RU2015126293A - Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона - Google Patents
Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015126293A RU2015126293A RU2015126293A RU2015126293A RU2015126293A RU 2015126293 A RU2015126293 A RU 2015126293A RU 2015126293 A RU2015126293 A RU 2015126293A RU 2015126293 A RU2015126293 A RU 2015126293A RU 2015126293 A RU2015126293 A RU 2015126293A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- ylamino
- pyridin
- amide
- carboxylic acid
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (54)
1. Соединение формулы I
где A представляет собой низший алкил, фенил, CH2R1, OR4,
R1 представляет собой H,
R2 представляет собой Н или галоген;
R3 представляет собой галоген;
R4 представляет собой низший алкил;
R5 представляет собой низший алкил;
R6 представляет собой Н или галоген;
X представляет собой С(=O) или S(=O)2 и
Y представляет собой CH или N;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой С(=O).
3. Соединение по п. 1, где A представляет собой
4. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой H.
5. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой Cl.
6. Соединение по п. 2, где А представляет собой метил или OR4 и R4 представляет собой трет-бутил.
7. Соединение по п. 2, где A представляет собой
R5 представляет собой трет-бутил.
8. Соединение по п. 7, где Y представляет собой N.
9. Соединение по п. 7, где Y представляет собой CH.
10. Соединение по п. 2, где А представляет собой
11. Соединение по п. 10, где R2 представляет собой H.
12. Соединение по п. 10, где R2 представляет собой трет-бутил.
13. Соединение по п. 1, где X представляет собой S(=O)2 и A представляет собой метил, изопропил, или фенил.
14. Соединение по п. 2, где А представляет собой
R3 представляет собой Cl.
15. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих:
{(R)-1-[4-карбамоил-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-2-ил]-пиперидин-3-ил}-амид 1,3-дигидроизоиндол-2-карбоновой кислоты;
{(R)-1-[4-карбамоил-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-2-ил]-пиперидин-3-ил}-амид 5-хлор-1,3-дигидроизоиндол-2-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир {(R)-1-[4-карбамоил-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-2-ил]-пиперидин-3-ил}-карбаминовой кислоты;
6-тpeт-бyтил-N-{(R)-1-[4-кapбaмoил-5-(пиpидин-2-илaминo)-тиaзoл-2-ил]-пиперидин-3-ил}-никотинамид;
амид 2-((R)-3-фенилацетиламинопиперидин-1-ил)-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты;
амид 5-(пиридин-2-иламино)-2-[(R)-3-(2-м-толилацетиламино)-пиперидин-1-ил]-тиазол-4-карбоновой кислоты;
амид 2-[(R)-3-(4-трет-бутилбензоиламино)-пиперидин-1-ил]-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты;
амид 2-((R)-3-метансульфониламинопиперидин-1-ил)-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты;
амид 2-((R)-3-бензосульфониламинопиперидин-1-ил)-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты;
амид 2-[(R)-3-(пропан-2-сульфониламино)-пиперидин-1-ил]-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты;
амид 2-{(R)-3-[2-(3-хлорфениламино)-ацетиламино]-пиперидин-1-ил}-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты; а также
амид 2-((R)-3-ацетиламинопиперидин-1-ил)-5-(пиридин-2-иламино)-тиазол-4-карбоновой кислоты.
16. Способ лечения воспалительного и/или аутоиммунного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-15.
17. Способ лечения воспалительного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-15.
18. Способ лечения ревматоидного артрита, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-15.
19. Способ лечения астмы, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-15.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-15, смешанное по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.
21. Применение соединения по любому из пп. 1-15 для лечения воспалительного и/или аутоиммунного заболевания.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного и/или аутоиммунного заболевания.
