JP2008513506A5 - - Google Patents
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Claims (17)
- ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼ(hSCD)活性を阻害する方法であって、hSCDの供給源と、式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R10)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であるが、但し、Gが−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−である場合、LおよびMは、両方とも−C(R4)=にはなり得ず;
Qは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t(ここで、tは、0、1または2である)、−C(O)−、−C(S)−、アルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり;
Vは、直接結合、−N(R1)−、−N(R1)C(O)−、−O−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)または−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;そして
R10は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
方法。 - 哺乳動物におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)によって媒介される疾患または状態の治療において使用するための薬学的組成物であって、ここで該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤と、式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R10)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であるが、但し、Gが−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−である場合、LおよびMは、両方とも−C(R4)=にはなり得ず;
Qは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t(ここで、tは、0、1または2である)、−C(O)−、−C(S)−、アルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり;
Vは、直接結合、−N(R1)−、−N(R1)C(O)−、−O−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)または−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;そして
R10は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
薬学的組成物。 - 前記哺乳動物は、ヒトである、請求項2に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性の脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項3に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、II型糖尿病である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、肥満である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、代謝症候群である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、脂肪肝である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記疾患または状態は、非アルコール性の脂肪性肝炎である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R10)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であるが、但し、Gが−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−である場合、LおよびMは、両方とも−C(R4)=にはなり得ず;
Qは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t(ここで、tは、0、1または2である)、−C(O)−、−C(S)−、アルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり;
Vは、直接結合、−N(R1)−、−N(R1)C(O)−、−O−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)または−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;そして
R10は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択され;
その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体であるか、立体異性体の混合物であるか、その薬学的に受容可能な塩であるか、あるいはそのプロドラッグとしての、化合物。 - 請求項11に記載の化合物であって、ここで:
xおよびyは、それぞれ独立して、0または1であり;
Gは、−C(R4)=C(R4)−であり;
LおよびMは、それぞれ、−N=であり;
Vは、直接結合、−N(R1)−、−N(R1)C(O)−、−O−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)または−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R3は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択され;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;そして
R10は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
化合物。 - Vは、直接結合または−C(O)−である、請求項12に記載の化合物。
- 請求項13に記載の化合物であって、以下:
6−[1−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピロリジン−3−イルアミノ]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−エチル)−アミド;
6−[1−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−アゼチジン−3−イルアミノ]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−エチル)−アミド;および
6−(1−ベンジルピペリジン−4−イルアミノ)ピリダジン−3−カルボン酸ペンチルアミド、
からなる群より選択される、化合物。 - 請求項10に記載の化合物であって、ここで:
xおよびyは、それぞれ独立して、0または1であり;
Gは、−C(R4)=C(R4)−であり;
Jは、C(R10)であり、そしてKは、Nであり;
LおよびMは、それぞれ、−N=であり;
Qは、−O−であり;
Vは、直接結合または−C(O)−であり;
Wは、−N(R1)C(O)−であり;
R1は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルまたはC7〜C19アラルキルであり;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R3は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択され;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;そして
R10は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
化合物。 - 請求項15に記載の化合物であって、以下:
6−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イルオキシ)ピリダジン−3−カルボン酸ペンチルアミド、
からなる群より選択される、化合物。 - 薬学的に受容可能な賦形剤または薬学的に受容可能なキャリア、および式(I):
xおよびyは、それぞれ独立して、0、1、2または3であり;
Gは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−であり;
JおよびKは、それぞれ独立して、NまたはC(R10)であり;
LおよびMは、それぞれ独立して、−N=または−C(R4)=であるが、但し、Gが−C(R4)=または−C(R4)=C(R4)−である場合、LおよびMは、両方とも−C(R4)=にはなり得ず;
Qは、−N(R4)−、−O−、−S(O)t(ここで、tは、0、1または2である)、−C(O)−、−C(S)−、アルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり;
Vは、直接結合、−N(R1)−、−N(R1)C(O)−、−O−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)または−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)であり;
Wは、直接結合、−N(R1)C(O)−、−C(O)N(R1)−、−OC(O)N(R1)−、−N(R1)C(O)N(R1)−、−O−、−N(R1)−、−S(O)t−(ここで、tは、0、1または2である)、−N(R1)S(O)p−(ここで、pは、1または2である)、−S(O)pN(R1)−(ここで、pは、1または2である)、−C(O)−、−OS(O)2N(R1)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R1)C(O)O−または−C(R1)2−であり;
各R1は、独立して、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキルおよびC7〜C19アラルキルからなる群より選択され;
R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリール、およびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR2は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
R3は、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12ヒドロキシアルキル、C2〜C12ヒドロキシアルケニル、C2〜C12アルコキシアルキル、C3〜C12シクロアルキル、C4〜C12シクロアルキルアルキル、アリール、C7〜C19アラルキル、C3〜C12ヘテロシクリル、C3〜C12ヘテロシクリルアルキル、C1〜C12ヘテロアリールおよびC3〜C12ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;
あるいはR3は、2個〜4個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得;
各R4は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−N(R9)2から選択されるか;
あるいは2個の隣接するR4基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得;
R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5およびR5aは、一緒になって、オキソ基であるか、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR7およびR7aは、一緒になって、オキソ基であるか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Vが−C(O)−である場合、R6およびR6aは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはR8およびR8aは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択されるか;
あるいはR5、R5a、R6、およびR6aのうちの1つは、R7、R7a、R8およびR8aのうちの1つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのR5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C3アルキルから選択され;
各R9は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルから選択され;そして
R10は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシから選択される、
薬学的組成物。
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WO2013062892A1 (en) | 2011-10-25 | 2013-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
US8999991B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-04-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
IN2014DN03063A (ja) * | 2011-10-28 | 2015-05-15 | Inhibitaxin Ltd | |
US9493474B2 (en) | 2011-10-31 | 2016-11-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
EP2773199B1 (en) | 2011-10-31 | 2019-04-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
