JP2010534646A5 - - Google Patents
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- KRTLOHHQQIEOCF-YUXAGFNASA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(3-chlorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]quinoline-8-carboxamide Chemical compound S1C(C)=NC(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2C3=NC=CC=C3C=CC=2)=C1C1=CC=CC(Cl)=C1 KRTLOHHQQIEOCF-YUXAGFNASA-N 0.000 claims 1
- NCPOGPUCNZQPDH-ORYQWCPZSA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]-1-benzofuran-4-carboxamide Chemical compound S1C(C)=NC(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2C=3C=COC=3C=CC=2)=C1C1=CC=CC(F)=C1 NCPOGPUCNZQPDH-ORYQWCPZSA-N 0.000 claims 1
- CYSRPMFYEOQUMK-RYQLBKOJSA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]-6-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxamide Chemical compound S1C(C)=NC(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2N3C=CSC3=NC=2C)=C1C1=CC=CC(F)=C1 CYSRPMFYEOQUMK-RYQLBKOJSA-N 0.000 claims 1
- RFOFOLNWAXSBSU-AJSBUHFISA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(4-ethylphenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]-1-benzofuran-4-carboxamide Chemical compound C1=CC(CC)=CC=C1C1=C(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2C=3C=COC=3C=CC=2)N=C(C)S1 RFOFOLNWAXSBSU-AJSBUHFISA-N 0.000 claims 1
- FPHMXTTVWDGNEM-SLFFLAALSA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(4-ethylphenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]-6-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxamide Chemical compound C1=CC(CC)=CC=C1C1=C(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2N3C=CSC3=NC=2C)N=C(C)S1 FPHMXTTVWDGNEM-SLFFLAALSA-N 0.000 claims 1
- HKIWPDQDSZVWMW-ORYQWCPZSA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]-1-benzofuran-4-carboxamide Chemical compound S1C(C)=NC(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2C=3C=COC=3C=CC=2)=C1C1=CC=C(F)C=C1 HKIWPDQDSZVWMW-ORYQWCPZSA-N 0.000 claims 1
- CVCXAGRYPSSFHZ-RYQLBKOJSA-N N-[[(1S,2S,5R)-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]methyl]-6-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxamide Chemical compound S1C(C)=NC(C(=O)N2[C@@H]([C@H]3C[C@H]3C2)CNC(=O)C=2N3C=CSC3=NC=2C)=C1C1=CC=C(F)C=C1 CVCXAGRYPSSFHZ-RYQLBKOJSA-N 0.000 claims 1
- 208000009025 Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 1
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- 206010040984 Sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- NNUWUVIUSLCALT-RYQLBKOJSA-N [(1S,2S,5R)-2-[[(5-bromopyrimidin-2-yl)amino]methyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methanone Chemical compound C([C@@H]1[C@H]2C[C@H]2CN1C(=O)C=1N=C(SC=1C=1C=C(C)C=CC=1)C)NC1=NC=C(Br)C=N1 NNUWUVIUSLCALT-RYQLBKOJSA-N 0.000 claims 1
- JYWHJNUCKQSPNS-RRQGHBQHSA-N [(1S,2S,5R)-2-[[(5-bromopyrimidin-2-yl)amino]methyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-[5-(3-chlorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl]methanone Chemical compound C([C@@H]1[C@H]2C[C@H]2CN1C(=O)C=1N=C(SC=1C=1C=C(Cl)C=CC=1)C)NC1=NC=C(Br)C=N1 JYWHJNUCKQSPNS-RRQGHBQHSA-N 0.000 claims 1
- LPUZGFDECOIDTH-QILLFSRXSA-N [(1S,2S,5R)-2-[[(5-bromopyrimidin-2-yl)amino]methyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-[5-(3-fluoro-4-methylphenyl)-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl]methanone Chemical compound C([C@@H]1[C@H]2C[C@H]2CN1C(=O)C=1N=C(SC=1C=1C=C(F)C(C)=CC=1)C)NC1=NC=C(Br)C=N1 LPUZGFDECOIDTH-QILLFSRXSA-N 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- DOGXPDFZEQXZDS-UHFFFAOYSA-N imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=CN2C(C(=O)O)=CN=C21 DOGXPDFZEQXZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005946 imidazo[1,2-a]pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- ZGIABSKPSCMXFD-UHFFFAOYSA-N imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylic acid Chemical compound S1C=CN2C(C(=O)O)=CN=C21 ZGIABSKPSCMXFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BAKIBSRDBASFAQ-UHFFFAOYSA-N imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-6-carboxylic acid Chemical compound C1=CSC2=NC(C(=O)O)=CN21 BAKIBSRDBASFAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
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- HRSDPDBQVZHCRC-UHFFFAOYSA-N pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=CC2=C(C(=O)O)C=NN21 HRSDPDBQVZHCRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000010874 syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (14)
- キラル中心が(1S,2S,5R)−配置にある、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩:
Aは、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、−NR2R3及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
Bは、水素原子又はアリール−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリール若しくはヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基は(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−NR2R3、−NHSO2−(C1−4)アルキル、−N(R2)C(O)R3及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
nは整数1を表し;
R1はアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基は(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−NR2R3から成る群より独立に選択され;
又はR1は、フェニル基を表し、当該基は、モルフォリン−4−イル及び4−メチル−ピペラジニルから選択される1個の基により置換され;
又はR1は、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−、4H−ベンゾ[1,3]ジオキシニル−、2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシニル−、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−、2H−クロメニル−、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−又はクロマニル−基を表し、これらの基は未置換であるか、又は独立に1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
R2は、水素又は(C1−4)アルキルを表し;そして
R3は、水素又は(C1−4)アルキルを表す。 - Aがアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は独立に、1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、−NR2R3及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
Bが水素原子又はアリール−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリール若しくはヘテロシクリルは、未置換であるか、又は独立に、1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、−NR2R3及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
