RU2008108898A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2008108898A
RU2008108898A RU2008108898/04A RU2008108898A RU2008108898A RU 2008108898 A RU2008108898 A RU 2008108898A RU 2008108898/04 A RU2008108898/04 A RU 2008108898/04A RU 2008108898 A RU2008108898 A RU 2008108898A RU 2008108898 A RU2008108898 A RU 2008108898A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
hydrogen
aryl
halogen
Prior art date
Application number
RU2008108898/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Юнпин СИЭ (US)
Юнпин Сиэ
Губао ЧЖАН (US)
Губао Чжан
Син ВАН (US)
Син Ван
Натанаэл С. ГРЕЙ (US)
Натанаэл С. Грей
И Лю (Us)
И Лю
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2008108898A publication Critical patent/RU2008108898A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! где m выбирают из 0 и 1, ! Y выбирают из N и С, ! R1 выбирают из группы, включающей водород и -NR7R8, где R7 выбирают из группы, включающей водород и С1-С6алкил, R8 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, -X1NR9R9, -X1OR10, С6-С10арил(С0-С4)алкил, С1-С10гетероарил(С0-С4)алкил, С3-С12циклоалкил(С0-С4)алкил и С3-С8гетероциклоалкил(С0-С4)алкил, где X1 означает С1-С4алкилен, каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R10 означает С6-С10арил(С1-С4)алкил, где указанный арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-С6алкил, гидрокси(С1-Сб)алкил, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0-2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 и С3-С8гетероциклоалкил, необязательно замещенный группой -NR9R9, где Х2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, а каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, ! R2 выбирают из группы, включающей NR9C(O)R9, NR9C(O)R11, ! NR9C(O)X2NR9R9 и -NR9C(O)X2NR9R11, где Х2 и R9 имеют значения, указанные выше, a R11 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С12циклоалкил, где любой арил или циклоалкил R11 ! необязательно замещен группами C1-С10алкил, С2-С10алкенил, С1-С10алкокси и галоген(С1-С10)алкил, ! R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С6алкил, ! или R2 и R4 всесте с атомами, к которым R2 и R4 присоединены, образуют 5-членный гетероциклоалкильный цикл, содержащий гетероатом или группу выбранную из -NR9-, -О- и -S-, где R9 выбирают из группы, включающей дород и C1-С6алкил, ! R5 означает галоген(С1-С6)алкил, ! R6 выбирают из группы, включающей водород и С1-С10гетероарил, ! где любой гетероарил R6 необязательно замещен 1-3 радикалами

Claims (13)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где m выбирают из 0 и 1,
Y выбирают из N и С,
R1 выбирают из группы, включающей водород и -NR7R8, где R7 выбирают из группы, включающей водород и С1-С6алкил, R8 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, -X1NR9R9, -X1OR10, С6-С10арил(С0-С4)алкил, С1-С10гетероарил(С0-С4)алкил, С3-С12циклоалкил(С0-С4)алкил и С3-С8гетероциклоалкил(С0-С4)алкил, где X1 означает С1-С4алкилен, каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R10 означает С6-С10арил(С1-С4)алкил, где указанный арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-С6алкил, гидрокси(С1-Сб)алкил, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0-2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 и С3-С8гетероциклоалкил, необязательно замещенный группой -NR9R9, где Х2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, а каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R2 выбирают из группы, включающей NR9C(O)R9, NR9C(O)R11,
NR9C(O)X2NR9R9 и -NR9C(O)X2NR9R11, где Х2 и R9 имеют значения, указанные выше, a R11 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С12циклоалкил, где любой арил или циклоалкил R11
необязательно замещен группами C1-С10алкил, С2-С10алкенил, С1-С10алкокси и галоген(С1-С10)алкил,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С6алкил,
или R2 и R4 всесте с атомами, к которым R2 и R4 присоединены, образуют 5-членный гетероциклоалкильный цикл, содержащий гетероатом или группу выбранную из -NR9-, -О- и -S-, где R9 выбирают из группы, включающей дород и C1-С6алкил,
R5 означает галоген(С1-С6)алкил,
R6 выбирают из группы, включающей водород и С1-С10гетероарил,
где любой гетероарил R6 необязательно замещен 1-3 радикалами C1-С6алкил,
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1 формулы 1а:
Figure 00000002
где R2 выбирают из группы, включающей NR9C(O)R9, NR9C(O)R11, NR9C(O)X2NR9R9 и -NR9C(O)X2NR9R11, где X2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R11 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С12циклоалкил, где любой арил или циклоалкил R11 необязательно замещен группами С1-С10алкил, С2-С10алкенил, C1-С10алкокси и галоген(С1-С10)алкил,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и C1-С6алкил, a R5 означает галоген(С1-С6)алкил.
