RU2010109455A - Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина - Google Patents

Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина Download PDF

Info

Publication number
RU2010109455A
RU2010109455A RU2010109455/04A RU2010109455A RU2010109455A RU 2010109455 A RU2010109455 A RU 2010109455A RU 2010109455/04 A RU2010109455/04 A RU 2010109455/04A RU 2010109455 A RU2010109455 A RU 2010109455A RU 2010109455 A RU2010109455 A RU 2010109455A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbonyl
amino
carboxylic acid
ethyl
methyl
Prior art date
Application number
RU2010109455/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хамед АЙССАОИ (FR)
Хамед АЙССАОИ
Кристоф БОСС (CH)
Кристоф БОСС
Маркус ГУДЕ (CH)
Маркус ГУДЕ
Ральф КОБЕРШТАЙН (DE)
Ральф КОБЕРШТАЙН
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН (FR)
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2010109455A publication Critical patent/RU2010109455A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/48—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with oxygen atoms in positions 1 and 3, e.g. phthalimide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/10—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/14—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/16—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D319/18—Ethylenedioxybenzenes, not substituted on the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где ! R1 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или монозамещенным, при этом заместитель выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! R2 представляет собой водород, С1-4алкил, С3-6циклоалкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, при этом заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, ! С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! где R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; ! R3 представляет собой гетероциклил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; ! А представляет собой ! или ! R4 представляет собой С1-4алкил, бром, циклопропил или -NR5R6; ! R5 представляет собой водород или С1-4алкил; ! R6 представляет собой водород или С1-4алкил; и ! D представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, цианогруппу и галоген; !или соль такого соединения. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой ! ! или соль такого соединения. ! 3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где R4 представляет собой метил, -NH2, бром или циклопропил; или соль такого соединения. ! 4. Соединение формулы (I) по п.3, где D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо дру

