JP2013508403A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2013508403A5
JP2013508403A5 JP2012535384A JP2012535384A JP2013508403A5 JP 2013508403 A5 JP2013508403 A5 JP 2013508403A5 JP 2012535384 A JP2012535384 A JP 2012535384A JP 2012535384 A JP2012535384 A JP 2012535384A JP 2013508403 A5 JP2013508403 A5 JP 2013508403A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
phenyl
carbonyl
triazol
pyrrole
pyrrol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2012535384A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2013508403A (ja
JP5759470B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2010/053606 external-priority patent/WO2011050198A1/en
Publication of JP2013508403A publication Critical patent/JP2013508403A/ja
Publication of JP2013508403A5 publication Critical patent/JP2013508403A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5759470B2 publication Critical patent/JP5759470B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (34)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2013508403
     〔式中、
    Ｒ１は、
    Ａ）１又は２個のＲａ基により置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲｂにより置換されている、フェニルであり、
    Ｒａは、独立して、−Ｈ、ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルコキシ及び−ＮＯ２からなる群から選択され、２個の隣接するＲａ基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
    Ｒｂは、
    ａ）ハロ、−Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３又は−ＣＮ、
    ｂ）１個の酸素又は１個のイオウ原子を含有する五員ヘテロアリール環、
    ｃ）１個、２個又は３個の窒素原子を含有し、場合により１個の酸素原子を含有し、ハロ又は−Ｃ１〜４アルキルにより置換されている又は未置換である、五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
    ｄ）ハロ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３により置換されている又は未置換であるフェニル
    からなる群から選択される基であり、
    Ｂ）１個又は２個のＲｃ基により置換されている又は未置換であり、Ｒｄにより置換されている、ピリジンであり、Ｒｄは、Ｒ１による結合部位に隣接して位置し、
    Ｒｃは−Ｃ１〜４アルキルであり、
    Ｒｄは、
    ａ）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、ピリジニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）、フェニル及びピリミジン−２−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
    ｂ）−ＣＦ３、−Ｂｒ及び−Ｃ１〜４アルコキシ
    からなる群から選択される基であり、
    Ｃ）２−メチル−１，３−チアゾール−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、オキサゾール、イソオキサゾリル、チオフェン−２−イル及びフラン−２−イルからなる群から選択され、−Ｆにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
    Ｄ）３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、キノリン、シンノリン、３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）チオフェン−２−イル、８−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル−ナフタレン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、４−フルオロナフタレン−１−イル及びナフタレン−１−イルからなる群から選択される五〜十三員アリール又はヘテロアリール環
    からなる群から選択される基であり、
    Ｒ２は、
    Ａ）ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＤ３、−Ｄ、−Ｃ１〜４アルコキシ、シクロプロピル、モルホリン−２−イル、−ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている、２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
    Ｂ）ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルコキシ及び−ＣＦ３からなる群から独立して選択される１個又は２個の基により置換されているピリジン、
    Ｃ）ベンゾオキサゾール−２−イル、６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール、１，３−ベンゾチアゾール、６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール、６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール、６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イル及び４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジンからなる群から選択される九員ヘテロアリール環、
    Ｄ）キノキサリン−２−イル、３−メチルキノキサリン−２−イル、６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル、３−（トリフルオロメチル）キノキサリン、キノリン、４−メチルキノリン及び６−フルオロキナゾリン−２−イルからなる群から選択される十員ヘテロアリール環、並びに、
    Ｅ）４−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル又は２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン
    からなる群から選択される基である。〕
    の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩である、化学物質。
  2. 式（ＩＩ）：
    Figure 2013508403
     〔式中、
    Ｒ３は、−Ｃ１〜４アルコキシ及びフェニルから独立して選択される基により置換されている又は未置換であるフェニルであり、並びに、
    Ｒ４は、（５−トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル、（５−トリフルオロメチル）−ピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル及びキノキサリン−２−イルからなる群から選択される基である。〕
    の化合物、及び式（ＩＩ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩である、化学物質。
  3. Ｒ１がフェニルであり、Ｒａが、独立して、−Ｆ、−Ｉ、−Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３及び−ＮＯ２からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  4. Ｒ１がフェニルであり、Ｒｂが、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＦ３及び−ＯＣＦ３からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  5. Ｒ１がフェニルであり、Ｒａが−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、Ｒｂが−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＦ３及び−ＯＣＦ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化学物質。
  6. Ｒ１がフェニルであり、Ｒｂが２−チオフェン−２−イル又は２−フラン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
  7. Ｒ１がフェニルであり、
    Ｒｂが、フェニル、３−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−メチルフェニル及び４−トリフルオロメチルフェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化学物質。
  8. Ｒ１がフェニルであり、
    Ｒｂが、１Ｈ−ピロール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル及び１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  9. Ｒ１がフェニルであり、
    Ｒｂが、ピリジン−２−イル、３−クロロピリジン−２−イル、３−フルオロピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、４−メチルピリジン−２−イル、５−メチルピリジン−２−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−ピリジン−３−イル及び２−ピリミジン−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  10. Ｒ１がフェニルであり、
    Ｒｂが３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル及びオキサゾール−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  11. Ｒ１がフェニルであり、
    Ｒａが、ハロ、−Ｃ１〜４アルキル又は−Ｃ１〜４アルコキシであり、Ｒｂが、ハロ若しくは−Ｃ１〜４アルキルにより置換されている又は未置換である、トリアゾール又はピリミジンである、請求項１に記載の化学物質。
  12. Ｒ１が、（１−メチルエチル）−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−メチル−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、３−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、３−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４，５−ジメトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−フェニル、４，５−ジメトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、５−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、５−クロロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−ヨード−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、１−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ナフタレン−２−イル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル、２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル、２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル、２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル、２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル、２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、４，５−ジフルオロ−２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル）、２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル、２−（ピリミジン−２−イル）ピリジン−３−イル、３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル、４−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル及び５−メチル−２−ピリミジン−２−イルフェニルである、請求項１に記載の化学物質。
  13. Ｒ１がピリジンであり、
    Ｒｄが、−ＣＦ３、−Ｂｒ及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  14. Ｒ１がピリジンであり、
    Ｒｄが、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、４Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−２−イル及び３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  15. Ｒ１がピリジンであり、
    Ｒｄが、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル及び２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  16. Ｒ１が、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−フェニルチオフェン−２−イル、３−フェニルフラン−２−イル、５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル、５−フェニルイソオキサゾール−４−イル、５−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−イル又は５−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イルである、請求項１に記載の化学物質。
  17. Ｒ１が、３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、キノリン、シンノリン、３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）チオフェン−２−イル、８−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル−ナフタレン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、４−フルオロナフタレン−１−イル及びナフタレン−１−イルからなる群から選択され、Ｒ２が、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４−フェニル−ピリミジン−２−イル、キノキサリン及び４−メトキシピリミジン−２−イルからなる群から選択される、請求項１に記載の化学物質。
  18. Ｒ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｄ、−ＣＤ３、−ＣＨ３、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、シクロプロピル、ピロリジン−１−イル及びモルホリン−４−イルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されているピリミジンである、請求項１に記載の化学物質。
  19. Ｒ２が、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４，５−ジメチルピリミジン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４−フェニル−ピリミジン−２−イル、４−フラン−２−イルピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−メトキシピリミジン−２−イル、４−チオフェン−２−イルピリミジン−２−イル、Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−ピリミジン−４−アミン、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキシレート、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸、５−ニトロ−ピリミジン−２−イル、６−メチルピリミジン−４−カルボン酸、Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド、Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリミジン−カルボキサミド、６−メチルピリミジン−４−カルボニトリル、４，６−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、６−メチル−ピリミジン−４−オール、４−（フラン−２−イル）−６−メチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−フルオロピリミジン−２−イル、４−メトキシ−６−メチルピリミジン−２−イル、４−エチル−６−メチルピリミジン−２−イル、４−イソプロピル−６−メチルピリミジン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルピリミジン−２−イル、４−シクロプロピル−６−メチルピリミジン−２−イル、４−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル、４，６−ビス［（２Ｈ３）メチル］（２Ｈ）ピリミジン−２−イル及び５−エチル−４，６−ジメチルピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
