JP2014521696A5 - - Google Patents

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JP2014521696A5
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本発明はまた、式Ｉに従う化合物および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含む薬学的組成物に関する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉに従う化合物であって、
Figure 2014521696
ここで：
Ｒ １ は、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換された、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ａｒは、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、Ｃ １−６ アルキルチオ、Ｃ １−６ アシルアミノ、シアノおよびニトロからなる群より独立して選択される１〜５個の基によって必要に応じて置換された、フェニルまたはピリジニルであり；
Ｒ ２ は、（ａ）Ｃ １−１０ アルキル、（ｂ）Ｃ １−６ ハロアルキル、（ｃ）ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ １−６ アルキルであって、ここで該複素環またはヘテロシクリル−Ｃ １−６ アルキルは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル、オキセタニル、ピペリジニル、Ｎ−Ｃ １−６ アルキル−ピペリジニル、１，１−ジオキソチエタン−３−イル、チエタン−３−イル、およびＮ−Ｃ １−６ アルキル−２−オキソ−ピロリジニルからなる群より選択され、そして該ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ １−６ アルキルは、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−４ アシルオキシ−Ｃ １−２ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、Ｃ １−３ ヒドロキシアルキルおよびオキソからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって必要に応じて選択される、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ １−６ アルキル、（ｄ）Ｃ ３−７ シクロアルキルまたはＣ ３−７ シクロアルキル−Ｃ １−６ アルキルであって、ここで該シクロアルキルまたはＣ ３−７ シクロアルキル−Ｃ １−６ アルキルは、１〜３個のヒドロキシル、Ｃ １−３ アルコキシまたはハロ基によって必要に応じて選択される、Ｃ ３−７ シクロアルキルまたはＣ ３−７ シクロアルキル−Ｃ １−６ アルキル、（ｅ）Ｃ １−６ ヘテロアルキルであって、ここで該ヘテロアルキル部分は、Ｃ １−６ ヒドロキシアルキルまたはＣ １−３ アルコキシ−Ｃ １−６ アルコキシを少なくとも含む、Ｃ １−６ ヘテロアルキル、（ｆ）ヘテロアリールであって、ここで該ヘテロアリールは、ピラゾリルおよびピリジニルからなる群より選択され、該ヘテロアリールは、Ｃ １−６ アルキル基、Ｃ １−６ ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で必要に応じて独立して置換される、ヘテロアリール、ならびに（ｇ）Ｃ １−３ シアノアルキル、からなる群より選択され；
Ｒ ３ は、水素またはハロゲンである、
化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ １ は、ピラゾリル、トリアゾリル オキサジアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびイソオキサゾリルからなる群より選択される、必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ １ は、必要に応じて置換された、１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ １ は、必要に応じて置換された、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ は、ピロリジン−２−イルまたはピロリジン−３−イルである、項目１〜５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ は、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−フルオロ−ピロリジン−３−イル、４−フルオロ−ピロリジン−２−イルまたは５−メチル−ピロリジン−２−イルである、項目１〜６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ２ は、（ａ）テトラヒドロピラニル、（ｂ）テトラヒドロフラニル、（ｃ）オキセタニルであって、ここで該テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニルおよびオキセタニルは、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−３ ヒドロキシアルキル、Ｃ １−４ アシルオキシ−Ｃ １−２ アルキル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換された、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、（ｄ）２−ヒドロキシ−１−メチル−エタン−１−イル、（ｅ）２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エタン−１−イル、（ｆ）１−シクロプロピル−エタン−１−イル、（ｇ）２−メトキシエチル、（ｈ）３−フルオロプロピル、（ｉ）シクロプロピルメチル、（ｊ）オキセタニルメチル、（ｋ）４−ヒドロキシシクロヘキシル、ならびに（ｌ）ピラゾリルであって、ここで該ピラゾリル部分は、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ハロアルキルおよびハロゲンから独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換された、ピラゾリル、から選択される、項目１〜７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ２ は、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルまたは２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロピラン−４−イルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ２ は、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イルまたは１，３−ジメチルピラゾール−４−イルである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、３−フルオロ−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、４−フルオロ−ピロリジン−２−イルおよび５−メチル−ピロリジン−２−イルからなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ２ は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル、３−フルオロプロピル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、（４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート、テトラヒドロフラン−３−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチル、２−メトキシエチル、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イルおよび１，３−ジメチルピラゾール−４−イルからなる群より選択される、項目１〜１０に記載の化合物。
（項目１３）
Ａｒは、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニルおよび３−フルオロフェニルからなる群より選択される、項目１〜１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ３ は、水素である、項目１〜１３の化合物。
（項目１５）
Ｒ ３ は、Ｆである、項目１〜１３に記載の化合物。
（項目１６）
以下：
Ｎ−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
２−イソプロピルアミノ−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；Ｎ−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
５−フルオロ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
２−（（Ｒ）−１−シクロプロピル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
２−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−ピロリジン−２−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
５−フルオロ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（（２Ｒ，５Ｒ）−５−メチル−ピロリジン−２−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｓ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｓ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（２Ｓ，４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−シアノフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（３−シアノ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−シアノフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−シアノ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（（２Ｓ，４Ｓ）−４−（７−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルカルバモイル）キナゾリン−２−イルアミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート；
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（２−メトキシエチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（３−フルオロプロピルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（オキセタン−３−イルメチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（３−メチルオキセタン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−シアノフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−２−（（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（２，２，２−トリフルオロプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−［（１ １−ジオキソチエタン−３−イル）アミノ］−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｒ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（チエタン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｒ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−［（３ ３−ジフルオロシクロブチル）アミノ］−５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（３−メトキシシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−（２−シアノエチルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｒ）−（５−メトキシ−２−ピリジル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチル−４−ピリジル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）アミノ］−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−［（１，３−ジメチルピラゾール−４−イル）アミノ］−５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（４−メトキシフェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２ ５−ジメチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−［（１ ３−ジメチルピラゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
