JP2008513496A5 - - Google Patents

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  1. ヒトステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源と式（Ｉ）の化合物を、それらの立体異性体、鏡像異性体または互変異性体として、立体異性体の混合物として、それらの薬学的に受容可能な塩として、あるいはそれらのプロドラッグとして、接触させる工程を包含する、方法：
    Figure 2008513496
     ここで：
    ｙは、０、１、２または３である；
    Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−である；
    Ｋは、ＮまたはＣ（Ｒ１０）である；
    ＬおよびＭは、それぞれ別個に、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であるが、但し、Ｇが−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、ＬおよびＭは、両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝にはなり得ない；
    Ｖは、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１０）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、但し、ＫがＮであるとき、Ｖは、−Ｓ−ではあり得ない；
    Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である；
    各Ｒ１は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群から選択される；
    Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    各Ｒ４は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
    あるいは２個の隣接Ｒ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環系を形成し得る；
    Ｒ４ａは、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２である；
    あるいはＲ４ａは、隣接炭素への直接結合である；
    Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａのうちの１個は、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１個と一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    各Ｒ９は、別個に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
    Ｒ１０は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
    方法。
  2. 哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素（ＳＣＤ）により媒介される疾患または状態の治療において使用するための薬学的組成物であって、ここで、該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ）の化合物を、それらの立体異性体、鏡像異性体または互変異性体として、立体異性体の混合物として、それらの薬学的に受容可能な塩として、あるいはそれらのプロドラッグとして含有する：
    Figure 2008513496
     ここで：
    ｙは、０、１、２または３である；
    Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−である；
    Ｋは、ＮまたはＣ（Ｒ１０）である；
    ＬおよびＭは、それぞれ別個に、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であるが、但し、Ｇが−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、ＬおよびＭは、両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝にはなり得ない；
    Ｖは、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１０）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、但し、ＫがＮであるとき、Ｖは、−Ｓ−ではあり得ない；
    Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である；
    各Ｒ１は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群から選択される；
    Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    各Ｒ４は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
    あるいは２個の隣接Ｒ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環系を形成し得る；
    Ｒ４ａは、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２である；
    あるいはＲ４ａは、隣接炭素への直接結合である；
    Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａのうちの１個は、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１個と一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    各Ｒ９は、別個に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
    Ｒ１０は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
    薬学的組成物。
  3. 前記哺乳動物が、ヒトである、請求項２に記載の薬学的組成物。
  4. 前記疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病、耐糖能障害、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝、異脂肪血症およびメタボリックシンドロームならびにそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項３に記載の薬学的組成物。
  5. 前記疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病である、請求項４に記載の薬学的組成物。
  6. 前記疾患または状態が、肥満である、請求項４に記載の薬学的組成物。
  7. 前記疾患または状態が、メタボリックシンドロームである、請求項４に記載の薬学的組成物。
  8. 前記疾患または状態が、脂肪肝である、請求項４に記載の薬学的組成物。
  9. 前記疾患または状態が、非アルコール性脂肪肝である、請求項４に記載の薬学的組成物。
  10. それらの立体異性体、鏡像異性体または互変異性体として、立体異性体の混合物として、それらの薬学的に受容可能な塩として、あるいはそれらのプロドラッグとしての、式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2008513496
     ここで：
    ｙは、０、１、２または３である；
    Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−である；
    Ｋは、ＮまたはＣ（Ｒ１０）である；
    ＬおよびＭは、それぞれ別個に、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であるが、但し、Ｇが−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、ＬおよびＭは、両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝にはなり得ない；
    Ｖは、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１０）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、但し、ＫがＮであるとき、Ｖは、−Ｓ−ではあり得ない；
    Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である；
    各Ｒ１は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群から選択される；
    Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    各Ｒ４は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
    あるいは２個の隣接Ｒ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環系を形成し得る；
    Ｒ４ａは、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２である；
    あるいはＲ４ａは、隣接炭素への直接結合である；
    Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａのうちの１個は、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１個と一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    各Ｒ９は、別個に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
    Ｒ１０は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
    化合物。
  11. Ｋが、Ｎである、すなわち、次式（Ｉａ）：
    Figure 2008513496
     を有する化合物である、請求項１０に記載の化合物。
  12. 請求項１１に記載の化合物であって、ここで：
    ｙは、１である；
    Ｇは、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−である；
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ４）＝であり、そしてＭは、−Ｎ＝であるか、あるいはＬは、−Ｎ＝であり、そしてＭは、−Ｃ（Ｒ４）＝である；
    Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−である；
    Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である；
    各Ｒ１は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群から選択される；
    Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    各Ｒ４は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
    Ｒ４ａは、水素または隣接炭素への直接結合である；そして
    Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
    化合物。
  13. Ｌが、−Ｃ（Ｒ４）＝であり、そしてＭが、−Ｎ＝である、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｖが、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１３に記載の化合物。
  15. 以下：
    １’−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−カルボン酸（２−シクロプロピルエチル）アミド；および
    １’−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ［２，４’］ビピリジニル−５−カルボン酸（２−シクロプロピルエチル）アミド
    からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
  16. 請求項１１に記載の化合物であって、ここで：
    ｘおよびｙは、それぞれ、１である；
    Ｇは、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−である；
    ＬおよびＮは、両方とも、−Ｎ＝であり、そしてＭは、−Ｃ（Ｒ４）＝である；
    Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−である；
    Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である；
    各Ｒ１は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群から選択される；
    Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    各Ｒ４は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
    Ｒ４ａは、水素または隣接炭素への直接結合である；
    そしてＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
    化合物。
  17. すなわち、６−［１−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリダジン−３−カルボン酸（２−シクロプロピルエチル）アミドである、請求項１６に記載の化合物。
  18. 薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアと、式（Ｉ）の化合物の治療有効量とを、それらの立体異性体、鏡像異性体または互変異性体として、立体異性体の混合物として、それらの薬学的に受容可能な塩として、あるいはそれらのプロドラッグとして、含有する薬学的組成物：
    Figure 2008513496
     ここで：
    ｙは、０、１、２または３である；
    Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−である；
    Ｋは、ＮまたはＣ（Ｒ１０）である；
    ＬおよびＭは、それぞれ別個に、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であるが、但し、Ｇが−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、ＬおよびＭは、両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝にはなり得ない；
    Ｖは、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１０）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、但し、ＫがＮであるとき、Ｖは、−Ｓ−ではあり得ない；
    Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である；
    各Ｒ１は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群から選択される；
    Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
    あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、は、別個に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得る；
    各Ｒ４は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
    あるいは２個の隣接Ｒ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環系を形成し得る；
    Ｒ４ａは、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２である；
    あるいはＲ４ａは、隣接炭素への直接結合である；
    Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    あるいはＲ６およびＲ６ａのうちの１個は、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１個と一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ別個に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される；
    各Ｒ９は、別個に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
    Ｒ１０は、別個に、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
    組成物。
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