RU2002127781A - Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip - Google Patents

Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip

Info

Publication number
RU2002127781A
RU2002127781A RU2002127781/04A RU2002127781A RU2002127781A RU 2002127781 A RU2002127781 A RU 2002127781A RU 2002127781/04 A RU2002127781/04 A RU 2002127781/04A RU 2002127781 A RU2002127781 A RU 2002127781A RU 2002127781 A RU2002127781 A RU 2002127781A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylmethoxycarbonylamino
compound
benzofuran
phenylpropionic acid
fluorophenyl
Prior art date
Application number
RU2002127781/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2268258C2 (ru
Inventor
Ричард Лео КОРНОЙЕР (US)
Ричард Лео КОРНОЙЕР
Пол Франсис КЕЙТЦ (US)
Пол Франсис КЕЙТЦ
Ли Эдуин ЛАУРИ (US)
Ли Эдуин ЛАУРИ
Александер Виктор МЮЛЬДОРФ (US)
Александер Виктор МЮЛЬДОРФ
Каунд ОЪЯН (US)
Каунд ОЪЯН
Деннис Митсугу ЯСУДА (US)
Деннис Митсугу ЯСУДА
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2002127781A publication Critical patent/RU2002127781A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2268258C2 publication Critical patent/RU2268258C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/56—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/18—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with aryl radicals directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/80—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Claims (32)

