロヘキシル（ヒドロキシル）メチル、（１−メトキシシクロブチル）メチル、（１−メトキシシクロプロピル）メチル、（１−（２−フルオロエトキシ）シクロプロピル）メチル、［１，１’−ビ（シクロプロパン）］−１−イルメチル、（１−エチルシクロブチル）メチル、（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メチル、（１−イソプロピルシクロプロピル）メチル、（１−エチルシクロプロピル）メチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、（１−（トリフルオロメチル）シクロブチル）メチル、シクロプロピルエチル、（４−メチルシクロヘキシル）メチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、２−シクロプロピル−２−メチルプロピル、２−シクロプロピルプロピル、（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル、（１−イソブトキシシクロプロピル）メチル、（１−イソプロポキシシクロプロピル）メチル、２−シクロプロピル−２−メトキシエチル、２−シクロペンチルエチル、２−シクロヘキシルエチル、３−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、（１−エトキシシクロブチル）メチル、２−シクロプロピル−３，３，３−トリフルオロプロピル、３−シクロプロピル−２−メトキシプロピル、４−シクロプロピル−２−メトキシブチル、２−シクロプロピル−２−フルオロエチル、２−シクロペンチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、３−シクロプロピル−２−フルオロプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、３−シクロペンチル−２−メトキシプロピル、ベンジル、２−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、２−メトキシベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、２−メチルベンジル、３−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−シクロプロピルベンジル、３−シクロブチルベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−メトキシベンジル、３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル、３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３−シアノベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−メトキシベンジル、４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル、４−（メチルチオ）ベンジル、４−メチルベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、４−エトキシベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２−フルオロ−４−メトキシベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、２−クロロ−６−フルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−メトキシベンジル、３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−クロロ−４−メトキシベンジル、３−クロロ−５−フルオロベンジル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、４−クロロ−２−フルオロベンジル、４−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロベンジル、４−クロロ−３−フルオロベンジル、４−フルオロ−３−メトキシベンジル、２，３−ジフルオロ−４−メトキシベンジル、２，３，４−トリフルオロベンジル、２，４，５−トリフルオロベンジル、３，５−ジフルオロ−４−メトキシベンジル、４−エトキシ−２，３−ジフルオロベンジル、（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（４−クロロフェニル）（メトキシ）メチル、３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロピル、３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）プロピル、フェネチル、３−クロロフェネチル、４−クロロフェネチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、２−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル、２−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシエチル、１−メトキシ−２−フェニルエチル、１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロピル、１−フェニルエチル、２−（４−クロロフェニル）プロパン−２−イル、メトキシ（フェニル）メチル、（４−クロロフェニル）ジフルオロメチル、１−メトキシ−１−フェニルエチル、ジフルオロ（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）メチル、３−フルオロ−４−メトキシフェネチル、２−アミノ−１−フェネチル、１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシ）エチル、１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（ヒドロキシ）エチル、（ジメチルアミノ）（４−フルオロフェニル）メチル、２−クロロフェネチル、２−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロピル、２−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロピル、２−アセトアミド−２−フェニルエチル、２−アセトアミド−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル、２−メトキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル、２−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエチル、２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル、２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル、フェニル（ピペリジン−１−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−２−イル）メチル、（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、ピペリジン−１−イルメチル、（テトラヒドロピラン−４−イル）メチル、（テトラヒドロフラン−３イル）メチル、モルホリノメチル、（５，５−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（６，６−ジメチルテトラヒドロピラン−２−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−３−イル）メチル、（３−エチルオキセタン−３−イル）メチル、（４−メトキシフェニル）（モルホリノ）メチル、（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル、アゼパン−１−イルメチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−カルボニル、（４，４−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル、（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）メチル、チオフェン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、チアゾール−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル、（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル、（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）メチル、（１−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−４−イル）（フェニル）メチル、（１−シクロプロピル−３，５−ジメチルピラゾール−４−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（２−メチルピリジン−３−イル）メチル、（３−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−シクロプロピルピラゾール−１−イル）メチル、（４−シクロプロピルピリジン−２−イル）メチル、（４−メチルピリジン−２−イル）メチル、（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（４−イソプロピル−５−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（４−イソプロピルピリジン−２−イル）メチル、（４−シクロプロピル−６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（４−シクロプロピル−３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（４−ブロモピリジン−２−イル）メチル、（４−メトキシピリジン−２−イル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル）メチル、（４−エトキシピリジン−２−イル）メチル、（５−ブロモピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロピリジン−３−イル）メチル、（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル、（５−シクロプロピルピリジン−３−イル）メチル、（５−メチルピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロピリジン−２−イル）メチル、（５−メチルチアゾール−２−イル）メチ
