JP2013545744A5 - - Google Patents
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- 式(I)の化合物又はその塩:
Yは、基−(CH2)m−(式中、mは、整数の1、2又は3を表す。)を表し、当該基は、(C1−3)アルキル、(C1−3)アルコキシ、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群より独立に選択される1又は2個の置換基により任意に置換され;又は
Yは、*−CH2−O−、*−CH2−NH−又は*−CH2−N((C1−3)アルキル)−(式中、アステリスクは環のカルボニル基に結合する結合を示す。)を表し;
R1は、アリール又はヘテロアリールを表し:
− 当該アリール又はヘテロアリールは、独立に、下記からなる群より独立に選択される1、2又は3個の置換基により置換され:
−− (C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、(C3−6)シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ、(C1−3)フルオロアルキル−チオ−、(C1−4)アルキル−スルフォニル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ;
−− −NR4R5(式中、R4及びR5は、水素、(C1−4)アルキルから独立に選択されるか又はR4及びR5は、それらが結合する窒素原子と一緒に、酸素原子を任意に含む飽和の5−、6−又は7−員環を形成する。);
−− フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールであって、独立に、未置換であ
るか又は1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル及び(C1−3)フルオロアルコキシからなる群より独立に選択される、当該フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリール;及び
−− フェニルオキシ又は5−若しくは6員のヘテロアリールオキシであって、当該フェニル又は5−若しくは6員のヘテロアリールが、独立に、未置換であるか又は1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル及び(C1−3)フルオロアルコキシからなる群より独立に選択される、当該フェニルオキシ又は5−若しくは6−員のヘテロアリールオキシ;
フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリール及びフェニルオキシ又は5−若しくは6員のヘテロアリールオキシから選択される置換基は多くとも1個存在し;又は、
− 当該アリール又はヘテロアリールは非芳香族5−又は6−員環に縮合し、当該環は、酸素及び窒素から独立に選択される1又は2個のヘテロ原子を任意に含み;当該環は、(C1−3)アルキル、オキソ及びハロゲンから独立に選択される1又は2個の置換基により任意に置換され;又は
− 当該アリールがナフチルであるか又は当該ヘテロアリールが二環式若しくは三環式の環である場合には、当該アリール又はヘテロアリールはさらに未置換であってもよく;
R2は、アリール又は5−〜10員のヘテロアリールを表し、当該アリール又はヘテロアリールは、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、少なくとも1個の置換基は、分子の残りの部分へのR2の結合点に対して、オルト位に結合し;
− これらの置換基は、独立に、下記からなる群より選択され:
−− (C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ;ヒドロキシ−(C1−4)アルコキシ、ジヒドロキシ−(C1−4)アルコキシ、(C3−6)シクロアルキル−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ;及び
−− フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールであって、独立に、未置換であるか又は1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル及び(C1−3)フルオロアルコキシからなる群より独立に選択される、当該フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリール;
フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリール置換基は多くとも1個存在し;又は、− これらの置換基の2つは、当該アリール又はヘテロアリールに縮合した非芳香族5−又は6−員環を形成し、当該環は、酸素及び窒素から独立に選択される1又は2個のヘテロ原子を任意に含み、さらに当該環は、(C1−3)アルキル、オキソ及びハロゲンから独立に選択される1又は2個の置換基により任意に置換され;
かつ、存在する場合には、これらの置換基の残りは、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ、ヒドロキシ−(C1−4)アルコキシ、ジヒドロキシ−(C1−4)アルコキシ、(C3−6)シクロアルキル−(C1−4)アルコキシ及び(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシからなる群より選択され;そして
R3は、水素、メチル又はエチルを表すが;
ただし、下記の化合物は除く:
5−(2−メトキシフェニル)−1−[(4−メトキシフェニル)メチル]−3−メチル−2−ピロリジノン。 - Yが、−CH2−、−CH(CH3)−、−CH(C2H5)−、−CHF−、−CHCl−、−CH(OCH3)−、−CH(OH)−、−C(CH3)2−、−CF2−、−CH2−CH2−、*−CH(CH3)−CH2−、*−CH2−CH(CH3)−、*−C(CH3)2−CH2−、*−CH2−C(CH3)2−、−CH2−CH2−CH
2−、*−CH2−O−、*−CH2−NH−又は*−CH2−N(CH3)−(式中、アステリスクは環のカルボニル基に結合する結合を示す。)を表す、請求項1に記載の化合物又はその塩。 - R1が、Ar1又はAr3−X−Ar2−*(式中、アステリスクは分子の残りの部分に結合する結合を示す。)を表し;
Ar1がアリール又はヘテロアリールを表し、:
− 当該アリール又はヘテロアリールが、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基が、独立に、下記からなる群より選択されるか:
−− (C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、(C3−6)シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ、(C1−3)フルオロアルキル−チオ−、(C1−4)アルキル−スルフォニル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ;及び
−− −NR4R5(式中、R4及びR5は、独立に、水素、(C1−4)アルキルから選択されるか又はR4及びR5は、それらが結合する窒素原子と一緒に、酸素原子を任意に含む飽和の5−、6−又は7−員環を形成する。);又は
− 当該アリール又はヘテロアリールが非芳香族5−又は6−員環に縮合し、当該環が、酸素及び窒素から独立に選択される1又は2個のヘテロ原子を任意に含み;当該環が、(C1−3)アルキル、オキソ及びハロゲンから独立に選択される1又は2個の置換基により任意に置換されるか;又は
− 当該アリールがナフチルであるか又は当該ヘテロアリールが二環式若しくは三環式の環である場合には、当該アリール又はヘテロアリールはさらに未置換であってもよく;
Ar2が、フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールを表し;当該フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールが、独立に、
− 未置換であるか又は1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基が、独立に、下記からなる群より選択され:
−− (C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、(C3−6)シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ、(C1−3)フルオロアルキル−チオ−、(C1−4)アルキル−スルフォニル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ;
Ar3が、フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールを表し、当該フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル及び(C1−3)フルオロアルコキシからなる群より独立に選択され;そして
Xが、結合又は酸素を表す、請求項1又は2に記載の化合物又はその塩。 - R1が、ナフチル又は二環式若しくは三環式ヘテロアリールを表し;当該ナフチル又は二環式若しくは三環式ヘテロアリールが、独立に、未置換であるか又は(C1−4)アルキル及び(C1−4)アルコキシからなる群より独立に選択される置換基により置換されるか;又は
R1が、下記からなる群より選択される基を表す:
− R11は、Ar3−X、(C1−3)アルコキシ又は(C1−3)フルオロアルコキシを表し;
− R12は、Ar3−X又は−NR4R5(式中、R4及びR5は、それらが結合する窒素原子と一緒に、酸素原子を任意に含む飽和の5−又は6−員環を形成する。)を表し;
− V1、V2、V3及びV4の1つ又は2つは、独立に、N又はCHであり、かつ残りはCHであり;CHであるV1、V2、V3及びV4の1つは、任意にハロゲンで置換されていてもよく;
− V5、V6、V7及びV8の1つ又は2つは、独立に、N又はCHであり、かつ残りはCHであり;CHであるV5、V6、V7及びV8の1つは、任意にハロゲンで置換されていてもよく;