  20. Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｄ及び−ＣＤ３からなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されているピリミジンである、請求項１に記載の化学物質。
  21. Ｒ２が、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４，５−ジメチルピリミジン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−メトキシピリミジン−２−イル、Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−ピリミジン−４−アミン、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル、４，６−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、６−メチル−ピリミジン−４−オール、５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−フルオロピリミジン−２−イル、４−メトキシ−６−メチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル及び４，６−ビス［（２Ｈ３）メチル］（２Ｈ）ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
  22. Ｒ２が、１個以上の−ＣＨ３により置換されている、ピラジン又はトリアジンである、請求項１に記載の化学物質。
  23. Ｒ２が、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３及び−ＣＦ３からなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されているピリジンである、請求項１に記載の化学物質。
  24. Ｒ２が、ベンゾオキサゾール−２−イル、２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン及び４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジンからなる群から選択される基であり、Ｒ１が、オルト位においてＲｂにより置換されているフェニルであり、Ｒｂが、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル又は２−ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
  25. Ｒ２が、キノキサリン−２−イル、３−メチルキノキサリン−２−イル、６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル、３−（トリフルオロメチル）キノキサリン、４−メチルキノリン及び６−フルオロキナゾリン−２−イルからなる群から選択される基であり、Ｒ１が、オルト位においてＲｂにより置換されているフェニルであり、Ｒｂが、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル又は２−ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
  26. Ｒ３がビフェニル又は２−メトキシフェニルであり、Ｒ４が（５−トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル、（５−トリフルオロメチル）−ピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル又はキノキサリン−２−イルである、請求項２に記載の化学物質。
  27. Ｒ１が、２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−メチル−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、３−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、３−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４，５−ジメトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−フェニル、４，５−ジメトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、５−クロロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル、２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル、２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル、２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル、２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル、２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、４，５−ジフルオロ−２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル）、２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル、２−（ピリミジン−２−イル）ピリジン−３−イル、３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル、４−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル及び５−メチル−２−ピリミジン−２−イルフェニルからなる群から選択される基であり、Ｒ２が４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４，５−ジメチルピリミジン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−メトキシピリミジン−２−イル、Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−ピリミジン−４−アミン、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル、４，６−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、６−メチル−ピリミジン−４−オール、５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−フルオロピリミジン−２−イル、４−メトキシ−６−メチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル及び４，６−ビス［（２Ｈ３）メチル］（２Ｈ）ピリミジン−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  28. Ｒ１が、３−フルオロ−２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、６−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル及び３−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される基であり、Ｒ２が、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル及び５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
  29. ４−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−アミン；
    ６−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−アミン；
    ４−［５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
    ４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］ピリミジン−２−アミン；
    ６−［５−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−アミン；
    ４−［５−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）チオフェン−２−イル］カルボニルオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ６−［５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−アミン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ８−｛［５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］カルボニル｝−キノリン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（３−フェニルチオフェン−２−イル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（３−フェニルフラン−２−イル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛５−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−｛５−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−［５−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−｛５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−｛５−［（２−メチルナフタレン−１−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イルカルボニル）−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−メチルナフタレン−１−イル）カルボニル］−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−キノキサリン−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；−２−カルボニル）−ベンゾニトリル；
    ２−［５−｛［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−｛５−［（４’−フルオロビフェニル−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−｛５−［（３’−フルオロビフェニル−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−｛５−［（２−メチルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（４−フラン−２−イルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノリン；
    ２−（４−フラン−２−イルピリミジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛５−［（２−エチルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−［５−（１Ｈ−インドール−７−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−（４−チオフェン−２−イルピリミジン−２−イル）オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（４−チオフェン−２−イルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニル］−メタノン；
    ２−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛５−［（３’−クロロビフェニル−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−｛５−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ６−フルオロ−２−｛５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−メチルナフタレン−１−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（３’−フルオロビフェニル−２−イル）カルボニル］−５−（４−メチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−５−［（２−メチルナフタレン−１−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−メチルナフタレン−１−イル）カルボニル］−５−（４−メチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（３’−フルオロビフェニル−２−イル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（３’−フルオロビフェニル−２−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
    ２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−５−［（４’−メチルビフェニル−２−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（３’−クロロビフェニル−２−イル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−エトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（４−フルオロナフタレン−１−イル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−５−（ナフタレン−１−イルカルボニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−エトキシフェニル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−メトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イル］−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（３，５−ジメチルピラジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−メチル−３−｛５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−［５−（ビフェニル−２−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−３−メチルキノキサリン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−［（２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−ピリジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−［（２−ピリジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−エチルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−エトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（５−フェニルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（２−イソプロピル−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ２−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−［５−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール；
    ２−（４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（２−エトキシフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（４−フルオロナフタレン−１−イル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチルエチル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（３−メトキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−（ナフタレン−１−イルカルボニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−３−（トリフルオロメチル）キノキサリン；
    ２−メチル−３−［５−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−５−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（６−メチルピラジン−２−イル）−５−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（５−メチル−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−５−［（５−メチル−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−５−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［５−ヨード−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ４−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛５−［（５−メチル−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン；
    ４−｛５−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン；