WO2013066717A1 (en) | 2011-10-31 | 2013-05-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
US9382239B2 (en) | 2011-11-17 | 2016-07-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of c-Jun-N-terminal kinase (JNK) |
WO2013085957A1 (en) | 2011-12-06 | 2013-06-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted piperidinyl-pyridazinyl derivatives useful as scd 1 inhibitors |
WO2013085954A1 (en) * | 2011-12-06 | 2013-06-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted piperidinyl-carboxamide derivatives useful as scd 1 inhibitors |
WO2013090271A1 (en) | 2011-12-16 | 2013-06-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
US9474779B2 (en) | 2012-01-19 | 2016-10-25 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compositions and their methods of use |
WO2013175474A2 (en) | 2012-05-22 | 2013-11-28 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Selective inhibitors of undifferentiated cells |
AR092031A1 (es) | 2012-07-26 | 2015-03-18 | Merck Sharp & Dohme | Inhibidores del canal de potasio medular externo renal |
MY174339A (en) | 2012-08-13 | 2020-04-09 | Novartis Ag | 1,4-disubstituted pyridazine analogs and methods for treating smn-deficiency-related conditions |
EP2909194A1 (en) | 2012-10-18 | 2015-08-26 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
USRE48175E1 (en) | 2012-10-19 | 2020-08-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation |
WO2014063054A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof |
US9777002B2 (en) | 2012-11-29 | 2017-10-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
CN104870444A (zh) * | 2012-12-03 | 2015-08-26 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为硬脂酰辅酶a去饱和酶1(scd1)的抑制剂的取代的异噁唑酰胺类化合物 |
EP2934533B1 (en) | 2012-12-19 | 2017-11-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
US9040712B2 (en) | 2013-01-23 | 2015-05-26 | Novartis Ag | Thiadiazole analogs thereof and methods for treating SMN-deficiency-related-conditions |
WO2014126944A2 (en) | 2013-02-18 | 2014-08-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
PT2968316T (pt) | 2013-03-13 | 2019-10-29 | Forma Therapeutics Inc | Derivados de 2-hidroxi-1-{4-[(4-fenilfenil)carbonil]piperazin-1-il}etano-1-ona e compostos relacionados como inibidores da sintase de ácidos gordos (fasn) para o tratamento do cancro |
US9765074B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-09-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel |
AU2014282977B2 (en) | 2013-06-21 | 2018-06-14 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-sulfonyl piperidine derivatives as modulators of prokineticin receptors |
US9579324B2 (en) | 2013-07-11 | 2017-02-28 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Therapeutically active compounds and their methods of use |
WO2015003360A2 (en) | 2013-07-11 | 2015-01-15 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compounds and their methods of use |
WO2015003355A2 (en) | 2013-07-11 | 2015-01-15 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compounds and their methods of use |
EP3019480B1 (en) | 2013-07-11 | 2020-05-06 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | 2,4- or 4,6-diaminopyrimidine compounds as idh2 mutants inhibitors for the treatment of cancer |
US20150031627A1 (en) | 2013-07-25 | 2015-01-29 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Therapeutically active compounds and their methods of use |
EP3027625B1 (en) | 2013-07-31 | 2018-05-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Spiro-fused derivatives of piperidine useful for the treatment of inter alia hypertension and acute or chronic heart failure |
PL3027600T3 (pl) | 2013-07-31 | 2022-08-08 | Novartis Ag | 1,4-dwupodstawione pochodne pirydazyny i ich zastosowanie do leczenia stanów związanych z niedoborem smn |
US20160264551A1 (en) | 2013-10-18 | 2016-09-15 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases |
EP3057956B1 (en) | 2013-10-18 | 2021-05-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
NZ723859A (en) | 2014-03-14 | 2023-01-27 | Servier Lab | Pharmaceutical compositions of therapeutically active compounds and their uses |
WO2015164604A1 (en) | 2014-04-23 | 2015-10-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof |
WO2015164614A1 (en) | 2014-04-23 | 2015-10-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Janus kinase inhibitors and uses thereof |
GB201420095D0 (en) | 2014-11-12 | 2014-12-24 | Takeda Pharmaceutical | New use |
WO2016105528A2 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
WO2016127358A1 (en) | 2015-02-12 | 2016-08-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of renal outer medullary potassium channel |
US10550121B2 (en) | 2015-03-27 | 2020-02-04 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
JO3637B1 (ar) | 2015-04-28 | 2020-08-27 | Janssen Sciences Ireland Uc | مركبات بيرازولو- وترايازولو- بيريميدين مضادة للفيروسات rsv |
DK3307271T3 (da) | 2015-06-11 | 2023-10-09 | Agios Pharmaceuticals Inc | Fremgangsmåder til anvendelse af pyruvatkinase-aktivatorer |
AU2016276963C1 (en) | 2015-06-12 | 2021-08-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
EP4019515A1 (en) * | 2015-09-09 | 2022-06-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
PT3362066T (pt) | 2015-10-15 | 2021-11-16 | Celgene Corp | Terapia de combinação para tratar malignidades |
WO2017066566A1 (en) | 2015-10-15 | 2017-04-20 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Combination therapy for treating malignancies |
UA122423C2 (uk) | 2015-11-02 | 2020-11-10 | Янссен Фармацевтика Нв | [1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПІРИМІДИН-7-ІЛЬНА СПОЛУКА |
WO2018081167A1 (en) | 2016-10-24 | 2018-05-03 | Yumanity Therapeutics | Compounds and uses thereof |
MX2019005123A (es) | 2016-11-02 | 2019-06-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de pde2. |
KR20190071721A (ko) | 2016-11-02 | 2019-06-24 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | Pde2 억제제로서의 [1,2,4]트리아졸로[1,5-a]피리미딘 화합물 |
JP7076441B2 (ja) | 2016-11-02 | 2022-05-27 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. | PDE2阻害剤としての[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン誘導体 |
EP3566055A4 (en) | 2017-01-06 | 2020-12-02 | Yumanity Therapeutics, Inc. | TREATMENT METHODS FOR NEUROLOGICAL DISORDERS |
CA3083000A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-02 | Yumanity Therapeutics, Inc. | Compounds and uses thereof |
TW201932470A (zh) | 2017-11-29 | 2019-08-16 | 愛爾蘭商健生科學愛爾蘭無限公司 | 具有抗rsv活性之吡唑并嘧啶 |
AR114065A1 (es) * | 2017-12-29 | 2020-07-15 | Orfan Biotech Inc | Inhibidores de glicolato oxidasa y uso de los mismos |
EP3746444B1 (en) | 2018-01-31 | 2023-09-27 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Cycloalkyl substituted pyrazolopyrimidines having activity against rsv |
