JP2010536740A - １，２−ジアミド−エチレン誘導体 - Google Patents

Abstract

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。
【選択図】 なし

Description

本発明は、式（Ｉ）の新規な１，２−ジアミド−エチレン誘導体及び医薬としてのこれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。

オレキシン類（オレキシンＡ又はＯＸ−Ａ及びオレキシンＢ又はＯＸ−Ｂ）は、二つの研究グループによって１９９８年に発見された新規な神経ペプチド類であり、オレキシンＡは、３３個のアミノ酸ペプチドであり、オレキシンＢは、２８個のアミノ酸ペプチドである（Sakurai T．ら、Cell、1998、92、573−585）。オレキシン類は、外側視床下部の離散性神経細胞内で産生され、Ｇ蛋白質共役型受容体（ＯＸ_１及びＯＸ_２受容体）に結合する。オレキシン−１受容体（ＯＸ_１）はＯＸ−Ａに対して選択的であり、オレキシン−２受容体（ＯＸ_２）はＯＸ−Ｂと同様にＯＸ−Ａにも結合することができる。オレキシン類は、ラットにおいて食物消費を刺激し、食行動を調節する中枢フィードバック機構におけるこれらペプチド類のメディエーターとしての生理学的役割を示唆している（Sakurai T．ら、Cell、1998、92、573−585）。他方、オレキシン類は睡眠状態及び覚醒状態を調節しており、ナルコレプシー（睡眠発作）患者に対する潜在的な新規治療への道を開くものであるとも提唱されている（Chemelli R．M．ら、Cell、1999、98、437−451）。

オレキシン受容体は哺乳動物の脳に見出され、文献から知られているように、病理学に多くの密接な関係をもっている可能性がある。

本発明は、１，２−ジアミド−エチレン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。

これまでに、ＯＸ_１か又はＯＸ_２のどちらか、あるいは同時に両方の受容体に拮抗する能力を有するいくつかの低分子量化合物が知られている。オレキシン受容体拮抗薬として有用なエチレンジアミン誘導体が国際公開公報第０３／０５１８７２号に開示されている。

本発明は、オレキシン受容体拮抗薬としての１，２−ジアミド−エチレン誘導体を初めて記述するものである。

ｉ） 本発明の第１の側面は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体から成る：

式中
Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル−（Ｃ_１−４）アルキル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールは、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択され；
Ｒ^２は、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールは未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｒ^１とＲ^２が同時に水素を表すことはなく；
Ｒ^３は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたヘテロシクリルを表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ａは、

を表し；
Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキル、ブロモ、シクロプロピル又は−ＮＲ^５Ｒ^６を表し；
Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；
Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；そして
Ｄは、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択される。

式（Ｉ）の化合物は、１又は２以上の不斉炭素原子などの、１又は２以上のキラル又は不斉中心を含んでいてもよい。二重結合の置換基は、特に明記しない限り、Ｚ−又はＥ−配置で存在してもよい。従って、式（Ｉ）の化合物は、立体異性体の混合物として、又は好ましくは純粋な立体異性体として存在してもよい。立体異性体の混合物は当業者に知られた方法で分離してもよい。

化合物、塩、医薬組成物、疾病等について複数形が使用される場合は、単数の化合物、塩、疾病等をも意味することが意図されている。

式Ｉの化合物に対するいかなる言及も、適宜かつ好都合に、そのような化合物の塩（特に、薬学的に許容される塩）にも言及しているものと理解されるべきである。

「薬学的に許容される塩」という用語は、無毒性の無機若しくは有機酸及び/又は塩基付加塩を意味する。”Salt selection for basic drugs”、Ｉnt． J． Pharm．（1986）、33、201−217を参照してもよい。

以下の段落では、本発明の化合物の種々の化学的部分の定義をしている。他の表現によりなされた定義が、より広い又はより狭い定義を与えない限り、当該定義は、本明細書及び請求項を通じて、一律に適用される。

「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素又は臭素、好ましくはフッ素又は塩素を意味する。

「アルキル」という用語は、単独の場合も、組み合わせて用いる場合も、示された数の炭素原子をもつ、直鎖又は分枝鎖アルキル基を意味する。例えば、「（Ｃ_１−６）アルキル」という用語は、１〜６個の炭素原子を持つアルキル基を意味する。（Ｃ_１−６）アルキル基の例は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル及び３，３−ジメチル−ブチルである。（Ｃ_１−４）アルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル及びｔｅｒｔ．−ブチルである。好ましくはメチル、エチル及びｎ−プロピルである。最も好ましくは、メチルである。（Ｃ_１−６）アルキルを表す「Ｒ^１」の例は、メチル、イソブチル及び３，３−ジメチル−ブチルであり、好ましくはメチルである。（Ｃ_１−４）アルキルを表す「Ｒ^２」の例は、メチル、イソプロピル及びイソブチルである。

「（Ｃ_３−６）シクロアルキル」という用語は、３〜６個の炭素原子を含む、飽和環式炭化水素基を意味する。例は、シクロプロピル、シクロペンチル及びシクロヘキシルであり、好ましくはシクロプロピルである。

「（Ｃ_３−６）シクロアルキル−（Ｃ_１−４）アルキル」という用語は、上記の定義の（Ｃ_１−４）アルキル基を介して親分子部分に結合する、上記の定義の（Ｃ_３−６）シクロアルキル基を意味する。例は、シクロプロピル−メチル、シクロペンチル−メチル及びシクロヘキシル−メチルであり、好ましくはシクロプロピル−メチル及びシクロヘキシル−メチルであり；最も好ましくはシクロプロピル−メチルである。

「（Ｃ_１−４）アルコキシ」という用語は、用語「（Ｃ_１−４）アルキル」が前記の意味を有する、式（Ｃ_１−４）アルキル−Ｏ−の基を意味する。（Ｃ_１−４）アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ．−ブトキシ及びｔｅｒｔ．−ブトキシである。好ましくはメトキシ及びエトキシである。最も好ましくは、メトキシである。

「ヘテロシクリル」という用語は、酸素、窒素および硫黄からそれぞれ独立に選択される、１、２または３個のヘテロ原子を含む８−から１０−員の二環式環を意味し、当該二環系の少なくとも１つの環が芳香環であり、かつ、下記の例にさらに図示するように、当該ヘテロシクリルを分子の残りの部分に結合させる結合が、当該二環系の芳香族炭素原子上にあり、橋頭原子（ｂｒｉｄｇｈｅａｄ ａｔｏｍ）に対しα位にある：

そのようなヘテロシクリル基の例は、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−７−イル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イル、インダゾール−７−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−７−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、ベンズイソキサゾール−４−イル、ベンズイソキサゾール−７−イル、ベンズオキサゾール−４−イル、ベンズオキサゾール−７−イル、ベンズオキサジアゾール−４−イル、ベンズオキサジアゾール−７−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イル、ベンゾチオフェン−７−イル、ベンズチアゾール−４−イル、ベンズチアゾール−７−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、ベンゾイソチアゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−７−イル、ベンゾチアジアゾール−４−イル、ベンゾチアジアゾール−７−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−７−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルである。上記のヘテロシクリル基は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される。

「ヘテロシクリル」を表す「Ｒ^３」において、当該ヘテロシクリル基は、好ましくは、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基は、好ましくは、（Ｃ_１−４）アルキルから成る群より独立に選択される。置換される場合には、インドリル、インダゾリル及びイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル基は、好ましくは、１又は２個（好ましくは１個）のメチルにより置換される。２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基は、好ましくは、未置換である。「ヘテロシクリル」を表すＲ^３の特定の例は、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、１，２−ジメチル−インドール−３−イル、１−メチル−インドール−３−イル、インダゾール−３−イル、１−メチル−インダゾール−３−イル、２−メチル−ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、２−メチル−ベンズオキサゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルである。好ましい例は、１−メチル−インダゾール−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルであり；より好ましい例は、１−メチル−インダゾール−３−イル、ベンゾフラン−４−イル及び６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イルである。