    ４−［５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン；
    ４−［５−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン；
    ２−［（５−メチル−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（５−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ４−｛５−［（２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン
    ２−［（２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−２−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−６−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］ピリミジン−２−アミン；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン；
    ２−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（５−メチル−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ２−［５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリジン−４−アミン；
    ２−（５−メトキシピリジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（エトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    （４−クロロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−［６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（６−メチルピリジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メチルピリジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（６−メトキシピリジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛５−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール；
    ２−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−［３−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−［２−（４Ｈ−［１，２，４］−トリアゾール−３−イル）−フェニル］−メタノン；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−チオフェン−２−イルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール；
    ２−｛５−［（２−エトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−｛５−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−（６−エトキシピリジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−フラン−２−イルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［５−クロロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（６−メチルピラジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−５−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（５−メトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    （２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［５−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ６−クロロ−２−｛５−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛５−［（２，６−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝キノキサリン；
    ２−［（２，６−ジメトキシフェニル）カルボニル］−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］−５−（４−フェニルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−（ビフェニル−２−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノキサリン；
    ２−［５−（ビフェニル−２−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−｛５−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−４−メチルキノリン；
    ２−｛５−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−｛５−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（６−メチルピリジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（４−メチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−（ビフェニル−２−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］キノリン；
    ２−［５−（ビフェニル−２−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール；
    ２−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−５−（４−メトキシピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−（ビフェニル−２−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−４−メチルキノリン；
    （２，４−ジメトキシ−フェニル）−［５−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （５−ベンゾオキサゾール−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
    （２−ピリジン−３−フェニル）−（５−キノキサリン−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−［２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニル］−メタノン；
    （５−ベンゾオキサゾール−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−メタノン；
    （５−ベンゾオキサゾール−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−ビフェニル−２−イル−メタノン；
    （２，４−ジメトキシ−フェニル）−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （２，４−ジメトキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ビフェニル−２−イル−［５−（６−メトキシ−ベンゾチアゾール−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ビフェニル−２−イル−［５−（６−メチル−ベンゾチアゾール−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ［５−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２，６−ジメトキシ−フェニル）−メタノン；
    ビフェニル−２−イル−［５−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （２，４−ジメトキシ−フェニル）−（５−キノキサリン−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
    （５−ベンゾオキサゾール−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−（２，６−ジメトキシ−フェニル）−メタノン；
    （４’−メチル−ビフェニル−２−イル）−（５−キノキサリン−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
    （５−キノキサリン−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イル）−メタノン；
    （４’−メチル−ビフェニル−２−イル）−［５（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ［５（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イル）−メタノン；
    （４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−（５−キノキサリン−２−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
    （３’−クロロ−ビフェニル−２−イル）−［５（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （２−メトキシ−フェニル）−［５−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （２−メトキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
    ２−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール；−２−カルボニル］−ベンゾニトリル；
    シンノリン−４−イル−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イル−フェニル）［５−（６−メチル−２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（３−フェニル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
    ［５（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（３−フェニル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
    ［５−（６−メチル−２−プロピル−ピリミジン−４−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−［２−（２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］−メタノン；
    ［５−（２−ピロリジン−１−イル−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ２−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−５−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−ニトロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−フラン−２−イル−フェニル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−イル）−メタノン；
    ２−［（２，３−ジメチルフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（３−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（４−クロロ−２−メトキシフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（５−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２，５−ジメチルフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２，４−ジメチルフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２，５−ジエトキシフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２，６−ジエトキシフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−ヨードフェニル）メタノン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    （２−ブロモピリジン−３−イル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−（ピリミジン−２−イル）ピリジン−３−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル）メタノン；
    （２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）（５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（５−（６−フルオロキナゾリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）（５−（６−フルオロキナゾリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （２−ブロモ−３−フルオロフェニル）（５−（６−フルオロキナゾリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （２−ブロモピリジン−３−イル）（５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （２−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル）（５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル）（５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    ６−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−５−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ６−［５−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛５−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル｝−２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−メチル−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（５−（５−ニトロピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    メチル２−（５−（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
    ２−（５−（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸；
    （２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    ２−（５−（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリミジン−４−カルボン酸；
    （４，５−ジフルオロ−２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）メタノン；
    ２−（５−（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（５−（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（メシチル）メタノン；
    （２，３−ジフルオロフェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−メトキシ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （２，３−ジメトキシフェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（６−メチル−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（２−メトキシ−４−メチルフェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−メトキシ−２−メチルフェニル）メタノン；
    （２，６−ジフルオロフェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    ２−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−メチルピリミジン−４−カルボニトリル；
    ２−［４，６−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６−メチルピリミジン−４−オール；
