JP2010520893A5 - - Google Patents
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Claims (38)
- 式（１）
の化合物、又はそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、複合体若しくはプロドラッグ、又はそのラセミ若しくはスカレミック混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー若しくは互変異性体
［式中、
Ｔは、ＮＨ２又はＯＨであり、
Ａは、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン及びヘテロシクリレン（それらの各々は任意選択で置換されている）からなる群から選択され、及び
Ｘは、
（式中、
Ｙ＝Ｎ又はＣＨであり、
ｎ１＝０〜４であり、及び、
Ｚ１は、Ｒ９−、Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−、Ｒ１０−Ｓ−、Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１３−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ１が、１又は２であり、Ｚ１が、Ｒ９−、Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−、Ｒ１０−Ｓ−、Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１３−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）、
（式中、
Ｙ＝Ｎ又はＣＨであり、
ｎ２＝０又は２〜４であり、及び、
Ｚ２は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ２が、２であり、Ｚ２が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）、
（式中、
ｎ３＝０〜４であり、及び、
Ｚ３は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ３が、２であり、Ｚ３が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、フェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）、
（式中、
ｎ４＝０、２、３又は４であり、及び、
Ｚ４は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ４が、２であり、Ｚ４が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、フェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）、
（式中、
ｎ５＝１〜４であり、
ｎ６＝１〜４であり、
ｎ７＝１〜４であり、
Ｚ５は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
Ｚ６は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され；及び
Ｚ７は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択される）；又は
（式中、
Ｚ８は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、Ｚ８が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、フェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）
であり、
各Ｒ２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−、Ａｒ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、Ｃａｋ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、Ｒ１４−ＣＯ−、Ｒ１４−ＳＯ２−、Ｒ１４−ＣＯ−ＮＨ−及びＲ１４−ＣＯ−Ｏ−からなる群から独立に選択され、各アルキルは任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、Ｈ−、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ６は、Ｈ−、置換（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−（ただし、（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）が１つの置換基のみを有する場合、置換基はハロ又はアミノではない）、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ１又はＣ３〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ７は、Ｈ、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ１又はＣ３〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ８は、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、ただし、Ｒ８は、２（モルホリン−４−イル）エチルではない、
各Ｒ９は、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１０は、Ｈ−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１１は、Ｈ−、（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１２は、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｃａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１３は、Ｈ−、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、Ａｒ−及び任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１５は、Ｈ−、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−及びＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−からなる群から独立に選択され、
任意の（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−部分は、任意選択で置換されており、各Ａｒは、独立に、任意選択で置換されたアリールであり、各Ｈｅｔは、独立に、任意選択で置換されたヘテロアリールであり、各Ｈｃａは、独立に、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、各Ｃａｋは、独立に、任意選択で置換されたシクロアルキルである］。 - Ｔが、ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
- Ａが、非置換若しくは任意選択で置換されたフェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル又はテトラジニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ａが、６員環であり、Ｘ−及びカルボニル部分が、前記環上で互いに１，４−様式で配置されている、請求項１に記載の化合物。
- Ａが、非置換又は任意選択で置換されたアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
- Ａが、非置換フェニレンである、請求項１に記載の化合物。
- Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝０〜４であり、
Ｚ１は、Ｒ９−、Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−、Ｒ１０−Ｓ−、Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１３−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ１が、１又は２であり、Ｚ１が、Ｒ９−、Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−、Ｒ１０−Ｓ−、Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１３−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）。 - Ｚ１が、Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０〜２−である、請求項７に記載の化合物。
- Ｚ１が、Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−又はＲ７−Ｎ（Ｒ２）−である、請求項７に記載の化合物。
- Ｚ１が、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−である、請求項７に記載の化合物。
- Ｚ１が、（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−であり、（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）が任意選択で置換されている、請求項７に記載の化合物。
- Ｚ１が、Ｒ１６−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−（式中、Ｒ１６は、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、任意選択で置換されたＡｒ−（Ｃ１〜Ｃ２ヒドロカルビル）−、任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ２ヒドロカルビル）−、任意選択で置換されたＨｃａ−（Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル）−又は任意選択で置換されたＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル）である）である、請求項１４に記載の化合物、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、複合体若しくはプロドラッグ、又はそのラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー若しくは互変異性体。
- ｎ１＝１である、請求項７に記載の化合物。
- Ｚ１が結合している炭素において（Ｓ）−立体化学配置を有する、請求項１３に記載の化合物。
- Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ２＝０又は２〜４であり、
Ｚ２は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ２が、２であり、Ｚ２が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）。 - Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ３＝０〜４であり、
Ｚ３は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ３が、２であり、Ｚ３が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、フェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）。 - Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ４＝０又は２〜４であり、
Ｚ４は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、ｎ４が２であり、Ｚ４が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、フェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）。 - Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ５＝１〜４であり、
ｎ６＝１〜４であり、
ｎ７＝１〜４であり、
Ｚ５は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
Ｚ６は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され；及び
Ｚ７は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）１−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択される）。 - Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
Ｚ８は、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１−２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｎ（Ｒ２））−ＮＨ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−及びＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