23. Соединение по любому из пп. 1-15 для применения при лечении воспалительного и/или аутоиммунного заболевания.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261736631P | 2012-12-13 | 2012-12-13 | |
| US61/736,631 | 2012-12-13 | ||
| PCT/EP2013/075887 WO2014090715A1 (en) | 2012-12-13 | 2013-12-09 | Thiazole derivatives as inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015126293A true RU2015126293A (ru) | 2017-01-19 |
Family
ID=49765484
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015126293A RU2015126293A (ru) | 2012-12-13 | 2013-12-09 | Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9359345B2 (ru) |
| EP (1) | EP2931721B1 (ru) |
| JP (1) | JP6154482B2 (ru) |
| KR (1) | KR101707761B1 (ru) |
| CN (1) | CN104837837B (ru) |
| BR (1) | BR112015013762A2 (ru) |
| CA (1) | CA2893637A1 (ru) |
| ES (1) | ES2607635T3 (ru) |
| HK (1) | HK1212975A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015007291A (ru) |
| RU (1) | RU2015126293A (ru) |
| WO (1) | WO2014090715A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11655246B2 (en) | 2017-11-30 | 2023-05-23 | Step Pharma S.A.S. | Aminothiazole compounds as inhibitors of CTPS1 |
| EP3492454A1 (en) * | 2017-11-30 | 2019-06-05 | Step Pharma S.A.S. | Compounds |
| WO2019106146A1 (en) * | 2017-11-30 | 2019-06-06 | Step Pharma S.A.S. | Compounds |
| JP7084586B2 (ja) | 2018-01-15 | 2022-06-15 | 国立研究開発法人産業技術総合研究所 | 単結晶ダイヤモンド基板を含む積層体 |
| EP3870574B1 (en) | 2018-10-23 | 2023-01-04 | Step Pharma S.A.S. | Aminopyrimidine/pyrazine derivatives as ctps1 inhibitors |
| JP2022554350A (ja) * | 2019-11-06 | 2022-12-28 | アルベルト・アインシュタイン・カレッジ・オブ・メディシン | 小分子プロスタグラジン輸送阻害剤 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2719847A1 (en) * | 2008-04-21 | 2010-01-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of janus kinases |
| WO2010068788A1 (en) * | 2008-12-10 | 2010-06-17 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic amides as btk inhibitors |
-
2013
- 2013-12-09 CN CN201380064712.3A patent/CN104837837B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-09 JP JP2015546962A patent/JP6154482B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-09 WO PCT/EP2013/075887 patent/WO2014090715A1/en active Application Filing
- 2013-12-09 RU RU2015126293A patent/RU2015126293A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-12-09 US US14/648,296 patent/US9359345B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-09 EP EP13805327.7A patent/EP2931721B1/en not_active Not-in-force
- 2013-12-09 BR BR112015013762A patent/BR112015013762A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-12-09 MX MX2015007291A patent/MX2015007291A/es unknown
- 2013-12-09 ES ES13805327.7T patent/ES2607635T3/es active Active
- 2013-12-09 CA CA2893637A patent/CA2893637A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-09 KR KR1020157018616A patent/KR101707761B1/ko active IP Right Grant
-
2016
- 2016-01-26 HK HK16100856.5A patent/HK1212975A1/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2016502988A (ja) | 2016-02-01 |
| ES2607635T3 (es) | 2017-04-03 |
| US9359345B2 (en) | 2016-06-07 |
| CA2893637A1 (en) | 2014-06-19 |
| US20150353534A1 (en) | 2015-12-10 |
| CN104837837A (zh) | 2015-08-12 |
| MX2015007291A (es) | 2015-09-10 |
| EP2931721A1 (en) | 2015-10-21 |
| KR101707761B1 (ko) | 2017-02-16 |
| JP6154482B2 (ja) | 2017-06-28 |
| WO2014090715A1 (en) | 2014-06-19 |
| BR112015013762A2 (pt) | 2017-07-11 |
| HK1212975A1 (zh) | 2016-06-24 |
| KR20150093238A (ko) | 2015-08-17 |
| CN104837837B (zh) | 2017-04-05 |
| EP2931721B1 (en) | 2016-10-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015126293A (ru) | Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона | |
| ES2534392T3 (es) | Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso | |
| RU2009118602A (ru) | Производное индола | |
| JP2007523142A5 (ru) | ||
| RU2013143028A (ru) | Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ | |
| RU2009102516A (ru) | Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования | |
| JP2009529059A5 (ru) | ||
| RU2013112744A (ru) | Алкил 2-{[(2r,3s,5r)-5-(4-амино-2-оксо-2н-пиримидин-1-ил)-гидрокси-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионаты, нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения | |
| JP2014528450A5 (ru) | ||
| PE20110063A1 (es) | DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK | |
| RU2012116877A (ru) | Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
| RU2007132262A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2008109908A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| JP2010506825A5 (ru) | ||
| RU2008129723A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
| JP4324791B2 (ja) | ２−アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩 | |
| RU2016104844A (ru) | Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора | |
| RU2013130925A (ru) | Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности | |
| RU2015141360A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| RU2015104962A (ru) | Ди- и тригетероарильные производные в качестве ингибиторов агрегации белков | |
| JP2016534124A5 (ru) | ||
| RU2004129285A (ru) | Производные тиазола в качестве антагонистов рецептора npy | |
| JP2016540811A5 (ru) | ||
| RU2011122942A (ru) | Новые ингибиторы киназ | |
| JP2020500192A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180110 |