    （２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（５−（４−（フラン−２−イル）−６−メチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−［（３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（２−クロロ−５−フルオロピリミジン−４−イル）−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−メトキシ−６−メチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−エチル−６−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［４−メチル−６−（１−メチルエチル）ピリミジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［４−メチル−６−（１−メチルエチル）ピリミジン−２−イル］−５−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［５−（１−メチルエチル）−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［４−メチル−６−（１−メチルエチル）ピリミジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４−シクロプロピル−６−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−［４−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝−５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−フルオロ−２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ４−メチル−２−［５−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
    ２−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−エチル−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛［３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル］カルボニル｝−５−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−（９Ｈ−フルオレン−４−イルカルボニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（５−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（８−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ナフタレン−１−イル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
    （５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−フェニル）−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（１−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ナフタレン−２−イル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（３−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
    （２−ブロモ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−［５（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（６−メチル−２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
    （１−ブロモ−ナフタレン−２−イル）−［５（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    ［５（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（３−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−メタノン；
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（８−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−ナフタレン−１−イル）−メタノン；
    ［５（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（１−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−メタノン；
    （４，５−ジメトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−フェニル）−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （４，５−ジメトキシ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−プロポキシピリジン−２−イル）メタノン；
    （３−プロポキシピリジン−２−イル）（５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （３−プロポキシピリジン−２−イル）（５−（キノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    ２−（５−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）キノキサリン；
    ２−［（２，６−ジメトキシフェニル）カルボニル］−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    （２，６−ジメトキシフェニル）（５−（５−トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （２，６−ジメトキシフェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−メチルフラン−２−イル）メタノン；
    ２−［（３−メチルフラン−２−イル）カルボニル］−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    （３−メチルフラン−２−イル）（５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３−メチルフラン−２−イル）（５−（キノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    ２−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）キノキサリン；
    （３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（５−（キノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    ［２，３’−ビピリジン］−２’−イル（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（３−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （２−（３−クロロピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）（５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    ２−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−［（３−プロポキシピリジン−２−イル）カルボニル］−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛４，６−ビス［（２Ｈ３）メチル］（２Ｈ）ピリミジン−２−イル｝−５−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛４，６−ビス［（２Ｈ３）メチル］（２Ｈ）ピリミジン−２−イル｝−５−｛［３−フルオロ−２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−｛４，６−ビス［（２Ｈ３）メチル］（２Ｈ）ピリミジン−２−イル｝−５−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（５−エチル−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    ２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−５−｛［３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
    （５−（６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）（５−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）（５−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；
    （５−（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（３−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（５−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（５−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（５−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（５−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（５−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（４−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（６−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（６−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（６−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（６−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（６−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン；
    （５−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）（６−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン；
    （３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（５−（キノキサリン−２−イル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メタノン；及び
    ［５−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン・ＨＣｌ・１．６５Ｈ２Ｏ
    からなる群から選択される、化学物質。
  30. オレキシン活性が介在する疾病、疾患又は病状を治療するための医薬組成物であって、
    （ａ）有効量の式（Ｉ）：
    Figure 2013508403
     〔式中、
    Ｒ１は、
    Ａ）１又は２個のＲａ基により置換され又は未置換であり、オルト位においてＲｂにより置換されている、フェニルであり、
    Ｒａは、独立して、−Ｈ、ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルコキシ及び−ＮＯ２からなる群から選択され、２個の隣接するＲａ基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
    Ｒｂは、
    ａ）ハロ、−Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３又は−ＣＮ、
    ｂ）１個の酸素又は１個のイオウ原子を含有する五員ヘテロアリール環、
    ｃ）１個、２個又は３個の窒素原子を含有し、場合により１個の酸素原子を含有し、ハロ又は−Ｃ１〜４アルキルにより置換されている又は未置換である、五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
    ｄ）ハロ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３により置換されている又は未置換であるフェニル
    からなる群から選択される基であり、
    Ｂ）１個又は２個のＲｃ基により置換され又は未置換であり、Ｒｄにより置換されているピリジンであり、Ｒｄは、Ｒ１による結合部位に隣接して位置し、
    Ｒｃは−Ｃ１〜４アルキルであり、
    Ｒｄは、
    ａ）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、ピリジニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）、フェニル及びピリミジン−２−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
    ｂ）−ＣＦ３、−Ｂｒ及び−Ｃ１〜４アルコキシ
    からなる群から選択される基であり、
    Ｃ）２−メチル−１，３−チアゾール−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、オキサゾール、イソオキサゾリル、チオフェン−２−イル及びフラン−２−イルからなる群から選択され、−Ｆにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
    Ｄ）３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、キノリン、シンノリン、３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）チオフェン−２−イル、８−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル−ナフタレン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、４−フルオロナフタレン−１−イル及びナフタレン−１−イルからなる群から選択される五〜十三員アリール又はヘテロアリール環
    からなる群から選択される基であり、
    Ｒ２は、
    Ａ）ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＤ３、−Ｄ、−Ｃ１〜４アルコキシ、シクロプロピル、モルホリン−２−イル、−ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている、２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
    Ｂ）ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルコキシ及び−ＣＦ３からなる群から独立して選択される１個又は２個の基により置換されているピリジン、
    Ｃ）ベンゾオキサゾール−２−イル、２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール、１，３−ベンゾチアゾール、６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール、６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール、６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イル及び４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジンからなる群から選択される九員ヘテロアリール環、
    Ｄ）キノキサリン−２−イル、３−メチルキノキサリン−２−イル、６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル、３−（トリフルオロメチル）キノキサリン、キノリン、４−メチルキノリン及び６−フルオロキナゾリン−２−イルからなる群から選択される十員ヘテロアリール環、並びに、
    Ｅ）４−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル
    からなる群から選択される基である。〕
    の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩、
    並びに
    （ｂ）少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤
    を含む、前記医薬組成物。
  31. 有効量の請求項２９に記載の少なくとも１つの化学物質と、少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
  32. オレキシン受容体活性が介在する疾病、疾患又は病状を治療するための薬剤を製造するための式（Ｉ）：
    Figure 2013508403
     〔式中、
    Ｒ１は、
    Ａ）１又は２個のＲａ基により置換され又は未置換であり、オルト位においてＲｂにより置換されている、フェニルであり、
    Ｒａは、独立して、−Ｈ、ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルコキシ及び−ＮＯ２からなる群から選択され、２個の隣接するＲａ基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
    Ｒｂは、
    ａ）ハロ、−Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３又は−ＣＮ、
    ｂ）１個の酸素又は１個のイオウ原子を含有する五員ヘテロアリール環、
    ｃ）１個、２個又は３個の窒素原子を含有し、場合により１個の酸素原子を含有し、ハロ又は−Ｃ１〜４アルキルにより置換されている又は未置換である、五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
    ｄ）ハロ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３により置換されている又は未置換であるフェニル
    からなる群から選択される基であり、
    Ｂ）１個又は２個のＲｃ基により置換され又は未置換であり、Ｒｄにより置換されているピリジンであり、Ｒｄは、Ｒ１による結合部位に隣接して位置し、
    Ｒｃは−Ｃ１〜４アルキルであり、
    Ｒｄは、
    ａ）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、ピリジニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）、フェニル及びピリミジン−２−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