ル、（５−シクロプロピル−２−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（５−シクロプロピル−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル、（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）メチル、（５−シアノチオフェン−２−イル）メチル、（６−クロロピリジン−２−イル）メチル、（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル、（６−イソプロピルピリジン−２−イル）メチル、（６−シクロプロピルピリジン−２−イル）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（６−フェニルピリジン−２−イル）メチル、（６−クロロピリジン−３−イル）メチル、（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）メチル、（６−シアノピリジン−２−イル）メチル、（６−エトキシピリジン−３−イル）メチル、（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（６−クロロ−４−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（ピリジン−２−イル）エチル、２−（ピリジン−３−イル）エチル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２−（４−（ｐ−トリル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル、２−（５−（ｐ−トリル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル、２−（３−メチル−１−フェニル−１，２，４−トリアゾール−５−イル）エチル、２−（１−（ｐ−トリル）テトラゾール−５−イル）エチル、２−アミノ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル、２−（３−シクロプロピルピラゾール−１−イル）エチル、２−（４−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル）エチル、２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−メトキシエチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル、（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、（５−フルオロインドール−３−イル）メチル、（６−フルオロインドール−３−イル）メチル、（６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル、アダマンタン−１−イルメチル、３−メチル−１−フェニルブタ−１−エン−１−イル、ブタ−１−エン−１−イル、４−メトキシフェノキシ、２−（２−フルオロプロパン−２−イル）シクロプロピル、シクロヘキシル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２−（エトキシカルボニル）シクロプロピル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロプロピル、２−（トリフルオロメチル）シクロブチル、２−メチルシクロプロピル、１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル、１−（４−クロロフェニル）シクロブチル、１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２−フェニルシクロプロピル、２−ベンジルシクロプロピル、フェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル、４−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）モルホリン−２−イル、１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン−３−イル、５−（２，６−ジフルオロフェノキシ）−１−メチルピペリジン−３−イル、（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、（（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−３−イル、１−（５−シアノ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−３−イル、１−メチル−５−オキソ−３−フェニルピロリジン−２−イル、４−（シクロプロピルメチル）モルホリン−２−イル、４−（２−フルオロ−６−メトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル、４−（２，６−ジフルオロベンゾイル）モルホリン−２−イル、４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）モルホリン−２−イル、４−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、４−フェニルピロリジン−３−イル、１−ベンジル−４−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル、３−イソブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−イソブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−（３−クロロフェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−（３−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−（４−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、５−（３−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，５−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びイソクロマン−１−イルから選択される、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ２ が１〜７個のＲ ｆ 基で任意に置換されているＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、項目１〜１２または１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物が式Ｘ：
の構造を有する、項目１〜１２、１８または２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ２ がＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、項目１〜１２、１８または２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
前記化合物が実施例１〜５７０から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目２６）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１つの薬剤的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
（項目２７）
高増殖性疾患の治療で使用するための、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目２８）
高増殖性疾患の治療用薬剤の製造における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２９）
薬剤として使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
療法で使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
高増殖性疾患の治療で使用するための、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
細胞におけるＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害方法であって、項目１〜２４に記載の化合物で前記細胞を処理することを含む、方法。
（項目３３）
ＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害方法であって、前記患者に項目１〜２４に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目３４）
高増殖性疾患の重篤度の治療または改善を必要とする患者における高増殖性疾患の重篤度の治療または改善方法であって、前記患者に項目１〜２４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目３５）