EA202092439A1 (ru) | 2018-04-23 | 2021-03-05 | Янссен Сайенсиз Айрлэнд Анлимитед Компани | Гетероароматические соединения, обладающие активностью против rsv |
EP3784234A1 (en) | 2018-04-25 | 2021-03-03 | Yumanity Therapeutics, Inc. | Compounds and uses thereof |
US10980788B2 (en) | 2018-06-08 | 2021-04-20 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapy for treating malignancies |
EP3817816A1 (en) | 2018-07-06 | 2021-05-12 | Orfan Biotech Inc. | Triazole glycolate oxidase inhibitors |
EP3829716B1 (en) * | 2018-07-31 | 2023-02-01 | Eli Lilly and Company | 5-methyl-4-fluoro-thiazol-2-yl compounds |
TWI767148B (zh) | 2018-10-10 | 2022-06-11 | 美商弗瑪治療公司 | 抑制脂肪酸合成酶(fasn) |
CN113382633A (zh) | 2018-10-29 | 2021-09-10 | 福马治疗股份有限公司 | (4-(2-氟-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)(1-羟基环丙基)甲酮的固体形式 |
US11034669B2 (en) | 2018-11-30 | 2021-06-15 | Nuvation Bio Inc. | Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof |
CN113412258A (zh) | 2019-01-18 | 2021-09-17 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | Pcsk9抑制剂及其使用方法 |
US20210139471A1 (en) * | 2019-01-24 | 2021-05-13 | Yumanity Therapeutics, Inc. | Compounds and uses thereof |
Family Cites Families (287)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2985657A (en) | 1959-10-12 | 1961-05-23 | Paul A J Janssen | 1-(aroylalkyl)-4-heterocyclylpiperazines |
US3830924A (en) | 1966-12-23 | 1974-08-20 | American Cyanamid Co | Substituted nitroimidazolyl-thiadiazoles as growth promoting agents |
AT340933B (de) | 1973-08-20 | 1978-01-10 | Thomae Gmbh Dr K | Verfahren zur herstellung neuer pyrimidinderivate und ihrer saureadditionssalze |
DE2341925A1 (de) | 1973-08-20 | 1975-03-06 | Thomae Gmbh Dr K | Neue pyrimidinderivate und verfahren zu ihrer herstellung |
DE2516040C2 (de) | 1974-06-10 | 1984-12-20 | Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach | Benzimidazole, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel |
DE2427943C2 (de) | 1974-06-10 | 1984-08-02 | Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach | Benzimidazole, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel |
NL171985C (nl) | 1976-02-10 | 1983-06-16 | Rhone Poulenc Ind | Werkwijze voor het bereiden van preparaten met werking tegen schistosomiasis, de aldus verkregen gevormde preparaten en werkwijze voor het bereiden van 1,2-dithioolverbindingen. |
ATE3294T1 (de) | 1978-10-02 | 1983-05-15 | Gruppo Lepetit S.P.A. | 6-aminosubstituierte n-pyrrolyl-3-pyridazinamine, deren herstellung und sie enthaltende pharmazeutische antihypertensive zusammensetzungen. |
US4247551A (en) | 1979-09-17 | 1981-01-27 | Gruppo Lepetit S.P.A. | N-Pyrrolyl-pyridazineamines and their use as antihypertensive agents |
FI70411C (fi) | 1980-12-29 | 1986-09-19 | Pfizer | Foerfarande foer framstaellning av nya antihypertensiva 4-amino-6,7-dimetoxi-2-piperazinokinazolin derivat |
US4439606A (en) | 1982-05-06 | 1984-03-27 | American Cyanamid Company | Antiatherosclerotic 1-piperazinecarbonyl compounds |
CH655103A5 (de) | 1983-03-11 | 1986-03-27 | Sandoz Ag | Azolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung. |
US5001125A (en) | 1984-03-26 | 1991-03-19 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Anti-virally active pyridazinamines |
DE3685840D1 (de) | 1985-04-30 | 1992-08-06 | Dresden Arzneimittel | 3-cyan-pyridine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre pharmazeutische verwendung. |
ES8802151A1 (es) | 1985-07-31 | 1988-04-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Un procedimiento para la preparacion de nuevos piridazinaminas. |
DE3536030A1 (de) | 1985-10-09 | 1987-04-09 | Thomae Gmbh Dr K | Verwendung von benzimidazolen zur behandlung der migraene |
JPH02502824A (ja) | 1987-04-03 | 1990-09-06 | ジ・アップジョン・カンパニー | アミノ‐9,10‐セコステロイド類 |
CA1338012C (en) | 1987-04-27 | 1996-01-30 | John Michael Mccall | Pharmaceutically active amines |
NZ225045A (en) | 1987-07-01 | 1990-06-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Antiviral pharmaceutical compositions containing cyclodextrin and an antiviral agent |
MY104343A (en) | 1987-11-23 | 1994-03-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Novel pyridizinamine deravatives |
DE3827599A1 (de) | 1988-08-13 | 1990-02-15 | Hoechst Ag | Verwendung von optisch aktiven tetrahydrofuran-2-carbonsaeureestern als dotierstoffe in fluessigkristallmischungen, diese enthaltende fluessigkristallmischungen und neue optisch aktive tetrahydrofuran-2-carbonsaeureester |
US4994456A (en) | 1989-03-01 | 1991-02-19 | Nisshin Flour Milling Co., Ltd. | Pyridinecarboxylic acid amide derivatives and pharmaceutical compositions comprising same |
MX9203454A (es) | 1989-12-28 | 1992-08-01 | Upjohn Co | Compuestos anti sida diaromaticos substituidos. |
CA2071897A1 (en) | 1989-12-28 | 1991-06-29 | Richard A. Glennon | Sigma receptor ligands and the use thereof |
IL96891A0 (en) | 1990-01-17 | 1992-03-29 | Merck Sharp & Dohme | Indole-substituted five-membered heteroaromatic compounds,their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US5166147A (en) | 1990-07-09 | 1992-11-24 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | 4-heteroaryl-and 4-aryl-1,4-dihydropyridine, derivatives with calcium agonist and alpha1 -antagonist activity |
EP0471201A1 (de) | 1990-07-21 | 1992-02-19 | Hoechst Aktiengesellschaft | Neue Oxazolidinon-Derivate und ihre Verwendung als Dotierstoffe in Flüssigkristallmischungen |
DE4031000A1 (de) | 1990-10-01 | 1992-04-09 | Hoechst Ag | 4- oder 5-substituierte pyridin-2-carbonsaeuren, verfahren zu deren herstellung sowie deren verwendung als arzneimittel |
IT1245712B (it) | 1991-04-09 | 1994-10-14 | Boehringer Mannheim Italia | Ammine eterocicliche utili terapia dell'asma e dell'infiammazione delle vie aeree |
EP0520292A1 (de) | 1991-06-19 | 1992-12-30 | Hoechst Aktiengesellschaft | Chirale Azetidinon-Derivate und ihre Verwendung als Dotierstoffe in Flüssigkristallmischungen |
EP0591426A4 (en) | 1991-06-27 | 1996-08-21 | Univ Virginia Commonwealth | Sigma receptor ligands and the use thereof |
AU653855B2 (en) | 1991-07-03 | 1994-10-13 | Pharmacia & Upjohn Company | Indolyl carbonyl pyridinyl-poperazine/piperidine derivatives |
EP0524146A1 (de) | 1991-07-19 | 1993-01-20 | Ciba-Geigy Ag | Aminosubstituierte Piperazinderivate |
DE4124942A1 (de) | 1991-07-27 | 1993-01-28 | Thomae Gmbh Dr K | 5-gliedrige heterocyclen, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
GB9117639D0 (en) | 1991-08-15 | 1991-10-02 | Ici Plc | Therapeutic compounds |
JPH05255089A (ja) | 1991-12-18 | 1993-10-05 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | 抗ウイルス剤 |
JPH05345780A (ja) | 1991-12-24 | 1993-12-27 | Kumiai Chem Ind Co Ltd | ピリミジンまたはトリアジン誘導体及び除草剤 |
