JP2020522520A5 - - Google Patents
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- YIYZHARUXWKUEN-UHFFFAOYSA-N benzenesulfonamide Chemical compound NS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1.NS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 YIYZHARUXWKUEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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- 0 CC(NC1CCCCCCCCCCCC1)=NC=C(C(C)=C(C(*)=C1*)C2=CC=CC(N)=CC(NS(C3=C(*)C=C*(*)C=C3)(=O)=O)=CC=CC=C2)C1=* Chemical compound CC(NC1CCCCCCCCCCCC1)=NC=C(C(C)=C(C(*)=C1*)C2=CC=CC(N)=CC(NS(C3=C(*)C=C*(*)C=C3)(=O)=O)=CC=CC=C2)C1=* 0.000 description 2
Claims (20)
- 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
各Ｒ１は独立して、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ６）２であり、
各Ｒ２は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ８、−ＯＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
各Ｒ６は独立して、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、−Ｘで任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｘで任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、−Ｘで任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、もしくは任意に置換されているヘテロアリールであるか、
または、２つのＲ６は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、任意に置換されている複素環を形成し、
Ｘは、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
各Ｒ８は独立して、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、もしくは任意に置換されているヘテロアリールであるか、
または、２つのＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、任意に置換されている複素環を形成し、
各Ｒ９は独立して、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、もしくは任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
Ａ２は、ＮまたはＣＲＡであり、
ＲＡ、ＲＡ１、ＲＡ２、及びＲＡ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているアリール、または−ＯＲ１０であり、
Ｒ１０は独立して、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
環Ａは、単環式炭素環または単環式複素環であり、
各Ｒ３は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールであり、
Ｒ１２は独立して、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されているＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、任意に置換されているアリール、または任意に置換されているヘテロアリールである）。 -
-
ｑが、０、１、２、または３である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 -
ｑが、０、１、２、または３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 -
ｑが、０、１、２、または３である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 -
Ｒ６が、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、−Ｘで任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｘで任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、または−Ｘで任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
ｑが、０または１であり、
Ｒ２が、Ｈ、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されているＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、または任意に置換されているＣ１−Ｃ４フルオロアルキルである、請求項３〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 -
-
-
- 前記化合物が、式（Ｉａ）
- 前記化合物が、式（Ｉｂ）
- 前記化合物が、式（Ｉｃ）
- 前記化合物が、式（Ｉｄ）
ＲＡ３が、任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 - 前記化合物が、式（Ｉｅ）
- 前記化合物が、式（Ｉｆ）
- 前記化合物が、
Ｎ−（５−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）キナゾリン−６−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）キナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（５−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（５−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）キナゾリン−６−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（５−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２，５−ジクロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）キナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−３−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−４−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メチルフェニル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（５−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−クロロフェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）フェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−３−メトキシフェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（６−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミド、または
Ｎ−（４−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）−８−エチルキナゾリン−６−イル）−２，３−ジメチルフェニル）−２−クロロベンゼンスルホンアミドから選択される化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 - ２つ以上の部位で第１のＩＲＥ１ａに選択的に結合する化合物であって、前記化合物が前記第１のＩＲＥ１ａタンパク質に結合する時、前記化合物が前記第１のＩＲＥ１ａのＡＴＰ結合ポケットに結合し、ＡＴＰの前記第１のＩＲＥ１ａへの結合を遮断する、前記化合物。
- 請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
- ＩＲＥ１シグナル伝達の変化に関連する疾患の影響を処置または改善するための医薬組成物であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、前記医薬組成物。
- 細胞増殖性障害を処置または改善するための医薬組成物であって、前記方法が、ＲＮａｓｅドメイン及びキナーゼドメインを含むＩＲＥ１ファミリータンパク質の少なくとも１つのアミノ酸残基に選択的に結合する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含み、前記化合物が、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物である、前記医薬組成物。
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