JP2015522592A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 式 (I)
   

   

   (I)
   の化合物、又はこれらの医薬上許される塩もしくは水和物（全ての比のこれらの混合物を含む）。
   ［式中、
   Ａは、１個の-CH₂- 基が酸素原子により置換されていてもよい５〜７員飽和炭素環式環を表し、
   R¹、R¹'は互いに独立にハロゲン、CF₃ 、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよいC₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、CN、C₁-C₆-アルキルスルホニル及びアミンから選ばれ、
   Ｑは-NR⁴- 、-(CH₂)NR⁴CO- 、-NR⁴CO-又は-CONR⁴-、及び-CONR⁴-から選ばれ、
   ＺはCH又はＮであり、
   R²は、Ｏ、Ｎ又はＳから独立に選ばれた１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆ アルコキシから独立に選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい、５〜６員不飽和又は芳香族複素環であり、
   R³はＨ、C₁-C₆-アルコキシ、CN、及びハロゲンであり、
   R⁴はＨ又はC₁-C₆-アルキルを表す］
2. 基
   

   

   が下記の基：
   

   

   から選ばれる、請求項１記載の式 (I)の化合物。
3. R²がメチルピリジン、メチルイミダゾール及びメチルピラゾールから選ばれる、請求項１又は２記載の式 (I)の化合物。
4. 化合物が下記の群：
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   から選ばれる、請求項１記載の化合物。
5. 請求項１記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、水和物もしくは立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）を含む医薬組成物。
6. 請求項１から４のいずれか１項記載の式 (I)の化合物の少なくとも一種を含む医薬組成物。
7. 神経変性疾患及び関連疾患の治療又は予防における使用のための請求項５又は６記載の医薬組成物。
8. 神経変性疾患がアルツハイマー病、痴呆、疼痛から選ばれる、請求項７記載の医薬組成物。
9. ガンマセクレターゼ過剰発現に関連する疾患の予防及び／又は治療における使用のための請求項５又は６記載の医薬組成物。
10. (a) 有効量の式 (I)の化合物及び／又はその医薬上使用できる誘導体、溶媒和物、塩、水和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）、及び
    (b) 有効量の更なる薬物活性成分
    の別々のパックからなるキット。
11. 炎症性疾患又は免疫障害の治療に使用される少なくとも一種の更なる薬物を更に含む、請求項５から９のいずれか１項記載の医薬組成物。
12. 少なくとも一種の更なる免疫調節薬を更に含む、請求項１１記載の医薬組成物。
13. 以下による縮合トリアゾール系の生成を含む、請求項１から４のいずれか１項に記載の式 (I)の化合物の製造方法。