R1がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は独立に、1、2若しくは3個の置換基により置換され、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−NR2R3から成る群より独立に選択され;
又はR1が、フェニル基を表し、当該基は、モルフォリン−4−イル及び4−メチル−ピペラジニルから選択される1個の基により置換され;
又はR1は、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−、4H−ベンゾ[1,3]ジオキシニル−、2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシニル−、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−、2H−クロメニル−、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−又はクロマニル−基を表し、これらの基は未置換であるか、又は独立に1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
R2は、水素又は(C1−4)アルキルを表し;そして
R3は、水素又は(C1−4)アルキルを表す、
請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。 - Aがアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが、未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、−NR2R3及びハロゲンから成る群より選択される、請求項1又は2に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- R1がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが、未置換であるか、又は、1、2若しくは3個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され;又はR1が、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−、4H−ベンゾ[1,3]ジオキシニル−、2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシニル−、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−、2H−クロメニル−、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−又はクロマニル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は、1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- Aが、フェニル−、チエニル−、チアゾリル−、ピリミジル−、[1,6]ナフチリジニル又はイミダゾ[1,2−a]ピリジル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−4)アルコキシ、−NR2R3及びハロゲンから成る群より選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- Aがフェニル−又はチアゾリル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は1個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル及び−NR2R3から成る群より選択される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- Bがフェニル−基を表し、当該基が、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- R1がフェニル−、イソキサゾリル−、ピラゾリル−、インドリル−、ベンゾフラニル−、インダゾリル−、ベンゾ[d]イソキサゾリル−、キノリニル−、イソキノリニル−、ベンズオキサゾリル−、ベンゾチアゾリル−、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル−、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル−、4H−フロ[3,2−b]ピロリル−、ピロロ[2,1−b]チアゾリル−、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル−、イミダゾ[1,2−a]ピリジル−又はイミダゾ[2,1−b]チアゾリル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され;又はR1が2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−、4H−ベンゾ[1,3]ジオキシニル−、2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシニル−又はクロマニル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- R1がフェニル−、イソキサゾリル−、ピラゾリル−、インドリル−、ベンゾフラニル−、インダゾリル−、ベンゾ[d]イソキサゾリル−、キノリニル−、イソキノリニル−、ベンズオキサゾリル−、ベンゾチアゾリル−、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル−、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル−、4H−フロ[3,2−b]ピロリル−、ピロロ[2,1−b]チアゾリル−、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル−、イミダゾ[1,2−a]ピリジル−又はイミダゾ[2,1−b]チアゾリル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- R1が2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−、4H−ベンゾ[1,3]ジオキシニル−、2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシニル−又はクロマニル−基を表し、これらの基が、未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、(C1−4)アルキル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- 以下からなる群より選択される請求項1に記載の式(I)の化合物:
ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−p−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(4−エチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(2−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−o−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(4−エチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−アミノ−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2’−フルオロ−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3’−メチル−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3’−クロロ−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3’,4’−ジメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−4−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メトキシ−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−ブロモ−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−チオフェン−2−イル−ベンゾイル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−フェニル−[1,6]ナフチリジン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(6−クロロ−2−フェニル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[4−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−5−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−フルオロ−4H−ベンゾ[1,3]ジオキシン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3−ブロモ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
3−クロロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3,5−ジメトキシ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
キノリン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
イソキノリン−1−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
キノリン−2−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1H−インドール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1,2−ジメチル−1H−インドール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−2−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
イミダゾ[2,1−b]チアゾール−6−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−フルオロ−4H−ベンゾ[1,3]ジオキシン−8−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
3−ブロモ−N−{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−ベンズアミド;
N−{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
3−クロロ−N−{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−ベンズアミド;
N−{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−3,5−ジメトキシ−ベンズアミド;
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
キノリン−8−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
イソキノリン−1−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
キノリン−2−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1H−インドール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1,2−ジメチル−1H−インドール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
3−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−2−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−フルオロ−4H−ベンゾ[1,3]ジオキシン−8−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
N−{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−3−クロロ−ベンズアミド;
