JP2010504957A5 - - Google Patents

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JP2010504957A5
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ｉ）本発明の第１の側面は式（Ｉ）の化合物からなる：
Figure 2010504957

式中
Ｘは、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
Ａは、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換で
あるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｂは、水素原子又はアリール−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、メトキシ−Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
又はＢは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル基を表し；
又はＡ及びＢは、一緒になって３環基を表し；
ｎは０又は１を表し；
Ｒ１はアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯＯＲ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；
又はＲ１は、ヘテロシクリル−エテニル−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−又はアリールオキシ−Ｃ１−４アルキル−基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリール−又はヘテロシクリル−部分にて置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；
又はＲ１は、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−、４−オキソ−４Ｈ−クロメニル−、２Ｈ−クロメニル、クロマニル−、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル−、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル−、モルホリン−４−イル−フェニル−、ピペラジン−１−イル−フェニル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４
］オキサジニル−、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル−又は２，３，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［１，２−ｂ；４，５−ｂ’］ジフラニル−基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｒ２は、水素又はＣ１−４アルキルを表し；そして
Ｒ３は、水素又はＣ１−４アルキルを表す。
アリールという用語は、単独で、または組み合わせて、フェニル又はナフチル基を意味する。好ましくはフェニル基である。アリール基は、未置換であっても、独立に１、２又は３個の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ
２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メトキシ−Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシ、ＣＯＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される。
Ａがアリールを表す場合には、この用語は、好ましくは、未置換の、又は独立に１又は２個の置換基により置換され、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される上記の基を意味する。特に、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される。Ａがアリールを表す場合の特に好ましい例は、未置換の又は置換基がＣ１−４アルキルである１個の置換基により置換されたフェニルである。別の態様においては、Ａがアリールを表す場合の特に好ましい例は、一方の置換基がＣ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキル−エチニルから成る群より選択され、（存在すれば）他方の置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びトリフルオロメトキシ（特にＣ１−４アルキル）から成る群より選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニルである。上記の置換基に加えて、置換基Ａは置換基Ｂによっても置換されており、Ｂがアリール又はヘテロシクリルを表す場合には、Ｂは、好ましくは、基Ｘの結合位置に対して、オルト位に結合する。Ａがアリールを表す場合の例は、フェニル、ナフチル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−（シクロプロピル−エチニル）−４−メチルフェニル、２−（エチル−エチニル）−４−メチルフェニル及び２−（イソブチル−エチニル）−４−メチルフェニルである。
Ｂがアリールを表す場合には、この用語は、好ましくは、未置換の、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、メトキシ−Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される上記の基を意味する。特に、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される。Ｂがアリールを表す場合の好ましい例は、未置換の又は置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及び
ハロゲンから成る群より独立に選択される１、２又は３個の置換基により置換されたフェニル（１置換フェニルが好ましい。）である。上記の置換基に加えて、置換基Ｂは置換基Ａに結合している。Ｂがアリールを表す場合の例は、フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、４−エチルフェニル、３−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−シアノフェニル及び３−（２−メトキシエトキシ）−フェニルである。
Ａ及びＢが共にアリールを表す場合には、組み合わせＡ−Ｂは、好ましくは、Ａが未置換であるか、又は１又は２の置換基により独立に置換され、Ｂが未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により独立に置換され、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択されるビフェニル基である。Ａ及びＢが共にアリールを表す場合の好ましい例は、Ａが未置換であるか、又は１又は２個の置換基により独立に置換され、Ｂが未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により独立に置換され、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択されるビフェニル基である。Ａ及びＢが共にアリールを表す場合の特に好ましい例は、Ａが未置換であるか、又は１個のメチルにより置換され、Ｂが未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択されるビフェニル基である。
Ｒ１がアリールを表す場合には、この用語は、好ましくは、未置換の、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯＯＲ２，及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択される上記の基を意味する。特に、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択される。Ｒ１がアリールを表す場合の好ましい例は、未置換の又は置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＣＯＯＲ２から成る群より独立に選択される１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル（１置換フェニルが好ましい。）である。Ｒ１が「アリール」を表す場合の例は、フェニル、ナフチル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、３−ブロモ−６−クロロフェニル、２−クロロ−５−トリフルオ
ロメチルフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−クロロ−３−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロ−２−メチルフェニル、３−フルオロ−６−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−メチルフェニル、２−ブロモ−３−メチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−メチル−４−メトキシフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、４−エチルフェニル、４−ｔｅｒｔ．−ブチルフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル、３−ヨードフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−エチニルフェニル、４−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシカルボニルフェニル及び４−ジメチルアミノフェニルである。
アリールオキシ−Ｃ１−４アルキルという用語は、１個の水素原子が式アリール−Ｏ−の基により置換された、本明細書で定義したＣ１−４アルキルを意味し、当該アリールは、本明細書で定義された意味を有し、未置換であるか、又は１又は２個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択される。Ｒ１がアリールオキシ−Ｃ１−４アルキルを表す場合の例は、ナフタレン−２−イルオキシ−メチル、２−メトキシ−フェノキシ−メチル及び３−メトキシ−フェノキシ−メチルである。
Ａがヘテロシクリルを表す場合には、この用語は、好ましくは、未置換の、又は独立に１又は２個の置換基により置換され（好ましくは、未置換又は１置換）、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３，及びハロゲンから成る群より独立に選択される上記の基を意味する。特に、置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３，及びハロゲンから成る群より独立に選択される。別の態様においては、置換基は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される。Ａがヘ
テロシクリルを表す場合におけるさらに好ましい態様において、この用語は、未置換の、又は独立に１又は２個の置換基により置換され（好ましくは、未置換又は１置換）、当該置換基がＣ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３，及びハロゲンから成る群より独立に選択される５−から６−員の単環の本明細書で定義したヘテロシクリルを意味する。Ａがヘテロシクリルを表す場合の好ましい例は、未置換の、又は１個の置換基により置換され、置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン（特にブロモ）及びＮＲ２Ｒ３（特に、置換基はＣ１−４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から選択される。）から選択される、上述のヘテロシクリル（好ましくはチアゾリル、特に好ましくはチアゾール−４−イル）である。別の態様において、置換基は、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル及びヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニルから選択される。上記の置換基に加えて、置換基Ａは置換基Ｂによっても置換されており、Ｂがアリール又はヘテロシクリルを表す場合には、Ｂは、好ましくは、基Ｘの結合位置に対して、オルト位に結合する。
ｉｉｉ）本発明のさらなる態様は、下記の特徴の少なくとも一つ、好ましくはすべてを有する、態様ｉ）又はｉｉ）に記載の化合物に関する：
Ｘは、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
Ａは、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｂは、水素原子又はアリール−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
又はＡ及びＢは、一緒になって３環基を表し；
ｎは０又は１を表し；そして
Ｒ１はアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；又はＲ１は、ヘテロシクリル−エテニル−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−又はアリールオキシ−Ｃ１−４アルキル−基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリール−又はヘテロシクリル−部分にて置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；又はＲ１は、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−又は４−オキソ−４Ｈ−クロメニル−基を表し、当該基は未置換であるか、又は芳香環において、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される１個の置換基により置換されており；
Ｒ２は、水素又はＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ３は、水素又はＣ１−４アルキルを表す。
ｉｖ）本発明のさらなる態様は、下記の特徴の少なくとも一つ、好ましくはすべてを有する、態様ｉ）からｉｉｉ）のいずれかに記載の化合物に関する：
Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１−４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
Ｂがアリールを表し、当該アリールが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
Ｒ１がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−基を表す。
ｖｉｉｉ）本発明のさらなる態様は、Ａがアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、態様ｉ）、ｉｉ）、ｖｉ）又はｖｉｉ） のいずれかに記載の化合物に関する。
ｉｘ）本発明のさらなる態様は、Ｂがアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される、態様ｉ）、ｉｉ）又はｖｉ）からｖｉｉｉ）のいずれかに記載の化合物に関する。
ｘ）本発明のさらなる態様は、Ｒ１がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣＯＯＲ２から成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−、２Ｈ−クロメニル、クロマニル−、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル−、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル−又は２，３，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［１，２−ｂ；４，５−ｂ’］ジフラニル−基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、態様ｉ）、ｉｉ）又はｖｉ）からｉｘ）のいずれかに記載の化合物に関する。
ｘｉ）本発明のさらなる態様は、Ａがアリールを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル及びハロゲンから成る群より選択される、態様ｉ）、ｉｉ）又はｖｉ）からｘ）のいずれかに記載の化合物に関する。
ｘｖ）本発明のさらなる態様は、Ｒ１がアリールを表し、当該アリールが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、態様ｉ）からｉｉｉ）又はｖｉ）からｘｉｉｉ）のいずれかに記載の化合物に関する。
３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の製造は、既知のアミノ酸（１）［V.