    ｂ）−ＣＦ３、−Ｂｒ及び−Ｃ１〜４アルコキシ
    からなる群から選択される基であり、
    Ｃ）２−メチル−１，３−チアゾール−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、オキサゾール、イソオキサゾリル、チオフェン−２−イル及びフラン−２−イルからなる群から選択され、−Ｆにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
    Ｄ）３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、キノリン、シンノリン、３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）チオフェン−２−イル、８−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル−ナフタレン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、４−フルオロナフタレン−１−イル及びナフタレン−１−イルからなる群から選択される五〜十三員アリール又はヘテロアリール環
    からなる群から選択される基であり、
    Ｒ２は、
    Ａ）ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＤ３、−Ｄ、−Ｃ１〜４アルコキシ、シクロプロピル、モルホリン−２−イル、−ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル及びピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている、２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
    Ｂ）ハロ、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルコキシ及び−ＣＦ３からなる群から独立して選択される１個又は２個の基により置換されているピリジン、
    Ｃ）ベンゾオキサゾール−２−イル、２−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール、１，３−ベンゾチアゾール、６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール、６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール、６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イル及び４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジンからなる群から選択される九員ヘテロアリール環、
    Ｄ）キノキサリン−２−イル、３−メチルキノキサリン−２−イル、６，７−ジフルオロキノキサリン−２−イル、３−（トリフルオロメチル）キノキサリン、キノリン、４−メチルキノリン及び６−フルオロキナゾリン−２−イルからなる群から選択される十員ヘテロアリール環、並びに、
    Ｅ）４−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル
    からなる群から選択される基である。〕
    の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩から選択される、少なくとも１つの化学物質の使用。
  33. 前記疾病、疾患又は病状が、睡眠−覚醒サイクルの障害、不眠症、下肢静止不能症候群、時差ぼけ、睡眠障害、神経障害に続発する睡眠障害、躁病、うつ病、躁うつ病、統合失調症、疼痛症候群、線維筋痛、神経因性疼痛、カタトニー、パーキンソン病、トゥレット症候群、不安、せん妄、痴呆、過体重又は肥満及び過体重又は肥満に関連する症状、インスリン抵抗性、ＩＩ型糖尿病、高脂血症、胆石、アンギナ、高血圧、無呼吸、頻脈、不妊症、睡眠時無呼吸症、腰痛及び関節痛、渦静脈、変形性関節症、高血圧、頻脈、不整脈、狭心症、急性心不全、潰瘍、過敏性腸症候群、下痢並びに胃食道逆流からなる群から選択される、請求項３２に記載の使用。
  34. 前記疾病、疾患又は病状が不眠症である、請求項３２に記載の使用。
JP2012535384A 2009-10-23 2010-10-21 オレキシン受容体調節因子としての二置換オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール Active JP5759470B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25450909P 2009-10-23 2009-10-23
US61/254,509 2009-10-23
PCT/US2010/053606 WO2011050198A1 (en) 2009-10-23 2010-10-21 Disubstituted octahy - dropyrrolo [3,4-c] pyrroles as orexin receptor modulators

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2013508403A JP2013508403A (ja) 2013-03-07
JP2013508403A5 true JP2013508403A5 (ja) 2013-11-07
JP5759470B2 JP5759470B2 (ja) 2015-08-05

Family

ID=43385633

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012535384A Active JP5759470B2 (ja) 2009-10-23 2010-10-21 オレキシン受容体調節因子としての二置換オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール

Country Status (38)

Country Link
US (8) USRE48841E1 (ja)
EP (3) EP3093291B1 (ja)
JP (1) JP5759470B2 (ja)
KR (3) KR20120105449A (ja)
CN (1) CN102781942B (ja)
AR (2) AR078731A1 (ja)
AU (2) AU2010310595B2 (ja)
BR (1) BR112012010820B1 (ja)
CA (1) CA2778484C (ja)
CL (1) CL2010001162A1 (ja)
CO (1) CO6541572A2 (ja)
CR (1) CR20120273A (ja)
CY (2) CY1117743T1 (ja)
DK (2) DK3093291T3 (ja)
EA (1) EA022766B1 (ja)
EC (1) ECSP12011908A (ja)
ES (2) ES2735411T3 (ja)
HK (2) HK1175463A1 (ja)
HR (2) HRP20160781T1 (ja)
HU (2) HUE028650T2 (ja)
IL (1) IL219234A (ja)
JO (2) JO3267B1 (ja)
LT (1) LT3093291T (ja)
ME (2) ME02437B (ja)
MX (1) MX2012004753A (ja)
NI (1) NI201200062A (ja)
NZ (1) NZ599629A (ja)
PE (1) PE20110404A1 (ja)
PL (2) PL3093291T3 (ja)
PT (2) PT3093291T (ja)
RS (2) RS59004B1 (ja)
SI (2) SI3093291T1 (ja)
SM (1) SMT201600216B (ja)
TR (1) TR201910327T4 (ja)
TW (1) TWI481613B (ja)
UA (1) UA107812C2 (ja)
UY (1) UY32966A (ja)
WO (1) WO2011050198A1 (ja)

Families Citing this family (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2010310595B2 (en) 2009-10-23 2015-07-16 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahy - dropyrrolo [3,4-c] pyrroles as orexin receptor modulators
US9586962B2 (en) * 2011-04-20 2017-03-07 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahydropyrrolo [3,4-C] pyrroles as orexin receptor modulators
US8501768B2 (en) * 2011-05-17 2013-08-06 Hoffmann-La Roche Inc. Hexahydrocyclopentapyrrolone, hexahydropyrrolopyrrolone, octahydropyrrolopyridinone and octahydropyridinone compounds
CN103917538B (zh) 2011-11-08 2016-08-24 埃科特莱茵药品有限公司 2-(1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰胺及3-(1,2,3-三唑-2-基)吡啶酰胺衍生物
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
KR20140124398A (ko) 2012-02-07 2014-10-24 이올라스 테라퓨틱스, 인코포레이티드 오렉신 수용체 길항제로서 치환된 프롤린 / 피페리딘
WO2013182972A1 (en) 2012-06-04 2013-12-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd Benzimidazole-proline derivatives
AU2013302497A1 (en) 2012-08-16 2015-03-05 The Scripps Research Institute Novel kappa opioid ligands
TW201414727A (zh) 2012-10-10 2014-04-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd 其係［鄰雙（雜）芳基］－［２－（間雙（雜）芳基）吡咯啶－１－基］甲酮衍生物之食慾素受體拮抗劑
CN103012293A (zh) * 2012-12-13 2013-04-03 同济大学 一种抗失眠药物mk-4305中间体的合成方法
US9403813B2 (en) 2013-03-12 2016-08-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Azetidine amide derivatives as orexin receptor antagonists
TW201444849A (zh) 2013-03-13 2014-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 經取代的7-氮雜雙環類及其作為食慾激素受體調節劑之用途
TWI621618B (zh) 2013-03-13 2018-04-21 比利時商健生藥品公司 經取代２－氮雜雙環類及其作為食慾素受體調控劑之用途
TW201444821A (zh) 2013-03-13 2014-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 經取代之哌啶化合物及其作為食慾素受體調節劑之用途
JP6647592B2 (ja) * 2013-07-03 2020-02-14 ルンドベック ラ ホーヤ リサーチ センター，インク． ピロロピロールカルバメート、および関連する有機化合物、医薬組成物、ならびにその医学的使用
MA39165A1 (fr) 2013-12-04 2017-10-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd Dérivés de benzimidazole-proline pour leurs utilisations dans le traitement du syndrome des etats crepusculaires
WO2016020403A1 (en) * 2014-08-04 2016-02-11 Sandoz Ag Preparation of a benzoic acid derivative and its use for the preparation of suvorexant
UY36272A (es) 2014-08-13 2016-02-29 Eolas Therapeutics Inc Difluoropirrolidinas como moduladores de los receptores de orexinas
MX2017003254A (es) 2014-09-11 2017-10-12 Janssen Pharmaceutica Nv 2-azabiciclos sustituidos y su uso como moduladores de receptores de orexina.
WO2017012502A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted quinazoline compounds and preparation and uses thereof
CN106749269B (zh) * 2015-11-23 2019-01-04 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
CN107207516B (zh) * 2015-11-24 2019-06-25 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
CR20180429A (es) 2016-02-12 2018-12-05 Astrazeneca Ab Piperidinas sustituidas con halo como moduladores del receptor de orexina
MY197558A (en) 2016-03-10 2023-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv Methods of treating depression using orexin-2 receptor antagonists
ES2861648T3 (es) 2016-05-12 2021-10-06 Lundbeck La Jolla Research Center Inc Compuestos de espirociclo y procedimientos de fabricación y uso de los mismos
CN105949203B (zh) * 2016-05-24 2018-07-13 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其使用方法和用途
CN107759620B (zh) * 2016-08-16 2021-11-12 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其使用方法和用途
JOP20190107A1 (ar) 2016-11-16 2019-05-09 Lundbeck La Jolla Research Center Inc مثبطات أحادي أسيل جليسرول ليباز (magl)
CN108299437B (zh) * 2017-01-13 2022-07-08 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
GB201702174D0 (en) * 2017-02-09 2017-03-29 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
CN110612291B (zh) 2017-05-03 2024-02-13 爱杜西亚药品有限公司 2-([1,2,3]三唑-2-基)-苯甲酸衍生物的制备
GB201707499D0 (en) * 2017-05-10 2017-06-21 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
GB201707504D0 (en) * 2017-05-10 2017-06-21 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
MA50041A (fr) 2017-08-29 2020-07-08 Lundbeck La Jolla Research Center Inc Composés spirocycliques et procédés de préparation et d'utilisation de ceux-ci
MX2020002254A (es) 2017-08-29 2020-07-20 Lundbeck La Jolla Research Center Inc Compuestos espirociclicos y sus metodos de preparacion y uso.
US11324724B2 (en) 2017-09-28 2022-05-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh N-(2,2-difluoroethyl)-N-[(pyrimidinylamino)propanyl]arylcarboxamides
CN109988170B (zh) * 2017-12-29 2022-04-26 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
CN109988171A (zh) * 2017-12-29 2019-07-09 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
CN109988169B (zh) * 2017-12-29 2022-02-01 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
GB201809295D0 (en) 2018-06-06 2018-07-25 Institute Of Cancer Res Royal Cancer Hospital Lox inhibitors
WO2020023723A1 (en) * 2018-07-27 2020-01-30 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Method of treating aggression with orexin receptor antagonists
MX2021005698A (es) 2018-11-14 2021-07-07 Janssen Pharmaceutica Nv Metodos sinteticos mejorados para elaborar compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del receptor de orexina.
