RU2010138640A - Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана - Google Patents

Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана Download PDF

Info

Publication number
RU2010138640A
RU2010138640A RU2010138640/04A RU2010138640A RU2010138640A RU 2010138640 A RU2010138640 A RU 2010138640A RU 2010138640/04 A RU2010138640/04 A RU 2010138640/04A RU 2010138640 A RU2010138640 A RU 2010138640A RU 2010138640 A RU2010138640 A RU 2010138640A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aza
bicyclo
hept
ylmethyl
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2010138640/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хамед АССАУИ (FR)
Хамед АССАУИ
Кристоф БОСС (CH)
Кристоф БОСС
Ральф КОБЕРШТАЙН (DE)
Ральф КОБЕРШТАЙН
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН (FR)
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН
ТРАХЗЕЛЬ Даниель (CH)
ТРАХЗЕЛЬ Даниель
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2010138640A publication Critical patent/RU2010138640A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I), где стереогенные центры находятся в абсолютной (1R,3S,4S)-конфигурации ! ! где А представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкинил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3, галоген, С1-4алкокси С1-4алкоксигруппу и незамещенный или независимо моно- или ди-замещенный фенил или пиридил, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, фтор и хлор; ! В представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, -NR4R5, -NHSO2-C1-4алкил, -N(R4)C(O)R5 и галоген; или В представляет собой бензо[1,3]диоксолил; ! n представляет собой целое число 0 или 1; ! R1 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, трифторметил и -NR4R5; или ! R1 представляет собой 1H-инденил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил или 2,3,6,7-тетрагидробензо[1,2-b;4,5-b']дифуранил; где указанные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу и галоген; ! R2 представляе

Claims (14)

