RU2012116505A - Замещенные соединения амида - Google Patents

Замещенные соединения амида Download PDF

Info

Publication number
RU2012116505A
RU2012116505A RU2012116505/04A RU2012116505A RU2012116505A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A RU 2012116505/04 A RU2012116505/04 A RU 2012116505/04A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
substituted
lower alkyl
amino
phenylpropyl
Prior art date
Application number
RU2012116505/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2563639C2 (ru
Inventor
Эйдзи КАВАМИНАМИ
Тацухиса ТАКАХАСИ
Такатоси КАНАЯМА
Юта ФУКУДА
Хироюки Каизава
Ютака КОНДОХ
Рюси Сео
Казуюки КУРАМОТО
Казухико ТАКЕ
Казуюки САКАМОТО
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк.
Publication of RU2012116505A publication Critical patent/RU2012116505A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2563639C2 publication Critical patent/RU2563639C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его соль[Хим. 14](гдеA является арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен,B является 5-членным ароматическим гетероциклом, который может быть замещен,X является одинарной связью или -(CRR)-,n равно 1, 2, 3 или 4,Rи R, одинаковые или разные, являются H, галогеном, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен, илиRи Rобъединены вместе с получением оксо (=O), илиRи Rобъединены друг с другом с получением Cалкилена, который может быть замещен,Где, если n равно 2, 3 или 4, Rможет быть объединен с соседним Rс образованием новой связи,Y, Y, Y, Yи Yявляются одинаковыми или разными и являются CRили N,R, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -S-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен или циклоалкилом, который может быть замещен,Rи Rявляются одинаковыми или разными и являются H, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен,m равно 1, 2 или 3,Rявляется H или низшим алкилом, который может быть замещен,Rявляется низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, гетероциклом, который может быть замещен, или NRR, илиRи Rмогут быть объединены друг с другом с получением Cалкилена, который может быть замещен, иRи Rявляются одинаковыми или разными и являются H, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-(низшим алкилом, который может быт�

Claims (29)