− U2はC又はNであり、かつU1、U3及びU4は、独立に、CH、N、O又はSであるが;U2、U1、U3及びU4の少なくとも1つはCHではなく;CHであるU1、U3及びU4の1つは、任意にメチルで置換されていてもよい。)、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。 - Ar3が、フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールを表し、当該フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は1個の(C1−4)アルキル又はハロゲンで置換される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
- Ar3−X−Ar2−*が、3−ビフェニル、3−(チアゾリル)−フェニル、2−(チアゾリル)−ピリジン−4−イル、3−(ピラゾリル)−フェニル、2−(ピラゾリル)−ピリジン−4−イル、3−(トリアゾリル)−フェニル、3−(オキサジアゾリル)−フェニル、2−フェニル−チアゾリル、3−(ピリジニル)−フェニル、3−(ピリミジニル)−フェニル、2−フェニル−ピリジン−4−イル及び6−フェニル−ピリジン−2−イルからなる群より選択される基であり;当該基が、1個のメチル又はハロゲンで任意に置換される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
- − R2が、フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールを表し、当該フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールは、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基の少なくとも1つは、分子の残りの部分へのR2の結合点に対して、オルト位に結合し;当該置換基は、独立に、下記からなる群より選択され:
−− (C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ;ヒドロキシ−(C1−4)アルコキシ、ジヒドロキシ−(C1−4)アルコキシ、(C3−6)シクロアルキル−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ;及び
−− フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリールであって、独立に、未置換であるか又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、(C1−3)フルオロアルキル及び(C1−3)フルオロアルコキシからなる群より独立に選択される、上記フェニル又は5−若しくは6−
員のヘテロアリール;
フェニル又は5−若しくは6−員のヘテロアリール置換基は、多くとも1個存在し;又は− R2が、ナフチル又は8−〜10員の二環式ヘテロアリールを表し、当該ナフチル又は8−〜10員の二環式ヘテロアリールは、好ましくは、橋頭原子に対してアルファ位で結合し;かつ、当該ナフチル又は8−〜10員の二環式ヘテロアリールは、独立に、1又は2個の置換基により置換され、当該置換基の1つは、分子の残りの部分へのR2の結合点に対して、オルト位に結合する(C1−4)アルコキシであり;かつ、存在する場合には、これらの置換基の残りは(C1−4)アルキルであり、又は
− R2が、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、クロマニル、クロメニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b][1,4]ジオキシニル及び2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ−ピリジニルからなる群より選択される基を表し;当該基は、分子の残りの部分に、芳香族環上で、橋頭原子に対してアルファ位で結合し;かつ、当該基は、芳香族部分において、(C1−4)アルコキシから選択される置換基により任意に置換される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。 - R3が水素又はメチルを表す、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
- 下記からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物又はその塩:
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(キノリン−6−イルメチル)ピペリジン−2−オン;
(R)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(キノリン−2−イルメチル)ピペリジン−2−オン;
(S)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(キノリン−2−イルメチル)ピペ
リジン−2−オン;
1−((5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−(4−フルオロフェニル)ピリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−3−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−フェニルピリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−フェニルピリジン−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピペリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(ナフタレン−1−イルメチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((5−フェニルチオフェン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((4−フェニルピリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリミジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(2−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−([2,2’−ビピリジン]−6−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニ
ル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−(チアゾール−2−イル)ピリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(2−フルオロ−5−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−5−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
1−(2−クロロ−5−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−クロロ−5−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−([2,2’−ビピリジン]−4−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−((6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−2−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−((2−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−4−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−1−(3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−1−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−6−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)ピペリジン−2−オン;
6−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)−1−(3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−6−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンジル)−6−(3,5−
ジメトキシピリジン−4−イル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−6−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)ピペリジン−2−オン;
1−((6−(ジフルオロメトキシ)−5−メチルピリジン−3−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−フェノキシベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−フェノキシベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(ナフタレン−2−イルメチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(ナフタレン−1−イルメチル)アゼパン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−4−イルメチル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(キノリン−2−イルメチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−フェニルピリジン−4−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−フェニルピリジン−2−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリミジン−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−3−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピペリジン−1−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