1. Соединение, охватываемое общей формулой
Figure 00000001
где R1, R2 и R3 независимо друг от друга в каждом случае означают незамещенный арил или незамещенный гетероарил, или арил или гетероарил, замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, галогена, галоидалкила, трифторметила, гидроксила, гидроксиалкила (С1-С6)алкоксигруппы, (С1-С6)алкоксикарбонила, (С1-С6)алкилендиоксигруппы, образующей кольцо с 2 соседними атомами углерода арильного кольца, циангруппы, нитрогруппы, аминогруппы, моно- или ди{(С1-С6)алкил}аминогруппы, (С1-С6)алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, (С1-С6)-алкилкарбониламиногруппы, арилкарбониламиногруппы, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппы, арилсульфониламиногруппы, (С1-С6)алкилтиогруппы, (С1-С6)алкилсульфонила, арилсульфонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила или ариламиносульфонила;
R4 означает -СООН или тетразолил;
А означает независимо в каждом случае простую связь, -O(СН2)p-, -S(СН2)p-, -NR’(СН2)p-, -(СН2)pО-, -O(СН2)pО-, -(СН2)pО(СН2)p-, -(СН2)nСО(СН2)n-, -CONH-, -(СН2)р-, -НС=СН- или -С=С-, R’ означает водород или (С1-С6)алкил;
В означает независимо в каждом случае -(CH2)q-, -CH2O-, -СН2OCH2- или -CH2NH-;
m, р и q означают независимо в каждом случае 1, 2 или 3;
n и r означают независимо в каждом случае 0, 1, 2 или 3;
или отдельный изомер, рацемическая или нерацемическая смесь изомеров, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, с условием, что исключается 3-бензилокси-2-(бифенил-4-илметоксикарбониламино)пропионовая кислота.
2. Соединение по п.1, где R4 означает -СООН.
3. Соединение по п.2, где R1 и R2 означают незамещенный или замещенный арил.
4. Соединение по п.3, где R1 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, галогена, гидроксила, (С1-С6)алкоксигруппы или циангруппы, и R2 означает незамещенный фенилен или фенилен, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, галогена, гидроксила, (С1-С6)алкоксигруппы или циангруппы.
5. Соединение по п.4, где А означает простую связь или -(CH2)p-.
6. Соединение по п.5, где соединение выбирают из группы, состоящей из 2-(бифенил-4-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты,
2-(бифенил-4-илметоксикарбониламино)-3-(3-индолил)пропионовой кислоты или 3-(3-бензолсульфониламинофенил)-2-(бифенил-4-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты.
7. Соединение по п.4, где А означает -(СН2)рО-, -O(СН2)р- или -(СН2)рО(СН2)р-.
8. Соединение по п.7, где соединение выбирается из группы, состоящей из
(R)-2-(4-феноксиметилбензилоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-(4-фенетилоксибензилоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
2-[4-(2-фторфеноксиметил)бензилоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
2-(3-фтор-4-феноксиметилбензилоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
2-[4-(3-фторфеноксиметил)бензилоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
3-(3-бензолсульфониламинофенил)-2-(4-феноксиметилбензилоксикарбониламино)пропионовой кислоты или
2-(4-бензилоксибензилкарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты.
9. Соединение по п.2, где R1 означает незамещенный или замещенный гетероарил и R2 означает незамещенный или замещенный арил.
10. Соединение по п.9, где R2 означает незамещенный фенилен или фенилен, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, галогена, гидроксила, (С1-С6)алкоксигруппы или циангруппы.
11. Соединение по п.10, где А означает простую связь или -(СН2)p-.
12. Соединение по п.11, которое является (R)-2-(4-индол-1-илметилбензилокси-карбониламино)-3-фенилпропионовой кислотой.
13. Соединение по п.10, где А означает -(СН2)рО- или -O(СН2)р-.
14. Соединение по п.13, где соединение выбирается из группы, состоящей из 2-[4-(1H-индол-4-илоксиметил)бензилоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
2-[4-(1Н-индол-4-илметокси)бензилоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
2-[4-(1H-индол-5-илметокси)бензилоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты.
15. Соединение по п.2, где R1 и R2 означают незамещенный или замещенный гетероарил.
16. Соединение по п.15, где R2 независимо в каждом случае выбирается из группы, состоящей из индолила, индазолила, бензоксазолила, бензофуранила, бензотиофенила, бензимидазолила, изохинолинила или хинолинила, все являются незамещенными или замещенными.
17. Соединение по п.16, где А означает простую связь.
18. Соединение по п.17, где соединение выбирается из группы, состоящей из (R)-2-(5-тиофен-3-илбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(1Н-индол-4-ил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-3-(4-фторфенил)-2-(5-пиридин-3-илбензофуран-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(1Н-индол-5-ил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты или
(R)-2-[2-(1Н-индол-4-ил)бензоксазол-5-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты.
19. Соединение по п.2, где R1 означает незамещенный или замещенный арил и R2 означает незамещенный или замещенный гетероарил.
20. Соединение по п.19, где R1 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из (С1-С6)алкила, галогена, гидроксила, (С1-С6)алкоксигруппы или циангруппы, и R2 независимо в каждом случае выбирается из группы, состоящей из индолила, индазолила, бензоксазолила, бензофуранила, бензотиофенила, бензимидазолила, изохинолинила или хинолинила, все являются незамещенными или замещенными.
21. Соединение по п.20, где А означает простую связь или -(СН2)p-.
