RU2013130925A - Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности - Google Patents

Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности Download PDF

Info

Publication number
RU2013130925A
RU2013130925A RU2013130925/04A RU2013130925A RU2013130925A RU 2013130925 A RU2013130925 A RU 2013130925A RU 2013130925/04 A RU2013130925/04 A RU 2013130925/04A RU 2013130925 A RU2013130925 A RU 2013130925A RU 2013130925 A RU2013130925 A RU 2013130925A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methoxyimino
phenyl
compounds
trifluoro
cyclohexyl
Prior art date
Application number
RU2013130925/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Пауль Хебайзен
Штефан Рёфер
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013130925A publication Critical patent/RU2013130925A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединения, имеющие формулу:,в которыхA, Aи Aвыбраны из N или CH, при условии, что по меньшей мере один из A, Aили Aпредставляет собой N и по меньшей мере один из A, Aили Aпредставляет собой CH;Rвыбран из группы, состоящей из следующих групп:низшего алкила,циклоалкила,низшего циклоалкилалкила,низшего гидроксиалкила,низшего алкоксиалкила,низшего галогеноалкила,низшего карбамоилалкила,низшего алкилкарбониламиноалкила,низшего фенилалкила,низшего гетероциклилалкила, в котором гетероциклильная группа является незамещенной или замещена группой оксо,низшего гетероарилалкила, в котором гетероарильная группа является незамещенной или одно- или двузамещенной низшим алкилом, ифенила, который является незамещенным или одно- или двузамещенным атомом галогена;Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой атом водорода или атом галогена;Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкила, низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкила, низшего галогеноалкокси и циано;Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкила, низшего галогеноалкокси и циано;Rи Rвместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо, илиRпредставляет собой атом водорода, а Rпредставляет собой низший галогеноалкил или циклоалкил;Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкила, низшего галогеноалкила, низшего алкоксиалкила и низшего карбамоилалкила;и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединения, имеющие формулу I, по п. 1, в которых Rпредставляет собой низший циклоалкилалкил или низший галогеноалкил.3. Соедине

Claims (19)