1. Соединение формулы (I), где стереогенные центры находятся в абсолютной (1R,3S,4S)-конфигурации
Figure 00000001
где А представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкинил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3, галоген, С1-4алкокси С1-4алкоксигруппу и незамещенный или независимо моно- или ди-замещенный фенил или пиридил, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, фтор и хлор;
В представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, -NR4R5, -NHSO2-C1-4алкил, -N(R4)C(O)R5 и галоген; или В представляет собой бензо[1,3]диоксолил;
n представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, трифторметил и -NR4R5; или
R1 представляет собой 1H-инденил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил или 2,3,6,7-тетрагидробензо[1,2-b;4,5-b']дифуранил; где указанные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу и галоген;
R2 представляет собой водород или С1-4алкил;
R3 представляет собой водород или С1-4алкил;
или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо;
R4 представляет собой водород или С1-4алкил; и
R5 представляет собой водород или С1-4алкил;
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, которое также является соединением формулы (IP), где стереогенные центры находятся в абсолютной (1R,3S,4S)-конфигурации
Figure 00000002
где А представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкинил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3, галоген и незамещенный или независимо моно- или ди-замещенный фенил или пиридил, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, фтор и хлор;
В представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, трифторметил, -NR4R5, -NHSO2-C1-4алкил, -N(R4)C(O)R5 и галоген;
n представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, трифторметил и -NR4R5; или
R1 представляет собой 1H-инденил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил или 2,3,6,7-тетрагидробензо[1,2-b;4,5-b']дифуранил; где указанные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу и галоген;
R2 представляет собой водород или С1-4алкил; и
R3 представляет собой водород или С1-4алкил;
R4 представляет собой водород или С1-4алкил; и
R5 представляет собой водород или С1-4алкил;
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
3. Соединение по п.1 или 2, где n представляет собой целое число 1; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
4. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероциклил, где фенил или гетероциклил является незамещенным или моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3 и галоген; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
5. Соединение по п.1 или 2, где В представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения,
6. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу и галоген; или
R1 представляет собой 1H-инденил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 2,3-дигидротиено[3,4-b] [1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил или 2,3,6,7-тетрагидробензо[1,2-b; 4,5-b']дифуранил, где указанные группы являются незамещенными или моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу и галоген; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
7. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой 5-6-членный моноциклический гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или моно-замещенным, где заместитель выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил и NR2R3; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения,
8. Соединение по п.1 или 2, где в случае, когда R1 представляет собой гетероциклил, где указанный гетероциклил выбран из группы, включающей изоксазолил, тиазолил, пиразолил, пиридил, индолил, бензофуранил, бензотиофенил, индазолил, бензимидазолил, бензоксазолил, бензизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, бензотиадиазолил, хиноксалинил, хинолинил, изохинолинил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридил и имидазо[2,1-b]тиазолил, где указанный гетероциклил является незамещенным или моно-, ди-или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу и галоген; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид хинолин-8-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-метил-4-фенилпиримидин-5-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(бифенил-2-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 2,3,6,7-тетрагидробензо[1,2-b,4,5-b']дифуран-4-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 1-метил-1H-бензоимидазол-2-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 2-метилбензооксазол-4-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 1-метил-1Н-бензоимидазол-2-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 1,2-диметил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 5-фтор-1-метил-1H-индол-2-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 2-метилбензооксазол-4-карбоновой кислоты,
{(R,S,S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метокситиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,S,S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-этокситиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,S,S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,S,S)-[2-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,R,S)-2-[2-циклопропил-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,R,S)-2-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,R,S)-2-[2-диметиламино-5-(3,4-диметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,R,S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-диметиламинотиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(R,R,S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-(этилметиламино)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-диэтиламинотиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(3-п-толилпиразин-2-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[3-(4-метоксифенил)тиофен-2-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[3-(3-метоксифенил)тиофен-2-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[3-(3,4-диметоксифенил)тиофен-2-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(3-бензо[1,3]диоксол-5-илтиофен-2-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(2-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-циклопропил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-циклопропил-5-(2-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1R,3S,4S)-2-(2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-циклопропил-5-(3-фтор-4-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метиламинотиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-этиламинотиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензо[d]изотиазол-3-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 5-этил-3-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид 3-этил-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[2-диметиламино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид хиноксалин-5-карбоновой кислоты,
{(1R,3S,4S)-2-[3-(1Н-индол-6-ил)пиразин-2-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[5-(2-фторфенил)-2-пирролидин-1-илтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1S,3R,4R)-2-(2-диметиламино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[2-(этилметиламино)-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-диметиламинотиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[5-(4-фторфенил)-2-пирролидин-1-илтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[2-диметиламино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[2-диэтиламино-5-(2-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[2-диметиламино-5-(3-фтор-4-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амидбензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[2-(этилметиламино)-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
[(1S,3R,4R)-2-(2-диметиламино-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
{(1S,3R,4R)-2-[2-диметиламино-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты и
{(1S,3R,4R)-2-[2-диэтиламино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[2.2.1]гепт-3-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
10. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
12. Применение соединения по одному из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей все типы нарушений сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, нарушения, связанные с принятием пищи и жидкости.
13. Применение по п.12 соединения по одному из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей все типы нарушений сна, которые включают все типы бессонницы, нарколепсию и другие нарушения, обусловленные бессонницей, связанную со сном дистонию, синдром «беспокойных ног», нарушение дыхания во время сна, синдром смены часовых поясов, синдром посменной работы, синдром задержки или более раннего наступления сна или инсомнию, связанную с психиатрическими нарушениями.
14. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтическая композиция по п.11 для профилактики или лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей все типы нарушений сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, нарушения, связанные с принятием пищи и жидкости.
RU2010138640/04A 2008-02-21 2009-02-19 Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана RU2010138640A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2008/050622 2008-02-21
IB2008050622 2008-02-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010138640A true RU2010138640A (ru) 2012-03-27