GB201818750D0 (en) 2018-11-16 2019-01-02 Institute Of Cancer Res Royal Cancer Hospital Lox inhibitors
CN112142713A (zh) * 2019-06-27 2020-12-29 山东润博生物科技有限公司 一种咪草烟的合成方法
US20220289754A1 (en) * 2019-08-07 2022-09-15 Janssen Pharmaceutica Nv Improved synthetic methods of making (2h-1, 2, 3-triazol-2-yl) phenyl compounds as orexin receptor modulators
CN112876480B (zh) * 2019-11-29 2022-07-26 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物的晶型
CN112876478B (zh) * 2019-11-29 2022-07-26 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物的晶型
CN112876479B (zh) * 2019-11-29 2022-07-26 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物的晶型
CN112876477B (zh) * 2019-11-29 2022-07-26 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物的晶型
CN112876481B (zh) * 2019-11-29 2022-07-26 广东东阳光药业有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物的晶型
WO2022122009A1 (zh) * 2020-12-11 2022-06-16 苏州晶云药物科技股份有限公司 吡咯类衍生化合物的晶型及其制备方法
CA3212319A1 (en) * 2021-03-16 2022-09-22 Hualing XIAO Nitrogen-containing heterocyclic polycyclic compound, preparation method therefor, and application thereof
CN114063673B (zh) * 2021-11-09 2023-03-03 万华化学集团股份有限公司 一种反应釜温度控制方法、系统及存储介质
CN116217593A (zh) * 2021-12-02 2023-06-06 江苏恩华药业股份有限公司 一种八氢吡咯并[3,4-c]吡咯甲基酮衍生物及其应用
WO2023163964A1 (en) 2022-02-24 2023-08-31 Teva Czech Industries S.R.O. Solid state forms of seltorexant
WO2023180556A1 (en) * 2022-03-24 2023-09-28 Janssen Pharmaceutica Nv Methods for treating agitation in subjects with mild cognitive impairment or major neurocognition disorder
TW202409039A (zh) * 2022-07-15 2024-03-01 美商百健Ｍａ公司 依莫帕米結合蛋白抑制劑及其用途
TW202416988A (zh) * 2022-09-14 2024-05-01 大陸商江蘇豪森藥業集團有限公司 含氮雜環的多環化合物的游離鹼晶型及其製備方法
WO2024109672A1 (zh) * 2022-11-23 2024-05-30 江苏恩华药业股份有限公司 一种二取代八氢吡咯并[3,4-c]吡咯甲基酮衍生物及其应用
WO2024125395A1 (zh) * 2022-12-12 2024-06-20 江苏恩华药业股份有限公司 一种取代四氢环戊基[c]吡咯衍生物、制备方法、中间体及其应用
WO2024189472A1 (en) 2023-03-14 2024-09-19 Janssen Pharmaceutica Nv Improved synthetic methods of making substituted pyrimidine intermediates for synthesis of orexin receptor modulators

Family Cites Families (151)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7503310A (nl) 1975-03-20 1976-09-22 Philips Nv Verbindingen met antidepressieve werking.
GB1526331A (en) 1976-01-14 1978-09-27 Kefalas As Phthalanes
AU6153096A (en) 1995-06-06 1996-12-24 Abbott Laboratories Quinolizinone type compounds
GB9519563D0 (en) 1995-09-26 1995-11-29 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO2000055143A1 (en) 1999-03-17 2000-09-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Oxazolone derivatives and their use as alpha-1 adrenoreceptor modulators
US6375897B1 (en) 2000-02-14 2002-04-23 Ansys Technologies, Inc. Urine collection cup
MY137020A (en) 2000-04-27 2008-12-31 Abbott Lab Diazabicyclic central nervous system active agents
US6809105B2 (en) 2000-04-27 2004-10-26 Abbott Laboratories Diazabicyclic central nervous system active agents
CA2408343A1 (en) 2000-05-11 2002-11-07 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. N-acyltetrahydroisoquinoline derivatives
SE0100326D0 (sv) 2001-02-02 2001-02-02 Astrazeneca Ab New compounds
WO2002070527A1 (en) 2001-03-02 2002-09-12 Akzo Nobel N.V. Mass-selective purification of organometallics
CA2440803A1 (en) 2001-03-07 2002-09-12 Pfizer Products Inc. Modulators of chemokine receptor activity
EP1399441B1 (en) 2001-06-28 2006-07-05 Smithkline Beecham Plc N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
US6455722B1 (en) 2001-06-29 2002-09-24 Pabu Services, Inc. Process for the production of pentaerythritol phosphate alcohol
GB2383315B (en) 2001-12-18 2005-04-06 Christopher Donald Clarke Vehicle imaging system
GB0130341D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
DE10226943A1 (de) 2002-06-17 2004-01-08 Bayer Ag Phenylaminopyrimidine und ihre Verwendung
PL373223A1 (en) * 2002-07-09 2005-08-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 7,8,9,10-tetrahydro-6h-azepino, 6,7,8,9-tetrahydro-pyrido and 2,3-dihydro-2h-pyrrolo[2,1-b]-quinazolinone derivatives
EP1554239B1 (en) 2002-10-11 2011-01-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Sulfonylamino-acetic acid derivatives and their use as orexin receptor antagonists
GB0225944D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
MXPA05010137A (es) 2003-03-26 2005-11-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de tetrahidroisoquinolil acetamida para usarse como antagonistas del receptor de orexina.
ATE383345T1 (de) 2003-04-28 2008-01-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd Quinoxalin-3-on-verdindungen als orexin-rezeptor antagonisten.
US20040242641A1 (en) 2003-05-27 2004-12-02 Buckley Michael J. (1S,5S)-3-(5,6-dichloro-3-pyridinyl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane is an effective analgesic agent
WO2005005439A1 (en) 2003-07-09 2005-01-20 Suven Life Sciences Limited Benzothiazino indoles
TW200507850A (en) 2003-07-25 2005-03-01 Kyowa Hakko Kogyo Kk Pharmaceutical composition
WO2005023231A1 (en) 2003-09-10 2005-03-17 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Polypyrimidine tract binding protein promotes insulin secretory granule biogenesis
US7399765B2 (en) 2003-09-19 2008-07-15 Abbott Laboratories Substituted diazabicycloalkane derivatives
US20050065178A1 (en) 2003-09-19 2005-03-24 Anwer Basha Substituted diazabicycloakane derivatives
ES2515092T3 (es) 2003-12-11 2014-10-29 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Combinación de un sedante y un modulador neurotransmisor y métodos de mejorar la calidad del sueño y de tratar la depresión
HUP0400405A3 (en) 2004-02-10 2009-03-30 Sanofi Synthelabo Pyrimidine derivatives, process for producing them, their use, pharmaceutical compositions containing them and their intermediates
US7763638B2 (en) 2004-03-01 2010-07-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives
US7435831B2 (en) 2004-03-03 2008-10-14 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
AU2005219438B2 (en) 2004-03-03 2011-02-17 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
ATE427311T1 (de) 2004-07-22 2009-04-15 Cumbre Pharmaceuticals Inc (r/s) rifamycin-derivate, ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen
US20070270417A1 (en) 2004-07-22 2007-11-22 Glaxo Group Limited Antibacterial Agents
FR2874011B1 (fr) 2004-08-03 2007-06-15 Sanofi Synthelabo Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique
AU2005305140A1 (en) 2004-11-04 2006-05-18 Neurogen Corporation Arylalkyl ureas as CB1 antagonists
WO2006056848A1 (en) 2004-11-24 2006-06-01 Pfizer Limited Octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives
DE102004061344A1 (de) 2004-12-20 2006-07-06 Siemens Ag Verfahren zur sicheren Auslegung eines Systems, zugehörige Systemkomponente und Software
KR20080014775A (ko) * 2005-05-13 2008-02-14 렉시컨 파마슈티컬스 인코퍼레이티드 다환 화합물 및 그의 사용 방법
US20060258691A1 (en) 2005-05-13 2006-11-16 Joseph Barbosa Methods and compositions for improving cognition
GB0510204D0 (en) 2005-05-19 2005-06-22 Chroma Therapeutics Ltd Enzyme inhibitors
US20080175795A1 (en) 2005-06-30 2008-07-24 Bexel Pharmaceuticals, Inc. Novel derivatives of amino acids for treatment of obesity and related disorders
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
WO2007025069A2 (en) 2005-08-26 2007-03-01 Merck & Co., Inc. Diazaspirodecane orexin receptor antagonists