1. Соединения, имеющие формулу:
Figure 00000001
,
в которых
A1, A2 и A3 выбраны из N или CH, при условии, что по меньшей мере один из A1, A2 или A3 представляет собой N и по меньшей мере один из A1, A2 или A3 представляет собой CH;
R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:
низшего алкила,
циклоалкила,
низшего циклоалкилалкила,
низшего гидроксиалкила,
низшего алкоксиалкила,
низшего галогеноалкила,
низшего карбамоилалкила,
низшего алкилкарбониламиноалкила,
низшего фенилалкила,
низшего гетероциклилалкила, в котором гетероциклильная группа является незамещенной или замещена группой оксо,
низшего гетероарилалкила, в котором гетероарильная группа является незамещенной или одно- или двузамещенной низшим алкилом, и
фенила, который является незамещенным или одно- или двузамещенным атомом галогена;
R2 и R6 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или атом галогена;
R3 и R5 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкила, низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкила, низшего галогеноалкокси и циано;
R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкила, низшего галогеноалкокси и циано;
R7 и R8 вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо, или
R7 представляет собой атом водорода, а R8 представляет собой низший галогеноалкил или циклоалкил;
R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкила, низшего галогеноалкила, низшего алкоксиалкила и низшего карбамоилалкила;
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения, имеющие формулу I, по п. 1, в которых R1 представляет собой низший циклоалкилалкил или низший галогеноалкил.
3. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R1 представляет собой низший галогеноалкил.
4. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R2 и R6 представляют собой атом водорода.
5. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R3 и R5 представляют собой атом водорода или атом галогена.
6. Соединения, имеющие формулу I, по п.1; в которых R4 представляет собой атом галогена.
7. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R7 и R8 вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют циклогексильное кольцо.
8. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R7 представляет собой атом водорода, а R8 представляет собой низший галогеноалкил или циклоалкил.
9. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R9 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеноалкила, низшего алкоксиалкила и низшего карбамоилалкила.
10. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R9 представляет собой низший алкил,
11. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых A3 представляет собой N, а A1 и A2 представляют собой CH.
12. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых два из A1, A2 и A3 представляют собой N, а один из A1, A2 или A3 представляет собой CH.
13. Соединения, имеющие формулу I, по пункту 1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
5-(4-хлор-фенил)-6-циклопропилметокси-N-{(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-N-{(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-6-циклопропилметокси-N-{(S)-2-[(E)-изопропоксиимино]-циклогексил}-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-6-циклопропилметокси-N-{(S)-2-[(E)-2,2,2-трифтор-этоксиимино]-циклогексил}-никотинамида,
N-{(S)-2-[(E)-карбамоилметоксиимино]-циклогексил}-5-(4-хлор-фенил)-6-циклопропилметокси-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-6-циклопропилметокси-N-{(S)-2-[(E)-метоксиметоксиимино]-циклогексил}-никотинамида,
5-(3,4-дихлор-фенил)-N-{(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
5-(3,4-дихлор-фенил)-N-{(R)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
4-(4-хлор-фенил)-5-(2,2,2-трифтор-этокси)-пиридин-2-карбоновой кислоты {(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-амида,
6-(4-хлор-фенил)-5-(2,2,2-трифтор-этокси)-пиридин-2-карбоновой кислоты {(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-амида,
N-(E)-(2-циклопропил-2-гидроксиимино-этил)-5-(3,4-дихлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
N-{2-циклопропил-2-[(E)-метоксиимино]-этил}-5-(3,4-дихлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-N-{2-циклопропил-2-[(Z)-метоксиимино]-этил}-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-N-{2-циклопропил-2-[(E)-метоксиимино]-этил}-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
5-(3,4-дихлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-N-{3,3,3-трифтор-2-[(Z)-метоксиимино]-пропил}-никотинамида,
5-(4-хлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-пиридазин-3-карбоновой кислоты {(R)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-амида,
5-(4-хлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-пиридазин-3-карбоновой кислоты {(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-амида,
5-(4-хлор-фенил)-6-циклопропилметокси-пиридазин-3-карбоновой кислоты {(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-амида,
4-(4-хлор-фенил)-5-циклопропилметокси-пиримидин-2-карбоновой кислоты {2-циклопропил-2-[(Z)-метоксиимино]-этил}-амида,
4-(4-хлор-фенил)-5-циклопропилметокси-пиримидин-2-карбоновой кислоты {2-циклопропил-2-[(E)-метоксиимино]-этил}-амида,
6-(4-хлор-фенил)-5-(2,2,2-трифтор-этокси)-пиридин-2-карбоновой кислоты {3,3,3-трифтор-2-[(Z)-метоксиимино]-пропил}-амида,
N-{2-циклопропил-2-[(E/Z)-2,2,2-трифтор-этоксиимино]-этил}-5-(3,4-дихлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-никотинамида,
(Е)-N-(2-циклопропил-2-(метоксиимино)этил)-5-(3,4-дихлорфенил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридазин-3-карбоксамида,
5-(3,4-дихлор-фенил)-6-(2,2,2-трифтор-этокси)-пиридазин-3-карбоновой кислоты {(S)-2-[(E)-метоксиимино]-циклогексил}-амида,
(S,E)-5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-(метоксиимино)этил)-6-(1,1,1-трифторпропан-2-илокси)пиридазин-3-карбоксамида,
(S,E)-6-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-(метоксиимино)этил)-5-(1,1,1-трифторпропан-2-илокси)пиразин-2-карбоксамида,
6-(4-хлорфенил)-N-((S,E)-2-(метоксиимино)циклогексил)-5-((S)-1,1,1-трифторпропан-2-илокси)пиразин-2-карбоксамида,
4-(4-хлорфенил)-N-((S,E)-2-(метоксиимино)циклогексил)-5-((S)-1,1,1-трифторпропан-2-илокси)пиримидин-2-карбоксамида,
4-(4-хлорфенил)-N-((S,E)-2-(метоксиимино)циклогексил)-5-((S)-1,1,1-трифторпропан-2-илокси)пиколинамида,
5-(4-хлорфенил)-N-((S,E)-2-(метоксиимино)циклогексил)-6-((S)-1,1,1-трифторпропан-2-илокси)никотинамида, и
5-(4-хлор-фенил)-N-{2-циклопропил-2-[(E)-метоксиимино]-этил}-6-((S)-2,2,2-трифтор-1-метил-этокси)-никотинамида,
(E)-4-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-(метоксиимино)этил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиколинамида,
или их фармацевтически приемлемых солей.
14. Фармацевтические композиции, содержащие соединение, имеющее формулу I, по любому из пп. 1-13 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
15. Фармацевтические композиции по пункту 14, применяемые при лечении и/или профилактике заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими уровни холестерина-ЛПВП, в частности, атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, ишемия, сердечная ишемия, удар, инфаркт миокарда, реперфузионное повреждение, ангиопластический рестеноз, гипертензия, а также сосудистых осложнений диабета, ожирения или эндотоксемии.
16. Соединения, имеющие формулу I, по любому из пп. 1-13, применяемые в качестве лекарственного средства.
17. Соединения, имеющие формулу I, по любому из пп. 1-13, применяемые при лечении и/или профилактике атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, ишемия, сердечная ишемия, удар, инфаркт миокарда, реперфузионное повреждение, ангиопластический рестеноз, гипертензия, а также сосудистых осложнений диабета, ожирения или эндотоксемии.
18. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими уровни холестерина-ЛПВП, включающий введение соединения, имеющего формулу I, по любому из пунктов 1-13 человеку или животному.
19. Применение соединений, имеющих формулу I, по любому из пунктов 1-13 для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, ишемия, сердечная ишемия, удар, инфаркт миокарда, реперфузионное повреждение, ангиопластический рестеноз, гипертензия, а также сосудистых осложнений диабета, ожирения или эндотоксемии, в частности, для лечения и/или профилактики дислипидемии, атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.
RU2013130925/04A 2010-12-15 2011-12-12 Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности RU2013130925A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10195200 2010-12-15
EP10195200.0 2010-12-15
PCT/EP2011/072392 WO2012080144A1 (en) 2010-12-15 2011-12-12 Oxime compounds as hdl-cholesterol raising agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013130925A true RU2013130925A (ru) 2015-01-20