AU3351293A (en) | 1992-01-21 | 1993-08-03 | Glaxo Group Limited | Piperidineacetic acid derivatives as inhibitors of fibrinogen-dependent blood platelet aggregation |
EP0630370A1 (en) | 1992-03-11 | 1994-12-28 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Fungicidal oxazolidinones |
HU209678B (en) | 1992-06-09 | 1994-10-28 | Richter Gedeon Vegyeszet | Process for producing biologically active eburnamenin-14-carbonyl-amino derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
DE4228792A1 (de) * | 1992-08-29 | 1994-03-03 | Hoechst Ag | Pyridylaminopiperidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Mittel und deren Verwendung als Fungizide |
IT1255704B (it) | 1992-09-30 | 1995-11-10 | Boehringer Mannheim Italia | Ammine eterocicliche utili nella terapia dell'asma e dell'infiammazione delle vie aeree |
DE4236106A1 (de) | 1992-10-26 | 1994-04-28 | Hoechst Ag | Azaaromatische Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
US5494908A (en) | 1992-11-23 | 1996-02-27 | Hoechst-Roussel Pharmaceutical Incorporated | Substituted 3-(aminoalkylamino)-1,2-benzisoxazoles and related compounds |
US5380726A (en) | 1993-01-15 | 1995-01-10 | Ciba-Geigy Corporation | Substituted dialkylthio ethers |
DE4302051A1 (de) | 1993-01-26 | 1994-07-28 | Thomae Gmbh Dr K | 5-gliedrige Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
JP3377826B2 (ja) | 1993-05-06 | 2003-02-17 | ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト | 液晶組成物に使用するための新規化合物 |
US5547605A (en) | 1993-12-15 | 1996-08-20 | Hoechst Aktiengesellschaft | 2-Aryloxytetrafluoropropionic esters, process for their preparation, and their use in liquid-crystalline mixtures |
DE4343286A1 (de) | 1993-12-17 | 1995-06-22 | Hoechst Ag | Heteroaromatische Verbindungen und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
DE19502178A1 (de) | 1994-01-27 | 1995-08-03 | Hoechst Ag | Thiadiazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Vorprodukte zur Herstellung von Flüssigkristallen |
US5464788A (en) | 1994-03-24 | 1995-11-07 | Merck & Co., Inc. | Tocolytic oxytocin receptor antagonists |
DE4423044A1 (de) | 1994-07-01 | 1996-01-04 | Hoechst Ag | 1-(3-Alkyloxiran-2-yl)alkylester mesogener Carbonsäuren und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
US5637592A (en) | 1994-07-12 | 1997-06-10 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Acyl derivatives of azolones |
US5571811A (en) | 1994-07-12 | 1996-11-05 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Sulfonamide derivatives of azolones |
US5607932A (en) | 1994-07-12 | 1997-03-04 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Heterocyclic derivatives of azolones |
DK0788511T3 (da) | 1994-10-07 | 2003-03-31 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Cykliske hexapeptider med antibiotisk aktivitet |
US5702637A (en) | 1995-04-19 | 1997-12-30 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion |
US5668148A (en) | 1995-04-20 | 1997-09-16 | Merck & Co., Inc. | Alpha1a adrenergic receptor antagonists |
DE19517038A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Hoechst Ag | 1,8-Difluorisochinolinderivate und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
DE19517025A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Hoechst Ag | Trifluortetrahydroisochinolin-Derivate und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
DE19517060A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Hoechst Ag | 1-Fluorisochinolinderivate und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
DE19517051A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Hoechst Ag | 1-Fluor-6,7-dihydro-5H-isochinolin-8-on-Derivate und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
DE19517056A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Hoechst Ag | 1-Fluor-5,6,7,8-tetrahydroisochinolin-Derivate und ihre Verwendung in flüssigkristallinen Mischungen |
TW357143B (en) | 1995-07-07 | 1999-05-01 | Novartis Ag | Benzo[g]quinoline derivatives |
ZA969622B (en) | 1995-12-13 | 1998-05-15 | Upjohn Co | Oxazolidinone antibacterial agents having a six-membered heteroaromatic ring. |
ZA97288B (en) | 1996-01-15 | 1998-07-14 | Janssen Pharmaceutica Nv | Angiogenesis inhibiting pyridazinamines |
US6313127B1 (en) * | 1996-02-02 | 2001-11-06 | Zeneca Limited | Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents |
DE19614204A1 (de) | 1996-04-10 | 1997-10-16 | Thomae Gmbh Dr K | Carbonsäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
JPH107572A (ja) | 1996-06-17 | 1998-01-13 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 腫瘍壊死因子産生阻害剤 |
GB9614238D0 (en) * | 1996-07-06 | 1996-09-04 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
DE19630068A1 (de) | 1996-07-25 | 1998-01-29 | Basf Ag | Neue flüssigkristalline Verbindungen und deren Vorprodukte |
DE69732780T2 (de) | 1996-10-02 | 2006-04-06 | Novartis Ag | Pyrimiderivate und verfahren zu ihrer herstellung |
DE59707681D1 (de) | 1996-10-28 | 2002-08-14 | Rolic Ag Zug | Vernetzbare, photoaktive Silanderivate |
ZA98376B (en) | 1997-01-23 | 1998-07-23 | Hoffmann La Roche | Sulfamide-metalloprotease inhibitors |
WO1999000386A1 (en) | 1997-06-27 | 1999-01-07 | Resolution Pharmaceuticals Inc. | Dopamine d4 receptor ligands |
KR20000068568A (ko) | 1997-07-17 | 2000-11-25 | 이데이 노부유끼 | 자기기록매체 및 이것을 이용한 자기기록 재생장치 |
ES2125206B1 (es) | 1997-07-21 | 1999-11-16 | Esteve Labor Dr | Derivados de acil-piperazinil-pirimidinas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos. |
SE9703377D0 (sv) | 1997-09-18 | 1997-09-18 | Astra Ab | New compounds |
AR013693A1 (es) | 1997-10-23 | 2001-01-10 | Uriach & Cia Sa J | Nuevas piperidinas y piperazinas como inhibidores de la agregacion plaquetaria |
ATE491689T1 (de) | 1997-10-27 | 2011-01-15 | Neurosearch As | Heteroaryl diazacycloalkane als cholinergische ligande für nikotin-acetylcholin-rezeptoren |
WO1999033805A1 (fr) | 1997-12-26 | 1999-07-08 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Composes aromatiques presentant des groupements amino cycliques ou leur sels |
ATE222894T1 (de) | 1998-02-13 | 2002-09-15 | Upjohn Co | Substituierte aminophenylisoxazolinderivate verwendbar als antimikrobielle agenzien |
AU3180999A (en) | 1998-02-25 | 1999-09-15 | Pharmacia & Upjohn Company | Substituted aminomethyl isoxazoline derivatives useful as antimicrobials |
NZ507032A (en) * | 1998-03-19 | 2003-06-30 | Pharmacia & Upjohn | 1,3,4-thiadiazoles useful for the treatment of herpes and cytomegalovirus infections |
WO1999054305A1 (de) | 1998-04-20 | 1999-10-28 | Basf Aktiengesellschaft | Heterocyclisch substituierte amide als calpainhemmer |
CN1111523C (zh) | 1998-04-29 | 2003-06-18 | 阿克西瓦有限公司 | 催化制备取代的联吡啶衍生物的方法 |
KR100579792B1 (ko) * | 1998-05-13 | 2006-05-12 | 동화약품공업주식회사 | 신규 2,5-피리딘디카복실산 유도체 |
GB9812019D0 (en) | 1998-06-05 | 1998-07-29 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