22. Соединение по п.21, где соединение выбирается из группы, состоящей из (S)-2-фенил-2-(5-фенил-1H-индол-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-3-фенил-2-(5-фенилбензоксазол-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-3-фенил-2-(2-фенилбензоксазол-5-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-3-фенил-2-(5-фенил-2,3-дигидробензофуран-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-2-[2-(4-фторфенил)бензоксазол-5-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[2-(3-цианфенил)бензоксазол-5-илметоксикарбониламино]-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты;
(R)-3-фенил-2-(2-фенилхинолин-6-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты или (R)-2-[2-(3,5-дифторфенил)бензоксазол-5-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты.
23. Соединение по п.21, где R2 означает бензофуранил.
24. Соединение по п.23, где соединение выбирается из группы, состоящей из (R)-2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-(2-фенилбензофуран-5-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-(5-фенилбензофуран-3-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(4-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
3-(3-бензолсульфониламинофенил)-2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(4-хлорфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(4-метоксифенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-3-(4-фторфенил)-2-[5-(4-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]пропионовой кислоты;
(R)-3-(4-фторфенил)-2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(4-метилфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-(2-бензилбензофуран-5-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-(5-бензо[1,3]диоксол-5-илбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3-цианфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3-цианфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3,5-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(2-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(2,3-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-3-(4-фторфенил)-2-[5-(2-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(2-хлорфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты;
(R)-2-(5-бензо[1,3]диоксол-5-илбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-(4-фтор-фенил)пропионовой кислоты;
(R)-3-(4-хлорфенил)-2-[5-(4-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]пропионовой кислоты;
(R)-2-(5-бензо[1,3]диоксол-4-илбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-3-(4-бромфенил)-2-[5-(4-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]пропионовой кислоты;
(R)-3-(4-хлорфенил)-2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-3-(3-фторфенил)-2-[5-(4-фторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]пропионовой кислоты;
(R)-3-(3-фторфенил)-2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(2,5-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3,4-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-фенилпропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(2,5-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3,4-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты;
(R)-2-[5-(3,5-дифторфенил)бензофуран-2-илметоксикарбониламино]-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты;
2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-пиридин-4-илпропионовой кислоты или
2-(5-фенилбензофуран-2-илметоксикарбониламино)-3-пиридин-3-илпропионовой кислоты.
25. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по любому из пп.1-24 в смеси с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, где соединение пригодно для введения субъекту в болезненном состоянии, которое облегчается при лечении модулятором рецептора IP.
27. Фармацевтическая композиция по п.25, где соединение годится для введения субъекту в болезненном состоянии, которое облегчается при лечении антагонистом рецептора IP.
28. Способ получения соединения, заявленного в п.1, способ, который включает
а) взаимодействие соединения общей формулы
Figure 00000002
с соединением общей формулы
Figure 00000003
с целью получения соединения общей формулы
Figure 00000004
где R5 означает (С1-С4)алкил;
R1, R2, R3, R4, А, В, m, n и r являются такими, как указано в п.1, или
б) взаимодействие соединения общей формулы
Figure 00000005
с соединением общей формулы
Figure 00000006
с целью получения соединения общей формулы
Figure 00000007
где R5 означает (С1-С4)алкил;
R1, R2, R3, R4, А, В, m, n и r являются такими, как указано в п.1, или
в) взаимодействие соединения общей формулы
Figure 00000008
с соединением общей формулы
Figure 00000009
с целью получения соединения общей формулы,
Figure 00000010
где R5 означает (С1-С4)алкил;
R1, R2, R3, R4, А, В, m, n и r являются такими, как указано в п.1.
29. Соединение по любому из пп.1-24, всегда, когда оно получено способом, указанным в п.28, или эквивалентным способом.
30. Применение одного или нескольких соединений по любому из пп.1-24 для лечения или предупреждения болезненного состояния.
31. Применение одного или нескольких соединений по любому из пп.1-24 для приготовления лекарственных средств для лечения или предупреждения болезненного состояния, которое облегчается при лечении антагонистом рецептора IP.
32. Изобретение, как оно описано выше.
RU2002127781/04A 2000-03-16 2001-03-08 Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip RU2268258C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US19012900P 2000-03-16 2000-03-16
US60/190,129 2000-03-16
US24712900P 2000-11-10 2000-11-10
US60/247,129 2000-11-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002127781A true RU2002127781A (ru) 2004-03-20
RU2268258C2 RU2268258C2 (ru) 2006-01-20