２−（（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルアミノ）−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−フルオロシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−フルオロシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（４−メトキシ−２−ピリジル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−［［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−（３−クロロ−４−シアノ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｓ）−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（３−フルオロピロリジン−３−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｒ）−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）（（Ｓ）−ピペリジン−３−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）（（Ｒ）−モルホリン−２−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（３−メチルイミダゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−オキサゾール−５−イル−メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（３−メチルトリアゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルイミダゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（３−メチルイミダゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；および
５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に受容可能な塩。
（項目１７）
項目１〜１６に記載の化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む、組成物。
（項目１８）
細胞におけるＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は、該細胞を、項目１〜１７に記載の化合物で処理する工程を包含する、方法。
（項目１９）
ＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害することが必要な患者においてＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は、該患者に、項目１〜１７に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２０）
過剰増殖性障害を処置するかまたはその重篤度を改善することが必要な患者において過剰増殖性障害を処置するかまたはその重篤度を改善する方法であって、該方法は、該患者に、項目１〜１７に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２１）
前記過剰増殖性障害は、腺腫、膀胱癌、脳の癌、乳癌、結腸癌、表皮癌、濾胞癌、尿生殖路癌、神経膠芽細胞腫、ホジキン病、頭頸部癌、肝癌、角化棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ障害、黒色腫および非黒色腫皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、精巣癌、奇形癌、甲状腺癌、および未分化癌からなる群より選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記過剰増殖性障害は、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌 結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌からなる群より選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
前記過剰増殖性障害は、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病からなる群より選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２４）
項目１に記載の化合物は、過剰増殖性障害を処置または改善するために使用される少なくとも１種の他の化学療法剤と共投与される、項目２０に記載の方法。
（項目２５）
過剰増殖性疾患の処置のための医薬の製造における項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２６）
医薬としての使用のための、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
治療における使用のための、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
過剰増殖性疾患の処置における使用のための、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
過剰増殖性疾患の処置における使用のための、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。

Claims (29)

  1. 式Ｉに従う化合物であって、
    Figure 2014521696
    ここで：
    Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換された、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
    Ａｒは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アシルアミノ、シアノおよびニトロからなる群より独立して選択される１〜５個の基によって必要に応じて置換された、フェニルまたはピリジニルであり；
    Ｒ２は、（ａ）Ｃ１−１０アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルであって、ここで該複素環またはヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル、オキセタニル、ピペリジニル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−ピペリジニル、１，１−ジオキソチエタン−３−イル、チエタン−３−イル、およびＮ−Ｃ１−６アルキル−２−オキソ−ピロリジニルからなる群より選択され、そして該ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−４アシルオキシ−Ｃ１−２アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキルおよびオキソからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって必要に応じて選択される、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルであって、ここで該シクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルは、１〜３個のヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシまたはハロ基によって必要に応じて選択される、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、（ｅ）Ｃ１−６ヘテロアルキルであって、ここで該ヘテロアルキル部分は、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルまたはＣ１−３アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシを少なくとも含む、Ｃ１−６ヘテロアルキル、（ｆ）ヘテロアリールであって、ここで該ヘテロアリールは、ピラゾリルおよびピリジニルからなる群より選択され、該ヘテロアリールは、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で必要に応じて独立して置換される、ヘテロアリール、ならびに（ｇ）Ｃ１−３シアノアルキル、からなる群より選択され；
    Ｒ３は、水素またはハロゲンである、
    化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に受容可能な塩。
  2. Ｒ１は、ピラゾリル、トリアゾリル オキサジアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびイソオキサゾリルからなる群より選択される、必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１は、必要に応じて置換された、１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ１は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ１は、必要に応じて置換された、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ１は、ピロリジン−２−イルまたはピロリジン−３−イルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ１は、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−フルオロ−ピロリジン−３−イル、４−フルオロ−ピロリジン−２−イルまたは５−メチル−ピロリジン−２−イルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ２は、（ａ）テトラヒドロピラニル、（ｂ）テトラヒドロフラニル、（ｃ）オキセタニルであって、ここで該テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニルおよびオキセタニルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アシルオキシ−Ｃ１−２アルキル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換された、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、（ｄ）２−ヒドロキシ−１−メチル−エタン−１−イル、（ｅ）２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エタン−１−イル、（ｆ）１−シクロプロピル−エタン−１−イル、（ｇ）２−メトキシエチル、（ｈ）３−フルオロプロピル、（ｉ）シクロプロピルメチル、（ｊ）オキセタニルメチル、（ｋ）４−ヒドロキシシクロヘキシル、ならびに（ｌ）ピラゾリルであって、ここで該ピラゾリル部分は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびハロゲンから独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換された、ピラゾリル、から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ２は、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルまたは２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロピラン−４−イルである、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ２は、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イルまたは１，３−ジメチルピラゾール−４−イルである、請求項８に記載の化合物。
  11. Ｒ１は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、３−フルオロ−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、４−フルオロ−ピロリジン−２−イルおよび５−メチル−ピロリジン−２−イルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
  12. Ｒ２は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル、３−フルオロプロピル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、（４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート、テトラヒドロフラン−３−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチル、２−メトキシエチル、２−メチルピラゾール−３−イル、２，５−ジメチルピラゾール−３−イルおよび１，３−ジメチルピラゾール−４−イルからなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ａｒは、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニルおよび３−フルオロフェニルからなる群より選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｒ３は、水素である、請求項１〜１３のいずれか１項の化合物。