V. Tverezovskyら、Tetrahedron １９９７，５３（４３），１４７７３−１４７９２及び引用された文献］の窒素原子のＢｏｃ２Ｏでの保護により始められた。エステル（３）は、例えば、ＤＭＦ等の溶媒中で、炭酸セシウムのような塩基の存在下、酸（２）をヨウ
化メチルと反応させることにより得られる。低温でのＤＩＢＡＬによる還元の後、それぞれのアルコール（４）は、例えばデス−マーチンペルヨージナンで、対応するアルデヒド（５）に酸化された。ナトリウムトリアセトキシボロヒドリドのような還元剤の存在下における、ベンジルアミンでの（５）の還元的アミノ化の後、ベンジル基は水素化分解により除去され、第一アミン（７）を生じる。ＴＢＴＵのようなカップリング剤の存在下における、カルボン酸Ｒ１ＣＯＯＨでの（７）のアシル化により、アミド（８）の形成が起こる。アミド（８）は、Ｂｏｃ−基の除去後、アミドカップリング条件（例えばＢ−Ａ−ＣＯＯＨ、ＴＢＴＵ又はＢ−Ａ−ＣＯＣｌ）の下、又は塩化スルフォニル（Ｂ−Ａ−ＳＯ２Ｃｌ）との反応により、式（Ｉ）の化合物においてｎが１の場合に相当する化合物（１０）に変換された。また、アミン（７）は、（７）とヘテロシクリル−又はアリール−ハライド（好ましくは塩化物又は臭化物）の混合物を、マイクロ波条件の下、ＮＥｔ３の存在下で、又は標準Buchwald又はHartwigアミノ化条件の下、パラジウム触媒の存在下で、エタノール等の溶媒中で加熱することにより、中間体（９）に変換された。Ｂｏｃ−基の除去後、アミドカップリング条件（例えばＢ−Ａ−ＣＯＯＨ、ＴＢＴＵ又はＢ−Ａ−ＣＯＣｌ）の下、又は塩化スルフォニル（Ｂ−Ａ−ＳＯ２Ｃｌ）との反応により、式（Ｉ）の化合物においてｎが０の場合に相当する化合物（１１）になる。誘導体（９）の一つの結晶構造の決定により、還元的アミノ化が相対的ｃｉｓ−配置の化合物を生じることを示すことが可能である（実験の部を見よ）。
Figure 2010504957


Figure 2010504957
式（Ｉ）の化合物において、ＡがＲで置換されたフェニルを表し、Ｂがアリール又はヘテロシクリル基を表す場合に相当する化合物（１５）は、スキーム３に示された経路の１つに従って合成され得た。
Figure 2010504957

スキーム３：ＲがＣ１−４アルキルで、Ａｒがアリール又はヘテロシクロアルキル
を表す化合物（１５）の合成
スキーム１に従って合成される２−ブロモ−ベンズアミド誘導体（１０ａ）から、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）４の存在下、アリール−又はヘテロシクリルボロン酸とのＳｕｚｕｋｉ−型のカップリングにおいて、化合物（１５）が得られた。別の方法として、スキーム２に示された手順に従って得られたアミン（１６）を、ＮＥｔ３等の塩基の存在下、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとの反応により保護し、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４等のパラジウム触媒の存在下、アリール−又はヘテロシクリルボロン酸とカップリングし、化合物（１７）を得た。酸性条件化でのＢｏｃ基の除去によりそれぞれのアミンが得られ、ＴＢＴＵ等のカップリング剤の存在下でカルボン酸Ｒ１ＣＯＯＨとカップリングすることにより、化合物（１５）を得た。
化合物（１８）は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２及びヨウ化銅（Ｉ）の存在下、臭化アリー
ル誘導体（１０ａ）のアルキンとのパラジウム触媒カップリングにより得られた。アルキンがエチンである場合には、合成は好ましくはトリメチルシリル−エチンを用いて、以下に記載の方法と同様に行われる。
Ａ．１１．４［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−２−アミノメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル］−（ヘテロ）アリール−メタノン誘導体の合成（一般的手順）

手順１：
それぞれの２，２，２−トリフルオロ−アセタミド誘導体（１．４２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液を、ＮａＯＨ水溶液（２．０Ｍ、５ｍＬ）で処理する。混合物を一晩撹拌し、ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）で希釈し、そしてさらに１６ｈ撹拌する。水及びＥｔＯＡｃを添加し、相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで２回抽出する。溶媒を真空除去し、残渣を調製用ＨＰＬＣに添加する。精製して、所望のアミンを無色の油状物として得る。
Ｂ．６［（１Ｒ＊，５Ｓ＊）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル］−（２−アリール−フェニル）−メタノン−及び［（１Ｒ＊，５Ｓ＊）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル］−（２−ヘテロシクリル−フェニル）−メタノン−誘導体の合成（一般的手順）
Figure 2010504957
 それぞれの［（１Ｒ＊，５Ｓ＊）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル］−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン誘導体（０．０３２ｍｍｏｌ）及びそれぞれのアリール−ボロン酸（０．０４８ｍｍｏｌ）のエタノール（０．２０ｍＬ）及びトルエン（０．２０ｍＬ）の混合物中の溶液を、穏やかな加熱により製造する。Ｎａ２ＣＯ３水溶液（２．０Ｍ）を添加し、アルゴン流を混合物中に通す。Ｐｄ（ＰＰｈ３）４の添加後、混合物を７５℃に加熱して２０ｈ撹拌し、室温に冷却し、そして調製用ＨＰＬＣで精製して、それぞれのビフェニル誘導体を得る。ヘテロシクリル−置換生成物は、それぞれの臭化アリールの、それぞれのヘテロシクリル−ボロン酸との、溶媒としてのＤＭＥ中でのカップリングにより、同様に製造される。

Claims (25)

  1. 式（Ｉ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩：
    Figure 2010504957
    式中
    Ｘは、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
    Ａは、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
    Ｂは、水素原子又はアリール−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、メトキシ−Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
    又はＢは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル基を表し；
    又はＡ及びＢは、一緒になって３環基を表し；
    ｎは０又は１を表し；
    Ｒ１はアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯＯＲ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；
    又はＲ１は、ヘテロシクリル−エテニル−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−又はアリールオキシ−Ｃ１−４アルキル−基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリール−又はヘテロシクリル−部分にて置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；
    又はＲ１は、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−、４−オキソ−４Ｈ−クロメニル−、２Ｈ−クロメニル、クロマニル−、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル−、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル−、モルホリン−４−イル−フェニル−、ピペラジン−１−イル−フェニル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル−、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル−又は２，３，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［１，２−ｂ；４，５−ｂ’］ジフラニル−基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
    Ｒ２は、水素又はＣ１−４アルキルを表し；そして
    Ｒ３は、水素又はＣ１−４アルキルを表す。
  2. キラル中心が相対的ｃｉｓ−配置にある、請求項１に記載の一般式（Ｉａ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩：
    Figure 2010504957
  3. Ｘが、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
    Ａが、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
    Ｂは、水素原子又はアリール−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリール又はヘ
    テロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
    又はＡ及びＢが、一緒になって３環基を表し；
    ｎが０又は１を表し；
    Ｒ１がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；又はＲ１が、ヘテロシクリル−エテニル−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−又はアリールオキシ−Ｃ１−４アルキル−基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリール−又はヘテロシクリル−部分にて置換されており、当該置換基が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−又は４−オキソ−４Ｈ−クロメニル−基を表し、当該基が未置換であるか、又は芳香環において、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される１個の置換基により置換されており；
    Ｒ２が、水素又はＣ１−４アルキルを表し；そして
    Ｒ３が、水素又はＣ１−４アルキルを表す、
    請求項１又は２に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  4. Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１−４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
    Ｂがアリールを表し、当該アリールが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
    Ｒ１がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−又は２，３−ジヒド
    ロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−基を表す、