Family

ID=26885804

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002127781/04A RU2268258C2 (ru) 2000-03-16 2001-03-08 Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip

Country Status (22)

Country Link
US (3) US6693098B2 (ru)
EP (1) EP1265853A1 (ru)
JP (1) JP3938689B2 (ru)
KR (1) KR100523119B1 (ru)
CN (1) CN1241909C (ru)
AR (1) AR028252A1 (ru)
AU (2) AU5216801A (ru)
BR (1) BR0109235A (ru)
CA (1) CA2401502C (ru)
CZ (1) CZ20023422A3 (ru)
HK (1) HK1054924A1 (ru)
HR (1) HRP20020733A2 (ru)
HU (1) HUP0300188A3 (ru)
IL (1) IL151478A (ru)
MA (1) MA27679A1 (ru)
MX (1) MXPA02008931A (ru)
NO (1) NO328526B1 (ru)
NZ (1) NZ521028A (ru)
PL (1) PL207869B1 (ru)
RU (1) RU2268258C2 (ru)
WO (1) WO2001068591A1 (ru)
YU (1) YU68102A (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL207869B1 (pl) * 2000-03-16 2011-02-28 Hoffmann La Roche Pochodne kwasu karboksylowego, środek farmaceutyczny i sposób wytwarzania pochodnych kwasu karboksylowego
WO2002070514A1 (en) * 2001-03-02 2002-09-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Alkoxycarbonylamino heteroaryl carboxylic acid derivatives as ip antagonists
DE60207399T2 (de) 2001-03-02 2006-08-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Alkoxycarbonylaminobenzoesäure- oder alkoxycarbonylaminotetrazolylphenylderivate als ip-antagonisten
CA2475434C (en) * 2002-02-07 2011-04-05 Hitoshi Endou Aromatic amino acid derivatives and medicinal compositions
GB2389580A (en) * 2002-06-12 2003-12-17 Bayer Ag 2-Naphthamide PGI2 antagonists
GB2389582A (en) * 2002-06-13 2003-12-17 Bayer Ag Pharmaceutically active carboxamides
EP1575919A1 (en) * 2002-11-11 2005-09-21 Bayer HealthCare AG Phenyl or heteroaryl amino alkane derivatives as ip receptor antagonist
BRPI0317463B8 (pt) * 2002-12-19 2021-05-25 Scripps Research Inst composto, composição farmacêutica compreendendo o mesmo e uso do referido composto no preparo de um medicamento para tratar uma doença amilóide de transtiretina
WO2004069805A1 (en) * 2003-02-10 2004-08-19 Bayer Healthcare Ag Bis(hetero)aryl carboxamide derivatives for use as pgi2 antagonists
US20060171945A1 (en) * 2003-02-14 2006-08-03 Critchley Hilary Octavia D Ip receptor antagonists for the treatment of pathological uterine conditions
DE10332560B4 (de) * 2003-07-11 2010-07-08 Chiracon Gmbh Verfahren zur Herstellung von ß- Heteroaryl-2-alanin-Verbindungen über 2-Amino-2-(heteroarylmethyl)-carbonsäure-Verbindungen
US7256207B2 (en) * 2003-08-20 2007-08-14 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
WO2005113523A1 (en) * 2004-05-20 2005-12-01 Foldrx Pharmaceuticals, Inc. 2-((hetero) aryl)-benzoxazole compounds and derivatives, compositions and methods for stabilizing transthyretin and inhibiting transthyretin misfolding
WO2006029735A1 (en) * 2004-09-15 2006-03-23 Bayer Healthcare Ag Diagnostics and therapeutics for diseases associated with prostaglandin 12 receptor (ptgir)
AU2007230891A1 (en) * 2006-03-24 2007-10-04 Wyeth Methods for modulating bladder function
EP2074223A4 (en) * 2006-09-15 2010-03-10 Foldrx Pharmaceuticals Inc TEST PROCEDURE FOR THE DETECTION OF PROTEINS IN THE NATIVE CONDITION AND FOR THE IDENTIFICATION OF THE STABILITY OF PROTEINS IN THE NATIVE CONDITION MODULATING COMPOUNDS
TWI449040B (zh) * 2006-10-06 2014-08-11 Crocus Technology Sa 用於提供內容可定址的磁阻式隨機存取記憶體單元之系統及方法
KR20230085944A (ko) * 2008-03-18 2023-06-14 아레나 파마슈티칼스, 인크. 프로스타시클린 （ｐｇｉ２） 수용체와 관련된 장애의 치료에 유용한 상기 수용체의 조절제
EP2109111B1 (en) * 2008-04-07 2011-12-21 Crocus Technology S.A. System and method for writing data to magnetoresistive random access memory cells
EP2124228B1 (en) * 2008-05-20 2014-03-05 Crocus Technology Magnetic random access memory with an elliptical junction
US8031519B2 (en) * 2008-06-18 2011-10-04 Crocus Technology S.A. Shared line magnetic random access memory cells
GB0907551D0 (en) * 2009-05-01 2009-06-10 Univ Dundee Treatment or prophylaxis of proliferative conditions
US8754085B2 (en) * 2010-07-14 2014-06-17 Novartis Ag Pyrido[2,3-b]pyrazine compounds useful as IP receptor agonist
CA2806780A1 (en) * 2010-08-23 2012-03-01 Novartis Ag Process for the preparation of intermediates for the manufacture of nep inhibitors
JP5869677B2 (ja) 2011-09-16 2016-02-24 ファイザー・インク トランスサイレチン解離阻害剤の固体形態
CN104053659B (zh) * 2012-01-13 2016-11-09 诺华股份有限公司 用于治疗肺动脉高压(pah)及相关病症的作为ip 受体激动剂的稠合的吡咯类
WO2014143591A1 (en) 2013-03-12 2014-09-18 Allergan, Inc. Inhibition of neovascularization by simultaneous inhibition of prostanoid ip and ep4 receptors
WO2014143592A1 (en) 2013-03-12 2014-09-18 Allergan, Inc. Inhibition of neovascularization by inhibition of prostanoid ip receptors
NZ736978A (en) 2015-07-24 2019-06-28 Newlink Genetics Corp Salts and prodrugs of 1-methyl-d-tryptophan
CN110582271B (zh) 2017-03-01 2022-06-14 阿瑞那制药公司 包含pgi2受体激动剂的组合物及其制备方法
CN112135634A (zh) 2018-02-02 2020-12-25 马福瑞克斯肿瘤学股份有限公司 单磷酸吉西他滨的小分子药物偶联物
CN111408314B (zh) * 2020-04-17 2021-08-10 甘肃智仑新材料科技有限公司 一种含炔基阳离子表面活性剂及其制备方法
AU2022239568A1 (en) * 2021-03-18 2023-10-05 Jenivision Inc. Methods and compositions for treating eye diseases