N−{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−3,5−ジメトキシ−ベンズアミド;
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
キノリン−8−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
イソキノリン−1−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
3−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−2−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
1,2−ジメチル−1H−インドール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−アミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−メトキシ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
4−クロロ−2−メトキシ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3,4−ジクロロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
2−クロロ−4,5−ジフルオロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3−フルオロ−2−メチル−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
5−フルオロ−2−メトキシ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
2,5−ジメチル−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
2−クロロ−4−フルオロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3,5−ジメチル−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3−シアノ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−2−モルフォリン−4−イル−ベンズアミド;
4−クロロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
2,3−ジメトキシ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
2−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−トリフルオロメチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3,6−ジメチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−クロロ−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2H−クロメン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
クロマン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(2,3−ジクロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3,4−ジメチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−フェニル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−シクロプロピル−5−フェニル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−ジメチルアミノ−5−フェニル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−ジメチルアミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−ジメチルアミノ−5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3−m−トリル−チオフェン−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3−p−トリル−チオフェン−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[2−(4−フルオロ−フェニル)−チオフェン−3−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(4’−フルオロ−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3’−フルオロ−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(4’−メチル−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(3’−メチル−ビフェニル−2−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−p−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3−ブロモ−4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−ジメチルアミノ−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−アミノ−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−シクロプロピル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3,4−ジメチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−o−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{(1S,2S,5R)−3−[5−(3,5−ジメチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル}−アミド;
{(1S,2S,5R)−2−[(5−ブロモ−ピリミジン−2−イルアミノ)−メチル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−3−イル}−[5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−メタノン;
{(1S,2S,5R)−2−[(5−ブロモ−ピリミジン−2−イルアミノ)−メチル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−3−イル}−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−イル)−メタノン;
{(1S,2S,5R)−2−[(5−ブロモ−ピリミジン−2−イルアミノ)−メチル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−3−イル}−[5−(3−フルオロ−4−メチル−フェニル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−メタノン;
ベンズオキサゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−メチル−ベンズオキサゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾチアゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
7−クロロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
7−フルオロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ピロロ[2,1−b]チアゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
6−メチル−ピロロ[2,1−b]チアゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
7−クロロ−2−メトキシ−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
キノリン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
4−メチル−4H−フロ[3,2−b]ピロール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3−ブロモ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3−クロロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3−メチル−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
ベンゾ[2,1,3]チアジアゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンズオキサゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−メチル−ベンズオキサゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−p−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
キノリン−8−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
4−メチル−4H−フロ[3,2−b]ピロール−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ピロロ[2,1−b]チアゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−チエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
3−ブロモ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3−クロロ−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
3−メチル−N−[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−ベンズアミド;
ベンゾ[2,1,3]チアジアゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾールe−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
ベンゾチアゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−メチル−ベンズオキサゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−メチル−ベンズオキサゾール−7−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−m−トリル−チオフェン−3−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
2−クロロ−ベンゾチアゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;及び
ベンゾチアゾール−4−カルボン酸[(1S,2S,5R)−3−(2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−2−イルメチル]−アミド;
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。 - 活性成分として、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- 請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水(Drinking)障害からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の医薬。
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