「アリール」という用語は、単独の場合も、組み合わせて用いる場合も、フェニルを意味し、当該アリール基は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択される。

「アリール」を表す「Ｄ」の例は、フェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル及び４−トリフルオロメチルフェニルである。

「アリール−（Ｃ_１−４）アルキル」という用語は、上記の定義の（Ｃ_１−４）アルキル基を介して親分子部分に結合する、上記の定義のアリール基を意味する。

「アリール−（Ｃ_１−４）アルキル」を表す「Ｒ^１」において、用語アリールは、好ましくは、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基が（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲン（好ましくは、トリフルオロメチル及びハロゲン）から成る群より選択されるフェニルを意味する。アリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表す「Ｒ^１」の例は、ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−トリフルオロメチル−ベンジル、フェニル−エチル及びフェニル−プロピルである。

「アリール−（Ｃ_１−４）アルキル」を表す「Ｒ^２」において、用語アリールは、好ましくは、未置換のフェニルを意味する。別の態様において、フェニル基は、１、２又は３個（好ましくは１個）の置換基により置換されてもよく、当該置換基は、好ましくは、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される。アリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表す「Ｒ^２」の好ましい例は、ベンジル及びフェニル−エチルのようなアリール−（Ｃ_１−２）アルキル基である。

「−ＮＲ^５Ｒ^６」基の例は、−ＮＨ_２（好ましい）及び−Ｎ（ＣＨ_３）_２である。

本明細書において使用される「アシル」という用語は、例えば、Ａ−ＣＯ−又はＲ^３−ＣＯ−（式中、Ａ及びＲ^３は、式（Ｉ）に対して与えられた意味を有する。）等のアリール−ＣＯ−、アルキル−ＣＯ−又はヘテロアリール−ＣＯ−基を意味する。

ｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ａが、

を表す、態様ｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｉｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^４がメチル、−ＮＨ_２、ブロモ又はシクロプロピル（特にメチル又は−ＮＨ_２）を表す、態様ｉ）及びｉｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｉｖ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^４がシクロプロピルを表す、態様ｉ）及びｉｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｖ） 本発明のさらなる態様は、Ａが

を表す、態様ｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｖｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｄが、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基が（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択されるフェニルを表す、態様ｉ）〜ｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｖｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^１が水素、メチル、シクロプロピル、シクロプロピル−メチル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基がトリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択される、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｖｉｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^１がメチル、シクロプロピル、シクロプロピル−メチル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基がトリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択される、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｉｘ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^１が水素を表す、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^２が水素、メチル、シクロプロピル又はアリール−（Ｃ_１−２）アルキルを表し、当該アリールが未置換である、態様ｉ）〜ｉｘ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^２がメチル、シクロプロピル又はアリール−（Ｃ_１−２）アルキルを表し、当該アリールが未置換である、態様ｉ）〜ｉｘ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^２が水素以外を表す場合には、Ｒ^２が結合する炭素中心が（Ｒ）−配置にある、態様ｉ）〜ｘｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｉｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^２が水素以外を表す場合には、Ｒ^２が結合する炭素中心が（Ｓ）−配置にある、態様ｉ）〜ｘｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｉｖ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^２が水素を表す、態様ｉ）〜ｖｉｉｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｖ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^３が、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−７−イル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イル、インダゾール−７−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−７−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、ベンズイソキサゾール−４−イル、ベンズイソキサゾール−７−イル、ベンズオキサゾール−４−イル、ベンズオキサゾール−７−イル、ベンズオキサジアゾール−４−イル、ベンズオキサジアゾール−７−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イル、ベンゾチオフェン−７−イル、ベンズチアゾール−４−イル、ベンズチアゾール−７−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、ベンゾイソチアゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−７−イル、ベンゾチアジアゾール−４−イル、ベンゾチアジアゾール−７−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−７−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルから選択される基を表し；当該基が、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され（特に、未置換であるか、１個の置換基により置換され）、当該置換基が、メチル、メトキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチル（特に、メチル）から成る群より独立に選択される、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｖｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^３がキノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、１，２−ジメチル−インドール−３−イル、１−メチル−インドール−３−イル、インダゾール−３−イル、１−メチル−インダゾール−３−イル、２−メチル−ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、２−メチル−ベンズオキサゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル（特に、１−メチル−インダゾール−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｖｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^３が

を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｖｉｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^３が

を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｉｘ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^３が

を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｘ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ^３が

を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。

ｘｘｉ） 態様ｉ）に従う、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体の好ましい例は、以下の化合物から成る群より選択される：
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；及び
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。

ｘｘｉｉ） 別の態様において、態様ｉ）に従う、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体の好ましい例は、以下の化合物から成る群より選択される：
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ−２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
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２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
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６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
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６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
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６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
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１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
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１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；及び
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。

式（Ｉ）の化合物及びこれらの薬学的に許容される塩は、医薬として、たとえば経腸又は非経口投与のための医薬組成物の形態で使用することができる。

医薬組成物の製造は、いずれの当業者によく知られた様式で（例えば、Remington、The Science and Practice of Pharmacy、21st Edition（2005）、Part 5、”Pharmaceutical Manufacturing” ［Lippincott Williams & Wilkinsにより出版］を見よ。）、記述された式（Ｉ）の化合物又はこれらの薬学的に許容される塩を、任意にその他の治療的に有益な物質と組み合わせて、適切な無毒の不活性な治療上許容される固体又は液体の担体材料及び必要に応じて、通常の薬学的アジュバントと共に、製剤投与形態とすることにより遂行することができる。

本発明はまた、薬剤的に活性な量の式Ｉの化合物を患者に投与することを含む、本明細書に記載した疾患又は障害の予防又は治療方法に関する。

式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病の予防又は治療に特に適切である：
大うつ病性障害及び気分循環症を含む気分変調性障害、情動神経症、すべてのタイプの躁鬱病、譫妄、精神病性障害、精神分裂病、緊張型分裂病、妄想性偏執病、適応障害及びすべての群の人格障害；分裂感情障害；全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック発作、すべてのタイプの恐怖症性不安及び回避性障害を含む不安障害；分離不安；向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃；すべてのタイプの心理的又は身体依存、多重人格症候群及び心因性健忘を含む解離性障害；性及び生殖機能障害、心理性的障害及び依存；麻薬耐性又は麻薬離脱症状；麻酔リスク、麻酔応答性の増大；視床下部・副腎機能不全；生物リズム及び概日リズム障害；神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害等の疾患に関連した睡眠障害；睡眠時無呼吸；ナルコレプシー；慢性疲労症候群；精神障害に関連する不眠症；すべてのタイプの突発性不眠症及び錯眠；時差ぼけを含む睡眠−覚醒スケジュール障害；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；加齢に伴う精神機能障害；すべてのタイプの健忘；重度知的障害；ジスキネジア及び筋疾患；筋痙縮、振戦、運動障害；自発性及び薬剤誘発ジスキネジア；ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、アルツハイマー病及びトウレット症候群を含む神経変性障害；筋萎縮性側索硬化症；パーキンソン病；クッシング症候群；外傷性病変；脊髄外傷；頭部外傷；周産期低酸素症；難聴；耳鳴り；脱髄疾患；脊髄及び脳神経疾患；眼損傷；網膜症；癲癇；発作障害；欠神発作、複雑部分及び全般発作；レノックスガストー症候群；偏頭痛及び頭痛；疼痛性障害；感覚脱失及び痛覚脱失；痛覚過敏、灼熱痛、異痛症などの疼痛感受性増強又は過大；急性疼痛；熱傷痛；非定型顔面痛；神経障害性疼痛；背部痛；複合局所性疼痛症候群Ｉ及びＩＩ；関節炎性疼痛；スポーツ外傷痛；歯痛；感染、たとえばＨＩＶに関連した疼痛、化学療法後の疼痛；発作後疼痛；術後痛；神経痛；骨関節炎；過敏腸管症候群などの内臓痛に関連した状態；摂食障害；糖尿病；無酸素脳症、糖尿病性神経障害及びアルコール依存症を含む中毒性及び代謝異常疾患；食欲、味覚障害、摂食又は摂水（Drinking）障害；心気症を含む身体表現性障害；嘔吐／悪心；嘔吐症；胃運動機能異常（ジスキネジア）；胃潰瘍；カルマン症候群（嗅覚脱失）；耐糖能障害；腸運動機能異常；視床下部疾患；下垂体疾患；高熱症候群、発熱、熱性痙攣、特発性発育不全；小人症；巨人症；先端巨大症；好塩基性細胞腺腫、プロラクチノーマ、高プロラクチン血症；脳腫瘍、腺腫；良性前立腺肥大、前立腺癌；子宮体癌、乳癌、大腸癌；すべてのタイプの精巣機能障害、避妊法；生殖ホルモン異常；閉経期一過性熱感；視床下部性生殖機能低下、機能性又は心因性無月経；膀胱尿失禁；喘息；アレルギー；すべてのタイプの皮膚炎、面皰及び嚢胞、皮脂腺機能障害；心臓血管疾患；心・肺疾患、急性・鬱血性心不全；低血圧；高血圧；脂質異常症、高脂血症、インスリン抵抗性；尿閉；骨粗鬆症；狭心症；心筋梗塞；不整脈、冠動脈疾患、左室肥大；虚血性又は出血性発作；クモ膜下出血；クモ膜下出血、虚血性及び出血性発作並びに血管性痴呆を含むすべてのタイプの脳血管障害；慢性腎不全及びその他の腎疾患；痛風；腎臓癌；尿失禁；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患。