1. Соединение формулы (I) или его соль
[Хим. 14]
Figure 00000001
(где
A является арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен,
B является 5-членным ароматическим гетероциклом, который может быть замещен,
X является одинарной связью или -(CRX1RX2)n-,
n равно 1, 2, 3 или 4,
RX1 и RX2, одинаковые или разные, являются H, галогеном, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен, или
RX1 и RX2 объединены вместе с получением оксо (=O), или
RX1 и RX2 объединены друг с другом с получением C2-5 алкилена, который может быть замещен,
Где, если n равно 2, 3 или 4, RX1 может быть объединен с соседним RX1 с образованием новой связи,
Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются одинаковыми или разными и являются CRY или N,
RY, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -S-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен или циклоалкилом, который может быть замещен,
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и являются H, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен,
m равно 1, 2 или 3,
R3 является H или низшим алкилом, который может быть замещен,
R4 является низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, гетероциклом, который может быть замещен, или NR101R102, или
R3 и R4 могут быть объединены друг с другом с получением C2-5 алкилена, который может быть замещен, и
R101 и R102 являются одинаковыми или разными и являются H, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -NH-C(=O)-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен, или
R101 и R102 могут быть объединены с атомами азота, к которым они присоединены, с образованием азотсодержащего моноциклического насыщенного гетероцикла,
Где, если R4 является NR101R102, по меньшей мере один из R3, R101 и R102 является Н).
2. Соединение или его соль по п.1, где В является 5-членным ароматическим азотсодержащим гетероциклом.
3. Соединение или его соль по п.1, где В является
[Хим. 15]
Figure 00000002
L является O или S,
RL1 является Н, галогеном, низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, низшим алкинилом, который может быть замещен, или циклоалкилом, который может быть замещен,
RL2 является Н, галогеном, низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, низшим алкинилом, который может быть замещен, или циклоалкилом, который может быть замещен.
4. Соединение или его соль по п.1, где Х является одинарной связью.
5. Соединение или его соль по п.1, где X является -(CRX1RX2)n-, n равно 1, RX1 является H и RX2 является OH.
6. Соединение или его соль по п.1, где X является -(CRX1RX2)n-, n равно 1, и RX1 и RX2 объединены с образованием этилена.
7. Соединение или его соль по п.1, где Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, и Y1 является N.
8. Соединение или его соль по п.1, где Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H или -O-(низшим алкилом), и Y1 является N.
9. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом, и Y2 является N.
10. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом.
11. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, низшим алкилом или -O-(низшим алкилом).
12. Соединение, где R4 является низшим алкилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, или азотсодержащим гетероциклом, который может быть замещен, или NR101R102.
13. Соединение или его соль по п.1, где R4 является низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH или -(O)-C(О)-низшим алкилом), циклоалкилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, арилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, или 5-членным азотсодержащим гетероциклом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, где Группа G1 представляет собой галоген, OH, низший алкил или -O-C(O)-низший алкил.
14. Соединение или его соль по п.1, где R4 является метилом, который может быть замещен галогеном, этилом (где этил может быть замещен галогеном, OH или -(O)-C(О)-низшим алкилом), пропилом, который может быть замещен ОН, оксазолом, который может быть замещен низшим алкилом, имидазолом, который может быть замещен низшим алкилом, изопропилом, циклопропилом или фенилом.
15. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, R102 является Н, О-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен), гетероциклом, который может быть замещен, или низшим алкенилом, который может быть замещен.
16. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, R102 является Н, О-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном), низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом), -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен арилом), гетероциклом, который может быть замещен низшим алкилом, или низшим алкенилом.
17. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, и R102 является низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом).
18. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, и R102 является метилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, этилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, или пропилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, где Группа G2 представляет собой галоген, OH, S-низший алкил или гетероцикл.
19. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, и R101 и R102, одинаковые или разные, являются низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом).
20. Соединение или его соль, где R4 является NR101R102, и R101 и R102, одинаковые или разные, являются низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или OH.
21. Соединение или его соль по п.1, где m равно 3, и R1 и R2, одинаковые или разные, являются Н, галогеном, -О-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном) или низшим алкилом, который может быть замещен галогеном.
22. Соединение или его соль по п.1, где R3 является Н.
23. Соединение или его соль по п.1, которым является
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(2-тиенилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
3,5-диметокси-4-метил-N-{[4-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-N-(3-фенилпропил)бензамид,
3,5-диметокси-4-метил-N-[(4-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
(2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)метансульфонат натрия,
N-{[5-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[5-хлор-4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-3,5-диметокси-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[5-хлор-4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-[3-(3-фторфенил)пропил]-3,5-диметокси-4-метил-N-[(4-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]бензамид,
4-этил-N-{[5-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-({4-[(ацетамидсульфонил)метил]-1,3-тиазол-2-ил}метил)-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамида,
3,5-диметокси-4-метил-N-[(1-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксиэтил}-1H-пиразол-3-ил)метил]-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(4-{2-[(аминосульфонил)амино]-1-метил-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
5-хлор-2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(1-{2-[(этилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1H-пиразол-3-ил)метил]-N-[3-(3-фторфенил)пропил]-3,5-диметокси-4-метилбензамид,
N-[(5-{2-[(аминосульфонил)амино]-2-оксоэтил}-2-тиенил)метил]-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-(аминосульфонил)-6-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}пиридин-2-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-5-хлор-2-{[(4-гидрокси-3,5-диметил-бензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(4-циклопропил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(4-бром-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(ацетамидсульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-5-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-2-фурамид,
N-(аминосульфонил)-6-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}пиразин}-2-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[3-(5-хлор-2-тиенил)пропил](3,5-диметокси-4-метилбензоил)амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(2-фторфенил)пропил]амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[3-(2,5-дифторфенил)пропил](3,5-диметокси-4-метилбензоил)амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-4-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-2-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(3-тиенил)пропил]амино}метил)-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(4-циклопропил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
метил ({[(2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]амино}сульфонил)метилкарбамат,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[(2-фторэтил)(метил)амино]сульфонил}-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(пиридин-2-иламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[этил(2-гидроксиэтил)амино]сульфонил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(метоксиамино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[(2-фторэтил)(2-гидроксиэтил)амино]сульфонил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[(2,4-диметоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-N-[(диметиламино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(2-гидроксипропил)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[3,5-диметокси-4-(метоксиметил)бензоил](3-фенилпропил)амино}метил)-N-[(метоксиамино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(2-фторфенил)пропил]амино}метил)-N-[(диметиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[гидрокси(4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[гидрокси(4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(диметиламино)сульфонил]-2-({[(2-фтор-4-метоксифенил)(гидрокси)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(диметиламино)сульфонил]-2-({[гидрокси(6-метоксипиридин-3-ил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид или
N-(диметилсульфамоил)-2-{[{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
25. Фармацевтическая композиция для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК, содержащая соединение или его соль по п.1.
26. Применение соединения или его соли по п.1 для получения фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
27. Применение соединения или его соли по п.1 для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
28. Способ предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК, включающий введение пациенту эффективного количества соединения или его соли по п.1.
29. Соединение формулы (I) или его соль для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
RU2012116505/04A 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида RU2563639C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009220316 2009-09-25
JP2009-220316 2009-09-25
PCT/JP2010/066572 WO2011037192A1 (ja) 2009-09-25 2010-09-24 置換アミド化合物