Family

ID=40626760

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010138640/04A RU2010138640A (ru) 2008-02-21 2009-02-19 Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8236801B2 (ru)
EP (1) EP2247586B1 (ru)
JP (1) JP2011512400A (ru)
KR (1) KR20100119576A (ru)
CN (1) CN101965343A (ru)
AR (1) AR070459A1 (ru)
AT (1) ATE555107T1 (ru)
AU (1) AU2009215243A1 (ru)
BR (1) BRPI0908096A2 (ru)
CA (1) CA2713184A1 (ru)
ES (1) ES2385699T3 (ru)
IL (1) IL207685A0 (ru)
MA (1) MA32151B1 (ru)
MX (1) MX2010008993A (ru)
NZ (1) NZ588080A (ru)
RU (1) RU2010138640A (ru)
WO (1) WO2009104155A1 (ru)
ZA (1) ZA201006732B (ru)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010504957A (ja) * 2006-09-29 2010-02-18 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド ３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体
ATE496043T1 (de) 2006-12-01 2011-02-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-heteroaryl (amino bzw. amido)-1- (biphenyl bzw. phenylthiazolyl) carbonylpiperdinderivate als orexinrezeptor-inhibitoren
AR064561A1 (es) * 2006-12-28 2009-04-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 2-aza-biciclo[3.1.0]hexano y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con disfunciones generales del sistema de la orexina.
CL2008000836A1 (es) * 2007-03-26 2008-11-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de tiazolidina, antagonistas del receptor de orexina; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de neurosis emocional, depresion grave, trastornos psicoticos, alzheimer, parkinson, dolor, entre otras.
EP2183246A2 (en) * 2007-07-27 2010-05-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 2-aza-bicyclo-[3.3.0]-octane derivatives
US8288411B2 (en) * 2007-09-24 2012-10-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
EP2318367B1 (en) * 2008-04-30 2013-03-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Piperidine and pyrrolidine compounds
EP2334643A1 (en) * 2008-10-14 2011-06-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Phenethylamide derivatives and their heterocyclic analogues
EP2275421A1 (en) * 2009-07-15 2011-01-19 Rottapharm S.p.A. Spiro amino compounds suitable for the treatment of inter alia sleep disorders and drug addiction
UY33200A (es) 2010-01-26 2011-08-31 Sanofi Aventis Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos con oxígeno y su uso como productos farmacéuticos
EP2665704A1 (en) 2011-01-19 2013-11-27 Galapagos NV Azetidine derivatives useful for the treatment of metabolic and inflammatory diseases
MY162786A (en) 2011-07-26 2017-07-14 Sanofi Sa Substituted 3-thiazoloamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
WO2013050938A1 (en) 2011-10-04 2013-04-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane and 9-oxa-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane derivatives
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
CA2863413A1 (en) 2012-02-07 2013-08-15 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines / piperidines as orexin receptor antagonists
EA029899B1 (ru) * 2012-06-04 2018-05-31 Идорсиа Фармасьютиклз Лтд Производные бензимидазол-пролина
WO2014057435A1 (en) 2012-10-10 2014-04-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Orexin receptor antagonists which are [ortho bi (hetero )aryl]-[2-(meta bi (hetero )aryl)-pyrrolidin-1-yl]-methanone derivatives
CA2902135A1 (en) 2013-03-12 2014-09-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Azetidine amide derivatives as orexin receptor antagonists
TW201444849A (zh) 2013-03-13 2014-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 經取代的7-氮雜雙環類及其作為食慾激素受體調節劑之用途
TWI621618B (zh) * 2013-03-13 2018-04-21 比利時商健生藥品公司 經取代２－氮雜雙環類及其作為食慾素受體調控劑之用途
TW201444821A (zh) 2013-03-13 2014-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 經取代之哌啶化合物及其作為食慾素受體調節劑之用途
UA119151C2 (uk) 2013-12-03 2019-05-10 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд КРИСТАЛІЧНА СОЛЬОВА ФОРМА (S)-(2-(6-ХЛОР-7-МЕТИЛ-1H-БЕНЗО[d]ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)-2-МЕТИЛПІРОЛІДИН-1-ІЛ)(5-МЕТОКСИ-2-(2H-1,2,3-ТРИАЗОЛ-2-ІЛ)ФЕНІЛ)МЕТАНОНУ ЯК АНТАГОНІСТ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА
TWI664177B (zh) 2013-12-03 2019-07-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 晶形
DK3077391T3 (en) 2013-12-04 2018-10-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd USE OF BENZIMIDAZOLE PROLINE DERIVATIVES
EP3115362B1 (en) * 2014-03-06 2019-06-12 Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology Co. Ltd. Piperidine derivatives as orexin receptor antagonist
AR101558A1 (es) 2014-08-13 2016-12-28 Eolas Therapeutics Inc Difluoropirrolidinas como moduladores del receptor de orexina
MX2017003254A (es) * 2014-09-11 2017-10-12 Janssen Pharmaceutica Nv 2-azabiciclos sustituidos y su uso como moduladores de receptores de orexina.
DK3336088T3 (da) 2015-08-14 2021-06-28 Shanghai Haiyan Pharmaceutical Tech Co Ltd Krystalform af orexinreceptorantagonistforbindelse, og fremgangsmåde til fremstilling og anvendelse af denne
TWI710557B (zh) 2016-02-12 2020-11-21 美商伊歐拉斯治療學公司 作為食慾素受體調節劑之經鹵素取代之六氫吡啶
GB2558975B (en) * 2017-09-01 2019-01-23 Chronos Therapeutics Ltd Substituted 2-azabicyclo[3.1.1]heptane and 2-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives as orexin receptor antagonists
CA3074059A1 (en) 2017-09-01 2019-03-07 Chronos Therapeutics Limited Substituted 2-azabicyclo[3.1.1]heptane and 2-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives as orexin receptor antagonists
WO2020007964A1 (en) 2018-07-05 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 2-(2-azabicyclo[3.1.0]hexan-1-yl)-1h-benzimidazole derivatives
WO2020099511A1 (en) 2018-11-14 2020-05-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Benzimidazole-2-methyl-morpholine derivatives
TW202400149A (zh) 2022-05-13 2024-01-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 經噻唑并芳基-甲基取代之環狀肼-n-甲醯胺衍生物