式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害並びに摂食又は摂水（Drinking）障害。

摂食障害は代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食又は神経性食欲不振症を含むものとして定義できる。この摂食の病理学的変形は、食欲障害（食物に対する誘惑又は嫌悪）；エネルギーバランスの変調（摂取/消費）、食品品質についての知覚障害（高脂肪又は高炭水化物、良味覚）；食物入手可能性障害（無制限節食又は遮断）又は水分平衡障害から生じるかもしれない。

摂水障害（Drinking disorders）は、精神障害における多飲症及びすべての他のタイプの過剰液体摂取を含む。睡眠障害は、すべてのタイプの錯眠、不眠症、ナルコレプシー及び過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症を含む。不眠症は、加齢と関係付けられる睡眠障害；慢性不眠の間歇治療；環境による一過性の不眠症（新しい環境、騒音）又はストレス；悲嘆；疼痛又は病気による短期間の不眠症を含むものとして定義される。不眠症は、全般性不安障害、強迫性障害、パニック発作並びにすべてのタイプの恐怖症性不安及び回避性障害等の他のタイプ及びサブタイプの不安障害のみならず心的外傷後ストレス障害を含むストレス関連症候群をも包含する；向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃は、すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子と定義される。認知機能障害は、正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、また精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む。

本発明のさらに好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：すべてのタイプの不眠、ナルコレプシー及び過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症の他の障害を含む睡眠障害。

本発明の別の好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、また精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む認知機能障害。

本発明の別の好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療のための医薬の製造に特に好適である：代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食又は神経性食欲不振症を含む摂食障害。

本発明の別の好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子を含む向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃。

式（Ｉ）の化合物の製造：
本発明のさらなる側面は、式（Ｉ）の化合物の製造のための方法である。本発明の式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームに概説した反応の反応シークエンスに従って製造することができ、該スキーム中、Ａ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、式（Ｉ）に対して定義した通りである。使用される他の略語は、実験の部に定義する。幾つかの場合においては、包括的な基Ａ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、下記のスキームに図示した製法に適合しないため、保護基（ＰＧ）の使用が必要となる。保護基の使用は、技術分野においてよく知られている（例えば、”Protective Groups in Organic Synthesis”、T．W． Greene、P．G．M． Wuts、Wiley−Interscience、1999を見よ。）。この議論の目的のために、そのような必要な保護基が適切に導入されているものと仮定する。

一般的に、すべての化学的変換は、文献に記載され、又は下記の手順に記載された、よく知られた標準的方法論に従って遂行することができる。得られた化合物は、それ自体知られた方法により、それらの薬学的に許容される塩に変換してもよい。

式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体は、構造（２）の（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル誘導体から、スキーム１に示すように製造することができる。Ｒ^１が水素以外の場合における、置換基Ｒ^１の導入については、ＮａＢＨ_４等の還元剤の存在下、還元的アミノ化条件下で、構造（２）の化合物を、適宜な、購入可能であるか又は周知のアルデヒドと反応させて、構造（３）の化合物を得る。ＨＯＡｔ等の添加剤とともにＥＤＣ等のカップリング剤の存在下での、カルボン酸誘導体Ａ−ＣＯＯＨを用いた構造（３）のアミンのアシル化により、構造（４）のアミドが形成される。酸性条件下でＢＯＣ−基を除去することにより構造（５）の化合物が得られ、これを、ＨＡＴＵ等のアミドカップリング剤を用いて、カルボン酸誘導体Ｒ^３−ＣＯＯＨでアシル化することにより、スキーム１に従って式（Ｉ）の化合物が得られる。

Ｒ^２が水素を表す構造（２）の化合物は、購入可能である。また、構造（２）の化合物は、購入可能な、ラセミ体又は光学的に純粋な１−フェニル−エチルアミン（６）から製造することができる。この物質を、購入可能な式Ｒ^２−ＣＨＯのアルデヒド及びＫＣＮと、ＭｅＯＨ／水混合物中のａｑ．ＨＣｌ等のＳｔｒｅｃｋｅｒ合成の条件下で反応させることにより、構造（７）のα−アミノニトリルが得られる。ニトリル（７）の還元は、ＬｉＡｌＨ_４等の還元剤の存在下、エーテル等の溶媒中で行うことができ、構造（８）の化合物を与える。Ｂｏｃ_２Ｏ等の試薬を用いた、ＮＥｔ_３等の塩基の存在下における、Ｂｏｃ保護基の導入により、構造（９）の化合物が得られる。加圧下におけるＰｄ／Ｃ存在下の水素等の、水素添加条件下での１−フェニル−エチル基の除去により、スキーム２に示すように構造（２）の化合物が得られる。

カルボン酸Ａ−ＣＯＯＨの製造
式Ａ−ＣＯＯＨの酸は購入可能であるか、又は下記の方法により合成される。

Ａがチアゾール−４−イル誘導体を表すカルボン酸誘導体Ａ−ＣＯＯＨは、購入可能であるか、又はスキーム３に従って合成することができる。

ＴＨＦ等の非プロトン性極性溶媒中で、ＲＴにて、ＫＯｔＢｕ等の塩基の存在下で、メチルジクロロアセテート（１０）を式Ｄ−ＣＨＯのアルデヒドと反応させることにより、３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸エステル誘導体（１１）が得られる。構造（１５）の化合物は、ＭｅＣＮ等の溶媒中、ＲＴにて、チオアミド又は式Ｒ^４−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ_２のチオウレアとの反応により、チアゾール−４−カルボン酸エステル誘導体（１２）に変換することができる。Ｒ^４が−ＮＨ_２であるチアゾール−４−カルボン酸エステル誘導体（１２）は、Ｓａｎｄｍｅｙｅｒ反応を介して、Ｒ^４がブロモである化合物（１２）に変換することができる。Ｒ^４がシクロプロピルを表すチアゾール−４−カルボン酸エステル誘導体（１２）はまた、トリブチル−シクロプロピル−スタナン（シクロプロピルマグネシウムブロミド及びトリブチルスズクロリドから、確立された手順に従って製造。）を用いたＰｄ−触媒Ｓｔｉｌｌｅ−カップリングを介して、Ｒ^４がブロモである化合物（１２）からも合成することができる。ＭｅＯＨ等の溶媒中におけるＮａＯＨ等の塩基による処理等の、周知の方法を用いたエステル官能基のけん化により、対応するチアゾール−４−カルボン酸誘導体（１３）が得られる。式Ｄ−ＣＨＯのアルデヒドは購入可能であるか、又は周知である。Ｒ^４が（Ｃ_１−４）アルキル又はシクロプロピルを表す、式Ｒ^４−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ_２のチオアミドは購入可能であるか、又は購入可能なカルボキシアミドから、Ｌａｗｅｓｓｏｎの試薬を用いて合成することもできる。