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A Division RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012116505A true RU2012116505A (ru) 2013-11-20
RU2563639C2 RU2563639C2 (ru) 2015-09-20

Family

ID=43795936

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012116505/04A RU2563639C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида
RU2015117267A RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Country Status (17)

Country Link
US (2) US8669246B2 (ru)
EP (1) EP2481725B1 (ru)
JP (1) JP5708936B2 (ru)
KR (1) KR101678255B1 (ru)
CN (1) CN102548965B (ru)
AU (1) AU2010299114A1 (ru)
BR (2) BR112012006686B8 (ru)
CA (1) CA2774647C (ru)
ES (1) ES2532866T3 (ru)
IL (1) IL218723A0 (ru)
MX (1) MX2012003560A (ru)
PL (1) PL2481725T3 (ru)
PT (2) PT2481725E (ru)
RU (2) RU2563639C2 (ru)
TW (1) TW201117809A (ru)
WO (1) WO2011037192A1 (ru)
ZA (1) ZA201202106B (ru)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2481725B1 (en) 2009-09-25 2015-03-04 Astellas Pharma Inc. Substituted amide compound
KR101769654B1 (ko) * 2010-09-24 2017-08-18 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 치환 아미드 화합물
HU1000676D0 (en) * 2010-12-17 2011-02-28 Pharmahungary 2000 Kft Inhibitors of matrix metalloproteinase, pharmaceutical compositions thereof and use of them for preventing and treating diseases where the activation of mmp is involved
CN104066729A (zh) 2011-08-15 2014-09-24 英特穆恩公司 溶血磷脂酸受体拮抗剂
US9481677B2 (en) 2011-10-31 2016-11-01 Xenon Pharmaceuticals Inc. Biaryl ether sulfonamides and their use as therapeutic agents
JP6014154B2 (ja) 2011-10-31 2016-10-25 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． ベンゼンスルホンアミド化合物および治療剤としてのそれらの使用
US9085517B2 (en) * 2011-12-15 2015-07-21 Pfizer Limited Sulfonamide derivatives
AU2013266398A1 (en) 2012-05-22 2015-01-22 Genentech, Inc. N-substituted benzamides and their use in the treatment of pain
CN104797555B (zh) * 2012-07-06 2017-12-22 基因泰克公司 N‑取代的苯甲酰胺及其使用方法
CN103102325B (zh) * 2013-01-16 2014-11-12 浙江大学宁波理工学院 一种2-溴代甲基-4-羧酸乙酯噻唑的合成方法
EP2968280A4 (en) 2013-03-14 2016-08-10 Genentech Inc SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES AND METHOD OF USE THEREOF
CA2898680A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Genentech,Inc. Substituted benzoxazoles and methods of use thereof
DK2968440T3 (da) 2013-03-15 2019-07-22 Zymeworks Inc Cytotoksiske og antimitotiske forbindelser samt fremgangsmåder til anvendelse heraf
CN103467281B (zh) * 2013-07-25 2016-03-23 武汉英纳氏药业有限公司 一种苯酚衍生物及其应用
GB201314926D0 (en) 2013-08-20 2013-10-02 Takeda Pharmaceutical Novel Compounds
JP6383418B2 (ja) 2013-11-27 2018-08-29 ジェネンテック， インコーポレイテッド 置換ベンズアミド及びその使用方法
MX2016008444A (es) * 2013-12-27 2017-01-11 Zymeworks Inc Sistemas de enlace que contienen sulfonamida para conjugados de farmacos.
US10675355B2 (en) 2013-12-27 2020-06-09 Var2 Pharmaceuticals Aps VAR2CSA-drug conjugates
EP3166939B1 (en) 2014-07-07 2019-06-05 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and methods of use thereof
PL3194421T3 (pl) 2014-09-17 2022-02-28 Zymeworks Inc. Związki cytotoksyczne i przeciwmitotyczne oraz sposoby ich wykorzystania