前記高増殖性疾患が、腺腫、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、大腸癌、表皮がん、濾胞状癌、尿生殖路の癌、グリア芽細胞腫、ホジキン疾患、頭頸部癌、ヘパトーマ、角化棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ性疾患、メラノーマ及び非メラノーマ皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭状癌、膵癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、睾丸がん、奇形種（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａ）、甲状腺癌、及び未分化癌腫からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記高増殖性疾患が、メラノーマ、膵癌、甲状腺癌 結腸直腸癌、肺癌、乳癌及び卵巣癌からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
前記高増殖性疾患が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫及び骨髄性白血病からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３８）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を、高増殖性疾患を治療または改善するために使用する少なくとも１つの他の化学療法剤とともに同時投与する、項目３４〜３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
炎症性疾患の治療で使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目４０）
炎症性疾患の治療のための薬剤の製造における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４１）
炎症性疾患の治療で使用するための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
炎症性障害の重篤度の治療または改善を必要とする患者における炎症性障害の重篤度の治療または改善方法であって、前記患者に項目１〜２４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目４３）
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患及びリウマチから選択される、項目３９〜４２のいずれか１項に記載の組成物、使用、化合物または方法。
Claims (39)
- 式Ｉ：
（式中、
Ｘ１は、ＣＨ及びＮから選択される；
Ｘ２は、ＣＨ及びＮから選択される；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及び３〜７員複素環から独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、ならびにハロゲン及びＯＲｄから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲｄから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているフェニル；（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲｄから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている３〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリル；（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ならびにハロゲン、オキソ及びＯＲｄから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている５〜６員ヘテロアリール；ならびに（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ならびにハロゲン及びＯＲｄから独立して選択される１以上の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１以上の基で任意に置換されている７〜１０員二環式複素環から選択される；
Ｒ２は、（ａ）水素；（ｂ）１〜８個のＲｆ基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ１２アルキル；（ｃ）１〜８個のＲｆ基で任意に置換されているＣ２〜Ｃ１２アルケニル；（ｄ）ＯＲｇ；（ｅ）ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨまたは任意にハロゲンで置換されているフェニルで任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）であって、前記アルキルがハロゲンまたはＯＨで任意に置換されていてもよいもの；及び任意にハロゲンで置換されているフェニルから選択される１〜６個の基で任意に置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；（ｆ）ハロゲン、任意にハロゲン、ＯＨまたはメトキシで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、及び任意にハロゲン、ＯＨまたはメトキシで置換されているフェノキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されているフェニル；（ｇ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、１〜４個のＲｈ基で任意に置換されているヘテロシクリル；（ｈ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１〜４個のＲｉ基で任意に置換されているヘテロアリール；ならびに（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリルであって、１〜４個のＲｈ基で任意に置換されているヘテロシクリルから選択される；
Ｒ３は水素及びハロゲンから選択される；
Ｒ４は水素及びハロゲンから選択される；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ及びＲｅの各々は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される；
各Ｒｆは、（ａ）ハロゲン；（ｂ）ＣＮ；（ｃ）オキソ；（ｄ）ＯＲｊ；（ｅ）ＳＲｋ；（ｆ）Ｓ（Ｏ）Ｒｋ；（ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ；（ｈ）ＮＲｍＲｎ；（ｉ）１〜３個のＲｐ基で任意に置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル；（ｊ）１〜４個のＲｑ基で任意に置換されているフェニル；（ｋ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、ハロゲン、オキソ及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１〜３個のＲｓ基で任意に置換されているヘテロアリール；（ｍ）ハロゲン及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ７〜Ｃ１０二環式シクロアルキル；（ｎ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリルであって、ハロゲン及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい二環式ヘテロシクリル；（ｏ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＣＮ及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の基で置換されている二環式ヘテロアリール；ならびに（ｐ）アダマンタニルから独立して選択される；
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒｈは、ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、オキソ、シクロプロピル、ならびに任意にハロゲン、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲンまたはＯＨで任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルコキシ；オキソ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェニル；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェノキシ；ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されているヘテロアリールから選択される；
各Ｒｉは、ハロゲン；ＯＨ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、オキソ、シクロプロピル、ならびに任意にハロゲン、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル；ハロゲンまたはＯＨで任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルコキシ；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているフェニル；ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されているベンジル；ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メチル及びメトキシから選択される１〜４個の基で任意に置換されていてもよいヘテロアリールから選択される；