FR2896798A1 (fr) 2006-01-27 2007-08-03 Sanofi Aventis Sa Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2896799B1 (fr) 2006-02-02 2008-03-28 Sanofi Aventis Sa Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US7553836B2 (en) 2006-02-06 2009-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
WO2007126934A2 (en) 2006-03-29 2007-11-08 Merck & Co., Inc. Amidoethylthioether orexin receptor antagonists
US8685961B2 (en) 2006-03-29 2014-04-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Diazepan orexin receptor antagonists
EP2013209B1 (en) 2006-04-26 2011-01-19 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pyrazolo-tetrahydropyridine derivatives as orexin receptor antagonists
WO2007146761A2 (en) 2006-06-12 2007-12-21 Neurogen Corporation Diaryl pyrimidinones and related compounds
EP2049110B1 (en) 2006-07-14 2014-08-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Bridged diazepan orexin receptor antagonists
DE602007008434D1 (de) 2006-07-14 2010-09-23 Merck Sharp & Dohme Rezeptoren
CA2657787A1 (en) 2006-07-14 2008-01-17 Merck And Co., Inc. 2-substituted proline bis-amide orexin receptor antagonists
AU2007285371A1 (en) 2006-08-15 2008-02-21 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Azetidine compounds as orexin receptor antagonists
US20100029617A1 (en) 2006-08-28 2010-02-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 1,4,5,6,7,8-hexahydro-1,2,5-triaza-azulene derivatives as orexin receptor antagonists
CN101516884A (zh) 2006-09-18 2009-08-26 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物和它们作为抗病毒药的用途
JP2010504957A (ja) 2006-09-29 2010-02-18 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド ３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体
WO2008052139A2 (en) 2006-10-25 2008-05-02 Somaxon Pharmaceuticals, Inc. Ultra low dose doxepin and methods of using the same to treat sleep disorders
US20080153811A1 (en) 2006-11-07 2008-06-26 Joseph Barbosa Methods of Treating Cognitive Impairment and Dementia
PE20081229A1 (es) 2006-12-01 2008-08-28 Merck & Co Inc Antagonistas de receptor de orexina de diazepam sustituido
US20110077200A1 (en) 2006-12-06 2011-03-31 Somaxon Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy using low-dose doxepin for the improvement of sleep
ATE545647T1 (de) 2006-12-22 2012-03-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 5,6,7,8-tetrahydro-imidazoä1,5-aüpyrazinderivat
CL2008000836A1 (es) 2007-03-26 2008-11-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de tiazolidina, antagonistas del receptor de orexina; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de neurosis emocional, depresion grave, trastornos psicoticos, alzheimer, parkinson, dolor, entre otras.
WO2008134480A1 (en) 2007-04-25 2008-11-06 Bristol-Myers Squibb Company Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
CA2688776A1 (en) 2007-05-18 2008-11-27 Merck & Co., Inc. Oxo bridged diazepan orexin receptor antagonists
FR2918061B1 (fr) * 2007-06-28 2010-10-22 Sanofi Aventis Derives de 6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo°1,2-b!- pyridazine,leur preparation et leur application en therapeutique.
GB0712888D0 (en) 2007-07-03 2007-08-15 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US20090022670A1 (en) 2007-07-03 2009-01-22 Giuseppe Alvaro Novel compounds
ATE524466T1 (de) 2007-07-03 2011-09-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-azabicycloä3.3.0üoktanverbindungen
US20090011994A1 (en) 2007-07-06 2009-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists and methods
WO2009011775A1 (en) 2007-07-13 2009-01-22 Merck & Co., Inc. Amidoethyl alkylamino orexin receptor antagonists
FR2918986B1 (fr) * 2007-07-19 2009-09-04 Sanofi Aventis Sa Derives de 6-cycloamino-3-(pyridazin-4-yl)imidazo[1,2-b]- pyridazine, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2478099C2 (ru) 2007-07-27 2013-03-27 Актелион Фармасьютиклз Лтд Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
US20090036422A1 (en) 2007-08-02 2009-02-05 Henner Knust Monoamide derivatives as orexin receptor antagonists
CA2694993A1 (en) 2007-08-15 2009-02-19 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1,2-diamido-ethylene derivatives
WO2009040730A2 (en) 2007-09-24 2009-04-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
JP2011502146A (ja) 2007-10-29 2011-01-20 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 置換ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
DE102007052177A1 (de) 2007-10-30 2009-05-07 Novega Produktionssysteme Gmbh Ortungsbake
EP2058001A1 (en) 2007-11-08 2009-05-13 Crossbeta Biosciences B.V. Enhancement of immunogenicity of antigens
EP2234999A1 (en) 2007-12-21 2010-10-06 F. Hoffmann-La Roche AG Heteroaryl derivatives as orexin receptor antagonists
KR20100099742A (ko) 2007-12-21 2010-09-13 아스트라제네카 아베 안드로겐 수용체 관련 병태의 치료에서 사용하기 위한 이환식 유도체
GB0806536D0 (en) 2008-04-10 2008-05-14 Glaxo Group Ltd Novel compounds
CA2725342C (en) 2008-05-27 2024-02-20 Intra-Cellular Therapies, Inc. Substituted heterocycle fused gamma-carbolines for sleep disorders and other disorders
EP2303871B1 (en) 2008-07-29 2012-05-09 F. Hoffmann-La Roche AG Pyrrolidin-3-ylmethyl-amine as orexin antagonists
AR072899A1 (es) 2008-08-07 2010-09-29 Merck Sharp & Dohme Derivados de terpiridina-carboxamida antagonistas de receptores de orexina, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del insomnio y la obesidad.
US8129384B2 (en) 2008-10-09 2012-03-06 Glaxo Group Limited Imidazo[1,2-a]pyrazines as orexin receptor antagonists
US20100267730A1 (en) 2008-10-09 2010-10-21 Giuseppe Alvaro Novel compounds
US8093255B2 (en) 2008-10-09 2012-01-10 Glaxo Group Limited Imidazo[1,2-A]pyrimidines as orexin receptor antagonists
WO2010048014A1 (en) 2008-10-21 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,4-disubstituted pyrrolidine orexin receptor antagonists
CA2739927A1 (en) 2008-10-21 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Disubstituted azepan orexin receptor antagonists
US8357700B2 (en) 2008-10-21 2013-01-22 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,3-disubstituted piperidine orexin receptor antagonists
WO2010048012A1 (en) 2008-10-21 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted piperidine orexin receptor antagonists
WO2010048010A1 (en) 2008-10-21 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted piperidine orexin receptor antagonists
EP2349270B1 (en) 2008-10-21 2015-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted morpholine orexin receptor antagonists
WO2010051236A1 (en) 2008-10-30 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Isonicotinamide orexin receptor antagonists
CA2741649A1 (en) 2008-10-30 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridazine carboxamide orexin receptor antagonists
AU2009308981A1 (en) 2008-10-30 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted phenyl carboxamide orexin receptor antagonists
JP2012509910A (ja) 2008-11-26 2012-04-26 グラクソ グループ リミテッド 新規の化合物
JP2012509912A (ja) 2008-11-26 2012-04-26 グラクソ グループ リミテッド 新規の化合物
EP2358712A1 (en) 2008-11-26 2011-08-24 Glaxo Group Limited Piperidine derivatives useful as orexin receptor antagonists
MX2011005800A (es) 2008-12-02 2011-06-20 Glaxo Group Ltd Derivados de n{[(1r,4s,6r)-3-(2-piridinilcarbonil)-3-azabiciclo[4. 1.0]hept-4-il]metil}-2-heteroarilamina y sus usos.