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
R1 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или монозамещенным, при этом заместитель выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген;
R2 представляет собой водород, С1-4алкил, С3-6циклоалкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, при этом заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил,
С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген;
где R1 и R2 одновременно не представляют собой водород;
R3 представляет собой гетероциклил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил;
А представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
R4 представляет собой С1-4алкил, бром, циклопропил или -NR5R6;
R5 представляет собой водород или С1-4алкил;
R6 представляет собой водород или С1-4алкил; и
D представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, цианогруппу и галоген;
или соль такого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой
Figure 00000002
или соль такого соединения.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где R4 представляет собой метил, -NH2, бром или циклопропил; или соль такого соединения.
4. Соединение формулы (I) по п.3, где D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил,
С1-4алкоксигруппу, трифторметил, цианогруппу и галоген;
или соль такого соединения.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой водород, метил, циклопропил, циклопропилметил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или монозамещенным, где заместитель выбирают из группы, включающей трифторметил и галоген; или соль такого соединения.
6. Соединение по п.5, где R2 представляет собой водород, метил, циклопропил или арилС1-2алкил, где арил является незамещенным; или соль такого соединения.
7. Соединение по п.6, где R3 представляет собой группу, выбранную из: хинолин-8-ил, изохинолин-1-ил, индол-3-ил, индол-4-ил, индол-7-ил, индазол-3-ил, индазол-4-ил, индазол-7-ил, бензофуран-4-ил, бензофуран-7-ил, бензоизоксазол-3-ил, бензоизоксазол-4-ил, бензоизоксазол-7-ил, бензоксазол-4-ил, бензоксазол-7-ил, бензоксадиазол-4-ил, бензоксадиазол-7-ил, бензотиофен-3-ил, бензотиофен-4-ил, бензотиофен-7-ил, бензотиазол-4-ил, бензотиазол-7-ил, бензоизотиазол-3-ил, бензоизотиазол-4-ил, бензоизотиазол-7-ил, бензотиадиазол-4-ил, бензотиадиазол-7-ил, бензимидазол-4-ил, бензимидазол-7-ил, имидазо[2,1-b]тиазол-3-ил, имидазо[2,1-b]тиазол-5-ил, пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил, имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксин-5-ил, бензо[1,3]диоксол-4-ил, 2,3-дигидробензофуран-4-ил, 2,3-дигидробензофуран-7-ил, 4Н-бензо[1,3]диоксин-8-ил, 4Н-бензо[1,3]диоксин-5-ил и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-ил; где названная группа является незамещенной, моно- или дизамещенной, при этом заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей метил, метоксигруппу, галоген и трифторметил; или соли таких соединений.
8. Соединение по п.6, где R3 представляет собой
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
или
Figure 00000009
или соль такого соединения.
9. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-циклопропилэтил}метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}бензиламид 5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}метиламид 5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]метиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензофуран-7-карбонил)амино]этил}метиламид 5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]метиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
бензил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-{бензил[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
бензил-{2-[(2,3-дигидробензофуран-7-карбонил)амино]этил}амид 5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-{бензил-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}-(3,3-диметилбутил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(3,3-диметилбутил)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}-(3,3-диметилбутил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}-(3-фенилпропил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-(3-фенилпропил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}-(3-фенилпропил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}-(4-фторбензил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(4-фторбензил)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}(4-фторбензил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}фенетиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)фенетиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}фенетиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}-(4-трифторметилбензил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-(4-трифторметилбензил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}-(4-трифторметилбензил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклогексилметиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклогексилметил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
циклогексилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}изобутиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[изобутил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}изобутиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
бензил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[метил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-циклопропилэтил}бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-циклопропилэтил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-2-циклопропилэтил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-циклопропил-2-[метил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-2-циклопропилэтил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-циклопропил-2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-2-циклопропилэтил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-3-фенилпропил)метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-3-фенилпропил)бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-3-фенилпропил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-4-фенилбутил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[метил(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-4-фенилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-4-фенилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-4-фенилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-4-фенилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-метилэтил}метиламид,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-метилэтил}бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-метилэтил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]пропил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]пропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]пропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]пропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-бензилэтил}метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-бензилэтил}бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]-1-бензилэтил}амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-3-фенилпропил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[метил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-3-фенилпропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-3-фенилпропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-3-фенилпропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-3-фенилпропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-2-метилпропил)метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-2-метилпропил)бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-2-метилпропил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-3-метилбутил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-3-метилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{3-метил-2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]бутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-3-метилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-3-метилбутил)метиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-3-метилбутил)бензиламид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-{[(бензофуран-4-карбонил)амино]метил}-3-метилбутил)амид 2-метил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-4-метилпентил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{4-метил-2-[метил-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]пентил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензил-2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]-4-метилпентил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{4-метил-2-[(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]пентил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)амино]-4-метилпентил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)метиламино]-2-циклопропилэтил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)метиламино]-4-фенилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)метиламино]пропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)метиламино]-3-фенилпропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)метиламино]-3-метилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бифенил-2-карбонил)метиламино]-4-метилпентил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензил(бифенил-2-карбонил)амино]-2-циклопропилэтил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензил(бифенил-2-карбонил)амино]-4-фенилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензилбифенил-2-карбонил)амино]пропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензилбифенил-2-карбонил)амино]-3-фенилпропил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензилбифенил-2-карбонил)амино]-3-метилбутил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[бензилбифенил-2-карбонил)амино]-4-метилпентил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)циклопропиламино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)циклопропиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)циклопропиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбонил)циклопропиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)циклопропиламино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбонил)циклопропиламино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропиламино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропил-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-амино-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропиламид 2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)циклопропилметиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)циклопропилметиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[(2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбонил)циклопропилметиламино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)циклопропилметиламино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)циклопропилметиламино]этил} амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[(2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбонил)циклопропилметиламино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{[5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]циклопропилметиламино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
(2-{циклопропилметил-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]амино}этил)амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-амино-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
циклопропилметил-{2-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбонил)амино]этил}амид 2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-циклопропил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-циклопропил-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-амино-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-амино-5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-амино-5-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-бром-5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-бром-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 5-(3-цианофенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[(бензофуран-4-карбонил)амино]этил}циклопропилметиламид 2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(3'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
{2-[циклопропилметил-(4'-метилбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты и
{2-[циклопропилметил-(4'-фторбифенил-2-карбонил)амино]этил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
или соли этих соединений.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения болезней, выбранных из группы, включающей все типы заболеваний, связанных с расстройством сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, при расстройствах, связанных с приемом пищи и питья.
13. Применение соединения по одному из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для профилактики или лечения болезней, выбранных из группы, включающей все типы заболеваний, связанных с расстройством сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, при расстройствах, связанных с приемом пищи и питья.
RU2010109455/04A 2007-08-15 2008-08-14 Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина RU2010109455A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IB2007053249 2007-08-15
IBPCT/IB2007/053249 2007-08-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010109455A true RU2010109455A (ru) 2011-09-20

