JP2008513499A5 - - Google Patents
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Claims (37)
- ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼ(hSCD)活性を阻害する方法であって、hSCDの供給源と、式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、または−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;そして
各R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
方法。 - 哺乳動物におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)によって媒介される疾患または状態の処置において使用するための薬学的組成物であって、ここで該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤と、式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、または−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;そして
各R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
薬学的組成物。 - 前記哺乳動物は、ヒトである、請求項2に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性の脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項3に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、II型糖尿病である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、肥満である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、代謝症候群である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、脂肪肝である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、非アルコール性の脂肪性肝炎である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、または−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;そして
各R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体であるか、その薬学的に受容可能な塩であるか、その薬学的組成物であるか、あるいはそのプロドラッグとしての、化合物。 - 請求項11に記載の化合物であって、ここで:
xおよびyは、それぞれ1であり;
Gは、−O−または−S−であり;
Lは、−C(R4)=または−N=であり、そしてMは、−N=であるか;
あるいはLおよびMは、両方とも−N=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R4は、水素またはC1〜C12アルキルであり;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;そして
R10は、水素またはC1〜C3アルキルである、
化合物。 - LおよびMは、両方とも−N=であり、そしてGは、−S−である、請求項12に記載の化合物。
- Vは、−C(O)−である、請求項13に記載の化合物。
- 請求項14に記載の化合物であって、以下:
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸エチルエステル;
(4−[1,3,4]チアジアゾール−2−イルピペラジン−1−イル)(2−トリフルオロメチルフェニル)−メタノン;
(5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル][1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸4−フルオロベンジルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸ペンチルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸(3−シクロプロピル−プロピル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸ヘキシルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸ブチルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸(4−メチル−ペンチル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸ヘプチルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸(3,3−ジメチル−ブチル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸オクチルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド;
[4−(5−アミノ−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−ピペラジン−1−イル]−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
2−(2−シクロプロピル−エトキシ)−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル}−アセトアミド;
2−ブトキシ−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル][1,3,4]チアジアゾール−2−イル}アセトアミド;および
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−カルボン酸4−フルオロベンジルアミド、
からなる群より選択される、化合物。 - LおよびMは、両方とも−N=であり、そしてGは、−O−である、請求項12に記載の化合物。
- Vは、−C(O)−である、請求項16に記載の化合物。
- 請求項17に記載の化合物であって、以下:
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル][1,3,4]オキサジアゾール−2−カルボン酸ペンチルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−カルボン酸ヘキシルアミド;および
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル][1,3,4]オキサジアゾール−2−カルボン酸(3−シクロプロピルプロピル)アミド、
からなる群より選択される、化合物。 - 請求項12に記載の化合物であって、ここで:
Gは、−S−であり;
Lは、−C(R4)=であり;
Mは、−N=であり;そして
R4は、水素またはC1〜C12アルキルである、
化合物。 - Vは、−C(O)−である、請求項19に記載の化合物。
- 請求項20に記載の化合物であって、以下:
2−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−チアゾール−5−カルボン酸ペンチルアミド、
からなる群より選択される、化合物。 - 式(II):
xおよびyは、それぞれ独立して、1、2または3であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
Mは、−C(R4)=または−N=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;
R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
R12は、水素、−C(O)OR13、−C(O)N(R13)2、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルまたはC7〜C19アラルキルであり;そして
各R13は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルから選択され;
その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体であるか、立体異性体の混合物であるか、その薬学的に受容可能な塩であるか、あるいはそのプロドラッグとしての、化合物。 - 請求項23に記載の化合物であって、ここで:
xおよびyは、それぞれ1であり;
Mは、−N=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択され;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;
R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
R12は、水素、−C(O)OR13、−C(O)N(R13)2、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルまたはC7〜C19アラルキルであり;そして
各R13は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルから選択される、
化合物。 - Vは、−C(O)−である、請求項24に記載の化合物。
- 請求項25に記載の化合物であって、以下:
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−2H−ピラゾール−3−カルボン酸ペンチルアミド;および
5−ペンチルカルバモイル−3−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル、
からなる群より選択される、化合物。 - 薬学的に受容可能な賦形剤または薬学的に受容可能なキャリア、および式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、または−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;そして
各R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
薬学的組成物。 - 薬学的に受容可能な賦形剤または薬学的に受容可能なキャリア、および式(II):
xおよびyは、それぞれ独立して、1、2または3であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
Mは、−C(R4)=または−N=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;
R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
R12は、水素、−C(O)OR13、−C(O)N(R13)2、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルまたはC7〜C19アラルキルであり;そして
各R13は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルから選択される、
薬学的組成物。 - ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼ(hSCD)活性を阻害する方法であって、hSCDの供給源と、式(II):
xおよびyは、それぞれ独立して、1、2または3であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
Mは、−C(R4)=または−N=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;
R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
R12は、水素、−C(O)OR13、−C(O)N(R13)2、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルまたはC7〜C19アラルキルであり;そして
各R13は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルから選択される、
方法。 - 哺乳動物におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)によって媒介される疾患または状態の処置において使用するための薬学的組成物であって、ここで該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤と、式(II):
xおよびyは、それぞれ独立して、1、2または3であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R11)であり;
Mは、−C(R4)=または−N=であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、または−N(R1)C(O)O−であり;
Vは、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(R10)H−、−N(R1)−または−O−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;
R10は、水素またはC1〜C3アルキルであり;
R11は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
R12は、水素、−C(O)OR13、−C(O)N(R13)2、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルまたはC7〜C19アラルキルであり;そして
各R13は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルから選択される、
薬学的組成物。 - 前記哺乳動物は、ヒトである、請求項30に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性の脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項31に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、II型糖尿病である、請求項32に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、肥満である、請求項32に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、代謝症候群である、請求項32に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、脂肪肝である、請求項32に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、非アルコール性の脂肪性肝炎である、請求項32に記載の薬学的組成物。
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