JP6733993B2 (ja) * 2014-10-03 2020-08-05 シンアフィックス ビー．ブイ． スルファミドリンカー、スルファミドリンカーのコンジュゲート、及び調製の方法
KR20180008761A (ko) 2015-05-22 2018-01-24 제넨테크, 인크. 치환된 벤즈아미드 및 이의 이용 방법
CN106243003B (zh) * 2015-06-03 2018-03-09 上海海雁医药科技有限公司 环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途
US10253131B2 (en) * 2015-07-13 2019-04-09 University Of Delaware Polymers prepared from functionalized dimethoxyphenol monomers
US11525024B2 (en) 2015-07-13 2022-12-13 University Of Delaware Bio-based polymers from raw lignocellulosic biomass
EP3341353A1 (en) 2015-08-27 2018-07-04 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and methods of use thereof
CN105085244A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-溴苦杏仁酸的制备方法
CN105152913A (zh) * 2015-08-31 2015-12-16 彭静 S-4-氟扁桃酸的制备方法
CN105085245A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-氟扁桃酸的制备方法
CN105085234A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-氯扁桃酸的制备方法
CN105085235A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 拆分制备s-4-氯扁桃酸的方法
CN105061190A (zh) * 2015-09-02 2015-11-18 彭静 拆分制备s-五氟苦杏仁酸的方法
CN105085248A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 拆分制备s-4-甲氧基扁桃酸的方法
CN105085246A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 一种r-邻氯扁桃酸的制备方法
CN105085247A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 拆分制备r-4-甲氧基扁桃酸的方法
CN105085236A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 R-五氟苦杏仁酸的拆分制备方法
CN108290881B (zh) 2015-09-28 2021-12-07 健泰科生物技术公司 治疗性化合物和其使用方法
CN108495851A (zh) 2015-11-25 2018-09-04 基因泰克公司 取代的苯甲酰胺及其使用方法
CN109069658B (zh) 2016-02-08 2022-10-14 西纳福克斯股份有限公司 用于靶向her2肿瘤的具有改善的治疗指数的抗体-缀合物以及用于改善抗体-缀合物的治疗指数的方法
EP3413922A1 (en) 2016-02-08 2018-12-19 SynAffix B.V. Improved sulfamide linkers for use in bioconjugates
CN109152844B (zh) 2016-02-08 2022-11-22 西纳福克斯股份有限公司 用于治疗的含有磺酰胺接头的生物缀合物
CN109071426A (zh) 2016-03-30 2018-12-21 基因泰克公司 取代的苯甲酰胺及其使用方法
AU2017347549A1 (en) 2016-10-17 2019-05-02 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and methods of use thereof
CN110546148A (zh) 2017-03-24 2019-12-06 基因泰克公司 作为钠通道抑制剂的4-哌啶-n-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺衍生物
US11028075B2 (en) 2018-02-26 2021-06-08 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and methods of use thereof
JP2021519788A (ja) 2018-03-30 2021-08-12 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ナトリウムチャネル阻害剤としての縮合環ヒドロピリド化合物
TW202016090A (zh) 2018-06-07 2020-05-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 經烷氧基取代之吡啶基衍生物
AR119162A1 (es) * 2019-06-18 2021-12-01 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de piridin-3-ilo
WO2021029311A1 (ja) 2019-08-09 2021-02-18 コニカミノルタ株式会社 樹脂組成物、フィラメント材料、三次元積層体及び三次元積層体の製造方法
CA3158743A1 (en) 2019-11-15 2021-05-20 Gilead Sciences, Inc. Triazole carbamate pyridyl sulfonamides as lpa receptor antagonists and uses thereof
US11702407B2 (en) 2020-06-03 2023-07-18 Gilead Sciences, Inc. LPA receptor antagonists and uses thereof
TW202344504A (zh) 2020-06-03 2023-11-16 美商基利科學股份有限公司 Lpa受體拮抗劑及其用途
WO2023107938A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Gilead Sciences, Inc. Lpa receptor antagonists and uses thereof