Family

ID=45350756

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013130925/04A RU2013130925A (ru) 2010-12-15 2011-12-12 Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8669254B2 (ru)
EP (1) EP2651895B1 (ru)
JP (1) JP5646082B2 (ru)
KR (1) KR101522124B1 (ru)
CN (1) CN103249720B (ru)
BR (1) BR112013013776A2 (ru)
CA (1) CA2818627A1 (ru)
HK (1) HK1187912A1 (ru)
MX (1) MX2013004759A (ru)
RU (1) RU2013130925A (ru)
WO (1) WO2012080144A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102098917B (zh) * 2008-06-19 2016-03-16 艾科睿控股公司 作为激酶抑制剂化合物的取代的哒嗪羧酰胺化合物
US9129371B2 (en) * 2010-06-25 2015-09-08 Cireca Theranostics, Llc Method for analyzing biological specimens by spectral imaging
WO2012031817A1 (en) * 2010-09-09 2012-03-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Determination of abca1 protein levels in cells
JP6083436B2 (ja) 2012-07-12 2017-02-22 日産化学工業株式会社 オキシム置換アミド化合物及び有害生物防除剤
CN104704348A (zh) 2012-08-21 2015-06-10 剑桥研究和仪器设备股份有限公司 细胞的可视化和测量
JP6307989B2 (ja) * 2014-04-02 2018-04-11 住友化学株式会社 塩、酸発生剤、レジスト組成物及びレジストパターンの製造方法
US10460439B1 (en) 2015-08-12 2019-10-29 Cireca Theranostics, Llc Methods and systems for identifying cellular subtypes in an image of a biological specimen
CN106478453B (zh) * 2015-09-01 2018-08-24 上海医药工业研究院 肟类衍生物及其作为fxr拮抗剂的应用
CN106478452B (zh) * 2015-09-01 2018-08-21 上海医药工业研究院 吉非罗齐肟类衍生物及其作为fxr拮抗剂的应用
CN106187910A (zh) * 2016-07-07 2016-12-07 浙江大学 哒嗪类衍生物及其制备方法和用途