KR20010052615A (ko) | 1998-06-05 | 2001-06-25 | 다비드 에 질레스 | 옥사졸리디논 유도체, 이것의 제조 방법 및 이것을함유하는 약학 조성물 |
MXPA01000895A (es) * | 1998-08-04 | 2002-08-20 | Astrazeneca Ab | Derivados de amida utiles como inhibidores de la produccion de citocinas. |
DK1107965T3 (da) * | 1998-08-25 | 2004-11-29 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Pyridylethere og -thioethere som nikotin-acetylcholinreceptorligander og deres terapeutiske anvendelse |
AU763460B2 (en) | 1998-10-09 | 2003-07-24 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 4,5-dihydro-isoxazole derivatives and their pharmaceutical use |
US6627630B1 (en) | 1998-10-21 | 2003-09-30 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Condensed pyridazine derivatives, their production and use |
AU1455500A (en) | 1998-10-29 | 2000-05-22 | Trega Biosciences, Inc. | Oxadiazole, thiadiazole and triazole derivatives and combinatorial libraries thereof |
EP1135129A1 (en) | 1998-12-02 | 2001-09-26 | Novo Nordisk A/S | Use of n-substituted azaheterocyclic compounds for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of indications related to angiogenesis |
GB9826412D0 (en) | 1998-12-03 | 1999-01-27 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
AU2319100A (en) | 1999-01-28 | 2000-08-18 | Nippon Shinyaku Co. Ltd. | Amide derivatives and drug compositions |
DE60038823D1 (de) | 1999-01-29 | 2008-06-19 | Abbott Lab | Diazabicycloderivate als Nikotin-Acetylcholin-Rezeptorliganden |
EP1035115B1 (en) | 1999-02-24 | 2004-09-29 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 4-Phenylpyridine derivatives and their use as NK-1 receptor antagonists |
DE60014603T2 (de) | 1999-03-12 | 2006-02-16 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield | Heterocyklischer harnstoff und verwandte verbindungen als entzündungshemmende mittel |
ES2265929T3 (es) * | 1999-03-30 | 2007-03-01 | Novartis Ag | Derivados de ftalazina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias. |
BR0009650A (pt) | 1999-04-09 | 2002-01-02 | Meiji Seika Kaisha | Composto, composição farmacêutica, processos para inibir a secreção de uma lipoproteìna contendo apolipoproteìna b, para inibir a biossìntese de triglicerìdeos e para prevenir ou tratar hiperlipidemia, doenças arterioscleróticas e pancreatite, e, uso do composto |
FR2792314B1 (fr) | 1999-04-15 | 2001-06-01 | Adir | Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
WO2000066578A1 (en) | 1999-04-30 | 2000-11-09 | Pfizer Products Inc. | Compounds for the treatment of obesity |
DE19922723A1 (de) | 1999-05-18 | 2000-11-23 | Clariant Gmbh | Aktivmatrix-Displays mit hohem Kontrast |
AU5020400A (en) | 1999-05-20 | 2000-12-12 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Heteroaryloxypyrimidine insecticides and acaricides |
WO2001007409A1 (en) | 1999-07-23 | 2001-02-01 | Astrazeneca Uk Limited | Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands |
DE19934799B4 (de) | 1999-07-28 | 2008-01-24 | Az Electronic Materials (Germany) Gmbh | Chiral-smektische Flüssigkristallmischung und ihre Verwendung in Aktivmatrix-Displays mit hohen Kontrastwerten |
US6127382A (en) | 1999-08-16 | 2000-10-03 | Allergan Sales, Inc. | Amines substituted with a tetrahydroquinolinyl group an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity |
AU6715200A (en) | 1999-09-04 | 2001-04-10 | Astrazeneca Ab | Amides as inhibitors for pyruvate dehydrogenase |
US6156758A (en) * | 1999-09-08 | 2000-12-05 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antibacterial quinazoline compounds |
AUPQ288499A0 (en) | 1999-09-16 | 1999-10-07 | Biota Scientific Management Pty Ltd | Antiviral agents |
HUP0203954A2 (hu) | 1999-09-17 | 2003-03-28 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Xa faktor inhibitorok |
EA005423B1 (ru) | 1999-09-24 | 2005-02-24 | Янссен Фармацевтика Н.В. | Противовирусные композиции |
US6677452B1 (en) | 1999-09-30 | 2004-01-13 | Lion Bioscience Ag | Pyridine carboxamide or sulfonamide derivatives and combinatorial libraries thereof |
WO2001032628A1 (en) | 1999-11-03 | 2001-05-10 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Cyano compounds as factor xa inhibitors |
WO2001043746A1 (fr) | 1999-12-14 | 2001-06-21 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Composition medicinale |
SE9904652D0 (sv) | 1999-12-17 | 1999-12-17 | Astra Pharma Prod | Novel Compounds |
US6518285B2 (en) | 1999-12-21 | 2003-02-11 | Ortho Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Piperidinyloxy and pyrrolidinyloxy oxazolidinone antibacterials |
JP2003519143A (ja) | 1999-12-28 | 2003-06-17 | ファーマコピーア,インコーポレーティッド | ピリミジン及びトリアジン系キナーゼ阻害剤 |
AU2001243158A1 (en) | 2000-02-18 | 2001-08-27 | Merck And Co., Inc. | Inhibitors of prenyl-protein transferase |
WO2001060458A2 (en) | 2000-02-18 | 2001-08-23 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of prenyl-protein transferase |
AU2001247228B2 (en) | 2000-02-24 | 2007-01-18 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Stearoyl-CoA desaturase to identify triglyceride reducing therapeutic agents |
BR0108611A (pt) | 2000-02-25 | 2003-05-06 | Hoffmann La Roche | Moduladores de receptor de adenosina |
US6605615B2 (en) | 2000-03-01 | 2003-08-12 | Tularik Inc. | Hydrazones and analogs as cholesterol lowering agents |
US7001905B2 (en) | 2000-03-15 | 2006-02-21 | Warner-Lambert Company | Substituted diarylamines as MEK inhibitors |
JP2003527379A (ja) | 2000-03-15 | 2003-09-16 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | Mex阻害物質としての5−アミド置換ジアリールアミン類 |
US6613917B1 (en) | 2000-03-23 | 2003-09-02 | Allergan, Inc. | Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity |
US20020045613A1 (en) | 2000-04-27 | 2002-04-18 | Heinz Pauls | 1-aroyl-piperidinyl benzamidines |
CA2407587A1 (en) | 2000-04-28 | 2001-11-08 | Sankyo Company, Limited | Ppar.gamma. modulators |
AU4114201A (en) | 2000-04-28 | 2001-11-12 | Tanabe Seiyaku Co | Cyclic compounds |
GB0010757D0 (en) | 2000-05-05 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0013383D0 (en) | 2000-06-01 | 2000-07-26 | Glaxo Group Ltd | Therapeutic benzamide derivatives |
GB0013378D0 (en) | 2000-06-01 | 2000-07-26 | Glaxo Group Ltd | Use of therapeutic benzamide derivatives |
GB0030304D0 (en) | 2000-12-13 | 2001-01-24 | Lilly Co Eli | Compounds |
AU2001280438A1 (en) | 2000-07-27 | 2002-02-13 | Eli Lilly And Company | Substituted heterocyclic amides |
CA2412368A1 (fr) | 2000-08-08 | 2002-02-14 | Sanofi-Synthelabo | Derives de benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
EP1184442A1 (en) | 2000-08-30 | 2002-03-06 | Clariant International Ltd. | Liquid crystal mixture |
EP1322767B1 (en) | 2000-09-26 | 2008-07-23 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Methods and compositions employing a stearoyl-coa desaturase-hscd5 |