ただし、Ｚ８が、Ｒ１５−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）１〜２、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−又はＲ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ａは、フェニル、チエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアジニル又はテトラジニルではない）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−及びＲ５−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択される）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ６−Ｏ−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ８−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１５−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ２）−及びＲ５−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−、又は任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、好ましくは、Ｈであり、
Ｒ５は、任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−であり、
Ｒ６は、Ｈであり、
Ｒ７は、Ｈ又は任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−であり、
Ｒ８は、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−であり、
Ｒ１１は、任意選択で置換されたＨｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又は任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−であり、
Ｒ１２は、（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又はＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−（それらの各々は任意選択で置換されている）であり、
Ｒ１５は、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又は任意選択で置換されたＨｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−である）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−及びＲ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択される）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−及びＲ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−、又は任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、好ましくは、Ｈであり、
Ｒ７は、Ｈ又は任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−であり、
Ｒ１１は、任意選択で置換されたＨｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又は任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−であり、
Ｒ１２は、それらの各々は任意選択で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又はＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−である）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−であり、
Ｒ２は、Ｈ又は任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、好ましくは、Ｈであり、
Ｒ１２は、それらの各々は任意選択で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又はＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、好ましくは（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−である）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−であり、
Ｒ２は、Ｈ又は任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、好ましくは、Ｈであり、
Ｒ１２は、それらの各々は、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、−ＣＦ３及びハロからなる群から選択される置換基で任意選択で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ａｒ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｅｔ−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、Ｈｃａ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−又はＣａｋ−（Ｃ０〜Ｃ６ヒドロカルビル）−、好ましくは（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−である）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ１２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−であり、
Ｒ２は、Ｈ又は任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−、好ましくは、Ｈであり、
Ｒ１２は、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、−ＣＦ３及びハロからなる群から選択される置換基で任意選択で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−である）。 - Ｔが、−ＮＨ２であり、
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、
である、請求項１に記載の化合物
（式中、
ｎ１＝１であり、
Ｚ１は、Ｒ７−Ｎ（Ｒ２）−であり、
Ｒ２は、任意選択で置換されたＨｅｔ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、
Ｒ７は、Ｈ又は任意選択で置換された（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル）−である）。 - （Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）エチル−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）−フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−メチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−エチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−イソブチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−ベンジル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
（（Ｓ）−ピリジン−３−イルメチル−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（３−（ピリジン−３−イルメチル）ウレイド）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−２−メトキシエチル−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｒ）−２−メトキシエチル１−（５−（２−アミノフェニルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（３−（ピリジン−３−イルメチル）チオウレイド）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｏ−メチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバモチオアート；
（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロエチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）−ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（２−（ジメチルアミノ）アセトアミド）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−ピリジン−４−イルメチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−ピリジン−２−イルメチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）プロピル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−フラン−３−イルメチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｒ）−１−メチルピロリジン−３−イル（Ｓ）−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルエチルカルバメート；
（Ｓ）−Ｏ−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イル２−モルホリノエチルカルバモチオエート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（フェニルメチルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−２−モルホリノエチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−メチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イル（ピリジン−３−イルメチル）カルバメート；
（Ｓ）−ベンジル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イル（３，４，５−トリメトキシベンジル）カルバメート；
（Ｓ）−イソプロピル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−シクロプロピルメチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート；
（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート、
（Ｒ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（ピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド及び（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（ピリジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド
（Ｓ）−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）メチル １−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）−フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 - （Ｓ）−エチル１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート、
（Ｓ）−２−メトキシエチル−１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニル）ピロリジン−３−イルカルバメート、及び
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−（ピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 - 少なくとも約３０％のエナンチオマー又はジアステレオマー過剰率で存在する請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
- 前記化合物が、少なくとも約５０％のエナンチオマー又はジアステレオマー過剰率で存在する、請求項３０に記載の組成物。
- 前記化合物が、少なくとも８０％のエナンチオマー又はジアステレオマー過剰率で存在する、請求項３０に記載の組成物。
- 前記化合物が、少なくとも９０％のエナンチオマー又はジアステレオマー過剰率で存在する、請求項３０に記載の組成物。
- 実質的にラセミ混合物として存在する請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
- 請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される希釈剤、担体又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 細胞を、請求項１に記載の１種若しくは複数の化合物又はその組成物と接触させるステップを含む、前記細胞においてヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
- ヒトを含まない動物に治療有効量の請求項１に記載の１種若しくは複数の化合物又はその組成物を投与するステップを含む、このような治療を必要としている動物において細胞増殖性疾患又は状態を治療する方法。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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