    請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  5. Ａがオキサゾリル、チアゾリル、ピリミジル又はピラジニル基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
    Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
    Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチオフェニル基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，
    ３］ジオキソリル−又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−基を表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  6. ＸがＣ（Ｏ）を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  7. ｎが１を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  8. Ａがアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２、６又は７のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  9. Ｂがアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１、２又は６〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  10. Ｒ１がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣＯＯＲ２から成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、ベンゾ［１，３］ジオキソリル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−、２Ｈ−クロメニル、クロマニル−、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル−、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル−又は２，３，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［１，２−ｂ；４，５−ｂ’］ジフラニル−基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１、２又は６〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  11. Ａがアリールを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−エチニル又はハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  12. Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  13. Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜４又は６〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  14. Ｒ１がヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜３又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  15. Ｒ１がアリールを表し、当該アリールが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜３又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  16. Ｒ１が、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−、クロマニル−、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル−又は３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル−基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  17. Ｒ１がヘテロシクリルを表す場合において、当該ヘテロシクリルがイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル又はイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル基であり、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１−４アルキル、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、請求項１〜３又は６〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  18. Ａがヘテロシクリルを表す場合において、当該ヘテロシクリルが、未置換であるか又は１個の置換基により置換されたチアゾール基であり、当該置換基がＣ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２、６〜１０又は１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
  19. 以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
    ４−フルオロ−Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−ベンズアミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（４−エチル
    −フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（２−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−メチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｏ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−４−フェニル−ピリミジン−５−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−（２−アミノ−チアゾール−４−イル）−ベンゾイル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（９Ｈ−フルオレン−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３−フェニル−ピラジン−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（４−メトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−ピリジン−３−イル−ベンゾイル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（４−エチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘ
    キシ−２−イルメチル］−アミド；
    ｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−２−［（６，７−ジフルオロ−キノキサリン−２−イルアミノ）−メチル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−イル）−メタノン；
    ｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−２−［（６，７−ジフルオロ−キノキサリン−２−イルアミノ）−メチル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−イル］−メタノン；
    ｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−２−［（５−ブロモ−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−イル）−メタノン；
    ナフタレン−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ナフタレン−１−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １Ｈ−インドール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２−ヒドロキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２−ブロモ−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    フラン−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３，５−ジメトキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，４−ジメトキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−
    メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，８−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピルジン−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−イソブチル−５−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ニコチンアミド；
    ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イソキノリン−１−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    キノリン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    キノリン−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １Ｈ−インドール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２−クロロ−４，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−２−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ５−フルオロ−２−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキ
    シ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３，４−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２，５−ジメトキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−イソフタルアミド酸メチルエステル；