FR2815032B1 (fr) | 2000-10-10 | 2003-08-08 | Pf Medicament | Nouveaux derives d'aminophenyle piperazine ou d'amino phenyle piperide inhibiteurs de proteines prenyl transferase ainsi que leurs preparations |
DE60122015T2 (de) | 2000-10-13 | 2006-11-23 | Neurosearch A/S | Behandlung affektiver störungen durch kombinierte wirkung eines nikotinischen rezeptoragonisten und einer monoaminergischen substanz |
ATE321024T1 (de) | 2000-10-17 | 2006-04-15 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | Verfahren zur herstellung von oxazolidinonverbindungen |
DE10060412A1 (de) | 2000-12-05 | 2002-06-06 | Bayer Ag | DELTA1-Pyrroline |
US7129242B2 (en) | 2000-12-06 | 2006-10-31 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Anilinopyrimidine derivatives as JNK pathway inhibitors and compositions and methods related thereto |
JP2004520347A (ja) | 2001-01-15 | 2004-07-08 | グラクソ グループ リミテッド | Ldl−受容体発現のインデューサーとしてのアリールピペリジンおよびピペラジン誘導体 |
IL156601A0 (en) | 2001-01-16 | 2004-01-04 | Astrazeneca Ab | Therapeutic chroman compounds |
IL156602A0 (en) | 2001-01-16 | 2004-01-04 | Astrazeneca Ab | Therapeutic chromone compounds |
BR0206512A (pt) | 2001-01-16 | 2004-01-06 | Astrazeneca Ab | Composto, método de tratamento de um ser humano ou animal que sofre de depressão, ansiedade generalizada, distúrbios da alimentação, demência, distúrbio do p nico, distúrbios do sono, distúrbios gastrointestinais, distúrbios motores, distúrbios endócrinos, vasoespasmo e disfunção sexual, uso de um composto, e, processo para preparar um composto. |
EP1632483B1 (en) | 2001-02-16 | 2008-10-29 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine d3 receptor ligands |
ATE407130T1 (de) | 2001-03-07 | 2008-09-15 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Verfahren zur herstellung von 2- azetidinonderivaten |
JP4544820B2 (ja) | 2001-03-09 | 2010-09-15 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 複素環化合物 |
US20020169166A1 (en) | 2001-03-09 | 2002-11-14 | Cowart Marlon D. | Benzimidazoles that are useful in treating sexual dysfunction |
SE0100902D0 (sv) | 2001-03-15 | 2001-03-15 | Astrazeneca Ab | Compounds |
SK10932003A3 (sk) | 2001-03-15 | 2004-04-06 | Astrazeneca Ab | Metaloproteinázové inhibítory |
WO2002079168A1 (en) * | 2001-03-29 | 2002-10-10 | Ortho Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Imidazolyl derivatives useful as histamine h3 receptor ligands |
FR2823209B1 (fr) | 2001-04-04 | 2003-12-12 | Fournier Lab Sa | Nouvelles thiohydantoines et leur utilisation en therapeutique |
US20040106794A1 (en) | 2001-04-16 | 2004-06-03 | Schering Corporation | 3,4-Di-substituted cyclobutene-1,2-diones as CXC-chemokine receptor ligands |
MXPA03009441A (es) | 2001-04-16 | 2004-02-12 | Schering Corp | Ciclobuteno-1,2-dionas 3,4-disustituidas como ligandos del receptor de quimocina cxc. |
US6911447B2 (en) | 2001-04-25 | 2005-06-28 | The Procter & Gamble Company | Melanocortin receptor ligands |
BR0209499A (pt) | 2001-05-09 | 2004-07-06 | Sumitomo Chem Takeda Agro Co | Composto, processo para produzir o composto, e, composição pesticida |
EP1396487B1 (en) | 2001-06-15 | 2008-12-10 | Astellas Pharma Inc. | Phenylpyridine carbonyl piperazine derivative |
WO2003003008A1 (en) * | 2001-06-29 | 2003-01-09 | 7Tm Pharma A/S | Chemical libraries useful for drug discovery processes |
US7115607B2 (en) | 2001-07-25 | 2006-10-03 | Amgen Inc. | Substituted piperazinyl amides and methods of use |
JP2004538315A (ja) * | 2001-08-03 | 2004-12-24 | ノボ・ノルデイスク・エー/エス | 新規の2,4−ジアミノチアゾール誘導体 |
JO3429B1 (ar) | 2001-08-13 | 2019-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز |
US20030176437A1 (en) | 2001-08-31 | 2003-09-18 | D.M. Watterson | Anti-inflammatory and protein kinase inhibitor compositions and related methods for downregulation of detrimental cellular responses and inhibition of cell death |
JP2005504789A (ja) | 2001-09-13 | 2005-02-17 | シンタ ファーマスーティカルズ コーポレイション | 癌治療のための2−アロイルイミダゾール化合物 |
FR2829926B1 (fr) | 2001-09-26 | 2004-10-01 | Oreal | Composition pour la teinture des fibres keratiniques comprenant un colorant diazoique dicationique particulier |
US6916812B2 (en) | 2001-10-09 | 2005-07-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Alpha-aminoamide derivatives as melanocortin agonists |
US6824707B2 (en) | 2001-10-23 | 2004-11-30 | Clariant International Ltd. | Active matrix liquid crystal device and smectic liquid crystal mixture |
WO2003035602A1 (fr) | 2001-10-25 | 2003-05-01 | Sankyo Company, Limited | Modulateurs lipidiques |
US20050014942A1 (en) | 2001-10-30 | 2005-01-20 | Yasufumi Maruyama | Amide derivatives and drugs |
SE0103648D0 (sv) | 2001-11-01 | 2001-11-01 | Astrazeneca Ab | Therapeutic quinolone compounds |
SE0103649D0 (sv) | 2001-11-01 | 2001-11-01 | Astrazeneca Ab | Therapeutic quinoline compounds |
GB0127008D0 (en) | 2001-11-09 | 2002-01-02 | Novartis Ag | Organic compounds |
US6620811B2 (en) | 2001-11-19 | 2003-09-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Isonicotin- and nicotinamide derivatives of benzothiazoles |
WO2003045921A1 (en) | 2001-11-28 | 2003-06-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors |
WO2003048140A1 (fr) | 2001-12-03 | 2003-06-12 | Japan Tobacco Inc. | Compose azole et utilisation medicinale de celui-ci |
FR2833261B1 (fr) | 2001-12-06 | 2004-07-02 | Yang Ji Chemical Company Ltd | Nouveaux composes inhibiteurs specifiques de la phospholipase a2 secretee non pancreatique humaine du groupe ii |
WO2003050088A1 (en) | 2001-12-07 | 2003-06-19 | Eli Lilly And Company | Substituted heterocyclic carboxamides with antithrombotic activity |
US6806279B2 (en) | 2001-12-17 | 2004-10-19 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | Small-molecule inhibitors of interleukin-2 |
US20050119251A1 (en) | 2001-12-21 | 2005-06-02 | Jian-Min Fu | Nicotinamide derivatives and their use as therapeutic agents |
US20030166932A1 (en) | 2002-01-04 | 2003-09-04 | Beard Richard L. | Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity |
MXPA04007612A (es) | 2002-02-05 | 2004-11-10 | Novo Nordisk As | Aril- y heteroarilpiperazinas novedosas. |
DK1485354T3 (da) | 2002-03-13 | 2008-09-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Sulfonylamino-derivater som nye inhibitorer af histandeacetylase |
NZ534831A (en) | 2002-03-13 | 2007-01-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Carbonylamino-derivatives having histone deacetylase (HDAC) inhibiting enzymatic activity |
AU2003212335B8 (en) | 2002-03-13 | 2009-04-23 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Aminocarbonyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase |
OA12792A (en) | 2002-03-13 | 2006-07-10 | Janssen Pharmaceutica Nv | Sulfonyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase. |