Ａがフェニル−２−イル誘導体を表すカルボン酸誘導体Ａ−ＣＯＯＨは、購入可能であるか、又はスキーム４に従って合成することができる。

Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４等の触媒及びＮａ_２ＣＯ_３等の塩基の存在下、トルエン、ジオキサン、ＴＨＦ等の溶媒中における、加熱下での、購入可能な（２−カルボキシフェニル）−ボロン酸誘導体（１４）又はそのエステルの、式Ｄ−Ｂｒ又はＤ−Ｉの購入可能な臭化アリール又はヨウ化アリールとの反応により、必要に応じて、周知の方法を用いてエステルをけん化した後、対応するフェニル−２−カルボン酸誘導体（１５）が得られる。また、前記の条件を用いた、購入可能な２−ブロモ−若しくは２−ヨウ化−安息香酸又はそのエステルの、式Ｄ−Ｂ（ＯＨ）_２の購入可能なボロン酸誘導体との反応により、対応するフェニル−２−カルボン酸誘導体（１５）が得られる。

カルボン酸Ｒ^３−ＣＯＯＨの合成
式Ｒ^３−ＣＯＯＨのカルボン酸は購入可能であるか、又は周知である（文献、例えば、国際公開公報第２００１／９６３０２号；T． Eicher、S． Hauptmann ”The chemistry of heterocycles： Structure、Reactions、Syntheses、and Applications”、2nd Edition 2003、Wiley、ISBN 978−3−527−30720−3）。

イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸誘導体を表すカルボン酸誘導体Ｒ^３−ＣＯＯＨは、購入可能であるか、又は文献（例えば、国際公開公報第１９９５／０２９９２２号を見よ。）に従って、若しくはスキーム５に従って合成することができる。

構造（１６）の化合物を、トルエン等の溶媒中でＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールとともに加熱することにより、ホルムアミジン誘導体（１７）が得られる。それらは、エチルブロモアセテートでアルキル化することができ、それぞれの臭化チアゾリウム（１８）を生成し、それは、ＤＢＵ等の強塩基で環化することができ、エステル（１８）を与える。ＥｔＯＨ／水等の溶媒中におけるＮａＯＨ等の塩基による処理等の、周知の方法を用いたエステル官能基のけん化により、対応するイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸誘導体（２０）が得られる。

別法として、Ｒ^ｃがメチル、クロロ又はトリフルオロメチルを表す構造（２３）の酸は、構造（１６）の化合物を、それぞれブロモアセトン、クロロアセトアルデヒド又は３−ブロモ−１，１，１−トリフルオロ−アセトンを用いてアルキル化し、環化し、次いで、ＰＯＣｌ_３／ＤＭＦを用いて、得られたイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール（２１）を５位においてホルミル化し、得られたアルデヒド（２２）を周知の方法に従って対応するカルボン酸に酸化することにより、合成することができる。スキーム５において、好ましくは、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは独立に水素又はメチルを表し、Ｒ^ｃは、好ましくは水素、メチル、クロロ又はトリフルオロメチルを表す。

式（Ｉ）の化合物がエナンチオマーの混合物の形態で得られる場合には常に、エナンチオマーは、当業者に知られた方法、例えばジアステレオマー塩の形成及び分離、又はＲｅｇｉｓ Ｗｈｅｌｋ−Ｏ１（Ｒ，Ｒ）（１０μｍ）カラム、Ｄａｉｃｅｌ ＣｈｉｒａｌＣｅｌ ＯＤ−Ｈ（５−１０μｍ）カラム、又はＤａｉｃｅｌ ＣｈｉｒａｌＰａｋ ＩＡ（１０μｍ）若しくはＡＤ−Ｈ（５μｍ）カラム等のキラル固定相上のＨＰＬＣ、を用いて分離することができる。キラルＨＰＬＣの典型的な条件は、０．８から１５０ｍＬ／分の流速における、溶出液Ａ（ＥｔＯＨ。ＮＥｔ_３ジエチルアミン等のアミンの存在下又は非存在下で）及び溶出液Ｂ（ヘキサン）の無勾配混合物である。

実験の部
（本明細書で使用される）略語：
ａｑ 水性
ａｎｈ． 無水
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
Ｂｏｃ_２Ｏ 二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル
ＢＳＡ ウシ血清アルブミン
ＣＨＯ チャイニーズハムスター卵巣
ＤＢＵ １，８−ジアザビシクロ−［５．４．０］−ウンデス−７−エン
ＤＣＭ ジクロロメタン
ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルフォキシド
ＥＡ 酢酸エチル
ｅｑ 当量
ＥＳ 電子スプレー
エーテル ジエチルエーテル
ＥｔＯＨ エタノール
ＦＣ フラッシュクロマトグラフィー
ＦＣＳ ウシ胎児血清
ＦＬＩＰＲ 蛍光イメージングプレートリーダー
ｈ 時間
ＨＡＴＵ （Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチル−ウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＡｔ ［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−オール
ＨＢＳＳ ハンクス平衡塩溶液
ＨＥＰＥＳ ４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペリジン−１−エタンスルホン酸
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
ＩｓＯＨ プロパン−２−オール
ＫＯｔＢｕ カリウムｔｅｒｔ．ブトキシド
ＬＣ 液体クロマトグラフィー
Ｍ モル
ＭｅＣＮ アセトニトリル
ＭｅＯＨ メタノール
ｍｉｎ 分
ＭＳ 質量分析
ＮａＢＨ_４ 水素化ホウ素ナトリウム
ＮＥｔ_３ トリエチルアミン
ｏｒｇ． 有機
ｐｒｅｐ． 分取用
ＲＴ 室温
ｓａｔ 飽和
ｓｅｃ． 第二
ｔ_Ｒ 保持時間
ｔｅｒｔ． 第三
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン

Ｉ−化学
温度はすべて℃で示す。化合物は、^１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ Ｖａｒｉａｎ Ｏｘｆｏｒｄ又は４００ＭＨｚ Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ）によって；化学シフトは、使用する溶媒と関連して、ｐｐｍで示してある；多重度：ｓ＝一重項、ｄ＝二重項、ｔ＝三重項、ｑ＝四重項、ｐ＝五重項、ｈｅｘ＝六重項、ｈｅｐｔ＝七重項、ｍ＝多重項、ｂ＝広域、結合定数はＨｚで示してある。）；ＬＣ−ＭＳ（ＨＰ １１００ Ｂｉｎａｒｙ Ｐｕｍｐ及びＤＡＤを備えたＦｉｎｎｉｇａｎ Ｎａｖｉｇａｔｏｒ、カラム：４．６ｘ５０ｍｍ、Ｚｏｒｂａｘ ＳＢ−ＡＱ、５μｍ、１２０Å、以下の条件を用いて：酸性：溶出液Ａ：ＭｅＣＮ、溶出液Ｂ：ＴＦＡ水溶液（０．４ｍＬ／Ｌ）、５％から９５％ＣＨ_３ＣＮ）；ｔ_Ｒは、分で示してある；ＴＬＣによって（ＭｅｒｃｋからのＴＬＣ−プレート、Ｓｉｌｉｃａ ｇｅｌ ６０ Ｆ_２５４）；又は融点によって特徴付けてある。化合物は、シリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＦＣ）によって、又は分取用ＨＰＬＣ（カラム：Ｘ−ｔｅｒｒａ ＲＰ１８、５０×１９ｍｍ、５μｍ、勾配：０．５％のギ酸を含む１０〜９５％のＭｅＣＮの水溶液）によって精製される。ラセミ体は、分取用ＨＰＬＣによってそのエナンチオマーに分離され得る。