1−((5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)メチル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−4−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
1−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル)−7−(2,6−ジメトキシフェ
ニル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−5−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
1−(3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンジル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−4−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
1−((2−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−4−イル)メチル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
1−((6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−2−イル)メチル)−7−(2,6−ジメトキシフェニル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(2−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(キノリン−3−イルメチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(キノリン−2−イルメチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(ナフタレン−2−イルメチル)ピロリジン−2−オン;
1−((5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)メチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−4−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−フェノキシベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−フェノキシベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−フェニルピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−フェニルピリジン−2−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)
ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(ピペリジン−1−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(ナフタレン−2−イルメチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(ピペリジン−1−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((6−フェニルピリジン−2−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−フェニルピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(ピリジン−3−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(ピリミジン−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(2−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(チアゾール−5−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(チアゾール−4−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−クロロ−5−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−フルオロ−3−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−((2−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−4−イル)メチル)−5−(2
,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−((6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−2−イル)メチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(4−クロロベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−フルオロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−クロロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−((トリフルオロメチル)チオ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−フェノキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(4−クロロ−2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(4−(1H−ピロール−1−イル)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−メトキシナフタレン−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−6−(2,4,6−トリメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(2−フルオロエトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−((6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−(3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−フェノキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(ベンゾフラン−2−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−((2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−((6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−2−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)エチル)ピペリジン−2−オン;
1−(1−(5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)エチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−((5−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−2−イル)メチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニ
ル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(2−フェノキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((6−フェノキシピリジン−3−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