AR038966A1 (es) | 2002-03-18 | 2005-02-02 | Solvay Pharm Bv | Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1 |
WO2003080060A1 (en) | 2002-03-20 | 2003-10-02 | Schering Aktiengesellschaft | Substituted piperazine antithrombotic pai-1 inhibitors |
DE10217006A1 (de) | 2002-04-16 | 2003-11-06 | Merck Patent Gmbh | Substituierte Indole |
AU2003221786A1 (en) | 2002-04-25 | 2003-11-10 | Pharmacia Corporation | Piperidinyl-and piperazinyl-sulfonylmethyl hydroxamic acids and their use as protease inhibitors |
GB0209715D0 (en) | 2002-04-27 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US6982259B2 (en) | 2002-04-30 | 2006-01-03 | Schering Aktiengesellschaft | N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors |
HUP0202001A2 (hu) | 2002-06-14 | 2005-08-29 | Sanofi-Aventis | DDP-IV gátló hatású azabiciklooktán- és nonánszármazékok |
WO2004000820A2 (en) | 2002-06-21 | 2003-12-31 | Cellular Genomics, Inc. | Certain aromatic monocycles as kinase modulators |
AU2003249369A1 (en) | 2002-06-21 | 2004-01-06 | Cellular Genomics, Inc. | Certain amino-substituted monocycles as kinase modulators |
WO2004009587A1 (en) | 2002-07-22 | 2004-01-29 | Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd | Oxazolidinone derivatives as antibacterial agents |
WO2004010927A2 (en) | 2002-07-25 | 2004-02-05 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Method for increasing insulin sensitivity and for treating and preventing type 2 diabetes |
GB0220581D0 (en) * | 2002-09-04 | 2002-10-09 | Novartis Ag | Organic Compound |
US7078525B2 (en) | 2002-09-04 | 2006-07-18 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
CA2497829A1 (en) | 2002-09-06 | 2004-03-18 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Method to treat allergic rhinitis |
AP2005003261A0 (en) | 2002-09-18 | 2005-03-31 | Pfizer Prod Inc | Novel oxazole and thiazole compounds as transforming growth factor (TGF) inhibitors. |
EA200500286A1 (ru) | 2002-09-18 | 2005-08-25 | Пфайзер Продактс Инк. | Новые изотиазольные и изоксазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр) |
MXPA05003948A (es) | 2002-10-17 | 2005-06-17 | Amgen Inc | Derivados de bencimidazol y su uso como ligandos de receptor vaniloide. |
GB0224919D0 (en) * | 2002-10-25 | 2002-12-04 | Pfizer Ltd | Triazole compounds useful in therapy |
DE10250708A1 (de) | 2002-10-31 | 2004-05-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
US20040097492A1 (en) | 2002-11-01 | 2004-05-20 | Pratt John K | Anti-infective agents |
FR2847253B1 (fr) | 2002-11-19 | 2007-05-18 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives de pyridazinones a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
DE10254875A1 (de) | 2002-11-25 | 2004-06-03 | Bayer Healthcare Ag | Phenylsulfoxid und -sulfon-Derivate |
JP2004203871A (ja) | 2002-12-13 | 2004-07-22 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 医薬組成物 |
DE10259382A1 (de) | 2002-12-18 | 2004-07-01 | Abbott Gmbh & Co. Kg | 3-Substituierte 3,4-Dihydro-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-on-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung |
AU2003299791A1 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-22 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity |
KR20110010824A (ko) | 2003-01-14 | 2011-02-07 | 아레나 파마슈티칼스, 인크. | 대사 조절제로서의 1,2,3-삼치환된 아릴 및 헤테로아릴 유도체, 및 당뇨병 및 고혈당증을 비롯한 이에 관련된 장애의 예방 및 치료 |
BRPI0406809A (pt) | 2003-01-17 | 2005-12-27 | Warner Lambert Co | Heterociclos substituìdos de 2-aminopiridina como inibidores da proliferação celular |
US20050130989A1 (en) | 2003-01-28 | 2005-06-16 | Aventis Pharma S. A. | N-arylheteroaromatic products compositions containing them and use thereof |
WO2004069792A2 (en) | 2003-02-03 | 2004-08-19 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Quinoline-derived amide modulators of vanilloid vr1 receptor |
GB0302671D0 (en) | 2003-02-06 | 2003-03-12 | Astrazeneca Ab | Pharmaceutical formulations |
AU2004213173B2 (en) | 2003-02-07 | 2010-07-29 | Janssen Pharmaceutica N.V. | HIV inhibiting 1,2,4-triazines |
ES2598404T3 (es) | 2003-02-07 | 2017-01-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de pirimidina para la prevención de infección por el VIH |
US7223788B2 (en) | 2003-02-14 | 2007-05-29 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments |
MXPA05008878A (es) * | 2003-02-21 | 2005-10-05 | Pfizer | Derivados de aminotiazol sustituidos con cicloalquilo que contiene n y composiciones farmaceuticas para inhibir la proliferacion celular, y metodos para su uso. |
JP2006523184A (ja) | 2003-02-22 | 2006-10-12 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング | 液晶としてのシアノピリドン誘導体 |
PL378295A1 (pl) | 2003-02-24 | 2006-03-20 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Podstawione pochodne arylowe i heteroarylowe jako modulatory metabolizmu glukozy oraz profilaktyka i leczenie zaburzeń tego metabolizmu |
US6861422B2 (en) | 2003-02-26 | 2005-03-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
WO2004078717A1 (en) | 2003-03-03 | 2004-09-16 | Merck & Co., Inc. | Acylated piperazine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
WO2004089416A2 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | Combination of an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent |
OA13050A (en) | 2003-04-29 | 2006-11-10 | Pfizer Ltd | 5,7-diaminopyrazolo [4,3-D] pyrimidines useful in the treatment of hypertension. |
CN102584813B (zh) | 2003-05-14 | 2016-07-06 | Ngc药物公司 | 化合物及其在调节淀粉样蛋白β中的用途 |
DE10322408A1 (de) | 2003-05-16 | 2004-12-02 | Degussa Ag | Stickstoffhaltige monodentate Phosphine und deren Verwendung in der Katalyse |
GB0312832D0 (en) | 2003-06-04 | 2003-07-09 | Pfizer Ltd | 2-amino-pyridine derivatives useful for the treatment of diseases |
AR044586A1 (es) | 2003-06-04 | 2005-09-21 | Aventis Pharma Sa | Productos aril - heteroaromaticos, composiciones que los contienen y su utilizacion |
WO2004114118A1 (ja) | 2003-06-23 | 2004-12-29 | Sharp Kabushiki Kaisha | 情報処理装置、集線装置、集線装置を備えたネットワーク情報処理システム、情報処理プログラムおよび記録媒体 |
CA2529790A1 (en) * | 2003-06-27 | 2005-01-27 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Heteroaryloxy nitrogenous saturated heterocyclic derivative |
WO2005003087A2 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-13 | Orchid Chemicals And Pharmaceuticals Ltd. | Oxazole derivatives as antibacterial agents |
EP1781659B1 (en) | 2003-07-16 | 2008-11-05 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Triazolopyrimidine derivatives as glycogen synthase kinase 3 inhibitors |
CN100404536C (zh) | 2003-07-16 | 2008-07-23 | 詹森药业有限公司 | 作为糖原合酶激酶3抑制剂的三唑并嘧啶衍生物 |
CA2533397A1 (en) | 2003-07-22 | 2005-02-03 | Neurogen Corporation | Substituted pyridin-2-ylamine analogues |
