JP2007517846A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 式（Ｉ）の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又はプロドラッグ。
Ｒは、Ｃ１-３アルキルＡｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル又はピリジルであり；
フェニルは、ＣＮ、ＣＯＮ(Ｒ１)２、ＳＯｎＲ２、ＳＯ２Ｎ(Ｒ１)２、Ｎ(Ｒ５)２、Ｎ(Ｒ１)ＣＯＲ２、Ｎ(Ｒ１)ＳＯｎＲ２、Ｃ０-６アルキルＡｒ２、Ｃ２-６アルケニルＡｒ２及びＣ３-６アルキニルＡｒ２から選ばれる１つ又は複数の置換基により置換されており、アルキル鎖の-ＣＨ２-基の１つ又は複数は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ３から選ばれるへテロ原子で置き換えられていてもよい、但し、へテロ原子がＯである場合、少なくとも２個の-ＣＨ２-基が当該Ｏを該アルキル鎖中の追加のＯ原子から隔てている；あるいはＡｒ１フェニル上の隣接する２個の置換基は、一緒になって、縮合５員若しくは６員の飽和環若しくは不飽和環を形成することができ、ここで該環は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ４から選ばれる１個若しくは２個のへテロ原子を任意に含み、また、オキソ基、Ｃ１-６アルキル及びＣ０-３アルキルＡｒ４から選ばれる１つ又は複数の置換基で任意に置換されている；
Ａｒ１フェニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の追加の置換基で任意に置換されており；
ピリジルは、ＣＮ、ＣＯＮ(Ｒ１)２、ＳＯｎＲ２、ＳＯ２Ｎ(Ｒ１)２、Ｎ(Ｒ５)２、Ｎ(Ｒ１)ＣＯＲ２、Ｎ(Ｒ１)ＳＯｎＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３、Ｃ１-６アルキル、Ｃ０-６アルキルＡｒ２、Ｃ２-６アルケニルＡｒ２及びＣ３-６アルキニルＡｒ２から選ばれる１個又は複数の置換基により置換されており、アルキル鎖の-ＣＨ２-基の一つは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ３から選ばれるへテロ原子で置き換えることができる、但し、へテロ原子がＯの場合、少なくとも２個の-ＣＨ２-基が当該Ｏをアルキル鎖中の追加のＯ原子から隔てている；又はＡｒ１ピリジル上の２個の隣接する置換基は、一緒になって、縮合５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和環を形成することができ、該環はＯ、Ｓ及びＮＲ４から選ばれる１個又は２個のへテロ原子を任意に含み、及び、オキソ基、Ｃ１-６アルキル及びＣ０-３アルキルＡｒ４から選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されている；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨで任意に置換されたＣ１-６アルキル、Ａｒ３又はＣ１-６アルキルＡｒ３であり、又は基Ｎ(Ｒ１)２は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ３から選ばれる１つ又は複数の追加のへテロ原子を任意に含む５員から１０員のヘテロ環基を形成することができ、及びオキソ基によって任意に置換されており；
Ｒ２は、ＯＨによって任意に置換されたＣ１-６アルキル、Ａｒ３、又はＣ１-６アルキルＡｒ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、又はＣ１-６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１-６アルキル又はＣ０-３アルキルＡｒ４であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨによって任意に置換されたＣ１-６アルキル、Ａｒ３、又はＣ１-６アルキルＡｒ３であり、又は基Ｎ(Ｒ５)２は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ３から選ばれる１つ又は複数の追加のへテロ原子を任意に含む５員から１０員のヘテロ環基を形成することができ、及びオキソ基によって任意に置換されており；
Ａｒ２及びＡｒ３は、独立に、フェニル又はＯ、Ｓ及びＮＲ３から選ばれる３個までのへテロ原子を含む５員から１０員のヘテロアリール基であり、これらは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されていてもよく；
Ａｒ４は、フェニル又はピリジルであり、これらはそのどちらかがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されていてもよく；
ｎ=０、１又は２；
但し、次の化合物ではない:
ａ）３,４,５-ピペリジントリオール、１-[(１,１’-ビフェニル)-４-イルメチル]-２-(ヒドロキシメチル)-、(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｓ)；
ｂ）３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-メトキシフェニル)メチル]-、(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｓ)；
ｃ）３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-メチルチオフェニル)メチル]-、(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｓ)；
ｄ）アセトアミド、Ｎ-[４-[[３,４,５-トリヒドロキシ-２-(ヒドロキシメチル)-１-ピペリジニル]メチル]フェニル]-、(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｓ)；又は
ｅ）３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-メトキシ-３-メチルフェニル)メチル]-、(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｓ)。 - ＲがＣ１アルキルＡｒ１である請求項１記載の化合物。
- Ａｒ１がフェニルであり、フェニルが請求項１で定義されているように置換されている請求項１又は２に記載の化合物。
- Ａｒ１がフェニルであり、フェニルがＣＮ、ＣＯＮ(Ｒ１)２、Ｎ(Ｒ５)２、及びＣ０-６アルキルＡｒ２から選ばれる１つ又は複数の置換基によって置換されており、アルキル鎖の-ＣＨ２-基の１つ又は複数が、Ｏ、Ｓ及びＮＲ３から選ばれるへテロ原子で置き換えられていてもよく、但し、へテロ原子がＯである場合は、少なくとも２つの-ＣＨ２-基が当該酸素を該アルキル鎖中の追加のＯ原子から隔てている、又はＡｒ１ピリジル上の２個の隣接する置換基は、一緒になって、縮合５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和環を形成することができ、該環はＯ及びＮＲ４から選ばれる１個又は２個のへテロ原子を任意に含み、オキソ基、Ｃ１-６アルキル及びＣ０-３アルキルＡｒ４から選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており、Ａｒ１フェニルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の追加の置換基によって任意に置換されている、前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- Ａｒ１が、フェニルであり、フェニルが、ＣＮ、ＣＯＮ(Ｒ１)２、Ｎ(Ｒ５)２、Ｃ０-６アルキルＡｒ２から選ばれる１つ又は複数の置換基によって置換されており、アルキル鎖の-ＣＨ２-基の１つ又は複数が、Ｏで置き換えられていてもよく、但し、少なくとも２つの-ＣＨ２-基は酸素をアルキル鎖中に導入された追加のＯ原子から隔てており、Ａｒ１フェニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の追加の置換基によって任意に置換されている、前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- Ａｒ２がフェニルであり、該フェニルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されている前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- Ｒ１がＨ又はＣ１-６アルキルＡｒ３である前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- Ｒ４がＨ又はＣ１-６アルキルである前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- Ａｒ３がフェニルであり、該フェニルがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ３及びＣ１-６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されていてもよい、前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- Ｒ５がＣ１-６アルキルである前記請求項のいずれか一つに記載の化合物。
- 実施例１に記載の式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはプロドラッグ。
- １つ又は複数の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は稀釈剤と一緒に、請求項１乃至１１のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。
- 式（ＩＩＩ）の化合物:
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