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE293101T1 (de) * 2000-06-16 2005-04-15 Smithkline Beecham Plc Piperidine zur verwendung als orexin rezeptor antagonisten
DE60108420T2 (de) 2000-11-28 2005-12-22 Smithkline Beecham P.L.C., Brentford Morpholinderivate als antagonisten an orexinrezeptoren
WO2002089800A2 (en) 2001-05-05 2002-11-14 Smithkline Beecham P.L.C. N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
AU2002253361B2 (en) 2001-05-05 2006-08-17 Smithkline Beecham P.L.C. N-aroyl cyclic amines
IL159041A0 (en) 2001-06-28 2004-05-12 Smithkline Beecham Plc N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
GB0115862D0 (en) 2001-06-28 2001-08-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0124463D0 (en) 2001-10-11 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0127145D0 (en) 2001-11-10 2002-01-02 Smithkline Beecham Compounds
GB0130335D0 (en) * 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0130393D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
AU2003262516A1 (en) 2002-09-18 2004-04-08 Glaxo Group Limited N-aroyl cyclic amines as orexin receptor antagonists
GB0225944D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225938D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225884D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US20060014733A1 (en) 2004-07-19 2006-01-19 Pfizer Inc Histamine-3 agonists and antagonists
CN101432285A (zh) 2006-04-26 2009-05-13 埃科特莱茵药品有限公司 作为食欲素受体拮抗剂的吡唑并-四氢吡啶衍生物
BRPI0715893A2 (pt) 2006-08-15 2013-09-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd composto de azetidina e uso para a preparaÇço de um medicamento para a prevenÇço ou tratamento de distérbios distÍmicos ou do sono
JP2010504957A (ja) 2006-09-29 2010-02-18 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド ３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体
ATE496043T1 (de) 2006-12-01 2011-02-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-heteroaryl (amino bzw. amido)-1- (biphenyl bzw. phenylthiazolyl) carbonylpiperdinderivate als orexinrezeptor-inhibitoren
AR064561A1 (es) 2006-12-28 2009-04-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 2-aza-biciclo[3.1.0]hexano y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con disfunciones generales del sistema de la orexina.
CL2008000836A1 (es) 2007-03-26 2008-11-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de tiazolidina, antagonistas del receptor de orexina; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de neurosis emocional, depresion grave, trastornos psicoticos, alzheimer, parkinson, dolor, entre otras.
EP2155739B1 (en) 2007-05-14 2010-10-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 2-cyclopropyl-thiazole derivatives
EP2150115B1 (en) 2007-05-23 2013-09-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyclopropyl pyrrolidine orexin receptor antagonists
RU2470021C2 (ru) 2007-05-23 2012-12-20 Мерк Шарп Энд Домэ Корп. Пиридилпиперидиновые антагонисты рецептора орексинов
GB0712888D0 (en) 2007-07-03 2007-08-15 Glaxo Group Ltd Novel compounds
BRPI0812981A2 (pt) 2007-07-03 2014-12-16 Glaxo Group Ltd Derivados de piperidina úteis como antagonistas dos receptores de orexina
CA2691373A1 (en) 2007-07-03 2009-01-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane compounds
EP2183246A2 (en) 2007-07-27 2010-05-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 2-aza-bicyclo-[3.3.0]-octane derivatives
AR067665A1 (es) 2007-07-27 2009-10-21 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de trans-3- aza-biciclo ( 3.1.0) hexano
US8288411B2 (en) 2007-09-24 2012-10-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
JP5395808B2 (ja) 2007-12-21 2014-01-22 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー オレキシン受容体アンタゴニストとしてのヘテロアリール誘導体
EP2318367B1 (en) 2008-04-30 2013-03-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Piperidine and pyrrolidine compounds
AU2009249306B8 (en) 2008-05-22 2013-07-25 Merck Canada Inc. Process for the preparation of an orexin receptor antagonist