以下の実施例は、本発明の薬理学的に活性を有する化合物の製造を説明するが、本発明の範囲をまったく限定するものではない。

Ａ． 前駆体及び中間体の製造：
Ａ．１ チアゾール−４−カルボン酸誘導体の合成
Ａ．１．１ ３−クロロ−２−オキソ−プロピオンエステル誘導体の合成（一般的手順）

それぞれのアルデヒドＤ−ＣＨＯ（３３８ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）及びジクロロ酢酸メチル（３３８ｍｍｏｌ１．０ｅｑ）のＴＨＦ（１００ｍｌ）中の溶液を、ＫＯｔＢｕ（３３５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）のＴＨＦ（４２０ｍｌ）中の冷（−６０℃）懸濁液に滴下する。４ｈ後、混合物をＲＴにし、一晩攪拌し、真空濃縮する。ＤＣＭ及び氷冷水を添加し、層を分離し、水層をＤＣＭで２回抽出する。合わせた有機層を氷冷水及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４上で乾燥し、真空濃縮して、対応する３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル誘導体を得、それをさらに精製することなく使用する。

３−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−プロピオン酸 メチルエステル
ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−（シアノ−フェニル）−プロピオン酸 メチルエステル
３−シアノ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−ｍ−トリル−プロピオン酸 メチルエステル
３−メチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−ｐ−トリル−プロピオン酸 メチルエステル
４−メチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
３−フルオロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
３−フルオロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
４−フルオロ−ベンズアルデヒド の、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸 メチルエステル
３−トリフルオロメチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸 メチルエステル
４−トリフルオロメチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
３−クロロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
４−クロロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
３−メトキシ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル
３，４−ジメチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。

Ａ．１．２ ２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の製造（一般的手順）

チオアセトアミド（１３２ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）の、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の溶液を、それぞれの３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル誘導体（１３２ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）とモレキュラー・シーヴ（４Å、１２ｇ）の、ＭｅＣＮ（６０ｍＬ）中の混合物に添加する。５ｈ攪拌した後、混合物を氷−浴中で冷却し、そして得られた沈殿をろ過する。残渣を冷ＭｅＣＮで洗浄し、乾燥し、ＭｅＯＨ（２８０ｍＬ）に溶解し、そして５０℃にて６ｈ攪拌する。溶媒を真空除去して、対応する２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体を得る。

５−フェニル−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−フェニル−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３４．２３。
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−２−オキソ−３−ｐ−トリル−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２４８．０２。
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５１．９９。
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５２．１。
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）：δ＝２．７５（ｓ、３Ｈ）；３．８４（ｓ、３Ｈ）；７．１０（ｍ、２Ｈ）；７．４７（ｍ、２Ｈ）。
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３０１．９９。
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３０１．９９。
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６７。
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６３．８７。
２−メチル−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６２．３４。
２−メチル−５−（３−シアノ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−シアノ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５９．３１。

Ａ．１．３ ２−アミノ−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の合成（一般的手順）
それぞれの３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステル誘導体（２２．１ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）の、アセトン（２５ｍＬ）中の溶液を、チオウレア（２２．１ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）のアセトン（４５ｍＬ）中の懸濁液に添加する。混合物を５７℃（浴温度）に加熱し、２４ｈ攪拌し、そして体積が半分になるまで濃縮する。得られた懸濁液をろ過し、そして残渣をアセトンで洗浄する。乾燥後、所望のアミノ−チアゾール誘導体を固体として得る。

２−アミノ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−２−オキソ−３−ｐ−トリル−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２４９．３。
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−２−オキソ−３−ｍ−トリル−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２４９．０。
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５２．９。
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５３。
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６５．２５。
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３１０．１８。
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−フェニル−２−オキソ−プロピオン酸 メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。 ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３５。

Ａ．１．４． チアゾール−４−カルボン酸誘導体の合成（一般的手順）

それぞれのチアゾール−４−カルボン酸メチルエステル（９６．２ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）とＭｅＯＨ（５０ｍＬ）の混合物中の溶液を、１Ｍ ａｑ．ＮａＯＨ（１９２ｍＬ）で処理する。３ｈ攪拌した後、白色の懸濁液が形成され、そして有機揮発物を真空除去する。残った混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、氷浴で冷却し、そして１Ｍ ａｑ．ＨＣｌの添加により酸性化（ｐＨ＝３−４）する。懸濁液をろ過し、残渣を冷水で洗浄する。乾燥後、対応するチアゾール−４−カルボン酸誘導体を得る。

２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２２０．０１。
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３４．０。
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３８．１。
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３８．１。
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ＝２．６７（ｓ、３Ｈ）；７．２７（ｍ、２Ｈ）；７．５３（ｍ、２Ｈ）；１２．８９（ｂｒ．ｓ、１Ｈ）。
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５３。
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２８７．９９。
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２８７．９９。
２−メチル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５０．０４。
２−メチル−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３８２．３８。
２−メチル−５−（３−シアノ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３−シアノ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２４５．２５。
２−アミノ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３５．２４。

２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３５．０。
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３９．１。
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２３９。
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２２１。
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２２１。
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２２１。

Ａ．１．５． ２−ブロモ−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の合成

不活性雰囲気下、臭化銅（ＩＩ）（４７．３ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）を、ＭｅＣＮ（２００ｍｌ）に懸濁し、そして５−１０℃に冷却した後、亜硝酸３−メチルブチル（７１ｍｍｏｌ、１．４５ｅｑ）を１５ｍｉｎに渡って添加した。この反応混合物に、それぞれの２−アミノチアゾール誘導体（４７．３ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を、５−１０℃にて、３５ｍｉｎ．に渡り、少しずつ添加した。次いで、反応混合物を注意深く６５℃に加熱し、そして攪拌を２ｈ継続した。揮発物を減圧下で除去し、そして黒色の残渣をＦＣ（ＳｉＯ_２；ヘプタン／ＥＡ）で精製して、生成物を、わずかに黄色の油状物又は固体として得た。

２−ブロモ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３１１．７９／３１３．９４。
２−ブロモ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３００．１０。
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３１１．７９／３１３．９４。
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３１８．１７。

Ａ．１．６ ２−ブロモ−チアゾール−４−カルボン酸誘導体の合成

それぞれの２−ブロモ−５−アリールチアゾール−２−カルボン酸メチルエステル誘導体（３．２ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の、ＴＨＦ（５ｍｌ）とメタノール（１ｍｌ）中の溶液に、水酸化ナトリウム溶液（６ｍｌ、１Ｍ）を添加した。攪拌を室温で１４ｈ継続した。揮発物を減圧下で除去し、次いで、残渣に水（１０ｍｌ）を添加した。溶液のｐＨを、ａｑ ＨＣｌの添加により３−４に調整した。生成物が沈殿し、無色の固体をろ過により単離した。

２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３００．２３。
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３１６．１６。

Ａ．１．７． Ｓｔｉｌｌｅ反応を用いた２−シクロプロピル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の合成

シクロプロピル−トリブチル−スタナン（１０．４ｍｍｏｌ、１．１ｅｑ）を１，２−ジクロロエタンに溶解し、次いで、それぞれの２−ブロモ−チアゾール誘導体（９．５ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を添加した。混合物を、Ａｒ又はＮ_２で５ｍｉｎ脱気し、次いで、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（０．４７ｍｍｏｌ、０．０５ｅｑ）を添加した。反応混合物を８０℃に加熱し、攪拌を２４ｈ継続した。溶媒を減圧下で蒸発させ、残渣をＦＣ（ＳｉＯ_２／ヘプタン：ＥＡ＝２：１）で精製して、２−シクロプロピル チアゾール誘導体を得た。

２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６０．４５。
２−シクロプロピル−５−（３−メチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２７４．２６。
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２９０．３０。