FR2857966A1 (fr) | 2003-07-24 | 2005-01-28 | Aventis Pharma Sa | Produits aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation |
AU2004261250B2 (en) * | 2003-07-29 | 2009-02-26 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridyl derivatives and their use as therapeutic agents |
TW200523262A (en) | 2003-07-29 | 2005-07-16 | Smithkline Beecham Corp | Inhibitors of AKT activity |
CN100584831C (zh) | 2003-07-29 | 2010-01-27 | 高点制药有限责任公司 | 哒嗪基-哌嗪类及其作为组胺h3受体配体的应用 |
ATE532772T1 (de) | 2003-07-30 | 2011-11-15 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Piperazinderivate und deren verwendung als therapeutische mittel |
WO2005011656A2 (en) * | 2003-07-30 | 2005-02-10 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridyl derivatives and their use as therapeutic agents |
CN101712653A (zh) | 2003-07-30 | 2010-05-26 | 泽农医药公司 | 哒嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途 |
US7754711B2 (en) | 2003-07-30 | 2010-07-13 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents |
US7335658B2 (en) * | 2003-07-30 | 2008-02-26 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents |
EA009986B1 (ru) | 2003-08-11 | 2008-04-28 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Пиперазин с or-замещенной фенильной группой и его применение в качестве ингибиторов glyt1 |
DE602004019939D1 (de) * | 2003-08-12 | 2009-04-23 | Hoffmann La Roche | Thiazolderivate als npy-antagonisten |
EP1657240A4 (en) | 2003-08-18 | 2009-04-08 | Fujifilm Finechemicals Co Ltd | PYRIDYLTETRAHYDROPYRIDINE, PYRIDYLPIPERIDINE AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF |
PL1658291T3 (pl) | 2003-08-25 | 2014-03-31 | Dogwood Pharmaceuticals Inc | Podstawione 8-heteroaryloksantyny |
JPWO2005021550A1 (ja) | 2003-08-29 | 2006-10-26 | 大日本住友製薬株式会社 | 二環性ピラゾール誘導体 |
NZ545454A (en) | 2003-09-09 | 2009-11-27 | Hoffmann La Roche | 1-(2-amino-benzoyl)-piperazine derivatives as glycine uptake inhibitors for the treatment of psychoses |
NZ545613A (en) | 2003-09-09 | 2009-11-27 | Hoffmann La Roche | 1-benzoyl-piperazine derivatives as glycine uptake inhibitors for the treatment of psychoses |
US20050065178A1 (en) | 2003-09-19 | 2005-03-24 | Anwer Basha | Substituted diazabicycloakane derivatives |
US7399765B2 (en) | 2003-09-19 | 2008-07-15 | Abbott Laboratories | Substituted diazabicycloalkane derivatives |
ATE500254T1 (de) | 2003-09-25 | 2011-03-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Die replikation von hiv hemmende purinderivate |
ES2371383T3 (es) | 2003-09-26 | 2011-12-30 | Exelixis, Inc. | N-[3-fluoro-4-({6-(metiloxi)-7-[(3-morfolin-4-ilpropil)oxi]quinolin-4-il}oxi)fenil]-n'-(4-fluorofenil)ciclopropan-1,1-dicarboxamida para el tratamiento del cáncer. |
AR047759A1 (es) | 2003-09-26 | 2006-02-22 | Vertex Pharma | Derivados de fenil - piperazina como moduladores de receptores muscarnicos |
US7199149B2 (en) | 2003-10-01 | 2007-04-03 | Bristol Myers Squibb Company | Monocyclic and bicyclic lactams as factor Xa inhibitors |
WO2005034952A2 (en) | 2003-10-07 | 2005-04-21 | The Feinstein Institute For Medical Research | Isoxazole and isothiazole compounds useful in the treatment of inflammation |
FR2860793A1 (fr) | 2003-10-14 | 2005-04-15 | Entomed | Composes derives de norcantharidine, leurs procedes de preparation, les compositions les contenant et leurs utilisations |
US20050124625A1 (en) | 2003-10-21 | 2005-06-09 | Salvati Mark E. | Piperazine derivatives and their use as modulators of nuclear hormone receptor function |
US20050192286A1 (en) | 2003-10-22 | 2005-09-01 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
EP1753413A2 (en) | 2003-10-24 | 2007-02-21 | Solvay Pharmaceuticals GmbH | Novel medical uses of compounds showing cb sb 1/sb -antagonistic activity and combination treatment involving said compounds |
US20050124660A1 (en) | 2003-10-27 | 2005-06-09 | Jochen Antel | Novel medical uses of compounds showing CB1-antagonistic activity and combination treatment involving said compounds |
WO2005044192A2 (en) | 2003-10-28 | 2005-05-19 | Amgen Inc. | Triazole compounds and uses related thereto |
GB0325956D0 (en) | 2003-11-06 | 2003-12-10 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds |
GB0327319D0 (en) | 2003-11-24 | 2003-12-24 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
GB0327323D0 (en) | 2003-11-24 | 2003-12-31 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
EP1696919B1 (en) | 2003-12-18 | 2013-10-02 | Incyte Corporation | 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors |
GEP20084571B (en) | 2003-12-22 | 2008-12-25 | Pfizer | Triazole derivatives as vasopressin antagonists |
US7345043B2 (en) | 2004-04-01 | 2008-03-18 | Miikana Therapeutics | Inhibitors of histone deacetylase |
AR048523A1 (es) | 2004-04-07 | 2006-05-03 | Kalypsys Inc | Compuestos con estructura de aril sulfonamida y sulfonilo como moduladores de ppar y metodos para tratar trastornos metabolicos |
FR2868780B1 (fr) * | 2004-04-13 | 2008-10-17 | Sanofi Synthelabo | Derives de la 1-amino-phthalazine, leur preparation et leur application en therapeutique |
MX2007000028A (es) | 2004-07-06 | 2007-07-20 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Derivados de nicotinamida y su uso como agentes terapeuticos. |
AU2005286648A1 (en) | 2004-09-20 | 2006-03-30 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors |
TW200626148A (en) | 2004-09-20 | 2006-08-01 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents |
TW200626138A (en) | 2004-09-20 | 2006-08-01 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents |
AR051092A1 (es) | 2004-09-20 | 2006-12-20 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores de la estearoil-coa |
CA2580787A1 (en) | 2004-09-20 | 2006-03-30 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic derivatives for the treatment of diseases mediated by stearoyl-coa desaturase enzymes |
AR051095A1 (es) | 2004-09-20 | 2006-12-20 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Derivados heterociclicos y su uso comoinhibidores de la estearoil-coa desaturasa |
MX2007003327A (es) | 2004-09-20 | 2007-06-05 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Derivados heterociclicos, y su uso como mediadores de estearoil-coa desaturasa. |
EP2269610A3 (en) | 2004-09-20 | 2011-03-09 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors |
WO2006106423A2 (en) | 2005-04-07 | 2006-10-12 | Pfizer Inc. | Amino sulfonyl derivatives as inhibitors of human 11-.beta.-hydrosysteroid dehydrogenase |
CA2618646A1 (en) | 2005-06-03 | 2007-11-15 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors |
EP1902051A1 (en) | 2005-06-09 | 2008-03-26 | Merck Frosst Canada Ltd. | Azacyclohexane derivatives as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase |
-
2005
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