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB895344A (en) 1957-08-30 1962-05-02 Ciba Ltd Method of temporary protection of hydroxy, mercapto and amino groups
DE1668876B2 (de) 1967-01-25 1976-11-11 Ciba-Geigy Ag, Basel (Schweiz) N-acyl geschuetzte aminosaeuren und peptide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung bei peptidsynthesen
US3875207A (en) 1967-01-25 1975-04-01 Ciba Geigy Corp Process for the temporary protection of amino groups in peptide syntheses
DE1934783A1 (de) 1969-07-09 1971-01-28 Bayer Ag Biphenylisopropyloxycarbonylfluorid und seine Verwendung zur Acylierung von Aminosaeuren
DE2641060A1 (de) 1976-09-11 1978-03-16 Hoechst Ag Beta-lactamverbindungen und verfahren zu ihrer herstellung
US4145337A (en) 1977-10-11 1979-03-20 Hoffmann-La Roche Inc. Aminoethylglycine containing polypeptides
JPH0672985B2 (ja) 1986-05-29 1994-09-14 株式会社ハツコウ メガネ枠フイツテイング調整システム
NZ221729A (en) 1986-09-15 1989-07-27 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazolyl methyl-substituted benzimidazole derivatives and pharmaceutical compositions
US5250517A (en) 1987-10-06 1993-10-05 Hoffmann-La Roche Inc. Renin inhibiting compounds
EP1000930A3 (en) 1992-08-13 2003-10-29 Warner-Lambert Company Tachykinin antagonists
JPH0672985A (ja) 1992-08-28 1994-03-15 Ono Pharmaceut Co Ltd （チオ）ウレア誘導体
JP3118738B2 (ja) 1992-12-22 2000-12-18 小野薬品工業株式会社 （チオ）ウレア誘導体
DE69523154T2 (de) 1994-06-06 2002-06-06 Warner Lambert Co Tachykinin (nk1) rezeptor antagonisten
DE19544687A1 (de) 1995-11-30 1997-06-05 Thomae Gmbh Dr K Aminosäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
EA002271B1 (ru) * 1996-03-20 2002-02-28 Хехст Марион Руссель ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ИНТЕГРИНОВ, В ЧАСТНОСТИ В ОТНОШЕНИИ ИНТЕГРИНА АЛЬФАvБЕТА 3, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ЭТОМ СПОСОБЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТОВ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
NZ331480A (en) * 1997-09-04 2000-02-28 F 2-(Arylphenyl)amino-imidazoline derivatives and pharmaceutical compositions
PL207869B1 (pl) 2000-03-16 2011-02-28 Hoffmann La Roche Pochodne kwasu karboksylowego, środek farmaceutyczny i sposób wytwarzania pochodnych kwasu karboksylowego