    ２−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２−クロロ−３−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２，４−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ４−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ４−メトキシ−２−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ４−エチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ４−メトキシ−３−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ５−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−
    チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ３−ヨード−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ２−ブロモ−３−メチル−Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−ベンズアミド；
    ５−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３，５−ジメチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，６−ジメチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３，５−トリメチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−トリフルオロメチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３，６−ジメチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２Ｈ−クロメン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    クロマン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２−メチル−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イソキノリン−１−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    キノリン−８−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    キノリン−２−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−２−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３
    −アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−２−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イソキノリン−１−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ４−メトキシ−キノリン−２−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    キノリン−２−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１
    ．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，５−ジメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ７−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イソキノリン−１−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    キノリン−８−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−２−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １Ｈ−インドール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    １−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボ
    ニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−３−ブロモ−ベンズアミド；
    Ｎ−［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イソキノリン−１−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    キノリン−８−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    １Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−３−ブロモ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−フルオロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−フルオロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−フルオロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−フルオロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２’−フルオロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（５，３’−ジメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−クロロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−メトキシ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（５−メチル−３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−フルオロ−５−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（５，４’−ジメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（４’−フルオロ−５，３’−ジメチル−ビフェニル−２−カルボニル）
    −３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［４−メチル−２−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−ベンゾイル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（４’−フルオロ−４，３’−ジメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（６−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（３’−フルオロ−６−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−シクロプロピルエチニル−４−メチル−ベンゾイル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸［（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−ブロモ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（５−ｍ−トリル−２−トリメチルシラニルエチニル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−（３−ヒドロキシ−プロピ−１−ニル）−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−エチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−［２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル｝−アミド；
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；及び
    ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｒ＊，２Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２−メトキシ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル］−アミド；
    又はこのような化合物の薬学的に許容される塩。
  20. 医薬として使用するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
  21. 気分変調障害、気分障害、精神病性障害及び不安障害；糖尿病及び食欲、味覚、摂食又は摂水障害；視床下部疾患；生物リズムおよび概日リズム障害；すべてのタイプの睡眠障害；神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害に関連した睡眠障害；精神障害に関連する不眠症；睡眠時無呼吸症；ナルコレプシー；突発性不眠症；錯眠；ストレス関連症候群；良性前立腺肥大；すべてのタイプの向精神薬の使用、乱用；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患からなる群より選択される疾患の予防または治療のための医薬を製造するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  22. 当該睡眠障害が、すべてのタイプの不眠症、ナルコレプシーおよび過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症を含む、請求項２１に記載の使用。
  23. 当該認知機能障害が、正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、そしてまた精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む、請求項２１に記載の使用。
  24. 当該摂食障害が、代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食または神経性食欲不振症を含む、請求項２１に記載の使用。
  25. 当該向精神薬の使用及び乱用が、すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子を含む、請求項２１に記載の使用。
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