JP2010534647A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 立体中心が(1S,3S,5S)−配置である、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩:
Aは、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C2−6)アルキニル、(C1−4)アルコキシ、NR2R3、ハロゲン及び、未置換であるか若しくは(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、フッ素及び塩素から成る群より独立に選択される1若しくは2個の置換基により独立に置換されるフェニル、から成る群より独立に選択され;
Bは、アリール−又はヘテロシクリル−基を表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は1、2若しくは3個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、NR2R3、NHC(O)CH3及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
R1は、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は1、2若しくは3個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル及びNR2R3から成る群より独立に選択されるか;又はR1は、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−又は2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−基を表し、これらの基は、未置換であるか、又は1若しくは2個の(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ及びハロゲンにより独立に置換され;
R2は、水素又は(C1−4)アルキルを表し;
R3は、水素又は(C1−4)アルキルを表す。 - Aがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが、未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル又はNR2R3から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- Bがアリールを表し、当該アリールが、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、NHC(O)CH3及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項1ないし2のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- R1がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが、未置換であるか、又は1若しく2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択されるか;又はR1が2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−又は2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−基を表す、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- Aがオキサゾリル、チアゾリル又はピリミジル基を表し、これらの基が未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル又はNH2から成る群より選択される、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- Bがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項1ないし5のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- R1がイミダゾ[2,1−b]チアゾリル又はベンゾイソキサゾリル基を表し、これらの基が未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択されるか;又はR1が2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−基を表す、請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- Aがチアゾリル基を表し、当該基が未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル又はNH2から成る群より選択される、請求項1ないし7のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- R2及びR3が共に水素を表す、請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物;又はその薬学的に許容される塩。
- 以下からなる群より選択される請求項1ないし9のいずれか1項に記載の化合物:
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−メチル−5−p−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−アミノ−5−p−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[2−シクロプロピル−5−(4−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[2−シクロプロピル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール−3−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−メチル−5−p−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール−3−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール−3−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール−3−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−シクロプロピル−5−フェニル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[2−メチル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(4−ブロモ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3,5−ジメチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−ブロモ−4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(2,4−ジメチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3,4−ジメチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,3S,5S)−2−[5−(3−アセチルアミノ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−メチル−5−フェニル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;及び
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,3S,5S)−2−(2−シクロプロピル−5−フェニル−チアゾール−4−カルボニル)−2−アザビシクロ[3.3.0]オクタン−3−イルメチル]−アミド;
又はその薬学的に許容される塩。 - 活性成分として、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項1ないし10のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- 請求項1ないし10のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水(Drinking)障害からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の医薬。
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