Family Cites Families (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3940418A (en) 1972-04-07 1976-02-24 G. D. Searle & Co. Esters and amides of 4,5-dihydrobenz[g]indazole-3-carboxylic acids and related compounds
US4293552A (en) 1978-02-27 1981-10-06 Eli Lilly And Company Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2713225B1 (fr) 1993-12-02 1996-03-01 Sanofi Sa N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué.
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
GB9405347D0 (en) 1994-03-18 1994-05-04 Agrevo Uk Ltd Fungicides
US5596106A (en) 1994-07-15 1997-01-21 Eli Lilly And Company Cannabinoid receptor antagonists
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
US6100259A (en) 1997-01-21 2000-08-08 Smithkline Beecham Corporation Cannabinoid receptor modulators
WO1998041519A1 (en) 1997-03-18 1998-09-24 Smithkline Beecham Corporation Novel cannabinoid receptor agonists
FR2761265B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
KR100652994B1 (ko) 1998-09-11 2006-11-30 아방티 파르마 소시에테 아노님 아제티딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제
FR2789079B3 (fr) 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2800375B1 (fr) 1999-11-03 2004-07-23 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
US6355631B1 (en) 2000-03-03 2002-03-12 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
US6479479B2 (en) 2000-03-03 2002-11-12 Aventis Pharma S.A. Azetidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6566356B2 (en) 2000-03-03 2003-05-20 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
CA2401832C (en) 2000-03-23 2010-02-02 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
FR2814678B1 (fr) 2000-10-04 2002-12-20 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la traitement de l'obesite
US6509367B1 (en) 2001-09-22 2003-01-21 Virginia Commonwealth University Pyrazole cannabinoid agonist and antagonists
SE0104332D0 (sv) 2001-12-19 2001-12-19 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
SE0104330D0 (sv) 2001-12-19 2001-12-19 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
US7271266B2 (en) 2002-03-28 2007-09-18 Merck & Co., Inc. Substituted 2,3-diphenyl pyridines
FR2838438A1 (fr) 2002-04-11 2003-10-17 Sanofi Synthelabo Derives de diphenylpyridine,leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
GB0314049D0 (en) 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
US20040259887A1 (en) 2003-06-18 2004-12-23 Pfizer Inc Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
WO2004111033A1 (en) 2003-06-18 2004-12-23 Astrazeneca Ab 2-substitued 5, 6-diaryl-pyrazine derivatives as cb1 modulator.
GB0314057D0 (en) 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0314261D0 (en) 2003-06-19 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
FR2856684B1 (fr) 2003-06-26 2008-04-11 Sanofi Synthelabo Derives de diphenylpyridine, leur preparation et leur application en therapeutique
SE0400208D0 (sv) 2004-02-02 2004-02-02 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2006106054A1 (en) * 2005-04-06 2006-10-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridine-3-carboxamide derivatives as cb1 inverse agonists
WO2007011760A2 (en) 2005-07-15 2007-01-25 Kalypsys, Inc. Inhibitors of mitotic kinesin
US7629346B2 (en) 2006-06-19 2009-12-08 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazinecarboxamide derivatives as CB1 antagonists
US7781593B2 (en) 2006-09-14 2010-08-24 Hoffmann-La Roche Inc. 5-phenyl-nicotinamide derivatives
BRPI0717845A2 (pt) * 2006-10-04 2015-06-16 Hoffmann La Roche Uso de compostos, composições farmacêuticas e métodos para o tratamento e/ou profilaxia de enfermidades que podem ser tratadas com agentes de elevação de colesterol-hdl e compostos
ES2344128T3 (es) 2006-10-04 2010-08-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de pirazina-2-carboxamida como moduladores de receptores cb2.
EP2060565A1 (en) * 2007-11-16 2009-05-20 4Sc Ag Novel bifunctional compounds which inhibit protein kinases and histone deacetylases
US7897621B2 (en) 2008-03-31 2011-03-01 Hoffmann-La Roche Inc. 2-trifluoromethylnicotinamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
US8088920B2 (en) 2008-03-31 2012-01-03 Hoffmann-La Roche Inc. 3-trifluoromethyl-pyrazine-2-carboxylic acid amide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
WO2010051188A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. P2x3, receptor antagonists for treatment of pain
UA107088C2 (xx) 2009-09-11 2014-11-25 5-(3,4-дихлорфеніл)-n-(2-гідроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторетокси)нікотинамід і його солі як засоби, що підвищують концентрацію лвщ холестерину

Also Published As

Publication number Publication date
CN103249720B (zh) 2015-05-20
KR20130097803A (ko) 2013-09-03
MX2013004759A (es) 2013-07-03
CN103249720A (zh) 2013-08-14
JP2013545771A (ja) 2013-12-26
KR101522124B1 (ko) 2015-05-20
HK1187912A1 (en) 2014-04-17
JP5646082B2 (ja) 2014-12-24
WO2012080144A1 (en) 2012-06-21
CA2818627A1 (en) 2012-06-21
EP2651895A1 (en) 2013-10-23
BR112013013776A2 (pt) 2016-09-13
US8669254B2 (en) 2014-03-11
EP2651895B1 (en) 2015-07-01
US20120157476A1 (en) 2012-06-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013130925A (ru) Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2018522823A5 (ru)
JP2007519754A5 (ru)
RU2013113118A (ru) Гетероарилметиламиды
WO2017195216A4 (en) Cyclopropyl-amide compounds as dual lsd1/hdac inhibitors
CA2582029A1 (en) Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
RU2012148818A (ru) 2,5,6,7-тетрагидро-[1,4]оксазепин-3-илмаины или 2,3,6,7-тетрагидро-[1,4]оксазепин-5-иламины
RU2348616C2 (ru) Новые пиперидины в качестве модуляторов хемокинов (ccr)
JP2015517981A5 (ru)
HRP20212000T1 (hr) Aminotriazolopiridini kao inhibitori kinaze
JP2010514677A5 (ru)
JP2017533968A5 (ru)
RU2012126989A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
RU2007107189A (ru) Производные арилпиридина
RU2018131766A (ru) 6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета
CA2564355A1 (en) Protein kinase modulators and method of use
NZ609955A (en) Sgc stimulators
JP2004504301A5 (ru)
JP2008509910A5 (ru)
JP2015524837A5 (ru)
RU2007124935A (ru) АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ
NZ588652A (en) Carboxamide compounds for the treatment of metabolic disorders
JP2014508128A5 (ru)
CA2982267C (en) Novel dgat2 inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160128