Ａ．１．８． メチルエステルのカルボン酸への加水分解
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル（４７．４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、１８５ｍｌのＴＨＦ／ＩｓＯＨ混合物（１２５／６０、ｖ／ｖ）に溶解した。１Ｍ ａｑ．ＮａＯＨ（９５ｍｌ、２．０ｅｑ．）を添加し、攪拌を一晩継続した。溶媒を除去し、残渣を水（２００ｍｌ）で処理し、そして、１０％クエン酸水溶液の添加によりｐＨ＝３−４に調整した。ａｑ．相を、各２００ｍｌのＥＥで２回抽出した。合わせた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥し、ろ過し、そして蒸発乾固して、所望の酸を約８５％の収率で得、それを、さらに精製することなく、次の反応で用いた。

２−シクロプロピル−５−（３−メチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６０．２３。
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２７６．２７。
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６０．２２。

Ａ．１．９． 構造（２）の化合物の合成

一般的手順：（（ＲＳ）−２−アミノ−２−シクロプロピル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
工程１：シクロプロピル−（１−フェニル−エチルアミノ）−アセトニトリル
シクロプロパンカルボキシアルデヒド（４３ｍｍｏｌ、１．０５ｅｑ．）を、ＭｅＯＨ（５９．８ｍｌ）、水（５３．５ｍｌ）及び２５％ ＨＣｌ（４１．９ｍｍｏｌ、１．０１ｅｑ．）の混合物中に溶解し、（＋／−）−１−フェニル−エチルアミン （４１．５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）及びＫＣＮ（４１．５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を添加し、そして混合物を６５ｈ攪拌した。溶媒を除去し、そして粗生成物をＤＣＭに溶解した。懸濁液をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ_３で処理した。有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥し、蒸発乾固した。粗生成物（７．８９ｇ、９５％）を、さらに精製することなく、次の工程で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６５／０．６９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２０１．０９。

工程２：１−シクロプロピル−Ｎ^１−（１−フェニル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン
アルゴン下で、ＬｉＡｌＨ_４（７９．６ｍｍｏｌ、２．０ｅｑ．）を、乾燥エーテル（６６ｍｌ）に懸濁し、０℃に冷却した。次いで、シクロプロピル−（１−フェニル−エチルアミノ）−アセトニトリル（３９．９ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）の、乾燥エーテル（１０ｍｌ）中の溶液を、懸濁液に、激しく攪拌しながら１０ｍｉｎ内に滴下した。攪拌を０℃にて２ｈ、そして室温でさらに２ｈ続けた。反応溶液を０℃に冷却し、そして水（３．０ｍｌ）、次いで１５％ ＮａＯＨ（３．０ｍｌ）を、反応溶液にゆっくりと添加した。次いで、６０ｍｌのＴＨＦを添加し、攪拌を一晩継続した。混合物をＴＨＦで希釈し、Ｎａ_２ＳＯ_４上で乾燥し、そして蒸発乾固した。粗生成物（７．８５ｇ、９６％）を、さらに精製することなく、次の工程で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝ｎａ； ［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２０５．１０。

工程３：［２−シクロプロピル−２−（１−フェニル−エチルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
１−シクロプロピル−Ｎ^１−（１−フェニル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン（３８．４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）をＥＥ（１２８ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却した。この溶液に、ＮＥｔ_３（５７．６ｍｍｏｌ、１．５ｅｑ．）、次いでＢｏｃ_２Ｏ（３８．４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）の、ＥＥ中の２．５Ｍ溶液を添加した。攪拌を、室温で６６ｈ継続した。有機相をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ_３で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４上で乾燥した。蒸発乾固した後、粗生成物（１０．８６ｇ、９３％）を、さらに精製することなく、次の工程で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３０５．１４。

工程４：（（ＲＳ）−２−アミノ−２−シクロプロピル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
［２−シクロプロピル−２−（１−フェニル−エチルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３５．７ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、ＥＥ／ＥｔＯＨ（１４２ｍｌ、１／１、ｖ／ｖ）混合物に溶解した。１０％ Ｐｄ／Ｃ（０．１ｅｑ．）を添加し、懸濁液を９０ｈ、Ｈ_２で、９０ｈ、５ｂａｒで処理した。溶液をセライト上でろ過し、蒸発乾固した。粗生成物をフラッシュ・クロマトグラフィーで精製し、所望の生成物（５．９０ｇ、８３％）を黄色の油状物として得た。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．５８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２０１．１１。

（＋／−）−１−フェニル−エチルアミン及び適宜な購入可能なアルデヒドから、下記の構造（２）の（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル誘導体を、上記の方法に従って合成した：

（（ＲＳ）−２−アミノ−４−フェニル−ブチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２６５．０８。
（（ＲＳ）−２−アミノ−プロピル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．４８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝１７５．０８。
（（ＲＳ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２５１．０８。
（（ＲＳ）−２−アミノ−３−メチル−ブチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２０３．１１。
（（ＲＳ）−２−アミノ−４−メチル−ペンチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．６７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２１７．１３。

Ｂ． 実施例の製造
実施例１：２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド

工程１：（（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−メチルアミノ−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
（（ＲＳ）−２−アミノ−２−シクロプロピル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．７５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）をＭｅＯＨ（７．５ｍｌ）に溶解し、３６．５ ％ホルムアルデヒド水溶液（０．８２５ｍｍｏｌ、１．１ｅｑ．）を添加した。攪拌を３ｈ継続し、次いで、ＮａＢＨ_４（０．９９ｍｍｏｌ、１．４ｅｑ．）を添加した。攪拌を一晩継続し、溶媒を除去した。粗生成物をＤＣＭに溶解し、有機相をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ_３で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４上で乾燥した。粗生成物をさらに精製することなく、次の反応で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．５９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝２１５．１４。

工程２：｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（０．７５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）、ＤＩＰＥＡ（１．５ｍｍｏｌ、２．２ｅｑ．）及びＨＡＴＵ（０．６８ｍｍｏｌ、０．９ｅｑ．）をＤＭＦ（３．７５ｍｌ）に溶解し、そして（（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−メチルアミノ−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．７５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）の、ＤＭＦ（０．４ｍｌ）中の溶液を、攪拌下添加した。反応液を一晩攪拌し、そして溶媒を蒸発させた。粗生成物をＤＣＭに溶解し、有機相をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ_３で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４上で乾燥した。粗生成物を分取用ＨＰＬＣで精製し、所望の生成物（０．１４２ｇ、５０％）を得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４１６．１８。

工程３：（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル−アンモニウム クロリド
｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．３４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、乾燥ＭｅＯＨ（０．５ｍｌ）中に溶解し、そしてジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（２．０ｍｌ、３０ｅｑ．）を添加し、反応混合物を１．５ｈ攪拌した。溶媒を蒸発乾固し、粗生成物をＭｅＯＨに溶解し、そして混合物を再び蒸発乾固して生成物を得、それをさらに精製することなく、次の工程で使用した。

工程４：２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド
（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル−アンモニウム クロリド（０．１７ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、ＤＭＦ（０．２ｍｌ）中に懸濁し、そしてベンゾフラン−４−カルボン酸（０．１３５ｍｍｏｌ、０．７９ｅｑ．）とＤＩＰＥＡ（０．５７ｍｍｏｌ、３．４ｅｑ．）の、ＤＭＦ（０．５４ｍｌ）中の溶液を添加した。最後に、ＨＡＴＵ（０．１３５ｍｌ、０．７９ｅｑ．）の溶液を添加し、混合物を一晩振とうした。溶媒を除き、残渣を分取用ＨＰＬＣで精製して、所望の生成物（０．０１３４ｇ、２２％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９；［Ｍ＋Ｈ］^＋ ＝４６０．１８。

実施例２〜２７７：
適宜な（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル誘導体を用い、それを工程１の適宜なアルデヒド（Ｒ^１≠Ｈの場合）、工程２の適宜な酸Ａ−ＣＯＯＨ及び工程４の適宜な酸Ｒ^３−ＣＯＯＨと反応させて、下記の実施例を上記の方法に従って製造し、所望の最終化合物を得た。