7−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)アゼパン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−((6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−2−イル)メチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−エトキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−イソプロポキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−プロポキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−(4−(シクロプロピルメトキシ)ベンジル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−エトキシ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3,3−ジメチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−(チアゾール−2−イル)ピリジン−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−クロロ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−イソプロポキシ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(4−フルオロ−2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシ−4−メチルフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−6−(6−メトキシ−3−メチルベンゾ[d]イソキサゾール−7−イル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(ナフタレン−2−イルメチル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−4−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニ
ル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
1−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチル)−6−(2,6−ジメトキシフェニル)ピペリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メトキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3,3−ジフルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−3−クロロ−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−4−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)モルフォリン−3−オン;
7−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−7−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)アゼパン−2−オン;
7−(3,5−ジメトキシピリジン−4−イル)−1−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)アゼパン−2−オン;
6−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((2−フェノキシチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
6−(3−クロロ−2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;及び
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(チアゾール−2−イルオキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン。 - 下記からなる群より選択される請求項1に記載の化合物、又はその塩:
5−([1,1’−ビフェニル]−2−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−([1,1’−ビフェニル]−2−イル)−3−メチル−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−((4−メチルチアゾール−2−イル)オキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−エトキシフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(ト
リフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2−エトキシフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−フルオロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2−クロロ−6−メトキシフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−フルオロ−5−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−エトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−クロロ−6−メトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(3−クロロ−2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−フルオロ−5−(2−メトキシ−6−メチルフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−メトキシ−6−メチルフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(3−フルオロ−2,6−ジメトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−3−クロロ−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3,3−ジフルオロピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−5−(2−エトキシ−6−メトキシフェニル)−3,3−ジフルオロピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(6−エトキシ−2,3−ジフルオロフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(6−エトキシ−2,3−ジフルオロフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(6−エトキシ−2,3−ジフルオロフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−1−((2−(p−トリル)チアゾール−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−(5−メチルチアゾール−2−イル)ピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニ
ル)−3,3−ジフルオロピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−5−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(3−(4−クロロチアゾール−2−イル)ベンジル)−5−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,4−ジメトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−ヒドロキシピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−(5−メチルチアゾール−2−イル)ピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
1−((2−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−4−イル)メチル)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−(p−トリル)チアゾール−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(4−クロロチアゾール−2−イル)ベンジル)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−(4−メチルチアゾール−2−イル)ピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−フルオロピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−フルオロピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−1−(3−フルオロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(3−クロロ−4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−1−(3−エトキシベンジル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−(4−プロポキシベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−(キノリン−2−イルメチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−((2−(5−メチルチアゾール−2−イル)ピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
1−((2−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−4−イル)メチル)−5−(2