3. Соединение по п.2, в котором R2 выбирают из группы, включающей -НС(O)R11, -NHC(O)NHC(CH3)3 и -NHC(O)CH2N(CH3)2, где R11 означает фенил, необязательно замещенный группой трифторметил.
4. Соединение по п.3, выбранное из группы, включающей N-[3-(2-(3-трифторметил)бензоиламино-[1,6]нафтиридин-3-ил)-2,4-дихлорфенил]-3-трифторметилбензамид, N-{2,4-дихлор-3-[2-(3-фенилуреидо)-[1,6]нафтиридин-3-ил]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[2-(3-трет-бутилуреидо)-[1,6]нафтиридин-3-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид и N-{2,4-дихлор-3-[2-(2-диметиламиноацетиламино)-[1,6]нафтиридин-3-ил]-фенил}-3-трифторметилбензамид.
5. Соединение по п.1 формулы Ib:
Figure 00000003
где R1 выбирают из группы, включающей -NR7R8, где R7 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R8 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С8гетероциклоалкил(С0-С4)алкил, где указанный арил или гетероциклоалкил R8 необязательно замещен группой -OX2NR9R9, где Х2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, а каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R2 означает -NR9C(O)X2NR9R9, где Х2 и R9 имеют значения, указанные выше,
R3 и R4 означают галоген, а
R5 означает галоген(С1-С6)алкил.
6. Соединение по п.5, где R1 выбирает из группы, включающей амино, этиламино, морфолиноэтил и диэтиламиноэтоксифенил, R2 означает -NHC(O)NHC(CH3)3 R3 и R4 означают хлор, а R5 означает трифторметил.
7. Соединение по п.6, выбранное из группы, включающей N-{3-[2-амино-7-(3-трет-бутилуреидо)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[7-(3-трет-бутилуреидо)-2-этиламинопиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[7-(3-трет-бутилуреидо)-2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид и N-(3-{7-(3-трет-бутилуреидо)-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил}-2,4-дихлорфенил)-3-трифторметилбензамид.
8. Соединение по п.1 формулы Ic:
Figure 00000004
где Y выбирают из группы, включающей N и С,
Z выбирают из группы, включающей NR9, О и S, где R9 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R3 означает галоген,
R5 означает алоген(С1-С6)алкил, а
R6 выбирают группы, включающей водород и C1-С10гетероарил.
9. Соединение по п.8, где Y означает С, Z выбирают из группы, включающей О и NH, R3 означает хлор, R5 означает трифторметил, a R6 означает водород.
10. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
11. Способ лечения заболевания у животного, при котором ингибирование киназной активности предотвращает, подавляет или уменьшает интенсивность заболевания и/или симптомов заболевания, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
12. Способ по п.11, в котором киназу выбирают из группы, включающей Abl, Bcr-Abl, BMX, BTK, CHK2, b-RAF, c-RAF, CSK, c-SRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK2α2, Lck, Met, MKK4, MKK6, MC:T2, NEK2, p70S6K, PDGFRβ, PKA, PKBα, PKD2, Rskl, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SGK, Tie2 и TrkB.
13. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания у животного, при котором активность киназ Abl, Bcr-Abl, BMX, BTK, CHK2, b-RAF, c-RAF, CSK, c-SRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK2α2, Lck, Met, MKK4, MKK6, MC:T2, NEK2, p70S6K, PDGFRβ, PKA, PKBα, PKD2, Rskl, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SGK, Tie2 и TrkB способствует развитию заболевания и/или симптомов заболевания.