実施例２： ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１４．０６。

実施例３： ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３８．１５。

実施例４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５２．１８。

実施例５： ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４０．１５。

実施例６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５８．０８。

実施例７： ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３２．１６。

実施例８： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２８．１８。

実施例９： ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１６．１８。

実施例１０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３４．１４。

実施例１１： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８９．２１。

実施例１２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．１９。

実施例１３： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０７．２２。

実施例１４： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２３．１９。

実施例１５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４３．１８。

実施例１６： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４１．２。

実施例１７： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１３．１５。

実施例１８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３３．１４。

実施例１９： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３１．１６。

実施例２０： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．１８。

実施例２１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２９．１６。

実施例２２： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２７．１９。

実施例２３： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５６３．１５。

実施例２４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５８３．１３。

実施例２５： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５８１．１６。

実施例２６： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０１．２１。

実施例２７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２１．１９。

実施例２８： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１９．２２。

実施例２９： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．１８。

実施例３０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８１．１６。

実施例３１： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．１９。

実施例３２： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５９．１６。

実施例３３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．１４。

実施例３４： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７７．１７。

実施例３５： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９５．１６。

実施例３６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１５．１４。

実施例３７： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１３．１７。

実施例３８： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４１９．１３。

実施例３９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３９．６。

実施例４０： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３７．１４。

実施例４１： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４５．１５。

実施例４２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６５．１３。

実施例４３： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６３．１６。

実施例４４： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３６．１９。

実施例４５： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４６．１５。

実施例４６： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４２５．１６。

実施例４７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８０．１８。

実施例４８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５６．１７。

実施例４９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６６．１４。

実施例５０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４５．１７。

実施例５１： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２４．１９。

実施例５２： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝６００．２３。

実施例５３： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１０．１７。

実施例５４： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８９．２３。

実施例５５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４４．１８。

実施例５６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝６２０．２２。

実施例５７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３０．１８。

実施例５８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．２。

実施例５９： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３４．１４。

実施例６０： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１０．１３。

実施例６１： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４２０．１。

実施例６２： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝３９９．１２。

実施例６３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３０．１６。

実施例６４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４０．１２。

実施例６５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４１９．１３。

実施例６６： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１０．１５。

実施例６７： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５８６．２。

実施例６８： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９６．１９。

実施例６９： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７５．２３。

実施例７０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３０．１５。

実施例７１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝６０６．１１。

実施例７２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１６．１６。

実施例７３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９５．１８。

実施例７４： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６２．２。

実施例７５： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３８．２３。

実施例７６： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４８．１８。

実施例７７： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４２７．１８。

実施例７８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５８．１。

実施例７９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６８．１７。

実施例８０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４７．２。

実施例８１： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７６．２２。

実施例８２： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５２．２２。

実施例８３： ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６２．２。

実施例８４： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４１．２１。

実施例８５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９６．１９。

実施例８６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５７２．２２。

実施例８７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８２．１９。

実施例８８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．２１。

実施例８９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５９．２。

実施例９０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２３．２。

実施例９１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３３．１４。

実施例９２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．２。

実施例９３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．２１。

実施例９４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７５．２２。

実施例９５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３５．１３。

実施例９６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５９９．１７。

実施例９７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．２。

実施例９８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５８５．２３。

実施例９９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３７．２３。

実施例１００： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５１．１５。

実施例１０１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９２．１８。

実施例１０２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０６．１９。

実施例１０３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２２．１７。

実施例１０４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８１．１８。

実施例１０５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８５．１６。

実施例１０６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９７．１７。

実施例１０７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８５．１７。

実施例１０８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５００．５３。

実施例１０９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６７．１７。

実施例１１０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５６０．０５。

実施例１１１：
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４６．０７。

実施例１１２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８４．１６。

実施例１１３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３４．０８。

実施例１１４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８４．１７。

実施例１１５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３４．０９。

実施例１１６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９９．９９。

実施例１１７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９６．１８。

実施例１１８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９１．１７。

実施例１１９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９４．１９。

実施例１２０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８０．１９。

実施例１２１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５９．２３。

実施例１２２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５９．２２。

実施例１２３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６３．２。

実施例１２４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８６．２２。

実施例１２５： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５００．１５。

実施例１２６： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１６．２２。

実施例１２７： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７５．２３。

実施例１２８： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．２。

実施例１２９： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９１．２１。

実施例１３０： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．２。

実施例１３１： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９５．１７。

実施例１３２： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．２２。

実施例１３３： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５４．１。

実施例１３４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３８．１１。

実施例１３５： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７８．２。

実施例１３６： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２８．１８。

実施例１３７： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７８．２。

実施例１３８： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２８．１６。

実施例１３９： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９４．１６。

実施例１４０： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９０．２２。

実施例１４１： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８５．２。

実施例１４２： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８８．２３。

実施例１４３： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７４．２３。

実施例１４４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５３．２５。

実施例１４５： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５３．２７。

実施例１４６： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５７．２４。

実施例１４７： ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７２．２２。

実施例１４８： ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８６．２１。

実施例１４９： ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０２．１２。

実施例１５０： ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．１９。

実施例１５１： ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６５．１８。

実施例１５２： ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７７．１９。

実施例１５３： ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６５．１８。

実施例１５４： ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８１．１４。

実施例１５５： ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４７．１８。

実施例１５６： ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４０．０８。

実施例１５７： ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２４．０６。

実施例１５８： ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６４．１８。

実施例１５９： ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１４．１４。

実施例１６０： ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６４．１８。

実施例１６１： ２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１４．１４。

実施例１６２： ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８０．１５。

実施例１６３： ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７６．１９。

実施例１６４： ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７１．１８。

実施例１６５： ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７４．２２。

実施例１６６： ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６０．１９。

実施例１６７： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３９．２１。

実施例１６８： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４３９．２２。

実施例１６９： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４４３．２。

実施例１７０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０６．１７。

実施例１７１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２０．２。

実施例１７２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３６．１９。

実施例１７３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９５．２。

実施例１７４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９９．１５。