Also Published As

Publication number Publication date
AR070459A1 (es) 2010-04-07
AU2009215243A1 (en) 2009-08-27
MX2010008993A (es) 2010-09-07
BRPI0908096A2 (pt) 2015-08-25
CA2713184A1 (en) 2009-08-27
EP2247586B1 (en) 2012-04-25
US8236801B2 (en) 2012-08-07
KR20100119576A (ko) 2010-11-09
CN101965343A (zh) 2011-02-02
MA32151B1 (fr) 2011-03-01
JP2011512400A (ja) 2011-04-21
EP2247586A1 (en) 2010-11-10
NZ588080A (en) 2012-04-27
ZA201006732B (en) 2012-03-28
ES2385699T3 (es) 2012-07-30
IL207685A0 (en) 2010-12-30
US20110009401A1 (en) 2011-01-13
WO2009104155A1 (en) 2009-08-27
ATE555107T1 (de) 2012-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010138640A (ru) Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана
RU2460732C2 (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
ES2350460T3 (es) Derivados de 3-aza-biciclo[3.1.0]hexano.
JP2010534646A5 (ru)
JP2010534647A5 (ru)
RU2010106854A (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
JP5934403B2 (ja) ５，６−ジヒドロ−１ｈ−ピリジン−２−オン化合物
ES2893289T3 (es) Inhibidores de glucosidasa
JP5412429B2 (ja) 抗細菌性アミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物
RU2447070C2 (ru) Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина
US8063099B2 (en) Trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
EP2841437A1 (en) Imidazothiadiazole and imidazopyrazine derivatives as protease activated receptor 4 (par4) inhibitors for treating platelet aggregation
US20100280023A1 (en) Thiazole derivatives
RU2010109455A (ru) Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина
RU2011153772A (ru) Фторированные аминотриазольные производные
RU2011127401A (ru) Замещенные пиперидинспиропирролидиноны и - пиперидиноны, применяемые в качестве н3 модуляторов
TWI438206B (zh) 〔１，２，４〕噻二１，１二氧化物化合物
RU2471796C2 (ru) Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана
RU2010103322A (ru) Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130506