RU2008108898/04A 2005-08-09 2006-08-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы RU2008108898A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US70822705P 2005-08-09 2005-08-09
US60/708,227 2005-08-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008108898A true RU2008108898A (ru) 2009-09-20

Family

ID=37726657

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008108898/04A RU2008108898A (ru) 2005-08-09 2006-08-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7868018B2 (ru)
EP (1) EP2099797B1 (ru)
JP (1) JP2009504665A (ru)
KR (1) KR20080033526A (ru)
CN (1) CN101282975A (ru)
AT (1) ATE482958T1 (ru)
AU (1) AU2006279992A1 (ru)
BR (1) BRPI0614804A2 (ru)
CA (1) CA2617359A1 (ru)
DE (1) DE602006017281D1 (ru)
ES (1) ES2351939T3 (ru)
MX (1) MX2008001969A (ru)
PL (1) PL2099797T3 (ru)
PT (1) PT2099797E (ru)
RU (1) RU2008108898A (ru)
WO (1) WO2007021795A2 (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2546355A1 (en) * 2007-03-14 2013-01-16 Washington University Methods for identifying diabetes and obesity therapeutics
JP2010533729A (ja) 2007-07-17 2010-10-28 プレキシコン，インコーポレーテッド キナーゼ調節のための化合物と方法、及びそのための適応
US7683064B2 (en) 2008-02-05 2010-03-23 Roche Palo Alto Llc Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase
JP5259739B2 (ja) * 2008-02-05 2013-08-07 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 新規ピリジノン及びピリダジノン
PE20091492A1 (es) * 2008-02-22 2009-10-22 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de c-kit y de la cinasa pdgfr
JP2011513330A (ja) * 2008-02-29 2011-04-28 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド Ｒａｆ阻害化合物およびその使用方法
US20110003859A1 (en) * 2008-02-29 2011-01-06 Array Biopharma Inc. N- (6-aminopyridin-3-yl) -3- (sulfonamido) benzamide derivatives as b-raf inhibitors for the treatment of cancer
CA2716952A1 (en) * 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Pyrazole [3,4-b] pyridine raf inhibitors
JP2011513329A (ja) * 2008-02-29 2011-04-28 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ＲＡＦ阻害化合物として使用されるイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン誘導体
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
CN102105150B (zh) 2008-05-21 2014-03-12 阿里亚德医药股份有限公司 用作激酶抑制剂的磷衍生物
CN102066366B (zh) 2008-06-24 2014-04-16 霍夫曼-拉罗奇有限公司 新型取代的吡啶-2-酮和哒嗪-3-酮
EP2671891A3 (en) 2008-06-27 2014-03-05 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
ES2420854T3 (es) 2008-07-02 2013-08-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Nuevas fenilpirazinonas como inhibidores de quinasas
AR082590A1 (es) 2010-08-12 2012-12-19 Hoffmann La Roche Inhibidores de la tirosina-quinasa de bruton
WO2012080284A2 (en) 2010-12-17 2012-06-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
JP5999177B2 (ja) 2011-05-04 2016-09-28 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ発動性がんの細胞増殖阻害用化合物
US9394296B2 (en) 2012-01-09 2016-07-19 X-Chem, Inc. Tryptoline derivatives having kinase inhibitory activity and uses thereof
AU2013204563B2 (en) 2012-05-05 2016-05-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compounds for inhibiting cell proliferation in EGFR-driven cancers
RS58514B1 (sr) 2012-06-13 2019-04-30 Incyte Holdings Corp Supstituisana triciklična jedinjenja kao inhibitori fgfr
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
AU2014253798C1 (en) 2013-04-19 2019-02-07 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
ES2751669T3 (es) 2015-02-20 2020-04-01 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
BR112020022373A2 (pt) 2018-05-04 2021-02-02 Incyte Corporation sais de um inibidor de fgfr
EP3788047B1 (en) 2018-05-04 2024-09-04 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
WO2020165646A1 (en) * 2019-02-11 2020-08-20 Phoenix Molecular Designs Crystalline forms of an rsk inhibitor
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021076602A1 (en) 2019-10-14 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
KR20220099061A (ko) * 2021-01-05 2022-07-12 에스케이하이닉스 주식회사 반도체 장치 및 반도체 장치의 동작 방법
EP4323405A1 (en) 2021-04-12 2024-02-21 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
JP2024522189A (ja) 2021-06-09 2024-06-11 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式ヘテロ環

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4055566A (en) * 1976-04-05 1977-10-25 Sandoz, Inc. 5-Substituted-6H[1]-benzopyrano[3,2-c][1,8]naphthyridine-6,7-(6H)-diones
MD1861G2 (ru) 1994-11-14 2002-09-30 Уорнер-Ламберт Кампэни Производные 6-арилпиридо [2,3-d] пиримидинов и нафтиридинов, фармацевтические композиции на их основе, способы лечения и ингибирования пролиферации и миграции клеток рецепторов тирозин киназы
AP2002002586A0 (en) * 2000-01-25 2002-09-30 Warner Lambert Co Pyrido[2,3-d] pyrimidine-2,7-diamine kinase inhibitors.