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU9794598A (en) 1997-10-10 1999-05-03 Lxr Biotechnology Inc. Methods for detecting compounds which modulate the activity of an lpa receptor
ES2320320T3 (es) 2000-02-18 2009-05-21 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Nuevos compuestos de isoxazol y tiazol y uso de los mismos como farmacos.
ATE447970T1 (de) 2001-02-08 2009-11-15 Ono Pharmaceutical Co Mittel zur behandlung von harnwegserkrankungen, umfassend mittel zur kontrolle des lpa-rezeptors
EP1533294A4 (en) 2002-05-28 2007-07-04 Ono Pharmaceutical Co BETA-ALANINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
WO2004002530A1 (ja) 2002-06-26 2004-01-08 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 慢性疾患治療剤
KR20050049485A (ko) * 2002-09-06 2005-05-25 엘란 파마슈티칼스, 인크. 1,3-디아미노-2-히드록시프로판 전구약물 유도체
US7820682B2 (en) 2002-10-03 2010-10-26 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. LPA receptor antagonist
US7875745B2 (en) 2003-12-19 2011-01-25 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compounds having lysophosphatidic acid receptor antagonism and uses thereof
JP5315611B2 (ja) * 2004-06-23 2013-10-16 小野薬品工業株式会社 Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその用途
WO2007070826A1 (en) * 2005-12-14 2007-06-21 Bristol-Myers Squibb Company Arylpropionamide, arylacrylamide, arylpropynamide, or arylmethylurea analogs as factor xia inhibitors
TW200736234A (en) * 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP2262371B1 (en) * 2008-03-03 2014-01-01 Rxbio, Inc. Lpa receptor agonists and antagonists
GB2470833B (en) * 2009-06-03 2011-06-01 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors
EP2481725B1 (en) 2009-09-25 2015-03-04 Astellas Pharma Inc. Substituted amide compound
KR101769654B1 (ko) * 2010-09-24 2017-08-18 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 치환 아미드 화합물

Also Published As

Publication number Publication date
US8815920B2 (en) 2014-08-26
CA2774647A1 (en) 2011-03-31
US20120184521A1 (en) 2012-07-19
US20130231320A1 (en) 2013-09-05
KR20120078700A (ko) 2012-07-10
PL2481725T3 (pl) 2015-08-31
CN102548965B (zh) 2014-04-09
WO2011037192A1 (ja) 2011-03-31
RU2609021C2 (ru) 2017-01-30
ES2532866T3 (es) 2015-04-01
TW201117809A (en) 2011-06-01
CN102548965A (zh) 2012-07-04
EP2481725A1 (en) 2012-08-01
EP2481725A4 (en) 2013-03-20
MX2012003560A (es) 2012-10-05
KR101678255B1 (ko) 2016-11-21
US8669246B2 (en) 2014-03-11
BR112012006686B1 (pt) 2021-02-09
IL218723A0 (en) 2012-06-28
AU2010299114A1 (en) 2012-04-12
BR112013006936A2 (pt) 2016-07-19
BR112012006686A2 (pt) 2016-05-10
BR112012006686B8 (pt) 2021-05-25
RU2563639C2 (ru) 2015-09-20
JPWO2011037192A1 (ja) 2013-02-21
PT2481725E (pt) 2015-05-21
PT2620433E (pt) 2015-06-22
RU2015117267A (ru) 2015-11-10
EP2481725B1 (en) 2015-03-04
JP5708936B2 (ja) 2015-04-30
ZA201202106B (en) 2013-05-29
CA2774647C (en) 2017-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012116505A (ru) Замещенные соединения амида
JP2006077019A5 (ru)
AU2007265454B2 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
RU2013120064A (ru) Композиции и способы лечения глазного отека, неоваскуляризации и связанных с ними заболеваний
RU2461551C2 (ru) Азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль
RU2011134631A (ru) Вызывающие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2004534035A5 (ru)
JP2010519181A5 (ru)
RU2011133833A (ru) Способы лечения синдрома сосудистой утечки
RU2009102516A (ru) Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
JP2007523142A5 (ru)
RU2004129587A (ru) Ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы
RU2006121651A (ru) Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она в качестве иммуносупрессорных агентов
JP2009513563A5 (ru)
RU2007128624A (ru) Производные пиразол-пиримидина в качестве антагонистов mglur2
JP2010533158A5 (ru)
RU2015101210A (ru) Производные тиофена, используемые для лечения сахарного диабета
JP2013517279A5 (ru)
RU2015141360A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2015104962A (ru) Ди- и тригетероарильные производные в качестве ингибиторов агрегации белков
RU2015123982A (ru) Соединения замещенных триазола и имидазола
RU2015126293A (ru) Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
JP2017214387A5 (ru)
JP2019521137A5 (ru)