TW201031407A (en) 2008-12-02 2010-09-01 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0823467D0 (en) 2008-12-23 2009-01-28 Glaxo Group Ltd Novel Compounds
US20100214135A1 (en) 2009-02-26 2010-08-26 Microsoft Corporation Dynamic rear-projected user interface
EA201171293A1 (ru) 2009-04-24 2012-05-30 Глэксо Груп Лимитед 3-азабицикло[4.1.0]гептаны, применяемые в качестве антагонистов орексина
WO2011023585A1 (en) 2009-08-24 2011-03-03 Glaxo Group Limited Piperidine derivatives used as orexin antagonists
US20120149723A1 (en) 2009-08-24 2012-06-14 Romano Di Fabio 5-methyl-piperidine derivatives as orexin receptor antagonists for the treatment of sleep disorder
AU2010310595B2 (en) 2009-10-23 2015-07-16 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahy - dropyrrolo [3,4-c] pyrroles as orexin receptor modulators
US8680275B2 (en) 2009-10-23 2014-03-25 Janssen Pharmaceutica Nv Fused heterocyclic compounds as orexin receptor modulators
WO2011050202A1 (en) 2009-10-23 2011-04-28 Janssen Pharmaceutica Nv Fused heterocyclic compounds as orexin receptor modulators
AU2010310596B2 (en) 2009-10-24 2014-11-13 Indiana University Research And Technology Corporation Methods and compositions for panic disorders
TWI410630B (zh) 2009-11-10 2013-10-01 Ct Lab Inc 一種用以治療與食慾素受體１、食慾素受體２、體抑素受體２或多巴胺ｄ２ｌ受體相關之疾病的方法和組合物
EP2516425B1 (en) 2009-12-23 2015-09-02 Jasco Pharmaceuticals LLC Aminopyrimidine kinase inhibitors
RU2013132930A (ru) 2010-12-17 2015-01-27 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное пиразола
WO2012089607A1 (en) 2010-12-28 2012-07-05 Glaxo Group Limited Novel compounds with a 3a-azabicyclo [4.1.0] heptane core acting on orexin receptors
WO2012089606A1 (en) 2010-12-28 2012-07-05 Glaxo Group Limited Azabicyclo [4.1.0] hept - 4 - yl derivatives as human orexin receptor antagonists
US9586962B2 (en) 2011-04-20 2017-03-07 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahydropyrrolo [3,4-C] pyrroles as orexin receptor modulators
US20140081025A1 (en) 2011-05-10 2014-03-20 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Heteroaromatic ring derivative
TW201315730A (zh) 2011-07-05 2013-04-16 大正製藥股份有限公司 甲基哌啶衍生物
WO2013059163A1 (en) 2011-10-21 2013-04-25 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted thiomorpholine orexin receptor antagonists
KR20140124398A (ko) 2012-02-07 2014-10-24 이올라스 테라퓨틱스, 인코포레이티드 오렉신 수용체 길항제로서 치환된 프롤린 / 피페리딘
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
WO2013126856A1 (en) 2012-02-23 2013-08-29 Vanderbilt University Substituted 5-aminothieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide analogs as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor m4
HUE031538T2 (en) 2012-06-15 2017-07-28 Taisho Pharmaceutical Co Ltd 1,3-oxazolidine or 1,3-oxazinane compounds as orexin receptor antagonists
AU2013275209A1 (en) 2012-06-15 2015-01-22 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Branched chain alkyl heteroaromatic ring derivative
JP2014015452A (ja) 2012-06-15 2014-01-30 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ピラゾール誘導体を含有する医薬
JP2014111586A (ja) 2012-11-09 2014-06-19 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ヘテロ芳香環誘導体を含有する医薬
WO2014085208A1 (en) 2012-11-27 2014-06-05 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-pyridylamino-4-nitrile-piperidinyl orexin receptor antagonists
JP2016028017A (ja) 2012-12-13 2016-02-25 大正製薬株式会社 フッ素置換ピペリジン化合物
JP2014141480A (ja) 2012-12-28 2014-08-07 Taisho Pharmaceutical Co Ltd メチルピペリジン誘導体を含有する医薬
TWI621618B (zh) 2013-03-13 2018-04-21 比利時商健生藥品公司 經取代２－氮雜雙環類及其作為食慾素受體調控劑之用途
WO2015018027A1 (en) 2013-08-08 2015-02-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole orexin receptor antagonists
WO2015085004A1 (en) 2013-12-03 2015-06-11 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel methods
US9586934B2 (en) 2013-12-09 2017-03-07 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-pyridyloxy-4-methyl orexin receptor antagonists
JP5930010B2 (ja) 2013-12-13 2016-06-08 大正製薬株式会社 ヘテロ芳香環メチル環状アミン誘導体を含有する医薬
JP2015131802A (ja) 2013-12-13 2015-07-23 大正製薬株式会社 分岐鎖アルキルヘテロ芳香環誘導体を含有する医薬
US9617246B2 (en) 2013-12-18 2017-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Thioether-piperidinyl orexin receptor antagonists
TW201613891A (en) 2014-02-12 2016-04-16 Eolas Therapeutics Inc Substituted prolines / piperidines as orexin receptor antagonists
TW201613864A (en) 2014-02-20 2016-04-16 Takeda Pharmaceutical Novel compounds
JP2017100950A (ja) 2014-04-04 2017-06-08 大正製薬株式会社 オキソ複素環誘導体
JP2017100951A (ja) 2014-04-04 2017-06-08 大正製薬株式会社 オキサゾリジノン及びオキサジナノン誘導体
CN105377840B (zh) 2014-05-28 2017-12-22 杭州普晒医药科技有限公司 一种二氮杂环庚烷化合物的盐及其晶型与无定型物
UY36272A (es) 2014-08-13 2016-02-29 Eolas Therapeutics Inc Difluoropirrolidinas como moduladores de los receptores de orexinas
US20160051533A1 (en) 2014-08-20 2016-02-25 Ladd Research LLC Diagnosis and pharmacological treatment of seasonal affective disorder and symptoms of seasonality
GB201415569D0 (en) 2014-09-03 2014-10-15 C4X Discovery Ltd Therapeutic Compounds
WO2017012502A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted quinazoline compounds and preparation and uses thereof
GB201601703D0 (en) 2016-01-29 2016-03-16 C4X Discovery Ltd Therapeutic compounds
MY197558A (en) * 2016-03-10 2023-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv Methods of treating depression using orexin-2 receptor antagonists
GB201820458D0 (en) 2018-12-14 2019-01-30 Heptares Therapeutics Ltd Ox1 antagonists

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2013508403A5 (ja)
DK2491038T3 (da) Disubstituerede octahydropyrrolo [3,4-c]pyrroler som orexin receptormodulatorer
JP2013508404A5 (ja)
JP2013508405A5 (ja)
US9586962B2 (en) Disubstituted octahydropyrrolo [3,4-C] pyrroles as orexin receptor modulators
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
RU2010137300A (ru) Модуляторы бета-амилоида
JP2018118992A5 (ja)
JP2015522002A5 (ja)
JP2014517833A5 (ja)
JP2013545744A5 (ja)
JP2020527560A5 (ja)
JP2014528446A5 (ja)
CA2567662A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
RU2010130175A (ru) Производные бензотиазола и бензоксазола и способы их применения
HRP20211262T1 (hr) Supstituirani spojevi koji sadrže dušik
JP2018507235A5 (ja)
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
JP2014511355A5 (ja)
HRP20121022T1 (hr) Kondenzirani bicikliäśki pirimidini
RU2017118562A (ru) Соединения-антагонисты дофаминового d3-рецептора
JP2020522490A5 (ja)
JPWO2021234450A5 (ja)