JP4064818B2 (ja) * 2001-02-12 2008-03-19 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ６−置換ピリド−ピリミジン類
US20030158195A1 (en) * 2001-12-21 2003-08-21 Cywin Charles L. 1,6 naphthyridines useful as inhibitors of SYK kinase
CN1860118A (zh) 2003-07-29 2006-11-08 Irm责任有限公司 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
CN1863774B (zh) 2003-10-08 2010-12-15 Irm责任有限公司 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
US20070054916A1 (en) * 2004-10-01 2007-03-08 Amgen Inc. Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
MX2007015610A (es) 2005-06-10 2008-02-21 Irm Llc Compuestos que mantienen la fluripotencia de las celulas totipotentes embrionarias.
GB0608821D0 (en) * 2006-05-04 2006-06-14 Chroma Therapeutics Ltd DHFR enzyme inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
EP2099797B1 (en) 2010-09-29
AU2006279992A1 (en) 2007-02-22
WO2007021795A2 (en) 2007-02-22
CA2617359A1 (en) 2007-02-22
DE602006017281D1 (de) 2010-11-11
US20080300246A1 (en) 2008-12-04
ATE482958T1 (de) 2010-10-15
JP2009504665A (ja) 2009-02-05
PT2099797E (pt) 2011-01-04
KR20080033526A (ko) 2008-04-16
EP2099797A2 (en) 2009-09-16
US7868018B2 (en) 2011-01-11
WO2007021795A3 (en) 2007-05-31
BRPI0614804A2 (pt) 2011-04-12
PL2099797T3 (pl) 2011-03-31
CN101282975A (zh) 2008-10-08
ES2351939T3 (es) 2011-02-14
MX2008001969A (es) 2008-04-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008108898A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
ES2622881T3 (es) Compuestos de N-heteroarilo
RU2007145935A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2007137983A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2014131390A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ
BR112020008830A2 (pt) moduladores da via de estresse integrada
WO2011123719A2 (en) Use of faah inhibitors for treating abdominal, visceral and pelvic pain
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2008109908A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
KR20120062839A (ko) 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물
BR112013026137B1 (pt) pirimidinil-pirróis substituídos ativos como inibidores da quinase
JP2007529421A5 (ru)
PE20070218A1 (es) COMPUESTOS DE CICLOALQUILO AMINO-HIDANTOINA Y USO DE ESTOS PARA LA MODULACION DE ß-SECRETASA
BRPI0814958B1 (pt) Compostos de indol, e, composição
PE20061156A1 (es) Derivados de benzamida como agentes inhibidores del transportador de glicina
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
RU2007102226A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
NZ598918A (en) Nitrogen-containing compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of atrial fibrillation
RU2011121665A (ru) Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк
CA2619897A1 (fr) Nouveaux derives tricycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
BR112020010534A2 (pt) derivados de 1,2,4-oxadiazol como inibidores de histona desacetilase 6

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20110119