各Ｒｊは、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒｋは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ５シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
Ｒｍ及びＲｎの各々は水素、Ｃ１〜Ｃ２アルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキルはオキソまたはハロゲンで置換されたフェニルで任意に置換されていてもよく、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよい；
各Ｒｐは、ハロゲン、ＯＲｔ、シクロプロピル及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される；
各Ｒｑは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｕ、ＳＲｕ、任意にハロゲンで置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される；
各Ｒｓは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｗ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル及びベンジルは、ハロゲン及びメチルから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい；
各Ｒｔは、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される；
各Ｒｕは、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される；そして
各Ｒｗは、水素及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される）
の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬剤的に許容される塩。 - Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＣＨであるか、またはＸ１がＣＨであり、Ｘ２がＮであるか、またはＸ１がＮであり、Ｘ２がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
- 前記化合物が式ＩＩ：
- 前記化合物が、式ＩＩＩ：
- 前記化合物が、式ＩＶ：
- 前記化合物が式Ｖ：
- 前記化合物が、式ＶＩ：
- 前記化合物が、式ＶＩＩ：
- 前記化合物が、式ＶＩＩＩ：
- 前記化合物が、式ＩＸ：
- Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素及びハロゲンから選択されるか、またはＲ３が水素及びハロゲンから選択され、Ｒ４が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素及びフッ素から選択されるか、またはＲ３が水素及びフッ素から選択され、Ｒ４が水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシメチルプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２−メトキシ−１−メチル−エチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、アセチル、２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２−フルオロ−１−メチル−エチル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、シクロプロピルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、２，２−ジフルオロ−１−メチル−エチル、４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、２−ｏ−トリル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−２−フルオロフェニル、ピリミジン−５−イル、４−メチルピリミジン−５−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、４−クロロピリジン−２−イル、２−メチルピリジン−３−イル、２−メチルピリジン−４−イル、２−エトキシピリジン−４−イル、２−シクロプロピルピリジン−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ
−ピラゾール−５−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、５−クロロピラジン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、２−メチル−テトラヒドロピラン−４−イル、２，２−ジメチル−テトラヒドロピラン−４−イル、２−ヒドロキシメチルテトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、シクロペンチル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロペンチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル及び４，４−ジフルオロシクロヘキシルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｒ１が、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル、（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル、テトラヒドロピラン−４−イル、イソプロピル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル及び（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチピラゾール−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジゾール−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、４−ピコリン酸メチル、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジゾール−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル及び２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル、３−フルオロプロピル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、（４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート、テトラヒドロフラン−３−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、オキセタニ−３−イルメチル、２−メトキシエチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルからなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ１が、（ａ）ＯＨで任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；（ｂ）５〜６員ヘテロシクリル；及び（ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換された５〜６員ヘテロアリールから選択され、
Ｒ２が、（ａ）水素；（ｂ）１〜７個のＲｆ基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；（ｃ）フェニルで置換されたＣ４〜Ｃ５アルケニル；（ｄ）ＯＲｇ；（ｅ）任意にハロゲン、ＯＨまたはフェニルで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）；及びハロゲンで置換されたフェニルから選択される１〜４個の基で任意に置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル；（ｆ）ハロゲンまたはハロゲンもしくはメトキシで置換されたフェノキシで任意に置換されているフェニル；（ｇ）Ｎ及びＯから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、１〜３個のＲｈ基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｈ）Ｎ及びＯから選択される２個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリールであって、１〜３個のＲｉ基で置換されたヘテロアリール；ならびに（ｉ）１個のヘテロ原子を含む１０員二環式ヘテロシクリルから選択され；
各Ｒｆが独立して、（ａ）ハロゲン；（ｂ）ＣＮ；（ｃ）オキソ；（ｄ）ＯＲｊ；（ｅ）ＳＲｋ；（ｆ）Ｓ（Ｏ）Ｒｋ；（ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ；（ｈ）ＮＲｍＲｎ；（ｉ）１または２個のＲｐ基で任意に置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル；（ｊ）１〜３個のＲｑ基で任意に置換されているフェニル；（ｋ）Ｎ及びＯから選択される１または２個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和または部分不飽和ヘテロシクリルであって、オキソ及びＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１または２個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）Ｎ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、１または２個のＲｓ基で任意に置換されていてもよいヘテロアリール；（ｍ）Ｃ７二環式シクロアルキル；（ｎ）２個のＯヘテロ原子を含む９〜１０員二環式ヘテロシクリル（ｏ）１または２個のＮヘテロ原子を含む９員二環式ヘテロアリールであって、ハロゲン、ＣＮ及びメチルから選択される１または２個の基で置換されているヘテロアリール；ならびに（ｐ）アダマンタニルから選択され