  15. Ｒ３は、Ｆである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
  16. 以下：
    Ｎ−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−イソプロピルアミノ−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；Ｎ−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メチル］−アミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ５−フルオロ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ２−（（Ｒ）−１−シクロプロピル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（Ｒ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ２−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−ピロリジン−２−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ５−フルオロ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（（２Ｒ，５Ｒ）−５−メチル−ピロリジン−２−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｓ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｓ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（（Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（Ｓ）−ピロリジン−２−イル−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｒ）−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（２Ｓ，４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−シアノフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（（３−シアノ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−シアノフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−シアノ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （（２Ｓ，４Ｓ）−４−（７−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルカルバモイル）キナゾリン−２−イルアミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルアセテート；
    （Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（２−メトキシエチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（３−フルオロプロピルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（オキセタン−３−イルメチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（３−メチルオキセタン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−シアノフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−クロロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ−（（３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−２−（（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ）−キナゾリン−７−カルボン酸［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メチル］−アミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（２，２，２−トリフルオロプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−［（１ １−ジオキソチエタン−３−イル）アミノ］−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｒ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（チエタン−３−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｒ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−［（３ ３−ジフルオロシクロブチル）アミノ］−５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（３−メトキシシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−（２−シアノエチルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｒ）−（５−メトキシ−２−ピリジル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチル−４−ピリジル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−［（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）アミノ］−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−［（１，３−ジメチルピラゾール−４−イル）アミノ］−５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（４−メトキシフェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２ ５−ジメチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−［［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−［（１ ３−ジメチルピラゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ２−（（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルアミノ）−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−フルオロシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−フルオロシクロブチルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（４−メトキシ−２−ピリジル）−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−［［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル］アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−（３−クロロ−４−シアノ−フェニル）−（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（Ｓ）−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−（３−フルオロピロリジン−３−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−［［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｒ）−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）（（Ｓ）−ピペリジン−３−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）（（Ｒ）−モルホリン−２−イル）メチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（３−メチルイミダゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−オキサゾール−５−イル−メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（３−メチルトリアゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルイミダゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル］−２−（テトラヒドロピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−７−カルボキサミド；
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（３−メチルイミダゾール−４−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；および
    ５−フルオロ−Ｎ−［（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル］−２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−カルボキサミド；
    からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に受容可能な塩。
  17. 請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む、組成物。
  18. 細胞におけるＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を包含する、組成物。
  19. ＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害することが必要な患者においてＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を包含する、組成物。
  20. 過剰増殖性障害を処置するかまたはその重篤度を改善することが必要な患者において過剰増殖性障害を処置するかまたはその重篤度を改善するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を包含する、組成物。
  21. 前記過剰増殖性障害は、腺腫、膀胱癌、脳の癌、乳癌、結腸癌、表皮癌、濾胞癌、尿生殖路癌、神経膠芽細胞腫、ホジキン病、頭頸部癌、肝癌、角化棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ障害、黒色腫および非黒色腫皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、精巣癌、奇形癌、甲状腺癌、および未分化癌からなる群より選択される、請求項２０に記載の組成物。
  22. 前記過剰増殖性障害は、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌 結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌からなる群より選択される、請求項２０に記載の組成物。
  23. 前記過剰増殖性障害は、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病からなる群より選択される、請求項２０に記載の組成物。
  24. 前記組成物は、過剰増殖性障害を処置または改善するために使用される少なくとも１種の他の化学療法剤と共に投与される、請求項２０に記載の組成物。
  25. 過剰増殖性疾患の処置のための医薬の製造における請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  26. 医薬としての使用のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  27. 治療における使用のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  28. 過剰増殖性疾患の処置における使用のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  29. 過剰増殖性疾患の処置における使用のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
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