−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−((2−(p−トリル)チアゾール−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(4−クロロチアゾール−2−イル)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−メチル−1−((2−(4−メチルチアゾール−2−イル)ピリジン−4−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−((5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((1−メチル−1H−インドール−5−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−((2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−イル)メチル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−フルオロ−6−イソプロポキシフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−3−フルオロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−3−クロロ−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(4−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−フルオロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
1−(3−クロロ−4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−3−フルオロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−フルオロ−5−(2−フルオロ−6−イソプロポキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−フルオロ−6−イソプロポキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−3,3−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)ピロリジン−2−オン;
3,3−ジフルオロ−5−(2−フルオロ−6−イソプロポキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−1−(ジベンゾ[b,d]フラン−2−イルメチル)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−ヒドロキシピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−イソプロポキシフェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフ
ルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−(2−フルオロエトキシ)フェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−3−メチル−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(3−(2,2−ジフルオロエトキシ)ベンジル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−1−(3−イソプロポキシベンジル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−(ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−イルメチル)−5−(2,6−ジメトキシフェニル)−3−メチルピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−クロロ−6−エトキシフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−1−(3−フルオロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−3−ヒドロキシピロリジン−2−オン;(3R*,5S*)−1−(3−クロロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−3−ヒドロキシ−1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3R*,5S*)−5−(2−フルオロ−6−(2−フルオロエトキシ)フェニル)−3−ヒドロキシ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−フルオロ−1−(3−フルオロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−1−(3−フルオロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2−クロロ−6−エトキシフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−クロロ−6−エトキシフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−5−(2−エトキシ−4,6−ジフルオロフェニル)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−エトキシ−4,6−ジフルオロフェニル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−6−(6−メトキシ−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)ピペリジン−2−オン;
6−(6−メトキシ−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−エチル−6−メトキシベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(6−メトキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(6−メトキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−イル)−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−メトキシナフタレン−1−イル)−1−(3−(ピリミジン−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−メトキシナフタレン−1−イル)−1−(3−(5−メチルチアゾール−2−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(2−メトキシナフタレン−1−イル)−1−(3−フェノキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(5−メトキシベンゾ[d][1,3]ジオキソール−4−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(5−メトキシベンゾ[d][1,3]ジオキソール−4−イル)−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
7−(2−(ピリジン−4−イル)フェニル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)−7−(2−(チアゾール−5−イル)フェニル)アゼパン−2−オン;
1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)−7−(2−(チアゾール−4−イル)フェニル)アゼパン−2−オン;
7−(2−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
7−([1,1’−ビフェニル]−2−イル)−1−(3−(チアゾール−2−イル)ベンジル)アゼパン−2−オン;
6−(6−メトキシベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−1−(3−(2−メチルチアゾール−4−イル)ベンジル)ピペリジン−2−オン;
1−([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)−6−(5−メトキシベンゾ[d][1,3]ジオキソール−4−イル)ピペリジン−2−オン;
6−(5−メトキシベンゾ[d][1,3]ジオキソール−4−イル)−1−(3−フェノキシベンジル)ピペリジン−2−オン;
6−(5−メトキシベンゾ[d][1,3]ジオキソール−4−イル)−1−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−1−(3−クロロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)−3−フルオロピロリジン−2−オン;
(3S*,5S*)−3−クロロ−1−(3−クロロ−4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−5−(2−エトキシ−6−フルオロフェニル)ピロリジン−2−オン;及び
(3S*,5S*)−3−フルオロ−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピロリジン−2−オン。 - 活性成分として、請求項1〜11のいずれか1項に記載の1又は2種以上の化合物又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも一種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、依存症、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療において使用するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、依存症、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬の製造において使用するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の
化合物又はその薬学的に許容される塩。
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