Ｒｇがメトキシで置換されたフェニルであり；
各Ｒｈが、ハロゲン、オキソ、シクロプロピルならびにハロゲン、ＣＮ及びメトキシから選択される２個の基で任意に置換されているフェニルから選択される１〜３個の基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；オキソ；ハロゲンで任意に置換されているフェニル；ハロゲンで任意に置換されているフェノキシ；ならびに１個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールであって、ハロゲン及びメトキシから選択される２個の基で置換されているヘテロアリールから選択され；
各Ｒｉが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、及び１個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールから選択され、前記アルキル、フェニル及びベンジルは任意にハロゲンで置換されていてもよく；
各Ｒｊが、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキル及びフェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよく；
各Ｒｋが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ５シクロアルキル、フェニル及びベンジルから独立して選択され、前記フェニルはハロゲンで任意に置換されていてもよく；
Ｒｍ及びＲｎの各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ２アルキル及びフェニルから独立して選択され、前記アルキルは、オキソまたはハロゲンで置換されたフェニルで置換されていてもよく、前記フェニルはハロゲンで置換されていてもよく；
各Ｒｐが、ハロゲン、ＯＲｔ、シクロプロピル及び任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｑが、ハロゲン、メチル、ＣＮ、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから独立して選択され；
各Ｒｓが独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、ベンジル、任意にハロゲンで置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、ならびにハロゲン及びメチルから選択される１または２個の基で任意に置換されているフェニルから選択され；そして
各Ｒｔが、独立して、ハロゲンで任意に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｒ１が、イソプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル及び１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルから選択される、請求項１〜１２または１８のいずれか１項に記載の化合物。ある特定の実施形態では、Ｒ１は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択される。
- Ｒ２が、水素、メチル、エチル、２−メチルブチル、２，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、イソブチル、３，３−ジメチルブチル、ブチル、プロピル、トリフルオロメチル、４−メチルペンチル、３−メチルブタン−２−イル、２−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブチル、３，３，３−トリフルオロ−２−メチルプロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−フルオロ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−（トリフルオロメチル）プロピル、１，１−ジフルオロプロピル、３−フルオロ−３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−（トリフルオロメチル）ブチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）プロピル、２−シアノ−２−メチルプロピル、１−オキソエチル、１−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−メトキシ−３−メチルブチル、２−エトキシブチル、フェノキシメチル、（４−フルオロフェノキシ）メチル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−メトキシプロピル、２−エトキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル、２−エトキシエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、１−ヒドロキシブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシメチル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロピル、イソプロポキシメチル、２−メトキシエチル、イソブトキシメチル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メトキシメチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−メチルブチル、１−メトキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシブチル、２−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシブチル、２−メトキシプロピル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３，３，４，４，４−ペンタフルオロ−２−（ヒドロキシ）ブチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシ）プロピル、２−（２−フルオロエトキシ）プロピル、２−（シクロプロピルメトキシ）プロピル、５，５，５−トリフルオロ−２−ヒドロキシペンチル、５，５，５−トリフルオロ−２−メトキシペンチル、（ベンジルチオ）メチル、２−（メチルチオ）ブチル、２−（メチルチオ）エチル、２−（メチルチオ）プロピル、（フェニルチオ）メチル、２−（フェニルチオ）エチル、（（４−フルオロフェニル）チオ）メチル、（（２−フルオロフェニル）チオ）メチル、（イソプロピルチオ）メチル、（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル、（イソブチルチオ）メチル、（シクロペンチルチオ）メチル、（フェニルスルフィニル）メチル、（フェニルスルホニル）メチル、２−（フェニルスルホニル）エチル、（ジメチルアミノ）メチル、２−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−２−オキソエチル、（ジエチルアミノ）メチル、２−（２，４−ジフルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド）エチル、（メチルアミノ）オキソメチル、２−アセトアミド−３，３，３−トリフルオロプロピル、シクロヘキシル（ヒドロキシル）メチル、（１−メトキシシクロブチル）メチル、（１−メトキシシクロプロピル）メチル、（１−（２−フルオロエトキシ）シクロプロピル）メチル、［１，１’−ビ（シクロプロパン）］−１−イルメチル、（１−エチルシクロブチル）メチル、（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メチル、（１−イソプロピルシクロプロピル）メチル、（１−エチルシクロプロピル）メチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、（１−（トリフルオロメチル）シクロブチル）メチル、シクロプロピルエチル、（４−メチルシクロヘキシル）メチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、２−シクロプロピル−２−メチルプロピル、２−シクロプロピルプロピル、（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル、（１−イソブトキシシクロプロピル）メチル、（１−イソプロポキシシクロプロピル）メチル、２−シクロプロピル−２−メトキシエチル、２−シクロペンチルエチル、２−シクロヘキシルエチル、３−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、（１−エトキシシクロブチル）メチル、２−シクロプロピル−３，３，３−トリフルオロプロピル、３−シクロプロピル−２−メトキシプロピル、４−シクロプロピル−２−メトキシブチル、２−シクロプロピル−２−フルオロエチル、２−シクロペンチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、３−シクロプロピル−２−フルオロプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、３−シクロペンチル−２−メトキシプロピル、ベンジル、２−