実施例１７５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１１．０７。

実施例１７６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９９．１８。

実施例１７７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１５．１２。

実施例１７８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８１．１７。

実施例１７９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５７４．０４。

実施例１８０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５８．０４。

実施例１８１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９８．１６。

実施例１８２： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４８．１５。

実施例１８３： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９８．１７。

実施例１８４： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４８．１５。

実施例１８５： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１４．１３。

実施例１８６： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１０．１３。

実施例１８７： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０５．１６。

実施例１８８： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０８．２。

実施例１８９： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９４．２。

実施例１９０： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７３．２３。

実施例１９１： ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７３．２３。

実施例１９２： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５００．０７。

実施例１９３： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１４．２５。

実施例１９４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３０．２４。

実施例１９５： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８９．２３。

実施例１９６： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９３．２。

実施例１９７： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０５．２２。

実施例１９８： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９３．２。

実施例１９９： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．１７。

実施例２００： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７５．２３。

実施例２０１： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５７０．１２。

実施例２０２： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５４．１１。

実施例２０３： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９２．２。

実施例２０４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４２．１１。

実施例２０５： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９２．２１。

実施例２０６： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４２．１２。

実施例２０７： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０８．１８。

実施例２０８： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０４．２２。

実施例２０９： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９９．２４。

実施例２１０： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０２．１６。

実施例２１１： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８８．２４。

実施例２１２： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６７．２７。

実施例２１３： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６７．２７。

実施例２１４： １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７１．２５。

実施例２１５： ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９０．２。

実施例２１６： ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０４．２２。

実施例２１７： ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２０．２１。

実施例２１８： ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．２１。

実施例２１９： ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８３．１８。

実施例２２０： ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９５．１９。

実施例２２１： ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８３．１９。

実施例２２２： ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９９．２１。

実施例２２３： ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６５．２。

実施例２２４： ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５８．０５。

実施例２２５： ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４２．０４。

実施例２２６： ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８２．１８。

実施例２２７： ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３２．１７。

実施例２２８： ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８２．１８。

実施例２２９： ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９８．１５。

実施例２３０： ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９４．２。

実施例２３１： ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９２．２３。

実施例２３２： ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７８．２１。

実施例２３３： ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５７．２５。

実施例２３４： ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５７．２４。

実施例２３５： ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．２２。

実施例２３６： ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０４．２。

実施例２３７： ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１８．１５。

実施例２３８： ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５３４．１３。

実施例２３９： ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９３．２１。

実施例２４０： ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９７．１７。

実施例２４１： ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０９．１９。

実施例２４２： ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．２。

実施例２４３： ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５７２．０９。

実施例２４４： ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５６．０９。

実施例２４５： ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９６．１８。

実施例２４６： ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４６．１７。

実施例２４７： ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９６．１８。

実施例２４８： ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０８．１９。

実施例２４９： ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０３．０９。

実施例２５０： ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５０６．２２。

実施例２５１： ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９２．２２。

実施例２５２： ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７１．２５。

実施例２５３： ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７１．２５。

実施例２５４： ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７５．２４。

実施例２５５： ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８６．２。

実施例２５６： ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９９．９３。

実施例２５７： ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５１６．２。

実施例２５８： ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７５．２１。

実施例２５９： ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．１８。

実施例２６０： ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９１．１９。

実施例２６１： ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７９．１８。

実施例２６２： ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９５．１４。

実施例２６３： ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４６１．１９。

実施例２６４： ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５５６．０７。

実施例２６５： ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５４０．０８。

実施例２６６： ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７８．１７。

実施例２６７： ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２８．１６。

実施例２６８： ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７８．１９。

実施例２６９： ２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝５２８．１６。

実施例２７０： ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９４．１５。

実施例２７１： ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４９０．２２。

実施例２７２： ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８５．１８。

実施例２７３： ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４８８．２２。

実施例２７４： ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４７４．２２。

実施例２７５： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５３．２５。

実施例２７６： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５３．２５。

実施例２７７： ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔ_Ｒ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］^＋＝４５７．２２。

ＩＩ． 生物学的アッセイ
イン ヴィトロ アッセイ
式（Ｉ）の化合物のオレキシン受容体拮抗活性は、以下の実験法の１つに従って測定される。

実験方法：
ヒトオレキシン−１受容体及びヒトオレキシン−２受容体を発現しているチャイニーズハムスター卵巣（ＣＨＯ）細胞をそれぞれ３００μｇ/ｍｌのＧ４１８、１００Ｕ/ｍｌのペニシリン、１００μｇ/ｍｌのストレプトマイシン及び１０％熱不活性化牛胎児血清（ＦＣＳ）を含む培地（Ｌ−グルタミン含有ＨＡＭ Ｆ−１２）で培養する。予め、ハンクス平衡塩溶液（ＨＢＳＳ）に溶解した１％ゼラチンで被覆した３８４穴の黒色の透明底の滅菌プレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ）に１穴当り２０、０００個の細胞を播種する。播種したプレートは、５％のＣＯ_２下、３７℃で一晩インキュベートする。

作働薬のヒトオレキシン−Ａを、ＭｅＯＨ：水（１：１）中の１ｍＭ保存溶液として調製し、アッセイでの使用に際しては、０．１％牛血清アルブミン（ＢＳＡ）、０．３７５ｇ／ｌのＮａＨＣＯ_３及び２０ｍＭのＨＥＰＥＳを含むＨＢＳＳに、３ｎＭの最終濃度に希釈する。

拮抗薬はＤＭＳＯに１０ｍＭの保存溶液として調製したのち、３８４穴のプレート中で、最初にＤＭＳＯ中に、次いで、０．１％牛血清アルブミン（ＢＳＡ）、０．３７５ｇ／ｌのＮａＨＣＯ_３及び２０ｍＭのＨＥＰＥＳを含むＨＢＳＳ中に希釈する。

アッセイの日に、染色バッファー５０ｍｌ（１％のＦＣＳ、２０ｍＭのＨＥＰＥＳ、０．３７５ｇ／ｌのＮａＨＣＯ_３、５ｍＭのプロベネシド（シグマ）及び３μＭの蛍光カルシウム指示薬のｆｌｕｏ−４ＡＭ（１０％のプルロン酸を含むＤＭＳＯ中の１ｍＭ保存溶液）（モルキュラープローブス社製）を含むＨＢＳＳ）を各ウェルに添加する。

その３８４穴セルプレートを３７℃で５０分間、５％ＣＯ_２下でインキュベートし、続いて、測定前に、３０〜１２０分間、ＲＴにて平衡化する。

蛍光イメージングプレートリーダー（ＦＬＩＰＲ２又はＦＬＩＰＲ Ｔｅｔｒａ、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）内で、各ウェル１０μｌの容量の拮抗薬をプレートに添加し、１０分間インキュベートし、最後に各ウェル１０μｌの作働薬を加える。各ウェルの蛍光を１秒間隔で測定し、各蛍光ピークの高さを、拮抗薬をビークルに代えた３ｎＭのオレキシン−Ａによって誘発される蛍光ピークの高さと比較する。各拮抗薬に対して、ＩＣ_５０値（作働薬による反応を５０％抑制するために必要とされる化合物の濃度）を測定する。最適化条件は、ピペット操作のスピード及び細胞分裂レジメの調整により確立した。化合物の、算出されるＩＣ_５０値は、各日の細胞アッセイ操作により変動する。この種の変動は、当業者に既知である。

すべての例示化合物の拮抗活性（ＩＣ_５０値）は、ＯＸ１及び／又はＯＸ２受容体に関して、１０００ｎＭ未満である。２６７個の例示化合物のＩＣ_５０値は、ＯＸ１受容体に関して、１．９−８６２６ｎＭの範囲内であり、１０個の化合物が、このアッセイにおいて、１００００ｎＭより大きなＩＣ_５０値を示した。２７７個の例示化合物のＩＣ_５０値は、ＯＸ２受容体に関して、０．６−１４７５ｎＭの範囲内であり、２個の化合物が、このアッセイにおいて、１００００ｎＭより大きなＩＣ_５０値を示した。選択した化合物の拮抗活性を表１に示す。

Claims (13)

1. 式（Ｉ）の化合物、又はそのような化合物の塩：
   

   

   式中
   Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル−（Ｃ_１−４）アルキル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールは、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択され；
   Ｒ^２は、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールは未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
   Ｒ^１とＲ^２が同時に水素を表すことはなく；
   Ｒ^３は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたヘテロシクリルを表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
   Ａは、
   

   

   を表し；
   Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキル、ブロモ、シクロプロピル又は−ＮＲ^５Ｒ^６を表し；
   Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；
   Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；そして
   Ｄは、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択される。
2. Ａが
   

   

   を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物；又はそのような化合物の塩。
3. Ｒ^４がメチル、−ＮＨ_２、ブロモ又はシクロプロピルを表す、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物；又はそのような化合物の塩。
4. Ｄが、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基が（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択されるフェニルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物；又はそのような化合物の塩。
5. Ｒ^１が水素、メチル、シクロプロピル、シクロプロピル−メチル又はアリール−（Ｃ_１−４）アルキルを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基がトリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
6. Ｒ^２が水素、メチル、シクロプロピル又はアリール−（Ｃ_１−２）アルキルを表し、当該アリールが未置換である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
7. Ｒ^３が、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−７−イル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イル、インダゾール−７−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−７−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、ベンズイソキサゾール−４−イル、ベンズイソキサゾール−７−イル、ベンズオキサゾール−４−イル、ベンズオキサゾール−７−イル、ベンズオキサジアゾール−４−イル、ベンズオキサジアゾール−７−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イル、ベンゾチオフェン−７−イル、ベンズチアゾール−４−イル、ベンズチアゾール−７−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、ベンゾイソチアゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−７−イル、ベンゾチアジアゾール−４−イル、ベンゾチアジアゾール−７−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−７−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルから選択される基を表し；当該基が、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基が、メチル、メトキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
8. Ｒ^３が
   

   

   を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
9. 以下からなる群より選択される請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物：
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
   ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
   ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
   ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；及び
   ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
   又はそのような化合物の塩。
10. 活性成分として、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
11. 医薬として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
12. すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
13. すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。