Also Published As

Publication number Publication date
CA2401502A1 (en) 2001-09-20
CZ20023422A3 (cs) 2003-01-15
RU2268258C2 (ru) 2006-01-20
NZ521028A (en) 2004-07-30
JP2003527368A (ja) 2003-09-16
NO328526B1 (no) 2010-03-08
CN1241909C (zh) 2006-02-15
US20010056100A1 (en) 2001-12-27
NO20024387D0 (no) 2002-09-13
HK1054924A1 (en) 2003-12-19
JP3938689B2 (ja) 2007-06-27
CA2401502C (en) 2010-09-21
WO2001068591A1 (en) 2001-09-20
IL151478A (en) 2009-07-20
AU2001252168B2 (en) 2007-07-12
YU68102A (sh) 2006-01-16
MA27679A1 (fr) 2006-01-02
KR20020091135A (ko) 2002-12-05
US7056903B2 (en) 2006-06-06
CN1418187A (zh) 2003-05-14
US20060035870A1 (en) 2006-02-16
EP1265853A1 (en) 2002-12-18
BR0109235A (pt) 2002-12-17
NO20024387L (no) 2002-10-21
AU5216801A (en) 2001-09-24
HUP0300188A3 (en) 2004-07-28
HRP20020733A2 (en) 2005-02-28
HUP0300188A2 (hu) 2003-06-28
MXPA02008931A (es) 2003-02-10
PL358216A1 (en) 2004-08-09
KR100523119B1 (ko) 2005-10-20
PL207869B1 (pl) 2011-02-28
US7312230B2 (en) 2007-12-25
US20030220367A1 (en) 2003-11-27
AR028252A1 (es) 2003-04-30
US6693098B2 (en) 2004-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002127781A (ru) Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
RU2011119217A (ru) Производные фенетиламида и их гетероциклические аналоги
RU2005124360A (ru) Новые обратные агонисты рецептора св 1
RU2001132139A (ru) Имидазохинолины с сульфонамидными или сульфамидным замещением
RU2002121646A (ru) 1,3-дизамещенные пирролидины в качестве антагонистов альфа-2-адренорецепторов
RU2001132570A (ru) Мочевинозамещенные имидазохинолины
RU2005107314A (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью
RU2007107189A (ru) Производные арилпиридина
JP2005536475A5 (ru)
RU2006134022A (ru) Производные индазола и содержащие их фармацевтические композиции
JP2014502979A5 (ru)
RU2005121897A (ru) Производные аминоиндазолов и их применение в качестве ингибиторов киназ
JP2009526821A (ja) 注意欠陥多動性障害治療用の新規な医薬組成物
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
RU2003104794A (ru) Производные 4-фенилпиридина в качестве антагонистов рецептора нейрокинина 1
RU2004130427A (ru) Производные нитрозодифениламина и их фармацевтическое применение против патологий окислительного стресса
RU2007140244A (ru) Произвдное соединение пропан-1,3-диона или его соль
RU2004139050A (ru) Производные 1-сульфонил-4-аминоалкоксииндола в качестве модуляторов 5-нт6 рецептора для лечения заболеваний цнс
RU2015121043A (ru) Производные фенилэтилпиридина в качестве ингибиторов PDE-4
RU99101081A (ru) Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы
RU2009148507A (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его соль
JP2017509694A5 (ru)
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120309