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、２−メトキシベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、２−メチルベンジル、３−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−シクロプロピルベンジル、３−シクロブチルベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−メトキシベンジル、３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル、３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３−シアノベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−メトキシベンジル、４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル、４−（メチルチオ）ベンジル、４−メチルベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、４−エトキシベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２−フルオロ−４−メトキシベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、２−クロロ−６−フルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−メトキシベンジル、３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−クロロ−４−メトキシベンジル、３−クロロ−５−フルオロベンジル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、４−クロロ−２−フルオロベンジル、４−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロベンジル、４−クロロ−３−フルオロベンジル、４−フルオロ−３−メトキシベンジル、２，３−ジフルオロ−４−メトキシベンジル、２，３，４−トリフルオロベンジル、２，４，５−トリフルオロベンジル、３，５−ジフルオロ−４−メトキシベンジル、４−エトキシ−２，３−ジフルオロベンジル、（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（４−クロロフェニル）（メトキシ）メチル、３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロピル、３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）プロピル、フェネチル、３−クロロフェネチル、４−クロロフェネチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、２−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル、２−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシエチル、１−メトキシ−２−フェニルエチル、１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロピル、１−フェニルエチル、２−（４−クロロフェニル）プロパン−２−イル、メトキシ（フェニル）メチル、（４−クロロフェニル）ジフルオロメチル、１−メトキシ−１−フェニルエチル、ジフルオロ（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）メチル、３−フルオロ−４−メトキシフェネチル、２−アミノ−１−フェネチル、１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシ）エチル、１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（ヒドロキシ）エチル、（ジメチルアミノ）（４−フルオロフェニル）メチル、２−クロロフェネチル、２−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロピル、２−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロピル、２−アセトアミド−２−フェニルエチル、２−アセトアミド−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル、２−メトキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル、２−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエチル、２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル、３，３，３−トリフルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル、２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル、フェニル（ピペリジン−１−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−２−イル）メチル、（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、ピペリジン−１−イルメチル、（テトラヒドロピラン−４−イル）メチル、（テトラヒドロフラン−３イル）メチル、モルホリノメチル、（５，５−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（６，６−ジメチルテトラヒドロピラン−２−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−３−イル）メチル、（３−エチルオキセタン−３−イル）メチル、（４−メトキシフェニル）（モルホリノ）メチル、（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル、アゼパン−１−イルメチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−カルボニル、（４，４−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル、（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）メチル、チオフェン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、チアゾール−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル、（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル、（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）メチル、（１−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−４−イル）（フェニル）メチル、（１−シクロプロピル−３，５−ジメチルピラゾール−４−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（２−メチルピリジン−３−イル）メチル、（３−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−シクロプロピルピラゾール−１−イル）メチル、（４−シクロプロピルピリジン−２−イル）メチル、（４−メチルピリジン−２−イル）メチル、（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（４−イソプロピル−５−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（４−イソプロピルピリジン−２−イル）メチル、（４−シクロプロピル−６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（４−シクロプロピル−３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（４−ブロモピリジン−２−イル）メチル、（４−メトキシピリジン−２−イル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル）メチル、（４−エトキシピリジン−２−イル）メチル、（５−ブロモピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロピリジン−３−イル）メチル、（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル、（５−シクロプロピルピリジン−３−イル）メチル、（５−メチルピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロピリジン−２−イル）メチル、（５−メチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−２−
ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（５−シクロプロピル−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル、（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）メチル、（５−シアノチオフェン−２−イル）メチル、（６−クロロピリジン−２−イル）メチル、（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル、（６−イソプロピルピリジン−２−イル）メチル、（６−シクロプロピルピリジン−２−イル）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（６−フェニルピリジン−２−イル）メチル、（６−クロロピリジン−３−イル）メチル、（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）メチル、（６−シアノピリジン−２−イル）メチル、（６−エトキシピリジン−３−イル）メチル、（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル、（６−クロロ−４−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（ピリジン−２−イル）エチル、２−（ピリジン−３−イル）エチル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２−（４−（ｐ−トリル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル、２−（５−（ｐ−トリル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル、２−（３−メチル−１−フェニル−１，２，４−トリアゾール−５−イル）エチル、２−（１−（ｐ−トリル）テトラゾール−５−イル）エチル、２−アミノ−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル、２−（３−シクロプロピルピラゾール−１−イル）エチル、２−（４−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル）エチル、２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−メトキシエチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル、（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、（５−フルオロインドール−３−イル）メチル、（６−フルオロインドール−３−イル）メチル、（６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル、アダマンタン−１−イルメチル、３−メチル−１−フェニルブタ−１−エン−１−イル、ブタ−１−エン−１−イル、４−メトキシフェノキシ、２−（２−フルオロプロパン−２−イル）シクロプロピル、シクロヘキシル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２−（エトキシカルボニル）シクロプロピル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロプロピル、２−（トリフルオロメチル）シクロブチル、２−メチルシクロプロピル、１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル、１−（４−クロロフェニル）シクロブチル、１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２−フェニルシクロプロピル、２−ベンジルシクロプロピル、フェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル、４−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）モルホリン−２−イル、１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン−３−イル、５−（２，６−ジフルオロフェノキシ）−１−メチルピペリジン−３−イル、（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、（（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−３−イル、１−（５−シアノ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−３−イル、１−メチル−５−オキソ−３−フェニルピロリジン−２−イル、４−（シクロプロピルメチル）モルホリン−２−イル、４−（２−フルオロ−６−メトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル、４−（２，６−ジフルオロベンゾイル）モルホリン−２−イル、４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）モルホリン−２−イル、４−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、４−フェニルピロリジン−３−イル、１−ベンジル−４−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−メチル−３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル、３−イソブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−イソブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（３−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−（３−クロロフェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−（３−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−（４−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、５−（３−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（４−クロロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，５−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びイソクロマン−１−イルから選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｒ２が１〜７個のＲｆ基で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１２または１８のいずれか１項に記載の化合物。
- 前記化合物が式Ｘ：
- Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１２、１８または２１のいずれか１項に記載の化合物。
- 前記化合物が実施例１〜５７０から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１つの薬剤的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
- 高増殖性疾患の治療で使用するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 高増殖性疾患の治療用薬剤の製造における請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
- 細胞におけるＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物で前記細胞を処理することを含む、方法。
- ＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるＥＲＫタンパク質キナーゼ活性の阻害のための組成物であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
- 高増殖性疾患の重篤度の治療または改善を必要とする患者における高増殖性疾患の重篤度の治療または改善のための組成物であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
- 前記高増殖性疾患が、腺腫、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、大腸癌、表皮がん、濾胞状癌、尿生殖路の癌、グリア芽細胞腫、ホジキン疾患、頭頸部癌、ヘパトーマ、角化棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ性疾患、メラノーマ及び非メラノーマ皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭状癌、膵癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、睾丸がん、奇形種（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａ）、甲状腺癌、及び未分化癌腫からなる群から選択される、請求項３１に記載の組成物。
- 前記高増殖性疾患が、メラノーマ、膵癌、甲状腺癌 結腸直腸癌、肺癌、乳癌及び卵巣癌からなる群から選択される、請求項３１に記載の組成物。
- 前記高増殖性疾患が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫及び骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項３１に記載の組成物。
- 前記組成物が、高増殖性疾患を治療または改善するために使用する少なくとも１つの他の化学療法剤とともに同時投与されることを特徴とする、請求項３１〜３４のいずれか１項に記載の組成物。
- 炎症性疾患の治療で使用するための請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 炎症性疾患の治療のための薬剤の製造における請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
- 前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患及びリウマチから選択される、請求項３６に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患及びリウマチから選択される、請求項３７に記載の使用。
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