Family

ID=40206260

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010109455/04A RU2010109455A (ru) 2007-08-15 2008-08-14 Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20110263662A1 (ru)
EP (1) EP2188282B1 (ru)
JP (1) JP2010536740A (ru)
KR (1) KR20100055464A (ru)
CN (1) CN101778846B (ru)
AU (1) AU2008288151A1 (ru)
BR (1) BRPI0815079A2 (ru)
CA (1) CA2694993A1 (ru)
ES (1) ES2400830T3 (ru)
MX (1) MX2010001575A (ru)
RU (1) RU2010109455A (ru)
WO (1) WO2009022311A2 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8084601B2 (en) 2008-09-11 2011-12-27 Royal Holloway And Bedford New College Royal Holloway, University Of London Oligomers
RU2011119217A (ru) * 2008-10-14 2012-11-27 Актелион Фармасьютикалз Лтд Производные фенетиламида и их гетероциклические аналоги
JP5848251B2 (ja) 2009-10-23 2016-01-27 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． オレキシン受容体調節因子としての縮合複素環式化合物
US8680275B2 (en) 2009-10-23 2014-03-25 Janssen Pharmaceutica Nv Fused heterocyclic compounds as orexin receptor modulators
JP5759470B2 (ja) 2009-10-23 2015-08-05 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． オレキシン受容体調節因子としての二置換オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール
WO2011073316A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Novartis Ag 4-aryl-butane-1,3-diamides
EP2638008B1 (en) * 2010-11-10 2015-07-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Lactam derivatives useful as orexin receptor antagonists
US9586962B2 (en) 2011-04-20 2017-03-07 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahydropyrrolo [3,4-C] pyrroles as orexin receptor modulators
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
WO2013119639A1 (en) 2012-02-07 2013-08-15 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines / piperidines as orexin receptor antagonists
AR098436A1 (es) * 2013-11-19 2016-05-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos tricíclicos de piperidina
WO2016025669A1 (en) 2014-08-13 2016-02-18 Eolas Therapeutics, Inc. Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
GB201415569D0 (en) * 2014-09-03 2014-10-15 C4X Discovery Ltd Therapeutic Compounds
GB201601703D0 (en) 2016-01-29 2016-03-16 C4X Discovery Ltd Therapeutic compounds
CN109219606B (zh) 2016-02-12 2021-10-01 阿斯利康(瑞典)有限公司 食欲素受体调节剂的卤素取代的哌啶
HRP20220642T1 (hr) 2016-03-10 2022-06-24 Janssen Pharmaceutica Nv Postupci za liječenje depresije uporabom antagonista receptora oreksina 2
US20190151304A1 (en) 2016-05-10 2019-05-23 Inserm (Institut National De La Santé Et De La Rechercjae Médicale Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune inflammatory
GB201702174D0 (en) 2017-02-09 2017-03-29 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
GB201707504D0 (en) 2017-05-10 2017-06-21 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
GB201707499D0 (en) 2017-05-10 2017-06-21 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1995029922A1 (en) 1994-04-29 1995-11-09 Pharmacia & Upjohn Company Methanol derivatives for treatment of retroviral infections especially hiv infections
ES2238458T3 (es) * 2000-06-16 2005-09-01 Smithkline Beecham Plc Piperidinas para uso como antagonistas de los receptores de orexina.
JP4028711B2 (ja) * 2001-10-31 2007-12-26 株式会社アーレスティ 金型冷却装置
GB0130341D0 (en) * 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
EP2188282A2 (en) 2010-05-26
EP2188282B1 (en) 2013-01-23
WO2009022311A2 (en) 2009-02-19
ES2400830T3 (es) 2013-04-12
AU2008288151A1 (en) 2009-02-19
KR20100055464A (ko) 2010-05-26
CN101778846A (zh) 2010-07-14
CA2694993A1 (en) 2009-02-19
US20110263662A1 (en) 2011-10-27
CN101778846B (zh) 2012-11-14
BRPI0815079A2 (pt) 2015-02-03
JP2010536740A (ja) 2010-12-02
MX2010001575A (es) 2010-03-15
WO2009022311A3 (en) 2009-04-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010109455A (ru) Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина
RU2447070C2 (ru) Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина
JP2010536740A5 (ru)
RU2010138640A (ru) Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана
RU2402553C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛ-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
JP5934403B2 (ja) ５，６−ジヒドロ−１ｈ−ピリジン−２−オン化合物
RU2470023C2 (ru) 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2007139896A (ru) Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
RU2010106854A (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
RU2011119217A (ru) Производные фенетиламида и их гетероциклические аналоги
JP2010534647A5 (ru)
RU2008142834A (ru) Модуляция церамидкиназы
RU2008112683A (ru) Ингибиторы fap
RU2009128739A (ru) Производные аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
RU2008108898A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2015117267A (ru) Замещенные соединения амида
RU2012154447A (ru) Гетероциклические сульфоновые аллостерические потенциаторы mglur4, композиции и способы лечения неврологических дисфункций
RU2002127781A (ru) Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip
RU2012139491A (ru) Бензизоксазолы и азабензизоксазолы как аллостерические потенциаторы mglur4, композиции и способы лечения неврологических дисфункций
RU2006130000A (ru) Органические соединения
JP2007525510A5 (ru)
RU2011116230A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2000105266A (ru) Производные 1-(n-фениламиноалкил)-пиперазина, замещенные в положении 2 фенильного кольца
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130116